奥美拉唑PPT(王磊昆)(1)
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奥美拉唑肠溶片最新ppt课件
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28
奥美：Hp根除率为92.3 %，雷尼替丁： 50.8％，两组差异有非常显著性 (P<0.01)综上所述，用奥美拉唑治疗十二指肠溃疡，无论是溃疡愈合，缓 解疼痛，还是联用抗生素根除Hp等方面，均明显优于雷尼替丁，而且安全
性高，使用方便，副作用较轻能耐受
中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期
理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及 溃疡面有保护收敛作用
一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃 得乐等。可增效，克服不良反应。
组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏
.
5
抗酸强度
显效时间
五种抗酸药的比较
NaHCO3
MgSiO3 Al（OH）3 MgO
强
弱
中
强
.
21
奥美的临床适应症
奥美可用于所有需要抑酸治疗的病症： – 治疗消化性溃疡：胃溃疡、十二指肠溃疡、 – 急性胃黏膜病变(包括急性糜烂性胃炎和应激性溃疡
)出血、颅脑损伤应激所致胃黏膜出血、门脉高压上 消化道出血、肝源性溃疡出血,急性非静脉曲张性上 消化道出血 -治疗胃食管反流病(GERD),胆汁反流性,Barrett食管 – 卓艾综合征（胃泌素瘤 ） – 急性胰腺炎 – 功能性消化不良 – 溃疡性结肠炎 – 胃结石
.
27
奥美治疗十二指肠溃疡研究
DU患者244例
奥美拉唑组
雷尼替丁
奥美：20mg，雷尼替丁组：150mg早晚2次，疗程4周。对Hp快速
尿素酶试验阳性者加用阿莫西林750mg。甲硝唑400mg，2次／d，联合用药14d后， 停用阿莫西林、甲硝唑两组均于疗程结束4周后复查胃镜及Hp
中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期
《奥美拉唑的合成》课件
，缓解胃酸过多引起的症状。
奥美拉唑的临床应用
总结词
奥美拉唑在临床上主要用于治疗胃酸过 多相关性疾病，如胃溃疡、反流性食管 炎、胃泌素瘤等。
VS
详细描述
奥美拉唑是一种广泛使用的药物，在临床 上主要用于治疗胃酸过多相关性疾病，如 胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等。它 能够有效地抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛 、反酸、烧心等症状，提高患者的生活质 量。此外，奥美拉唑还可用于治疗消化道 出血、卓-艾综合征等疾病。
2023
PART 02
奥美拉唑的合成路线
REPORTING
原料与试剂
原料
苯并咪唑、氯甲基苯甲醚、三氟化硼乙醚络合物、甲氧基苯甲醛、乙醇钠、盐酸等。
试剂
氢氧化钠、硫酸、盐酸、甲醇等。
合成步骤
步骤1
将苯并咪唑与氯甲基苯 甲醚反应，得到中间体
A。
步骤2
将三氟化硼乙醚络合物 与甲氧基苯甲醛反应，
得到中间体B。
实验操作人员需要具备基本的化 学实验技能和安全意识，了解实 验操作流程和注意事项。
实验操作步骤
步骤一
将准备好的苯酚和氯化氢气体混合，加入乙 醇，加热至回流状态。
步骤二
在反应过程中，需要控制温度和反应时间， 观察反应是否进行完全。
步骤三
反应结束后，进行冷却、结晶和过滤，得到 奥美拉唑粗品。
