托特罗定杂质总结分享
手性药物分析 - 浙江大学药学院
姚彤炜主讲
手性现象
手性是自然界的基本属 性之一，手性普遍存在， 如攀缓和缠绕植物的茎 蔓旋向，海螺的旋向， 按照右手螺旋定则，它 们的缠绕方向绝大部分 都是右旋的。 NDA的双 螺旋结构是右旋的。组 成核酸的核糖和去氧核 糖均为左旋的 D 型糖； 组成蛋白质的氨基酸都 是L-氨基酸（甘氨酸除 外 ） ；
蛋白质键合相 纤维素和多糖衍生物 合成手性聚合物相 分子烙印手性固定相
•环糊精相 •配体交换相 •Pirkie相 •大环抗生素
例：牛血清白蛋白手性柱拆分亚叶酸钙消旋体 色谱柱：德国Macherey-Nagel EC 150/4 RESOLVOSIL BSA-7 (15 cm×4 mm i.d. ，4µm) 牛血清白蛋白手性柱。 流动相：采用磷酸盐缓冲液，比较了不同流动相pH、 不同磷酸盐浓度等对分离的影响。
5-苯基-5-乙基乙内酰脲
产物对映体选择性代谢：非手性分子代
谢生成一个新的手性中心，并以不同速 率形成对映体。
OH
R1 酶
HN R O N H O
R1 R2
O HN N H O OH + HN O N H O
R
R2
苯妥英
R1
Rx
R-p-HPPH
S-p-HPPH
前手性中心
手性中心
手性转化 ——指对映体在代谢过程中发 生构型的转化
• 手性物质的两个对映体在自然界中的存在量 是不同的，有的仅以单一对映体存在。 • 许多天然存在的手性小分子也主要以一种对 映体形式存在，这种现象称为手性优择 （chiral preference）。手性优择使得作 为生命活动重要基础物质的生物大分子如核 酸、蛋白质、酶等以及受体、离子通道等具 有不对称的性质，因此当手性化合物的两个 对映体与这些生物大分子作用时，就会显示 不同的作用方式，产生不同的效果。
吉格列汀杂质总结分享
4
N/A
Impurity 2
489.37 150.09
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
471.36
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
285.15
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
Gemigliptin
5
N/A
Impurity 3
505.37 150.09
10mg 25mg 50mg 100mg
序号
名称
吉格列汀杂质总结分享
CAS
分子量
规格 用途
10mg
Gemigliptin 1374639-74- 489.37
25mg
1
研发申报
Tartrate
3
150.09
50mg
100mg
结构式
(R)-Gemiglipti
2
N/A
n Tartrate
Gemigliptin
3
N/A
Impurity 1
Gemigliptin
研发申报
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品： ①米拉贝隆杂质 ②沙芬酰胺杂质 ③鲁拉西酮杂质 ④达格列净杂质 ⑤卡格列净杂质 q：300⑥沃诺拉赞杂质 ⑦特地唑胺杂质 ⑧美托洛尔杂质 ⑨利奥西呱杂质 ⑩多索茶碱杂质 -8058⑪恩格列净杂质 ⑫奥卡西平杂质 ⑬阿奇霉素杂质 ⑭阿格列汀杂质 ⑮托法替尼杂质 -303 ⑯帕利哌酮杂质 ......等更多项目品种 并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。
托拉菌素杂质总结分享
研发申报
Байду номын сангаас
A Impurity 3
50mg
100mg
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品： ①雷尼替丁杂质 ②利伐沙班杂质 ③甲泼尼龙杂质 ④依折麦布杂质 ⑤恩杂鲁胺杂质 q：300⑥文拉法辛杂质 ⑦坦索罗辛杂质 ⑧雷贝拉唑杂质 ⑨奥美拉唑杂质 ⑩诺氟沙星杂质 -8058⑪孟鲁司特杂质 ⑫美托洛尔杂质 ⑬氯雷他定杂质 ⑭兰索拉唑杂质 ⑮伊曲康唑杂质 -303 ⑯头孢孟多酯杂质 ......等更多项目品种 并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。
序号
名称
托拉菌素杂质总结分享
CAS
分子式
规格 用途
10mg
Tulathromycin
25mg
1
217500-96-4 C41H79N3O12
研发申报
A
50mg
100mg
10mg
Tulathromycin
25mg
2
280755-12-6 C41H79N3O12
研发申报
B
50mg
100mg
10mg
Tulathromycin
25mg
3
111247-94-0 C29H56N2O9
研发申报
A Impurity 1
50mg
100mg
结构式
10mg
Tulathromycin
25mg
4
2051579-09-8 C41H79N3O13
研发申报
A Impurity 2
50mg
100mg
10mg
Tulathromycin
25mg
5
酒石酸托特罗定治疗术后导尿引起的膀胱痉挛的应用体会
