初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
药物化学复习笔记
学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一．名词解释：1、药物 (drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 ( medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ， EPS )：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系 (structure- activity relationship ，SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ； BBB )：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergic drugs )：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors )：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics )：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
初级药师基础知识-药物化学-6
初级药师基础知识-药物化学-6(总分：100.00，做题时间：90分钟)一、{{B}}{{/B}}(总题数：15，分数：100.00)以下提供若干组考题，每组考题共同在考题前列出A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个与考题关系最密切的答案。
每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
∙ A.溴新斯的明∙ B.硝酸毛果芸香碱∙ C.硫酸阿托品∙ D.氯化琥珀胆碱∙ E.碘解磷定（分数：9.00）(1).含毗啶环的拟胆碱药是（分数：3.00）A.B.C.D.E. √解析：(2).含季铵盐的抗胆碱药是（分数：3.00）A.B.C.D. √E.解析：(3).含双酯基的抗胆碱药是（分数：3.00）A.B.C.D. √E.解析：[解析] 考查以上药物的结构特点。
A为含季铵盐的胆碱酯酶抑制剂，B为含有咪唑环的拟胆碱药，C 为托哌类抗胆碱药，D为含季铵盐的抗胆碱药并含双酯基，E为含吡啶环的拟胆碱药。
∙ A.M胆碱受体激动剂∙ B.M胆碱受体拮抗剂∙ C.胆碱酯酶抑制剂∙ D.N胆碱受体激动剂∙ E.N胆碱受体拮抗剂（分数：9.00）(1).溴化新斯的明（分数：3.00）A.B.C. √D.E.解析：(2).盐酸毛果芸香碱（分数：3.00）A. √B.C.D.E.解析：(3).硫酸阿托品（分数：3.00）A.B. √C.D.E.解析：[解析] 考查以上药物的作用机制及分类。
∙ A.盐酸普萘洛尔∙ B.洛伐他汀∙ C.卡托普利∙ D.氯沙坦∙ E.硝苯地平（分数：9.00）(1).ACE抑制剂为（分数：3.00）A.B.C. √D.E.解析：(2).HMG-CoA还原酶抑制剂（分数：3.00）A.B. √C.D.E.解析：(3).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（分数：3.00）A.B.C.D. √E.解析：[解析] 考查以上药物的作用机制。
A属于β受体拮抗剂，B属于HMG-CoA还原酶抑制剂，C属于ACE 抑制剂，D属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，E属于钙离子通道阻滞剂。
药物化学复习笔记
重要合成药物发明的年代
❖ 30年代 磺胺类药物 ❖ 40年代 青霉素类抗生素 ❖ 50年代 半合成抗生素 ❖ 60年代 激素药物：性激素、皮质激素、口服避
孕药 ❖ 70年代 化学治疗药：心血管、肿瘤、内分泌 ❖ 80年代 合成抗生素等 ❖ 90年代 现代药物化学：酶、受体、离子通道、
神经递质、细胞因子、病毒药物、新一代抗肿瘤 药物
❖ 抗抑郁药
➢ NE↓和5-HT↓与重摄取抑制剂
❖ 镇痛药
➢ 阿片受体与内啡肽
O
S
N
Cl
N
HCl
Cl
N
N
氯丙嗪
地西泮
N
H
O
N
F3C
HCl
HCl 3H2O
氟西汀
HO
O H OH 吗啡
N
O O
HCl
❖哌替啶
O N ON
N
H2O
N
咖啡因
本章知识重点
❖ 1、吗啡与哌替啶（天然药物结构简化） ❖ 2、地西泮与奥沙西泮（体内代谢活性产物开发
肾上腺素受体药物
❖ 拟肾上腺素药
➢ 激动剂：肾上腺素，麻黄碱 ➢ 选择性激动剂：沙丁胺醇（β2受体激动）
❖ 拮抗药物
➢ β1用于心脏疾病：普萘洛尔
组胺H1受体拮抗剂
❖ 抗过敏药 ❖ 结构类型
➢ 乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类 ➢ 哌嗪类、哌啶类
❖ 药物
➢ 氯苯那敏（丙胺类） ➢ 赛庚啶（三环类） ➢ 西替利嗪（哌嗪 类）
盐酸二甲双胍
OO S
H2N
Cl
OO S NH
N H
氢氯噻嗪
本章知识重点
❖ 甲苯磺丁胺（磺胺类口服降血糖药，临床 观察磺胺副 作用而研究开发）
初级药师基础知识-药物化学-4
初级药师基础知识-药物化学-4(总分：100.00，做题时间：90分钟)一、{{B}}{{/B}}(总题数：50，分数：100.00)1.雌二醇结构改造的主要目的是∙ A.增加雌激素活性∙ B.增加稳定性，可口服∙ C.改善吸收∙ D.增加孕激素活性∙ E.减少副作用（分数：2.00）A.B. √C.D.E.解析：[解析] 考查雌二醇结构改造的目的。
