白皮杉醇的研究进展

以抑 制ｉ ＮＯ Ｓ 和Ｃ ＯＸ － ２ ｍＲＮＡ的表达 从而显示 出较强 白皮杉醇是 白藜芦 醇的羟基 化类似 物 ， 其含 有４ 个 的抗炎 活性 ， 同时还 指 出了 白皮杉醇 抑制炎 症细胞 因 酚 羟基 。 一方面 ， 白藜芦 醇 及其 类 似 物作 为 体外 抗 氧 子基 因的转 录是 通过 抑制 ＮＦ— Ｋ Ｂ及 其信 号传 导途 化剂 ， 常作 为 抗 氧化 因子 应 用于 化 妆 品或 药 品 中 ， 它 径。 刘 丹【 】 等人在 白皮杉 醇对佛波酯诱导ＭＣ Ｆ －Ｉ Ｏ Ａ细 可 以帮助 保 持 肌肤 水分 ， 祛 除各 类 斑 ， 延 缓皮 肤 老化 胞 中ＮＦ －Ｋ Ｂ 激 活和Ｃ Ｏ Ｘ－ ２ 表达 的抑 制作用 实验 中表 等。 另一 方 面 ， 白藜芦 醇 及 其类 似 物作 为 体 内抗 氧化 明， 白皮杉 醇可 以抑制 促癌剂ＴＰ Ａ诱导人体 正常乳腺 剂， 可用 于 预 防和 治疗 人 类 的某 些 疾病 。 人体 内的很 上皮细胞 中ＮＦ －Ｋ Ｂ的激 活和Ｃ ＯＸ－ ２ 蛋 白的表达 ， 此 多疾 病都 跟活性 氧和 自由基有 关 。 李 晓霞［ １ Ｊ 等人 采用３ 作用要 远远 强于 白藜芦 醇和 氧化 白藜芦醇 ， 白皮杉醇 种 不 同 的抗 氧 化评 价 方法 对 自皮 杉 醇 进行 了抗 氧化 还可 以抑制Ｉ １ ｃ Ｂ ａ 的磷 酸化和 降解 ， 阻止ＮＦ －１ ｃ Ｂ ｐ ６ ５ 性 能的研 究 ， 并白藜芦 醇 、 Ｔ Ｂ ＨＱ、 Ｂ ＨＴＪＬ 茶素进 行 了
对 比， 实 验表 明 白皮杉醇 的还 原能力 和 清 除羟基 自由 亚基进 入 细胞 核 内 。
白皮 杉 醇是 白藜芦醇 的 羟基 化类 似物 ， 两者 具有
１ ． ３抗 炎作 用
１ ． １抗 氧 化 、 清 除 自由基 作 用
基 的能力 均 高于 白藜芦 醇 、 ＴＢ ＨＱ、 ＢＨＴ 和儿 茶素 ， 清
白皮杉醇 （ ３ ， ３’ ， ４ ， ５ Ｌ 四羟基反 式二苯 乙烯 ， 英 藜芦醇 在 Ｃ ＹＰ１ Ｂ１ 作用下转化 成 白皮杉醇 ， 通过抑制 Ｃ ＹＰ１ Ｂ １ 的表 达产生 抗癌作 用 ， 这一 发现说 明 自皮杉 醇可 以直接 、 更有效的用于癌症 的预 防和治疗 。 Ｌ ｅ ｇ １ 等 人指 出 ， 白皮杉醇 可 以抑制 肿瘤细胞 ＤＮＡ的合成 ， 诱 导细胞周期 中Ｇ １ 期缩短 ， 减少 Ｃ Ｄ Ｋ２ 、 Ｃ Ｄ Ｋ４ 、 细胞周 期
研 究和进 一步 开发 利用提供 依据 。 关键词： 白皮 杉 醇 生 物 活 性 制备 方 法 中图分类号： Ｔ Ｑ４ ６ １ 文献标识码： Ａ
文章编 号： １ ６ ７ ２ ． ５ ３ ３ ６ （ ２ ０ １ ４） ２ ０ — ０ ０ ５ １ — ０ ２
