药理学第 五 章 消化系统药物
药理学消化系统药物ppt课件
02
03
对照组设置
严格按照实验设计进行实验操作 ，确保实验数据的准确性和可靠 性。
设置对照组以排除其他因素的干 扰，比较实验组与对照组之间的 差异。
数据处理与分析方法
数据处理
对实验数据进行整理、统计和分析，确保数据的 准确性和完整性。
统计分析
采用适当的统计分析方法，如回归分析、方差分 析等，对实验数据进行处理和分析。
消化系统药物的作用机制
01
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促进消化
一些药物通过刺激胃酸和 消化酶的分泌，促进食物 的消化和吸收。
抑制胃酸
另一些药物通过抑制胃酸 分泌，减少胃酸对胃黏膜 的刺激，缓解胃痛、胃酸 过多等症状。
促进肠道蠕动
还有一些药物通过促进肠 道蠕动，缓解便秘等症状 。
消化系统药物分类
抗酸药
助消化药
止泻药
便秘药
抗炎药与免疫调节药
抗炎药
减轻胃黏膜炎症，缓解疼痛、出血等症状，如法莫替丁、泼尼松等。
免疫调节药
调节免疫系统，治疗自身免疫性疾病引起的消化系统症状，如硫唑嘌呤、环孢素等。
抗肿瘤药与抗癌药
抗肿瘤药
用于治疗肿瘤，抑制肿瘤生长和扩散，如氟尿嘧啶、奥沙利铂等。
抗癌药
具有细胞毒作用，破坏癌细胞生长和分裂，如紫杉醇、长春新碱等。
药物代谢与排泄
药物代谢
药物在体内经过代谢后，会转化为活 性或非活性物质，进而影响药物的疗 效和安全性。
药物排泄
排泄是药物从体内排出的过程，主要 通过肾脏、肝脏、肠道等排泄器官完 成。
药物效应动力学
药效学
研究药物对机体的作用及其机制，包 括药物的疗效和不良反应。
药物作用机制
了解药物的作用机制有助于更好地理 解药物的疗效和不良反应，为新药研 发提供理论依据。
兽医药理学 第五章 消化系统药理
[用法与用量]
内服：一次量，马、牛5～25ml，猪、羊 0.5～3ml，稀释为2%溶液内服。
胃蛋白酶 (Pepsin)
又名胃蛋白酵素、胃液素。本品是自牛、羊、猪的胃粘膜 制得的一种含有蛋白分解酶的物质，每1g中含蛋白酶活力 不得少于3800U。为白色或淡黄色粉末。有引湿性，水溶 液显酸性反应。
[作用与应用] 内服本品可使蛋白质初步水解成蛋白眎、蛋白胨，有助消
用于食欲不振、消化不良和维生素 B 缺乏的辅助治疗。 用量过大，可致腹泻。
[用法与用量]
内服：一次量，马、牛30～100g，羊、 猪5～10g。
第二节 抗酸药
抗酸药(antacids)—一类能降低胃内酸度的物质。 多为可中和胃酸但不被吸收的弱碱性物质和抑制 胃酸分泌药。
碱性抗酸药—碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁和氢氧化铝。
障碍。 不宜与酸性药物同服，与等量碳酸氢钠同服疗效好。
[用法与用量]
内服：一次量，猪0.5～1g，犬0.2～0.5g。
乳酶生(Lactasin，Biofermine)
又名表飞鸣。为乳酸杆菌的干燥制剂，每1g含活 乳酸杆菌在1000万以上。白色粉末。无臭无味，难 溶于水。受热效力下降，冷暗处保存。
主要用于因胃酸减少造成的消化不良，胃内发酵，马、骡 急性胃扩张，牛前胃弛缓，食欲不振，碱中毒等。
（人工胃液：稀盐酸10～20ml、胃蛋白酶5～10g、水 1.5L～2L）。
[用法与用量]