改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。
2.在药物结构中不含炔基的药物是∙ A.炔雌醇∙ B.米非司酮∙ C.黄体酮∙ D.炔诺孕酮∙ E.炔诺酮（分数：2.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 考查黄体酮的结构特点。
A、D、E均可根据其名称推知其各自结构中含有炔基，而B在17α位含有丙炔基，故选C。
3.属于蛋白同化激素的药物是∙ A.甲睾酮∙ B.米非司酮∙ C.苯丙酸诺龙∙ D.丙酸睾酮∙ E.炔诺酮（分数：2.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 考查苯丙酸诺龙的药理作用。
其余药物均无此作用，故选C。
4.运动员禁用的药物是∙ A.吗啡∙ B.咖啡因∙ C.苯丙酸诺龙∙ D.黄体酮∙ E.炔诺酮（分数：2.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 考查类固醇类(苯丙酸诺龙)的用途和使用特点。
苯丙酸诺龙为类固醇类药物，属于运动员禁用的药物，故选C。
5.含有雌甾烷母核的药物是∙ A.己烯雌酚∙ B.甲睾酮∙ C.炔雌醇∙ D.黄体酮∙ E.雌二醇（分数：2.00）A.B.C.D.E. √解析：[解析] 考查雌二醇的结构母核。
A结构中无甾体结构，B结构母核为雄甾烷，C、D结构母核为孕甾烷，故选E。
6.不含甾体母核的药物是∙ A.苯丙酸诺龙∙ B.泼尼松龙∙ C.己烯雌酚∙ D.地塞米松∙ E.米非司酮（分数：2.00）A.B.C. √D.E.解析：[解析] 考查己烯雌酚的结构母核。
己烯雌酚结构中不含甾体结构，故选C。
初级药师基础知识(药物化学)-试卷4
初级药师基础知识（药物化学）-试卷4(总分：70.00，做题时间：90分钟)一、 A1型题(总题数：25，分数：50.00)1.为了降低抗肿瘤药物美法仑的毒副作用，可采取的化学修饰方法是（分数：2.00）A.甲酰化修饰√B.开环修饰C.酯化修饰D.成盐修饰E.成环修饰解析：解析：抗肿瘤药物美法仑的化学结构中含有氨基，一般含有氨基的药物可经过甲酰化而使其毒副作用降低。
所以答案为A。
2.通过碱性药物的成盐修饰，可产生的变化是（分数：2.00）A.减少了药物的刺激性B.减少了药物的不良味觉C.降低了药物毒性D.延长了药物作用时间E.以上都正确√解析：解析：一般碱性药物的碱性都是由于药物结构中的氮原子产生的。
碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时问。
所以答案为E。
3.药物化学中的所说的“新药”是指（分数：2.00）A.新发现的化学药物B.新合成的化学药物C.药物的原型物D.药物的前体药E.第一次用作药物的新化学实体√解析：解析：化学药物所指的新药是指第一次用作药物的新化学实体(new chemical entities，NCE)。
新药有全新的作用靶点和作用机制。
4.新药的研究过程是指（分数：2.00）A.新药的药效学研究B.新药的药动学研究C.新药的剂型研究D.新药的临床研究E.新药的先导化合物的发现和先导化合物结构优化√解析：解析：新药研究是找到一个可供研究的先导化合物，其研究过程分为先导化合物的产生和先导化合物的优化。
所以答案为E。
5.以下对先导化合物的说法错误的是（分数：2.00）A.又称为前药√B.是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物C.因具有药动学、药代学、药效学等方面缺点，一般不直接用于临床D.经结构改造后，有可能得到安全、有效及可控的药物E.可经多种途径得到和发现，包括天然活性物质，药物代谢产物，临床药物副作用观察发现等等解析：解析：先导化合物又称原型物，是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但作为药物来讲还不够理想，存在缺点，经结构改造后，有可能得到安全、有效及可控的药物。
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中枢神经系统药物第一节镇静催眠药药名异戊巴比妥(Amobarbital )结构与化学名5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮类型巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性质白色结晶性粉末化学性质弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制。
鉴别反应与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐体内代谢肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物用途中效催眠药合成 R1 =异戊基，R2 =乙基巴比妥类构效关系：1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
碳数超过8，具有惊厥作；2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时注意事项：1. 久用能成瘾2. 肝功能严重减退者慎用。
3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。
静注宜缓慢。
给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。
