糖皮质激素PPT优秀课件
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糖皮质激素使用PPT课件

儿童糖皮质激素的适应症
用于治疗儿童急性感染、过敏反应、 自身免疫性疾病等,缓解症状,控制 病情。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素使用
孕妇糖皮质激素使用原则
01
在医生的指导下,权衡利弊,合理选用糖皮质激素类药物,避
免对胎儿造成不良影响。
哺乳期妇女糖皮质激素使用原则
02
在医生的指导下,根据病情需要,合理选用糖皮质激素类药物,
用于治疗老年人的自身免疫性疾病、慢性阻塞性肺疾病等,缓解症状,
控制病情。
03
老年人糖皮质激素使用的注意事项
注意监测老年人的血糖、血压、电解质等指标,预防骨质疏松和感染等
不良反应的发生。
05
糖皮质激素的合理使用与 注意事项
糖皮质激素的合理使用原则
严格掌握适应症
糖皮质激素主要用于抗炎、 抗免疫、抗毒素和抗休克 治疗,应严格掌握适应症, 避免滥用。
糖皮质激素可能导致神经精神症状,如失眠、焦虑、抑郁等,与抗 精神病药或抗焦虑药合用时应谨慎。
06
糖皮质激素的临床应用案 例分析
案例一:哮喘急性发作的糖皮质激素治疗
总结词:有效缓解
详细描述:糖皮质激素可以有效缓解哮喘急性发作时的症状,包括呼吸困难、喘 息和咳嗽等。其作用机制包括抑制炎症反应、减少气道高反应性和舒张支气管等 。
避免对婴儿造成不良影响。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素的适应症
03
用于治疗孕妇和哺乳期妇女的自身免疫性疾病、过敏反应等,
缓解症状,控制病情。
老年人与糖皮质激素使用
01
老年人糖皮质激素使用原则
在医生的指导下,根据老年人的生理特点和病情需要,合理选用糖皮质
激素类药物,避免滥用。
02
糖皮质激素的规范使用PPT课件

6
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前: 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染(胸片、乙肝三 对、及HP检测) 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则(10版)
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的,特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用,均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充:补钙及维生素AD 一使用:免疫抑制剂? 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题: 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药,长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全:小于7天迅速 撤药,大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时,必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素,如1-3天,最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病,则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法:如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松,不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前: 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染(胸片、乙肝三 对、及HP检测) 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则(10版)
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的,特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用,均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充:补钙及维生素AD 一使用:免疫抑制剂? 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题: 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药,长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全:小于7天迅速 撤药,大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时,必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素,如1-3天,最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病,则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法:如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松,不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素ppt课件

表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量(μ g) 药物 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 环索奈德 低剂量 200~500 200~400 100~250 80~160 中剂量 500~1000 400~800 250~500 160~320 高剂量 >1000~2000 >800~1600 >500~1000 >320~1280
生,抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生, 后遗症。
