抗结核病药课件
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结核等。
2021/3/15
10
結核病的種類
2021/3/15
11
三、治疗
药物治疗 手术治疗
2021/3/15
12
四、结核病药物治疗
一线
异烟肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素
2021/3/15
二线
对氨基水杨酸、 乙硫异烟胺、 阿米卡星、卡那霉素、 喹诺酮类:氧氟、环丙沙星 环丝氨酸
13
五、常用抗结核病药物
2021/3/15
27
应用:
合用:各型结核。 对胆道感染、泌尿系统结核伴肾功能不全者, 本品尤为适用。 耐药金葡菌及其它菌所致感染。 麻风病。
2021/3/15
28
不良反应:
发生率低。 胃肠道反应。 肝损害, 与异烟肼合用易发生。 过敏反应。 动物致畸。
2021/3/15
29
乙 胺 丁 醇 (ethambutol)
2021/3/15
8
全国结核病死亡率 9.8/10万,每年死于结核病者达 13万人,为各种其他传染病和其他寄生虫病死亡总 和的2倍。
2000年全年龄组结核病感染率为44.5%,表明我国 有5.5亿人已受结核菌感染。
2021/3/15
9
三、分型
1.原发性肺结核: 2.血行播散型肺结核: 3.继发性肺结核: 4.结核性胸膜炎: 5.其他肺外结核:如骨结核、肾结核、肠结核、淋巴
药物特点:
多种类型结核杆菌,作用强。其它菌无效。
繁殖期杀菌剂。
细胞内＋细胞外。
与二价金属离子结合,干扰菌体RNA合成。
耐药性产生慢
与其它抗结核药之间无交叉耐药性。
2021/3/15
30
临床应用:
适用于各型结核。 链霉素、INH治疗不好,改用。 需与其它药合用。
2021/3/15
31
不良反应:
治疗量少见。 球后视神经炎:最严重。弱视、视野缩小和红 绿色盲。 其他:胃肠道反应,肝损害,关节痛,过敏,高尿酸 血症。
2021/3/15
20
六、临床应用:
合用:各型结核病,对活动性病灶最好。 – 增加剂量:
急性血行传播的粟粒性结核。 结核性脑膜炎。 单用:早期轻症或预防。
2021/3/15
21
利福平（ rifampin ,RFP）
甲哌力复霉素。 地中海链丝菌。 一组结构类似的大环内酯类抗生素衍生物。 暗红色粉末。
2021/3/15
16
三、耐药性:
易产生,但耐药菌致病力下降。 停药后,可恢复敏感性。 与其他抗结核药无交叉耐药性。
2021/3/15
17
四、 体内过程:
PO、注射均能吸收。 穿透力强,分布广。各组织细胞与体液,脑脊液 （炎症）、干酪样坏死病灶等。 大部肝代谢,形成乙酰化物。
快代谢 慢代谢 缺乏乙酰转移酶。
2021/3/15
5
二、流行病学
17-18世紀全世界約五分之一成年人死於肺結核
1850-1950 約十億人口死於肺結核
2003-2004 --每一秒鐘就有一人感染肺結核 --每一分鐘就有一人死於肺結核 --每一天約有25,000人罹患活動性
肺結核,5,000人死於肺結核 --其中4/3年齡介於15-54歲 --所造成的社會成本約120億美元
2021/3/15
14
异烟肼（INH, 雷米封）
一、药物特点 疗效高、毒性小、口服方便、价廉 对生长旺盛细菌具杀菌作用 特异性高、对其它细菌无效 穿透力强,对胞内、外菌均有杀灭作用。
2021/3/15
15
二、作用机制
抑制分枝菌酸合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性 和增殖力,导致细胞壁完整性破坏。 静止期-抑菌 繁殖期-杀菌
2021/3/15
6
世界
据WHO报道,全球已有近1/3的人口已经感染了结核 菌,每年新发生结核病人870万例,每年死于结核病 达200万例。全球目前有结核病病人2000万例。
2021/3/15
7
中国:
活动性肺结核患病率为367/10 万,痰涂片阳性肺 结核患病率为122/10万,菌阳患病率160/10万,估 算全国有450万活动性肺结核病人,其中涂阳肺结 核150万,菌阳肺结核病人200万;全国每年新发肺 结核病人约145万,其中涂阳肺结核病人65万。 （2000年调查结果）
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32
链霉素
体内抑菌。一线药。 穿透力不强,不易透过纤维化组织、干酪及厚壁 空洞病灶。 易耐药,与其他药合用。 用于重症结核,结核性脑膜炎、粟粒性结核及重 要器官结核。
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33
吡 嗪 酰 胺(pyrazinamide)
一线药。 繁殖期＋静止期 杀抑菌。 PO易吸收、分布广、细胞内＋细胞外, 肾排泄。 易耐药,与其它抗结核药无交叉耐药。 最严重毒性:肝损害。 短程、联合用药。
2021/3/15
22
抗菌作用:
杀菌剂。 繁殖期＋静止期 杀抑菌。 细胞内＋细胞外。 作用＝异烟肼,>链霉素。
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23
抗菌谱:
结核杆菌,麻风杆菌。 多种G+,G-菌。 衣原体、某些病毒、肿瘤细胞。 缺点:价格较高,细菌易耐药。
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24
作用机制:
抑制依赖DNA的RNA多聚酶,抑制起始过程, 阻碍mRNA合成。 对哺乳动物细胞RNA多聚酶无影响。
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25
耐药性:
易产生。 菌依赖DNA的RNA多聚酶结构改变。 细胞膜屏障改变使药物不能透入。
2021/3/15
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体内过程:
空腹PO吸收快、完全,个体差异大。 体内分布广。 穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。 主要经胆汁排泄。有肝肠循环。 肝微粒体酶诱导剂。 粪、尿、痰液、泪等呈桔红色。
第35章 抗结核病药
2021/3/15
1
2021/3/15
2
Biblioteka Baidu
誰是肺結核病人?
