影响药物胃肠道吸收的生理因素
药剂师题-生物药剂与药动学
药剂师题-生物药剂与药动学1、有关被动扩散的特征不正确的是A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运E.转运速度与膜两侧的浓度成正比2、生物药剂学研究中的剂型因素不包括A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗效和毒副作用E.药物制剂的工艺过程3、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂4、药物从用药部位进入血液循环的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化5、有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收B.可避开肝首过效应C.吸收程度和速度不如静脉注射D.鼻腔给药方便易行E.多肽类药物适宜以鼻黏膜给药6、关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度B.促进扩散的转运速率低于被动扩散C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D.被动扩散会出现饱和现象E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要7、不涉及吸收过程的给药途径是A.口服B.肌内注射C.静脉注射D.皮下注射E.皮内注射8、主动转运的特征不包括A.由低浓度区向高浓度区扩散B.不需要载体参加C.消耗能量D.有饱和现象E.具有部位特异性9、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E.药物在胃肠道中的稳定性10、制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是A.清除率B.生物利用度C.蛋白结合率D.生物等效性E.表现分布容积11、有关药物在体内的转运，不正确的是A.血液循环与淋巴系统构成体循环B.药物主要通过血液循环转运C.某些特定物质如脂肪,蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统D.某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运E.淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用12、有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是A.药物与血浆蛋白结合有饱和现象B.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式C.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关13、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型14、安替比林在体内的分布特征是A.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律E.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关15、静脉注射某药，X=60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V为A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L16、下列有关生物利用度的描述正确的是A.饭后服用维生素B将使生物利用度降低B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D.药物脂溶性越大，生物利用度越差E.药物水溶性越大，生物利用度越好17、单室模型口服给药用残数法求k的前提条件是A.k=k，且t足够大B.k>k，且t足够大C.kk，且t足够小E.k<k，且t足够小18、药物代谢的主要器官是A.肾脏B.肝脏C.胆汁D.皮肤E.脑19、某药的反应速度为一级反应速度，其中k=0.03465／h，那此药的生物半衰期为多少小时A.50hC.5hD.2hE.0.5h20、下面哪些参数是混杂参数A.kB.α，βC.A．BD.γE.K21、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465／h，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过两小时后，体内血药浓度是多少A.40μg/mlB.30μg/mlC.20μg／mlD.15μg／mlE.10μg／ml22、非线性动力学参数中两个最重要的常数是A.K，VC.K,VD.K,ClE.K，V23、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A.表观分布容积B.肠肝循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应24、服用药物后到达体循环使原形药物量减少的现象A.表观分布容积B.肠肝循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应25、影响药物吸收的生理因素A.用药部位不同，影响药物的吸收与分布B.直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的C.直肠内无粪便存在有利于药物的吸收D.距肛门约2cm处，则50﹪-75﹪的药物不经门肝系统，可避免首过作用0E.