步骤四
对奥美拉唑粗品进行重结晶和纯化，得到高 纯度的奥美拉唑。
操作规范
实验操作必须规范，避免引入杂质或造成安全事故。
2023
PART 03
奥美拉唑的合成实验操作
REPORTING
实验前的准备
01
实验材料
需要准备奥美拉唑的合成所需的 各种试剂和材料，如苯酚、氯化 氢气体、乙醇等。
奥美拉唑的临床应用
总结词
奥美拉唑在临床上主要用于治疗胃酸过 多相关性疾病，如胃溃疡、反流性食管 炎、胃泌素瘤等。
VS
详细描述
奥美拉唑是一种广泛使用的药物，在临床 上主要用于治疗胃酸过多相关性疾病，如 胃溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等。它 能够有效地抑制胃酸分泌，缓解患者疼痛 、反酸、烧心等症状，提高患者的生活质 量。此外，奥美拉唑还可用于治疗消化道 出血、卓-艾综合征等疾病。
2023
PART 02
奥美拉唑的合成路线
REPORTING
原料与试剂
原料
苯并咪唑、氯甲基苯甲醚、三氟化硼乙醚络合物、甲氧基苯甲醛、乙醇钠、盐酸等。
试剂
氢氧化钠、硫酸、盐酸、甲醇等。
合成步骤
步骤1
将苯并咪唑与氯甲基苯 甲醚反应，得到中间体
A。
步骤2
将三氟化硼乙醚络合物 与甲氧基苯甲醛反应，
得到中间体B。
实验操作人员需要具备基本的化 学实验技能和安全意识，了解实 验操作流程和注意事项。
实验操作步骤
步骤一
将准备好的苯酚和氯化氢气体混合，加入乙 醇，加热至回流状态。
步骤二
在反应过程中，需要控制温度和反应时间， 观察反应是否进行完全。
步骤三
反应结束后，进行冷却、结晶和过滤，得到 奥美拉唑粗品。
步骤四
对奥美拉唑粗品进行重结晶和纯化，得到高 纯度的奥美拉唑。
操作规范
实验操作必须规范，避免引入杂质或造成安全事故。
2023
PART 03
奥美拉唑的合成实验操作
REPORTING
实验前的准备
01
实验材料
需要准备奥美拉唑的合成所需的 各种试剂和材料，如苯酚、氯化 氢气体、乙醇等。
制药工艺-奥美拉唑的生产工艺原理PPT课件
二、5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的制备
O
O
NO2
SnCl2/HCl
NH2
NH2 NH2
O
CS2/KOH/C2H5OH
N SH N H
(一) 4-甲氧基邻苯二胺的制备
1、工艺原理
Ar-NO2
Ar-NH2
金属Zn、Sn和Fe (酸性条件下) 催化氢化 水合肼 硫化钠
机理
+O Ar N
O-
具有迅速缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点
该药无严重的副作用, 耐受性良好,适用于治疗胃 及十二指肠溃疡、返流性食管炎等等，是目前已发 现的胃酸抑制剂中疗效最强者之一
奥美拉唑是由瑞典Astra 公司研究开发的, 于 1988 年上市
到1992 年已有65个国家批准使用。1998-2000 年, 按单一药品销售额计连续三年列全球畅销药 物的第一名
㈡ 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的 制备
1、工艺原理
CS2 + KOH + C2H5OH
O
NH2
NH2
回流
S
H3C
O
S-K+
+
乙氧基黄原酸钾
O
N SH
N H
2、反应条件与影响因素
原料摩尔比 乙醇原料又为溶剂
生成5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇钠盐，加酸游离析出
产生硫化氢，需要碱性水溶液吸收尾气
3、工艺过程
① 配料比：重量配料比为4-甲氧基-2-硝基 乙酰苯胺：碱液：水=1:1.86:1.56.
