药物化学尤启冬第八版课件
药物化学8PPT课件
第二节 抗心绞痛药
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简介
心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心 病）的常见症状，由心肌急剧的暂时性缺血和缺 氧引起。治疗心绞痛的合理途径是增加供氧（放 支架）或降低耗氧。目前临床上使用的抗心绞痛 药主要是通过减弱心室壁肌张力，降低心肌收缩 强度及减慢心率而减少心肌耗氧量。也可以通过 解除冠脉痉挛或促进形成侧支循环而增加冠脉供 血，达到缓解和治疗的目的。
吉非贝齐 Gemfibrozil
CH3
CH3
CH3
O(CH2)3C COOH
CH3
又名甲苯丙妥明
本品是近年来出现的最引人注目的降血脂药物之一 ，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物。特点是显著降低 甘油三酯和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较 少影响，但可提高HDL。
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非诺贝特 Fenofibrate
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相关链接
胆固醇的生物合成与HMG-CoA还原酶抑制剂
胆固醇的生物合成主要在肝脏中进行，其合成量几乎占全身 合成量3/4以上。合成从两分子乙酰辅酶A缩合开始，合成过 程中HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，抑制其活性 则阻断肝脏的胆固醇合成，并可耗竭胆固醇贮存。这一作用可 诱导LDL受体mRNA在肝脏合成LDL受体。LDL受体数量的增 加促进血清中LDL进人肝细胞，加速了这些物质的清除，这使 得血清胆固醇、LDL粒子和LDL胆固醇的水平下降。HMGCoA还原酶抑制剂类药物的开发成功，是降血脂药研究的一 个突破性进展 第一个HMG-CoA还原酶抑制剂是1987年投放市场的洛伐 他汀，是从土曲霉菌培养基分离出来的化合物，对原发性高胆 固醇血症具显著疗效，可明第1显6页降/共低106冠页 心病发病率和死亡率。
药物化学课件01绪论.ppt
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
药物化学课件ppt
总结词：介绍新药开发的流程和策略，包括靶点发现与验证、先导化合物的筛选与合成、候选药物的选定与优化等。
总结词
介绍几个具有代表性的创新药物研发案例，包括治疗癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等方面的药物。
要点一
要点二
详细描述
近年来，随着生物医药技术的不断发展，越来越多的创新药物被研发出来。例如，针对癌症的治疗药物，如PD-1抑制剂、PARP抑制剂等，能够通过调节免疫系统或抑制肿瘤细胞生长等方式发挥抗癌作用。针对心血管疾病的治疗药物，如ACE抑制剂、ARBs等，能够降低血压、保护心脏和肾脏等器官。针对神经退行性疾病的治疗药物，如阿尔茨海默病药物等，能够改善认知功能和延缓疾病进展。这些创新药物的研发成功为人类健康事业做出了巨大贡献。
氧化还原反应
在酸或碱的催化下，醇与羧酸或其他含羧基的化合物反应，生成酯类化合物。
酯化反应
两个或多个分子之间发生反应，形成新的化学键，同时生成新的分子。
缩合反应
按照实验步骤进行操作，控制好反应温度、压力、浓度等条件。
实验操作
注意安全问题，如使用腐蚀性试剂时需佩戴防护眼镜和手套；注意环保问题，如废液的处理和回收；注意实验记录和报告的撰写，确保实验数据的真实性和完整性。
CHAPTER
06
药物化学的未来发展与挑战
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药物化学课件
药物化学概述药物分子的化学结构与性质药物合成的基本原理与技术药物设计与新药开发药物化学的应用与实践药物化学的未来发展与挑战
contents
目录
CHAPTER
01
药物化学概述
总结词
药物化学是一门研究药物分子的化学性质、结构特征、构效关系及其与生物活性关系的科学。
《药物化学》ppt课件
组合化学法
通过高通量合成和筛选技 术，快速合成大量化合物 并筛选出具有生物活性的 药物候选物。
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药物合成中的反应类型
官能团化反应
在药物分子中引入或转化官能团，如氧化、还原、卤化、硝化等 反应。
碳碳键形成反应
构建药物分子中的碳碳键，如烯烃复分解、偶联反应等。
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药物化学的研究领域
药物设计与合成
通过计算机辅助设计和有机合成等方法，设计和合成具有 潜在药理活性的新化合物，并进行结构优化和改造以提高 疗效和降低毒性。
药物代谢与动力学研究
研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程， 以及药物浓度随时间的变化规律，为临床用药提供指导。
2024/1/24
药物构效关系研究
研究药物的结构与生物活性之间的关系，揭示药物作用的 分子机制和靶点，为新药设计和优化提供理论依据。
药物毒理学研究
研究药物对生物体的毒性作用及其机制，评估药物的安全 性，为新药的临床前和临床研究提供重要依据。
