青霉素及头孢
青霉素头孢配药注意事项
青霉素头孢配药注意事项青霉素和头孢菌素是一类广谱抗生素，常用于治疗细菌感染等疾病。
在配药过程中需要注意以下几点：1. 种类齐全且正确使用：青霉素和头孢菌素有多个种类，不同种类对不同的细菌有不同的作用。
在配药时应根据病情和细菌药敏结果，选择适合的药物，确保疗效。
2. 了解患者过敏史：青霉素和头孢菌素有一定的过敏风险，因此需要了解患者是否有对这类药物的过敏反应。
如患者有过敏史，应避免使用相关药物，以免引发严重的过敏反应。
3. 调整剂量和用药时间：青霉素和头孢菌素在使用时需要根据患者的年龄、体重和肾功能等因素来确定合适的剂量。
同时，药物的给药时间也需要注意，一般青霉素需要每4-6小时给药一次，头孢菌素则可以每8-12小时给药一次。
4. 肾功能监测：这类抗生素主要通过肾脏排泄，因此在使用期间应定期监测患者的肾功能。
如发现肾功能异常，应相应调整用药剂量，以避免药物在体内积聚，引发药物毒性反应。
5. 注意与其他药物的相互作用：青霉素和头孢菌素在与某些药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应风险。
因此，在给患者配药时需要了解患者正在使用的其他药物，并与药师或医生共同调整配药方案。
6. 注意药物保存和使用期限：青霉素和头孢菌素是属于处方药物，需要遵守相应的保存要求。
通常情况下，这些药物需要保存在干燥、阴凉的地方。
同时，使用期限也需要注意，过期的药物可能对患者产生不良影响，因此在配药时需要确保药物的使用期限。
7. 患者的血象监测：使用青霉素和头孢菌素治疗期间，应定期执行血象监测，以了解患者的白细胞计数和红细胞计数等指标。
如发现异常，应及时调整治疗方案。
总之，配药过程中对于青霉素和头孢菌素的选择、剂量调整、用药时间、与其他药物的相互作用等方面都需要严格注意，确保患者的疗效和安全。
与此同时，还需嘱咐患者在用药期间注意观察不良反应，并及时向医生汇报。
只有在配药和用药过程中注意这些事项，才能更好地发挥药物的治疗作用。
头孢菌素与青霉素的异同与选择应用
头孢菌素与青霉素的异同与选择应用在抗生素的大家庭中，头孢菌素和青霉素是两个极为重要的成员。
它们在抗感染治疗中发挥着关键作用，但又存在着诸多不同。
了解它们的异同以及如何正确选择应用，对于合理用药、有效治疗疾病至关重要。
首先，让我们来看看头孢菌素和青霉素在化学结构上的差异。
青霉素的基本结构是由一个β内酰胺环和一个五元的噻唑环组成。
而头孢菌素的基本结构则是在β内酰胺环的基础上，增加了一个六元的氢化噻嗪环。
这一结构上的细微差别，导致了它们在药理特性、抗菌谱以及耐药性等方面的不同。
从抗菌谱的角度来看，青霉素主要对革兰阳性菌有较好的抗菌活性，如链球菌、肺炎球菌等。
然而，对于革兰阴性菌的作用相对较弱。
头孢菌素则在抗菌谱上更为广泛，不仅对革兰阳性菌有一定的作用，对部分革兰阴性菌也能发挥较好的抗菌效果。
随着头孢菌素代数的增加，其对革兰阴性菌的抗菌活性也逐渐增强。
在药物的稳定性方面，头孢菌素相对青霉素更具优势。
青霉素容易被β内酰胺酶水解而失去活性，导致耐药的产生。
而头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性则较好，尤其是第三代和第四代头孢菌素。
再说说过敏反应。
这是使用青霉素和头孢菌素时都需要重点关注的问题。
青霉素的过敏反应发生率相对较高，且过敏反应的症状往往较为严重，可能会出现过敏性休克等危及生命的情况。
头孢菌素的过敏反应发生率相对较低，但仍有发生的可能。
需要注意的是，如果患者对青霉素过敏，那么使用头孢菌素时也需要谨慎，因为存在交叉过敏的可能性。
在临床应用中，青霉素常用于治疗敏感菌引起的上呼吸道感染、肺炎、猩红热、梅毒等疾病。
而头孢菌素则广泛应用于各种感染性疾病，如肺炎、胆道感染、泌尿系统感染等。
选择应用这两种药物时，需要综合考虑多种因素。
首先是病原体的类型。
如果明确病原体为革兰阳性菌，且对青霉素敏感，那么青霉素可能是首选。
如果感染的病原体可能包括革兰阴性菌，或者考虑到耐药的可能性，头孢菌素可能更为合适。
其次，患者的过敏史也是重要的考虑因素。
2.青霉素及头孢
大
降低
高度稳定
基本无毒
五、非典型-内酰胺类抗生素
化学结构： -内酰胺环 杂环 药物分类： （一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环-内酰胺类抗生素 （五） -内酰胺酶抑制剂
（一）碳青霉烯类
亚胺培南（Imipenem)
1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效，对厌 氧菌是-内酰胺类中作用最强者 2、不仅对-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂 西司他丁合用（泰能） 4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 美洛培南（meropenem)
（五）主要作用于G-菌的青霉素
美西林（mecillinam）
匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin）