药物在直肠保留时间越长，吸收越完全26、影响药物吸收的剂型因素A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性27、药物的分布A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性28、药物的代谢A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性29、可克服血脑屏障，使药物向脑内分布A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射30、注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射31、注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射32、单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是A.B.C.D.E.33、单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是A.B.C.D.E.34、单室模型静脉滴注达稳态后停药，血药浓度随时间变化的公式是A.B.C.D.E.35、单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化关系式A.B.C.D.E.36、单室模型多剂量静脉注射给药，首剂量与维持量的关系式A.B.C.D.E.。
药物在胃肠道扩散吸收模型
药物在胃肠道扩散吸收模型引言药物在胃肠道的扩散吸收是药物从口服给药途径进入体内的重要过程。
了解药物在胃肠道内的吸收行为对于合理用药和药物疗效的评估具有重要意义。
本文将介绍药物在胃肠道扩散吸收的模型，包括生理解剖结构、吸收机制、影响因素以及常用的模型方法。
生理解剖结构胃肠道是一个复杂而高度分化的器官系统，包括口腔、食管、胃、小肠和大肠等部分。
这些部位具有不同的生理功能和解剖结构，对于药物的吸收起着重要作用。
口腔口腔是食物进入消化系统的第一个站点，也是一些药物的给药途径之一。
口腔黏膜富含血管和淋巴管，使得口腔黏膜能够吸收一部分水溶性小分子药物。
唾液中的酶也能够对某些药物进行初步消化。
胃胃是药物在胃肠道中的第一个主要吸收部位。
胃黏膜表面有许多绒毛状突起，增加了吸收表面积。
胃酸和胃液中的酶对于药物的消化和溶解起着重要作用。
一些药物可以在胃中被酸性环境促进吸收，而另一些药物可能会被酸性环境破坏。
小肠小肠是药物在胃肠道内主要的吸收部位。
小肠壁上有大量的绒毛和微绒毛，增加了吸收表面积。
小肠黏膜上有许多小血管和淋巴管，使得药物能够通过被动扩散、主动转运或被动转运等方式进入血液循环。
吸收机制药物在胃肠道内的吸收机制多种多样，常见的包括被动扩散、主动转运和被动转运等。
被动扩散被动扩散是药物在浓度梯度作用下自由地从高浓度区域向低浓度区域移动的过程。
这是药物吸收的主要机制之一。
药物的脂溶性和分子大小是影响被动扩散吸收的重要因素。
主动转运主动转运是药物在胃肠道内通过载体蛋白进行主动转运的过程。
这种转运方式对于一些药物来说是非常有效的，可以逆浓度梯度将药物从低浓度区域向高浓度区域转运。
主动转运通常需要能量消耗。
被动转运被动转运是药物在胃肠道内通过载体蛋白进行被动转运的过程。
这种转运方式类似于被动扩散，但是需要依靠载体蛋白进行媒介，因此具有一定的选择性。
影响因素药物在胃肠道内的吸收受到多种因素的影响，包括生理因素和药物本身的特性。
药物不能吸收的原因
药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响，主要包括以下几个方面：
1.药物的性质：药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。
例如，一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解，导致吸收受限。
2.药物的生物利用度：药物在消化道内的生物利用度（Bioavailability）是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。
生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。
3.药物的给药途径：不同的给药途径会影响药物的吸收情况。
例如，口服给药需要通过胃肠道吸收，而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。
4.消化系统的吸收条件：消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。
例如，胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。
5.药物与食物的相互作用：一些药物需要在空腹或者饭前服用，因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。
某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物，影响药物的溶解和吸收。
6.药物代谢和排泄：在药物被吸收到血液循环后，它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程，药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。
因此，在药物设计和给药过程中，需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素，以提高药物的吸收效率和生物利用度。
胃肠道药物的体内过程和影响疗效
• 主动转运还具有部位专属性，某种药物只限在某 一部位吸收，如胆酸和维生素B2的主动转运只在 小肠上段进行，而维生素B12则在回肠末端被吸 收。
3. 促进扩散
• 促进扩散又称易化扩散，是指一些物质在细胞膜 载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧 扩散或转运的过程。因其转运需要载体参与，所 以具有载体转运的各种特征，如对转运的药物有 专属性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有 饱和现象等。促进扩散是顺着浓度梯度转运，不 消耗能量，通常载体转运的速度大大快于被动扩 散。D-木糖、季铵盐类的吸收即属此类。
2. 主动转运
• 主动转运是指借助载体的帮助，药物由低浓度区 域向高浓度区域转运的过程，机体必须的一些物 质如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等均以此机制吸 收。主动转运的特点是：逆浓度梯度转运，需消 耗能量，故与细胞内代谢有关，可被代谢抑制剂 阻断，温度下降使代谢受抑可使转运减慢；需载 体参与，对转运物质有结构特异性要求，结构类 似物可产生竞争抑制，有饱和现象。