内服：一次量，马10～20ml，牛15～20ml， 羊2～5ml、猪1～2ml，犬0.1～0.5ml。用前 需加水50倍稀释（即成0.2%溶液）。
乳酸(Lactic Acid)
含乳酸量 85%～90%(g/g)。为澄明无色或微黄色粘性 液体。几乎无臭，味酸。有引湿性 ，显强酸性反应。可 与水、乙醇或醚能任意混合，在氯仿中不溶。
兽医药理学5用于消化系统的药物
胰酶
复合酶：胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶。
药理作用：将蛋白质、脂肪、淀粉消化为氨基 酸、单糖、脂肪酸和甘油，促进小肠吸收。弱 碱性环境中〔pH6.5-7.5〕活性最强。
常与小苏打合用，保护胰酶，防止胃酸过高， 提高胰酶活性。
临床应用： 〔1〕病后恢复期和幼畜消化不良。 〔2〕胰脏机能障碍引起的消化不良。 注意：遇到强酸、碱、醇、金属盐类失活。
临床应用： 〔1〕幼畜消化不良：犊牛断奶早期； 〔2〕马属动物的急性胃扩张； 〔3〕反刍动物前胃臌胀； 〔4〕2-3%冲洗口腔治疗口腔炎。
乳酸
85-90%。内服→1%。 药理作用：与稀盐酸相似。 〔1〕有防毒、制酵作用。 〔2〕增强消化液分泌，促进胃蛋白酶活性，
助消化。 临床应用： 〔1〕幼畜〔仔猪、犊牛、羔羊〕消化不良。 〔2〕马属动物急性胃扩张，牛、羊前胃缓和。
主细胞〔酶细胞〕：胃蛋白酶原 壁细胞：胃酸、内因子 颈粘液细胞：粘蛋白
1.酸类
稀盐酸 10%→内服0.2-0.5%。
药理作用： 〔1〕激活胃蛋白酶原→胃蛋白酶〔有
活性〕，提供酸性环境使其消化蛋白 质。
〔2〕有利于胃排空、钙、铁的溶解、 吸收；
临床应用： 〔1〕胃酸缺乏引起的消化不良、食欲不振、胃内
注意：
〔1〕刺激性强，不能漏出血管外〔局部鼓胀、 组织坏死、影响营养物质输送〕。
〔2〕注射不能太快：引起心血管、冠状动脉 循环障碍、心脏供血缺乏。
〔3〕不能稀释。 〔4〕心功能衰竭和肾功能不全动物慎用。 〔5〕一般只用一次。
新斯的明
拟胆碱药平安性小〔少用〕。 直接兴奋迷走神经，促进胃肠道平滑肌蠕动。
第五章 用于消化系统的药物
内容
消化系统用药
药理学五消化系统用药培训课件
第八页，编辑于星期六：十五点 二十二分
1.2 抑酸剂——雷尼替丁、法莫替丁
雷尼替丁
作用比西咪替丁强5~8倍， 具有速效和长效的特点。
ห้องสมุดไป่ตู้
法莫替丁
抗胃酸分泌作用，比雷尼替 丁大6~10倍。
具有剂量小、疗效高、副作 用少等特点。
第九页，编辑于星期六：十五点 二十二分
1.2 抑酸剂——奥美拉唑
药理作用及适应症
疗。
不不良良反反应
• 大剂量或长期应用可出现 锥体外系症状，也可出现
疲劳、精神抑郁。
• 也可引发高泌乳素血症。
第十六页，编辑于星期六：十五点 二十二分
3.1 多巴胺受体阻断药 --多潘立酮
适应症
• 促进食管和胃蠕动， 产生止吐。
• 用于慢性消化不良。 • 预防晕动病。
不良反应
• 偶见口干、腹胀、恶 心、呕吐、头痛、头 晕、乏力；
•它们对治疗为运动功能减弱的患者有同等重要
的作用，有些胃肠促动药也可作为止吐药使用 。
第十五页，编辑于星期六：十五点 二十二分
3.1 多巴胺受体阻断药 --甲氧氯普胺
适应症
• 促进食管和胃蠕动，加速胃排空， 助于改善呕吐症状。
• 用于胃肠失调引起的恶心、呕 吐。
• 预防妊娠期引起的呕吐。 • 用于治疗肿瘤放疗和高致吐化
•术前排空肠道。
•可以起过度腹泻.
