盐酸纳曲酮片说明书
纳曲酮用于戒酒

纳曲酮用于戒酒纳曲酮是什么药?纳曲酮为特异性阿片类拮抗剂,可阻断外源性阿片类物质的药理作用,作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。
纳曲酮有哪些用途?纳曲酮为阿片受体拮抗药,对μ、κ和δ三种阿片受体均有阻断作用。
对阿片依赖者,可产生戒断综合征,用于阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助治疗。
纳曲酮有哪些制剂和规格?纳曲酮制剂主要为盐酸纳曲酮片。
不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。
具体如何选择请咨询医生。
盐酸纳曲酮片:5毫克;50毫克。
用药前须知我该如何用药?纳曲酮为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗阿片类成瘾者,须在停用阿片类药物7~10天后开始使用本品。
准备期尿吗啡检测和纳洛酮激发试验均为阴性,才可给予本品,直接使用本品会激发严重的戒断症状。
开始用药前的盐酸纳洛酮激发试验:证实尿吗啡检测阴性后,皮下或肌肉注射0.4~1.2毫克盐酸纳洛酮,观察症状及体征1小时。
如无戒断症状即为激发试验阴性。
如为阳性,则盐酸纳曲酮治疗应延缓,直到激发试验阴性后再进行。
诱导期在住院时进行,治疗开始应小心、慢慢增加本品的剂量。
第1天口服本品2.5~5毫克,第2天口服5~15毫克,3~5天内逐日增至40~50毫克/天。
维持期口服40~50毫克/天,顿服,必须连续服药至少6个月。
用药期间注意事项本品有肝脏毒性,可引起转氨酶升高。
引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,患者须停用阿片类药物7~10日后开始纳曲酮治疗,且治疗前应进行尿吗啡检查和纳洛酮诱发试验,均为阴性者才能使用纳曲酮。
哪些药物会与纳曲酮相互作用?有些药物可能与纳曲酮相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。
这些药物与纳曲酮一起使用前请咨询医生。
与阿片类镇痛药合用可引发阿片戒断症状,禁止合用。
那拉曲坦说明书

那拉曲坦(盐酸那拉曲坦)说明书简介那拉曲坦片是由盐酸那拉曲坦构成,是选择性5-羟色胺受体激动剂。
盐酸那拉曲坦的化学名为N-甲基-3-(1-甲基-4-哌啶基)-1-氢-吲哚-5-乙基磺酰胺盐酸盐,其化学结构如下所示:化学式为C17H25N3O2S•HCl,分子量为371.93。
盐酸那拉曲坦是白色至淡黄色粉末,易溶于水。
盐酸那拉曲坦口服片剂包含1.11 mg或2.78 mg的盐酸那拉曲坦,相当于1 mg或2.5 mg的那拉曲坦。
每片药还包含惰性辅料,例如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、三醋精,二氧化钛、氧化铁黄、靛胭脂铝用来着色。
临床药理学作用机制那拉曲坦对5-HT1D和5-HT1B受体有着高亲和力并且对5-HT2-4受体亚型或者肾上腺素α1、α2和β受体、多巴胺D1和D2受体、毒蕈碱受体和苯二氮卓类受体没有显著的亲和力或药理活性。
在用那拉曲坦偏头痛的治疗中,其活性归因于5-HT1D/1B受体的激动。
当前有两个已经被证实理论用来解释5-HT1D/1B受体激动剂在治疗偏头痛方面的效能。
一个理论认为了活化的5-HT1D/1B受体位于颅内血管(包括那些动静脉吻合),可导致血管收缩,这跟减轻偏头痛的病症是相关联的。
另一个理论认为活化的5-HT1D/1B受体在感觉神经末梢的三叉神经系统抑制促炎症神经肽释放。
在麻醉的狗中,那拉曲坦已经被证明可以减少颈动脉血流的同时对动脉血压和总外周阻力无影响。
然而对颈动脉床而言,对血液流动的影响是选择性的,在冠状动脉床发现血管阻力增加超过30%。
那拉曲坦已经被证明能够抑制大鼠和猫的三叉神经。
在10个疑似患有冠心病的病人中接受冠状动脉导管插入术,皮下注射1.5 mg那拉曲坦可以减少1%至10%冠状动脉直径。
药物代谢动力学那拉曲坦片很易被吸收,口服生物利用度为70%。
伴随着每天2.5 mg的口服量,达峰时间为2-3小时。
在服用1 mg或2.5 mg的量时,女性达到的峰浓度要比男性高。
盐酸纳曲酮片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