降低机体防御功能:可致感染扩散,阻碍创口愈合
17
2019 -
抗炎作用机制
1.抑制细胞和炎症介质形成: 糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合,
2019
使参与炎症的一些基本转录增加或减少,包括
(1)抑制细胞因子;
-
(2)抑制炎症介质;
(3)抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶(NOS)。
虑早期应用glucocorticoid,以减轻症状及防止后遗
症的发生。
35
(三)自身免疫性疾病和过敏性疾病
自身免疫性疾病:如风湿热,风湿和类风湿性关节炎,
全身性红斑狼疮,结节性动脉周围炎,肾病综合症,以及异
体器官移植等是主要药物,抑制免疫反应有助于缓解症状 过敏性疾病:荨麻疹,枯草热,血清病等可作辅助治疗
31
2019 -
表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
作用强度 弱效 药物名称 醋酸氢化可的松 醋酸甲泼尼龙 醋酸泼尼松龙 醋酸地塞米松 常用浓度(%) 1.0 0.25 0.5 0.05
2019
丁酸氯倍他松
中效 曲安奈德 丁酸氢化可的松 醋酸氟氢可的松
0.05
0.025~0.1 1.0 0.025
(2)抑制淋巴细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合
糖皮质激素及治疗PPT课件

A
可使用
(1-3月)
尚无资料证明存在危险性
甲泼尼龙
无资料
A
现有资料显示,激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论,临床研究结 果有矛盾
有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生 虽然存在可疑致畸危险性,但应考虑孕妇疾病状态,权衡孕妇和胎儿利弊用药
正常人群口腔裂的发生率低:1/1000, 发生率略有增加,对整体畸形发生率影响很小 妊娠12周后上颚发育结束,之后用药是安全的
20
1
能
√
1
1
1
中效糖皮质激素( t1/2 = 12-36h )
泼尼松
3.5
5
0.8
能
×
0.05
0.8
4
泼尼松龙
4
5
0.8
能
甲泼尼龙
5
4
0.8
能
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
地塞米松 20-30 0.75
0
否
倍他米松 20-30 0.6
0
否
√
2.2
0.8
4
√
11.9
0.5
5
√
7.1
√
5.4
疗程
• 冲击治疗:疗程小于5天。适用于危重症病人的抢救,如暴发型感染、过敏性
休克、严重哮喘持续状态、狼疮性脑病等。可迅速停药,大部分情况下不可在 短时间内重复冲击治疗。
• 短程治疗:疗程小于1个月。适用于感染或变态反应类疾病,如剥脱性皮炎、
器官移植急性排斥反应等。需逐渐减量至停药。
• 中程治疗:疗程小于3个月。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风湿热等。
常用糖皮质激素类药物【共51张PPT】

• 泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适 用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。
• 长效激素 –生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用 • 抗炎治疗指数高,用药剂量小
• 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
药品名称 醋酸可的松 醋酸氢化可的松 氢化可的松 氢化可的松琥珀酸钠
有效性
>>氢化可的松 x 5倍 >泼尼松龙 x 1.25倍
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙
4mg ﹕ 5mg 可长期使用 可安全使用
安全性
中效激素,生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
肝功能不全
地塞米松和倍他倍 >>泼尼松龙 x 5-6倍
吸入品种的选择不能随意用全身用糖皮质激素替代
0.8
泼尼松龙 混悬剂稳定性较差,不应与其他药物或溶液混合输注
无色澄清液体,可静脉或肌内注射
4
通过消化道和呼吸道进入血液药物量小,大部分被肝脏灭活
0.8
甲泼尼龙 5 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。
泼尼松 Prednisone 70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)
片剂
注射液 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色疏松块状物
灭菌混悬液 无菌冻干品
倍他米松 倍他米松磷酸钠 地塞米松 地塞米松磷酸钠 醋酸地塞米松
磷酸钠
磷酸钠 醋酸酯
片剂 片剂 片剂
注射液
注射液 注射液
无色澄清液体
无色澄清液体 乳白色微细颗粒混悬液
灭菌水溶液
灭菌水溶液 灭菌混悬液
• 长效激素 –生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用 • 抗炎治疗指数高,用药剂量小
• 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
药品名称 醋酸可的松 醋酸氢化可的松 氢化可的松 氢化可的松琥珀酸钠
有效性
>>氢化可的松 x 5倍 >泼尼松龙 x 1.25倍
可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙
4mg ﹕ 5mg 可长期使用 可安全使用
安全性
中效激素,生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙
肝功能不全
地塞米松和倍他倍 >>泼尼松龙 x 5-6倍
吸入品种的选择不能随意用全身用糖皮质激素替代
0.8
泼尼松龙 混悬剂稳定性较差,不应与其他药物或溶液混合输注
无色澄清液体,可静脉或肌内注射
4
通过消化道和呼吸道进入血液药物量小,大部分被肝脏灭活
0.8
甲泼尼龙 5 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。
泼尼松 Prednisone 70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)