② 操作方法：将7-10加到已经配制好的碱 液中，回流15min后，加水，再回流15min, 冷却至0-5℃,抽滤，冰水洗涤三次，得砖红 色固体的4-甲氧基-2-硝基苯胺(7-11)， mp122-123℃ ，收率88%。
奥美拉唑合成、药理ppt(1)
(2)2,3,5-三甲基- 硝基吡啶- 氧化物(3) (2)2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物(3) 将化合物(2) mol)加到 加到500 mL三口瓶 将化合物(2) (54.8 g, 0.4 mol)加到500 mL三口瓶 缓慢倒入48 mL浓硫酸 搅拌加热至90℃,滴加70 浓硫酸, 90℃,滴加 中,缓慢倒入48 mL浓硫酸,搅拌加热至90℃,滴加70 mL 浓硫酸与82.6 65%浓硝酸的混合液 浓硝酸的混合液,1.5 h滴加完毕 浓硫酸与82.6 mL 65%浓硝酸的混合液,1.5 h滴加完毕 保温反应5 h,反应完毕 冷却至0℃, 反应完毕, 0℃,分出下层混酸层 ,保温反应5 h,反应完毕,冷却至0℃,分出下层混酸层 回用,上层物倒入冰水中, 5%碳酸钠水溶液中和 碳酸钠水溶液中和, 回用,上层物倒入冰水中,用5%碳酸钠水溶液中和,并用 乙酸乙酯萃取,分出有机相,无水硫酸镁干燥, 乙酸乙酯萃取,分出有机相,无水硫酸镁干燥,溶剂浓缩 至干, g淡黄色固体(3),收率 淡黄色固体(3),收率94.1%,mp: 69～ 至干,得68.5 g淡黄色固体(3),收率94.1%,mp: 69～ 71℃ 、4-甲氧基- 2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物（4） 3)、 甲氧基- 2,3,5-三甲基吡啶- 氧化物（ （3) 将化合物(3) mol)和 28%的工 将化合物(3) (49.2 g, 0.27 mol)和105 mL 28%的工 业甲醇钠溶液加到500 mL无水甲醇中 搅拌加热至回流， 无水甲醇中, 业甲醇钠溶液加到500 mL无水甲醇中,搅拌加热至回流， 反应3h 减压蒸馏回收溶剂至干，冷却至室温，加入5% 3h， 反应3h，减压蒸馏回收溶剂至干，冷却至室温，加入5% 碳酸钠水溶液，调节PH PH至 100ml× 的二氯甲烷萃取， 碳酸钠水溶液，调节PH至8，用100ml×2的二氯甲烷萃取， 合并有机层，无水硫酸镁干燥，浓缩回收溶剂至干， 合并有机层，无水硫酸镁干燥，浓缩回收溶剂至干，得 43g黄色油状物（4），无需精制可直接用于下一步反应。 43g黄色油状物（ ），无需精制可直接用于下一步反应。 黄色油状物 无需精制可直接用于下一步反应
奥美拉唑808课件
相关文献推荐
《奥美拉唑的药理作用与临床 应用》
《奥美拉唑与其他药物的联合 应用研究》
《长期使用奥美拉唑的安全性 与有效性评估》
THANKS
长期服用或大量使用奥美拉唑，可 能导致肝肾功能异常，表现为肝功 能减退、肾功能损伤等症状。
骨折与低镁血症
长期服用奥美拉唑可能增加骨折的 风险，并可能导致低镁血症。
注意事项
长期服用奥美拉唑应定期检查肝 肾功能。
奥美拉唑可能影响其他药物的代 谢，合用时需注意。
孕妇和哺乳期妇女慎用奥美拉唑 。
对奥美拉唑过敏者禁用。
其他品牌
选择建议
如瑞波特、泮托拉唑等，价格各异，品质也 有所不同。
ห้องสมุดไป่ตู้
根据个人病情、经济条件和医生建议来选择 合适的品牌和制剂类型。
购买渠道与价格参考
购买渠道
可以在医院、药店、网上药店等多种渠道购买奥美拉唑。
价格参考
不同品牌和制剂类型价格有所差异，一般片剂和胶囊剂价格较为实惠，注射 剂价格较高。具体价格还需根据不同地区和渠道而定。
05
制剂与品牌选择
制剂类型
奥美拉唑片
口服片剂，临床上常用的制剂 类型。
奥美拉唑胶囊
口服胶囊剂，与片剂相比，胶囊 剂具有更好的生物利用度。
