甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘平)PPT课件
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抗炎保肝甘草酸二铵

α-甘草酸可与类固醇激素的靶细胞结合
α-甘草酸本身具有类固醇激素样作用,对靶细胞上类固醇激素受体具有亲和力, 故对去肾上腺大鼠炎性肉芽肿具有明显的抑制作用,β-甘草酸无此作用!
第一步:β体甘草酸转化为α体
β体
CH3
O
H
CH3 CH3
H CH3
HOOC
H OH
HOH
O H
HOOC
H OH
OHH
H
H
O
O H OH H
O H
H3C
H CH3
COOH
CH3 第一步: β转化α
α体
CH3
COOH
O
HE
C D CH3 CH3
CH3
A
BH
CH3
HOOC
O
H
HH OH OH
H
O
H3C CH3
H
H
O
H OOC HH OH OH
H
O
H OH H
A、B、C、D、E 表示不同的环平面
第一步: 使口服甘草酸抗炎作用增强
张秋峰,陈晓辉,毕开顺,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究[J].中南药学,2010,8(5):350-353. 茹仁萍,吴锡铭.18-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].浙江医学,2001,23(8):466-468.
第三步:肠溶胶囊进行包裹
肠溶胶囊
第三步: 使口服甘草酸生物利用度更高
肠溶胶囊
肠溶胶囊使甘草酸更好吸收
• 口服甘草酸是在肠道吸收 • 肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通过胃,
并控制药物在肠道中释放,使口服甘草酸 更好吸收
天晴甘平生物利用度大幅度提高
甘草酸二铵脂质复合物预防酒精性肝硬化患者抗结核治疗致肝损害20例

病 呈 上 升 趋 势 , 使 用 抗 结 核 病 药 是 主要 原 因 之一 ~ , 其 是 对 而 1尤
性 肝 病 的 发 病 率 及 其 在 所 有 肝 病 中 的 比例 均 逐 年增 加 1 精 性 。 酒 肝 病 患者 服 用 抗 结 核病 药 时 肝 损 害 的发 生 率 明 显增 加 1 导 致 治 , 可 疗 不 规 律 , 而 引 起 耐 药 和 治 疗 失 败 。 者 用 甘 草 酸 二 铵 脂 质 复合 从 笔 物 预 防酒 精 性 肝 硬化 患 者 抗 结 核 治疗 所 致 肝 损 害 , 报 道 如下 。 现 1 资料 与 方 法
了肝 损 害 的 发 生 。 甘 草 酸 二 铵 是 甘 草 有 效 成 分 的提 取 物 , 有 较 强 的抗 炎 、 具 降
者3 7例 , 断 符 合 《 结 核 诊 断 和治 疗 指 南 》 】《 诊 肺 、急性 药 物性 肝 损 伤 诊 治 建 议 ( 案 )…和 《 精 性 肝 病 诊 疗 指 南 》 的 临 床 诊 断 标 草 》 酒 1
12 . 治 疗 及 观察 方 法
酶 、 毒 、 进 胆 红 素 代 谢 及 改 善 肝 功 能 等 作 用 , 体 内代 谢 产 物 解 促 其 甘 草 次 酸 与 类 固 醇代 谢 酶 亲 和 力 大 于类 固 醇 , 碍 了体 内皮 质 醇 阻 的灭 活 , 而 具 有抗 过敏 以及 免疫 调节 等类 皮 质 激 素 样 作 用 , 年 从 多 来 已广 泛 应 用 于 肝 病 的治 疗 。 甘 草酸 二胺 是 高 极 性 、 水 性 大 分 但 亲 子 物质 , 口服 时 肠 道 吸 收 较 少 , 物 利 用 度 较 低 , 影 响 其 疗效 。 生 故 甘 草 酸 二 铵 脂 质 复 合 物 ( 品名 天 晴 甘平 , 苏 正 大 天 晴药 业 股 份 有 商 江 限公 司 ) 由甘 草 酸 二铵 和磷 脂酰 胆碱 形 成 的复 合 物 , 磷 脂 酰 胆 是 而
