A 350619 hydrochloride_可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂_1217201-17-6_Apexbio
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Riociguat_可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂_625115-55-1_Apexbio
forms of pulmonary hypertension (PH): chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH) and pulmonary arterial hypertension (PAH). Riociguat constitutes the first drug of a novel class of sGC stimulators. 参考文献:
产品说明书
化学性质
产品名: Riociguat 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Riociguat
625115-55-1
422.42
C20H19FN8O2
BAY 63-2521; BAY 632521
Riociguat (BAY 63-2521; BAY 632521) is a novel drug that is currently in clinical development by Bayer. Riociguat (BAY 63-2521; BAY 632521) is a stimulator of soluble guanylate cyclase (sGC). At the moment Phase III clinical trials investigate the use of riociguat as a new approach to treat two
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特别声明
产品仅用书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Cinaciguat_可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂_329773-35-5_Apexbio
4-[[4-carboxybutyl-[2-[2-[[4-(2-phenylethyl)phenyl]methoxy]phenyl] ethyl]amino]methyl]benzoic acid
C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC=C(C=C2)COC3=CC=CC=C3CCN(CCCCC(=O)O )CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O
参考文献: [1] Evgenov, Oleg V. , et al. "NO-independent stimulators and activators of soluble guanylate cyclase: discovery and therapeutic potential." Nature reviews Drug discovery 5.9 (2006): 755-768. [2] Martin, Faye, et al. "Structure of cinaciguat (BAY 58–2667) bound to Nostoc H-NOX domain reveals insights into heme-mimetic activation of the soluble guanylyl cyclase." Journal of Biological Chemistry 285.29 (2010): 22651-22657. [3] Salloum, Fadi N. , et al. "Cinaciguat, a novel activator of soluble guanylate cyclase, protects against ischemia/reperfusion injury: role of hydrogen sulfide."American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology 302.6 (2012): H1347-H1354.
YC 1_可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂_170632-47-0_Apexbio
产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Guanylyl Cyclase
产品描述:
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
YC 1 170632-47-0 304.34 C19H16N2O2
产品名: YC 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(5-(1-benzyl-1H-indazol-3-yl)furan-2-yl)methanol
YC-1 对缺氧诱导因子-1（HIF-1）转录活性的 IC50 值为 1.2 μM。 YC-1 是一种新型的抗癌药物，最初被开发作为一种 HIF-1α抑制剂。缺氧诱导因子-1α（HIF-1 α）是一种碱性螺旋-环-螺旋转录因子，调控 VEGF 和其它基因表达，调节低氧条件下的肿 瘤细胞存活、生长和转移。
OCC1=CC=C(C2=NN(CC3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C42)O1
Soluble in DMSO > 10 mM
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Guanylyl Cyclase
产品描述:
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
YC 1 170632-47-0 304.34 C19H16N2O2
产品名: YC 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(5-(1-benzyl-1H-indazol-3-yl)furan-2-yl)methanol
YC-1 对缺氧诱导因子-1（HIF-1）转录活性的 IC50 值为 1.2 μM。 YC-1 是一种新型的抗癌药物，最初被开发作为一种 HIF-1α抑制剂。缺氧诱导因子-1α（HIF-1 α）是一种碱性螺旋-环-螺旋转录因子，调控 VEGF 和其它基因表达，调节低氧条件下的肿 瘤细胞存活、生长和转移。
OCC1=CC=C(C2=NN(CC3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C42)O1
Soluble in DMSO > 10 mM
鸟苷酸环化酶激活剂维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展
鸟苷酸环化酶激活剂维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展聂子凡;李波
【期刊名称】《中国实用医药》
【年(卷),期】2024(19)2
【摘要】随着对心力衰竭(心衰)发病机制及治疗方法的研究不断深入,近年来许多新型药物取代以往“强心、利尿、扩血管”的心衰传统治疗理念,采用神经内分泌调控为理论基础的治疗药物。
维利西呱是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂,它也可以通过一氧化氮(NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)-环磷鸟嘌呤核苷(cGMP)通路,最终产生增加心肌细胞内cGMP浓度的效应,从而发挥治疗慢性心衰的功效,同时维利西呱对于心衰合并症例如慢性肾功能不全(CKD)的治疗也有所帮助。