二、药物的吸收机制
二、药物的吸收机制
• 1. 被动扩散 • 被动扩散是指药物由高浓度的一侧通过生
物膜扩散到低浓度一侧的过程，大多药物 都以此种机制吸收。被动扩散的动力是膜 两侧的药物浓度差和电位差，不需载体， 不耗能量，不受共存的类似物的影响，即 无饱和现象和竞争抑制现象。其扩散速率 符合Fick第一扩散定律。
被动扩散
溶解扩散
膜孔转运
• （1）溶解扩散： 由于生物膜为磷脂双分 子层，脂溶性药物可以溶于液态磷脂膜中， 因此更容易穿过生物膜，对于弱酸或弱碱 性药物，这个过程与pH值存在依赖性，因 为pH值影响药物的存在形式（离子型或非 离子型）。但是脂溶性太大时，由于受不 流动水层的影响，转运亦可减少。
2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题：第二节
2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题汇总生物药剂学与药动学第二节一、A11、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液的成分B、胃排空C、食物D、循环系统的转运E、药物在胃肠道中的稳定性2、有关药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A、被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度B、促进扩散的转运速率低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行，不需要消耗能量D、被动扩散会出现饱和现象E、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要3、主动转运的特征不包括A、由低浓度区向高浓度区扩散B、不需要载体参加C、消耗能量D、有饱和现象E、具有部位特异性4、有关被动扩散的特征不正确的是A、不消耗能量B、具有部位特异性C、由高浓度向低浓度转运D、不需要载体进行转运E、转运速度与膜两侧的浓度成正比5、口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B、胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C、片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E、包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂6、药物从用药部位进入血液循环的过程是A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、转化7、影响药物在胃肠道吸收的生理因素A、分子量B、脂溶性C、解离度D、胃排空E、神经系统8、主动转运的特点不包括A、有结构特异性B、逆浓度梯度转运C、不受代谢抑制剂的影响D、主动转运药物的吸收速度与载体量有关，往往出现饱和现象E、需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供9、大多数药物转运方式是A、单纯扩散B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运10、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A、该药在肠道中的非解离型比例大B、该药在肠道中的解离型比例大C、该药的脂溶性增加D、肠蠕动快E、小肠的有效面积大11、下列不属于影响药物溶出有效面积因素的是A、药物的多晶型B、药物粒子大小C、溶出介质体积D、溶出介质黏度E、扩散层厚度12、关于影响药物吸收的循环系统因素叙述错误的是A、血流具有组织灌流和运送物质的双重作用B、当药物的透膜速率小于血流灌注速率时，透膜是吸收的限速过程C、膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程D、高脂溶性药物的吸收通常属于透膜限速过程E、脂肪能加速淋巴液流动，使药物淋巴系统的转运量增加13、内容物在胃肠的运行速度正确的是A、空肠>回肠>十二指肠B、十二指肠>回肠>空肠C、十二指肠>空肠>回肠D、空肠>十二指肠>回肠E、回肠>十二指肠>空肠14、食物可以促进药物吸收的是A、四环素B、维生素B2C、青霉素D、喹诺酮类E、地高辛15、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是A、胃内容物的黏度和渗透压B、身体姿势C、药物的理化性质D、食物的组成E、精神因素16、大多数药物通过生物膜的转运方式为A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用E、吞噬作用17、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是A、主动转运B、被动转运C、促进扩散D、B和C选项均是E、A、B、C选项均是18、对药物胃肠道吸收无影响的是A、胃排空的速率B、胃肠液pHC、药物的解离常数D、药物的溶出速度E、药物的旋光度19、大多数药物吸收的机制是A、逆浓度进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E、有竞争转运现象的促进扩散过程20、有关药物吸收描述不正确的是A、小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、药物吸收指自给药部位进入体循环的过程D、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多E、小肠是药物的主要吸收部位二、B1、A.表观分布容积B.肝肠循环C.生物半衰期D.生物利用度E.首过效应<1> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象A B C D E<2> 、服用药物后达体循环使原形药物量减少的现象A B C D E2、A.首过效应B.肾小球过滤C.血脑屏障D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在为胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E3、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多B.在胃中解离减少，自胃吸收增多C.在胃中解离减少，自胃吸收减少D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.没有变化<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药A B C D E<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药A B C D E4、A.胃B.小肠C.结肠D.直肠E.胰腺。