性 肝 病 的 发 病 率 及 其 在 所 有 肝 病 中 的 比例 均 逐 年增 加 1 精 性 。 酒 肝 病 患者 服 用 抗 结 核病 药 时 肝 损 害 的发 生 率 明 显增 加 1 导 致 治 , 可 疗 不 规 律 , 而 引 起 耐 药 和 治 疗 失 败 。 者 用 甘 草 酸 二 铵 脂 质 复合 从 笔 物 预 防酒 精 性 肝 硬化 患 者 抗 结 核 治疗 所 致 肝 损 害 , 报 道 如下 。 现 1 资料 与 方 法
了肝 损 害 的 发 生 。 甘 草 酸 二 铵 是 甘 草 有 效 成 分 的提 取 物 , 有 较 强 的抗 炎 、 具 降
者3 7例 , 断 符 合 《 结 核 诊 断 和治 疗 指 南 》 】《 诊 肺 、急性 药 物性 肝 损 伤 诊 治 建 议 ( 案 )…和 《 精 性 肝 病 诊 疗 指 南 》 的 临 床 诊 断 标 草 》 酒 1
12 . 治 疗 及 观察 方 法
酶 、 毒 、 进 胆 红 素 代 谢 及 改 善 肝 功 能 等 作 用 , 体 内代 谢 产 物 解 促 其 甘 草 次 酸 与 类 固 醇代 谢 酶 亲 和 力 大 于类 固 醇 , 碍 了体 内皮 质 醇 阻 的灭 活 , 而 具 有抗 过敏 以及 免疫 调节 等类 皮 质 激 素 样 作 用 , 年 从 多 来 已广 泛 应 用 于 肝 病 的治 疗 。 甘 草酸 二胺 是 高 极 性 、 水 性 大 分 但 亲 子 物质 , 口服 时 肠 道 吸 收 较 少 , 物 利 用 度 较 低 , 影 响 其 疗效 。 生 故 甘 草 酸 二 铵 脂 质 复 合 物 ( 品名 天 晴 甘平 , 苏 正 大 天 晴药 业 股 份 有 商 江 限公 司 ) 由甘 草 酸 二铵 和磷 脂酰 胆碱 形 成 的复 合 物 , 磷 脂 酰 胆 是 而
保肝药-徐海洋

前列腺素 白三烯 血栓素
启动 Caspase(8)
甘草酸制剂
谷胱甘肽 硫普罗宁
甘草酸制剂的研发历程
第四代
第三代 第二代 第一代 以β体 单铵盐 为主的 混合复 方制剂 β体 甘草 酸单 铵 强力宁 α体 甘草 酸为 主 异甘草 酸 镁
甘草酸二铵 脂质复合物
甘草酸粗 提混合物
天晴甘平
甘利欣
甘草酸根据分子构型,分为α体和β体两种异构体
临床实验表明
天晴甘平治疗16周后NAFLD患者症状及B超检查均显著改善
88例NAFLD患者治疗16周后症状及B超改善情况
改善率(%)
**
**
与对照组比较:**P<0.01
张国强.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗非酒精性脂肪性肝炎的临床疗效[J].医学信息,2008,21(8):1394-1395.
建
议
NAFLD患者应以基础治疗为一线治疗措施; 指南建议的需保肝抗炎的几类患者,在条件允许情况下, 尽可能选用抗炎保肝药,疗程通常6-12个月; NAFLD患者,应避免同时使用多种保肝药,以免增加肝 脏负担,建议选用1-2种抗炎保肝药;
36
临床试验表明
天晴甘平治疗脂肪肝24周后患者血清ALT、γ-GGT、TC均 较多烯磷脂酰胆碱组大幅下降
天晴甘平与多烯磷脂酰胆碱治疗24周后脂肪肝患者血清生化指标下降情况比较
马巧玉.α -甘草酸二铵磷脂酰胆碱脂质复合物胶囊治疗脂肪肝的临床观察[J].中华传染病杂志,2009,27(1):55-57.
