森福罗专题：从CALM-PD研究看普拉克索早期治疗
普拉克索的功能主治是什么
普拉克索的功能主治是什么概述普拉克索（Praxos）是一种药物，被广泛应用于临床治疗中。
它具有多种功能和主治，能够对许多疾病和症状进行有效治疗。
本文将介绍普拉克索的主要功能和主治，并为读者提供相关的信息。
功能普拉克索具有以下功能：1.镇痛作用：普拉克索能够缓解疼痛，包括头痛、牙痛、肌肉疼痛等。
它通过作用于中枢神经系统来减少疼痛的感知。
2.抗炎作用：普拉克索具有明显的抗炎作用，能够减轻炎症反应和炎症引起的不适。
3.退热作用：普拉克索可以用于退热治疗，并对发热引起的不适感起到缓解作用。
4.抗血栓作用：普拉克索通过抑制血小板聚集和减少血栓形成的机制，起到抗血栓的作用，可以用于防治血栓性疾病。
5.抗过敏作用：普拉克索能够减少过敏反应，对过敏相关疾病（如过敏性鼻炎、皮肤过敏等）具有治疗效果。
主治普拉克索主要用于以下疾病和症状的治疗：1.疼痛治疗：普拉克索是一种常用的非处方镇痛药，可用于治疗头痛、牙痛、关节痛、肌肉疼痛等。
2.发热退热：普拉克索可用于发热的治疗，如感冒、流感等引起的发热。
3.炎症相关疾病：普拉克索对于各种炎症引起的疾病有一定的治疗效果，包括扁桃体炎、鼻窦炎、关节炎等。
4.过敏性疾病：普拉克索可以用于治疗过敏性鼻炎、皮肤过敏等过敏反应相关的疾病。
5.血栓性疾病：普拉克索在预防血栓性疾病方面具有较好的效果，可用于防治静脉血栓栓塞症、心脑血管疾病等。
用法和剂量普拉克索的用法和剂量需要根据具体疾病和患者情况来调整，建议在医生指导下使用。
一般情况下，成人剂量为每次口服50-100毫克，每日3-4次，不超过400毫克。
在儿童使用时，需根据体重和年龄来确定剂量。
注意事项在使用普拉克索时，需要注意以下事项：•不要超过推荐剂量，避免过量使用。
•对普拉克索过敏或有相关禁忌症的人群不宜使用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人和肝肾功能不全的患者应在医生指导下使用。
•长期使用普拉克索可能导致胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、胃痛等，应密切关注并及时就医。
中枢神经系统运动障碍的诊断和处理
神经病学与神经康复学杂志2010年9月第7卷第3期J N eur o l N eur o r ehabi l，S ept em ber2010，V d．7．N o．3中枢神经系统运动障碍的诊断和处理王坚(复旦大学附属华山医院神经内科，上海200040)运动障碍(dyski nes i a)是一种不自主运动，出现兼有肌张力障碍和舞蹈症的不自主动作，伴主动随意运动减少。
目前，国内对之还没有恰当和统一的翻译，为避免与大概念的运动障碍(m ovem ent di so r-der)相区别，习惯于将帕金森病(PD)患者的dys ki ne—si a翻译为“异动症”，而其他情况下的dyski nesi a则翻译为“运动障碍”，如“迟发性运动障碍”和“发作性运动障碍”。
1运动障碍(dys ki nes i a)的分类在神经系统疾病中，临床容易导致运动障碍(dyski nes i a)的疾患可分为三类：①左旋多巴导致的异动症(Levod opa—i nduced dys k i nes i a，LI D)，也有学者认为还应包括多巴胺受体激动剂所导致的异动症；②神经阻滞剂(神经安定剂)诱导的运动障碍(neur o—l ept i c i ndu ced dski nesi a s，N I D)，包含神经阻滞剂引起的急性反应和迟发性运动障碍(t ar di ve dy ski ne si a，T D)；③发作性运动障碍(par oxysm a l dys ki ne si a)。
2左旋多巴诱导的异动症左旋多巴在治疗PD的初期，疗效往往非常显著，称之为“蜜月期”。
经6—8年后，左旋多巴的疗效下降，患者可出现多种运动和非运动并发症。
异动症可出现在剂峰或呈双相。
患者多同时伴随有剂末衰竭、开关现象、开期延迟或无关期，患者在关期可有焦虑、不安、激惹、疼痛、大汗等非运动症状。
典型病例：男性，52岁，PD病程9年，临床表现有震颤、僵硬、动作迟缓、偏侧起病、服药有效、渐进加重等典型的PD临床表现；其妹妹亦有PD。
普拉克索治疗特发性震颤的疗效观察
2023-11-05
目 录
• 引言 • 特发性震颤概述 • 普拉克索治疗特发性震颤的研究现状 • 普拉克索治疗特发性震颤的疗效观察 • 普拉克索治疗特发性震颤的疗效与安全性评估 • 结论与展望
01
引言
研究背景与意义
特发性震颤是一种常见的神经 系统疾病，表现为姿势性或动 作性震颤，影响患者的日常生
观察指标
记录患者治疗前后的病情严重程度、生活质量及不良反应情况。
评估标准
采用特发性震颤评分量表（TEPS）对患者病情进行评估，分数越低表示病情越严重。采用生活质量评 分表（QOL）对患者生活质量进行评估，分数越高表示生活质量越好。
