第三章第四章量效关系
水产养殖 药理学 3 第三章 渔药药效学
四、药物作用的两重性
• 防治作用 • 不良反应
• 临床充分发挥治疗作用 • 尽量减少不良反应
1.防治作用：预防和治疗
• 对于群体给药的水生动物，防和治 有时是一体的、有机结合，往往难 以严格区分开。 • 与人区别
治疗作用（therapeutic effect）
• 对因治疗：治本，消除原发性致病因子，彻底治愈 疾病。
三、作用的选择性
• 渔药作用的选择性：
• 治疗量的渔药被机体吸收后，选择性地在某个 器官组织产生作用，而对其他器官组织不产生 作用， • 或对产生作用器官组织发生不同强度的作用， • 只对病原体起作用而对机体却无明显的影响。
• 产生选择性的机制：渔药药物的化学结构决定它 对不同组织器官的亲和力不同，或不同组织器官 对渔药的敏感性不同。 • 选择性高：作用针对性强，能产生较好的治疗效 果，副作用小或无，但应用范围小。 • 选择性低，作用广泛，针对性差，副作用多，应 用范围广。 • 选择性不是绝对的，会随剂量、剂型及给药方式 的改变而发生相应的变化。 • 某些药物根据选择性的高低分类，如广谱抗生素 或窄谱抗生素。
• 有时，因动物自身的遗传缺陷、病理状态，或与 其他渔药合用是会会引起敏感性增加等原因，也 会在治疗量时出现中毒反应。 • 渔药安全性评价：毒性试验
• 毒性反应在性质上和程度上都与副作用不同，对养殖动 物的危害性差异也较大。 • 各种渔药的毒性反应也不尽相同，可能会出现各自不同 的、特异的中毒症状。 • 为了防止毒性反应的发生，应掌握渔药的理化性质，了 解水产养殖动物种属差异，注意环境因素对渔药作用的 影响，合理、科学掌握给药剂量、时间和间隔，用药期 间注意观察给药对象相关系统的功能状态，如发现中毒 症兆，应立即停药，并采取其他相应的解救措施。 • 如鲤鱼、鲫鱼对硫酸铜较为敏感，长期浸浴或遍洒浓度 超过0.7mg/L时，易中毒死亡。
药学专业知识一考点
药学专业知识一考点历年分值占比第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。
⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。
②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。
③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。
⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。
考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。
量效关系的概念-概述说明以及解释
量效关系的概念-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述：量效关系是一个经济学和管理学的概念，它描述了资源投入与产出之间的关系。
简而言之，量效关系研究了如何在有限的资源下，通过提高效率来达到更大的产出。
在企业管理和经济发展中，量效关系被广泛应用，它不仅涉及到生产力的提高，还涉及到资源的优化配置和效益的最大化。
量效关系的核心思想是要在资源稀缺的情况下，通过提高生产效率来实现更高的经济增长和社会福利。
换句话说，它探讨了如何用更少的资源达到更多的产出。
在全球化和竞争加剧的今天，企业和国家都面临着资源有限的挑战，因此深入研究和理解量效关系变得尤为重要。
量效关系的研究不仅可以指导企业管理者如何提高生产力和降低成本，还可以帮助政府制定合理的经济政策，提高国家的整体竞争力。
同时，量效关系也是一种经济系统的动态平衡状态，它需要不断地进行优化和调整，以适应不同的市场变化和经济环境。
在本文中，我们将探讨量效关系的定义、重要性以及它在不同应用领域的具体应用。
通过深入研究和分析，我们可以更好地理解量效关系的本质，并为企业管理和经济发展提供有益的思考与参考。
在结论部分，将对量效关系的概念进行总结，并展望其未来的发展趋势。
1.2文章结构1.2 文章结构本文将按照以下结构展开对量效关系的探讨：首先，在引言部分，我们将简要概述量效关系的概念及其重要性，并明确文章的目的。
接着，正文部分将分为三个小节来进行讨论。
首先，我们将在2.1部分对量效关系进行定义，明确其含义和内涵。
然后，在2.2部分我们将探讨量效关系的重要性，包括它对个人、组织和社会的意义以及其在经济和管理领域的应用。
最后，在2.3部分我们将探讨量效关系的应用领域，包括生产制造、项目管理、市场营销等领域中的具体案例和实践。
在结论部分，我们将总结量效关系的概念以及我们在正文中的讨论成果。
同时，我们也将对量效关系进行进一步的思考和展望，探讨可能存在的局限性或未来研究的方向。
通过以上的结构安排，本文将全面而系统地呈现量效关系的概念、重要性及其应用领域的内容。
药理
（4）扩张支气管
（5）促进代谢
2）临床应用
（1）支气管哮喘（急性发作）
（2）房室传导阻滞
（3）心脏骤停
（4）中毒感染性休克（低排高阻）
四、血药浓度
1、一级消除动力学：单位时间内恒比消除。
2、零级动力学消除：单位时间内恒量消除。
三、生物利用度：药物吸收进入体循环的速度和程度。
