常用靶向治疗作用靶点

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肿瘤靶向药物及基因靶点

肿瘤靶向药物及基因靶点
CD20
替伊莫单抗
托西莫单抗
吉妥珠单抗
CD33
阿来珠单抗
CD52
作用于表皮生长因子受体及血管内皮细胞生长因子的抗肿瘤单克隆抗体
分子靶向药物
药物靶点
曲妥珠单抗(赫赛汀)
HER-2
西妥昔单抗(爱必妥)
EGFR
帕尼单抗
EGFR
贝伐单抗(阿瓦斯汀)
VEGF
抗肿瘤小分子化合物类
分子靶向药物
药物靶点
甲磺酸伊马替尼(格列卫)
关键词:抑制肿瘤生长 缺点:杀伤力较弱
关键词:抑制、破坏肿瘤 缺点:费用昂贵
关键词:癌基因和抑癌基因 缺点:科研阶段
手术、放疗、化疗联合
手术或化疗、生物疗法联合
关键词:破坏肿瘤生存环境 缺点:费用昂贵 ,操作有难度
靶向治疗层次
器官靶向
针对某个器官,例如某种药物只对某个器官的肿瘤有效
细胞靶向
分子靶向
针对某种类别的肿瘤细胞,药物进入体内后可选择性地与这类细胞特异性地结合,从而引起细胞凋亡
针对肿瘤细胞里面的某一个蛋白家族的某部分分子,或者是指一个核苷酸的片段,或者一个基因产物进行治疗
分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗是利用具有一定特异性的载体,将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质选择性地运送到肿瘤部位,把治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、组织或器官内,而不影响正常细胞、组织或器官的功能,从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。
EGFR
EGFR基因
EGFR基因突变常发生在18,19,20和21外显子上。
EGFR第18外显子片段长度为437bp,主要发生点突变:
突变名称
氨基酸变化碱基变化 NhomakorabeaEGFR基因

乳腺癌的靶向治疗靶点与药物开发

乳腺癌的靶向治疗靶点与药物开发

乳腺癌的靶向治疗靶点与药物开发乳腺癌是一种常见的恶性肿瘤,对患者的健康和生命造成了严重威胁。

目前,传统的肿瘤治疗方法包括手术切除、放疗和化疗等,这些治疗方法虽然有效,但存在一定的副作用和局限性。

随着科技的发展,乳腺癌的靶向治疗成为了研究的热点,其中靶向治疗靶点的发现和药物的开发是关键。

一、乳腺癌的靶向治疗靶点靶向治疗是指通过针对癌细胞或其周围微环境中的特定分子靶点,来干扰癌细胞的生长和扩散。

乳腺癌的靶向治疗靶点可以分为两类:细胞表面受体和信号传导通路。

1. 细胞表面受体乳腺癌细胞表面的受体在靶向治疗中起到关键作用。

例如,HER2/neu受体是乳腺癌中的一个重要受体,其过度表达可导致肿瘤的增殖和扩散。

针对HER2/neu受体的药物如曲妥珠单抗(Trastuzumab)已经成功应用于乳腺癌的靶向治疗。

此外,乳腺癌细胞上还有其他一些受体,如雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR),这些受体与乳腺癌的发生和发展密切相关。