实验结果与分析
实验结果
实验组治疗后的TEPS评分较对照组明显 降低，QOL评分较对照组明显提高。
VS
结果分析
普拉克索治疗特发性震颤的疗效显著，能 够有效改善患者的病情严重程度和生活质 量，且不良反应较少，值得临床推广应用 。
05
普拉克索治疗特发性震颤 的疗效与安全性评估
疗效评估
临床疗效
普拉克索能够显著改善特发性震颤 患者的临床症状，包括震颤频率、 震颤幅度、日常生活能力等。
震颤频率改变
普拉克索可有效降低特发性震颤患 者的震颤频率，且随着治疗时间的 延长，疗效更加显著。
病因与病理机制
病因
特发性震颤的确切病因尚不明确，可能与遗传、环境等因素 有关。
病理机制
特发性震颤的病理机制主要是中枢神经系统内多巴胺能神经 元异常放电。
临床表现与诊断标准
临床表现
特发性震颤的主要症状是姿势性震颤，通常从上肢开始，可累及头部、下肢 等。患者在进行精细动作、精神紧张、疲劳等情况下震颤加重。
森福罗(盐酸普拉克索片)
森福罗(盐酸普拉克索片)【药品名称】商品名称：森福罗通用名称：盐酸普拉克索片英文名称：Pramipexole Dihydrochloride Tablets【成份】本品主要成份：盐酸普拉克索。
【适应症】本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。
例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或\"\"开关\"\"波动），需要应用本品。
【用法用量】口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。
一天三次。
初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。
如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。
周剂量(mg) 每日总剂量(mg) 1 3×0.125 0.375 2 3×0.25 0.75 3 3×0.5 1.50 如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。
然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加(见【不良反应】)。
维持治疗：个体剂量应该【不良反应】使用本品预计可能出现以下不良事件：作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为；嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状。
基于安慰剂对照试验的汇总分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。
63%服用本品的患者和52%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。
帕金森病患者中，普拉克索治疗组多于安慰剂组的最常见(≥5%)的药物不良事件是恶心、运动障碍、低血压、头昏、嗜睡、失眠、便秘、幻觉，头痛和疲劳。
在日剂量高于1.5mg 时嗜睡的发生率增加(见【用法用量】)。
森福罗(盐酸普拉克索片)
森福罗(盐酸普拉克索片)森福罗（盐酸普拉克索片）森福罗是一种含有盐酸普拉克索成分的药物。
它被广泛应用于治疗多种疾病，具有很高的疗效和安全性。
本文将介绍森福罗的相关信息，包括其药物特点、适应症、用法用量、不良反应等方面内容，以便读者更好地了解该药物。
一、药物特点森福罗是一种口服药物，主要成分为盐酸普拉克索。
该药物属于非甾体抗炎药，具有镇痛、解热和抗炎作用。
它通过抑制前列腺素的合成，减少炎症介质的释放，从而达到缓解疼痛、消除发热的效果。
二、适应症森福罗适用于治疗多种炎症性疾病，如关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
此外，它还可以用于缓解轻至中度的疼痛，例如头痛、牙痛、月经痛等。
三、用法用量1. 成人用药：每次口服一片（通常为25毫克），每日2至3次。
用药时间和剂量应根据病情进行调整，但不推荐超过每日总剂量100毫克。
2. 儿童用药：请咨询医生专业指导，不建议自行使用。
四、不良反应与其他药物一样，森福罗在使用过程中可能会出现一些不良反应。
常见的包括消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
如果出现严重的过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难、以及面部、嘴唇、舌头肿胀等），应立即停药并就医处理。
五、注意事项1. 对森福罗过敏的患者禁止使用。
2. 孕妇和哺乳期妇女请在医生指导下使用。
3. 患有消化性溃疡或者出血性疾病的患者应避免使用森福罗。