特点： 1. 对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染
小
结
各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性
天然青霉素：
不耐酸不耐酶
耐酸青霉素类： 耐酸不耐酶 耐酶青霉素类： 耐酸耐酶
特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
体内过程特点
1. 囗服无效 (为什么？) 2. 肌注吸收迅速 3. 分布广，不易透过血脑屏障 ( 脑组织发炎 时可以透过吗？为什么？) 4. 经肾小管排泌
5. 延长青霉素作用时间有哪些方法？
作用机制：抑制敏感细菌细 胞壁的合成
抗菌特点
①对G+菌 作用强，对 G-菌作用 弱 ②对繁殖期 杀菌作用强， 对静止期无 作用 ③对哺乳动 物及真菌、 病毒无效
5、青霉素类分为哪几类？
6、天然青霉素为 窄 谱 繁殖 期 杀菌 剂
小
结（二）
7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8、青霉素的主要不良反应： 过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物： 肾上腺素
头孢菌素与青霉素的异同与选择应用
头孢菌素与青霉素的异同与选择应用在抗生素的大家族中，头孢菌素和青霉素是我们经常听到的两类药物。
它们在治疗感染性疾病方面发挥着重要作用，但又有着各自的特点和适用情况。
接下来，让我们深入了解一下头孢菌素与青霉素的异同以及在临床应用中的选择策略。
一、头孢菌素与青霉素的相同点1、作用机制相似头孢菌素和青霉素都属于β内酰胺类抗生素，它们的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。
细菌细胞壁对于维持细菌的形态和生存至关重要，当细胞壁的合成受到阻碍时，细菌就会变得脆弱，容易破裂死亡。
2、应用广泛两者在临床上都被广泛用于治疗各种细菌感染性疾病，如呼吸道感染（肺炎、支气管炎）、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
3、安全性相对较高在正常使用剂量下，对大多数患者来说，这两类药物的安全性较好，不良反应相对较少。
常见的不良反应包括过敏反应、胃肠道不适等。
二、头孢菌素与青霉素的不同点1、化学结构头孢菌素的化学结构在母核 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的基础上进行改造，而青霉素的母核是 6-氨基青霉烷酸（6-APA）。
这种化学结构的差异导致了它们的抗菌谱、药代动力学和耐药性等方面的不同。
2、抗菌谱青霉素主要对革兰阳性菌（如链球菌、葡萄球菌等）有较好的抗菌活性，但对一些产生β内酰胺酶的细菌效果不佳。
而头孢菌素的抗菌谱相对较广，尤其是新一代的头孢菌素，对革兰阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）也有较强的作用。
3、稳定性青霉素对β内酰胺酶不稳定，容易被水解而失去活性。
相比之下，头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性更高，尤其是第三代和第四代头孢菌素。
4、过敏反应虽然两者都可能引起过敏反应，但青霉素的过敏反应发生率相对较高，且过敏反应的症状可能更严重，如过敏性休克。
头孢菌素的过敏反应发生率较低，但对于有青霉素过敏史的患者，使用头孢菌素时仍需谨慎。
5、药代动力学头孢菌素在体内的分布更广，半衰期也有所不同。
例如，一些头孢菌素能透过血脑屏障，可用于治疗颅内感染，而青霉素透过血脑屏障的能力相对较弱。
青霉素与头孢
第一代
第二代
第一代简介
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对 第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球 菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶 菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆 菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗 菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑 林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对 革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌 对本代抗生素较易耐药。
头孢
头孢使用注意！！
1. 能口服的口服，静脉给药采用滴注 2. 不能滥用 3. 不能与其他药混用 4. 切勿在饮酒前后使用，极易出现休克，晕
厥，老年人甚至会有生命危险。
头孢的发展史