因此,通过针对这些受体的药物,如索拉非尼(Fulvestrant),可以有效地靶向抑制乳腺癌的生长。

2. 信号传导通路乳腺癌的发生和发展与许多信号传导通路的异常活化和突变有关。

其中最为典型的是Ras-MAPK和PI3K-AKT-mTOR等通路。

靶向这些信号传导通路的药物如替吉奥(Lapatinib)和Everolimus等已经在乳腺癌治疗中得到了应用。

二、乳腺癌靶向药物的开发乳腺癌的靶向药物开发是一个复杂而艰巨的过程。

首先,需要充分了解乳腺癌的病理生理特点和分子机制,确定靶向治疗的靶点。

其次,通过高通量筛选和结构改进等手段,开发出与特定靶点相互作用的化合物。

最后,进行药物的体内外活性测试、毒性评估和临床试验等,确保药物的安全性和有效性。

在乳腺癌的靶向药物开发过程中,还需注意以下几个方面:1. 多靶点结合乳腺癌的发生和发展是一个多靶点网络的结果,因此,单一的靶向药物往往难以完全治愈乳腺癌。

针对多个靶点进行联合治疗,不仅能够提高疗效,还能降低靶向治疗的耐药性。

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点抗癌药物是用于治疗或预防癌症的药物。

它们通过不同的作用机理作用于癌细胞或肿瘤组织,从而抑制其生长、分裂或诱导其凋亡。

1.细胞周期调控剂:细胞的生长、分裂和凋亡通过细胞周期来调节。

抗癌药物可以通过干扰细胞周期来抑制癌细胞的增殖。

例如,细胞周期特异性化疗药物如阿霉素、紫杉醇等可阻断癌细胞在特定的细胞周期阶段,从而限制其增殖。

2.DNA损伤剂:DNA是细胞的遗传物质,癌细胞的增殖依赖于DNA的复制和修复。

一些抗癌药物如环磷酰胺、顺铂等可通过直接造成DNA损伤或干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的增殖和生存。

3.靶向治疗药物:这类药物作用于癌细胞或肿瘤组织表面的特定分子靶点,从而阻断癌细胞信号转导通路、抑制肿瘤血管生成、促进癌细胞凋亡等。

常见的靶向治疗药物包括酪氨酸激酶抑制剂、血管生成抑制剂和蛋白激酶抑制剂等。

4.免疫治疗药物:免疫治疗是一种利用机体自身免疫系统抵抗癌症的治疗方法。

免疫治疗药物如免疫检查点抑制剂和癌疫苗等可以激活免疫系统来攻击癌细胞,并增强免疫应答。

下面列举一些常见的抗癌药物及其作用靶点:1. 阿霉素(Adriamycin):作用于DNA,通过与DNA结合形成复合物,干扰DNA复制和转录以抑制癌细胞的增殖。

2. 紫杉醇(Paclitaxel):作用于微管蛋白,抑制微管的动态稳定性,从而阻止癌细胞的有丝分裂。

3. 环磷酰胺(Cyclophosphamide):作用于DNA,通过生成DNA交联物,导致DNA的损伤,进而抑制癌细胞的增殖。

4. 顺铂(Cisplatin):作用于DNA,与DNA形成交联物,阻碍DNA的复制和转录,从而干扰癌细胞的增殖。

5. 奥沙利铂(Oxaliplatin):作用于DNA,干扰DNA复制和转录,从而抑制癌细胞的增殖。

6. 雌激素受体拮抗剂(Tamoxifen):作用于雌激素受体(ER),抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长,通过阻止雌激素的作用减少癌细胞的增殖。

靶向药物治疗的靶点突变检测与筛选方法

靶向药物治疗的靶点突变检测与筛选方法

靶向药物治疗的靶点突变检测与筛选方法靶向药物是一种针对肿瘤发生的分子机制和变化的药物治疗方法。

与传统的化疗药物相比,靶向药物具有更好的疗效和较少的副作用,因此被广泛应用于肿瘤治疗中。

为了使靶向药物治疗更加精准和有效,靶点突变的检测与筛选方法显得至关重要。

本文将介绍一些常用的靶向药物治疗的靶点突变检测与筛选方法。

一、组织样本获取与处理靶向药物治疗的靶点突变检测与筛选首先需要获取肿瘤组织样本,并进行适当的处理。

常用的组织样本包括肿瘤活检样本和手术切除标本。

其中,肿瘤活检样本通常通过穿刺或内窥镜等方式获取,而手术切除标本则需要进行切片和固定处理,以保证样本的质量和稳定性。

二、分子生物学方法1. 蛋白质结构分析:通过蛋白质结构分析来确定靶点的结构和功能特征,从而了解靶点是否存在突变。

常用的方法包括X射线晶体学、核磁共振和电子显微镜等。

2. DNA测序技术:DNA测序技术是靶点突变检测的重要方法之一。

常用的DNA测序方法包括Sanger测序、高通量测序和全外显子测序等。

这些方法可以对肿瘤组织样本中的基因进行全面和准确地检测,以寻找可能存在的靶点突变。

3. PCR技术:聚合酶链式反应(PCR)是检测靶点突变的常用方法。

通过特异性引物扩增突变位点,然后进行电泳分析,可以快速、准确地检测有无靶点突变。

常见的PCR技术包括限制性片段长度多态性(RFLP)分析、聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析和荧光定量PCR等。

