第5章抗结核病药
药物化学--抗结核药
药物化学--抗结核药一、最佳选择题1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。
利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D利福喷汀属于抗生素类抗结核药。
扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。
只说不能和氢氧化铝合用。
教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。
从其结构来看，含有仲胺，显碱性。
盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。
药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。
含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C）5、下列表述与利福平不符的是A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利福平E.遇光易变质【正确答案】CD利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。
治疗肺结核的药物及使用说明
治疗肺结核的药物及使用说明肺结核是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，主要侵犯肺部，但也可能侵犯其他器官。
治疗肺结核的药物是通过抗菌机制抑制和杀死结核分枝杆菌，以达到控制病情、缩短传染期和预防复发的目的。
下面是几种常见的治疗肺结核的药物及其使用说明：1.异烟肼（isoniazid，INH）：异烟肼是用于结核病的一线治疗药物，能够有效抑制结核分枝杆菌的生长和复制。
根据病情严重程度的不同，异烟肼的剂量会有所变化。
一般情况下，成人每日口服300毫克，儿童根据体重每日口服5-10毫克/公斤。
治疗期一般为6-9个月，必须按医生的嘱托进行规范用药。
2.利福平（rifampicin，RFP）：利福平是治疗结核病的重要药物，能够迅速杀灭结核分枝杆菌并减少病原体的传播。
成人剂量为每日450-600毫克，儿童剂量应根据体重进行调整。
通常与异烟肼联合应用，治疗期通常为6个月。
但需要注意，利福平与某些药物（如抗凝血药）之间可能发生相互作用，因此在使用期间要告知医生正在使用的其他药物。
3.吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）：吡嗪酰胺是一种用于治疗结核病的抗菌药物，能够减少结核分枝杆菌在酸性环境下的生存能力。
吡嗪酰胺一般与异烟肼和利福平联合使用，治疗期通常为2个月。
剂量取决于体重和肾功能状况，一般成人每日口服15-30毫克/公斤。
4.乙胺丁醇（ethambutol，EMB）：乙胺丁醇是一种能够干扰结核分枝杆菌的细胞壁合成的药物。
治疗期有所不同，一般为2-4个月。
成人剂量为每日15-25毫克/公斤，儿童剂量根据体重调整。
需要强调的是，药物治疗必须在医生的指导和监管下进行。
在用药期间，患者需要定期复查肝功能、视力等指标，以便及时发现和处理可能的药物副作用。
一旦出现不适症状，如恶心、呕吐、皮疹等，应立即告知医生。
此外，为了确保治疗的效果，患者应按时、规律地服用药物，切忌自行停药或随意更改剂量。
同时，患者应注意个人卫生，避免与他人直接接触，以减少结核分枝杆菌的传播。
抗TB药
疗效差
链霉素与PAS合用，降低耐药发生率
耐 药 发 生 率% 1 月后 2 月后 3 月后 4 月后 7 0 28 3 57 6 70 6
药物 链霉素
链霉素+PAS
32
吡嗪酰胺（pyrazinamide）
特点：1、抗结核作用中等（酸性环境杀菌，在pH=7 时无活性） 2、口服易吸收，通透性好（细胞内、脑脊液 可达高浓度） 3、无交叉耐药 4、毒性较大 （1）肝损害：转氨酶、黄疸
– – – – 这类细菌生长繁殖十分缓慢，不易感受药物。 大部分杆菌存在于细胞内 感染病灶复杂 菌体组成与其他细菌有很大不同，脂质成分高。
4
5
怎样发现肺结核病: 胸部X线检查
常见症状
接种卡介苗 预防结核病
结核病的传染途径
6
常用药
第一线药： （疗效好,不良反应少,价廉,适 用于初治首选药）异烟肼、利福平、乙胺丁 醇、链霉素、吡嗪酰胺
（2）其他：偶有过敏反应，肝损，高尿酸血症