2023年执业药师之西药学专业一通关提分题库(考点梳理)
2023年执业药师之西药学专业一通关提分题库(考点梳理)单选题（共30题）1、新生霉素与5％葡萄糖输液配伍时出现沉淀，其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应【答案】 A2、某患者，细菌感染出现高热现象，入院时已经因高热出现抽搐现象。
医生给予解热药物降低该患者的体温，还给予了抗生素治疗。
A.对症治疗B.对因治疗C.补充疗法D.替代疗法E.标本兼治【答案】 A3、采用《中国药典》规定的方法与装置，先在盐酸溶液（9→1000）中检查2小时，每片不得有裂缝、崩解等，取出，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中检查，应在1小时内全部崩解的是A.肠溶片B.泡腾片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片【答案】 A4、C3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松【答案】 B5、关于注射给药正确的表述是A.皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验B.不同部位肌内注射吸收顺序：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药库，药物吸收过程较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液E.静脉注射有吸收过程【答案】 C6、药物吸收入血液由循环系统运送至靶部位后，并在该部位保持一定浓度，才能产生疗效；并且药物在体内分布是不均匀的，有些药物分布进入肝脏、肾脏等清除器官，有些药物分布到脑、皮肤和肌肉组织。
影响药物分布的因素不正确的有A.药物的理化性质B.给药途径和剂型C.药物与组织亲和力D.体内循环与血管通透性E.药物与血浆蛋白结合能力【答案】 B7、可用于静脉注射用脂肪乳的乳化剂的是（）A.司盘类B.吐温类C.卵磷脂D.肥皂类E.季铵化合物【答案】 C8、酸碱滴定法中所用的指示液为( )。
A.酚酞B.结晶紫C.麝香草酚蓝D.邻二氮菲E.碘化钾-淀粉【答案】 A9、属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是A.利巴韦林B.阿昔洛韦C.齐多夫定D.奥司他韦E.金刚烷胺【答案】 B10、测定维生素C的含量使用A.碘量法B.铈量法C.亚硝酸钠滴定法D.非水酸量法E.非水碱量法【答案】 A11、通过化学方法得到的小分子药物为A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药【答案】 A12、关于β-内酰胺类抗菌药物作用机理叙述错误的是A.克拉维酸是一种"自杀性"的酶抑制剂B.舒巴坦是青霉烷砜类药物的代表，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂C.亚胺培南对大多数β-内酰胺酶高度稳定，对大肠杆菌、幽门螺旋杆菌有高效D.氨曲南是全合成单环β-内酰胺抗生素E.头孢唑啉通常用钠盐注射给药【答案】 C13、在维生素C注射液中作为溶剂的是A.依地酸二钠B.碳酸氢钠C.亚硫酸氢钠D.注射用水E.甘油【答案】 D14、按药理作用的关系分型的C型ADR是A.致癌B.毒性反应C.后遗效应D.过敏反应E.停药综合征【答案】 A15、以下附加剂在注射剂中的作用,盐酸普鲁卡因A.抑菌剂B.局麻剂C.填充剂D.等渗调节剂E.保护剂【答案】 B16、影响药物在胃肠道吸收的生理因素A.分子量B.脂溶性C.解离度D.胃排空E.神经系统【答案】 D17、对映异构体之问具有同等药理活性和强度的是A.普罗帕酮B.盐酸美沙酮C.依托唑啉D.丙氧芬E.氯霉素【答案】 A18、按药理作用的关系分型的B型ADR是A.首剂反应B.致突变C.继发反应D.过敏反应E.副作用【答案】 D19、小剂量药物制备时，易发生A.含量不均匀B.裂片C.松片D.溶出超限E.崩解迟缓【答案】 A20、用作液体制剂的防腐剂是A.羟苯酯类B.阿拉伯胶C.阿司帕坦D.胡萝卜素E.氯化钠【答案】 A21、患者，男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。
影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素——生理因素姓名：何艳学号：201001389(重庆医药高等专科学校•重庆400000)摘要：影响药物吸收的因素有三个。
一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。
生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用；循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统；疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。
药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。
药物在胃肠道的稳定性。
剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型；制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。
关键词：药物吸收生理因素正文前言药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工XXX提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论.主体消化系统因素胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。
胃液的主要成分是胃酸（盐酸），正常人每日分泌胃液的量在1.5-2.5L，空腹时胃液的PH值为0.9-1.5，饮水或进食后，PH值可以上升到3.0-5.0。
由于胃液的PH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收，而弱碱性的药物吸收甚少。
此外，胃液的表面张力较低，有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层，能促进体液渗透进固体制剂。
胃中的酸性液体到达十二指肠后，被胰腺分泌的胰液（PH7.6-8.2）中的碳酸氢根离子中和，使肠液的PH值高于胃液。
小肠自身分泌液是一种弱碱性液体，PH约为7.6，成人每天分泌量为1-3L。
小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。
执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案
2017年执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题及答案（六）第六章1?药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的界定和意义：2?药物的转运方式(被动转运、载体介导转运和膜动转运）3. 影响吸收的生理因素4. _影响吸收的药物因素5. 影响吸收的剂型因素6. 药物分布及其影响因素,7. 药物代谢的部位与首过效应8..药物的肾排泄、胆汁排泄与肠肝循环1. 注射途径与吸收的关系2. 肺部吸收的特点3. 鼻腔黏膜的生理环境与影响药物吸收的因素’4. 口腔黏膜的生理环境与影响药物吸 ?收的因素5. 眼部的生理环境与影响药物吸收的因素6. 药物淋巴转运的特点7. 血鸡屏障及转运机制8. 药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素★★★1. 生物膜的结构与性质_2. 影响注射给药吸收的因素3. 影响肺部药物吸收的因素4. 皮肤吸收的特点5. 影响药物经皮渗透吸收的因素6. 胎盘屏障及胎盘转运机制_7. 药物的代谢与药理作用精选习题及答案一、最佳选择题1?药物从用药部位进人血液循环的过程是A.吸收B?分布C.代谢D.排泄E.转化2.药物分布、代谢、排泄过程称为A.转运B.处置C.生物转化D.消除101药学专业知识{—)E.转化3. 关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A?被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运B. 促进扩散的转运速率低于被动扩散C. 主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D. 被动扩散会出现饱和现象E. 胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要4. 药物透过生物膜主动转运的特点之一是A. 药物由高浓度区域向低浓度区域扩散B. 需要消耗机体能量C. 黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内D. 小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜E?借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散5. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A. 不需要载体B. 不消耗能量C. 是从高浓度区域向低浓度区域的转运D. 转运速度与膜两侧的浓度差成反比E. 无饱和现象6. 关于促进扩散的特点，说法不正确的A.需要载体B.有饱和现象C.无结构特异性D.不消耗能量E.顺浓度梯度转运7_主动转运的特点错误的是C. 有饱和性D. 与结构类似物可发生竞争E. 有部位特异性8. 有关易化扩散的特征不正确的是A. 不消耗能量B. 有饱和状态C. 由高浓度向低浓度转运D. 不需要载体进行转运E. 具有结构特异性9. 具有被动扩散的特征是A. 借助载体进行转运jB. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 消耗能量E. 有饱和状态10. 关于主动转运的错误表述是.A.必须借助载体或酶促系统B. 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C. 需要消耗机体@量D. 可出现饱和现象和竞争抑制现象E. 有结构特异性，但没有部位特异性11. 关于促进扩散的错误表述是A?又称中介转运或易化扩散 B?不需要细胞膜载体的帮助C. 有饱和现象D. 存在竞争抑制现象E. 转运速度大大超过被动扩散12. 影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A. 胃肠液的成分B. 胃排空 .A. 逆浓度 C.食物.B. 不消耗能量 D.循环系统的转运102生物药剂学第六章E.药物在胃肠道中的稳定性13. 药物口服后的主要吸收部位是A. 口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠14. 口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A. 混悬剂 > 溶液剂 > 肢囊剂 > 片剂 >包衣片B. ?肢囊剂>混悬剂 >溶液剂 >片剂 >包衣片C. 片剂 > 包衣片 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂D. 