沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等
效果好 副作用小 最新沙坦类降压药介绍
效果好副作用小最新沙坦类降压药介绍作者:jinansangao标签：沙坦类降压药保健高血压降压药2009-10-24 14:16 星期六晴保护肾功能，延缓肾病发展“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，具有显著的肾脏保护作用，在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中，“沙坦”家族的作用尤为突出，可有效降低全身以及肾小球局部血压，减少肾小球对蛋白的通透性，降低蛋白尿，阻止肾小球硬化的发生，延缓肾病的发展。
代表药物亮相“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等，它们的作用如下：氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭秘密武器大比拼虽然同属一个家族，成员们还是各有各的绝招。
氯沙坦商品名科素亚，是第一个诞生的“沙坦”家族成员。
口服易吸收，生物利用度33%，降压作用可维持24小时。
常用剂量为50～100毫克。
氯沙坦还可降低尿酸，与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强，现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如海捷亚(默沙东制药公司)。
缬沙坦商品名为代文，口服易吸收，生物利用度23%。
常用剂量为80～160毫克/天。
服用1个月后，性功能会有所改善。
与利尿剂合用降压作用增强，已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如复代文(瑞士诺华制药公司)。
厄贝沙坦商品名为安博维，口服易吸收，生物利用度60%～80%，作用较氯沙坦、缬沙坦持久。
常用剂量为150毫克/天。
与利尿剂合用降压作用增强，已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。
替米沙坦商品名为美卡素，降压作用持久。
常用剂量为40-80毫克/天。
坎地沙坦酯商品名为必洛斯，作用持久强烈。
常用剂量为8～16毫克/天。
“沙坦”家族成员均为长效制剂，但各自的作用时间仍有一定差异。
副作用最小的沙坦类降压药
副作用最小的沙坦类降压药
在选择副作用最小的沙坦类降压药时，需要考虑以下几种药物：
1. 氯沙坦（Losartan）：氯沙坦是一种被广泛使用的沙坦类降
压药，通常用于治疗高血压和心力衰竭。
相较于其他沙坦类药物，氯沙坦的副作用较为轻微，可能出现的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
2. 缬沙坦（Valsartan）：缬沙坦也是一种常用的沙坦类降压药，通常用于治疗高血压和心力衰竭。
与其他沙坦类药物相比，缬沙坦的副作用也较为轻微，可能引起的副作用包括头痛、疲劳、轻微低血压等。
3. 厄贝沙坦（Olmesartan）：厄贝沙坦是另一种常用的沙坦类
降压药，用于治疗高血压和心力衰竭。
该药物的副作用相对较少，可能出现的不良反应包括头痛、腹泻、感冒症状等。
无论选择哪种沙坦类降压药，都应该在医生的指导下进行合理用药，并定期复查血压和肾功能。
此外，个体差异存在，部分患者可能对某种药物更敏感，因此在选择使用药物时，应注意患者的个体情况和具体病情，避免副作用的发生。
缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦基因检测用药指导
药物
预测内容
送检标本
检测项目
基因型
*3/*3*1/*3*1/*1表型
突变纯合子突变杂合子野生型指标意义
疗效下降↓疗效下降↓疗效正常√用药指导换药增加剂量常规剂量备注缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦疗效和毒副作用外周血/口腔拭子CYP2C9 *3中国卫计委指南：氯沙坦在体内主要经CYP2C9代谢活化为具有降压作用的代谢产物E-3174，CYP2C9*3纯合子个体酶活性仅为野生型个体的4~6％。
携带CYP2C9*3等位基因的个体服用氯沙坦后E-3174的生成减少，氯沙坦的代谢率降低。
口服单剂量洛沙坦后1h~6h后，突变杂合子个体氯沙坦的降压作用下降，需适当增加用药剂量以增强降压疗效；突变纯合子换药。
沙坦类降压原理
沙坦类降压原理
沙坦类降压原理