第二十一页，编辑于星期六：十五点 二十二分
四、止泻药
通过减少肠道蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻
之效。
定 义
•减 弱 肠 道 蠕 动 ： 地 芬 诺 酯 、 洛 哌 丁 胺 、 匹 维 溴 铵
• 引起内分泌系统紊乱。
第十七页，编辑于星期六：十五点 二十二分
药理学第 五 章 消化系统药物
第五章消化系统药物学习要求1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。
2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹司琼的合成路线。
3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。
了解促动力药的作用。
4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解双环醇的结构和作用。
了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第五章消化系统药物术语解释1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。
近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。
5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延1髓催吐区。
故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。
由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。
医学课件药理5消化系统药理
（二）M1胆碱受体阻断药 哌仑西平 选择性较高，不良反应轻微。 用于胃及十二指肠溃疡
（三）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌
用于胃和十二指肠溃疡、急性上消化道 出血
（四）质子泵抑制药 奥美拉唑 [作用与用途] 抑制质子泵，减少胃酸分泌 增加胃粘膜血流量
的消化道出血。
硫糖铝 碱式铝盐，增强保护因子 用于胃、十二指肠溃疡
四、抗幽门螺杆菌药 甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林 常用二联或三联疗法
第三节 泻药和止泻药
一、泻药
增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道， 促进肠蠕动，加速排便
1.容积性泻药：硫酸镁、硫酸 2.接触性泻药：酚酞（果导片）、蒽醌
粘膜损伤因子：胃酸、胃蛋白酶、幽门 螺杆菌
粘膜保护因子：胃粘膜血流量、粘液 /HCO3-屏障、前列腺素
一、抗酸药 呈弱碱性，中和胃酸
用于胃、十二指肠溃疡及胃酸增多症的 辅助治疗
二、胃酸分泌抑制药 图25-1 胃的分泌功能及药物作用部位
（一）H2受体阻断药 以西咪替丁为代表（见27章）
消化系统功能： 消化 吸收 内分泌
消化系统药物分类： 助消化药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 助消化药
多为消化液中成分或是促进消化液分泌 的药物。
主要用于消化道分泌功能减弱或消化不 良等。
第二节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡
利胆药：促进胆汁排出和胆囊排空 苯丙醇 胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障
碍等
第六节 治疗肝昏迷的药物
左旋多巴 进入中枢，转化成DA和NE，拮抗伪递
质的作用，恢复脑功能而易于苏醒。 对肝功能无改善作用
类 3.润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞
药理学——消化系统药物
药理学——消化系统药物一、抗消化性溃疡药二、泻药与止泻药三、止吐药与促胃动力药（ 1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用认识（ 2） H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用掌握1.抗消化性溃疡药（ 3）质子泵克制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用娴熟掌握（ 4）黏膜保护药硫糖铝的作用和用途掌握（ 5）抗幽门螺杆菌药及三联疗法认识2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体白腊、地芬诺酯的作用和用途掌握3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用体制和临床应用掌握4.促动力药多潘立酮、西沙必利的作用体制和临床应用掌握第一节抗酸药及抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药种类：一、抗酸药——中和胃酸【代表药】本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。
【作用与应用】口服后中和过多的胃酸，排除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵害和刺激，使胃蛋白酶失活拥有促使溃疡愈合缓和解痛苦的作用。
二、胃酸分泌克制药——抑酸药 【抑酸体制】以下列图：胃酸分泌克制药考点概括：药物机 制 药理作用不良反响1. 西咪替丁 阻断 ①克制胃酸分泌 ●轻度腹泻、眩晕；2. 雷尼替丁 胃壁细胞 ●粒细胞减少、再障②加强免疫3. 法莫替丁H 受体●男性乳腺增生、女性泌乳24. 奥美拉唑 阻断 ①克制胃酸分泌 头痛、嗜睡 胃壁细胞 ②保护胃黏膜5. 兰索拉唑胃肠道症状H ＋泵 ③抗幽门螺杆菌6. 哌仑西平阻断 克制胃酸分泌口干、视力模糊等M 受体1临床应用●胃十二指肠溃疡●胃酸分泌过多症：如：反流性食道炎卓 - 艾综合征三、黏膜保护药1. 米索前列醇（汲取作用）2. 硫糖铝（局部作用）3. 枸橼酸铋钾（局部作用）药物药理作用临床应用 不良反响■促使 ：粘液和 HC0 － 分泌，加强黏膜3 ●预防非甾体抗炎药屏障→稀便或腹泻1. 米索前列醇惹起的慢性胃 出血（汲取作用）■克制 ：胃酸和胃蛋白酶分泌■ 增添 ：→因能惹起子宫收局部血流量，促使胃黏膜受损上皮的●溃疡等惹起的消化缩，孕妇禁用道出血增殖和修复。