天晴甘平
• 甘草酸制剂和多烯磷脂酰胆碱是《非酒精性脂肪性肝病诊 疗指南(2010)》推荐的抗炎保肝药物 • 天晴甘平是甘草酸二铵与磷脂酰胆碱的完美结合,拥有抗
天晴甘美+甘平,基本知识 ppt课件

13
剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”
去除β体,纯化为α体 减少肾脏分布和伪醛固酮症,
让甘草酸作用更“甘纯”
强化了肝脏靶向聚集,
让甘草酸效果更“完美”
14
美 天晴甘美让甘草酸效果更“完 ”
pg/g
天晴甘美抗炎作用优于β体甘草酸
*
*
*
*P<0.01 异甘草酸镁vs对照组 18H 差向异构体对慢性肝损伤小鼠花生四烯酸代谢的影响。茹仁萍等。药物研究,2001,10(9):29
正大天晴
泰国正大 江苏天晴
泰国正大 江苏天晴
正大天晴
中国制药行业工业企业综合排名
CTTQ正大天晴
创肝药第一品牌
❖ 上个世纪八十年代至今,连泰续推国出正8个大肝病治疗江新苏药 天晴
❖ 甘利欣、天晴复欣成为国内植物肝药领域的两个知名品牌
❖ 保肝降酶、抗肝昏迷、抗病毒泰等国肝病正药物大有很高江的苏市场天占有晴率
甘平有效成份
甘草酸: 抗炎降酶作 用得到公认
磷脂酰胆碱: 保护和修复肝 细胞膜的作用 得到公认
甘平:修复作用要好于多烯磷脂酰胆碱1.5-2倍; 保肝作用优于单纯的甘草酸二铵
带给患者更多疗效 更低治疗费用
2020/4/14
简明处方资料
国家医保、农合产品
• 通 用 名:甘草酸二铵肠溶胶囊 • 适应症:适用于伴有转氨酶升高的各种肝病。 • 用法用量:一日三次,每次三粒 • 规 格:50mg/粒;24粒/盒 • 批准文号:国药准字 H20040628
19
肝脏炎症是肝损伤的病理学基础
TNFα/Fas
脂 质 神 经 酰 胺
NF-kB
SOD
启动 Caspase(8)
剥璞成玉,让甘草酸只留“甘”“美”
去除β体,纯化为α体 减少肾脏分布和伪醛固酮症,
让甘草酸作用更“甘纯”
强化了肝脏靶向聚集,
让甘草酸效果更“完美”
14
美 天晴甘美让甘草酸效果更“完 ”
pg/g
天晴甘美抗炎作用优于β体甘草酸
*
*
*
*P<0.01 异甘草酸镁vs对照组 18H 差向异构体对慢性肝损伤小鼠花生四烯酸代谢的影响。茹仁萍等。药物研究,2001,10(9):29
正大天晴
泰国正大 江苏天晴
泰国正大 江苏天晴
正大天晴
中国制药行业工业企业综合排名
CTTQ正大天晴
创肝药第一品牌
❖ 上个世纪八十年代至今,连泰续推国出正8个大肝病治疗江新苏药 天晴
❖ 甘利欣、天晴复欣成为国内植物肝药领域的两个知名品牌
❖ 保肝降酶、抗肝昏迷、抗病毒泰等国肝病正药物大有很高江的苏市场天占有晴率
甘平有效成份
甘草酸: 抗炎降酶作 用得到公认
磷脂酰胆碱: 保护和修复肝 细胞膜的作用 得到公认
甘平:修复作用要好于多烯磷脂酰胆碱1.5-2倍; 保肝作用优于单纯的甘草酸二铵
带给患者更多疗效 更低治疗费用
2020/4/14
简明处方资料
国家医保、农合产品
• 通 用 名:甘草酸二铵肠溶胶囊 • 适应症:适用于伴有转氨酶升高的各种肝病。 • 用法用量:一日三次,每次三粒 • 规 格:50mg/粒;24粒/盒 • 批准文号:国药准字 H20040628
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肝脏炎症是肝损伤的病理学基础
TNFα/Fas
脂 质 神 经 酰 胺
NF-kB
SOD
启动 Caspase(8)
甘平简介及甘草酸发展史课件

修复细胞完整结构
• 多烯磷脂酰胆碱对已破坏的肝细胞膜进行生理性修复,使细胞膜的流动性 增加,导致肝功能和酶活力由损伤回复正常
刘梅等 .肝脏.2006;11:43-45.