• 头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分 泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功 提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临 床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头 孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷 酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的 抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
青霉素与头孢
青霉素是一种抗生素，主要 是破坏细菌的细胞壁还对衣 原体，螺旋体等有杀灭作用
青霉素（Penicillin，或音译 盘尼西林
但是使用前必须做过过敏试 验
青霉素
盘尼西林
青霉素的效果
次级代谢产物的类型： 1. 抗感染抗生素 2. 抗肿瘤抗生素 3. 免疫抑制剂 4. 杀寄生虫剂 5. 植物生长激素 6. 杀真菌抗生素 7. 生物杀生剂
头孢菌素与青霉素类药物的交叉反应风险
头孢菌素与青霉素类药物的交叉反应风险引言：头孢菌素和青霉素类药物是常见的抗生素，广泛用于临床治疗感染疾病。
然而，这两类药物之间存在交叉反应风险，可能引发严重的过敏反应。
本文将深入探讨头孢菌素与青霉素类药物的交叉反应机制、风险因素以及临床管理策略。
一、交叉反应机制：头孢菌素和青霉素类药物都属于β-内酰胺类抗生素，其结构中都含有共同的β-内酰胺环。
这一相似的结构特征使得两类药物在免疫系统中引发交叉反应的可能性增加。
具体机制包括以下几个方面：1. 免疫系统的参与：头孢菌素和青霉素类药物作为异物进入人体后，会被免疫系统识别为抗原，引发免疫反应。
免疫系统中的IgE抗体会与这些抗原结合，激活肥大细胞和嗜酸性粒细胞，释放组胺等炎症介质，导致过敏反应。
2. 免疫记忆效应：一旦人体免疫系统对头孢菌素或青霉素类药物产生过敏反应，就会形成免疫记忆效应。
这意味着在再次接触这两类药物时，免疫系统会更快速、更强烈地产生过敏反应，增加交叉反应的风险。
二、交叉反应风险因素：虽然头孢菌素和青霉素类药物存在交叉反应风险，但并非所有人都会出现此类反应。
以下是一些可能增加交叉反应风险的因素：1. 个体过敏史：个体对头孢菌素或青霉素类药物过敏的历史是最重要的风险因素。
过敏史阳性的患者更容易出现交叉反应。
2. 结构相似性：不同头孢菌素和青霉素类药物之间的结构相似性越高，交叉反应的风险就越大。
3. 同时使用：同时使用头孢菌素和青霉素类药物会增加交叉反应的风险。
特别是在短时间内连续使用两类药物，免疫系统无法充分清除前一类药物的代谢产物，导致交叉反应的可能性增加。
三、临床管理策略：为了减少交叉反应的风险，临床医生应采取以下策略：1. 详细询问过敏史：在给患者开具抗生素处方前，医生应仔细询问患者是否对头孢菌素或青霉素类药物过敏。
对于过敏史阳性的患者，应避免使用可能引发交叉反应的药物。
2. 进行过敏测试：对于过敏史不明确的患者，可以进行过敏测试来确定其对头孢菌素和青霉素类药物的过敏情况。
青霉素、头孢的配置
青霉素、头孢的配置青霉素、头孢的配置⽅法：1、青霉素80万U/瓶：50u80万青霉素加⽣理盐⽔溶解⾄4ml；（20万U/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（2万U/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（2千U/ml）取上液0.25ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（500U/ml）取上液0.1ml作⽪试（即50U）头孢拉定0.5g/瓶、头孢呋新钠0.5g/瓶、头孢地嗪钠0.5g/瓶、头孢派酮钠舒巴坦钠0.5g/瓶、头孢唑林钠0.5g/瓶：以上所需药物加⽣理盐⽔溶解⾄2ml；（250mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（25 mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（2.5mg/ml）取上液0.2ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（0.5mg/ml）(500ug/ml)⽪试时取0.1ml（即50ug/0.1ml）⽪试结果判断同青霉素。
2、头孢曲松1.5g/瓶、头孢曲松舒巴坦钠1.5g/瓶以上所需药物加⽣理盐⽔溶解⾄6ml；（250mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（25 mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（2.5mg/ml）取上液0.2ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（0.5mg/ml）(500ug/ml)⽪试时取0.1ml（即50ug/0.1ml）⽪试结果判断同青霉素。