四、表观分布容积：假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积。
五、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。（5-7个半衰期）
第四章 传出神经系统
一、传出神经系统的分类
2、临床用途
（1）抑制腺体分泌
（2）解除内脏绞痛
（3）解救有机磷酸酯类农药中毒
（4）缓慢型心律失常
3、不良反应：口干心悸、视力模糊、瞳孔散大、便秘。
4、禁忌症：青光眼、前列腺肥大。
山莨菪碱：解痉止痛。
东莨菪碱：晕动症。
（二）N胆碱受体阻断药：去极化型肌松药（琥珀胆碱）、非去极化肌松药（筒箭毒碱）。
1、琥珀胆碱：强、快、短（过量不能用新斯的明解救）。
（1）不良反应：术后肌痛、高血钾、升高眼压、麻痹呼吸肌。
（2）禁忌症：重症肌无力。
第七章 肾上腺素受体激动药（a、B受体激动药、a受体激动剂、B受体激动剂）
3、中毒解救：解磷定+阿托品（过量不能用新斯的明解救）
第六章 胆碱受体阻断药（M受体阻断药、N受体阻断药）
（一）M受体阻断药：阿托品
1、药理作用
（1）腺体：抑制腺体分泌
（2）眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹（视远物清晰，视近物模糊）。
临床药学导论各章复习思考题
2015年秋季学期，“临床药学导论〞各章复习思考题汇总第一章绪论〔蒋学华〕名词解释：1、临床药学〔clinical pharmacy〕2、临床药师〔clinical pharmacist〕3、合理用药〔rational administration of drug〕4、药学监护〔pharmaceutical care，PC 〕5、个体化用药〔personalized medicine/individualized medication〕6、临床药学思维〔clinical pharmaceutical thinking〕……简答：1、临床药学学科的特点；2、临床药师的职业特点；3、怎样理解合理用药的相对性.……第二章药学与药品〔自学〕名词解释：1、药品〔drugs，medicine〕2、处方药〔prescription drugs 〕3、非处方药〔nonprescription drugs, over the counter, OTC〕4、药学〔pharmacy〕……简答：1、简述药品及药品的特殊性。
2、简述临床药学与药学的相互关系。
3、药品上市的过程有哪些根本环节.4、药学学科体系包括哪些二级学科.……第三章疾病与临床〔周静〕名词解释：1、疾病〔disease〕2、安康〔health〕3、亚安康 (sub-health)4、病因〔cause of disease〕……简答：1、常见疾病的病因……第四章医疗机构药品应用管理〔蒋学华〕名词解释：1、医疗机构药事管理〔Institutional pharmacy administration)2、处方〔Prescription〕3、药品说明书〔Package Insert/ Instructons/ Directions/Descriiption/ Leeflet/Data Sheets〕……简答：1、请简单描述药事管理与药物治疗学委员会〔组〕的组成与职责。
药理学期末主观题
第一章绪论二、名词解释1．药物(drug)：2．药物效应动力学(pharmacodynamics)：3．药物代谢动力学(pharmacokinetics)：三、填空题1．药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。
2．明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已译成种文字。
3．研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的科学叫做学。
4．药物一般是指可以改变或查明及，可用以、、疾病，但对用药者无害的物质。
5．药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。
四、简述题1．试简述药理学在生命科学中的作用和地位。
2．试简述药理学在新药开发中的作用和地位。
五、论述题1．试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。
2．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。
第二章药物效应动力学二、名词解释1．效应及作用(effect and action)：2．药物作用的选择性(selectivity)：3．量效关系(dose-effect relationship)：4．效能(efficacy)：5．效价强度(potency)：6．半数有效剂量(ED50)：7．治疗指数(therapeutic index)：8．药物作用机制(mechanism of action)：9．药物的受体(receptor)：10．激动药(agonist)：11．拮抗药(antagonist)：l2．药物的不良反应(untoward reaction)：13．毒性反应(toxic reaction)：l4．副作用(side effect)：15．后遗效应(after effect)：l6．继发反应(secondary effect)：17．药物的特异质反应(idiosyncratic reaction)：三、填空题1．受体是一类大分子的，存在于或或。