4. 荧光原位杂交(FISH)技术:FISH技术可以在细胞或组织水平上检测靶点的基因拷贝数和突变情况。

通过使用特异性探针与靶点序列杂交,可以对这些序列进行显微观察和分析,以确定靶点的突变状态。

三、免疫组织化学(IHC)技术免疫组织化学技术是一种通过对组织样本进行抗体标记和染色的方法来检测蛋白质的表达情况。

对于靶向药物治疗的靶点突变筛选来说,IHC技术可以帮助我们直接观察和分析靶点是否突变。

常用靶向治疗作用靶点

常用靶向治疗作用靶点

常用靶向治疗作用靶点常用靶向治疗作用的靶点是指在肿瘤细胞中的一些分子、信号转导途径或基因表达发生异常,使其具有特异性的治疗效应。

靶向治疗是一种通过特异靶点来选择性作用于肿瘤细胞,从而发挥抗肿瘤疗效的治疗方法。

下面是一些常用靶向治疗作用的靶点:1. 表皮生长因子受体(EGFR):EGFR是一种受体酪氨酸激酶,它促进细胞增殖和生存。

针对EGFR的靶向药物例如西妥昔单抗(Cetuximab)和埃洛替尼(Erlotinib)可用于治疗不同类型的恶性肿瘤,例如非小细胞肺癌和结直肠癌。

2. 基因突变产生的靶点:许多肿瘤发生的基因突变可导致肿瘤细胞的无限增殖和生长。

例如,绝大多数慢性骨髓性白血病(CML)患者具有BCR-ABL基因突变,可以靶向治疗这一靶点。

伊马替尼(Imatinib)是一种靶向BCR-ABL的药物,用于CML患者的治疗。

3. 血管内皮生长因子受体(VEGFR):VEGFR在血管生成和维持方面起重要作用。

靶向VEGFR的药物例如索拉非尼(Sorafenib)和阿昔替尼(Axitinib)已被批准用于恶性肿瘤的治疗,例如肝细胞癌和肾细胞癌。

4. 整合素:整合素是一类跨膜蛋白,它们在肿瘤细胞和周围组织之间起到粘附作用。

靶向整合素的药物例如贝伐单抗(Bevacizumab)用于治疗一些肿瘤,包括结直肠癌和乳腺癌。

5. 肿瘤坏死因子受体(TNFR):TNFR具有抗肿瘤作用,可诱导肿瘤细胞凋亡。

TNFR靶向治疗的药物例如奥法替尼(Olaratumab)已被批准用于治疗软组织肉瘤。

6. 细胞周期调控蛋白:细胞周期是细胞生长和分裂的关键过程。

靶向细胞周期调控蛋白的药物例如帕珠单抗(Palbociclib)和里帕替尼(Ribociclib)已被批准用于治疗乳腺癌。

7. 抑癌基因:抑癌基因在正常细胞中能够抑制肿瘤发展。

缺乏或突变的抑癌基因是肿瘤发展的重要驱动因素。

一些靶向治疗药物例如帕妥珠单抗(Pertuzumab)和拉帕替尼(Lapatinib)可用于治疗HER2阳性的乳腺癌。

恶性肿瘤的分子靶向治疗(内容参考)

恶性肿瘤的分子靶向治疗(内容参考)

恶性肿瘤的分子靶向治疗【摘要】肿瘤分子靶向治疗是指在肿瘤分子细胞生物学的基础上,利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点,使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。

分子靶向药物以某些肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达的分子为作用靶点,从而能够更加特异性地作用于特定肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,抑制或杀死肿瘤细胞,达到控制肿瘤之目的。