3、头孢他定舒巴坦钠0.75g/瓶以上所需药物加⽣理盐⽔溶解⾄3ml；（250mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（25 mg/ml）取上液0.1ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（2.5mg/ml）取上液0.2ml+⽣理盐⽔⾄1ml；（0.5mg/ml）(500ug/ml) ⽪试时取0.1ml（即50ug/0.1ml）⽪试结果判断同青霉素。
青霉素和头孢能一起用吗
青霉素和头孢能一起用吗青霉素与头孢克肟是二种不一样种类的抗生素，二者彼此之间应用可能会造成一些药品的副作用并且青霉素与头孢克肟对身体的肝肾功能都是有一定的副作用。
假如二种药一起共用会加剧身体的肝肾功能的压力造成不良反应提升，下边我们就讨论一下青霉素和头孢克肟能一起用吗?青霉素和头孢克肟能一起用吗?青霉素和头孢都归属于倍他内酰胺类药，抑菌体制相近，合用仅仅扩宽了一部分抗菌谱罢了，假如病菌对这类药抗药性则就起不上合用的功效了，由于合用的一个目地便是防止细菌耐药。
临床医学普遍的合用也全是常见于儿科，仅仅由于小孩的服药遭受许多限定，想喹诺酮类和羟基甙类药都不能用，对小孩的副作用很大，有的会导致终身不可逆的影响，因此会采用同一类药合用，即便实际效果不一定好，可是终究扩宽了一部分抗菌谱，医师自身也是一种内心宽慰而已，并且也可能使实际效果提高，就取决于扩宽的那一部分抗菌谱，仅仅这些太小了，效价比率不一定划算。
这确实是一种能用可无需的合用方式，没必要倡导。
依据搭配标准，这二种药品能够在一个瓶里合用的。
"临床医学普遍的合用也全是常见于儿科",这很普遍，一些三甲常那样用。
实际意义并不大青霉素与头孢菌素都归属于B-内酰胺抗炎药。
抑菌功效基本原理全是同病菌细胞质上的青霉素融合蛋白质融合而防碍细菌细胞壁粘肽的生成，导致细菌细胞壁裂开而身亡。
二者同归属于繁殖期杀菌药。
类似药协同应用除功效求和外毒副作用也是求和的，应用时一定要留意。
如病况需要相互用药也可考虑到与非同类的药合用提高抑菌实际效果，自然还要留意副作用。
(如头孢与高效率利尿剂或氨基糖苷类共用，肾危害明显提高。
)因此从安全性的视角讲合用抗生素比不上单用安全性。
愿意以下见解：青霉素与头孢菌素都归属于B-内酰胺抗炎药。
抑菌功效基本原理全是同病菌细胞质上的青霉素融合蛋白质融合而防碍细菌细胞壁粘肽的生成，导致细菌细胞壁裂开而身亡。
二者同归属于繁殖期杀菌药。
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4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林 （Carbenicillin） 替卡西林（ticarcillin）
磺苄西林（sulbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 哌拉西林（piperacillin） 美洛西林（mezlocillin）等。
特点：
①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G- 菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的 感染，如烧伤创面感染
克拉维酸（clavulanic acid,棒酸） 舒巴坦（sulbactam） 他唑巴坦（tazobactam） 1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制-内酰 胺酶，保护-内酰胺类抗生素免受水解； 2、对质粒编码的-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的-内酰胺酶作用弱；
3、与-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染
-内酰胺类抗生素
（-lactam antibiotics）
南阳医专药理学
β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环的一大类抗生素.
青霉素类的基本结构 为6-氨基青酶烷酸 头孢菌素的基本结构 为7-氨基头孢烷酸
抗生素
第一节 β-内酰胺类 一、青霉素
• 青霉素的发现：
英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大· 弗莱 明( Alexander Fleming) 在1928年9月的一天早 上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长 出了青霉菌团――稀释800倍仍有杀菌能力。
小
结（二）
7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8、青霉素的主要不良反应： 过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物： 肾上腺素
（一）碳青霉烯类
亚胺培南（Imipenem)