沙坦类药物是一类被广泛使用的降压药，其成分包括洛卡特普（Losartan）、厄贝沙坦（Irbesartan）、坎地沙坦（Candesartan）、厄贝利普酮（Eprosartan）和提诺沙坦（Telmisartan）等。
这些药物可以通过不同的方式降低血压，从而防止心脏病、中风等疾病的发生。
沙坦类药物的主要作用是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），这是一个能够调节血压的生物学系统。
在RAAS系统中，肾素会促进
激素血管紧张素（angiotensin）的生成，其具有升高血压和导致心脏和肾脏损伤的作用。
而沙坦类药物在体内作用与血管紧张素受体的结合，从而抑制血管紧张素的生成，减少血管紧张素对血管的收缩作用，达到降低血压的效果。
此外，沙坦类药物还会促进一系列其他不同的作用，能够保护肾脏与
心脏健康，例如降低单核细胞纤溶酶原激活剂（uPA）及其受体（uPAR）的表达和活性，抑制氧化应激和炎症反应等等。
总之，沙坦类降压药物是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减
少血管紧张素对血管的收缩作用，从而降低血压。
同时，沙坦类药物还有其他保护心脏和肾脏的作用，值得临床使用。
四种沙坦类降压药的区别
四种沙坦类降压药的区别
1. 缬沙坦
缬沙坦的说明书适应症为轻中度原发性高血压，拓展适应症为心力衰竭，可以改善心功能，降低心衰患者的死亡率。
所以，高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者，可以选用缬沙坦。
另外，缬沙坦不经过肝酶代谢，主要经肾脏清除，与其他药物相互作用少。
肝功能不全者可选择缬沙坦。
2. 氯沙坦
几乎所有的沙坦类降压药对于尿酸的排泄都没有不良影响，并且临床研究发现，氯沙坦不但不影响尿酸排泄，还有一定的降尿酸作用。
因此，如果是高血压合并高尿酸的患者，可以选择氯沙坦，降血压的同时还能降尿酸。
3. 厄贝沙坦
厄贝沙坦的拓展适应症为糖尿病肾病，能够降低尿蛋白，适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病的患者。
需要注意的是，厄贝沙坦主要由肝脏CYP2C9酶代谢，所以肝功能不全者尽量不要选用。
并且，厄贝沙坦与相同代谢途径的药物合用时，相互作用较多，需要谨慎。
4. 替米沙坦
替米沙坦的降压效果很强，有些高血压患者只需服用半片，即可控制住血压，但是剩下的半片容易受潮，很多患者因此换用了其他药物。
替米沙坦的优势在于保护心血管，降低心血管事件发生率，对预防心肌梗死、脑卒中等疾病都有效果。
这4种常用的沙坦类降压药差别不大，都可以服用，少数高血压患者需要根据细微的差别来选择适合自己的药物。
6种沙坦类药物有什么区别,选哪一种更好？药师一次说清楚
6种沙坦类药物有什么区别,选哪⼀种更好？药师⼀次说清楚原⽂：最近有很多朋友和粉丝咨询王药师，沙坦类种类那么多，到底哪⼀种更好，应该怎么选呢？今天王药师就给⼤家⼀起解答⼀下。
沙坦类降压药属于⾎管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，常见的有六种：厄贝沙坦、氯沙坦、、替⽶沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯。
沙坦类降压药在治疗中有着重要的地位，既可以长效平稳降压，还具有降低尿蛋⽩、延缓肾脏损害、改善⼼肌功能等作⽤，是⾼⾎压伴有肾脏疾病、糖尿病、⼼脏病等并发症的⾸选降压药物之⼀，部分服⽤普利降压药发⽣⼲咳的患者也会⽤沙坦类药物替换治疗，因此，沙坦类药物临床应⽤较为⼴泛。
临床上这6种常⽤的降压药效果都不错，但是也有着⼀定的区别。
适应症的区别虽然这六类沙坦都适⽤于⾼⾎压，但是也有⼀定不同。
⽐如氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作⽤，并可降低痛风发作风险，因此⾼⾎压伴⾼尿酸⾎症⾸选氯沙坦。
缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦能降低慢性⼼⼒衰竭患者的住院风险和死亡率，慢性⼼⼒衰竭患者⾸选这三种药物降压。
半衰期的区别不同的沙坦类药物，半衰期不同，药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数，半衰期越长，患者⼀天需要服药的次数可能就会越少。
缬沙坦的半衰期约有9个⼩时；氯沙坦的半衰期在6-9个⼩时；厄贝沙坦半衰期11-15个⼩时；替⽶沙坦的半衰期很长，能够达到20⼩时，甚⾄24⼩时；坎地沙坦酯的半衰期达到9个⼩时，奥美沙坦酯的半衰期⼤概有13⼩时左右。
因此，替美沙坦酯或是奥美沙坦酯这种半衰期⽐较长的药物，⼀般⼀天给药⼀次就可以了，其它的沙坦类药物可能⼀天需要服⽤1-2次。