注射用奥美拉唑
注射剂，用于急性出血等严重病情 。
品牌介绍与选择建议
洛赛克
奥克
世界范围内最知名的奥美拉唑品牌之一，品 质优良，价格较高。
中国市场上比较知名的品牌之一，价格适中 。
06
研究进展与未来展望
研究进展
背景介绍
早期研究
近期研究
研究展望
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂， 能够抑制胃酸分泌，常用于治疗 胃溃疡、反流性食管炎等消化系 统疾病。本文将对奥美拉唑的相 关研究进行综述。
奥美拉唑808课件
奥美拉唑808课件xx年xx月xx日•奥美拉唑简介•奥美拉唑的生产工艺•奥美拉唑的质量标准•奥美拉唑的市场情况目•奥美拉唑的未来发展录01奥美拉唑简介1977年发现胃酸分泌的质子泵抑制剂1980年代奥美拉唑成为第一个上市的PPI1990年代PPI类药物在临床广泛应用奥美拉唑发展历程抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌的机制抑制胃壁细胞向胃粘膜腔泵出H⁺胃食管反流病消化性溃疡十二指肠溃疡胃溃疡02奥美拉唑的生产工艺起始原料苯并咪唑、三氯氧磷、乙醇合成步骤苯并咪唑与三氯氧磷反应得到苯并咪唑氯衍生物，再与乙醇反应得到奥美拉唑奥美拉唑生产工艺流程1奥美拉唑生产工艺控制23反应温度保持在0-5℃，以控制产品质量温度控制各反应阶段控制适当的时间，以确保反应充分时间控制反应中加入适量的酸碱，以调节反应物的酸碱度酸碱度控制优化反应温度、压力、时间等条件，以提高产品收率和纯度改进反应条件选用高效的催化剂，缩短反应时间，提高产品性能引入新型催化剂实现奥美拉唑生产的连续化，提高生产效率和产品质量连续化生产奥美拉唑生产工艺优化03奥美拉唑的质量标准根据国内外相关指导原则，结合奥美拉唑的理化性质、药理作用和临床应用情况，制定详细的奥美拉唑原料药质量标准。
确定制剂质量标准根据奥美拉唑制剂的特性和应用领域，制定相应的制剂质量标准，包括性状、鉴别、检查、含量测定等项目。
03不合格产品处理对于不符合质量标准的产品，按照相关规定进行处理，防止不合格产品流入市场。
01生产过程控制在奥美拉唑生产过程中，对关键工艺参数进行监控和调整，确保生产条件的稳定性和一致性，从而保证产品质量。
02产品质量检验根据制定的质量标准，对奥美拉唑原料药和制剂产品进行质量检验，确保产品符合规定要求。
持续改进工艺根据实际生产情况，不断优化和改进奥美拉唑生产工艺，提高产品质量和生产效率。
提高质量标准结合国内外相关指导原则和最新研究成果，不断提高奥美拉唑原料药和制剂的质量标准，确保产品的安全性和有效性。
奥美拉唑808课件
奥美拉唑的发明
奥美拉唑的发明得益于对胃酸分 泌机制的深入研究，以及合成新 型药物的探索，为治疗胃酸相关 疾病提供了新的手段。
奥美拉唑的药理作用
01
02
03
抑制胃酸分泌
奥美拉唑通过抑制胃壁细 胞的H+/K+-ATP酶，减 少胃酸分泌，缓解胃酸过 多引起的不适。
保护胃黏膜
奥美拉唑能够抑制胃酸对 胃黏膜的损伤，促进胃黏 膜修复，保护胃黏膜免受 损伤。
04
奥美拉唑808的不良反应与注意 事项
常见不良反应
头痛
部分患者使用奥美拉唑808后可能出 现头痛症状，通常为轻度至中度，持 续时间较短。
恶心
恶心是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，发生率较高，但通常不会影响 治疗。
腹泻
部分患者可能出现腹泻症状，通常为 轻度至中度，持续时间较短。
皮疹
皮疹是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，通常为轻度至中度，发生率较 高。
安全性
相较于传统的奥美拉唑制剂， 奥美拉唑808具有更高的安全性 和耐受性，减少了不良反应的 风险。
便利性
奥美拉唑808的给药方式灵活， 可口服或注射给药，方便患者 使用。