长时中时短时超短时巴比妥，苯巴比妥异戊巴比妥，环己烯巴比妥司可巴比妥，戊巴比妥海索巴比妥，硫喷妥钠结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：•5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长•5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。
影响药效的另外两个因素1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。
执业药师考试笔记--药物化学1
第二章药物化学构造与体内生物转化的关系【2 】根本概念1.界说：在酶的感化下,将药物改变成极性分子,再排出体外的进程,称为药物代谢2.研讨目标：阐明药理感化特色.感化时程.产生毒副感化的原因3.药物在体内代谢的化学变化类型（分类）药物代谢的分类（分两相）第I相：生物转化（官能团的反响）药物分子进行氧化.还原.水解.羟基化,引入或使分子暴露出极性基团（羟基.羧基.巯基.氨基等）.第II相：生物结合（结合反响）I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸.硫酸.甘氨酸.谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物资,排出体外.第一节药物的官能团化反响（第I相生物转化）九个标题,重要归为：氧化（羟基化）.还原.水解一.含芳环的药物（氧化）芳环的氧化,生成酚类化合物.一般在立体位阻小的地位例：苯妥英一个芳环羟基化二.含烯键和炔键的药物（氧化）氧化为环氧化物,再转化为二羟基化合物例：卡马西平经环氧化反响（活性成分）,再进一步转化为二羟基化合物三.含饱和碳原子的药物（氧化）1.氧化成羟基2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基,ω—1氧化为羟基化合物3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物例：地西泮羰基α碳的羟基化反响四.含卤素的代谢（氧化脱卤）一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出,其余的氧化脱卤,生成活性中央体,产生毒性.例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯,产生毒性五.胺类药物N—脱烷基,脱胺,N—氧化例：普萘洛尔叔胺和含氮芳杂环类：N—氧化反响六.含氧的药物O—脱烷基,醇的氧化,酮的还原例醚类药物：O—脱烷基可待因酮经还原反响生成醇例：美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳七.含硫的药物与氧类似,S—脱烷基,硫氧化,硫还原例：舒林酸是前体药物,在体内还原生成硫醚化合物,具有活性.八.含硝基的药物（还原）1.硝基经还原生成芬芳胺类2.中央经由羟胺中央体,可致癌和产生细胞毒九.酯和酰胺药物的代谢（水解）1.酯和酰胺的代谢门路为水解反响2.酰胺较酯水解较慢3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计第二节药物的结合反响（第Ⅱ相生物结合）控制要点：①酶催化下将内源性极性小分子（葡萄糖醛酸.硫酸.氨基酸.谷胱甘肽）结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上②代谢成果是产生水溶性物资,有利于渗出③分两步进行（活化.结合）④被结合的基团一般是羟基.氨基.羧基.杂环氮原子和巯基药物结合反响的类型六类（六个标题）：结合基团：羟基.氨基.羧基.杂环氮原子和巯基例1：吗啡的3.6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷例2：代谢与药物毒性新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外,引起“灰婴分解症”例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反响五.乙酰化结合反响1.可经乙酰化结合反响代谢的基团有：伯氨基.氨基酸.磺酰胺.肼.酰肼2.成果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺例：对氨基水杨酸乙酰化代谢六.甲基化结合反响1.特色：降低被代谢物极性和亲水性2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基（ArOH）.氨基（NH 2）.巯基（SH）3.例：肾上腺素,产物为3-O-甲基肾上腺素第三节药物的生物转化和药学研讨根本概念：研讨药物代谢的目标是懂得药物在体内活化.去活化,解毒或产生毒性的进程指点：①合理的药物设计,②合理用药,③懂得药物互相感化一.药物的生物转化对临床合理用药的指点1.药物的口服运费用首过效应使生物运费用降低2.归并用药——药物的互相感化互相感化来自两个方面：（1）化学性质之间的互相感化（2）代谢进程中酶的感化对另一个药物的影响①酶克制剂使合用的药物代谢减慢.血药浓度增长,活性增长,毒性增长如西米替丁是酶克制剂,使华法林.苯妥英钠.氨茶碱.苯巴比妥.地西泮.普萘洛尔.合用使毒性增长,宜选用雷尼替丁和法莫替丁②酶引诱剂反之如苯巴比妥是酶引诱剂,使洋地黄毒苷.氯丙嗪.苯妥英钠.地塞米松等代谢增长,半衰期缩短3.给药门路有高首过效应的药物,改变给药门路,如美昔他酚将口服改为直肠给药4.说明药物产生毒副感化的原因如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性二.药物的生物转化在药物研讨中的运用1.