近年来分子靶向治疗的迅速发展使其高选择性和非细胞毒性逐渐受到重视,本文就用于恶性肿瘤的分子靶向治疗药物的分类及其临床研究状况做一综述。

关键词:【关键词】恶性肿瘤;分子靶向;治疗对无法手术切除的肿瘤,化疗和放疗仍然是目前的一线治疗方法,尽管随着新一代化疗药物如紫杉醇、吉西他宾的应用,患者的生存获得一定益处,但大多数癌症患者的预后仍较差。

研究人员一直在试图寻找新的药物以杀灭肿瘤细胞并尽可能减少对正常细胞的损害,近年来分子靶向治疗研究取得重大进展[1],新的抗肿瘤分子靶向药物的数量不断增加并进入临床领域,在肿瘤临床实践中取得了显著疗效,使肿瘤个体化治疗前进了一大步。

这些新药物与传统治疗方法的结合有望成为治疗肿瘤的有效手段,显著提高肿瘤治疗的疗效。

肿瘤分子靶向治疗常用的治疗靶点有:细胞受体、信号传导和抗血管生成等[2]。

本文综述针对这些靶点的几类主要分子靶向药物。

1单抗类药物:单克隆抗体(monoclonal antibody, McAb)是利用抗原抗体特异性结合的特点设计的一种治疗方法。

肿瘤细胞表面有一些特异的肿瘤抗原可供利用作为单克隆抗体攻击的靶点[3]。

当前单克隆抗体在肿瘤治疗中已取得实质性进展,该治疗方法利用某种生物制剂,通过载体注入局部或全身给药进入人体后,在体内选择性地对表达某种基因蛋白的癌细胞起着“对号入座”的杀灭作用,可减少正常组织与细胞的毒副作用。

1.1 曲妥珠单抗Herceptin(Trastuzumab,贺赛汀):是一种针对HER-2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗,能特异地作用于HER-2受体过度表达的乳腺癌细胞。

常见的靶向治疗药物

贝伐单抗 Bevacizumab 商品名:阿瓦斯汀 Avastin 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
⒍ 抗CD20的单抗:
利妥昔单抗Rituximab 商品名:美罗华 Mabthera 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。 由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合,诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 ADCC 和补体介导的溶细胞作用杀伤靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
甲磺酸伊马替尼 Imatinib,mesylate,STI571 : 商品名:格列卫 美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商:瑞士诺华 Novartis
⒌ 抗血管内皮生长因子受体 VEGFR 的单抗:
是一种针对血管内皮生长因子A Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A 亚型的重组人源化单克隆抗体 93%人,7%鼠 ,能结合并中和VEGF的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用。
1、表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
苯胺喹唑啉化合物,是一种表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂 Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs 。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR的信号传导通路。 2002年7月,美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 NSCLC 。
曲妥珠单抗 Trastuzumab 商品名:赫赛汀 Herceptin 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche

抗癌药物作用机理和作用靶点

抗癌药物作用机理和作用靶点抗癌药物作用机理和作用靶点是抗癌药物在治疗癌症过程中发挥作用的原理和目标结构。

目前,针对不同类型的癌症存在着各种不同的抗癌药物,其作用机理和作用靶点也因此而有所差异。

本文将介绍几种主要的抗癌药物的作用机理和作用靶点。

化疗药物是目前最常见的抗癌药物之一、化疗药物主要通过干扰癌细胞的核酸(DNA和RNA)的复制和修复过程,达到抑制癌细胞生长和扩散的效果。

这些药物常用于治疗白血病、淋巴瘤和乳腺癌等。

以下是几种常见的化疗药物及其作用机理和作用靶点:1.氮芥类:氮芥类药物是一类经典的化疗药物,通过交联DNA链,阻止癌细胞的正常DNA合成和DNA的修复过程。

其作用靶点主要是癌细胞的DNA。

2.拓扑异构酶抑制剂:拓扑异构酶是参与DNA的超螺旋调节的酶,其在癌细胞中能够干扰DNA的拓扑结构。

拓扑异构酶抑制剂能够干扰拓扑异构酶的功能,导致DNA断裂,从而阻止癌细胞的DNA复制和修复。

这类药物常用于治疗白血病和乳腺癌等。

3.抗代谢药物:抗代谢药物主要通过抑制癌细胞的核酸和蛋白质的合成,从而抑制癌细胞的生长和扩散。

例如,抑制蛋白质合成的铂类抗肿瘤药物能够与DNA结合,干扰核酸和蛋白质的合成过程,从而导致癌细胞死亡。

靶向治疗药物是一类特异性作用于癌细胞的药物。

这些药物主要通过干扰癌细胞的特定信号通路或靶点,从而抑制癌细胞的生长、扩散和存活。

靶向治疗药物通常针对在癌症过程中突变或异常表达的基因和蛋白质。

以下是几种常见的靶向治疗药物及其作用机理和作用靶点:1.激酶抑制剂:激酶是一类参与细胞信号传导的重要蛋白质,其在癌细胞中往往异常活跃。

激酶抑制剂能够抑制癌细胞的激酶活性,从而干扰细胞信号传导通路,抑制癌细胞的生长和扩散。

例如,靶向EGFR的抗癌药物能够抑制癌细胞的生长和扩散。

2.免疫检查点抑制剂:癌细胞可以通过调节免疫检查点来逃避免疫系统的攻击。

免疫检查点抑制剂能够抑制这些调节信号的作用,激活免疫细胞,增强其对癌细胞的杀伤作用。

常见的肺癌分子靶向治疗靶点

常见的肺癌分子靶向治疗靶点近年来,随着分子生物学技术的提高和在细胞受体及增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识,人们开始了针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的治疗,并称之为“分子靶向治疗”。

分子靶向性药物不是将杀伤肿瘤细胞作为目标,而是将肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达或高表达的分子为作用靶点,这不仅能更加特异地作用于肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,而且还同时降低了对正常细胞的杀伤作用。