4. 使用过程中如出现其他不适症状，应咨询医生。
六、药物相互作用请告知医生使用其他药物或补充剂，以避免药物相互作用。
此外，不建议与其他非甾体抗炎药合用，以减少不良反应的发生。
七、存储方式请将森福罗存放在阴凉干燥处，避免阳光直射。
八、结语森福罗是一种常用的非甾体抗炎药，适用于治疗多种炎症性疾病和缓解轻至中度的疼痛。
在使用过程中，应遵循医生的建议，按照规定的用法用量进行用药，并注意不良反应和禁忌症状的出现。
如有任何问题或疑虑，请咨询医生或药师的专业意见。
森福罗治疗帕金森病伴抑郁的应用及临床疗效研究
森福罗治疗帕金森病伴抑郁的应用及临床疗效研究摘要】目的：观察森福罗治疗帕金森病伴抑郁的临床效果。
方法：随机抽取35例帕金森病伴抑郁患者作为A组，给予常规治疗，另抽取35例作为B组，A组基础上加用森福罗，观察临床治疗效果。
结果：治疗前，A组患者汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评分、帕金森病统一评定量表（UPDRS）评分与B组相近，无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，B组疗效高于A组，HAMD评分、UPDRS评分低于A组，存在显著差异（P＜0.05）。
结论：帕金森病伴抑郁患者应用森福罗治疗时，可有效减抑郁及帕金森严重程度，效果良好。
【关键词】森福罗；帕金森病；抑郁；临床疗效帕金森病是一种神经系统疾病，在临床中比较常见，多发于老年人，患者常见的并发症为抑郁，严重降低患者生活质量。
临床应用常规方法治疗帕金森病伴抑郁患者时，效果并不理想，患者预后情况比较差，研究显示，帕金森病伴抑郁患者治疗中应用森福罗后，可提升治疗效果。
本院治疗帕金森病伴抑郁患者时即采用森福罗，效果良好。
1资料与方法1.1一般资料选择本院2015年11月～2017年1月收治的帕金森病伴抑郁患者70例，男38例，女32例；年龄53～81岁，平均（62.7±3.1）岁；病程2～11年，平均（6.2±2.5）年。
纳入及排除标准：（1）符合帕金森病诊断标准；（2）既往无抑郁病史；（3）具有清除意识，智能并未受到严重损害；（4）患者及家属均对本研究知情；（4）排除伴有阳性家族史、心肝肾等重要脏器功能严重不全患者。
A组与B组各随机抽取35例，两组资料无统计学差异（P＞0.05）。
1.2方法A组患者给予常规治疗，药物采用美多芭（上海罗氏制药有限公司，国药准字H10930198），剂量5～250mg，每天3～4次，共治疗8周；在A组基础上，B组加用森福罗（Booehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG，批准文号H20110355），初始剂量0.375mg，分三次服用，连续服用5～7d后，剂量增加至0.75mg，分三次服用，继续服用5～7d，剂量增加至1.5mg，分三次服用，持续到治疗结束。
盐酸普拉克索片说明书
盐酸普拉克索片说明书【药品名称】通用名称：盐酸普拉克索片商品名称：森福罗英文名称：Pramipexole Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Pulakesuo Pian【成份】盐酸普拉克索化学名称：一水合二盐酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物化学结构式：分子式：C10H17N3S·2HCl·H2O分子量：302.3【性状】本品为白色片。
【适应症】本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。
例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或"开关"波动），需要应用本品。
【规格】(1)0.25mg（2）1mg【用法用量】口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。
一天三次。
初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。
如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。
周剂量（mg）每日总剂量（mg）1 3×0.125 0.3752 3×0.25 0.753 3×0.5 1.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。
然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加（见【不良反应】）。
维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。
在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。