30
链霉素（streptomycin）
1944
为治疗TB的第一个药物
特点：1、对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）
2、穿透力差（Vd=0.25 l/kg）：难进入细胞 对纤维化、干酪化厚壁空洞 骨结核 结脑 3、易产生耐药性，必联合用药 4、毒性大，1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2~3月
43
砜 类
氨苯砜 常用
苯丙砜
醋氨苯砜
为前药，需在体内转化为氨
苯砜或乙酰氨苯砜发挥作用
44
氨苯砜—为首选药
特点 1、机制：抑制二氢叶酸合成酶（同磺胺） 2、皮肤病变部位浓度远高于正常部位 3、消除缓慢蓄积抑菌 4、疗程长，一般长于2年 5、需联合用药 6、“砜综合征” （用氨苯砜后菌体破裂 后 的磷脂颗粒释放的免疫反应）：用药后发热、 不适、剥脱性皮炎、黄疸、肝坏死、淋巴结肿 45
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
药理学抗结核病药
广泛、价格低廉等优点
抗菌作用
? 对结核杆菌有高度选择性，而非典型分 枝杆菌和其它细菌不敏感。
? 对生长旺盛的活动期结核杆菌有杀菌作 用，是治疗活动性结核的首选药；对静 止期结核杆菌仅有抑菌作用。
? 作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关。
作用机制
? 抑制分枝菌酸的合成，使细菌细胞壁丧 失其完整性、抗酸性和增殖力而死亡。
? 短期疗法是目前治疗结核病广泛采用的有效 治疗方案，是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺组 合进行强化联合化疗，疗程为 6个月。
? 最初两个月采用三药联合，若病灶广泛，病 情严重则应采用四联（加用乙胺丁醇或链霉 素）后四个月使用异烟肼和利福平进行巩固 治疗。
? 快代谢型: t1/2为70，间歇给药疗效相对 较差，中国人中约占50%，
? 慢代谢型: t1/2为3h，每日给药不良反应 重而多，在白种人中占50%～60%，在 中国人中约占24%。
? 根据不同患者的低谢类型确定给药方案。
临床应用
? 各种类型的结核病患者均为首选药， ? 单独使用：早期轻症肺结核、预防应用 ? 联合应用：规范化治疗时 ? 急性粟粒性结核和结核性脑膜炎，应增
需进一步认识。
司帕沙星
? 第三代氟喹诺酮类，抗菌谱广，对、、 厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌有 较强杀菌作用。
? 作用机制：抑制回旋酶。 ? 对多种耐药性菌株均有效，有发展前景
的新型抗结核病药。 ? 光敏反应，宜慎用。
四、抗结核药的应用原则
? 抗结核化学药物的治疗是治疗结核病的 主要手段。
? 群体：化疗缩短感染期，降低感染率、 患病率和死亡率。
菌药。 ? 难渗入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶。 ? 合用治疗浸润性肺结核、粟粒性肺结核。
2020年内科主治医师(结核病学)专业知识和专业实践能力 章节题库(第5章 抗结核药物)【圣才出品】
B．身体好的不需要监测
C．早期监测
D．根据情况而定
E．用药前和用药过程中定期监测
【答案】E
4．服结核药物，严重肝功能损害的发生率是（ ）。 A．1％ B．10％ C．3％ D．2％ E．6％ 【答案】A
5．肺结核患者服结核药物期间发生无症状的轻度转氨酶升高的比率大致为（ ）。 A．15％ B．5％ C．10％ D．8％ E．20％ 【答案】E
用很差。PZA 则对于胞内菌具有强大的杀菌作用。
12．对于利福平的描述不正确的是（ ）。 A．对 A、B、C、D 菌群均有杀灭作用 B．成人每日 1 次，空腹口服 450～600mg C．对巨噬细胞内、外的结核菌均有快速杀灭作用 D．妊娠 3 个月内者忌用，超过 3 个月者慎用 E．除消化道不适、流感症候群外，偶有短暂性肝功能损害，如出现黄疸应立即停药 【答案】A
A．1SHR/8HE B．4SHE/10HE C．2SHZ/10HZ D．2SHE/10HE E．3SHE/9H 【答案】D
8．以下抗结核药物应用于儿童和青少年时，应特别注意严密观察其副作用的是（ ）。 A．吡嗪酰胺 B．异烟肼 C．乙胺丁醇
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D．利福平
