药剂学：表面活性剂
药剂学第四章表面活性剂
产生固-气/固-液界面吸附
液体表面依靠吸附于体系的溶质以降低自由能活 表面张力
产生液-气/液-液界面吸附
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液-液(气)吸附：
溶质分子在界面聚集或反聚集，导致溶液表面张 力的变化。
➢ 溶质浓度的增加导致表面张力的缓慢增加，如无 机电解质与水分子具有良好的亲和力。
➢ 20溶21/1质/12 浓度的增加导致表面张力的缓慢降低，如11低
脂肪 单月 单棕 单硬 三硬 单油 三油 酸 桂酸 榈酸 脂酸 脂酸 酸 酸
性质： Spans20-40有一定水溶性，用作 O/W型乳化剂，随着脂肪酸链长的增加和脂 肪酸基团数量的增多，疏水性变大，
2021S/1/p12ans60以上用作W/O乳剂的乳化剂。酸、36
2.多元醇型
（2） 聚山梨酯：吐温[Tweens] 即聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯
一、基本概念
界面表面分子收到的作用力和
内部分子受到的作用力和不同。
表面张力：微观上表面分子受到垂直指向液体 内部的合力，宏观上液体表面上任何部分单位 长度直线上的收缩力。
表面张力方向：表面张力的方向与液面相切， 并与液面的任何两部分分界线垂直。单位N/m。
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6
一、基本概念 表面自由能：在表面张力作用下，液面发生收缩，
产品有:泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼 克 (Pluronic),。
202性1/1/1质2 ：为淡黄色液体或固体；分子量
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2.多元醇型
该类表面活性剂为疏水性脂肪酸与亲水性多元 醇如甘油、季戊四醇、失水山梨醇作用生成的 酯。
1
失水
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4 5
山梨醇
药剂学(表面活性剂)
二、 亲水亲油平衡值
HLB 8-16 O/W型乳化剂 HLB 3-8 W/O型乳化剂 HLB 13-18 增溶剂 HLB 7-9 润湿剂 （二） HLB的理论计算法 HLB基团数
三、增溶作用
• （一）概念：
• 1.增溶： • 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水 不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可 显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为 增溶(solubilization) • 2.krafft点： • 当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在 水中的溶解度急剧升高， 该温度称为krafft点， 相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界 胶束浓度(CMC)。
（一）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物 在胶束溶液中溶解度显著增加 非洛地平-----0.025%吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团， （药）极性基团---非极性基团 cmc，“表”的量，胶束，增溶量. 最大增溶浓度（MAC）
三、增溶作用
（二）温度对增溶的影响： • 胶束形成、增溶质和表面活性剂的溶解度 Krafft点：离子表面活性剂的特征点，表面活性 剂使用温度的下限。 制备温度 〉 Krafft点 • 昙点（cloud point）：聚氧乙烯型“表” 温度，表析出（离子表面活性剂，温度升高 可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当 温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生 强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶 能力下降，表面活剂溶解度急剧下降和析出， 溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度 称为昙点(或浊点）。
三、增溶作用
第三章 表面活性剂
第三节 表面活性剂的基本性质 （P36页）
【教学内容及教学要求】
内容：
• 1. 表面活性剂的基本性质；胶束、HLB值、增溶、潜 溶、昙点概念。 • 2. 胶束的结构形态；影响临界胶束浓度的因素。 • 3. HLB值得计算 • 4. 专业英语词汇：HLB，Kraft point，cloud point.