作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。
在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。
当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。
在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。
盐酸普拉克索速释片
药理毒理
药效学特性 本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先 亲和力；并具有完全的内在活性。 本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成，释 放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。 本品治疗不宁腿综合征的准确作用机理尚未明确。尽管在很大程度上不宁腿综合征的病理生理学机制并不明 确，但神经药理学证据提示可能主要与多巴胺能系统有关。正电子发射体层扫描（PET）研究表明，轻度的纹状 体突触前多巴胺能功能异常可能与不宁腿综合征的发病机理有关。 体外研究证明本品能够保护神经元免受左旋多巴引起的神经毒性。 在志愿者中观察到剂量依赖性的泌乳素降低。 临床前安全性数据 重复剂量毒性试验显示本品的功能性影响，主要累及中枢神经系统和雌鼠的生殖系统，可能由放大的本品药 效学作用导致。
用法用量
所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。 帕金森病 口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。每日的总剂量等分为一天三次服用。 初始治疗： 起始剂量： 为每日0.375 mg，然后逐渐增量，每5-7天增加一次剂量。如果患者没有出现不可耐受的不良反应，应增加 剂量以达到最大疗效。 如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75 mg。每日最大剂量为 4.5 mg。应该注意，每日剂量高于1.5 mg时，嗜睡发生率有所增加（见【不良反应】）。 维持治疗： 个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的关键研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可 以观察到药物疗效。进一步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。
本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先 亲和力；并具有完全的内在活性。本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。本品能够保 护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。本品还可用于中度到重度特发性不宁腿综合征 的症状治疗。
抗中枢神经系统退行性疾病药
抗中枢神经系统退行性疾病药的基本知识任务三抗中枢神经系统退行性疾病药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握左旋多巴的作用、作用机制、不良反应及用药注意事项；（2）熟悉卡比多巴、司来吉兰、溴隐停、金刚烷胺的作用、作用机制、不良反应及用药注意事项；（3）了解抗胆碱酯酶药治疗AD的作用、不良反应及用药注意。
能力目标（1）能说出中枢神经系统退行性疾病各病症名称；（2）能为患者选用安全有效的抗中枢神经系统退行性疾病药；（3）使用抗中枢神经系统退行性疾病药的过程中，能识别药物的不良反应，并实施防治措施和健康宣教。
案例引导患者，男，60岁，患帕金森病5年，长期应用左旋多巴类药物控制。
而真正让患者对生活逐渐丧失信心的是，使用左旋多巴类药物虽然能控制震颤等运动症状，但用药5年后，患者出现“剂末现象”、“异动症”等运动并发症，如身体不由自主地摇摆、点头等，并且药物疗效逐渐减退。
如何合理用药，减少不良反应，为进一步康复治疗打基础？案例分析：当前治疗帕金森病的策略是给刚发病的相对年轻患者尽可能推迟使用左旋多巴类药物，早期选择非麦角类多巴胺受体激动剂（如普拉克索、吡贝地尔等）既能有效控制震颤，减少运动并发症的发生和严重程度，又能同时缓解患者抑郁、情绪障碍等非运动症状的药物。
国内外《帕金森病治疗指南》已收录非麦角类多巴胺受体激动剂，并推荐此类药作为治疗的首选，以提高疗效，减少运动并发症的发生，改善患者生活质量，有利于患者的进一步康复治疗。
中枢神经系统退行性疾病是指一组由慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病总称。
