2013-2017年即将过专利保护期的农药品种
2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮word资料6页
2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮苯菌酮是德国巴斯夫公司开发的二苯酮类杀菌剂，其最早由美国氰胺公司（现属巴斯夫公司）在1998年创制。
通用名称：metrafenone，商品名称：Vivando，试验代号：AC375839。
主要用于谷类、葡萄和黄瓜等作物防治白粉病和眼点病等病害。
化学名称：3′-溴-2，3，4，6′-四甲氧基-2′，6-二甲基二苯酮。
英文名称：3′-bromo-2，3，4，6′-tetramethoxy-2′，6-dimethylbenzophenoneCA系统名称：（3-bromo-6-methoxy-2-methylphenyl）（2，3，4-trimethoxy-6-methylphenyl）methanoneCAS登录号： [220899-03-6]分子式：C19H21BrO5相对分子质量：409.27化学结构式：1 理化性质：苯菌酮原药为白色至类白色结晶，有轻微霉味。
熔点：99.2～100.8℃;蒸气压：1.53×10-4Pa（20℃）、2.56×10-4Pa（25℃）;KowlogP = 4.3（pH 4.0，25℃）;Henry常数0.132 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.45 （20℃，99.4%）;溶解度：水（mg/L，20℃）为：0.552（pH 5）、0.492 （pH 7）、0.457 （pH 9）。
有机溶剂（g/L，20℃）：丙酮403、乙睛165 、二氯甲烷1950、乙酸乙酯261、正己烷4.8、甲醇26.1、甲苯363。
2 毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>5000mg/kg（4h），大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。
对兔皮肤和眼睛均无刺激性。
试验表明，苯菌酮无致畸、致癌、致突变性。
鹌鹑急性经口LD50>2025mg/kg，虹鳟鱼急性LC50（96h）>0.82mg/L，水蚤EC50（48h）>0.92mg/L，藻类EbC50（72 h）0.71mg/L，蜜蜂LD50（口服）：> 114μg/只（经口）、>100μg/只（接触），蚯蚓LC50> 1000mg/kg。
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯-精选文档
2016年～2020年专利到期的农药品种之氟嘧菌酯我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种;与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本刊从2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！氟嘧菌酯是拜耳公司开发的内吸性、茎叶处理含氟甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
通用名称：Fluoxastrobin，商品名称：Fandango，试验代号：HEC 5725、BAY HEC 5725，其他名称：fluoxastrobine。
该药对几乎所有真菌纲病害，如锈病、颖祜病、网斑病、白粉病、霜霉病等数十种病害均有很好的活性，广泛应用于禾谷类作物、马铃薯、蔬菜和咖啡等作物。
主要用于茎叶处理，也可用作禾谷类作物的种子处理剂。
化学名称：（E）-{2-[6-（2-氯苯氧基）-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}（5，6-二氢-1，4，2-二?f嗪-3-基）甲酮O-甲基肟英文名称：（E）-{2-[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoropyrimidin-4-yloxy]phenyl}（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA系统名称：（E）-[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）methanone O-methyloximeCA主题索引名称：methanone-，[2-[[6-（2-chlorophenoxy）-5-fluoro-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]（5，6-dihydro-1，4，2-dioxazin-3-yl）-O-methyloxime，（E）-CAS登录号： [361377?C29?C9]（E-）[193740?C76?C0]（E-，Z-混合物）分子式：C21H16ClFN4O5相对分子质量：458.8化学结构式：1 理化性质：纯品为白色结晶固体，熔点75°C（E：103?C108℃）;蒸汽压6×10-10Pa（20℃）;分配系数KowlogP=2.86（20℃）;Henry 常数1×10-7 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.422（20℃）;溶解度：水2.29mg/L（20℃，pH=7），有机溶剂（g/l，20℃）：二氯甲烷>250，二甲苯38.1，异丙醇6.7，正庚烷0.04 。