2023年初级药师考试复习笔记药剂学浸出技术与中药制剂药物溶液的形成理论表面活性剂
药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定（9%~16%）药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程（含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出）解吸、溶解过程扩散过程（浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明）置换过程（浸出的关键在于保持最大浓度梯度）适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度：相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术（二氧化碳作为萃取剂）单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂（煎剂）是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂（膏滋）指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200（400、600）、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数：反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
药剂学第二章 表面活性剂
（二）表面活性剂与蛋白质的相互作用
离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与 蛋白质结合。 蛋白质结合。 在碱性中，羧基解离， ①在碱性中，羧基解离， [蛋白质 -+[表面活性剂 +→电性结合； 蛋白质] 表面活性剂] 电性结合； 蛋白质 表面活性剂 在酸性中， 基解离， ②在酸性中，氨基解离， [蛋白质 ++[表面活性剂 -→电性结合。 蛋白质] 表面活性剂 表面活性剂] 电性结合。 蛋白质 蛋白质构象中的次级键(盐键 氢键、疏水键)+ 盐键、 蛋白质构象中的次级键 盐键、氢键、疏水键 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 表面活性剂→盐键、氢键、疏水键破坏→ 蛋白质 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 内部变成无秩序的疏松状态→破坏螺旋结构→ 蛋 白质变性。 白质变性。
二、表面活性剂的其他应用
（一）乳化剂
HLB值在 值在8-16的表面活性剂可作为 的表面活性剂可作为O/W型 值在 的表面活性剂可作为 型 乳化剂;HLB值在 值在3-8适用于 适用于W/O型乳化 乳化剂 值在 适用于 型乳化 剂。
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（二）润湿剂
能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 润湿剂最适HLB值通常为 －9。 值通常为7－ 。 润湿剂最适 值通常为 常用的润湿剂有聚山梨酯类、 常用的润湿剂有聚山梨酯类、聚氧乙烯 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、 脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂 伯洛沙姆。 类、伯洛沙姆。
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二、非离子表面活性剂
脂肪酸甘油酯 蔗糖脂肪酸酯 脂肪酸山梨坦（司盘、 脂肪酸山梨坦（司盘、Span ） 聚山梨酯（吐温、 聚山梨酯（吐温、Tween)
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、 聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij） ） 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、 聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij） ） 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 泊洛沙姆、 聚氧丙烯共聚物（ 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer） ） 名为普流罗尼克（ 商品 名为普流罗尼克（Pluronic） ）
药剂学表面活性剂ppt课件