其主要包括帕金森病（Parkinson’s disease，PD）、阿尔茨海默病（Alzheimer’s，AD）及亨廷顿病（Huntington disease，HD）等。
目前人口老龄化问题日益突出，本组疾病已成为仅次于心血管疾病和恶性肿瘤的严重影响人类健康和生活质量的第三位因素。
该类疾病的确切病因和发病机制尚未完全清楚，药物治疗效果（除震颤麻痹外）还难以令人满意，但近些年来在药物的研发方面已有了长足的进步。
普拉克索对血液透析患者不宁腿综合征的疗效研究
普拉克索对血液透析患者不宁腿综合征的疗效研究邓英辉;林娜;付文静;贾强【摘要】目的：探讨普拉克索对治疗维持性血液透析患者不宁腿综合征（RLS）的疗效。
方法将24例维持血液透析RLS患者两两配对，随机分入对照组和治疗组。
对照组维持现有治疗方案。
治疗组在现有治疗方案基础上给予普拉克索（0．25～0．75 mg／d ，口服）。
治疗8周后，比较两组患者治疗前后国际RLS研究组评分量表（IRLSSGRS）评分结果的变化。
结果治疗前两组患者IRLSSGRS评分比较差异无统计学意义（P＞0．05）。
对照组治疗前后IRLSSGRS评分比较差异无统计学意义（P＞0．05）。
治疗组IRLSSGRS评分较治疗前明显下降[（15．67±2．77）分 vs ．（25．33±6．37）分，P＜0．05]，且低于对照组治疗后评分结果[（15．67±2．77）分vs ．（24．33±6．34）分，P＜0．05]。
结论普拉克索治疗维持性血液透析RLS患者疗效较为显著。
%Objective To explore the therapeutic effect of pramipexole on restless legssyndrome(RLS) in hemodialysis pa‐tients .Methods A total of 24 RLS patients ,receiving maintenance hemodialysis(M HD) treatment ,were divided into control group , given present therapy ,and study group ,given pramipexole treatment (0 .25 -0 .75 mg/d) ,on the basis of presenttherapy .The scores of International RLS Study Group RatingScale(IRLSSGRS) were detected and compared between the twogroups ,before and eight weeks after treatment .Results Beforetreatment ,the IRLSSGRS scores were without significant differences between the two groups(P>0 .05) .The IRLSSGRS scores of control group were not significantly changed after treatment(P>0 .05) .After treat‐ment ,the IRLSSGRS scores in study group were significantlyreduced[(15 .67 ± 2 .77) pomt vs .(25 .33 ± 6 .37) pomt ,P<0 .05] , and were lower than control group[(15 .67 ± 2 .77)pomt vs .(24 .33 ± 6 .34)pomt ,P< 0 .05] .Conclusion Pramipexole could be with obvious therapeutic effectson RLS in hemodialysis patients .【期刊名称】《检验医学与临床》【年(卷),期】2016(013)020【总页数】3页(P2882-2883,2886)【关键词】普拉克索;不宁腿综合征;血液透析【作者】邓英辉;林娜;付文静;贾强【作者单位】首都医科大学宣武医院肾内科，北京100053;首都医科大学宣武医院肾内科，北京100053;首都医科大学宣武医院肾内科，北京100053;首都医科大学宣武医院肾内科，北京100053【正文语种】中文不宁腿综合征(RLS)是一种主要表现为单侧或双侧下肢出现难以忍受或难以形容的不适感的神经感觉运动障碍性疾病，严重影响患者睡眠质量和生活质量。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
左旋多巴 普拉克索
P<0.0001
n=81
患者 (%)
54%
n=37
0–
0
6
12
18
24
30
36
42
48
月 ITT 人群.