片剂
注射液 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色疏松块状物
灭菌混悬液 无菌冻干品
倍他米松 倍他米松磷酸钠 地塞米松 地塞米松磷酸钠 醋酸地塞米松
磷酸钠
磷酸钠 醋酸酯
片剂 片剂 片剂
注射液
注射液 注射液
无色澄清液体
无色澄清液体 乳白色微细颗粒混悬液
灭菌水溶液
灭菌水溶液 灭菌混悬液
《糖皮质激素》PPT课件

03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分 泌失调疾病,如肾上腺皮质功能 减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平,糖皮质 激素可以纠正内分泌失调引起的 症状,如代谢紊乱、免疫功能异 常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的 重要药物之一,如风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合,发挥调节基因表达的作用,从而影响细胞的功能 。具体而言,它可以抑制炎症反应、免疫反应等,起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛,对多个系统和器官都有影响。同时,它也具有一定的副作用,如骨质疏松、 血糖升高等。因此,在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量,避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中,如化疗、放疗等,糖皮质激素可以作为辅助药物使用, 以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损 伤、消化道出血和溃疡等消化 系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑 郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血 脂和电解质代谢紊乱,如高血 糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应 用,如自身免疫性疾病、感染性疾病等 。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况,制定个性化的糖皮 质激素治疗方案,以提高疗效和减少副作 用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解
糖皮质激素临床使用PPT精品医学课件

Qd:如果计划较长时间使用激素(如抗风 湿治疗),则尽量不要每日三次口服泼尼 松,而应该每日一次,在上午8时左右,即 激素生理曲线的峰值时间顿服泼尼松。
Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日上 午8时一次顿服,对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻,但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每 日3次,然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用,而是在疾病 控制后,作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩,经不起环磷酰胺“摧残”,因此对重 症的儿童红斑狼疮,不忍心给予环磷酰胺治疗,而是长期靠激 素维持,反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是,环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞(骨髓 和生殖细胞),而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵,仍处在静止期,因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应 用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病 情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙, 而不是地塞米松。
短效激素(可的松、氢化可的松等)
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻, 但其抗炎效力弱,作用时间短,也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病,临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响:
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童,在使用标准大剂量激素(如 每日泼尼松1mg/kg体重)治疗后,立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗,需要注意避免过分使 用激素,而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等,以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题:
骨质疏松与自发性骨折:
Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日上 午8时一次顿服,对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻,但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每 日3次,然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用,而是在疾病 控制后,作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩,经不起环磷酰胺“摧残”,因此对重 症的儿童红斑狼疮,不忍心给予环磷酰胺治疗,而是长期靠激 素维持,反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是,环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞(骨髓 和生殖细胞),而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵,仍处在静止期,因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应 用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病 情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙, 而不是地塞米松。