文名Ｐ ｉ ｃ ｅ ａ ｔ ａ ｎ ｎ ｏ １ ） ， 是 一种在 葡萄 ， 大 黄藓 ， 甘蔗等 中发 现 的多 酚 物质 ， 它 被 证 明具 有 很多 的 生物 活性 ， 比如 抗氧化 、 清除 自由基 、 提高 免疫调 节力 等 。 自然界 中白 皮杉 醇 的存 在 的量 很 少 ， 提 取成 本 高 ， 还受 到天 然资
源的 限制 ， 越来 越多 的科研 工作 者研 究利 用化学 方法 蛋 白Ａ和Ｄ １ ， 并在２ ４ ｄ ＂ 时 内抑制Ｃ Ｄ Ｋ２ ，Ｃ Ｄ Ｋ４ 的活性 。 合 成 白皮杉 醇 。 笔者就 近年 来 国 内外对 白皮 杉醇 的研 还有人 报道 ， 白皮杉醇 能诱导 无雄激 素受体 的前 列腺 究 进展 进行 综述 ， 以期 为后 续研 究提 供参 考 。 癌细胞 Ｐ Ｃ３ 中神 经酰胺 浓度 的增 加 ， 从 而抑制 细胞增 殖， 进 而 抑制 前列 腺癌 。
除Ｄ Ｐ Ｐ Ｈ自由基 的能力虽 比不上Ｔ Ｂ ＨＱ 和儿茶素 ， 但强
１ ． ４心血 管保 护作 用
于 白藜芦 醇和ＢＨＴ， 且 随着 浓度 的增 大 ， 白皮 杉醇 清 降低室 性心动 过速 及室 颤 的发生率和 持续 时 间 ， 降低 除Ｄ Ｐ Ｐ Ｈ自由基 的能力越来越 接近Ｔ ＢＨＱ 和 儿茶素 。 死 亡率 ， 以及广 泛 的血管 舒 张效应 。 １ ． ２抗癌 作 用 １ ． ５免 疫调 节 功能 研究 发现 ， 当Ｃ ＹＰ１ Ｂ１ 在肿瘤 细胞 中过度 表达 时 ， 白皮杉 醇和 白藜芦醇对 非特异性 和特异性 免疫功 白藜芦醇 会在 ＣＹＰ１ Ｂ１ 作用 下转化成 白皮杉醇 ， 即白
收稿 日期： ２ ０ １ ４杉醇的研究进展
李 晓 霞
（ 国 家知识 产权 局 专 利 局 专利 审查 协 作 广 东 中心
广 东广 州 ５ １ ０ ５ ３ ０ ）
摘要 ： 白皮杉 醇是 白藜芦醇的 羟基 化类似 物 ， 被证 明具有 多种生理 药理活性 ， 应 用广泛。 自然界 中白皮杉 醇的含量很 少 ， 提 取成本 高， 影响 了它的广 泛应 用。 本 文主要 综述 了白皮 杉 醇的生物 活性、 制备 方法等研 究进 展 ， 为深入 开展 其 临床 药理 学
１白皮杉醇的生物活性
有研 究［ ３ 】 指 出白皮 杉醇具 有很 强 的抗炎 活性 ， 对 相 似 的生 物活 性 ， 比如抗 氧 化 、 清 除 自由基 、 抗癌、 抗 Ｃ ＯＸ－２ 具有 很高 的选择性 ， 选择 性指数为４ １ ７ ． ０ ８ ， 较 炎、 心血 管保 护等 。 在某 些生物 活性 方面 ， 白皮杉 醇明 低 浓度 就可 以抑 制Ｃ ＯＸ －２ 的活性 。 Ｊ ｉ ｎ ［ ４ １ 等人研究表 明 显 优于 白藜 芦 醇 。 自皮杉 醇可 以抑 制Ｐ Ｇ Ｅ ２ 、 ＮＯ和促炎 因子 的产 生 ， 并可