点降低
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（二）有机添加剂
❖碳原子在12以下的脂肪醇 增溶量 ❖短链醇（C1-C12）破坏胶束形成 ❖极性有机物， CMC，抑制胶束形成
（三）水溶性高分子
❖对表面活性剂有吸附作用， CMC ❖但一旦胶束形成，增溶效果显著增强
❖ 表面张力是研究物质表面现象的最基本和最重 要的物理量之一，由于表面层分子与体相分子 周围环境不同。
❖ 对于单组分体系，来自于同一物质在不同相中 的密度不同；对于多组分体系来自于界面层的 组成与任一相的组成不同
❖ 表面收缩的动力 ❖ 引起液体表面自动收缩的力称为表面张力，实
际是分子间吸引力的一种量度，分子间吸引力 大者，表面张力高
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3、可解离型表面活性剂
❖ 又称可控半衰期的表面活性剂，是指在完成其 应用功能后，通过酸、碱、盐、热或光作用能 分解成非表面活性物质或转变成新表面活性化 合物的一类表面活性剂。
❖ 常见的是带有可解离基团的季铵盐。 ❖ 酸解型、碱解型、盐解型、热解型、光解型。 ❖ 易于生物降解；易分离除去；可使解离产物产
生新功能。
36Leabharlann 4、高分子表面活性剂❖ M〉1000 ❖ 氧化乙烯-硅氧烷共聚物、乙烯亚胺共聚物、
乙烯基醚共聚物、烷基酚-甲醛缩合物-氧化乙 烯共聚物 ❖水溶性高分子物质 如：海藻酸钠、CMC-Na、 MC、PVP、聚乙烯醇 ❖ 起泡、乳化、增溶等应用 ❖ 与低分子表面活性剂相比，降低表面张力、增 溶、渗透能力较弱；乳化能力较强 ❖ 常用作保护胶体
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二、亲油亲水平衡值
❖ HLB，从0 至 40 （一）定义 值越大，亲水性越强 HLB不同，性质不同（O/W，W/O） 计算HLB（混合表面活性剂、加和性）
《药剂学》——表面活性剂(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4表面活性剂表面现象与表面张力液体铺展一种液体，另一种液体，分子间相互作用，覆盖，液膜油脂性软膏润湿液体在固体表面，自发铺展，界面现象杨式方程//接触角减小，自由能下降//<90,浸润；=0，完全；>90，不；=180，完全不崩解剂吸附液—气，降表面张力：表面活性剂>普通极性有机物>无机电解质固液：非极性优先吸附影响因素：比表面积、介质、pH、温度、溶质溶解度掩味；增溶促吸收；疗效下降表面活性剂明显下降亲水基：中间润湿强，末端去污强种类阴离子型去污、毒性较大高级脂肪酸盐硬脂酸、油酸、月桂酸碱金属皂可溶，钠钾盐硬脂酸、月桂酸（O/W，HLB15-18，乳膏制备）多价金属不溶，钙镁盐W/O硬脂酸钙，片剂润滑，软膏有机胺O/W，硬脂酸三乙胺硬脂酸盐外用乳膏，固体制剂增溶月桂醇硫酸钠又称十二烷基硫酸钠SDS /SLS，HLB40，润湿，不可用于静注月桂醇硫酸镁润湿，乳化十二烷基富马酸钠磺酸盐牛黄胆酸钠，促吸收阳离子型季铵型，毒性大，苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）两性离子型磷脂类磷酸基团+季铵碱基——长烃链甘磷、鞘胺醇磷注射用乳化剂，制备脂质微粒球蛋白易溶于水，乳化强合成两性离子表面活性剂氨基酸型、甜菜型非离子型性质稳定、毒性低、溶血作用小增溶、分散、乳化聚乙二醇型（PEG、聚氧乙烯型）聚乙二醇脂肪醇醚/烷基酚醚西土马哥1000、苄泽Brig、乳化剂OP、平平加O—20蓖麻油聚氧乙烯醚（CremophorEL)——紫杉醇增溶O/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽Myrij聚乙二醇—15—羟基硬脂酸酯（Solutol HS15）——HLB14-16，疏水性药物增溶（维生素K1注射液浓度达5%以上）O/W聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆Poloxamer,商品名普朗尼克Pluronic两端亲水、中间疏水/乳化、润湿、分散O/W，可静脉注射多元醇型脂肪酸+多元醇脂肪酸山梨坦失水山梨醇脂肪酸酯SpanSpan20、40—— O/WSpan60——W/O聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯聚山梨酯Tweens溶血20>60>40>80O/W高分子表面活性剂降低表面张力弱，渗透性差乳化、分散强PEG嵌段共聚物性质表面张力影响效率——水表面张力降低20mN/m所需要表面活性剂浓度的负对数PC20，PC20升高，效率增大表面老化——取得恒定表面过剩浓度或稳定表面张力的时间与程度电解质、温度等能影响定向排列，从而影响老化形成胶束CMC接近CMC——球、类球>20%——圆柱、六角束状>10CMC——棒、板层（双分子层）CMC测定表面张力法、电导法、光散射法、燃料法、增溶法、荧光探针法影响胶束形成因素表面活性剂分子结构疏水基原子数+，CMC-碳数相同，支疏水基原子个数+，CMC-碳数相同，支链>直链引入极性基团CMC+，越靠近中央CMC+亲水基聚氧乙烯链+，CMC+疏水基相同，离子型>非离子型约100倍种类碳数相同，支链>直链反离子缔合，CMC显著降低电解质离子型CMC显著降低非离子型疏水基盐溶CMC+，盐析CMC-H+浓度pH肥皂类pH-，CMC-强酸性阴离子表面活性剂SDS