netics;bioequivalence
盐酸纳曲酮是有效的阿片受体拮抗剂,在临床上用于治疗阿片 类依赖,主要用于预防阿片类依赖者脱瘾后复吸的辅助治疗。目前
Chin J Clin PharmacoI
(J.Department of Pharmaceutical A—
nalysis,China Pharmaceutical Univer-
sity,Nanjing 210009,China;2.Or— ganization for State Drug Clinical Trial,Nanjing First Hospital,Nanjing 21000,China)
在本实验的色谱条件下,纳曲酮的保留时间约为 3.0 min,内标(纳洛酮)的保留时间约为3.1 rain。纳 曲酮和内标峰形良好,无杂峰干扰测定(图1)。 7.2标准曲线方程制备
取离心管数支,分别精密加入不同量的纳曲酮标 准甲醇溶液,吹干后,加入空白血浆1 mL,旋涡混匀, 配成浓度分别为0.10,0.31,1.03,2.05,5.14,10.27, 20.54,41.08 ng·mL‘1的纳曲酮标准含药血浆,按 “血样处理”项下操作,记录色谱图,计算纳曲酮峰面 积A。和内标峰面积Ai的比值F。以峰面积比值F(F =A。/Ai)为纵坐标,以血浆加入浓度c为横坐标,做 权重回归计算,得回归方程:F=9.89 X 10。3+0.09c (权重系数伽=1/c2),1=0.9986。按该方法测得的 纳曲酮血药浓度定量限为0.10 ng·mL一(图1)。
收稿日期:2005—08—05 修回日期:2006—03—15 作者简介:张树来(1975一),男,硕士研究生,讲
盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺研究

盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺研究
盐酸纳曲酮和甲基纳曲酮是常见的药物原料,用于制造一些常用药物。
下面是盐酸纳曲酮和甲基纳曲酮的合成工艺研究步骤:
1. 纳曲酮前体合成:首先,通过使用苯甲醛和氰乙酸酯作为原料,经过酰化反应制备到苯甲醯氰乙酸酯(Mandelonitrile)。
苯甲醛 + 氰乙酸酯→ 苯甲醯氰乙酸酯
2. 氢化反应:苯甲醯氰乙酸酯进行氢化反应,在氢气的存在下,通过催化剂催化合成到甲基纳曲酮。
苯甲醯氰乙酸酯+ H2 → 甲基纳曲酮
3. 盐酸盐酸纳曲酮合成:将甲基纳曲酮与盐酸进行反应,得到盐酸纳曲酮的盐酸盐。
甲基纳曲酮+ HCl → 盐酸纳曲酮
4. 结晶提纯:将盐酸纳曲酮的盐酸盐通过反应液溶液结晶,然后进行分离和洗涤,得到纯净的盐酸纳曲酮。
上述是盐酸纳曲酮及甲基纳曲酮合成工艺的基本步骤,具体的操作条件和催化剂的选择一般需根据不同的研究目的和要求进行优化和调整。
纳洛酮

盐酸纳洛酮注射液说明书【通用名】盐酸纳洛酮注射液【英文名】Naloxone Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份及其化学名称为:17-烯丙基-4,5 -环氧基-3,14—二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。
但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。
盐酸纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。
盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。
另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。
可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。
本品尚有抗休克作用。
不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。
【药代动力学】本品口服无效,均须注射给药。
静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。
本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。
【适应症】吗啡拮抗药,用于吗啡类复合麻醉药术后,解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。
【用法用量】肌注或静脉注射。
成人常用量一次0.4~0.8mg(1~2支),儿童酌减,根据病情需要可重复给药。
重度酒精中毒0.8~1.2mg(2~3支)。
一小时后重复给药0.4~0.8mg(1~2支)。
【不良反应】1.本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
2.用于复合麻醉催醒时,少数病人有轻微躁动,可能因拮抗镇痛药的镇痛作用所致。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.应用盐酸纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋,表现为血压升高、心率增快、心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。
2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。
盐酸曲唑酮缓释片(曲特恪)中文说明书