第五章作用于消化系统的药物PPT课件
概念：健胃药系指能促进唾液、胃液等消化液的分泌， 加强胃的消化机能，从而提高食欲的一类药物。
分为三种： 1、苦味健胃药 2、芳香性健胃药 3、盐类健胃药
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（一）苦味健胃药
本类药味苦，通过刺激舌根味觉感受器，反射性兴奋食 欲中枢，增加唾液和胃液分泌，增加食欲。
常用药及其制剂有龙胆酊、马钱子、黄连、苦参等。 注意事项： ①须内服给药，一般不用导胃管给药；②饲前给药效果 好；③临床不宜长期使用一种健胃药，应不同种类交替使用； ④不宜大剂量使用。
钟给药，作用可持续8～12小时。 2 茶苯海明（晕海宁 Dimenhydrinate）
本品为苯海拉明与氨茶碱的复合物。抑制延髓催吐化学 感受区及前庭神经而发挥止吐作用，可用于晕动病性呕吐、 恶心。 3 氯丙嗪（Chlopromazine）
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二、止吐药
系一类通过不同环节抑制呕吐反应的药物。 临床上常用的止吐药有如下四类： ①抗胆碱类（如阿托品）； ②抗组胺类（如苯海拉明、异丙嗪等）； ③酚噻嗪类（如氯丙嗪）； ④促动力药（如甲氧氯普胺和多潘立酮等）和其他（如 舒必利等）。
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1 苯海拉明（Diphenhydramine） 中枢性止吐药。预防狗猫等运输中晕动症。运输前30分
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二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁细胞分泌，受体内多种内源性因素调节。 本类药物分为三类： ①H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁 ②H+-K+. ATP酶（质子泵）抑制剂：奥美拉唑 ③Ｍ-胆碱受体阻断药：溴丙胺太林
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药理学课件 消化系统药
作用于消化系统的药物
消化系统疾病
消化性溃疡 消化不良 呕吐 便秘 腹泻
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡发生的情况：
胃黏膜保护机制被破坏 增强胃粘膜的保护作用
胃酸的分泌过多
抗酸及减少胃酸分泌
幽门螺杆菌感染
抗幽门螺杆菌
马歇尔、沃伦2005在珀斯市合影
抗消化性溃疡药分类
抗酸 抑制胃酸分泌 增强胃黏膜屏障功能药物 抗幽门螺杆菌药
一、抗酸药
弱碱性物质,解除胃酸对胃、十二指 肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激， 并降低胃蛋白酶活性.
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
常用抗酸药
• 氢氧化镁：强、快，镁离子导泻 • 三硅酸镁: 较弱、慢，但持久。在胃内生成
胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。 • 氢氧化铝 :抗酸作用较强，缓慢。作用后产
生氧化铝有收敛、止血和引起便秘作用。 • 碳酸钙: 较强、快而持久。可产生CO2气体。 • 碳酸氢钠: 作用强、快而短暂。
米索前列醇
• 性质稳定，口服吸收良好，t1/2为1.6～1.8小 时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减 少。治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别 为61%和71%。临床应用于胃、十二指肠溃疡 及急性胃炎引起消化道出血。能引起子宫收缩， 孕妇禁用。
硫糖铝
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌受神经、内分泌及旁分泌调节
细胞 胃壁细胞 肠嗜铬细胞 G细胞
受体 M3,H2,CCK2 M3,CCK2
分泌物 胃酸 组胺 胃泌素
二、抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药
• 西咪替丁、雷尼替丁、 • 法莫替丁、尼扎替丁
• 抑制组胺引起的胃酸分泌：基础胃酸及夜 间胃酸分泌量均下降。促进溃疡愈合。
药理学消化系统药物ppt课件
总结词
抗酸药和抑酸药是常用的消化系统药物 ，主要用于治疗胃酸过多和胃溃疡等疾 病。
VS
详细描述
抗酸药如氢氧化铝、碳酸钙等可中和胃酸 ，降低胃内酸度，缓解胃痛、反酸等症状 。但长期大量使用可能导致骨质疏松等副 作用。抑酸药如奥美拉唑、雷尼替丁等可 抑制胃酸分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激 ，促进溃疡愈合。但长期使用可能产生耐 药性和副作用，如头痛、恶心等。
肝炎
肝脏炎症，可能导致黄疸、恶心、呕吐和乏 力等症状。
消化性溃疡
胃或十二指肠的慢性溃疡，与胃酸和蛋白酶 的消化有关。
肝硬化
肝脏结构改变，可能导致肝功能衰竭和门静 脉高压等症状。
消化系过抑制胃酸分泌，减少胃酸对胃黏 膜的刺激，缓解胃痛和胃酸过多等症 状。
促进胃肠蠕动
通过促进胃肠蠕动，加速食物的消化 和排泄，缓解腹胀和便秘等症状。
抗菌药
通过抑制或杀灭病原菌，治疗细菌感染引起的胃肠道疾病。常用的抗菌药包括阿莫西林、 头孢菌素等。
04
消化系统药物的合理应用 与注意事项
04
消化系统药物的合理应用 与注意事项
抗酸药与抑酸药的合理应用与注意事项
总结词
抗酸药和抑酸药是常用的消化系统药物 ，主要用于治疗胃酸过多和胃溃疡等疾 病。
VS
01
药理学消化系统概述
01
药理学消化系统概述
消化系统的生理功能
摄入食物
通过口腔摄入食物，经过物理 和化学消化，将食物分解为小
分子物质。
吸收营养
小肠是主要的吸收器官，能够 吸收食物中的营养成分，如氨 基酸、葡萄糖和脂肪酸等。
排泄废物
大肠主要吸收水分和形成粪便 ，将废物排出体外。
维持酸碱平衡
通过分泌胃酸和胆汁等，维持 体内酸碱平衡。
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第五章
消化系统药物
学习要求