pH-，CMC-两性离子、聚乙二醇型表面活性剂pH-，CMC+醇大量乙醇CMC-碳原子多长链醇使CMC+温度非离子型温度+，水合作用减弱，CMC-离子型温度+，解离度+，缔合-，CMC+温度对溶解特性影响Kra 点离子型，温度下限对应CMCKra 高，亲油，低亲水昙点聚氧乙烯型氢键断裂、可逆现象泊洛沙姆188、108等常压下观察不到浊点HLB油水综合亲和力，1-40，HLB+，亲水性+亲油性取决于碳氢链长短不含疏水基聚乙二醇HLB20，无亲水基石蜡HLB0HLB=20*亲水基质量/(亲水基质量+亲油基质量）聚乙二醇和多元醇类非离子表面活性剂HLB=（聚乙二醇质量分数+多元醇质量分数）/5离子型HLB=7+亲水基HLB和-疏水基HLB和非离子型有加和性(HLB=HLBa.Wa+HLBb.Wb)/（Wa+Wb）毒性阳>阴>非两性<阳离子型溶血聚山梨酯毒：烷>芳>脂>吐应用增溶［15-18］增溶能力用最大增溶浓度MAC表示，＞MAC变成热力学不稳定体系‖非离子型，吐温，卖泽表面活性剂结构与性质同系物碳氢键⇧，CMC⇩，MAC⇧支链MAC⇩离子型表面活性剂增溶极性有机物，碳氢键接近或大于极性有机物，MAC⇩⇩对烃类与极性有机物，非＞阳＞阴药物结构与性质同系物链长⇧，MAC⇩碳氢数相同，带环化合物，不饱和MAC＞饱和多环化物相对分子量⇧MAC⇩极性大胶束栅栏层增溶，MAC更大添加剂无机盐使CMC⇩，MAC⇧栅栏层致密性⇧，MAC⇩，非离子型影响小添加烃类非极性有机化合物，栅栏层变大，极性有机物MAC⇧添加极性有机物，非极性烃MAC⇧温度离子型，温度⇧，极性与非极性物MAC⇧非离子型，影响与增溶质相关润湿［7-9］非离子型表面活性剂乳化［3-8‖8-18］离子型——外用乳膏两性——口服乳剂非离子型——口服乳剂，部分注射乳助悬与分散形成水化膜，液固表面张力⇩颗粒间斥力⇧增加介质黏度起泡与消泡【1-3】阴——起泡阴合用醇，醇酰胺——起泡稳定消泡HLB1-3去污［13-15］消毒杀菌复配阴阳，阴非，阳非，阴两性离子型—非离子型⇨高表面活性，高浊点，高表面张力，用于洗涤润湿非阴＞非阳以上内容整理于幕布文档。
药剂学 练习题3
药剂学练习三一、名词解释1．表面活性剂2．HLB值3．昙点4．Krafft点5．增容作用6．Critical Micelle Concentration二、选择题(一)单项选择1，下列关于表面活性剂说法错误的是A.一般来说表面活性剂静脉注射的毒性大于口服B.表面活性剂于蛋白质可发生相互作用C.表面活性剂中，非离子表面活性剂毒性最大D.表面活性剂长期应用或高浓度使用于皮肤或粘膜，会出现皮肤或粘膜损伤E.表面活性剂的刺激性以阳离子性表面活性剂最大2下列具有起昙现象的表面活性剂是A.硫酸化物B.磺酸化物C.脂肪酸山里坦类D.聚山梨酯类E.肥皂类3，最适合做W/O型乳化剂的HLB值是A.1-3B.3-8C.7-15D.9-13E.0.5-204，下列属于两性离子型表面活性剂是A.络合物B.胶束C.复合物D.包含物E.离子对5，月桂醇硫酸钠属于A.阳离子表面活性剂B.阴离子表面活性剂C.氨基酸性两性离子型表面活性剂D.非离子型表面活性剂E.甜菜碱型两性离子型表面活性剂6，具体Krafft点的表面活性剂是A.单硬脂酸甘油酯B.司盘C.肥皂类D.聚氧乙烯脂肪酸酯E.吐温7，O/W形如画记得HLB值一般在A．7-9 B.5-20 C.8-16 D.3-8 E.15-188，下列属于阳性离子型表面活性剂是A.肥皂类B.磺酸化物C.硫酸化物D.洁灭尔E.吐温类9，以下物质中，可作为W/O型乳化剂的是A.买泽45B.阿拉伯胶C.司盘80D.吐温80E.乳化剂OP10以下缩写中表示临界胶束浓度的是A.HLBB.GMPC.CMCD.MCE.CMS-Na11，下列关于表面活性剂的叙述中，错误的是A.表面活性剂在溶液表面层的浓度大于其在溶液内部的浓度B.能够降低溶液表面张力的物质叫做表面活性剂C.表面活性剂分子结构中具有亲水基与亲油基D.能够显著降低溶液表面张力的物质叫做表面活性剂E.表面活性剂分子可在溶液表面做定向排列12，下列关于吐温80的叙述中，错误的是A.吐温80克作为O/W型乳剂的乳化剂B.吐温80能与抑菌剂羟本酯类形成络合物C.在常用的表面活性剂中，吐温80的溶血性最强D.吐温80属于非离子型表面活性剂E.吐温80在碱性溶液中易水解1340g吐温80（HLB为15）于60g司盘80（HLB为4.3）混合后的HLB为A.12.6B.4.3C.6.5D.8.6E.10.014，一下属于非离子型表面活性剂的是A.