盐酸曲理酮缓释片(曲特恪)中文说明书警示语关于儿童和青少年自杀倾向在儿童及青少年重性抑郁障碍(MajOrDePreSSiVeDiSorder,MDD )及其他精神障碍的短期研究中,抗抑郁药增加了自杀意念和自杀行为(自杀倾向)风险。
本品未被批准用于儿童患者。
盐酸曲喋酮缓释片曲特恪FITTICO®TrazodoneHydroch1.orideSustained-re1.easeTab1.ets YansuanQuzuotongHuanshiPian 【成份】本品活性成份为盐酸曲喋酮。
化学名称:2-{3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基}-1.,2,4-三哩并[4,3-α川比咤-3(2H )-酮盐酸盐分子式:C i9H 22CIN 5O∙HCI分子量:408.33辅料:蔗糖、聚维酮、巴西棕桐蜡、硬脂酸镁【性状】本品为白色至黄白色长条形片,片面两侧各有两条刻痕。
【适应症】用于伴有或不伴有焦虑症状的抑郁症。
【规格】(1)75mg ;(2)150mg【用法用量】本品仅供成人使用。
治疗应在晚间开始用药,并逐渐增加日剂量。
本品用药周期应至少为一个月。
餐后用药可降低不良反应(增加再吸收并降低血浆峰浓度)。
本刻痕片可分为三部分,以便根据患者的疾病严重程度、体重、年龄和一般情况逐步增加剂量。
成人:每日晚间临睡前一次性服用75-150mg<.每日最高剂量可增加至450mg,分两次服用。
住院患者(即较严重的抑郁症患者)每日剂量可以高达但不能超过600mg,分次服用。
老年患者:对于年迈或体弱患者,推荐的起始剂量应减少至每日IOOmg,可分次服用或晚间单次服用。
可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量。
一般而言,这些患者的单次剂量不得超过IOOmg 。
每日剂量一般不得超过300mgo儿童:由于缺乏安全性数据,儿童和18岁以下青少年不得使用本品。
【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】・HC1.Cl肝损害患者:曲噗酮经肝脏广泛代谢,因此伴有肝毒性(参见【注意事项】)。
安适盐酸曲唑酮片使用说明

安适盐酸曲唑酮片【用法用量】剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。
有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。
服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。
通常需要服药两周到四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量:建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。
门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。
最高用量不超过400mg/日(分次服用)。
维持治疗:长期维持的剂量应保持在最低有效果。
一旦有足够的疗效,可逐渐减量。
一般建议治疗的疗程应该持续数月。
【注意事项】1.执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。
2.盐酸曲唑酮应在餐后服用,禁食条件或空腹服药可能会使头晕或头昏增加。
3.盐酸曲唑酮和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,盐酸曲唑酮应在临床许可的情况下尽早停用。
4.服用盐酸曲唑酮的病人偶尔会出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数低于正常范围,则应该停药观察。
对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛或其他感染症状的病人,建议检查白细胞及分类计数。
5.癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。
【不良反应】常见为嗜睡﹑疲乏﹑头昏﹑失眠﹑紧张和震颤等;以及视物模糊﹑口干﹑便秘。
少见体位性低血压(进餐时同时服药可减轻)﹑心动过速﹑恶心﹑呕吐和腹部不适。
极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。
临床研究中曾报道一些可能与盐酸曲唑酮的使用有关:静坐不能﹑过敏反应﹑贫血﹑胃胀气﹑排尿异常﹑性功能障碍和月经异常等。
但见之于为数甚少的患者。
【禁忌】对盐酸曲唑酮过敏者禁用,肝功能严重受损、严重的心脏疾病或心律失常者禁用,意识障碍者禁用。
【适应症】本品主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
【药物相互作用】1.用盐酸曲唑酮的患者,如果同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆浓度水平升高。
盐酸纳洛酮注射液 说明书