⽤法⽤量的区别缬沙坦⼀天给药80-160㎎；厄贝沙坦⼀般需要⽤药150-300㎎；氯沙坦⽤药50-100㎎；替⽶沙坦40-80㎎；坎地沙坦酯⽤药4-16㎎；奥美沙坦酯⽤药20-40㎎。
⽤药期间不可以随意加减药量或停药。
⽤药时间的区别缬沙坦药效会受⾷物影响，进⾷后⽤药会导致药效吸收降低48%，建议早晨空腹服⽤；坎地沙坦酯可能引起低⾎糖症，建议早餐后服⽤；其他⼏种药物没有特别的⽤药时间规定，可以按照说明书或是医嘱⽤药即可。
医疗药品管理沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦等
（医疗药品管理）沙坦类药物还有缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦等影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100%2、坎地沙坦的疗效优和ACEI壹项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。
治疗8周后，结果显示，坎地沙坦和依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。
俩组耐受性均较好，但就咳嗽的发生氯而言，搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化（mmHg）3.坎地沙坦和长效CCB相当壹项双盲研究对照了坎地沙坦和氨氯地平的降压疗效，工入选247名轻中度高血压，结果显示坎地沙坦（８mg）和氨氯地平（５mg）疗效相当。
另外发现，俩药联合使用的降压效果优于任何壹种药物单壹治疗。
平均坐位血压变化（mmHg）4、坎地沙坦联合用药对于单药治疗效果不理想的患者，能够用坎地沙坦联合用药方案和氢氯噻嗪联用壹项对轻中度高血压患者（坐位舒张压95-110mmHg）的多中心、双盲研究表明，坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日壹次降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。
和安慰剂比较P<0.05P<0.001有效率：治疗8周后，坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例和氨氯地平联用壹项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明，坎地沙坦8mg和氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单壹用药的疗效，而且患者的耐受性良好。
降压效果比较图坎地沙坦的安全性1、坎地沙坦和AT受体的高度选择性坎地沙坦特异性作用于AT受体，而对AT受体没有作用。
AT受体的亲和力比对AT受体强10000倍之上。
2、耐受性新近的临床研究表明，多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。
而且坎地沙坦且不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。
沙坦类降压药在中国有几种？分别何时起效？药师来介绍，分别说清
沙坦类降压药在中国有⼏种？分别何时起效？药师来介绍，分别说清沙坦类降压药是很多⾼⾎压患者的常⽤降压药物。
研究结果显⽰，沙坦类降压药可降低⾼⾎压患者⼼⾎管事件的风险，降低糖尿病或肾病患者蛋⽩尿及微量蛋⽩尿。
中国⾼⾎压治疗指南推荐，沙坦类降压药特别适⽤于伴随⼼⼒衰竭、左⼼室肥厚、⼼房颤动预防、冠⼼病、糖尿病肾病、蛋⽩尿/微量⽩蛋⽩尿，以及服⽤普利类降压药会引起咳嗽者、代谢综合征的⾼⾎压患者。
沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。
今天笔者来给⼤家科普下国内沙坦类降压药种类及各⾃的起效时间。
国内沙坦类降压药的种类及各⾃的起效时间是？⽬前国内沙坦类降压药主要有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替⽶沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦、奥美沙坦等。
（1）氯沙坦氯沙坦的初始剂量⼀次50毫克，⼀天⼀次。
部分患者剂量可增加到⼀次100毫克，⼀天⼀次。
氯沙坦及其活性代谢产物的⾎药浓度分别在1⼩时及3～4⼩时达到最⼤值，其半衰期（药物在⾎浆中最⾼浓度降低⼀半所需的时间）分别为2⼩时和6～9⼩时。
（2）缬沙坦缬沙坦的初始剂量⼀次80毫克，⼀天⼀次。