前药道理①什么是前药：是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学门路转化为有活性的药物②前药润饰的目标前药润饰是药效埋伏化的一种方法,战胜先导化合物的各种不良特色或性质③前药润饰的重要用处：增长药物消融度;改良药物接收和散布;增长药物稳固性;减低毒性或不良反响;延伸药物感化时光;清除药物不合适性质④前药的润饰方法：平日方法：将原药与某种无毒化合物（临时转运基团）用共价键衔接（1）成酯润饰（2）成酰胺润饰（3）成亚胺或其他活性基团的润饰2.硬药和软药道理①什么是硬药：具有活性,但不产生代谢或化学转化的药物,很难清除②什么是软药：具有治疗活性,在体内感化后,经预感的和可控制的代谢改变成无活性和无毒性物资的药物,可削减毒性例：抗真菌药氯化十六烷基吡啶鎓③软药与前药差别：软药：有活性,代谢掉活为无活性的代谢物前药：无活性,代谢活化为有活性的药物演习题一.最佳选择题1.哪个与胰岛素的构造特色不相符？（）A.其构造由A.B两个肽链构成B.因为构造不稳固,须要冷冻保存C.临床运用的是偏酸性水溶液D.结晶由六个胰岛素分子构成三个二聚体,与两个锌原子结合形成复合物E.其性质是两性,具等电点【答疑编号21020101】答案：B二.配伍选择题[17～20]A.维生素B1B.维生素D2C.维生素K3D.维生素CE.维生素E17.构造的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃醇衍生物（）【答疑编号21020104】答案：E18.与空气长期接触,可被氧化成为具有荧光的硫色素（）【答疑编号21020105】答案：A19.在体内改变为有活性的硫胺焦磷酸酯（）【答疑编号21020106】答案：A20.含甲萘醌构造,具有凝血感化（）【答疑编号21020102】答案：C三.多选题19.下面的说法哪些是准确的？（）A.美沙酮被还原为美沙醇,引入手性碳B.脱卤代谢反响降低药物的毒性C.硝基还原进程经由亚硝基及羟胺中央体,是产生毒性的原因之一D.与谷胱甘肽的结合代谢反响可降低药物毒性E.酰胺类比酯类药物更轻易进行水解代谢反响【答疑编号21020103】答案：ACD第三章药物的化学构造润饰根本概念：1.构造润饰是仅对某些官能团进行构造改变.构造改革和优化：用化学的道理改变药物的构造.2.目标是改变药代动力学性质,进步活性.降低毒性.便利运用.第一节药物化学构造润饰对药效的影响药物构造润饰的影响共7方面（战胜各种缺陷）七个标题及标题下的举例（各章中有的例子）一.改良药物的接收机能例：氨苄西林口服接收差,羧基制成匹氨西林二.延伸药物的感化时光例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯三.增长药物对特定部位感化的选择性例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑,使其较多地富集于肿瘤组织中美法仑氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷四.降低药物的毒副感化例：阿司匹林制成贝诺酯五.进步药物的稳固性前列腺素E2不稳固,制成乙二醇缩酮,同时将羧基酯化（注：考纲无此药）六.改良药物的消融机能双氢青蒿素制成青蒿琥酯七.清除不合适的制剂性质苦味.不良气息例：克林霉素制成磷酸酯,解决痛苦悲伤,棕榈酸酯解决味苦克林霉素第二节药物化学构造润饰的常用方法要点1.药物构造润饰的常用方法有：一.酯化和酰胺化二.成盐三.成环和开环要点2.润饰方法和润饰部位一.酯化和酰胺化1.具有羧酸基（－COOH）的药物的润饰：例：贝诺酯既是羧基酯化,又是羟基酯化2.具羟基（－OH）药物,润饰方法,以羧酸化合物进行酯化例：维生素A（E）做成维生素A（E）醋酸酯3.含氨基（-NH2）药物的润饰以含羧基的化合物进行酰胺化例：对氨基水杨酸氨基的酰化二.成盐润饰润饰的感化：降低刺激,增长消融度酸性的多半制成钠盐羧酸类.磺酸类.磺酰胺类.磺酰亚胺类.酰亚胺类.酰脲类.酚类.烯醇类碱性的可制成盐酸盐硫酸盐脂肪胺类.含氮杂环和含氮芳杂环类三.成环和开环例1：地西泮开环润饰,体内闭环产生感化例2：维生素B1季铵口服接收差,开环润饰最佳选择题：2.不相符西沙必利的是A.本品有同质多晶现象B.分子中具2个手性碳,药用其反式的两个外消旋体C.与其他CYP3A4克制剂合用,会使其血浆程度明显升高,产生心脏不良反响D.只能限制在病院里运用E.用于以胃肠动力障碍为特点的疾病【答疑编号21030101】答案：B配伍选择题：A.别嘌醇B.萘丁美酮C.贝诺酯D.吲哚美辛E.安乃近1.是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的前药（）【答疑编号21030102】答案：C2.长短酸性的前体药物（）【答疑编号21030103】答案：B3.是黄嘌呤氧化酶克制剂（）【答疑编号21030104】答案：A多选题：哪些长短甾体抗炎药的构造类型A.芳基烷酸类B.1,2-苯并噻嗪类C.苯胺类D.芬那酸类E.3,5-吡唑烷二酮类【答疑编号21030105】答案：ABDE第四章抗生素根本请求一：按构造类型分4类1.β-内酰胺类2.四环素类3.氨基糖苷类4.大环内酯类根本请求二：感化机制分4类1.克制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类2.与细胞膜互相感化：多粘菌素3.干扰蛋白质的合成：大环内酯.氨基糖苷.四环素.氯霉素4.克制核酸的转录和复制：利福霉素第一节β-内酰胺类根本构造特点：（1）含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合（青霉素类.头孢菌素类）（2）2位含有羧基,可成盐,进步稳固性书（3）和（7）：两类均有可与酰基代替形成酰胺的伯氨基.青霉素类的根本构造是6氨基青霉烷酸（6-APA）,头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）.酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱.感化强度和理化性质.（5）都具有旋光性,青霉素：2S.5R.6R头孢霉素：6R.7R（6）头孢菌素的3位代替基的改变,可增长抗菌活性,改变药代动力学性质一.青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素钠母核上3个手性碳2S,5R,6R1.化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐2.性质不稳固：内酰胺环不稳固酸.碱.β－内酰胺酶导致损坏（1）不耐酸不能口服（2）碱性分化及酶解（3）半衰期短解决方法有三种：①渗出快,与丙磺舒合用②羧基酯化,迟缓释放③与胺成盐延伸时光（4）过敏反响临盆进程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原过敏原的抗原决议簇：青霉噻唑基交叉过敏,皮试后运用！青霉素的缺陷：①不耐酸,不能口服②不耐酶,引起耐药性②抗菌谱窄3.成长半合成青霉素（词干西林）：（1）耐酸青霉素6位侧链具有吸电子基团（2）耐酶青霉素侧链引入体积大的基团,阻拦酶的进攻（3）广谱青霉素侧链引入极性大的基团,如氨基半合成青霉素（二）氨苄西林化学名：6-[D-（－）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物4个手性碳,临床用右旋体（1）性质同青霉素,可产生各类分化（2）含游离氨基,极易生成聚合物（共性）（3）具α-氨基酸性质,与茚三酮感化显紫色,具肽键,可产生双缩脲反响第一个广谱青霉素（三）阿莫西林化学名：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物.1.构造类似氨苄西林,苯环4羟基2.同氨苄西林,四个手性碳,R右旋体3.性质同氨苄西林,可产生分化和聚合,聚合速度快4.同氨苄西林,会产生分子内成环反响,生成2,5-吡嗪二酮（四）哌拉西林1.是氨苄西林的4－乙基哌嗪甲酰胺衍生物2.在氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱,可抗假单孢菌（五）替莫西林6位有甲氧基,对β－内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性二.头孢菌素及半合成头孢菌素类比青霉素类稳固.酸稳固.可口服.毒性小1.头孢噻吩钠第一个半合成头孢类头孢菌素的代谢：3位去乙酰基,脱水,内酯环3位甲基.卤素.杂环可改良药代动力学2.头孢美唑3位是硫代四唑环7α位有甲氧基,耐酶性强7位侧链端头含氰基3.头孢羟氨苄化学名：（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物碱性下敏捷被损坏3－甲基稳固性好.可口服4.头孢克洛化学名：（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物3位代替基为氯.（甲基.乙烯）,进步稳固性进步,改良药代动力学性质等5.头孢哌酮钠化学名：（6R,7R）- 3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐.3位甲基上引入硫杂环,进步活性.显示优越药代动力学性质6.头孢噻肟钠化学名：（6R,7R）-3-[（乙酰氧）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠（1）7位侧链α-位顺式甲氧基肟,对酶稳固顺式体＞反式体40倍,但光照可转化（2）7位侧链β位是2-氨基噻唑,可增长对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链配合）7.头孢克肟8.头孢曲松三.β-内酰胺酶克制剂经典的β-内酰胺类抗生素非经典的β-内酰胺类：碳青霉烯类.青霉烯.氧青霉烷类.单环β-内酰胺类针对β-内酰胺类抗生素的耐药机制,解决耐药性按构造分两类：1.氧青霉烷类克拉维酸钾构造：氢化异噁唑.乙烯基醚.6位无酰胺侧链（1）第一个β-内酰胺酶克制剂（2）感化机制特色：自杀性机制的酶克制剂,不可逆（3）单独运用无效,与β-内酰胺类抗生素结合运用,如与阿莫西林的复方制剂2.青霉烷砜类舒巴坦钠（1）青霉烷酸,S氧化成砜（2）感化特色：不可逆竞争性β-内酰胺酶克制剂（3）口服接收少,与氨苄西林1：2混杂四.非经典的β-内酰胺类抗生素1.碳青霉烯类亚胺培南特色：单独运用时,受肾肽酶代谢分化掉活,需和酶克制剂西司他丁合用2.单环β-内酰胺类氨曲南（1）第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素（2）N上连有强吸电子磺酸基（3）2位甲基,增长对酶稳固性（4）副感化小,不产生交叉过敏第二节大环内酯类抗生素构造特点：1.十四或十六元的大环内酯2.环上羟基与氨基糖形成碱性苷包括：红霉素.麦迪霉素.螺旋霉素配合化学性质：内酯键.苷键对酸碱不稳固,水解,活性降低（一）红霉素1.构造特色红霉素A B C14元红霉内酯环,环内无双键偶数碳上6个甲基9位羰基5个羟基3位红霉糖5位脱去氧氨基糖酸碱不稳固,内酯环水解,苷键水解降低活性2.在酸不稳固,易被胃酸损坏酸性前提下分子内脱水环合损坏反响涉及：6-OH,9位羰基,所以进行润饰,得到半合成衍生物（二）构造改革后耐胃酸的衍生物（共4个）1.琥乙红霉素2.克拉霉素3.罗红霉素4.阿奇霉素特色：N原子引入到大环,第一个环内含氮的15元环大环内酯碱性增长,对革兰阴性杆菌活性强乙酰螺旋霉素：16元大环内酯是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物,对酸稳固接收后去乙酰化变为螺旋霉素施展感化麦迪霉素：16元大环内酯含A1.A2.A3.A4四种成分第三节氨基糖苷类抗生素构造特点：1.