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02
药物结构与性质
2024/1/24
7
药物的基本结构
2024/1/24
药物的化学结构
01
近代药物化学的发展
随着化学和医学科学的进步，人们开始运用化学方法对天然产物进行分离、纯化和结构鉴 定，进而合成了一些具有相似或更好疗效的药物。同时，人们也开始探索通过化学方法合 成全新的药物。
现代药物化学的进展
现代药物化学结合了化学、生物学、医学等多个学科的知识和技术手段，通过高通量筛选 、计算机辅助设计等方法加速新药的发现和开发过程。此外，现代药物化学还关注药物的 代谢、毒理学以及个体化用药等方面的研究。
药学导论第四章药物化学PPT课件
• 对药物转运代谢过程和规律的研究是安全合理用 药和新药设计的重要课题。为安全合理用药和新 药设计提供依据。
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第四节 有机药物的化学结构修饰
• 化学结构改造是利用各种化学原理，将药物化学结构加以衍化或者进行显 著改变，以获得新药的方法。
• 药物开发的过程
• 药物发现 • 临床前研究 • 临床研究与应用
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药与某种无毒性的化合物连接而形成。
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提高药物的选择性
OH
己烯雌酚
HO
PO3H
己烯雌酚 二磷酸酯
HO3盐修饰
• 酸性较强具有羧基的药物多做成钾、钠或钙盐 类
• 酸性较羧基药物弱的具有酰亚胺基和酰脲基的 药物，一般做成钠盐
• 酸性较羧基药物强的具有磺酸基、磺酰胺基或 磺酰亚胺基的药物，通常做成碱金属盐类
• 解热镇痛药物（阿司匹林、对乙酰氨基酚） • 非甾体抗炎药物（羟布宗、甲芬那酸）
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第五节 常见有机药物简介
• 抗生素药物
• β内酰胺抗生素（青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、克拉维酸） • 四环素类抗生素（四环素、土霉素） • 氨基糖苷类抗生素（链霉素、卡拉霉素） • 大环内酯类抗生素（红霉素、泰利霉素） • 氯霉素类抗生素（氯霉素、甲砜霉素）
华力等作用力来产生药效。
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• 药物的立体结构对药效的影响
• 立体结构：特定原子间的距离、手性中心、取代基的位置等
• 通过立体结构的改变影响药物分子与受体大分子间结构上的互补性和复合物的形成来 影响药效
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第三节 药物的转运代谢与药效 关系
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基于药物化学的研究成果，进行新药的研 发与创制，包括新药的临床前研究、临床 研究以及新药注册等过程。
02
药物的结构与性质
药物的化学结构
药物的基本化学结构 ：包括碳骨架、官能 团、手性等
药物的结构修饰与改 造：如官能团的替换 、手性的改变等
药物的常见化学结构 类型：如甾体、生物 碱、黄酮等
药物的理化性质
药物的吸收与分布
药物吸收的方式和途径
包括口服、注射、吸入等途径，以及影响药物吸收的因素如药物理化性质、生 理因素等。
药物分布的特点和规律
药物在体内的分布受到血流量、组织亲和力、药物与血浆蛋白结合等因素的影 响，呈现出一定的规律性和特点。
药物的代谢与转化
药物代谢的主要器官
肝脏是药物代谢的主要器官，其中的肝药酶系统对药物进行 氧化、还原、水解等反应，使药物转化为易于排泄的代谢物 。
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目录 CONTENT
• 药物化学概述 • 药物的结构与性质 • 药物的合成与制备 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的代谢与排泄 • 药物化学的研究方法与技术
01
药物化学概述
药物化学的定义与任务
药物化学的定义
药物化学是一门研究药物的化学 结构、理化性质、合成方法以及 构效关系等内容的学科。
药物结构与生物活性的关系
如某些特定的化学结构是药物与受体结合的必要条件，从而影响药 物的生物活性
03
药物的合成与制备
药物合成的基本方法
化学合成法
通过化学反应将简单的化 合物逐步合成复杂的药物 分子。
生物合成法
ห้องสมุดไป่ตู้利用生物体内的代谢途径 或酶催化反应合成药物。
组合化学法
通过高通量合成和筛选技 术，快速合成和评估大量 化合物，寻找具有生物活 性的药物候选物。
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Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
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药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