1、抗菌谱广，作用强，对多数G+、G-菌有效，对厌 氧菌是-内酰胺类中作用最强者 2、不仅对-内酰胺酶高度稳定，且有抑酶作用 3、易被肾脱氢肽酶降解，需与此酶的特异性抑制剂 西司他丁合用（泰能） 4、临床用于G+、G-菌及厌氧菌所致的感染 美洛培南（meropenem)
小
结（一）
1、 -内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类 2、 -内酰胺类抗生素共同的化学结构： -内酰胺环 3、 -内酰胺类抗生素的抗菌机理： 抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4、细菌最常见的耐药机制：产生水解酶 青霉素酶 -内酰胺酶
5、青霉素类分为哪几类？
6、天然青霉素为 窄 谱 繁殖 期 杀菌 剂
重症耐药G-杆菌感染
（四）不良反应 1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有 交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见
注意：避免与肾毒性的药物合用
如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等
3.
4.
高钠血症：大量静脉注射钠盐
其他：双硫仑反应 二重感染等
五、非典型-内酰胺类抗生素
化学结构： -内酰胺环 杂环 药物分类： （一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环-内酰胺类抗Байду номын сангаас素 （五） -内酰胺酶抑制剂
与细菌细胞膜上的PBPs结合
（-）
粘肽的形成
阻碍细胞壁合成 （ 杀菌药）
（三）临床应用
第一代头孢菌素： 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染
第二代头孢菌素： 主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染，一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药
第三代、第四代头孢菌素： 主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染
五球：G+性球菌，①溶血性及草绿色链球菌 、② 肺炎 链球菌、③ 金葡菌(不耐酶)
G-性球菌，④脑膜炎奈瑟氏菌、⑤淋病奈瑟氏
菌 (不耐酶) 四杆：均为G+杆菌，①白喉、②产气 荚膜、③炭疽、④破伤风 三螺：梅毒、钩端、回归热
一放：放线菌
【临床应用】
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须患 者对青霉素不过敏。 1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素； 4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋 球菌引起的淋病； 5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6、放线菌病
简要病例 雷某，42岁，胸痛待查入院，诉有 青霉素过敏史。某日下午3时20分，因值 班护士疏忽，误给该患者肌注80万U青霉 素，患者2 分钟后诉胸闷、呼吸困难， 随后即不醒人事，无自主呼吸，P、Bp均 为0…… 请同学们讨论，如果当时你在场， 该如何处理？ 怎样才能杜绝上述事故的 发生？
不良反应：毒性小，过敏反应严重
广谱青霉素类： 耐酸不耐酶
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 不耐酸不耐酶
四、头孢菌素类抗生素
是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头 孢烷酸（7-ACA），也有一个β _内酰胺环，与青霉 素相比它有如下特点：
1、抗菌谱广，作用强 2、对-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低
H
O S R C N H N O COOH CH2 R
1. 过敏反应 为主要不良反应
表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 防治：（1）询问过敏史；
（2）皮试； （3）专用注射器，药物新鲜配制；
（4）避免饥饿时注射或局部用药；
（5）作好抢救准备——首选肾上腺素
皮 试 注 意 事 项： 1. 第一次用药需作皮试； 2. 更换批号需重作皮试； 3. 停药3天以上重作皮试；
4. 皮试阳性者禁用青霉素
过敏反应预防原则 • 一问 • 二试 过敏性休克抢救原则 • 三观察 争分夺秒 • 四治疗 • 立即肌注/稀释后静 注/心内注射AD • 吸氧、人工呼吸→ 气管切开 • 糖皮质激素和/或H1R阻断药
二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素类 （二）耐酶青霉素类
（三）广谱青霉素类