A．原发性醛固酮增多症
B．真性盐皮质激素过多综合征
C．Liddle 综合征
D．表象性盐皮质激素增多综合征
E．继发性醛固酮增多症
1．17－羟化酶缺陷（ ）。 【答案】B
2．11β－羟化酶缺陷（ ）。 【答案】B
3．11β－类固醇脱氢酶缺陷（ ）。 【答案】D
2．（共用备选答案） A．胰高血糖素刺激试验
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第五章肺结核
病灶，多位于上叶的下部、中叶或下叶的上部。急性血播型肺结核胸片见双肺分布一致、大 小一致、密度一致的粟粒影，亚急性和慢性血播型肺结核则表现为大小不等、密度不一、分 布不均，中上肺多、外带多的结节影。继发型肺结核的 X 线表现最为多态性，病变多发生在 上叶的尖后段和下叶的背段， 密度不均匀、 边缘较清楚和变化较慢， 易形成空洞和播散病灶， 部分病人在肺内形成结核球， 也有的病人出现大片实变阴影，干酪样肺炎。结核性胸膜炎的 X 线征为患侧肋膈角变钝、出 现一致性密影和外高内低的弧形曲线。 7、结核病的化疗原则和方法怎样？ 答：肺结核化学治疗的原则是早期、规律、全程、适量、联合。①早期 对所有检出和 确诊患者均应立即给予化学治疗。 早期化学治疗有利于迅速发挥早期杀菌作用， 促使病变吸 收和减少传染性。②规律 严格遵照医嘱要求规律用药，不漏服，不停药，以避免耐药性的 产生。③全程 保证完成规定的治疗期是提高治愈率和减少复发率的重要措施。④适量 严 格遵照适当的药物剂量用药， 药物剂量过低不能达到有效的血浓度， 影响疗效和易产生耐药 性，剂量过大易发生药物毒副反应。⑤联合 联合用药系指同时采用多种抗结核药物治疗， 可提高疗效，同时通过交叉杀菌作用减少或防止耐药性的产生。 化疗方法：①多主张短程 化疗，对耐药肺结核用常规化疗，②完整治疗方案分强 化和巩固两个阶段，可以使用间歇用药，③督导用药� WHO 提倡―直接督导+短化（DOTS） 。 A1 型题� 最佳选择题肯定型 8、结核菌 （C） A、属于分枝杆菌，涂片染色具有抗碱性 B、为棒状杆菌属 C、属于分枝杆菌，涂片染色具有抗酸性 D、属于革兰染色阳性杆菌 E、属于肠道杆菌 题解：结核杆菌属分枝杆菌属，经品红染色后具有抗酸性。 9、结核菌在下列哪种情况可以存活: （A） A、阳光曝晒 1.5 小时 B、煮沸 2~3 分钟 C、70 %酒精接触 3 分钟 D、5 % 石碳酸接触 24 小时 E、以上都不对 题解：阳光曝晒 2~7 小时才能杀灭结核菌， 70% 酒精接触 1 分钟， 5% 石炭酸接触 2~12 小时，煮沸 1 分钟即可杀灭结核菌。 10、肺结核的主要传播途径是 （E） A、饮用未经消毒的牛奶 B、带菌的尘埃经呼吸道侵入 C、注射或应用血制品而引起 D、通过泌尿道侵入人体 E、以上均不对 题解：肺结核主要经呼吸道感染,飞沫感染是主要方式。 11、肺结核的主要传染源是 （C） A、被污染的水源 B、含人型结核菌的牛乳 C、开放性肺结核病人 D、患有结核病的动物 E、健康带菌者 题解：传染源主要是排菌的肺结核患者。 12、感染结核菌后而获得的免疫力主要是 （A） A、细胞免疫 B、体液免疫 C、变态反应 D、细胞和体液免疫 E、以上都错 13、机体对结核菌及其代谢产物产生的变态反应为 （ D） A、I 型变态反应 B、Ⅱ型变态反应 C、Ⅲ型变态反应
《耐药结核病化学治疗指南(2019年简版)》要点
《耐药结核病化学治疗指南（2019年简版）》要点第一章总论一、耐药结核病的定义1.单耐药结核病（MR-TB）: 结核病患者感染的结核分枝杆菌（MTB）经体外药物敏感性试验（DST）证实仅对1种一线抗结核药物耐药。
2.多耐药结核病（PDR-TB）: 结核病患者感染的MTB 经体外DST证实对1种以上一线抗结核药物耐药（但不包括同时对异烟月井和利福平耐药）。
3.耐多药结核病（MDR-TB）：结核病患者感染的MTB经体外DST证实至少同时对异烟月井和利福平耐药。
4.准广泛耐药结核病（Pre-XDR-TB）：结核病患者感染的MTB 经体外DST证实在耐多药的基础上对1种氟唾诺酮类或1种二线注射类抗结核药物耐药。
5.广泛耐药结核病（XDR-TB）: 结核病患者感染的MTB 经体外DST证实在耐多药的基础上至少同时对1种氟I座诺酮类和1种二线注射类抗结核药物耐药。