溶液剂 > 混悬剂 >肢囊剂 > 片剂 >包衣片E. 包衣片 > 片剂 > 肢囊剂 > 混悬剂 >溶液剂15. 食物对药物吸收的影响表述，错误的是A. 食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢B. 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢C. 延长胃排空时间，减少药物的吸收D. 促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量E. 食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收16. 注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为l~2ml的注射途径是A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮下注射E.皮内注射17. 适合于药物过敏试验的给药途径是A.静脉滴注B.肌内注射C.皮内注射D.皮下注射E.脊椎腔注射18. 不存在吸收过程的给药途径是A?静脉注射 B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E. 口服给药19. 药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型20. 有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是A. 鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收B. 可避开肝首过效应C. 吸收程度和速度不如静脉注射D. 鼻腔给药方便易行E. 多肽类药物适宜以鼻黏膜给药21. 有肝脏首过效应吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收22. 影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是A. 口腔黏膜B. 角质化上皮和非角质化上皮C. 唾液的冲洗作用D. pHE. 渗透压23. 易透过血脑屏障的物质是A?水溶性药物B?两性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.脂溶性药物24?下列有关影响分布的因素不正确的是103药学专业知识（一）A?体肉循环与血管透过性B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 药物的理化性质D. 药物与组织的亲和力E. 给药途径和剂型25. 有关分布容积正确的描述是A. 体内含药物的真实容积B. 有生理学意义C. 指全血或血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数D. 给药剂量与J时间血药浓度的比值E. 是药物动力学的重要参数，用来评价体内药物分布的程度26. 当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，称为A.分布，B.代谢C.排泄D.蓄积E.转化27. 药物代谢的主要器官是A?肾脏 B.肝脏C.胆汁D.皮肤E?脑28. 药物代谢反应的类型中不正确的是A?氧化反应 B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应29. 影响药物代谢的因素不包括A. ^给药途径B. 药物的稳定性C. 给药剂量和剂型D. 酶抑或酶促作用E. 合并用药30. 关于药物代谢的错误表述是A. 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B. 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C. 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D. 药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率很高E. 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄31. 体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化32. 药物排泄的主要器官是A.肾脏B.肺C.胆D.汗腺E.脾脏33. 肾小管分泌其过程是A.被动转运B.主动转运C. 促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用34. 有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是A. 药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关B. 药物的疗效取决于其游离型浓度C?血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度大D. 蛋白结合可作为药物贮库E. 蛋白结合有置换现象35. 影响药物肾脏排泄的因素不包括A?药物的脂溶性B?血浆蛋白结合率________________________________ 生物药剂学 ________________;C.基因多态性D.合并用药12.注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验E.尿液pH和尿量二、配伍选择题[1-4]A. CIC. pE. AUC1. 生物半衰期2. 曲线下的面积3. 表观分布容积4. 清除率[5~6]A.静脉注射剂 C.肠溶片 E.阴道栓.5. 经肺部吸收6. 无药物吸收的过程[7~9]A.表观分布容积B.肠肝循环C?生物半衰期 D.生物利用度E.首过效应7. 药物随胆汁进人小肠后被小肠重新吸收的现象8. 服用药物后主药到达体循环的相对数量和相对速度9. 体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间[10-12]A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射E.