天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物 合成，有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其 中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量 高，用于临床；
半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代
天然青霉素母核上的侧链而获得。
（一）天然青霉素
青霉素 G（Penicillin G） 结构：侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 理化性质：不稳定 ①水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制 ②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 常用其钠盐或钾盐。本药剂量采用国际单位U表 示 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
常用头孢菌素的分类
第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 等 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
体内过程特点
1. 囗服无效 (为什么？) 2. 肌注吸收迅速 3. 分布广，不易透过血脑屏障 ( 脑组织发炎 时可以透过吗？为什么？) 4. 经肾小管排泌
5. 延长青霉素作用时间有哪些方法？
抗菌机理
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结
合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs）， 抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损 ，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破 裂、死亡；（繁殖期杀菌剂） （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
拉氧头孢（Latamoxef）
1、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头孢菌素相似 2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强
（四）单环-内酰胺类抗生素
氨曲南（Azthreonam） 1、对G-杆菌高敏， G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀 菌剂 2、对G-杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定
3、用于G-需氧菌所致感染
（五） -内酰胺酶抑制剂
抗菌作用与亚胺培南相似，对肾脱氢肽酶稳定， 无需与西司他丁合用
（二）头霉素类
头孢美唑（Cefmetazole）
头孢西丁（Cefoxitin）
1、抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对厌氧菌高 敏，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假 单孢菌无效； 2、用于G-菌和厌氧菌所致的感染 3、通常归入二代头孢
（三）氧头孢烯类
各代头孢菌素的特点
药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 有 铜绿假单胞菌 -内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 明显增强 -内酰胺酶 产酶耐药G铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染； 较轻 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 稍弱 强 高度稳定 敏感菌引起的 基本无毒 铜绿假单胞菌 及厌氧菌有效 第四代 强大 更强 更稳定 严重感染
（五）主要作用于G-菌的青霉素
美西林（mecillinam）
匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin）
特点： 1. 对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染
小
结
各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性
天然青霉素：
不耐酸不耐酶
耐酸青霉素类： 耐酸不耐酶 耐酶青霉素类： 耐酸耐酶
作用机制：抑制敏感细菌细 胞壁的合成
抗菌特点
①对G+菌作用强， 对G-菌作用弱 ②对繁殖期杀菌 作用强，对静止 期无作用 ③对哺乳动物及 真菌、病毒无效
抗菌谱