近年来,在肺癌治疗中针对信号转导、生长因子及其受体的新型分子靶向药物,已经展现出值得期待的疗效。

一、以EGFR为靶点的肺癌靶向治疗表皮生长因子受体(EGFR)是原癌基因C-erbB-1(HER-1)的表达产物。

40%~80%的非小细胞肺癌(NSCLC)过度表达EGFR。

EGFR与配体形成二聚体能激活酪氨酸激酶(TK),使肿瘤细胞增殖分裂和永生化,因此目前针对EGFR的靶向治疗在肺癌治疗领域中运用广泛。

吉非替尼(易瑞沙,gefitinib)吉非替尼是一种可口服的EGFR TK小分子抑制剂,主要使癌细胞阻滞于G1期。

两项多中心双盲随机对照Ⅱ期临床试验:IDEAL 1和IDEAL2在2003年完成。

正是这两项Ⅱ期临床试验的结果促使美国食品与药物管理局(FDA)在Ⅲ期临床试验尚未完成的时候就迅速批准了吉非替尼作为NSCLC的三线治疗药物。

但是两项关于吉非替尼与标准一线化疗方案联用的多中心、随机、双盲对照Ⅲ期临床试验——INTACT 1及INTACT 2却带来令人失望的结果。

2项Ⅲ期研究的结果均显示,吉非替尼与化疗药物同期联用,其效果并不优于单纯化疗,有学者认为这可能是由于该药与化疗药物作用于同一周期的细胞,其作用被化疗药物所掩盖。

Thatcher等发表ISEL研究的结果显示,吉非替尼与安慰剂相比未能延长化疗失败NSCL C患者的生存期。

虽然研究显示在肿瘤缩小及缓解率方面吉非替尼具有优势,但并未能转化为有统计学差异的生存期延长。

靶向药物治疗的靶点检测与选择方法

靶向药物治疗的靶点检测与选择方法摘要:靶向药物治疗是一种利用药物直接干预肿瘤细胞特定分子信号通路的治疗方法。

靶点检测与选择是靶向药物治疗的关键环节,它有助于确定患者特定疾病的靶点,并为个体化治疗提供指导。

本文将介绍靶向药物治疗的靶点检测与选择方法,包括肿瘤组织检测、基因检测和蛋白质检测,并探讨其应用前景和挑战。

1. 引言靶向药物治疗是一种与传统治疗方式不同的治疗手段。

与广谱化疗或放疗相比,靶向药物治疗通过选择性地干预癌细胞的特定靶点,降低了对正常细胞的毒性作用,提高了治疗效果。

靶点检测与选择是靶向药物治疗的关键环节,它有助于确定患者特定疾病的靶点,并为个体化治疗提供指导。

2. 肿瘤组织检测肿瘤组织检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。

通过对患者的肿瘤组织进行检测,可以确定患者特定疾病的分子表达情况,从而选择合适的靶向药物。

肿瘤组织检测方法包括免疫组织化学染色、原位杂交和基于DNA测序的方法等。

这些方法可以检测患者的基因突变、蛋白质异常表达等信息,为靶向治疗提供依据。

3. 基因检测基因检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。

通过对患者基因组的检测,可以确定患者是否存在特定基因变异,从而判断是否适合接受靶向药物治疗。

基因检测方法包括多态性标记分析、聚合酶链式反应、DNA芯片技术和基于下一代测序的方法等。

这些方法可以准确地检测患者的基因突变、基因扩增、基因缺失等异常情况,为选择合适的靶向药物提供指导。

4. 蛋白质检测蛋白质检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。

通过对患者蛋白质组的检测,可以确定患者特定疾病的蛋白质表达情况,从而选择合适的靶向药物。

蛋白质检测方法包括免疫组织化学染色、酶联免疫吸附试验、质谱分析和蛋白质芯片技术等。

这些方法可以检测患者的蛋白质异常表达、蛋白质修饰等信息,为个体化治疗提供依据。

5. 应用前景和挑战靶向药物治疗的靶点检测与选择方法为个体化治疗提供了有力支持,但仍存在一些挑战。

首先,技术手段的不断进步仍然是推动靶点检测与选择发展的关键。

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1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
舒尼替尼(索坦,Sutent,Sunitinib,辉瑞)
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
依马替尼片(格列卫,Gleevec,)
慢粒
肾癌
拉帕替尼片(Lapatinib,葛兰素史克)250mg/片sig:5# qd用3w停1w
主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌
单抗类药物
西妥昔单抗(爱必妥,Erbitux,IMC225,Cetuximab,默克)
首次400mg/m2,以后每周一次为250mg/m2。
与伊立替康联合用药治疗表达EGFR、经含伊立替康方案化疗失败后的转移性结直肠癌。K-ras检测。
痤疮样皮疹,严重程度与C225的治疗效果密切相关。
帕尼单抗(Panitumumab,ABX-EGF)人源EGFR单抗
单药治疗既往治疗失败的转移性结直肠癌可以降低46%的肿瘤进展风险
尼妥珠单抗(泰欣生)
可能成为转移性结直肠癌、晚期鼻咽癌、儿童桥脑胶质瘤和成人神经胶质瘤的分子靶向治疗药物。
VEGR/VEGFR
小分子抑制剂
Senaxinib(Su5416)
单抗类药物
贝伐单抗(av疗转移性结直肠癌。不推荐应用于多个化疗失败的病人,毒性及并发症。
Cox-2
Athanassios(西乐葆)
CD20
利妥昔单抗(美罗华)
多靶点
索拉非尼(多吉美,Nexavar,Sorafenib,德国拜耳)0.2*60#sig:0.4 bid
常用分子靶向治疗药物
作用靶点
代表药物
适应证
主要不良反应
EGFR-1
小分子类抑制剂
吉非替尼片(易瑞沙,Iressa,Gefitinib,英国阿斯利康)
NSCLC
前列腺癌
埃罗替尼片(特罗凯,Terceva,Erlotinib,瑞士罗氏)150mgqd
晚期NSCLC
局部晚期或转移性的胰腺癌(胰腺癌需与吉西他滨连用)
EGFR-2(Her-2)
曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin,Trastuzumab)建议初次负荷剂量为4mg/kg,90分钟内静脉输入。维持剂量:建议每周用量为2mg/kg,于30分钟内输完。
HER2过度表达的转移性乳腺癌:作为单一药物治疗已接受1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌;与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。用于转移性或局部晚期胃癌。
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