酒石酸托特罗定治疗术后导尿引起的膀胱痉挛的应用体会摘要】目的考察酒石酸托特罗定治疗术后导尿所引起膀胱痉挛的有效性和安全性。
方法采用随机、双盲对照试验对126例术后导尿引起膀胱痉挛患者进行研究，随机分为酒石酸托特罗定组及奥昔布宁组各63例，治疗6周。
结果酒石酸托特罗定组24h平均排尿次数较少量与奥昔布宁组差别无统计学差异（P>0.05），而不良反应发生率酒石酸托特罗定组较奥昔布宁组要低（P<0.05）。
结论酒石酸托特罗定是是治疗术后导尿引起的膀胱痉挛更为理想的药物。
【关键词】膀胱痉挛酒石酸托特罗定奥昔布宁临床研究术后导尿引起的膀胱痉挛在临床发病率很高[1]。
在膀胱充盈期中的逼尿肌的无抑制性收缩导致不稳定膀胱，这种收缩是受胆碱能毒蕈碱受体调节。
托特罗定(Tolterodine)是一种新型的强效毒蕈碱受体阻滞剂，对毒蕈碱受体具有高亲和性和专一性。
奥昔布宁(Oxybutynin)作为治疗不稳定膀胱的药物已用了数年，然而该类药有抗毒蕈碱的副作用。
通过多年的临床实践总结，笔者随机设计进行双盲双模拟对照研究，报告如下。
1 材料与方法1.1 临床资料年满18周岁术后导尿引起的膀胱痉挛患者126例，主诉为尿急、尿频伴有或不伴有急迫性尿失禁，症状持续6个月以上，经连续3d的排尿日记证实，24h平均排尿次≥8次或夜尿≥2次，平均每次排尿量<200ml。
所有患者无严重心、肝、肾疾病，育龄期妇女须有效的避孕措施，均签署知情同意书。
1.2 试验方法1.2.1 试验分组采用随机、双盲双模拟(1:1)、平行对照、多中心临床研究的试验设计。
全部临床研究结束，作第一次揭盲，进行统计分析，完成后再进行第二次揭盲。
1.2.2 药品及给药方法试验药：酒石酸托特罗定片，2mg/片，南京正科制药有限公司；对照药：奥昔布宁片，5mg/片，青岛首和金海制药有限公司；安慰剂：以上两药的空白模拟片均由南京正科制药有限公司提供。
剂量及用法:试验组：口服托特罗定片(2mg/片)及奥昔布宁空白模拟片1片，bid，疗程6wk(42±2d)。
毛细管电泳法测定富马酸托特罗定S型异构体
毛细管电泳法测定富马酸托特罗定S型异构体
郑萍;闵盛
【期刊名称】《华西药学杂志》
【年(卷),期】2004(19)5
【摘要】目的测定R型富马酸托特罗定中的S型异构体。
方法采用6 8cmⅹ 5 0 μm的毛细管 ,以含0 0 1mol·L-1羟丙基环糊精的三羟甲基氨基甲烷溶液 (磷酸调pH 2 5 )为缓冲液 ,运行电压为 30kV ,毛细管温度15℃ ,检测波长 2 0 4nm ,压力进样10 0mbar·s-1。
结果最低检出浓度0 0 12mol·L-1,平均加样回收率为10 1 2 9% ,RSD =1 5 % (n =6 )。
结论毛细管电泳法用于测定R型富马酸托特罗定中的S型异构体 ,方法简便快捷 ,灵敏度高。
【总页数】2页(P368-369)
【关键词】托特罗定;毛细管电泳法;检出;异构体;RSD;缓冲液;检测波长;富马酸;磷酸;三羟甲基氨基甲烷
【作者】郑萍;闵盛
【作者单位】成都市药品检验所
【正文语种】中文
【中图分类】R694;R983
【相关文献】
1.HPLC法测定酒石酸托特罗定中左旋异构体的含量 [J], 王宇;何婷婷;黄巧巧
2.HPLC法测定酒石酸托特罗定中左旋异构体杂质 [J], 徐斌;张维斌;祖金凤
3.托特罗定的高效毛细管电泳手性分离 [J], 牛长群;祝仕清
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2012年我院门诊药房退药分析
（ ８ ］ 谢军． 非那雄胺联合坦索罗辛治疗 良 性 前列腺增生 症【 Ｊ ］ ．河北
医学 ， ２ ０ ０ ９ ， １ ５ （ １ ７ ） ： ８ １ １ — ８ １ ３ ．
［ ３ ］ 梁玉荣 ． 对 良性前列腺增生患者 的药学服务【 Ｊ ］ ．中国社 区医师 ，
关键词 ： 退药； 门诊药房； 合理用药
中图分类号 ： Ｒ ９ ２ ７ ． ３ 文献标识码 ： Ｂ 文章编号 ： １ ０ ０ ６ － ３ ７ ６ ５ （ ２ ０ １ ４） － ０ １ － ０ ６ １ ９ － ０ １ ２ ９ － ０ ２
为 了确保医院药品质量 ， 维护 广大患 者 的利益 ， 《 医疗 机 构药事管理暂行规定》 中明确指 出 ： 为 保证 患者用 药安全 ， 药 品一经发 出， 不得退换 。然 而在实际工作用中 ， 患者 因某种 原
有些患者反应 比较 大 ， 觉得 服药 后感 觉很 不舒 服 ， 就要 求换 药 。有些药物如氯氮平 、 奥氮平 等服 用过多或 时间过长会 引
退 药按退药原因及退 药种 类进行统计 、 分析 。引起退 药的原 因有药品不良反应 、 患者拒服 、 疗效 欠佳 、 进 口国产互换 、 药物调 整等 ； 退 药最多的为
抗抑郁 药和抗精神病 药。通过规 范退 药程序 ， 加强 医患之 间沟通和合理 用药， 及时总结经验等措施 ， 可有效减 少退 药事件的发生。
表 １ 退药原 因分析统计
３ 分 析
３ ． １ 退药原因分析
３ ． １ ． １ 药 品不 良反应 ： 药 品不 良反应 导致 退药 占 ３ ３ ． ９ ８ ％， 居首位。药品本 身具 有双重属性 ， 一 方面 可以起到治疗作用 ； 另一方面也存在不 良反应 。近年 来 ， 不 良反应发生 的报道越 来越多 。精神科药物基本 都有一 些副作 用 ， 如头晕 、 乏力等 ，