6.利福平耐药结核病（RR-TB）：结核病患者感染的MTB经体外DST证实对利福平耐药，二、耐药结核病产生的原因三、我国CEF的耐药疫情特征（一）我国耐药结核病的流行现状（二）交叉耐药交叉耐药病原体对某种药品耐药后，对于结构近似或作用性质相同的药品也可显示耐药性，称之为交叉耐药；根据程度的不同，又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分（表1） O1.单向交叉耐药：MTB对A药品耐药时，对B药品并不耐药；但对B药品耐药时，对A药品也同时耐药。
2.双向交叉耐药：MTB对A药品耐药的同时对B药品也耐药，而对B药品耐药的同时也对A药品耐药。
（三）耐药的稳定性MTB产生耐药后其耐药的稳定性并非一成不变，随着MTB菌株的传代，耐药性会产生或多或少的变化，不同药品、不同程度的耐药性将表现出不同程度的稳定性或易变性。
1.耐药稳定性强类：（1）链霉素。
MTB对链霉素产生的耐药性比较稳定。
（2）氨硫腺，其耐药稳定性很好，少见有复敏现象。
（3）环丝氨酸和乙（丙）硫异烟胺，一旦耐药则不易恢复, 稳定性强，停药后亦是如此。
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虫混合感染有效。
3.驱绦虫药 氯硝柳胺（niclosamide）
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第5章抗结核病药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/26
第5章抗结核病药
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第5章抗结核病药
3）病因性预防药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine）) 能杀灭各类疟原虫肝细胞内的裂殖体 ，并 能在蚊体内抑制其有性增殖，起到病因性预 防和间接抗传播作用。作用机制为抑制疟原 虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢。
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第5章抗结核病药
二、抗阿米巴原虫和抗滴虫药
1.抗阿米巴原虫药 包囊 小滋养体 大滋养体
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第5章抗结核病药
1）肠内、外抗阿米巴原虫药
甲硝唑 (metronidazole)
口服吸收快、分布广，可通过胎盘和血脑
屏障。有抗阿米巴作用：对肠内、外均有效
，为首选药，治疗阿米巴痢疾时，有效后再
用肠内抗阿米巴药，以防复发；抗滴虫；抗
厌氧菌； 抗贾弟鞭毛虫等。
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第5章抗结核病药
青蒿素 (artemisinin) 脂溶性高、分布广，易透过血脑屏障，为 高效、速效、低毒的抗疟药，但复发率高，主 要用于耐氯喹的恶性疟和抢救脑性疟。
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第5章抗结核病药
2）抗复发抗传播药
伯氨喹 (primaquine) 对迟发型红外期和雄雌配子体有较强的 杀灭作用，故用于良性疟的抗复发抗传播。 不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、溶血 性贫血、高铁血红蛋白血症等。
③作用机制：
A.本身的喹啉环与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶 结合，插入DNA双螺旋之间，影响DNA的复制， 并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂增殖。
B.氯喹为弱碱性，大量进入疟原虫体内，使其PH值 增高，形成对蛋白质分解不利的环境，使疟原虫 分解和利用血红蛋白的能力下降，导致必需氨基 酸缺乏。
链霉素(streptomycin) 分布于细胞外液，穿透力差，易产生耐 药性，仅用于初治结核病。
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第5章抗结核病药
四、二线抗结核病药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
五、抗结核病药物应用原则
1）早期用药 2）联合用药 3）规律用药 4）全程督导治疗
第5章抗结核病药