成本效益
奥美拉唑808的治疗成本相对较 低，能够降低患者的经济负担 。
03
奥美拉唑808的临床应用
消化性溃疡的治疗
消化性溃疡是一种常见的消化系统疾病，主要由于胃酸和蛋 白酶的消化作用引起。奥美拉唑808作为质子泵抑制剂，能 够抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合 。
遇和挑战。
面对激烈的市场竞争和不断变化 的市场环境，企业需要加强技术 创新、品质提升和品牌建设，以
应对未来的挑战。
THANKS
奥美拉唑的发明得益于对胃酸分 泌机制的深入研究，以及合成新 型药物的探索，为治疗胃酸相关 疾病提供了新的手段。
奥美拉唑的药理作用
01
02
03
抑制胃酸分泌
奥美拉唑通过抑制胃壁细 胞的H+/K+-ATP酶，减 少胃酸分泌，缓解胃酸过 多引起的不适。
保护胃黏膜
奥美拉唑能够抑制胃酸对 胃黏膜的损伤，促进胃黏 膜修复，保护胃黏膜免受 损伤。
04
奥美拉唑808的不良反应与注意 事项
常见不良反应
头痛
部分患者使用奥美拉唑808后可能出 现头痛症状，通常为轻度至中度，持 续时间较短。
恶心
恶心是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，发生率较高，但通常不会影响 治疗。
腹泻
部分患者可能出现腹泻症状，通常为 轻度至中度，持续时间较短。
皮疹
皮疹是奥美拉唑808的常见不良反应 之一，通常为轻度至中度，发生率较 高。
安全性
相较于传统的奥美拉唑制剂， 奥美拉唑808具有更高的安全性 和耐受性，减少了不良反应的 风险。
便利性
奥美拉唑808的给药方式灵活， 可口服或注射给药，方便患者 使用。
成本效益
奥美拉唑808的治疗成本相对较 低，能够降低患者的经济负担 。
03
奥美拉唑808的临床应用
消化性溃疡的治疗
消化性溃疡是一种常见的消化系统疾病，主要由于胃酸和蛋 白酶的消化作用引起。奥美拉唑808作为质子泵抑制剂，能 够抑制胃酸分泌，减少胃酸对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合 。
遇和挑战。
面对激烈的市场竞争和不断变化 的市场环境，企业需要加强技术 创新、品质提升和品牌建设，以
应对未来的挑战。
THANKS
奥美拉唑简介PPT课件
• 又名：洛塞克（Losec）、奥克、亚砜咪唑（Moprial）
4
1.2奥美拉唑的简介 O
ON NS
O
N H
• 奥美拉唑是由瑞典Astra 公司研究开发的, 于1988 年上市 ,也是第一个上市的质子泵抑制剂。
• 其化学稳定性好, 对组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物及 刺激迷走神经等引起的胃酸分泌均有强而持久的抑制作用。
• 无严重的副作用, 耐受性良好,适于治疗胃及十二指肠溃疡、 返流性食管炎等，是目前的胃酸抑制剂中疗效最强者之一。
5
• 到1992 年已有65个国家批准使用。1998-2000年, 按单 一药品销售额计连续三年列全球畅销药物的第一名
• 2000年销售额为46亿美元
• 国家“九五”计划曾将该药列为二类新药开发项目。目 前国内的生产厂家有: 常州四药制药有限公司、海南三 叶药业有限公司、康恩贝金华生物制药厂和华义精细化 工(华东医药集团) 等
13
3.4 埃索美拉唑 Esomeprazole
左旋体
ON
O
NS
O
N H
• 2000年10月奥美拉唑专利到期，瑞典Astra 公司为此推 出了Omeprazole的手性转换物。
• 单一光学活性体(S体), 吸收较奥美拉唑快
• 2000年首次上市，商品名Nexium
14
15
质子泵简介
• H+/K+-ATP酶(质子泵)，位于壁细胞的管状囊泡和分泌 管膜上，是参与胃酸分泌的最后一个环节.