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。
了解西咪替丁的合成路线。
了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。
2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。
了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。
了解昂丹司琼的合成路线。
3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。
了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。
了解促动力药的作用。
4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解双环醇的结构和作用。
了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。
了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第五章消化系统药物
术语解释
1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。
近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。
5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延
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髓催吐区。
故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。
由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。
现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone），通过乙酰胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。
4、基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。
药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。
第五章消化系统药物
自测练习
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是
2
3
A. 西咪替丁
B. 多潘立酮
C. 双环醇
D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10]
A.
N N H
S
H N H N N CN
B.
N
O
H N O
O
O
C.
N S
N S
H N NO 2
NH
D.
S
O
NH 2NH 2O
N S N
NH 2
H 2N
E.
5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁
5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15]
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
5-11、5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂5-15、H2组胺受体拮抗剂
[5-16-5-20]
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑
5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多
5-20、熊去氧胆酸
三、比较选择题
[5-21-5-25]
A. 水飞蓟宾
B. 联苯双酯
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-21、从植物中提取5-22、全合成产物
5-23、黄酮类药物5-24、现用滴丸
5-25、是新药双环醇的先导化合物
[5-26-5-30]
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-26、H1受体拮抗剂5-27、质子泵拮抗剂
5-28、具几何活性体5-29、不宜长期服用
5-30、具雌激素样作用
4
[5-31-5-35]
A. 多潘立酮
B. 西沙比利
C. 二者皆是
D. 二者皆不是
5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低
5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应
四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
5-37、属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有
A. 联苯双酯
B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾
D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有
A. 取代的苯甲酰胺类
B. 三环类
5
C. 二苯甲醇类
D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 乙溴替丁
D. 法莫替丁
E. 拉呋替丁
5-42可用作镇吐的药物有
A. 5-HT3拮抗剂
B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
C. 多巴胺受体拮抗剂
D. H2受体拮抗剂
E. M胆碱受体拮抗剂
五、问答题
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。
试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。
O2N
N CH3
O
H 1
N
S
N S NH2
2
N
S
N S N NO
2
NH2
CH3
3
6
7
N S
N S
H N NO 2
O
4
N S
N OH
5。