罗沙司他杂质经验总结分享
罗沙司他杂质总结分享
序号
名称
CAS
分子式
规格
用途
结构式
1
Roxadustat Impurity 1
1509958-11-5C17H13NO4
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
2
Roxadustat Impurity 2
1572439-66-7C11H8BrNO3
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
3
Roxadustat Impurity 3
2301113-15-3C19H16N2O5
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
4
Roxadustat Impurity 4
808120-20-9C20H18N2O5
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
5
Roxadustat Impurity 5
20689-96-7C9H12N2O
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品：①布地奈德杂质②氟替卡松杂质③特布他林杂质④卡泊三醇杂质⑤托法替布杂质q：300-
⑥伐地那非杂质⑦恩格列净杂质⑧卡托普利杂质⑨阿维巴坦杂质⑩孟鲁司特钠杂质-8058-⑪依折麦布杂质⑫普瑞巴林杂质
⑬替卡格雷杂质
⑭达比加群杂质
⑮匹伐他汀钙杂质
-303
⑯氟维司群杂质......等更多项目品种
并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。
比克替拉韦杂质总结分享
50mg
100mg10mg源自BictegravirC21H19F2N3O 25mg
3
1611493-56-1
研发申报
Impurity 3
5
50mg
100mg
10mg
Bictegravir
C21H19F2N3O 25mg
4
1616340-13-6
研发申报
Impurity 4
5
50mg
100mg
10mg
Bictegravir
C22H20F3N3O 25mg
5
1616340-94-3
研发申报
Impurity 5
5
50mg
100mg
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品： ①雷尼替丁杂质 ②利伐沙班杂质 ③甲泼尼龙杂质 ④依折麦布杂质 ⑤恩杂鲁胺杂质 q：300⑥文拉法辛杂质 ⑦坦索罗辛杂质 ⑧雷贝拉唑杂质 ⑨奥美拉唑杂质 ⑩诺氟沙星杂质 -8058⑪孟鲁司特杂质 ⑫美托洛尔杂质 ⑬氯雷他定杂质 ⑭兰索拉唑杂质 ⑮伊曲康唑杂质 -303 ⑯头孢孟多酯杂质 ......等更多项目品种 并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。
序号
名称
比克替拉韦杂质总结分享
CAS
分子式
规格 用途
10mg
Bictegravir
25mg
1
1616339-90-2 C21H20FN3O5
研发申报
Impurity 1
50mg
100mg
结构式
10mg
Bictegravir
25mg
2
1616339-82-2 C21H20FN3O5
研发申报
Impurity 2
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Impurity
100mg
10mg
Tolterodine EP 480432-14-2 C19H25NO. 25mg
3
研发申报
Impurity E HCl (free base)
HCl
50mg
100mg
10mg
Tolterodine EP
C23H33NO. 25mg
4
1161940-88-0
研发申报
序号
名称
托特罗定杂质总结分享
CAS
分子式
规格 用途
10mg
Tolterodine
25mg
1
854306-72-2 C35H41NO2
研发申报
Dimer Impurity
50mg
100mg
结构式
10mg
Toltertone
40546-94-9 C16H14O2
研发申报
50mg
Impurity C HCl
HCl
50mg
100mg
Tolterodine EP
5
124937-73-1
Impurity A
C17H20O2
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品： ①雷尼替丁杂质 ②利伐沙班杂质 ③甲泼尼龙杂质 ④依折麦布杂质 ⑤恩杂鲁胺杂质 q：300⑥文拉法辛杂质 ⑦坦索罗辛杂质 ⑧雷贝拉唑杂质 ⑨奥美拉唑杂质 ⑩诺氟沙星杂质 -8058⑪孟鲁司特杂质 ⑫美托洛尔杂质 ⑬氯雷他定杂质 ⑭兰索拉唑杂质 ⑮伊曲康唑杂质 -303 ⑯头孢孟多酯杂质 ......等更多项目品种 并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。