天晴甘平:让肝病患者双重获益
天晴甘平
α-甘草酸: 强效抗炎保肝
磷脂: 修复肝细胞膜
甘草酸制剂:唯一被公认的抗炎保肝药物
《肝脏炎症及其防治专家共识》 2013
19
荣获两项发明专利
发明专利:甘草酸及其盐的肠溶制剂和制备方法 ZL 03132067.8 甘草酸及其盐的磷脂复合物及其制备方法 ZL 200410041066.1
荣获中国国际与名牌博览会金奖及老百姓放心药称谓
生产线荣获首张江苏省新版GMP证书
启动“无忧工程”援建四川希望小学
谢谢!
磷脂复合物(phospholipd complex或phytosome)是意大利学者 Bombardelli 在研究脂质体时发现的一种新型载药系统;
提高生物利用度
显著提高药物生物利 用度,运送速度快且 肠道内吸收增强;
降低药物过量引起的不良反应
主要活性成分的吸收
提高后,所需求的剂
优势
量相应降低,仍能达 到很好的治疗效果;
天晴甘平安全性高,更适合长期使用
复方甘草酸苷的不良反应高
在CNKI中以“复方甘草酸苷片/胶 囊+肝”为主题,搜索2010年12 月以前的所有文献,与临床治疗 有关并谈到不良反应有16篇, 876例使用复方甘草酸苷,32例 发生不良反应,不良反应发生率 为3.65%
口服甘草酸不良反应发生率
不 良 5% 4.08% 4%
反 3% 应 2% 发 生 1% 率 0%
1.33%Hale Waihona Puke 天晴甘平复方甘草酸苷
甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘平)

小结
数学桥
?
徐志摩的“康桥”
叹息桥
剑桥大学
2014年4月16日摄
ETV:恩替卡韦 GLN:甘草酸二铵
Accumulation of ETV in HepG2 cells (ng / mg protein)
与ETV比较:**P<0.01
Li FY, et al. chinese Journal of natural medicines, 2013, 11(3):0309-0313
并表现出与母体药物显著不同的生物学 特性和药理活性。
生物利用度
μg· h/ ml
性成分的体内吸收,显著地改善其生物有 效性。
α-甘草酸比β-甘草酸的生物利用度高 天晴甘平 vs甘草酸二铵 脂质复合物发现后被广泛应用
脂质复合物
甘草酸脂质复合物 银杏脂质复合物 绿3 3 3 3 3 3
H
OH
伦敦塔桥(Tower Bridge)2014年4月9日摄
物研究进展 国外医药-合成药、生化 药、制剂分册 1996 5(17)300
天晴甘平生物利用度大幅度提高
在口服给药中 ,胃肠道的生理状况较复杂 ,药物吸收的速度和程度受到诸多较 Bombardelli等在研究脂质体的时候偶 天然活性成分磷脂复合物的理化性质和生 差因素的影响 ,尤其当药物脂溶性差时,物特性较原化合物均有不同程度的改变, 常常吸收不完全,生物利用度低,严重 然发现 :天然黄酮类化合物对磷脂有特 殊的亲和力,二者可结合形成复合物, 具有较强的亲脂性。可有效地提高天然活 影响了药物的临床疗效和对疾病的治疗。
多烯磷脂酰胆碱有效修复肝细胞膜,恢复肝功能
多烯磷脂酰胆碱PPC
PPC 进入肝脏,补充丢失的磷脂
异甘草酸镁医学PPT课件

【禁 忌】 严重低钾血症、高钠血症、心力衰竭、肾功能衰竭和未能控 制的重度高血压患者的患者禁用。
甘美产品知识培训——【课程编号:CTTQTraining-Reps002】(适岗培训)(2014版)
新说明书变动说明
1.适应症增加:急性药物性肝损伤 2.用法用量:病毒性肝炎由0.1g改为0.1~0.2g;急性药物性肝损伤0.2g, 配伍增加5%的葡萄糖溶液和0.9%的氯化钠溶液250ml/100ml配伍使用 3.增加病毒性肝炎和急性药物性肝损伤三期临床研究数据。 4.禁忌中:高血压由禁用改为不能完全跟控制的高血压禁用。 注:急性药物性肝损伤三期临床实验中ALT\AST又升高的不良反应出现。
−产品规格:10ml∶50mg(以C42H60MgO16计)
甘美产品知识培训——【课程编号:CTTQTraining-Reps002】(适岗培训)(2014版)
作用机制
甘美剂量依赖性地显著抑制由炎症刺 激诱导的PLA2/AA、NF-κ B 等关键炎 性反应信号通路的活性; 甘美明显降低由炎症信号调控的炎性 反应酶 (PLA2)、炎性细胞因子 (IL-1β、IL-6 、TNF-α )等炎性因子 基因与蛋白表达水平; 甘美能抑制降低 LPS诱导的细胞ROS 水平。
异甘草酸镁注射液(急性药物性肝损伤)III期临床研究总结
试验组ALT、AST的中位数从治疗前的140.6和100.0(IU/L) (IU/L)下降到治疗终 点时的42.0(IU/L)和26.0 (IU/L) 异甘草酸镁组肝功能综合疗效的情况明显优于对照组((P<0.01)