腹腔注射10. 可克服血脑屏障，使药物向脑内分布 11?注射后药物经门静脉进人肝脏，可能影响药物的生物利用度[13-16]A.肝脏B.肾脏C.肺D.胆13. 药物排泄的主要器官是14. 吸人气雾剂的给药部位是15. 进人肠肝循环的药物的来源部位是16. 药物代谢的主要器官是[17-18]A.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D. 口腔黏膜给药E.肌内注射给药、17. 多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是18. 不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是[19-21]A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收19. 从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象20. 单位时间内胃内容物的排出量21. 药物从给药部位向循环系统转运的过程三、多项选择题1. 药物消除过程包括A?吸收B?分布C.处置D.排泄2. 药物转运过程包括A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.处置*1/2 D. VB.气雾剂 D.直肠栓105：$iy药学专业知识（一）3. 以下被动转运具备的特征为A. 不消耗能量B. 有结构和部位专属性C. 由高浓度向低浓度转运D. 借助载体进行转运E. 有饱和状态4. 主动扩散具有的特征是A. 借助载体进行转运B. 不消耗能量C. 有饱和状态D. 有结构和部位专属性E. 由高浓度向低浓度转运5. 某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C. 口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂6. 影响药物胃肠道吸收的因素有A. 药物的解离度与脂溶性B. 药物溶出速度C. 药物在胃肠道中的稳定性D. 胃肠液的成分与性质 _E.胃排空速率7. 易化扩散与主动转运不同之处A.顺浓度梯度扩散B.饱和现象C. 不需消耗能量D?化学结构特异性E. 载体转运的速率大大超过被动扩散8. 影响蛋白结合的因素包括<A. 药物的理化性质B. 给药剂量C?药物与蛋白质的亲和力D. 药物相互作用E. 生理因素9. 影响药物分布的因素包括A. 药物与组织的亲和力B. 药物与血浆蛋白结合的能力C. 血液循环系统D. 胃肠道的生理状况E. 微粒给药系统10. 血浆蛋白结合的特点包括A. 可逆性、饱和性和竞争性B. 蛋白结合可作为药物贮库C. 蛋白结合有置换现象D. 药物的疗效取决于其结合型药物浓度E. 毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用11. 通过淋巴转运的物质A.脂肪B.碳水化合物C.蛋白质D.糖类E.维生素类12. 有关影响药物分布的因素，表述正确的是A. 药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关B. 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应C. 可借助微粒给药系统产生靶向作用D. 药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度E. 药物与蛋白结合可作为药物贮库13. 影响药物代谢的因素包括A. 给药途径和剂型B. 给药剂量C. 代谢反应的立体选择性D. 基因多态性E. 生理因素106生物药剂学第六章参考答蚩一、最佳选择题1. A2. B3. A4. E5. D6. C7. B8. D9. C 10. E11B 12. E 13. B 14. D 15.C .16D 17. C 18. A 19. B 20. C .21A 22. C 23. D 24. E 25. C .26D 27. B 28. D 29. B 30. C .31. D 32. A 33. B 34. C 35. C 二、配伍选择题[1~4] BEDA [5?6] BA[7?9] BDC [10?12] DEC[13?16] BCDA [17?18] BA [19-21] BAE三、多项选择题1. DE2. ABD3. AC4. ACD5. BDE6. ABCDE7. ACE 8.ABCDE 9. ABCE10. ABCE 11. AC 12. BGDE13. ABCDE一、最佳选择题3.解析：本题主要考查药物跨膜转运方式。
第二章 口服药物的吸收
性小分子药物的主要吸
收途径。膜孔内含有带 正电荷的蛋白质或吸附
有阳离子，有利于阴离
子通过。
第一节
药物的膜转运与胃肠道吸收
（二）载体媒介转运
1.促进扩散
某些物质在细胞膜载体的帮 助下，由膜高浓度向低浓度 扩散的过程 具有结构特异和饱和现象 促进扩散比单纯扩散速度快 得多
2.主动转运
借助载体或酶促系统，药 物从膜低浓度向高浓度转 运。 是人体重要的物质转运方 式，一些必需物质如氨基 酸、单糖、水溶性维生素 及一些弱电解质的离子型 以此机制转运
第二章 口服药物的吸收
第二章 口服药物的吸收
目的与要求
掌握：1.影响药物消化道吸收的生理因素
2.影响药物消化道吸收的药物因素 3.影响药物消化道吸收的制剂因素
4.药物的跨膜转运机制
5.促进药物吸收的方法 熟悉：1.胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程 2.口服药物制剂产生不同药效、毒副反应及其作用快慢的原因 了解：1.生物膜的结构 2.运用消化道药物吸收特性，设计和开发新药的可能性
药物与白蛋白结合的亲和力下降，使得弱酸药物，如青霉素 类、两性霉素B、头孢曲松、头孢唑啉、氯霉素、吲哚美辛、 苯妥英钠、水杨酸盐、磺胺药、氨茶碱、硫喷妥钠、甲状腺 素、华法林等的血浆结合明显减少。 肾功能衰竭时对弱碱性及中性药物结合的影响较大。一些药 物如西咪替丁、可乐定、芬太尼、利多卡因、吗啡、奎尼丁 的血浆结合增大；而洋地黄毒苷、氢化可的松、强的松龙、 氨苯蝶啶及依托咪酯的血浆结合则减少；氯丙嗪、氯硝西泮、 普萘洛尔、维拉帕米及甲氧氯普胺的血浆结合不改变。