降压不佳者，⼀次160毫克，⼀天⼀次，或加⽤利尿剂。
⾼⾎压患者⼀次服⽤后2⼩时⾎压开始下降，4～6⼩时后达到最⼤降压效果，且降压作⽤可持续⼆⼗四⼩时。
（3）厄贝沙坦厄贝沙坦的初始剂量⼀次150毫克，⼀天⼀次。
根据病情可增⾄⼀次300毫克，⼀天⼀次。
进⾏⾎液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量⼀次75毫克，⼀天⼀次。
厄贝沙坦⼝服给药后，吸收⽐较好，⾷物不会明显影响其⽣物利⽤度。
⾎药浓度达到最⼤值的时间为1～1.5⼩时，其半衰期为11～15⼩时。
（4）替⽶沙坦替⽶沙坦的初始剂量⼀次40毫克，⼀天⼀次。
如果服⽤后没有达到理想⾎压可加⼤剂量，最⼤剂量为⼀次80毫克，⼀天⼀次。
替⽶沙坦⼀般⼝服后0.5～1⼩时⾎药浓度达到最⼤值，其半衰期约为20个⼩时，且降压效果可持续⼆⼗四⼩时。
（5）坎地沙坦坎地沙坦⼀次4～8毫克，⼀天⼀次，必要时可增加剂量⾄⼀次12毫克，⼀⽇⼀次。
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沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。
其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高（>80%），是目前这类药物之最优者。
--------来源《药理学》第6版第249页
搏力高平稳降压特性
一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点
1. 坎地沙坦与AT 受体紧密结合、缓慢分离
坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT 受体的结合强度最强
各种AⅡ药物中于AT 受体的抑制作用及结合强度最强
化合物抑制浓度（IC50，nM）相对效力坎地沙坦 3.0 1
氯沙坦70 1/23
缬沙坦60 1/20
依贝沙坦8.0 1/2.7 在一项研究中，将人体受体导入ＣＯＳ—７细胞所建立的实验模型中，比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。
由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT 受体结合的强度最强。
另一项研究声明，与氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比，坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用，持续时间最持久。
血管最大收缩的百分率
2.坎地沙坦在现有沙坦药物中谷峰比值最为理想
降压作用的谷峰比值（２４小时最低降压效应与最高降压效应之比）是评价一个抗高血压药物的重要指标。
谷峰比值高的药物不仅服药方便（每日只需服药１次），降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官（如心、脑、肾）的损害减少。
在沙坦类药物中，坎地沙坦的谷峰比值最高，为80%－100%。
二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效
１、提供超过24小时平稳有效的血压控制
坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制
在一项研究中，对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后３６小时的动态血压进行了比较。
发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦，在漏服一次后（即末次服药２４小时），氯沙坦组的血压回复至基线，而坎地沙坦显示降压效果，因此可见坎地沙坦可以提供超过２４小时平稳有效的血压控制。
舒张压的变化（mmHg）
舒张压（mmHg）
一项由238例患者参与的研究，使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。
与安慰剂相对照，坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用，包括百天及夜间的血压，而不影响血压的生理节律，安慰剂校正后谷峰比值为80-100%
2、坎地沙坦的疗效优与ACEI
一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦（8-16mg）和依那普利（10-20mg）降压疗效和安全性的动态血压（ABP）评价。
治疗8周后，结果显示，坎地沙坦与依那普利相比，降压幅度大，降压作用持久。