費雯麗
勞倫斯
蕭邦
史達林
葛利格 2021/3/15
濟慈
雪萊
莫札特3
誰是肺結核病人?
魯迅
李叔同
林徽音
2021/3/15
鍾理和
林黛玉
4
一、结核病概况
结核病是由结核杆菌侵入人体 后引起的一种慢性传染性疾病. 结核杆菌可以侵入人体任何器 官,但结核杆菌主要通过人体 的呼吸道进行传播,所以在人 体感染结核杆菌后发生肺结核 者占绝大多数。
2021/3/15
18
五、不良反应:
一般剂量不良反应很少 神经系统毒性:与异烟肼、维生素 B6有关。
周围神经炎:末梢麻木、肌力减退、共济失调 等。 中枢神经系统障碍:中毒性脑病、精神病。
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肝毒性: –INH乙酰化物对肝脏毒性大。 –转氨酶升高、黄疸、肝坏死等。 –用药期间每月检查肝功能。 过敏反应,少见。 血液系统反应:贫血、粒细胞减少,血小板减少。 脉管炎。
2021/3/15
10
結核病的種類
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11
三、治疗
药物治疗 手术治疗
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12
四、结核病药物治疗
一线
异烟肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素
2021/3/15
二线
对氨基水杨酸、 乙硫异烟胺、 阿米卡星、卡那霉素、 喹诺酮类:氧氟、环丙沙星 环丝氨酸
13
五、常用抗结核病药物
2021/3/15
27
应用:
合用:各型结核。 对胆道感染、泌尿系统结核伴肾功能不全者, 本品尤为适用。 耐药金葡菌及其它菌所致感染。 麻风病。
2021/3/15
28
不良反应:
发生率低。 胃肠道反应。 肝损害, 与异烟肼合用易发生。 过敏反应。 动物致畸。
2021/3/15
29
乙 胺 丁 醇 (ethambutol)
2021/3/15
8
全国结核病死亡率 9.8/10万,每年死于结核病者达 13万人,为各种其他传染病和其他寄生虫病死亡总 和的2倍。
2000年全年龄组结核病感染率为44.5%,表明我国 有5.5亿人已受结核菌感染。
2021/3/15
9
三、分型
1.原发性肺结核: 2.血行播散型肺结核: 3.继发性肺结核: 4.结核性胸膜炎: 5.其他肺外结核:如骨结核、肾结核、肠结核、淋巴
药物特点:
多种类型结核杆菌,作用强。其它菌无效。
繁殖期杀菌剂。
细胞内＋细胞外。
与二价金属离子结合,干扰菌体RNA合成。
耐药性产生慢
与其它抗结核药之间无交叉耐药性。
2021/3/15
30
临床应用:
适用于各型结核。 链霉素、INH治疗不好,改用。 需与其它药合用。
2021/3/15
31
不良反应:
治疗量少见。 球后视神经炎:最严重。弱视、视野缩小和红 绿色盲。 其他:胃肠道反应,肝损害,关节痛,过敏,高尿酸 血症。
2021/3/15
20
六、临床应用:
合用:各型结核病,对活动性病灶最好。 – 增加剂量:
急性血行传播的粟粒性结核。 结核性脑膜炎。 单用:早期轻症或预防。
2021/3/15
21
利福平（ rifampin ,RFP）
甲哌力复霉素。 地中海链丝菌。 一组结构类似的大环内酯类抗生素衍生物。 暗红色粉末。
2021/3/15
16
三、耐药性:
易产生,但耐药菌致病力下降。 停药后,可恢复敏感性。 与其他抗结核药无交叉耐药性。
2021/3/15
17
四、 体内过程:
PO、注射均能吸收。 穿透力强,分布广。各组织细胞与体液,脑脊液 （炎症）、干酪样坏死病灶等。 大部肝代谢,形成乙酰化物。
快代谢 慢代谢 缺乏乙酰转移酶。
2021/3/15
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二、流行病学
17-18世紀全世界約五分之一成年人死於肺結核
1850-1950 約十億人口死於肺結核
2003-2004 --每一秒鐘就有一人感染肺結核 --每一分鐘就有一人死於肺結核 --每一天約有25,000人罹患活動性
肺結核,5,000人死於肺結核 --其中4/3年齡介於15-54歲 --所造成的社會成本約120億美元
2021/3/15
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异烟肼（INH, 雷米封）