目前维利西呱正逐渐成为治疗心衰的热点药物。
本文对于维利西呱的相关研究进展及其作用机制和临床应用展望进行综述。
【总页数】4页(P169-172)
【作者】聂子凡;李波
【作者单位】山东省滨州医学院第一临床医学院;山东省滨州医学院附属淄博市中心医院心血管内科
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.可溶性鸟苷酸环化酶激动剂治疗射血分数保留性心力衰竭的研究进展
2.维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展
3.维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展
4.非血红素依赖的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂研究进展
5.可溶性鸟苷酸环化酶–维利西呱用于心力衰竭的机制
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鸟苷酸环化酶-C激动剂的临床应用研究进展
鸟苷酸环化酶-C激动剂的临床应用研究进展
吴碧玉;王倩倩;程莉;陈胜良
【期刊名称】《国际消化病杂志》
【年(卷),期】2022(42)4
【摘要】鸟苷酸环化酶-C(GC-C)主要表达于肠上皮细胞,其与GC-C激动剂结合后激活GC-C相关信号通路,可促进肠道分泌、降低内脏痛觉敏感度、抑制肠上皮细胞异常增殖。
GC-C激动剂已用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)、慢性特发性便秘等疾病,其在肠道准备、缓解非肠道内脏器官疼痛、防治结直肠肿瘤等领域也有较大的临床应用潜力。
该文就GC-C激动剂的临床应用研究进展及其作用机制作一综述。
【总页数】5页(P227-230)
【作者】吴碧玉;王倩倩;程莉;陈胜良
【作者单位】上海交通大学医学院附属仁济医院消化内科
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.非一氧化氮依赖的可溶性鸟苷酸环化酶激动剂药理作用研究进展
2.可溶性鸟苷酸环化酶激动剂的心血管保护作用研究进展
3.可溶性鸟苷酸环化酶激动剂治疗慢性心力衰竭临床应用进展
4.可溶性鸟苷酸环化酶激动剂的研究进展
5.可溶性鸟苷酸环化酶激动剂治疗射血分数保留性心力衰竭的研究进展
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Others
信号通路:
Guanylyl Cyclase
产品描述:
Km:50 μM 一氧化氮(NO)介导许多生理过程,并通过其关键受体之一,发挥其对可溶性鸟苷酸环化酶(GC) 的作用.鸟苷酸环化酶转换 GTP 形成 cGMP,导致多种生理过程,如平滑肌松弛\神经传递\血小
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产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
A 350619 hydrochloride 1217201-17-6 425.41 C21H25ClN2OS.HCl
产品名: A 350619 hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
ApexBio Techn DMSO
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Miller LN,Nakane M,Hsieh GC,Chang R,Kolasa T,Moreland RB,Brioni JD. A 350619: a novel activator of soluble guanylyl cyclase. Life Sci.2003 Jan 17;72(9):1015-25.
运输条件:
生物活性
(1Z,2E)-3-(2-((4-chlorophenyl)thio)phenyl)-N-(4-(dimethylamino)but yl)acrylimidic acid hydrochloride
CN(CCCC/N=C(O)/C([H])=C([H])/C1=CC=CC=C1SC2=CC=C(Cl)C=C2)C. Cl
板聚集抑制和免疫反应.A 350619 是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂. 体外实验:A 350619 将 Vmax 从 0.1 增加到 14.5 μmol/min/mg,将 Km 值从 300 降低至 50 μ M.YC-1 是另一 GC 活化剂,当 A 350619 和 YC-1 联合使用,Vmax 增加 156 倍,Km 值降低 5 倍,这 表明 YC-1 和 A 350619 对该酶的调节作用是非叠加的,可能具有共同的结合位点.ODQ 部分抑 制 A 350619 对可溶性鸟苷酸环化酶的活化,ODQ 是通过氧化酶血红素,从而抑制可溶性鸟苷 酸环化酶的特异性抑制剂[1]. 在体实验:与其生化活性相一致,在有意识的大鼠模型中,1 μmol/kg 的 A 350619 单独使用引 起阴茎勃起.海绵体组织中的可溶性鸟苷酸环化酶的活化可以作为增强 NO 效应的方法,为治 疗性功能障碍提供一种新型的治疗方法[2]. 临床试验:截至目前,A 350619 尚处于临床前开发阶段.
靶点 :
Others
信号通路:
Guanylyl Cyclase
产品描述:
Km:50 μM 一氧化氮(NO)介导许多生理过程,并通过其关键受体之一,发挥其对可溶性鸟苷酸环化酶(GC) 的作用.鸟苷酸环化酶转换 GTP 形成 cGMP,导致多种生理过程,如平滑肌松弛\神经传递\血小
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
A 350619 hydrochloride 1217201-17-6 425.41 C21H25ClN2OS.HCl
产品名: A 350619 hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
ApexBio Techn DMSO
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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Miller LN,Nakane M,Hsieh GC,Chang R,Kolasa T,Moreland RB,Brioni JD. A 350619: a novel activator of soluble guanylyl cyclase. Life Sci.2003 Jan 17;72(9):1015-25.
运输条件:
生物活性
(1Z,2E)-3-(2-((4-chlorophenyl)thio)phenyl)-N-(4-(dimethylamino)but yl)acrylimidic acid hydrochloride
CN(CCCC/N=C(O)/C([H])=C([H])/C1=CC=CC=C1SC2=CC=C(Cl)C=C2)C. Cl
板聚集抑制和免疫反应.A 350619 是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂. 体外实验:A 350619 将 Vmax 从 0.1 增加到 14.5 μmol/min/mg,将 Km 值从 300 降低至 50 μ M.YC-1 是另一 GC 活化剂,当 A 350619 和 YC-1 联合使用,Vmax 增加 156 倍,Km 值降低 5 倍,这 表明 YC-1 和 A 350619 对该酶的调节作用是非叠加的,可能具有共同的结合位点.ODQ 部分抑 制 A 350619 对可溶性鸟苷酸环化酶的活化,ODQ 是通过氧化酶血红素,从而抑制可溶性鸟苷 酸环化酶的特异性抑制剂[1]. 在体实验:与其生化活性相一致,在有意识的大鼠模型中,1 μmol/kg 的 A 350619 单独使用引 起阴茎勃起.海绵体组织中的可溶性鸟苷酸环化酶的活化可以作为增强 NO 效应的方法,为治 疗性功能障碍提供一种新型的治疗方法[2]. 临床试验:截至目前,A 350619 尚处于临床前开发阶段.