十二烷基苯磺酸钠B.月桂醇硫酸那C.苯扎溴胺D.软磷脂E.脱水山梨醇脂肪酸酯15，与表面活性剂增容作用有关的性质是A.表面活性B.在溶液中形成胶团C.具有昙点D.在溶液表面定向排列E.HLB值16，表面活性剂分子的结构特征A.结构中均具有酯键B.结构中既有亲水集团，又有亲油基团C.结构中均具有醚键D.结构中均具有醇羟基结构E.结构中仅具有亲水基团，无亲油基团17，下列物质中，具有起昙现象的表面活性剂是A.软磷脂B.阿拉伯胶C.吐温40D.司盘20E.三乙醇胺18，以下属于非离子型表面活性剂的是A.软磷脂B.胆酸钠C.吐温80D.油酸三乙醇胺E.十二烷基硫酸钠25．增容剂要求的最适HLB值为A.8-18B.3.5-6C.8-10D.15-18E.6-819，以下属于阴离子型表面活性剂的是A.泊洛沙姆B.十六烷基硫酸钠C.司盘65D.苯扎氯铵E.蔗糖脂肪酸酯20，促进液体在固体表面铺面展或渗透的作用称为A.润湿作用B.乳化作用C.增容作用D.消泡作用E.去污作用21，作润湿剂用的表面活性剂，要求其HLB值为A.13-16B.7-9C.3-8D.15-18E.8-1622，将吐温80（HLB=15）两份和司盘80（HLB=4.3）一份混合，混合后的HLB值做最接近的是A.9.6B.17.2C.8.0D.11.4E.12.6（二）配伍选择题A.3-8B.7-9C.8-16D.13-16E.15-181．增溶剂的HLB最适范围2．去污剂的HLB最适范围3．O/W性乳化剂的HLB最适范围4．W/O性乳化剂的HLB最适范围5．润湿剂与铺展剂的HLB最适范围A.Krafft点B.昙点C.HLBD.CMCE.杀菌与消毒剂6．表面活性剂的亲水亲油平衡值7．离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度8．表面活性剂的临界胶束浓度9．表面活性剂溶解度下降，出现混浊时的温度10．大多数阳离子型表面活性剂可作A.吐温80B.司盘80C.软磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溴胺19．可作为W/O型乳化剂的表面活性剂21．具有起昙现象的表面活性剂22．两性离子型表面活性剂（三）多项选择题1．聚山梨酯类表面活性剂一般具有A.增容作用B.助溶作用C.润湿作用D.乳化作用E.杀菌作用2．下列表面活性剂有起昙现象的是A.硬脂酸钠B.司盘80C.聚山梨酯80D.泊洛沙姆1883．关于表面活性剂的描述下列哪些是正确的A.低浓度时可显著降低表面张力，在溶液表面的浓度大于内部浓度B.在结构上为长链有机化合物，分子中含有亲水和亲油基团C.表面活性剂溶液浓度达到CMC时，表面张力达到最低D.表面活性剂均由Krafft点，聚山梨酯类的Krafft点较司盘高E.表面活性剂引起对药物有增容作用，故对药物吸收促进作用，不可能降低药物的吸收4．下列有关两性离子型表面活性剂的叙述中，正确的是A.软磷脂属于两性离子型表面活性剂B.两性离子型表面活性剂分子结构中有正、负电荷集团C.软磷脂外观为透明或半透明黄褐色油酯状物质D.氨基酸性和甜菜碱型两性离子型表面活性剂是另外两类天然表面活性剂E.软磷脂是制备注射用乳剂及脂质体的主要辅料5．下列可用作W/O型乳剂的乳化剂是A.司盘类B.海藻酸钠C.脂肪酸甘油酯类D.季铵化物E.普朗尼克6．下面表面活性剂中属于非离子型的为A.泊洛沙姆B.脂肪酸甘油酯C.软磷脂D.聚山梨酯E.苄泽1．表面活性剂的生物学性质是A.对药物吸收的影响B.与蛋白质的相互作用C.毒性D.刺激性E.亲水亲油平衡值2．以下可作为润湿剂使用的是A. 聚山梨酯类A.糖浆剂B.十二烷基硫酸钠C.枸橼酸钠D.脂肪酸山梨坦3．以下属于非离子型表面活性剂的是A.司盘80B.月桂醇硫酸钠C.土耳其红油D.乳化剂OPE.普朗尼克F6811.下列可用于制备静脉注射用乳剂的是A.西黄耆胶B.软磷脂C.司盘85D.SDSE.泊洛沙姆18812．表面活性剂在药剂上的应用有A.作为润湿剂B.作为乳化剂C.作为防腐剂D.作为洗涤剂E.作为助溶剂四，是非题1．表面活性剂之所以能降低液体的表面张力，是由于其结构上含有亲水基团和亲油基团的特点决定的（）2．新洁尔灭是阴离子型表面活性剂（）3．软磷脂是天然的两性离子型表面活性剂，主要来源于大豆和蛋黄（）4.聚山梨酯，其商品名为司盘类，它是由山梨糖醇及其单酐和二酐与各种不同的脂肪酸反应所形成的酯类化合物的混合物（）5．Pluronic F68有起昙现象6．聚山梨酯80是乳剂中常用的W/O型乳化剂（）7．表面活性剂由于能在油水界面向定向排列而其增溶作用（）8.阴离子表面活性剂除具有良好的表面活性外，都具有很强的杀菌作用，主要用于杀菌。
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油；高级脂肪醇硫酸酯，如十二烷基硫酸钠（SDS）， 又称月桂醇硫酸钠（SLS）。