短效激素(可的松、氢化可的松等)
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻, 但其抗炎效力弱,作用时间短,也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病,临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响:
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童,在使用标准大剂量激素(如 每日泼尼松1mg/kg体重)治疗后,立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗,需要注意避免过分使 用激素,而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等,以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题:
骨质疏松与自发性骨折:
糖皮质激素-29PPT课件

炎症早期 可减轻毛细血管扩张、白细胞浸 润及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛等 症状。
炎症后期 可抑制毛细血管和纤维母细胞的
增生,延缓肉芽组织的生成,防止粘连及瘢 痕形成,减轻后遗症。
(3) 机体防御功能→感染扩散、创口愈合
延迟
•14
❖ 抗炎作用的利和弊(正确对待)
❖ 利:改善炎症早期的红、肿、热、痛症状;防 止炎症后期的组织粘增高:红细胞、血红蛋白、中性粒细胞(功能低下) 降低:淋巴细胞、单核细胞
(3)中枢神经系统:提高兴奋性,可诱发神经失
常,故精神病、癫痫患者慎用。
(4)消化系统:促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进消化,提高食欲;
大剂量时可诱发或加重胃溃疡
(5) 骨骼:可造成骨质疏松。
→通过这一作用抑制炎症过程的某些环节。
▲GCS 反应元件(GRE) → 诱导作用 GCS 负性反应元件(nGRE) → 阻遏作用 •22
Glucocorticoids
Pharmacological effects
GG
CBG
Glucocorticoid
GGRR IP G Receptor
HSP70
GR
•37
❖ 糖皮质激素不具有下述中的哪一项 ❖ A 抗炎、抗休克和抗免疫作用 ❖ B 治疗中毒性菌痢、风湿热和支气管哮喘 ❖ C 可引起肾上腺皮质功能亢进 ❖ D 对肾上腺皮质功能有抑制作用 ❖ E 对一般性病毒感染有良效
•38
[用法和疗程]
1、小剂量替代疗法: ❖ 皮质功能不全、垂体功能减退等; ❖ 可的松12.5-25mg/d或氢可10-20mg/d
2、大剂量突击疗法:危重感染及各种休克 氢可1-2g/d, 连用3-5d ;
3、一般剂量长程疗法:结缔组织病等 泼尼松口服10-30mg, 3次/日, 逐渐减至 维持量, 服数月。
炎症后期 可抑制毛细血管和纤维母细胞的
增生,延缓肉芽组织的生成,防止粘连及瘢 痕形成,减轻后遗症。
(3) 机体防御功能→感染扩散、创口愈合
延迟
•14
❖ 抗炎作用的利和弊(正确对待)
❖ 利:改善炎症早期的红、肿、热、痛症状;防 止炎症后期的组织粘增高:红细胞、血红蛋白、中性粒细胞(功能低下) 降低:淋巴细胞、单核细胞
(3)中枢神经系统:提高兴奋性,可诱发神经失
常,故精神病、癫痫患者慎用。
(4)消化系统:促进胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进消化,提高食欲;
大剂量时可诱发或加重胃溃疡
(5) 骨骼:可造成骨质疏松。
→通过这一作用抑制炎症过程的某些环节。
▲GCS 反应元件(GRE) → 诱导作用 GCS 负性反应元件(nGRE) → 阻遏作用 •22
Glucocorticoids
Pharmacological effects
GG
CBG
Glucocorticoid
GGRR IP G Receptor
HSP70
GR
•37
❖ 糖皮质激素不具有下述中的哪一项 ❖ A 抗炎、抗休克和抗免疫作用 ❖ B 治疗中毒性菌痢、风湿热和支气管哮喘 ❖ C 可引起肾上腺皮质功能亢进 ❖ D 对肾上腺皮质功能有抑制作用 ❖ E 对一般性病毒感染有良效
•38
[用法和疗程]
1、小剂量替代疗法: ❖ 皮质功能不全、垂体功能减退等; ❖ 可的松12.5-25mg/d或氢可10-20mg/d
2、大剂量突击疗法:危重感染及各种休克 氢可1-2g/d, 连用3-5d ;
3、一般剂量长程疗法:结缔组织病等 泼尼松口服10-30mg, 3次/日, 逐渐减至 维持量, 服数月。
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Glucocorticoids, GC
【生理作用】 3、脂肪代谢(fat metabolism)
加速脂肪的分解,抑制其合成。血浆中甘油 和脂肪酸增加,可进入肝脏,促进糖异生。
脂肪重新分布:形成满月脸、水牛背和向心 性肥胖。脂肪重新分布的原因可能与胰岛素有 关。
Glucocorticoids, GC
糖皮质激素PPT优秀课件
本章内容
1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素
2-1 糖皮质激素的生物学作用 2-2 糖皮质激素的药理作用 2-3 糖皮质激素的临床应用 2-4 糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、皮质激素抑制药
Adrenocortical Hormones
垂 体 、 下 丘 脑 、 内 分 泌 器 官
促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)由下丘脑 正中隆起部位的神经细胞分泌,由垂体门静脉进 入垂体前叶,促进ACTH的合成和分泌。