Data on file.
普拉克索初始治疗延迟剂末现象的发生
100 –
90 –
80 – 70 – 60 –
左旋多巴 普拉克索 n=94 P<0.02
25%
患者 (%)
50 –
40 –
MMSE = 简明精神状态量表; UPDRS = 统一帕金森病综合评分量表. 各值均为均值(标准差).
Parkinson Study Group. JAMA. 2000;284:1931-1938.
普拉克索初始治疗延迟运动并发症的发生
100 –
90 – 80 – 70 – 60 –
左旋多巴 普拉克索
P<0.0001
n=111
30%
患者 (%)
50 –
40 – 30 – 20 – 10 – 0– 0 6 12 18 24 30 36 42 48
n=78
月 ITT 人群.
Data on file.
普拉克索初始治疗延迟异动症的发生
100 –
90 –
80 – 70 – 60 – 50 – 40 – 30 – 20 – 10 –
早期帕金森病药物治疗目标
尽 量 减 少 药 物 副 作 用
预 防 运 动 并 发 症
症 状 改 善
普拉克索有效治疗PD患者的震颤
治疗12个月时的震颤和运动评分变化
普拉克索
0
吡贝地尔
自基线的变化(%)
-20 -40 -32 -45
-12
-60 -80
-72 -72 -75
p＜0.005，与基线相比
• 普拉克索有效 改善运动症状 （EFNS指南A 级推荐）
左旋多巴 左旋多巴控释剂 阿普吗啡 溴麦角环肽 卡麦角林 双氢麦角隐亭 麦角已脲 培高力特 吡贝地尔 普拉克索 罗匹尼罗 司来吉兰 雷沙吉兰 恩托卡朋 托卡朋 金刚烷胺 抗胆碱药物
EFNS指南： 欧洲神经病学会联盟帕金森病治疗指南
普拉克索在早期帕金森病中应用
预 防 运 动 并 发 症
震颤改善
症 状 运动症状改善 改 善
改善PD伴发 的抑郁
耐 受 性 良 好
循证医学证据支持
Shannon KM, et al. Neurology. 1997;49:724-728
普拉克索治疗PD伴发的抑郁比舍曲林 具有更高的痊愈率
80
P=0.006
Ham-D 痊愈率 (%)
70
60 50 40 30 20 10 0 27.3%
60.6%
普拉克索
1.5mg/d – 4.5 mg/d N = 20
30 – 20 – 10 – 0– 0 6 12 18 24 30 36 42 48
n=71
月
ITT 人群
Data on file.
保持普拉克索单药治疗的患者比例
100 – 90 普拉克索单药治疗控制症状
患者比例 (%)
84% 67% 54% 41%
日常活动能力评分的改善比例（%）
30 22 20
运动功能评分的改善比例（%）
日常活动能力评分的改善比例
运动功能评分的改善比例
30 25
15
10
安慰剂(n=170）
0
安慰剂(n=170）
0
普拉克索（n=163）
-4.8
普拉克索（n=163）
-6.9
-10
-15
自治疗第3周起，普拉克索即可显著改善早期PD患者的日常活动能力 和运动功能
CALM-PD: 研究设计
10周 24个月 48个月
普拉克索 +安慰剂 (n = 151)
1.5 mg, 3.0 mg, 4.5 mg
洗脱期
10周滴定期达到 三个剂量水平
11周后，维持 原剂量，可添 加开放标记的 左旋多巴/卡比 多巴
24个月时允许研究药物 进行剂量调整
左旋多巴/ 卡比多巴 + 安慰剂 (n = 150)
普拉克索
左旋多巴
39 52 65 随机化后时间（周） 78 91 102
P <0 .0001
两组左旋多巴的使用剂量差别
左 旋 多 巴 剂 量 （ mg/d 800 700 600 500 400 300
38% 48%
起始普拉克索治疗 起始左旋多巴治疗
200 ） 100 0
2 years
4 years
32.7
15.3 5.6 0
异动症不良事件报告
4.5
异动症问卷报告
Corbin A et.al 17th WFN World Cong on Parkinson’s Disease and Related Disorder,Amsterdam,9-13 Dec 2007
两组的生活质量评估相似
3
PD生活质量
50 –
40 – 30 – 20 – 10 –
0–
1 2 3 4
年
Data on file.