③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂； 乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离 子药物发生作用产生沉淀。
表面活性剂
概述 表面活性剂的分类 表面活性剂的基本特性 （一）临界胶束浓度（CMC） （二）亲水亲油平衡值（HLB） （三）Krafft点和昙点
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概述
表面张力（σ）：使液体表面分子向内收缩至最 小面积的这种力。
表面活性剂(surfactant) ：具有很强表面活性、 能使液体的表面张力显著下降的物质。
这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，在 不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。 ①分类及常用品种: 卵磷脂（豆磷脂、蛋磷脂）：是一类天然表面活性剂，组成复杂， 可用于静注用乳剂与脂质体的制备。
阴离子部分—磷酸型；阳离子部分—季胺盐类 合成活性剂：阴离子部分主要是羧酸盐，其阳离子部分分为： 氨基酸型——胺盐（RN＋H2CH2CH2COO－） 甜菜碱型——季胺盐（RN＋(CH3)2CH2COO－） ②性质： 碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。
④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用于外 用软膏的乳化剂。
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3.磺酸化物：
①通式：脂肪族磺酸化物 R·SO3-M+ 和烷基芳基磺酸 化物 RC6H5SO3－M＋
②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠（阿 洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物， 如十二烷基苯磺酸钠（常用洗涤剂）；胆酸盐，如牛磺 胆酸钠、甘胆酸钠。
②多元醇型
⑴蔗糖脂肪酸酯(sucrose esters，SE)
简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合 物，分为单酯、二酯、三酯及多酯。
性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、碱及 酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。
应用：HLB 5～13，表面活性弱，用作O/W型乳化剂。
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季铵盐型，通式：[R1R2N+R3R4]X-，如新洁尔灭。 2、特点：良好的表面活性作用，具有很强的杀菌作用。
3、应用：杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。
4、常用品种：
苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵 (新洁尔灭) ：常用浓度
0.01-0.02%，杀菌力强、医稳学P定PT 。
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(三)两性离子型表面活性剂
1.高级脂肪酸盐
①系肥皂类，通式：(RCOO-)nMn＋，如硬脂酸钠、镁 等。
②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、 铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂)。
③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏， 电解质使之盐析。
④应用：具有一定的刺激性，只供外用。
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2.硫酸化物：
应用：粘稠性黄色液体，亲水性化合物，为水溶性表 面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
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③聚氧乙烯型： 1）聚氧乙烯脂肪酸酯 系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH，商品名为卖
2、性质： 毒性小，溶血作用较小，化学上不解离，不
易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，广泛 应用于外用、口服制剂和注射剂。