2．药物的量效曲线可分为和两种。
从中可获得ED50及LD50的参数。
量效关系
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
5
对数剂量
三、几个重要概念
1.效能（最大效应） 2.效价强度
3.安全范围： ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的范围) 4.治疗指数(TI)：LD50/ED50
6
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再 增强效应
药物的量效关系
1
一、药物的剂量与效应
1.无效量 2.最小有效量 3.治疗量（有效量） 4.极量 5.最小中毒量和中毒量 6.最小致死量及致死量
2
治疗量
3
量效曲线（量反应曲线）
浓 度
Emax
Emax
剂量
对数 剂量
4
量效曲线（质反应曲线）
阳
性 反 应 率 分段反应率 累加反 应率
药物浓度
8
100%
效应强度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
半数有效量(ED50)
引起50%阳性反应 50%最大效应的量
0
药物浓度
9
10
半数中毒量（TD50）
产生毒性反应剂量的50%
半数致死量（LD50）
引起死亡剂量的50%
11
治疗指数
(Therapeutic Index)
12
治疗指数
(Therapeutic Index)
表示药物安全性，比值愈大，愈安全 TI ＞3，较安全，如PN ＞1000 TI ＜2，不安全，ge):
ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的比值) 。
数值愈大愈安全
14
效应强度
斜率
最大效应 (maximum effect)
《中药量效关系》课件
02
中药量效关系的理论基础
中药药性理论
总结词
中药药性理论是中药量效关系的基础，它包括四气、五味、归经 、升降浮沉等概念，是中药药效发挥的物质基础和作用机制。
详细描述
中药药性理论是中药学的核心理论之一，它通过对中药的寒热温 凉四气、辛甘酸苦咸五味、归经等特性的分类和描述，揭示了中 药的药效和作用机制。中药的药性决定了其在人体内的生理效应 和治疗效果，对于中药量效关系的研究具有重要的指导意义。
100%
人工智能
通过人工智能算法对大量临床数 据进行分析，挖掘中药量效关系 与疗效之间的关联，为个性化用 药提供依据。
80%
药代动力学
运用药代动力学技术对中药在体 内的吸收、分布、代谢和排泄过 程进行研究，阐明中药量效关系 的药代动力学基础。
中药量效关系研究的最新成果
发现了多种中药成分与疾病治 疗之间的量效关系，为临床用 药提供了科学依据。
制剂剂型与量效关系
不同剂型的中药制剂具有不同的药效 特点，研究剂型与量效关系有助于选 择合适的剂型，提高中药制剂的治疗 效果。
04
中药量效关系的现代研究进展
现代科学技术在中药量效关系研究中的应用
80%
生物信息学
利用生物信息学技术对中药成分 进行基因组学、蛋白质组学和代 谢组学等多层次研究，深入揭示 中药量效关系的分子机制。
量效关系的研究还有助于发现中药的新药理作用和适 应症，推动中药的创新和发展。
中药量效关系的研究方法
药理学实验
通过药理学实验方法，观察不同剂量的中药对动物 或细胞模型的作用效果，分析剂量与药效之间的关 系。
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名词解释
治疗量、常用量、极量、效能、效价强度、 治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞 争性拮抗药、 非竞争性拮抗药、 向上调节、 向下调节
名词解释
药物作用（drug action）：药物与组织之 间的初始作用。
药物效应(pharmacological effect)：药物引 起的机体机能的改变。
E.药物的吸收速度
属于受体激动剂的是：
A.普萘洛尔 BB..吗啡 C.阿托品 D.氯丙嗪
药物的内在活性是指：
A.药物作用的强弱
B.药物激动受体的能力
C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低
内源性(递质.激素). 外源性(药物.毒物) 受点: 受体上结合配体的位点. 2.受体特性: ①特异性 ②敏感性 ③饱和性 ④竞争性 ⑤可逆性 ⑥多样性
(二).受体(R)理论
作用机制学说:
占领学说: 锁---钥.关系
受体必须与药物结合后才被活化并产生效 应，药物作用的强度与被药物占领的受体 数量成正比，当被占领的受体数量增多时， 药物效应也随之加强。
2.质反应量效曲线
药理效应的强弱不能用数量来表示 , 而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的.