甘美产品知识培训——【课程编号:CTTQTraining-Reps002】(适岗培训)(2014版)
-体甘草酸
-体甘草酸
异甘草酸镁专题知识课件

✓ 治疗2周时的ALT下降幅度,异甘草酸镁150mg组明显大于复方甘草酸苷组 (P<0.01)
✓ 甘草酸镁注射液可以安全、有效地治疗ALT升高的慢性肝病
❖ 异甘草酸镁注射液(急性药物性肝损伤)III期临床研究总结
✓ 试验组ALT、AST的中位数从治疗前的140.6和100.0(IU/L) (IU/L)下降到治疗终 点时的42.0(IU/L)和26.0 (IU/L)
4
文异档甘仅草供参酸考镁,注不能射作液为(科天学依晴据甘,美请勿)模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
➢上市时间 −上市时间:2006年12月(2005年9月) •天晴甘美 •通用名称:异甘草酸镁注射液 •适应症:本品适用于慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤。改善肝功能异常。用法 用量 −慢性病毒性肝炎一日一次,一次0.1-0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射 液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱 ;急性药物性肝损伤一日一次,一次0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射 液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,两周为一疗程或遵医嘱 •规格价格 −产品规格:10ml∶50mg(以C42H60MgO16计)
增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留、浮肿、体重增加等假性醛固酮 症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等,发现异常情况,应停止给药。另外, 作为低钾血症的结果可能出现乏力感、肌力低下等症状。 (2)其他不良反应: 在本品病毒肝炎Ⅲ期临床研究中332例出现有心悸1例(0.3%)、眼睑水肿1例(0.3%)、头 晕1例(0.3%)、皮疹1例(0.3%)、呕吐1例(0.3%),未出现血压升高和电解质改变。 在本品急性药物性肝损Ⅱ期临床研究中,有5例患者出现不良反应,其中每天0.1g低剂量 组出现便秘1例(1.4%),发热1例(1.4%);每天0.2g高剂量组出现关节疼痛1例 (1.5%),失眠1例(1.5%),白细胞减少1例(1.5%)。 在本品急性药物性肝损Ⅲ期临床研究中,354例患者中出现14例(3.95%)不良反应,包 括心悸1例(0.28%)、过敏1例(0.28%)、低钾1例(0.28%)、淋巴细胞减少或升高各1例 (0.28%)、嗜酸细胞升高2例(0.56%)、骨髓抑制1例(0.28%)、中性粒细胞减少 1例 (0.28%)、血小板减少1例(0.28%)、尿常规异常1例(0.28%);肝功能指标:碱性磷酸酶 (AKP)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)各1例(0.28%)升高,丙氨 酸氨基转移酶(ALT)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)各有2例(0.56%)升高。
✓ 甘草酸镁注射液可以安全、有效地治疗ALT升高的慢性肝病
❖ 异甘草酸镁注射液(急性药物性肝损伤)III期临床研究总结
✓ 试验组ALT、AST的中位数从治疗前的140.6和100.0(IU/L) (IU/L)下降到治疗终 点时的42.0(IU/L)和26.0 (IU/L)
4
文异档甘仅草供参酸考镁,注不能射作液为(科天学依晴据甘,美请勿)模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
➢上市时间 −上市时间:2006年12月(2005年9月) •天晴甘美 •通用名称:异甘草酸镁注射液 •适应症:本品适用于慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤。改善肝功能异常。用法 用量 −慢性病毒性肝炎一日一次,一次0.1-0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射 液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱 ;急性药物性肝损伤一日一次,一次0.2g,以10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖注射 液或0.9%氯化钠注射液,250ml或100ml稀释后静脉滴注,两周为一疗程或遵医嘱 •规格价格 −产品规格:10ml∶50mg(以C42H60MgO16计)