↓
↓ ↑
身体位置
站<卧；左侧<右侧
第二节
影响药物吸收的生理因素
第五章 影响药物吸收的生理因素
第五章影响药物吸收的生理因素体内药物的吸收取决以下三方面：药物的理化性质；药物的特性；药物的吸收部位的构造和生理功能。
它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要（第六章）。
本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。
药物在吸收过程中的生理和病理因素，对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。
1.细胞膜的性质在药物吸收过程中，药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。
药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。
药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。
胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。
一些极性分子不能穿过细胞膜，但是能透过细胞间隙，这种透过方式被称为胞间转运吸收。
图5-1描述了这两种方式的不同之处。
有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。
细胞膜是细胞的一种重要结构，它把包围整个细胞（血浆原生质膜），并且起到细胞和组织间液的边界作用。
此外，细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官（例如，线粒体）。
从功能上来说，细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。
细胞膜是半透膜，水、一些小分子和脂溶性分子能透过，但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。
图5－1 小肠上皮细胞转运载体。
长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。
主动转运载体的同向箭头表示物质的同向转运力。
胞内转运吸收；胞间转运；小肠上皮细胞；刷状膜侧；基膜侧；钠/氨基酸；氨基酸；钠离子，氯离子/β氨基酸；氢离子/寡肽；钠离子/D葡萄糖；D果糖；氢离子/乳酸；碳酸根离子；一元羧酸；钠离子/磷酸；钠离子/胆汁；氢离子/硝酸；碳酸氢根/硝酸；氢氧根离子/叶酸；胆碱；糖蛋白；钠泵；己糖；钾泵。
药物的跨膜转运受到细胞膜的组成与结构的影响。
细胞膜一般是很薄，大约70~100埃。
细胞膜主要由磷脂、散布的糖和双层蛋白质所组成。
人们提出了膜结构的一些假说。
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• 黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造 成的，有利于药物的充分吸收 --肠内运行受到：药物、生理、病理因素的影响
4、食物的影响
• 延缓或减少药物的吸收 -固体制剂崩解、溶出↓，扩散↓, -药物溶解度↓等 -胃排空↓ • 促进药物的吸收 -胆汁分泌↑：增加了难溶性药物的溶解度而促进其吸收； -胃排空↓：可延长溶出较慢的药物在胃内滞留 ；有部位特异性吸收的药物
影响口服药物吸收的生理因素
• 一、消化系统因素
-1.胃肠液的成分与性质 -2.胃排空和胃空速率 -3.肠内运行 -4.食物的影响 -5.胃肠道代谢作用的影响
• 二、循环系统因素 • 三、疾病因素
一、消化系统因素
• (一)胃肠液的成分与性质
-pH环境：1~7.6不等，不同的pH环境决定弱酸性弱碱性物质的解离状态 -含有酶类：胃蛋白酶、胰酶能分解多肽及蛋白质物质 -胆酸盐：--表面活性剂，能增加难溶性药物的溶解度，提高其生物利
胃排空产生影响。
3、肠内运行
• 小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜与绒 毛的运动三种
• 分节运动以肠环型肌的舒张与收缩运动为主，常在一段小 肠内进行较长时间(20min)，很少向前推进，使小肠内容 物不断分开又不断混合，并反复与吸收黏膜接触
• 蠕动运动使内容物分段向前推进，速度较慢，通常是到达 一个新的肠段，再开始分节运动
• 胃排空速率与胃内容物体积成正比
影响胃空速率的因素：
• ①食物理化性质的影响：稀的食物快于稠的、液体快于固体； • ②胃内容物粘度、渗透压：低粘度、低渗透压胃内容物，一般
胃空速率较大； • ③食物的组成：糖类>蛋白质>脂肪； • ④药物的影响：服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、
麻醉药等使胃空速率都可下降； • ⑤其他因素：如右侧卧比左侧卧胃排空快、精神因素等也会对
用度。 -粘性多糖－蛋白复合物：某些药物可与其结合而使药物不能或不完全
吸收。 -不流动水层(stagnant layer)：是高脂溶性药物透膜吸收的屏障 -溶媒牵引效应(solvent drag effect)：水分的吸收对药物跨膜转运
有促进作用
ห้องสมุดไป่ตู้
胃排空和胃空速率
• 胃排空 胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称 为胃排空。
可因食物减慢胃空速率而增加吸收； -血流量增加：药物转运加快，吸收增加，药物的生物利用度增大； -抑制p-gp：柚汁可使苯二氮卓类药物、钙结抗剂和抗组胺药特非那汀的吸
收总量增加3~6倍以上。
5、胃肠道代谢作用的影响
• 消化道黏膜内存在着 多种消化酶和肠道菌 丛产生的酶
• 肠道代谢可在肠腔进 行，也可在肠壁发生， 既可在细胞内产生， 也可在细胞外进行。
• 胃空速率 胃排空的快慢用胃空速率(gastric emptying rate)来描述。由于小肠表面积大，大 多数药物的主要吸收部位在小肠，故胃排空加快， 到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物吸收， 产生药效时间也加快。
• 胃排空按照一级速率过程进行，服从下式：
lgVt＝lgV0－Kem·t / 2.303