(如活与死．醒与睡）
三.量效曲线的意义
1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应.
①特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物
竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的
非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的
（三）.受体调节
受体数量 亲和力 临床意义
向上调节: ↑
↑ 易产生反跳现象
向下调节： ↓
↓ 易产生耐受性
二、药物的其他作用机制
1、改变细胞周围环境的理化条件 2、参与或干扰细胞物质代谢过程 3、影响酶的活性 4、影响细胞膜离子通道 5、影响生理递质的释放或激素的分泌
2.药物与受体
(1).结合方式: 化学键
(2).药物通过受体产生效应的条件:
①亲和力:药物与受体相结合的能力. ②效应力(内在活性):药物激动受体的能力
(3).与受体结合药物的分类:
亲和力 效应力
效应
(内在活性)
激动药(激动剂) 强
强
有
拮抗药(阻断剂) 强
无
无
部分激动药
强
弱 有／无
拮抗药(阻断剂)
联合用药
目的：疗效↑ 不良反应↓ 耐药性↓ 相加作用（1＋1 ） ＝2
协同作用
联合
增强作用（1＋1 ） ＞2
结果
拮抗作用 （1＋1 ） ＜2
四、耐药性和药物依赖性
第二节 机体因素
1、年龄与体重：
老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4
婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。
2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用 药应特别注意。
郑州澍青医学专科学校
药理学
机能实验室 付金芳
第2节: 药物剂量与效应关系
量效关系: 药理效应与剂量在一定范 围内成正比例关系。 一般说,在一定范围之内,药物剂量 和药物作用呈正比.
效
致死浓度
应
中毒浓度
无 效 量 阈剂量
常用量
最
小
极
中 毒
量量
治疗量（有效量） 安全范围
最
小
致
死 量
剂量
一. 剂量和概念 剂量:用药（一次）的份量
②意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 3. 效价强度(效价) :引起同等效应所需的剂量，
所需剂量愈小,效价愈高. 意义:反映药物与受体的亲和力大小
6.半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50)
LD50
7.治疗指数(TI) = ───
ED50 意义 : 值越大越安全
8.安全范围: ED95和LD5之间的距离.
( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全
警告:动物实验 ≠ 人体实验
第3节 药物作用机制
一、药物受体作用机制 二、药物的其他作用机制
（自学）
一.药物受体作用机制
(一)受体(R) 1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋
白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、 激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放 大系统、引起生理反应和药理效应。 配体: 与受体特异性结合的物质(神经递质、激 素等).
内在活性的药物。 受体拮抗药(antagonist)：与受体只有亲和力，而
无内在活性的药物。
单选题
药物在体内发生药理效应，必须经过哪种过程？
A．药剂学过程
B.药物代谢动力学过程
CC.药物效应动力学过程 C.药理学过程
作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于：
A.药物的化学结构
B.药物剂量大小
C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性
第四章 影响药物作用的因素
第一节 药物因素 第二节 机体因素
一.药物的剂型：水溶液>散剂>片剂
二.给药途径
(一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用 可以相同也可以不相同。
静脉>吸入>肌内注射>皮下>直肠粘膜>口服>皮肤
（二）、给药时间和次数（时间药理学）
一般应以药物半衰期为间隔服药
长期服用糖皮质激素，最好是隔日量在 早晨8点一次服用 三、药物的相互作用
3、病理状态：如肝、肾功能↓→药物代谢↓、排 泄↓， t1/2↑。
4、遗传因素：个体差异和种族差异，高敏性、耐受性、 特异质反应（遗传病，如G－6－PD缺乏者（蚕豆病） 磺胺药等易致溶血反应 ）
5、心理因素：三分药物七分精神、安慰剂
6、昼夜节律：如肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，故早 上8时给药可以减轻反馈引起的肾上腺皮质萎缩
1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 介于最小有效量和极量之间的量 4.极量(最大治疗量): 药典规定的用药最大剂量 5.最小中毒量 6.最小致死量 7.安全范围 8.常用量: 比最小有效量大一些比极量小一些的量
二.量效曲线
1.量反应量效曲线
药理效应的强弱可用数或最大反应的 百分率来表示的反应(如P. BP等)
名词解释
受体(receptor)：存在于细胞膜或细胞内的一类功 能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递 质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息 放大系统、引起生理反应和药理效应。
内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合后 诱发效应的能力。
亲和力（affinity）：药物与结合的能力。 受体激动药(agonist)：与受体既有亲和力，又有