两组耐
受性都较好，但就咳嗽的发生氯而言，搏力高的耐受性更好。
平均坐位血压变化（mmHg）
3.坎地沙坦与长效CCB相当
一项双盲研究对照了坎地沙坦与氨氯地平的降压疗效，工入选247名轻中度高血压，结果显示坎地沙坦（８mg）与氨氯地平（５mg）疗效相当。
另外发现，两药联合使用的降压效果优于任何一种药物单一治疗。
平均坐位血压变化（mmHg）
4、坎地沙坦联合用药
对于单药治疗效果不理想的患者，可以用坎地沙坦联合用药方案
与氢氯噻嗪联用
一项对轻中度高血压患者（坐位舒张压95-110mmHg）的多中心、双盲研究表明，坎地沙坦4-16mg联合氢氯噻嗪12.5mg或25mg每日一次降压效果显著优于二者单一用药的疗效，其中坎地沙坦16mg联合氢氯噻嗪12.5mg的降压效果最大。
与安慰剂比较P<0.05 P<0.001
有效率：治疗8周后，坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg
或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例
与氨氯地平联用
一项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明，坎地沙坦8mg与氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单一用药的疗效，而且患者的耐受性良好。
降压效果比较图
坎地沙坦的安全性
1、坎地沙坦与AT 受体的高度选择性
坎地沙坦特异性作用于AT 受体，而对AT 受体没有作用。
AT 受体的亲和力比对AT 受体强10000倍以上。
2、耐受性
新近的临床研究表明，多数原发性高血压患者能够很好地耐受口服坎地沙坦。
而且坎地沙坦并不产生氢氨噻嗪常见于老年人的低血钾症和高尿酸症以及ACE抑制常见的咳嗽等副作用。
不良反应
坎地沙坦的不良反应发生情况与安慰剂相似，并且不受年龄、性别及剂量的影响。
对欧洲进行的涉及到4147名轻到中度高血压患者的开放式双盲Ⅱ期或Ⅲ期临床试验结果进行分
析发现，坎地沙坦8或16mg/日的耐受性与安慰剂类似。
不良事件发生率%
一项荟萃分析发现老年患者（≥65岁）和年轻患者（<65岁）在接受坎地沙坦2-16mg/日治疗≥8周后。
均能够很好地耐受。
而且，年龄≥65岁（N=193）或年龄≥75岁（N=34）的患者，对于坎地沙坦8或16mg /日治疗持续12周的耐受性与安慰剂相似，并且没有首剂低血压及体位性底血压。
两项涉及632名轻中度原发性高血压患者的开放性前瞻性研究探讨了坎地沙坦4-16mg/日的长期（12）耐受性。
长期耐受性与短期治疗试验中所报道的相似且不受年龄、性别或剂量影响，并且在这些研究中没看到突然停药后的血压反跳现象。
咳嗽的发生率显著降低
坎地沙坦与ACE抑制剂不同，它几乎不引起后者时有报道的咳嗽等副作用。
一项在日本完成的为期12周的双盲试验表明，服用坎地沙坦4-12mg/日，咳嗽发生率（0.7%）显著低于依那普利5-20mg/日（14.5%，P〈0.001〉）。
另外，在一项为期8周的安慰剂对照试验中，对154名确定发生依普利咳嗽的患者，继以坎地沙坦8mg/日治疗，结果干咳的发生率及其严重程度明显降低（P≤0.001），与安慰剂组相似。
靶器官的保护作用
随着对高血压研究的深入，人们越来越认识到，现代降压药物不应仅仅只有降压的作用，应该同时具有对把靶器官（心脏、血管、肾脏、中区神经系统）的长期保护作用，以防止这些器官的结构重塑。
ACE抑制剂对于RAS的阻断，已经在相关发病率和死亡率方面的到很好的结果，而AⅡRA对于RAS更加特异、更完全的阻断，将有望在这方面取得更加理想的结果。
坎地沙坦在治疗高血压，尤其在预防心、脑、血管、肾等并发症方面具有广阔的前景。
1、心脏的保护作用
坎地沙坦能够减轻心脏重量、改善心衰症状。
对果酸喂养的自发性高血压大鼠，每日一次给予坎地沙坦（1mg/kg）,共14天。
结果显示即使在未达降压效果的剂量下，心脏血液动力学指标的以改善。
心脏重量的减轻呈计量依赖性。
每日一次坎地沙坦（10mg/kg），能够切低阻断左心室肥厚的发生。
一项名为 SRTECH（Symptom， Tolerbility ， Response to Exercise Trial of Candesartan Cilexetil in Heart Failure）的研究，即坎地沙坦对人心衰病人症状、耐受性、运动反应的研究。
该研究评价了微尔亚对心衰患者症状、耐受性和运动反应的研究。
在4周的安慰期导入期后，884例患者分别接受安慰剂（221）、坎地沙坦4mg（208）、8mg（212）和16mg（213例）治疗12周。
研究显示坎地沙坦可以显著增加心衰患者的平均运动时间，。