2017年我国登记的新农药
06/844 摘要：2017年，我国共登记了17个新农药，其中国内创制品种占71%，生物农药占59%。
说明我国生物源农药正在蓬勃发展，同时也标志着我国农药的研发制造能力已有较高水平。
所有新农药都属低毒或微毒，剂型对环境友好。
具有机理新颖，无交互抗性，低残留，对环境影响小等性质，都是低风险的农药。
关键词：新农药；登记；创制品种；生物农药 中图分类号：TQ450 文献标志码：A 文章编号：1006-0413(2018)02-0079-062017年我国登记的新农药白小宁，李友顺，王宁，杨锚，王以燕(农业部农药检定所，北京100125) 2017年，我国发布了新修订的《农药管理条例》和一系列配套规章。
在这新老政策交替时刻，农药登记一直稳步前进。
在这一年共取得17个新农药（共计30个产品）的登记，其中杀虫剂6个，杀菌剂5个，除草剂2个，植物生长调节剂4个。
有12个原药／母药同时带制剂登记，占新农药的71%。
所有新农药毒性均为低毒或微毒，所有剂型均为对环境友好。
新品种不仅有特色，而且风险相对较小，还不少是专利产品。
从农药类别看，10个生物源农药（杀虫剂2个、杀菌剂4个、植物生长调节剂4个）占新农药的59%，首次超过新化学农药的数量，说明我国生物源农药正在蓬勃发展。
12个国内创制产品占新农药的71%，境外仅占29%，尤其是9个国内生物源农药，占创制新农药的75%，如在解淀粉芽孢杆菌上筛选开发3个新菌株，在芸苔素类农药中又增加了2个新活性成分。
虽然境外新农药只有5个，但几乎均具有机理新颖、无交互抗性、低残留或对环境影响小等性质，其中β-羽扇豆球蛋白多肽是一种新型生物农药，近年来已在美国和加拿大等国家取得登记。
下面简单综述17个新农药品种，希望给读者启发和借鉴。
1 杀虫剂 1.1三氟苯嘧啶 CAS 登录号：1263133-33-0；分子式：C 20H 13F 3N 4O 2，相对分子量：398.3。
三氟苯嘧啶是新型介离子类杀虫剂，属于嘧啶酮类化合物。
值得重点关注的农药专利到期产品
近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。
日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。
巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。
拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。
先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。
先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。
先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。
拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。
拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。
2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。
2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。
杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。
腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。
腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。
2011年_2015年专利到期的农药品种之呋虫胺_二_
呋虫胺 (通用名 dinotefuran 或 nidinotefuran，试 验号 MTI-446) 是日本三井化学公司开发的第三代 烟碱类杀虫剂。 其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结 构可谓大相径庭，它的四氢呋喃基取代了以前的氯 代吡啶基、氯代噻唑基，并不含卤族元素。 同时，在 性能方面也与烟碱有所不同。 故而，目前人们将其 称为“呋喃烟碱”。 1 理化性质：