盐酸纳洛酮注射液诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品,所以,应对患者持续监护,必要时应重复给予本品。
静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。
把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中,使浓度达到0.004mg/ml,混合液应在24小时内使用,超过2 4小时未使用的剩余混合液必须丢弃。
根据患者反应控制滴注速度。
成人使用阿片类药物过量首次可静脉注射本品0.4mg~2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用,可隔2~3分钟重复注射给药。
如果给10mg后还未见反应,就应考虑此诊断问题。
如果不能静脉给药,可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应,通常较小剂量本品即有效。
本品给药剂量应根据患者反应来确定。
首次纠正呼吸抑制时,应每隔2~3分钟,静脉注射0.1mg~0.2mg,直至产生理想的效果,即有通畅的呼吸和清醒度,无明显疼痛和不适。
本品大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压。
同样,逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
1~2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型(短作用型还是长作用型)与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8mg~1.2mg,一小时后重复给药0.4mg~0.8mg。
儿童使用阿片类药物过量小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/k g。
如果此剂量没有在临床上取得满意的效果,接下去则应给予0.1mg/kg。
如果不能静脉注射,可以分次肌內注射。
必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。
在首次纠正呼吸抑制效应时,每隔2~3分钟静脉注射本品0.005mg~0.01mg,直到达到理想逆转程度。
新生儿用药阿片类药物引起的抑制静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。
可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
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盐酸纳曲酮片说明书
【药品名称】
通用名:盐酸纳曲酮片
曾用名:
商品名:
英文名:Naltrexone Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yɑnsuɑn Nɑqutonɡ Piɑn
本品主要成份其化学名称:17环丙基甲基-4,与α -环氧-3,14-二羟基吗喃-6-酮。
结构式:
分子式:C20H23NO4
分子量:341.14
【性状】
【药理毒理】
药理学
纳曲酮是阿片受体桔抗剂,药效学与纳洛酮的作用相似,能明显的减弱或完全阻断阿片受体,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。
能解除其对阿片的身体依赖性,使已戒断阿片瘾者保持正常生活。
本品口服有效,而且作用维持时间较长。
本品不产生躯体或精神依赖性。
毒理学
本品对大鼠2年的致癌研究证明,在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。
但除雌性血管瘤稍有增加外,肿瘤的发生都在对照组的范围内。
【药代动力学】
纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-β 纳曲醇(6- β-naltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。
一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β 纳曲醇。
纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-β 纳曲醇约为口服剂量的38%。
从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。
给24名男性志愿者服用50mg 纳曲酮后,纳曲酮及其主要代谢产物6-β 纳曲醇的C max 分别为8.6和99.3mg/ml。
在50~200mg用量之间纳曲酮和6-β 纳曲醇的C max和AUC呈比例的增加。
T max约1小时。
纳曲酮和6-β 纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。
其平均消除T1/2和T max与用量无关。
纳曲酮不在体内蓄积。
由于T1/2长,6-β 纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。
体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。
其肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。
6-β 纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。
纳曲酮静注后的分布容积为1350升。
纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
【适应症】
盐酸纳曲酮主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗,使戒除阿片瘾者能维正常生活,防止或减少复吸。
【用法用量】
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。
所以必须按下列原则用药:
(1)本品需在阿片瘾者戒断后7~10天后使用。
戒断需经检查患者尿样证实。
再以纳
洛酮诱发,进一步确定不存在阿片依赖性。
(2)纳洛酮诱发试验:针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg,观察30秒钟看患者是否有阿片依赖性,若呈阴性反应,继续静注0.6mg,并观察20~30分钟,无症状者可给予治疗。
(3)纳洛酮治疗可有以下几种方案:每个工作日口服50mg,周六给100mg;隔日给100mg 或每3天给150mg,疗程可持续半年。
【不良反应】
(1)纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
(2)除肝损害外,不良反应发生率在10%以上的反应有:睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
(3)不良反应发生率在10%以下的反应有:食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
(4)在1%以下的不良反应有:
呼吸系统:鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。
心血管系统:鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。
胃肠道:产气过多、便血、腹泻、溃疡。
肌肉骨路:肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。
皮肤:油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。
泌尿生殖系:排尿不适增多、性欲降低。
精神方面:抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。
【禁忌】
有下列情况者禁用纳曲酮:
(1)应用阿片类镇痛药者。
(2)有阿片瘾的病人未经戒除者。
(3)突然停用阿片的病人。
(4)纳曲酮诱发失败的病人。
(5)尿检阿片类物质阳性者。
(6)对纳洛酮有过敏史者,尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是否有交叉过敏性。
(7)急性肝炎或肝功衰竭的个体。
【注意事项】
(1)本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。
引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
(2)为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,在应用纳曲酮之前病人至少应当有7~10天体内确无阿片类物质。
(3)应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品属于妊娠危险性C级的药物。
实验证明,临床用量140倍的剂量(约为100mg/kg),对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用,而且在大鼠能明显增加假妊的比例,并降低雌鼠的受孕率。
但在人尚无对生育影响的报告。
关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。
对产程是否有影响也是未知数。
所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
【儿童用药】
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用,凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。
【药物过量】
目前尚无人用过量的经验。
只有1次研究说明,每日用纳曲酮800mg,连用1周而未发现毒性。
在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为:1.100±96mg/kg,(1.450±265)mg/kg 和1.490±102mg/kg 。
小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。
因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验,故应做好对症治疗。
【规格】
50mg
【有效期】
【贮藏】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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电话号码:
传真号码:
网址:。