氨基糖与氨基醇形成苷2.氨基碱性,可形成盐3.多羟基,极性化合物4.多手性碳,有旋光性5.对肾.耳有毒性（儿童毒性更大）6.细菌产生钝化酶（三种）,易导致耐药性（一）硫酸卡那霉素（二）阿米卡星1.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺,凸起长处是对各类转移酶都稳固,不易耐药2.侧链α-羟基丁酰胺含手性碳,其构型为L–（－）型,活性强L–（－）型活性＞DL（±）型＞D－（＋）型（三）硫酸庆大霉素是庆大霉素C1.C1a.C2的混杂物广谱,易产生耐药性第四节四环素类抗生素一.盐酸四环素1.氢化并四苯根本骨架（四个环）4.感化特色及毒性：①羟基.烯醇羟基.羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物钙离子,四环素牙,妊妇儿童不宜服②广谱抗生素.对峙克次体.滤过性病毒和原虫也有感化,耐药和毒副感化6位羟基除去,得到稳固的半合成四环素（多西环素.美他环素）二.盐酸多西环素6位无羟基（有甲基）,稳固进步.广谱三.盐酸美他环素6位无羟基（有甲烯）稳固立克次体.支原体.衣原体演习题一.单项选择题构造中含有四个手性中间的药物是：（）A.阿莫西林B.青霉素C.头孢羟氨苄D.头孢克洛E.头孢噻肟钠【答疑编号21040201】答案：A二.配伍选择题A.青霉素钠B.头孢羟氨苄C.头孢克洛D.头孢哌酮钠E.氨苄西林1.化学名为（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：（）【答疑编号21040202】答案：B2.化学名为（6R,7R）-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：（）【答疑编号21040204】答案：C3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-（苯乙酰氨基）-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：（）【答疑编号21040205】答案：A三.多选题76.某患者青霉素皮试呈阳性,以下哪些药物不能运用？（）A.氨苄西林B.头孢克洛C.阿莫西林D.哌拉西林E.替莫西林【答疑编号21040203】答案：ACDE第五章合成抗菌药克制或杀灭病源性微生物喹诺酮类.磺胺类第一节喹诺酮类抗菌药一.构造分类及成长概况一个通式,三个阶段,三种构造类型1.萘啶羧酸类B: 吡啶环代表药：依诺沙星考纲：构造特色与用处2.吡啶并嘧啶羧酸类B：嘧啶环代表药：吡哌酸考纲无请求3.喹啉羧酸类B：苯环第三阶段二.喹诺酮药物的构效关系（1）A环是必需的药效团（2）B环可所以苯.吡啶.嘧啶（3）1位的代替基是乙基或环丙基（后者活性强）（4）3位羧基和4位酮基根本药效团（5）5位氨基可进步接收才能或组织散布（6）6位F代替,改良对细胞的通透性（7）7位引入杂环,加强抗菌活性,哌嗪最好（8）8位以氟.甲氧基或与1位成环,加强活性8位氟有光毒性（4毒性）三.重点药物1.诺氟沙星理化性质和毒性：喹诺酮药物配合性质（1）3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙.铁的食物药品同服,妇女白叟儿童（2）室温相对稳固,光照3位脱羧,7位哌嗪分化（3）酸碱两性（羧基, 哌嗪）在酸碱中均消融2.盐酸环丙沙星化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸其他同诺氟沙星3.左氧氟沙星特色：活性好.水溶性好.毒副感化最小化学名：（S）-（—）9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸留意进修方法！留意考点！3位手性碳补充手性药物的根本常识：药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子,具手性原子的称手性药物当药物分子构造中引入手性中间后,得到一对互为什物与镜象的对映异构体（R构型.S构型）四个根本概念：1.构型：R.S（氨基酸.糖等习习用D.L）;Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子雷同时比第二个2.旋光性:（＋）右旋.（—）左旋.（±）消旋;手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面.用旋光仪测定,当平面偏振光经由过程手性药物溶液后,偏振面的偏向就被扭转了一个角度（左旋或右旋）,称为旋光性.3.一对对映体等量的混杂物称外消旋体;4.分子中有对称面的称内消旋体;对测验的请求：有手性中间的药物,具有对映异构体,不同异构体的活性.代谢和毒性都有必定差异.左氧氟沙星：化学名：（S）-（—）9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并噁嗪-6-羧酸四.喹诺酮药物代谢特色：3代谢补充根本常识：第二章药物化学构造与体内生物转化的关系界说：在酶的感化下,将药物改变成极性分子,再排出体外的进程,称为药物代谢.重要性：阐明药理感化特色.感化时程.产生毒副感化的原因药物代谢分类,分两相Ⅰ相：官能团的反响药物分子经由过程氧化.还原.水解改变成极性分子（羟基.羧基.巯基.氨基等）Ⅱ相：结合反响Ⅰ相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸.硫酸. 甘氨酸.谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物资,排出体外.