CN102007931A 2011.04.13 CN201010564241.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的杀虫组合物
公开 陕西韦尔奇作物保护有限公司
CN101990898A 2011.03.30 CN201010564393.0 2010.11.29 一种含有呋虫胺的农药组合物
实审 陕西韦尔奇作物保护有限公司
（1） 呋 喃 基 杀 虫 剂 ， 专 利 号 ：CN1112556； 申 请 号：94112816.4； 申请日：1994.10.21； 专利公开日： 1995.11.29；申请人：三井东压化学株式会社。
（2）(四氢－3－呋喃基)甲胺，专利号：CN1220991； 申 请 号 ：98122472.5；申 请 日 ：1994.10.26； 专 利 公 开 日：1999.06.30；申请人：三井化学株式会社。
验得知，呋虫胺对蜜蜂安全，并且不影响蜜蜂采蜜。 3 作用机理：
呋虫胺主要作用于昆虫神经传递系统， 使害虫 引起麻痹从而发挥杀虫作用。
尾添等认为该药剂通过与神经突触后膜的烟碱
性乙酰胆碱受体结合， 扰乱神经传递而致效。 而 Casida 则提出该药剂与乙酰胆碱受体结合部的结合 活性低于其他的硫代烟碱类药剂。 由此认为呋虫胺 还存在着不同的结合部位， 这可能由于呋虫胺中存 在着特殊的呋喃结构， 故可能同时具有异同于其他 烟碱类的作用机制。 4 专利概况：
吡唑醚菌酯风头正劲 氟嘧菌酯不露锋芒
22/766市场纵览 近期吡唑醚菌酯可谓赚足了眼球，吸引了世界各地农药公司和研究人员的浓厚兴趣。
在国内，吡唑醚菌酯更是被炒得沸沸扬扬，其在国内的登记申请用“井喷”二字形容都不为过。
据统计，当前处于田试阶段的各种吡唑醚菌酯制剂有742个，数量之多令人咂舌。
为什么吡唑醚菌酯有这么大的魔力，让国内农药企业如此疯狂？我想除了其专利刚刚过期外，最根本的原因还在于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂一直以来的优异杀菌活性为这类品种带来巨大的市场增长潜力，因而得到了广泛的认可和追捧。
在此情况下，笔者建议，同属该家族成员，即将在2017年专利到期氟嘧菌酯也应该进入先知者的视野。
生于拜耳成于爱利思达，看氟嘧菌酯的成长史 氟嘧菌酯（fluoxastrobin）由拜耳公司1994年发现，主要用于作物和非作物两大领域，主要市场在欧洲和北美；2004年，拜耳首先将氟嘧菌酯与丙硫菌唑复配，并以商品名Fandango推向市场；2005年，爱利思达获得氟嘧菌酯经销权，负责美国、加拿大和日本作物市场的开发，以及全球销售，合作限于非作物领域如草坪和观赏作物。
2012年，爱利思达与拜耳再一次签署了协议，爱利思达获得氟嘧菌酯在作物和非作物两大领域的独家销售权，拜耳公司仍保留了氟嘧菌酯种子处理剂以及一些专用复配产品的开发和销售权。
经过跟拜耳一系列的授权和经销协作，到2012年，爱利思达已成功推广上市两个品牌系列产品Evito和Disarm，其中Evito用于水果和蔬菜，Disarm用于草坪。
近几年来，爱利思达开始与其它跨国公司合作，共同开发氟嘧菌酯市场。
2013年，爱利思达与意大利农化公司意赛格达成协议，在全球范围内共同研发和销售基于氟嘧菌酯和四氟醚唑杀菌剂；同年，爱利思达与科麦农在美国合作推出Fortix，用于玉米和大豆；2014年，富美实获得爱利思达授权，可在美国草坪和观赏作物领域销售Disarm系列产品。
在以爱利思达和拜耳为首的跨国公司的共同培育下，氟嘧菌酯销售额逐年上扬，2013年氟嘧菌酯全球销售额为1.71亿美元，占甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂销售总额的5.1%。
2010年前专利失效农药品种的利用
2010年前专利失效农药品种的利用专利失效农药品种的利用人们通常过度地关注专利权的独占性，而相对地忽略专利权的局限性。
专利权并非有人所以为的那样，一项技术有了专利，就不能碰了。
实际上专利是有局限性的，其局限性表现在地域性和时间性上。