1.窄谱抗虫药 哌嗪（piperazine, 驱蛔灵）
对蛔虫和蛲虫有效，使虫体松弛性麻痹， 用于驱蛔虫、蛔虫性不完全性肠梗阻、胆道 蛔虫病、蛲虫病（需连服7~10d）；不良反 应为恶心、呕吐、乏力、头痛、皮疹、震颤 、共济失调等。
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第5章抗结核病药
左旋咪唑（levamisole）
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第5章抗结核病药
乙胺丁醇(ethambutol, EMB) 仅对结核杆菌有效，但活性低，对异 烟肼、利福平耐药菌仍有效，常与其他抗 结核病药合用治疗各型结核病。其特殊不 良反应为球后视神经炎。
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第5章抗结核病药
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) 口服易吸收，分布广，在酸性环境下 作用强，常用易产生耐药性，与其他抗结核药 合用疗效增强，并延缓耐药性产生；不良反应 主要为肝损害，有剂量依赖性。
口服吸收快而完全，分布广泛，穿透 力强，选择性高，强度呈剂量依赖性，常 单用易产生耐药性。
作用机制：抑制分支菌酸 膜磷脂 临床应用：全身各部位、各类结核病
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第5章抗结核病药
不良反应为 神经敏反 应如皮疹、粒细胞减少。
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3. 掌握抗肠蠕虫病药 甲苯达唑、阿苯达唑、 噻嘧啶的作用特点；
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第5章抗结核病药
一、抗疟药
1. 疟原虫的生活史和抗疟药作用环节 （见下页图）
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第5章抗结核病药
•伯氨喹
•控制传播
药
•乙胺嘧啶
•伯氨喹
•控制复发 药
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•控制症状
•病因预防
药•氯喹、奎宁、青蒿素等 药 •乙胺嘧啶
阿苯哒唑(丙硫咪唑，肠虫清)
广谱抗虫，对线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫）、 吸虫、绦虫有高效杀虫作用，而且对它们的幼虫和 虫卵也有杀灭作用，为抗线虫首选药。
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第5章抗结核病药
n
甲苯咪唑
广谱驱虫药，对蛔、钩、鞭虫等感染均有很好
的疗效，对绦虫也有作用。
双羟驱肠虫药，对蛔、钩、蛲虫感染和多种肠
-视神经病等。
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第5章抗结核病药
抗生素类：巴龙霉素、红霉素、土霉素等。 3）治疗肠外阿米巴病药
氯喹 (chloroquine) 2.抗滴虫药
乙酰胂胺（acetarsol）
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第5章抗结核病药
三、抗肠虫药
肠蠕虫主要有线虫（蛔虫、蛲虫、钩虫、 鞭虫）、绦虫、吸虫等
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第5章抗结核病药
利福平(rifampin, RFP) 广谱，与链霉素、异烟肼合用可使其作 用增强并延缓耐药性的产生。作用机制为抑 制敏感菌DNA的RNA多聚酶，而阻止其 mRNA的 合成。临床用于各种类型结核病、麻风病及 敏感菌所致疾病。不良反应为恶心、呕吐； 肝损害；粪、泪、汗、痰可呈橘红色。不宜 与食物同服。
对蛔虫、蛲虫、钩虫有效。作用机制为 抑制虫体琥珀酸脱氢酶活性，阻止延胡索 酸还原为琥珀酸；减少能量生成，使虫体 产生痉挛性麻痹。
用于治疗蛔虫、蛲虫、钩虫病。同时有免疫 调节作用。不良反应多为暂时性，如恶心、呕 吐、头晕、头痛、中枢粒细胞和血细胞减少等。
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第5章抗结核病药