可结合的原子Ｏ.N.S.C喹诺酮药物代谢特色：3代谢1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反响2.哌嗪3'位氧化成羟基,进一步氧化成酮第二节磺胺类药物及抗菌增效剂一.磺胺类药物的发明和成长1932年发明含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息体外试验无效体内的代谢产物二.重点药物1.磺胺甲噁唑感化机制：克制二氢蝶酸合成酶化学名：4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）-苯磺酰胺性质：酸碱两性（溶于酸碱）复方新诺明：磺胺甲噁唑（5）＋甲氧苄啶（1）2.甲氧苄啶化学名：5-[（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺感化机理：克制二氢叶酸还原酶抗菌增效剂其他抗菌增效剂：丙磺舒（降低青霉素渗出）克拉维酸（克制β－内酰胺酶）四.磺胺类药物的感化机制细菌滋生必须合成叶酸对氨基苯甲酸叶酸的代谢拮抗剂物类似的分子大小及电荷散布,产生竞争性拮抗感化第六章抗结核药按构造分类：1.抗生素2.合成类第一节抗生素类考纲领求：1.硫酸链霉素2.利福霉素3.利福喷丁构造特色及用处：1.硫酸链霉素氨基糖苷类构造特色：①三个部分;②三个碱性中间2.利福平根本构造特色及性质：①1,4 萘二酚,碱性易氧化成醌型②3位代替基,在强酸下在C＝N 处分化生成氨基哌嗪代谢进程：①21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性削弱②3位水解新考点：药物互相感化1.利福平是酶的引诱剂药物代谢须要酶的催化有些药物能增长肝药酶活性,使其他合用的药物的代谢加快,血药浓度降低,半衰期缩短,这些药物被称为酶引诱剂.2.酶克制剂代谢酶的活性被某些药物克制,称为酶克制剂.使其他合用的药物的代谢削减,药理感化加强或感化时光延伸.3.利福喷丁与利福平差别：①构造环戊基②抗结核感化强,抗麻风杆菌.抗某些病毒第二节合成类抗结核药（一）对氨基水杨酸钠特色：渗出快,剂量大,和其他抗结核药结合运用（二）吡嗪酰胺特色：水解生成吡嗪羧酸,降低情况pH值结核杆菌不能发展（三）异烟肼1.化学名4-吡啶甲酰肼2.理化性质①易溶于水②与醛缩合生成异烟腙③肼基强还原性,可被氧化剂氧化④与重金属离子络合,形成有色的螯合物如与铜离子生成红色螯合物⑤含酰肼构造在酸或碱存鄙人易水解生成异烟酸和肼游离肼使毒性增大光.重金属.温度.pH等均加快水解3.代谢特色①代谢的个别差异N－乙酰基转移酶有个别差异依据人群调节药量。
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初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
抗高血压药1.作用于自主神经系统的药物(1)作用于神经末梢的药物：利血平和胍乙啶。
(2)作用于中枢神经系统的药物：可乐定和甲基多巴。
(3)作用于毛细小动脉的药物：肼屈嗪和地巴唑。
(4)神经节阻断药：阻断乙酰胆碱受体，切断神经冲动的传导，引起血管舒张，血压下降。
(5)肾上腺素α1受体阻断剂：阻断α1受体，扩张血管，降低血压。
主要药物为哌唑嗪。
2.作用于肾素-血管紧张素-醛固酮RAS 系麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
抗高血压药1.作用于自主神经系统的药物(1)作用于神经末梢的药物：利血平和胍乙啶。
(2)作用于中枢神经系统的药物：可乐定和甲基多巴。
(3)作用于毛细小动脉的药物：肼屈嗪和地巴唑。
(4)神经节阻断药：阻断乙酰胆碱受体，切断神经冲动的传导，引起血管舒张，血压下降。
(5)肾上腺素α1受体阻断剂：阻断α1受体，扩张血管，降低血压。
主要药物为哌唑嗪。
2.作用于肾素-血管紧张素-醛固酮RAS 系统的药物(1)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)：卡托普利，依那普利(2)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂：AⅡ受体拮抗剂分为肽类和非肽类。
非肽类A Ⅱ受体拮抗剂其代表药物是氯沙坦。
(3)肾素抑制剂：肽类。
3.作用于离子通道的药物(1)钙拮抗剂(2)钾通道开放剂：为一类作用于钾离子通道，增加钾离子通透性的药物，主要作用是激活ATP敏感的钾离子通道，促使K+外流，导致细胞膜超极化而产生强大的血管平滑肌松弛作用，引起血压下降。
临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痉挛性疾病。
抗心律失常药统的药物(1)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)：卡托普利，依那普利(2)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂：A Ⅱ受体拮抗剂分为肽类和非肽类。
非肽类A Ⅱ受体拮抗剂其代表药物是氯沙坦。
(3)肾素抑制剂：肽类。
3.作用于离子通道的药物(1)钙拮抗剂(2)钾通道开放剂：为一类作用于钾离子通道，增加钾离子通透性的药物，主要作用是激活ATP敏感的钾离子通道，促使K+外流，导致细胞膜超极化而产生强大的血管平滑肌松弛作用，引起血压下降。
临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌缺血、心力衰竭及血管痉挛性疾病。
抗心律失常药强心类1.强心苷类：强心苷2.磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农和贝马力农3.β受体激动剂：多巴酚丁胺。