增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留、浮肿、体重增加等假性醛固酮 症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等,发现异常情况,应停止给药。另外, 作为低钾血症的结果可能出现乏力感、肌力低下等症状。 (2)其他不良反应: 在本品病毒肝炎Ⅲ期临床研究中332例出现有心悸1例(0.3%)、眼睑水肿1例(0.3%)、头 晕1例(0.3%)、皮疹1例(0.3%)、呕吐1例(0.3%),未出现血压升高和电解质改变。 在本品急性药物性肝损Ⅱ期临床研究中,有5例患者出现不良反应,其中每天0.1g低剂量 组出现便秘1例(1.4%),发热1例(1.4%);每天0.2g高剂量组出现关节疼痛1例 (1.5%),失眠1例(1.5%),白细胞减少1例(1.5%)。 在本品急性药物性肝损Ⅲ期临床研究中,354例患者中出现14例(3.95%)不良反应,包 括心悸1例(0.28%)、过敏1例(0.28%)、低钾1例(0.28%)、淋巴细胞减少或升高各1例 (0.28%)、嗜酸细胞升高2例(0.56%)、骨髓抑制1例(0.28%)、中性粒细胞减少 1例 (0.28%)、血小板减少1例(0.28%)、尿常规异常1例(0.28%);肝功能指标:碱性磷酸酶 (AKP)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)各1例(0.28%)升高,丙氨 酸氨基转移酶(ALT)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)各有2例(0.56%)升高。
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更全面
H OOC
HH
O
A、B、C、D、E表
OH
OH H
示不同的环平面
伦H 敦O2H0塔H19桥/11/(26 Tower Bridge)2014年4月9日摄
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磷脂本身为细胞膜组成 成分之一,与细胞表面 有较强亲和性,可促使 α-甘草酸与细胞结合和 吸收,提高生物利用度 和药效。刘方等 药物磷脂复合
物研究进展 国外医药-合成药1、生化 药、制剂分册 1996 5(17)300
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2019/11/26
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6
天晴甘平改善慢乙肝患者酶学指标、生活质量 甘平 vs 美能
*2006年1O月~2007年5月收治77例慢性乙型肝炎患者 *治疗组以甘草酸二铵肠溶胶囊口服,150m g,3次/B,连续8周。
对照组以美能片口服,100m g,3次/日。连续服药8周后观察: *治疗前后比较:消化道症状: 纳差、乏力、腹胀、肝区痛。
μg·h/ ml
脂质复合物
4.87倍
药物活性成份 用途
注:灌胃给予甘草酸差向异构体后的大 鼠体内平均血药浓度-时间
甘草酸脂质复合物
甘草酸二铵
抗炎保肝、肝细胞膜修复 α甘草酸
银杏脂质复合物 绿茶脂质复合物
银杏黄铜
保护心脑血管、抗衰老
表儿茶素酸酯 抗氧化、抗衰老
β甘草酸
葡萄籽脂质复合物
低聚原花青素 预防心脏病
H CH3
HOHOHO提显度降主HHOHCOHOHHOHCHO高著快低要HOHOH生提且药活HOHO HO物高肠物性H3利药道过成C C用物内量分HH3更度生吸引的高物收起吸利增的收用强不提度;良高,反后运应,送所速需
生物利用度更高
肠溶 胶囊
肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通
抗炎作过用胃更,强并控制药物在肠道中释放,
天晴甘平生物利用度大幅度提高
B在om口ba服rd给el药li中等在,胃研肠究道脂质的体生的理时状候况偶较复杂天,然药活物性吸成收分的磷速脂度复和合程物的度理受化到性诸质多和较生 然 差发因现素:的天影然黄响酮,尤类其化当合物药对物磷脂脂溶有性特差时,常物特常性吸较收原不化完合全物,均生有物不利同用程度度低的,改严变重,
P<0.01
P<0.01
2019/11/26
.