Adrenocortical Hormones
下丘脑
肾
–
CRH
上
++
–
腺
– 垂体前叶
短–
负 反
皮 质
ACTH
馈
长
激
负
+
反
素
馈
肾上腺
外源性糖皮质激素
的
调
糖皮质激素
(抗炎、免疫抑制)
The comparison of Glucorticosteroids
Drugs
Metabolism on Metabolism on
electrolyte and carbohydrate
water(rate)
பைடு நூலகம்
(rate)
hydrocortisone
1.0
1.0
cortisone
0.8
0.8
prednisone
【生理作用】 *nucleic acid metabolism
5. 对血细胞生成与破坏的影响: 增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。
6、对血管反应的影响: 提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性,降 低毛细血管的通透性。
【化学结构及构效关系】 2、盐皮质激素的结构特点:
C17上无羟基, C11无氧(11-去氧皮质酮)
或有氧但与C18醛基形成内脂环(醛固酮)。
3、糖皮质激素的结构特点: C17上有羟基, C11位有酮基或羟基。
Adrenocortical
Hormones
21 CHOH
20 C = O
经过结构改造, 合成的糖皮质激素 的结构特点:
①促进糖原异生(gluconeogenesis), ②减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程, ③减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用, 从而使肝糖原、肌糖原合成增加,升高 血糖。
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 2、蛋白质代谢(protein metabolism)
促进蛋白质分解; 大剂量皮质激素还能抑制蛋白质的合成,血清 中氨基酸含量增加,尿中氮排出增加,造成负 氮平衡,久用能致生长减慢,肌肉消瘦、皮肤 变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延 缓等。
【生理作用】 4、水和电解质代谢(water and salt metabolism)
糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用,能 储钠排钾。
增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素,产生利 尿作用。
糖皮质激素可抑制钙、磷在肠道的吸收和在肾 小管的重吸收,过多时可引起低血钙。
Glucocorticoids, GC
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 1、糖代谢 2、蛋白质代谢 3、脂肪代谢 4、对水盐代谢的影响 5、对血细胞生成与破坏的影响 6、对血管反应的影响 7、在应激反应中的作用
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 1、糖代谢(carbohydrate metabolism)
节
正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时 血浓度最低,凌晨渐升高,上午8-10时最高,此节 律性变化受ACTH影响。
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
04
8 10 12 16 20 24
t(h)
Glucocorticoids, GC
【体内过程】 脂溶性高,p.o、注射均可吸收,化学结构微小变化, 显著影响吸收率; 氢化可的松:p.o. 1~2h 高峰,维持8~12h, 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用; 蛋白结合率90%(80%与皮质激素转运球蛋白 CBG), 肝病时CBG↓,作用↑; 肾病时,蛋白排出↑,CBG↓,游离型↑,作用↑(人工合 成品结合率降低,作用↑↑)。 按其作用时间长短,分为三类。
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
肾上腺分为两 部分:外周部分 为皮质,占大部 分;中心部分为 髓质,占小部分。
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质: 球状带:盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带:糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带:性激素(sex hormones)
Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
21 C H2 O H
20 C O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
1、共同的结构特点:
C3有酮基, C4-5有双键, C17上的二碳侧链(即 C20羰基和C21羟基)为 生理活性所必需。
Adrenocortical Hormones
18
O= 11 12 13
C
19
14
17 OH
16
D
15
1
9
2
10
8
A
3
5
4
B
7 6
O
C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增 强, 水盐代谢作用减;
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用 更强,水盐代谢作用更弱。
Adrenocortical Hormones
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。
0.6
3.5
prednisolone
0.6
4.0
methylprednisolo
0.5
11
ne
0.1
20
dexamethasone
0.1
11
betamethasone
125
10
fludrocortisone
>100
~
fluocinolone
Antiinflammation
(rate)
1.0 0.8 3.5 4.0 5.0 30 25~35 12 40