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3、常用品种
①脂肪酸甘油酯
类别：脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯，如单硬脂酸甘 油酯。
性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等下易水解。
应用：HLB 3～4，表面活性弱，用作W/O型辅助乳化剂。
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⑵脂肪酸山梨坦：
O
CH2OOCR
山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸 OH →脱水山梨醇脂肪酸酯的混合物
OH OH
(司盘，span)
品种：span20（脱水山梨醇单月桂酸酯），span40(脱 水山梨醇单棕榈酸酯)；span60（脱水山梨醇单硬脂酸 酯）；span65（脱水山梨醇三硬脂酸酯）；span80 （脱水山梨醇单油酸酯）；span85（脱水山梨醇三油酸 酯）。
应用：粘稠白色至黄色的油状液体或蜡状固体，亲油性较 强， HLB1.8～3.8，一般用作W/O型乳剂的乳化剂或混 合乳化剂。用于搽剂、软膏医学，PP亦T 作为乳剂的辅助乳化剂。12
⑶聚山梨酯(polysorbate)：
O
CH2OOCR
脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷 H(C2H4O)xO →聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
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表面活性剂的分类
一、离子表面活性剂 二、非离子表面活性剂 ① 脂肪酸甘油酯 ② 多元醇型 ③ 聚氧乙烯型 ④ 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物
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二、非离子表面活性剂
在水溶液中不是解离状态故称之为非离子表面活性剂。
1、结构组成：
❖ ①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ❖ ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ❖ ③酯键、醚健。
O(C2H4O)yH O(C2H4O)zH
(吐温，Tween)
品种：Tween 20（聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯）， Tween 40（聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯）， Tween 60（聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯）， Tween 80（聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯）， Tween 85（聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯）。
③性质：水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差， 但不易水解。
④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的 增溶剂；较好的洗涤剂。
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(二)阳离子型表面活性剂
这类表面活性剂起作用的部分是阳离子，亦称ห้องสมุดไป่ตู้性皂。
1、结构：含有一个五价氮原子。
胺盐型，通式：[RNH3+]X-，[R2NH2+]X-，如氯苄甲乙 胺；
结构特征：“双亲”结构（见上图） 正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。
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表面活性剂的分类
一、离子表面活性剂 （一）阴离子表面活性剂 （二）阳离子表面活性剂 （三）两性离子表面活性剂 二、非离子表面活性剂
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（一）阴离子表面活性剂
这类表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。