2.广谱抗虫药 阿苯达唑（albendazole）、 甲苯达唑 （mebendazole）、噻嘧啶（pyrantel）
第5章抗结核病药
2.常用药物 1）控制疟疾症状药 氯喹 (chloroquine) 特点：①肝、脾、肾、红细胞分布浓度高，有 利于相关疾病治疗 ②抗疟作用：快、强、久，是控制症状的首选 药； 抗阿米巴原虫作用：治疗肠外阿米巴病； 抗免疫作用：对自身免疫性疾病有一定疗效。
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第5章抗结核病药
不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛、
血细胞减少等，致癌致畸。
同类药还有替硝唑(tinidazole)，尼莫唑
（nimorazole） 、奥硝唑（ornidazole）等。
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第5章抗结核病药
2）治疗肠内阿米巴病药 二氯尼特 (diloxanide)
目前最有效的杀灭包囊药，对无症状或有轻 微症状的排包囊者效果好，对急慢性阿米巴痢 疾疗效差，须与其他药合用。不良反应轻，大 剂量可致流产。
C.与被感染红细胞产生的铁卟啉结合形成复合物， 导致疟原虫和红细胞的损伤。
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第5章抗结核病药
④不良反应为恶心、呕吐、头晕、头痛
、皮疹、视力模糊、白细胞减少、溶血性贫 血等。孕妇禁用。
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第5章抗结核病药
奎宁 (quinine） 作用快、短，易复发。主要用于耐氯喹 的恶性疟、不能耐受氯喹病人。不良反应 为金鸡纳反应、特异质反应、过敏反应、 抑制心脏、兴奋子宫等。
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第5章抗结核病药
思考题
目前治疗结核病的一线药有哪些？应用 原则是什么？
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第5章抗结核病药
第8章 抗寄生虫病药
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第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握抗疟药 氯喹、青蒿素、乙胺嘧啶、 伯氨喹的作用特点；
2. 掌握抗阿米巴原虫药 甲硝唑、二氯尼特 的作用特点；
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第5章抗结核病药
卤化喹啉类：喹碘仿 (chiniofon)、双碘喹 啉 (diiodohydroxyquinoline)、氯碘羟喹
(clioquinol) 口服吸收少，肠腔浓度高，通过释放
碘抑制肠道共生菌，大剂量可直接杀灭滋 养体。主要用于轻症、慢性阿米巴痢疾和 无症状带包囊者。不良反应为碘过敏、脊髓
第5章抗结核病药
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2020/11/26
第5章抗结核病药
学习内容和要求
1. 掌握一线抗结核病药的作用特点、临床 应用、不良反应及结核病的临床应用原 则。
2. 了解二线抗结核病的作用特点。
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第5章抗结核病药
一 结核病
n 病原菌：结核分枝杆菌 n 所致疾病 1. 肺部感染：肺结核 2. 肺外感染：淋巴结核、肠结核、肾结核、
骨和关节结核、结核性脑膜炎、结核性 腹膜炎等
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第5章抗结核病药
二、抗结核病药
• 一线药
• 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁 醇
二线药
对氨基水杨酸 丙硫异烟胺 阿米卡星 氧氟沙星
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第5章抗结核病药
三、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封)