药物化学(第8版)尤启冬12降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药
第十二章降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药Hypoglycemic Drugs，Osteoporosis Drugsand Diuretics概述糖尿病是一种常见病。
它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病,可出现“三多一少”（多尿、多饮、多食、体重减少出现疲乏和消瘦）等症状，严重时可发生酮症酸中毒，并能诱发多种并发症。
降血糖药通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢，从而使血糖下降。
Ⅰ型糖尿病多发生于青少年，病人胰岛素分泌缺乏，必须依赖胰岛素治疗维持生命。
Ⅱ型糖尿病多见于中、老年人，其胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高，主要病因是机体对胰岛素不敏感（即胰岛素抵抗）。
胰岛素抵抗是指体内组织对胰岛素的敏感性降低，外周组织如肌肉、脂肪对胰岛素促进葡萄糖摄取的作用发生了抵抗。
胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的身体内惟一的降血糖激素。
糖尿病目前不能根治，但可以良好的控制。
如果在医师的指导下，正确运用好现在的三类基本疗法，包括饮食、运动、降糖药物的综合疗法，而进行终生治疗，绝大多数患者可以同正常人一样生活和工作。
降糖药胰岛素类：胰岛素等口服降糖药磺酰脲类：甲苯磺丁脲格列本脲等双胍类：二甲双胍等α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖等促进胰岛素分泌剂：瑞格列奈等噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮、罗格列酮等分类第一节降血糖药物Hypoglycemic Drugs糖尿病胰岛素依赖型（Ⅰ型）—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型（Ⅱ型）胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂一、胰岛素及其类似物胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。
Glu-Val-Ile-Gly-HGln-Cys-Cys-Thr-Ser-Ile-Cys-Ser-Leu-Tyr-Gln-Leu-Glu-Asn-Tyr-Cys-Asn-OH Gln-His-Leu-Cys-Gly-Ser-His-Leu-Val-Glu-Ala-Leu-Tyr-Leu-Val-Cys-Gly-Glu Asn-Val-Phe-H HO-Thr-Lys-Pro-Thr-Tyr-Phe-Phe-Gly-Arg A链B链人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。
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药物化学尤启冬第八版课件
第1章绪论
1.1 药物化学的内容和本课程的教学要求
1.2 药物化学发展简介
1.3 化学药物的质量与杂质的控制
1.4 药物的名称
第2章麻醉药
2.1 全身麻醉药
2.2 局部麻醉药
第3章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
3.1 镇静催眠药
3.2 抗癫痫药
3.3 抗精神失常药
第4章非甾体抗炎药
4.1 解热镇痛药
4.2 非甾体抗炎药
第5章镇痛药
5.1 吗啡及其衍生物
5.2 合成镇痛药
5.3 内源性镇痛物质
5.4 镇痛药物的构效关系
第6章中枢兴奋药及利尿药
6.2 利尿药
第7章抗过敏药和抗溃疡药
7.1 抗过敏药
7.2 抗溃疡药
第8章拟肾上腺素药
8.1 内源性神经递质的生物合成
8.2 拟肾上腺素药的一般代谢过程
8.3 拟肾上腺素药的发展
8.4 拟肾上腺素药的构效关系
第9章拟胆碱药和抗胆碱药
9.1 拟胆碱药
9.2 抗胆碱药
第10章心血管系统药物
10.1 抗心绞痛药
10.2 抗高血压药
10.3 血脂调节药
10.4 抗心律失常药
10.5 强心药
第11章抗菌药和抗病毒药
11.1 磺胺类药物及抗菌增效剂
11.2 喹诺酮类抗菌药
11.4 抗真菌药
11.5 抗病素药
第12章抗生素
12.1 β-内酰胺抗生素
12.2 四环素类抗生素
12.3 氨基糖苷类抗生素
12.4 大环内酯类抗生素
12.5 氯霉素类抗生素
第13章抗肿瘤药
13.1 烷化剂
13.2 抗代谢药物
13.3 抗肿瘤天然药物
13.4 金属配合物抗肿瘤药物
13.5 其它抗肿瘤药物
第14章甾类药物
14.1 雌甾烷类药物
14.2 雄甾烷类药物
14.3 孕激素和甾体避孕药物
14.4 肾上腺皮质激素类药物
第15章维生素
15.1 脂溶性维生素
第16章药物的化学结构与药效的关系
16.1 影响药物产生药效的主要因素
16.2 药物理化性质对药效的影响
16.3 药物的电子云密度分布对药效的影响
16.4 药物立体结构对药效的影响
16.5 键合特性对药效的影响
第17章药物研究与开发的途径和方法
17.1 先导化合物的发现
17.2 先导化合物优化的一般方法
17.3 定量构效关系简介
实验
一、实验室基本知识
1．实验室注意事项
2．常用的实。