表12010年前中国专利期满的农药品种英文通用名中文名公司申请日授权公告号Rimsulfuron砜嘧磺隆；玉嘧磺隆杜邦19871208CN1023680CNovaluron氟酰脲；双苯氟脲圭多·多内加尼研究公司19871219CN1018547CThiazopyr噻草啶；噻唑烟酸孟山都19880208CN1026455CPicoxystrobin啶氧菌酯先正达19880209CN1020391CTransfluthrin；Benfluthrin四氟苯菊酯拜耳19880211CN1018368C种菌唑；环戊唑醇日本吴羽/拜耳19880227CN1020606C;CN1044659CMetconazole叶菌唑美国巴斯夫19880227CN1020606C;CN1044659CCyazofamid氰霜唑；氰唑磺菌胺石原产业/ISK生物科学19880312CN1016309CTebufenpyrad吡螨胺三菱化成/巴斯夫19880423CN1028713CEhiprole乙虫清巴斯夫19880611CN1027341CFipronil氟虫腈拜耳19880611CN1027341CChlorfenapyr虫螨腈巴斯夫19880728CN1026206C烯啶虫胺日本武田19880801CN1027447C;CN1036649C;CN1083432CFurilazole呋喃解草唑孟山都19880812CN1025141CPyrithiobac-Na嘧草硫醚杜邦/组合化学19881104CN1025981C;CN1033132C;CN1028171CBispyribac-Na双草醚组合化学19881222CN1024664C;CN1033201C;CN1033200CQuioxyfen苯氧喹啉道农科19890127CN1031263CEthoxysulfuron乙氧磺隆；乙氧嘧磺隆拜耳19890515CN1044427C;CN1068593CCloransulam-methyl氯酯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CDiclosulam双氯磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CFlorasulam双氟磺草胺道农科19890524CN1030606C;CN1037605CEtoxazole乙螨唑八州化学19890609CN1024794CTebufenozide虫酰肼道农科19890719CN1031378CCarfentrazone-ethyl唑草酮；唑草酯；唑酮草酯FMC19890824CN1031307CTriflusulfuron-methyl氟胺磺隆杜邦19890923Cyprodinil嘧菌环胺先正达19880928CN1034255CThifluzamide噻氟酰胺；噻氟菌胺道农科19891128CN1021010CSpinosad多杀菌素道农科19891218CN1035391CClothianidin噻虫胺拜耳19891226CN1060615C;CN1026981CTriticonazole灭菌唑巴斯夫19891229CN1031971CAzoxystrobin嘧菌酯先正达19900210CN1023600CPyraflufen-ethyl吡草醚；吡氟苯草酯日本农药19900228CN1022918C;Famoxadone唑菌酮杜邦19900421CN1028143C;CN1058841CIndanofan茚草酮三菱化学19900516CN1026694CMefenpyr-diethyl吡唑解草酯拜耳19901029CN1051078CPyriminobac-methyl嘧草醚组合化学19901228CN1035325C地域性是指，专利权只在专利申请并被授予专利权的国家或地区才有效。
2009年-2013年期间过专利保护期的农药品种
１
２
ａ ｃ ｒ ａ ｏ ｅ 氨 １ ８ ．１４ ｍｉａ ｂ ｚ ｎ ９ ９ １ ．
唑 草 酮 ２ ０ ． １３ ０ ９ １ ． ｃ ｆｎ ｔｏｅ苯 酮 唑 １ ８ ． ． ａｅ ｓｒｌ ９９３７ ； 唑草 胺 ２０ ． ． ０９３６
ｃ ｆ ｎｔ ａｚ Ｆ ｅ ａｒ ｅ ｒ ｏ ｉ — １ ８ ９９
最 长保 护 期 均 已过 期 。 有 Ｓ Ｃ ，最 长 有 效 期 至 ＵＳ ０ ２ ８ Ｐ ｓ ５ ６ ８ ４ ２ ｌ ．． ０２２ １ 终 止 日 ２ ０ ．１ ４ ０ ８ １ ． 无 Ｓ Ｃ Ｐ ｓ ＵＳ ５ ０６ ９ ０９９
终止 日 ２ １．．１ ０ ０６ ２
６ 氧嘧 磺 隆 ５ １ ．６ 现 拜 耳 作物 科 学 ； 乙氧磺 Ｅ ３ ２ ６ Ｐ ０ ４ ５９ 无Ｓ ｓ ＰＣ 隆 ２ ０ ． ．５ ０ ９ ５ １ （ 原赫司特公司 ）
年 之间。
除草 剂
序 专利申请 日 号 中文 ／英文名称 ／专利期满
日
专利号
公司
有无 Ｓ Ｃｓ Ｐ
美国专利
ＵＳ １４ ８ ５ ９ ０ ５
终 止 日 ２ １ ． ．５ ０ ０ ５ １ ＵＳ ５ ４ ４ ５ １７ ４ 终 止 日 ２ ０ ． ．４ ０ ９ ８ １
化事 ０ 科 与 品 埸十 事 技 产 ｎ． ｈｃ 日 １ｎ 凡
２０ ０ ９年一２ ０ ｉ ３年期 间过 专利保 护期 的农 药品种
下文列 出 ２ ０ 年一２ ｌ 年期 问过专利保护期 的除草剂 、杀菌剂 、杀虫剂 品种 （ ０９ ０３ 在某些地 区某 些品种也可
能专利保 护期超 过 ２ １ 年 ），也有 部分产 品经授 权 ，允 许延 长专利保 护期 ，专利到期 时 间在 ２ １ 年一２ ｌ ０３ ０１ ０５