4
茹仁萍 吴锡铭 吕 坚 甘草酸及其脂质配位体的理化性质与抗肝损害作用的比较中国现代应用药学杂志 2000 6(17)3 241-242
多烯磷脂酰胆碱有效修复肝细胞膜,恢复肝功能
多烯磷脂酰胆碱PPC
构
实验室检查:ALT、AST、TBil、TBA。
治疗前后症状恢复有效率对比
治疗前后肝功能恢复有效率对比
120%
100% 9*5.0%
P<0.05
天晴甘平
*97.3%
8*2.6%
*95.7% 美能
80%
64.9%
60%
75.9%
55.0%
61.9%
40%
20%
0%
纳差
乏力
腹胀
肝区疼痛
100% 95.0%*
80%
75.7%
60%
40%
20%
0% ALT
*
88.5% 67.6%
AST
P<0.05
8*8.9%
*94.7%
66.7%
73.0%
TBiL
TBA
天晴甘平 美能
2019/11/26
求的剂β量转相化应α降低,仍能达到很好
的治疗效果; α体增加膜修复功能CH3 COOH
抗使炎口+服膜甘修草酸复更,好保吸收肝作用更全
磷细脂胞不膜仅修可复COH以的3 C作作C更H3H为用D强载;E 体CH3 ,还具有肝
肝脏靶向A性更BH 强C,H3 保肝作用增强 HOHOHO对胆HCHOH 保汁HOO 肝中HO 药的H3C 物溶CHH3而解言性,,通促过进增了强肝药靶物向在性;
两种药物做成脂质解复毒合功物能后改达善到双效协同作用
使用四氯化碳造成大鼠急性和慢性肝损伤,检测机体白蛋白和肝脏RNA的合成。
四氯化碳大大抑制了肝脏亚细胞结代构谢蛋功白能的合改成善,而甘草酸脂质复合物可以将其
恢复到正常水平。
ALT AST 降低
甘草酸脂质复合物的修复作用要好于多烯磷脂酰胆碱恢1复.5肝-2细倍胞。膜的
殊 影的响亲了和药力物,的二临者床可疗结合效形和成对复疾合病物的,治疗。具有较强的亲脂性。可有效地提高天然活
并表现出与母体药物显著不同的生物学 性成分的体内吸收,显著地改善其生物有
特性和药理活性。
效性。
生物利用度 天晴甘脂平质vs复甘草合酸物二发铵 现后被α广-甘泛草酸应比用β-甘草酸的生物利用度高
甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘
平)
甘草酸二铵脂质复合物
β体磷或脂ph复yto合so物m(e)ph是os意CHp3 h大ol利CiOpO学Hd c者omplex
(DG—LL)
B的o一mb种ar新de型ll甘载iCOH3平药在C系H研3生H 统究物;脂C利质H3 体用时度发高现 、抗炎作用强、保肝作用全面
GP具有解毒、抗脂质过氧化作用
P<0.01
P<0.01
P<0.01
2019/11/26
.
3
于 锋,刘 春,董丽萍.甘草酸二铵脂质复合物对小鼠化学性肝损伤的保护作用[J].中国临床药理学与治疗学,2006,11(10):1185-1189.
GP抗肝损害作用明显提高
甘平 vs 甘草酸二铵
ALT
AST
Ref:Ipatova OM, Tokhovskaia TI, Kniazhev VA, et al. Use of a novel hepato-protective preparation ” phospholiv” f完or i整nhib结itio构n of development
L胡ioe国fbce平hrrCo等2Sn0,i。1ce9th中/ae1lp1.国aA/2t循lic6tois证hion医lr2a学0ts0杂.4V;志3o4p:r92M-0e01d59年Kh第im5. 卷19第9874期4(65):45434-8-50
山楂脂质复合物
黄酮类
治疗心脏病、降血脂
棕榈浆果脂质复合物
甾醇类
治疗良性前列腺肥大
蓝莓提取物脂质复合物
2019/11/26
花青素
抗氧化、消除自由基、提高血管弹性
张秋峰,陈晓辉,毕开顺. ,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究[J].中南药学,2010,8(5)2:350-353.
茹仁萍,吴锡铭.18-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].浙江医学,2001,23(8):466-468.