奥美拉唑的生产工艺原理
1
一、概述
2
奥美拉唑的命名及简介 奥美拉唑结构、构效及药代 奥美拉唑衍生物的介绍
3
1.1奥美拉唑的命名
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反流性食管炎（RE）
是由胃、十二指肠内容物反流入 食管引起的食管炎症性病变，内 镜下表现为食管黏膜的破损，即 食管糜烂和（或）食管溃疡。
临床 表现
疾病 进展
愈后 转归
上腹疼痛、不适。胸骨后烧灼感（烧心）、反流 和胸痛
食管黏膜糜烂而致出血，多为慢性少量出血。 长期或大量出血均可导致缺铁性贫血
瘢痕形成狭窄，烧灼感和烧灼痛逐渐减轻， 但出现永久性咽下困难，进食固体食物时可
引起堵塞感或疼痛。
反流性食管炎内镜分级
0级
正常(可有组织学改变)
Ia
点状或条状发红、糜烂<2处
Ib
点状或条状发红、糜烂≥2处
Ⅱ级 Ⅲ级
有条状发红、糜烂‘并有融合’但并非全周性《75%
病变广泛，发红、糜烂融合呈全周性，融合>175 ％
治疗方案
1)推荐递减法：开始用质子泵抑制剂标准剂量或双倍剂量，治疗8周，改成 维持治疗，维持治疗可用小剂量质子泵抑制剂或治疗量H 受体拮抗剂，每 天服药，至少6个月。维持治疗也可以采用按需服药方法。 (2)I级患者可首选H 受体拮抗剂或H 受体拮抗剂联合促动力药。
更快
更稳 控制胃酸
更持久
奥美拉唑肠溶胶囊
湖南威特药业有限公司
消化性溃疡
发病比例 疼痛时间
疼痛部位
胃溃疡
十二指肠溃疡
1 上腹痛，餐后痛
发作时病人在剑突下 偏左有固定而局限的
压痛点。
3
上腹痛，空腹痛，午 夜疼痛
溃疡的压痛点多在剑 突下偏右，缓解时无
明显阳性体征。
治疗方案
三联/四联疗法
克拉霉素/罗红霉素+阿莫西林+奥美拉唑 奥美拉唑+枸橼酸铋钾+克拉霉素+阿莫西林
肝肾功能不全者慎用。
服用时注意不要嚼碎， 以免药物在胃内早释放而影响疗效。
禁忌症
对本品过敏者禁用
不良反应
胃肠胀气
ALT，AST 增高
恶心
眩晕
失眠
头痛
腹泻
皮疹
谢
谢
欣
赏
准
媲
稳定控酸，作用持久
美
经
典
费用合理，性价比高
胃溃疡
卓-艾综合征 （胃泌素瘤）
十二指肠溃疡
反流性食管炎
应激性溃疡
用法用量
消化性溃疡：
一次20mg(1粒) 一日1－2次
反流性食管炎：
一次20－60mg（1－3粒） 一日1－2次
卓－艾综合征：
一次60mg(3粒) 一日1次
注意事项
治疗胃溃疡时， 排除溃疡型胃癌的可能， 用本品治疗可减轻其症状
参苓健脾胃颗粒+奥美拉唑 奥美拉唑+开胸顺气丸+阿莫西林
胃复安+奥美拉唑 奥美拉唑+多潘立酮+蜂胶+B族
奥美拉唑+莫沙必利+大蒜油
卓艾综合征
是一种由胰腺或十二指肠的 产胃泌素肿瘤引起的以明显 的高胃泌素 腹泻
并发症
• 出血梗 阻
50%以上患者的临床表现,X线和内镜所见很难与普通的消化性溃疡鉴别
治疗方案
促进食管和胃的排空 抑制胃酸
奥美拉唑+多潘立酮 奥美拉唑+莫沙必利
奥美拉唑肠溶胶囊 （国家医保）
【产品规格】 7粒、14粒、21粒、28粒
【生产厂商】湖南威特药业有限公司
药理作用
H+,K+-ATP酶 质子泵抑制剂 小肠吸收
血液循环
胃壁浓集 抑制胃酸
与原研 药等效 性数据
严
控 标
控酸能力强，止痛作用快速