一、药物特点 疗效高、毒性小、口服方便、价廉 对生长旺盛细菌具杀菌作用 特异性高、对其它细菌无效 穿透力强,对胞内、外菌均有杀灭作用。
2021/3/15
15
二、作用机制
抑制分枝菌酸合成,使细菌丧失耐酸性、疏水性 和增殖力,导致细胞壁完整性破坏。 静止期-抑菌 繁殖期-杀菌
2021/3/15
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世界
据WHO报道,全球已有近1/3的人口已经感染了结核 菌,每年新发生结核病人870万例,每年死于结核病 达200万例。全球目前有结核病病人2000万例。
2021/3/15
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中国:
活动性肺结核患病率为367/10 万,痰涂片阳性肺 结核患病率为122/10万,菌阳患病率160/10万,估 算全国有450万活动性肺结核病人,其中涂阳肺结 核150万,菌阳肺结核病人200万;全国每年新发肺 结核病人约145万,其中涂阳肺结核病人65万。 （2000年调查结果）
2021/3/15
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链霉素
体内抑菌。一线药。 穿透力不强,不易透过纤维化组织、干酪及厚壁 空洞病灶。 易耐药,与其他药合用。 用于重症结核,结核性脑膜炎、粟粒性结核及重 要器官结核。
2021/3/15
33
吡 嗪 酰 胺(pyrazinamide)
一线药。 繁殖期＋静止期 杀抑菌。 PO易吸收、分布广、细胞内＋细胞外, 肾排泄。 易耐药,与其它抗结核药无交叉耐药。 最严重毒性:肝损害。 短程、联合用药。
2021/3/15
22
抗菌作用:
杀菌剂。 繁殖期＋静止期 杀抑菌。 细胞内＋细胞外。 作用＝异烟肼,>链霉素。
2021/3/15
23
抗菌谱:
结核杆菌,麻风杆菌。 多种G+,G-菌。 衣原体、某些病毒、肿瘤细胞。 缺点:价格较高,细菌易耐药。
2021/3/15
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作用机制:
抑制依赖DNA的RNA多聚酶,抑制起始过程, 阻碍mRNA合成。 对哺乳动物细胞RNA多聚酶无影响。
2021/3/15
25
耐药性:
易产生。 菌依赖DNA的RNA多聚酶结构改变。 细胞膜屏障改变使药物不能透入。
2021/3/15
26
体内过程:
空腹PO吸收快、完全,个体差异大。 体内分布广。 穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。 主要经胆汁排泄。有肝肠循环。 肝微粒体酶诱导剂。 粪、尿、痰液、泪等呈桔红色。
第35章 抗结核病药
2021/3/15
1
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誰是肺結核病人?
費雯麗
勞倫斯
蕭邦
史達林
葛利格 2021/3/15
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雪萊
莫札特3
誰是肺結核病人?
魯迅
李叔同
林徽音
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鍾理和
林黛玉
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一、结核病概况
结核病是由结核杆菌侵入人体 后引起的一种慢性传染性疾病. 结核杆菌可以侵入人体任何器 官,但结核杆菌主要通过人体 的呼吸道进行传播,所以在人 体感染结核杆菌后发生肺结核 者占绝大多数。
2021/3/15
18
五、不良反应:
一般剂量不良反应很少 神经系统毒性:与异烟肼、维生素 B6有关。
周围神经炎:末梢麻木、肌力减退、共济失调 等。 中枢神经系统障碍:中毒性脑病、精神病。
2021/3/15
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肝毒性: –INH乙酰化物对肝脏毒性大。 –转氨酶升高、黄疸、肝坏死等。 –用药期间每月检查肝功能。 过敏反应,少见。 血液系统反应:贫血、粒细胞减少,血小板减少。 脉管炎。