4.钙敏化剂：伊索马唑中枢兴奋药咖啡因、安钠咖、尼可刹米、吡拉西坦：治疗老年性痴呆利尿剂1.磺酰胺及苯并噻嗪类：氯噻嗪类和氢氯噻嗪类。
2.含氮杂环类利尿药：嘌呤类、蝶啶类、吡啶并哒嗪类和嘧啶并哒嗪类等。
代表药物氨苯蝶啶。
3.苯氧乙酸类利尿剂：具有较强的利尿作用。
代表药物依他尼酸。
4.醛固酮拮抗剂：代表药物螺内酯5.甘露醇6.呋塞米抗过敏药1.氨基醚类：如苯海拉明2.丙胺类：马来酸氯苯那敏3.哌嗪类：西替利嗪4.三环类：赛庚啶抗消化性溃疡药(1)H2受体拮抗剂：咪唑类：西咪替丁;呋喃类：雷尼替丁;噻唑类：法莫替丁;哌啶类：罗沙替丁;吡啶类：依可替丁。
(2)质子泵抑制剂：代表药物奥美拉唑和兰索拉唑;(3)前列腺素类：：①PGE1类，米索前列醇;②PCE2类，恩前列素;③前列烷酸类，罗沙前列醇。
口服降糖药1.磺酰脲类药物：氨磺丁脲，第二代降糖药主要有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列波脲等，通过与胰腺β细胞膜的受体结合，从而促进释放胰岛素所致。
2.双胍类：二甲双胍。
3.α-葡糖苷酶抑制剂：阿卡波糖和伏格列波糖。
4.噻唑烷二酮类：吡格列酮和罗格列酮等。
肾上腺皮质激素1.糖皮质激素：氢化可的松、地塞米松、泼尼松2.盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮性激素1.雄激素：甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮2.雌激素：炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇3.孕激素：黄体酮、炔诺酮、甲羟孕酮抗恶性肿瘤药物烷化类环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派抗代谢药1.嘧啶类抗代谢药：氟尿嘧啶、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷2.嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤金属铂配合物顺铂天然抗肿瘤药抗肿瘤抗生素：博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物);植物药有效成分：长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺癌有效)等。
抗感染药物β-内酰胺类青霉素类：1.天然：青霉素G2.半合成：(1)耐酸青霉素：非奈西林、奈夫西林等。
(2)耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、替莫西林等。
(3)广谱青霉素：氨苄西林、羧苄西林、阿莫西林等。
头孢菌素类:第一代的代表药物是头孢氨苄和头孢拉定，第二代为头孢呋辛，第三代为头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮，第四代为头孢吡肟等。
碳青霉烯类:亚胺培南、甲砜霉素单环β-内酰胺类：氨曲南、诺卡霉素β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦四环素类金霉素、土霉素、四环素、地美环素、多西环素氨基糖苷类(1)抗结核作用的药物，有硫酸链霉素和卡那霉素A。
(2)抗铜绿假单胞菌活性的药物，有庆大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地贝卡星和异帕米星。
(3)抗革兰阴性菌和阳性菌的药物，有核糖霉素和卡那霉素B。
(4)特定用途的药物，有新霉素B(局部用药)和巴龙霉素(肠道用药)。
大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸和吡咯酸，仅对大多数革兰阴性菌有抗菌作用，而对革兰阳性菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。
无交叉耐药作用。
第二代：西诺沙星和吡哌酸，分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪基团。
只对革兰阳性菌有作用。
吡哌酸对铜绿假单胞菌有抗菌活性，对萘啶酸和吡咯酸高度耐药菌株也有抑制作用。
第三代：诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等。
结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。
这类药物抗菌谱更广。
第四代：莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等，超广谱抗感染药。
抗结核病药抗生素类抗结核病药：氨基糖苷类(链霉素)和利福霉素类(利福平和利福喷丁)等。
合成抗结核病药：对氨基水杨酸钠、异烟肼和乙胺丁醇。
磺胺类药物磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶其他抗生素氯霉素：氯霉素多肽类抗生素：多黏菌素类、环孢素林可霉素类万古霉素类抗真菌药1.氟康唑2.特比萘芬抗病毒药1.核苷类：利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定2.三环胺类：盐酸金刚烷胺3.开环核苷类：阿昔洛韦、更昔洛韦、法昔洛韦抗艾滋病药1.逆转录酶抑制剂：齐多夫定(核苷类)、奈韦拉平(非核苷类)2.蛋白酶抑制剂：沙奎那韦维生素水溶性维生素包括维生素C、B类(B1，B2，B6，B12等)、烟酸、烟酰胺、肌醇、叶酸及生物素(维生素H)等;脂溶性维生素包括维生素A、D、E、K 等。