CALM-PD研究：异动症发生的比例
4年终点时，维持普拉克索单药治疗的患者无异动症不良事件报告
60% 50% 发 生 30% 率 20% 10% 0% 40%
54
普拉克索单药治疗(n=44) 普拉克索加用左旋多巴治疗(n=107) 左旋多巴单药治疗(n=150)
CALM-PD：主要疗效终点
• 主要研究终点
– 随机入组后到初次出现任意一种运动并发症（异动症、 剂末现象和开关现象）的时间
• 次要研究终点
– UPDRS
– 生活质量（ PDQUALIF、EuroQol VAS评分变化）
– 两组间需要增补左旋多巴（开放标记的左旋多巴/卡 比多巴 ）剂量上的差异
– 不良反应
36.4 32.4
36.7 7.3
39 22
32 12
37.4 26.5
32.2 28.4
40 3
20 0
幻觉
9.3
3.3
17
6
4.3
4.8
10
5
ROP = 罗匹尼罗; CAB = 卡麦角林; PRX = 普拉克索; Peg = 培高利特; LD = 左旋多巴
1. 2. 3. 4. Parkinson Study Group. JAMA. 2000;284:1931-1938. Rascol O, et al. N Engl J Med. 2000;342:1484-1491. Rinne UK, et al. Neurology. 1997;48:363-368. Oertel WH. Mov Disord. 2000;15(suppl 3):4, Abstract M86.
2年终点时，普拉克索平均使用剂量为2.78mg/d
Parkinson Study Group. Arch Neurol.2004; 61:1044-1053
多巴胺受体激动剂对比左旋多巴不良 反应的发生率相似(%)
临床试验 对比药物 恶心 嗜睡 CALM-PD1 PRX LD Requip 0562 ROP LD Cabaser 093 CAB LD Pelmopet4 Peg LD
从CALM-PD研究 看早期帕金森病治疗
CALM-PD研究
背景： 帕金森病（PD）是一种进展和致残的中枢神经系统变性 疾病，其主要的治疗药物为左旋多巴。但以左旋多巴作为 初始治疗将导致致残性异动症和症状波动（即运动并发 症），因此，采用多巴受体激动剂作为初始治疗的理念便 被提出 。 目的： 以左旋多巴作为阳性对照，以评价普拉克索作为早期PD 初始治疗对运动并发症的预防作用。
多巴胺受体激动剂 肾上腺素受体 5-HT 受体 D1 D2 D3 D2：D3 α
1
α
2
β
吡贝地尔
+
+++
+++
—
+++
+++/-
0
+
普拉克索
0
+++
+++
7.6
0
+
0
0
罗匹尼罗
0
+++
++
0.4
0
0
0
0
非麦角类多巴胺受体激动剂药代动力学比较
普拉克索： •生物利用度最高-药物有效性高 •血浆蛋白结合率最低-减少与血浆蛋白结合，可增加游离血药浓度，药物活性高 •不经肝脏代谢-以原形从肾脏排泄，减少肝脏负担，减少与其他经肝脏代谢药物相互作用，安 全性更高
2
自基线的均值变化
1 0 –1 –2 –3 –4 –5 –6 0
左旋多巴 普拉克索
6
12
18
24
30
36
42
48
月
各数据为均值± SE. ITT 人群
Data on file.
UPDRS：运动评分
56 46 36
Motor Function (UPDRS Motor) Score
分值
26 16 6 0 0 13 26
肾:88%
ND: No data
Dopamine receptor agonist in the therapy of Parkinson’s Disease J Neural Transm(2004)111:1375-1446