[2019年整理]多索茶碱临床应用与进展PPT幻灯片
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用ppt课件
β2受体激动剂可能会引起心悸、手抖等副作用，使用时需注意。
与其他药物的联合应用
01
与抗过敏药物的联合应用
针对过敏性哮喘患者，可联合使用茶碱类药物和抗过敏药物（如抗组胺
药、白三烯受体拮抗剂等），以减轻过敏症状并缓解哮喘。
02
与抗生素的联合应用
在哮喘合并感染的情况下，可联合使用茶碱类药物和抗生素进行治疗，
代谢
茶碱类药物主要在肝脏代谢， 经去甲基化和羟基化等反应生
成代谢产物。
排泄
代谢产物和未代谢的药物主要 经肾脏排泄，部分随胆汁排出
。
02
支气管哮喘概述
定义与流行病学
定义
支气管哮喘（Bronchial Asthma）是一种由多种细胞和细胞 组分参与的气道慢性炎症性疾病，以气道高反应性、可逆性 气流受限和反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状为主 要特征。
抗炎作用
免疫调节作用
茶碱类药物可影响免疫细胞的活性和 功能，调节机体免疫应答，对支气管 哮喘的免疫治疗具有一定意义。
茶碱类药物可抑制炎症细胞的活化和 炎症介质的释放，减轻气道炎症反应 。
药物代谢动力学
01
02
03
04
吸收
茶碱类药物口服后迅速吸收， 生物利用度较高。
分布
药物在体内广泛分布，可通过 血脑屏障和胎盘屏障。
个体化用药方案研究趋势
精准医疗理念的应用
借助基因测序、代谢组学等先进技术，为患者制定个体化的茶碱 类药物用药方案，实现精准治疗。
药物代谢动力学研究
深入研究茶碱类药物在人体内的代谢动力学特征，为个体化用药方 案提供科学依据。
临床试验与大数据分析
通过开展大规模的临床试验和收集患者数据进行分析，不断优化茶 碱类药物的个体化用药方案。
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效多索茶碱是一种广泛应用于呼吸系统疾病治疗的药物，特别是在慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性加重期患者中，其疗效备受关注。
COPD是一种慢性进行性的呼吸系统疾病，严重影响患者的生活质量，并且在急性加重期患者中，常常导致患者的住院和死亡。
本文将着重探讨多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效。
多索茶碱是一种甲基黄嘌呤类药物，具有扩张支气管和改善呼吸道阻力，同时还能够减少肺泡通透性和抑制肺部炎症反应的作用。
这些药理特性使得多索茶碱成为治疗COPD的重要药物之一。
在急性加重期患者中，多索茶碱可以迅速起效，缓解症状，改善呼吸功能，促进病情好转。
一项研究显示，使用多索茶碱治疗COPD急性加重期患者可以更快地改善患者的肺功能，减轻呼吸困难，促进症状缓解。
在这项研究中，研究人员分别观察了使用多索茶碱治疗组和对照组的患者，结果显示使用多索茶碱治疗的患者肺功能改善更为显著，且症状缓解时间更短。
这表明多索茶碱在COPD急性加重期治疗中具有显著的临床疗效。
除了改善肺功能和缓解症状外，多索茶碱还具有一定的抗炎作用，可以减轻肺部炎症反应，减少黏液分泌，有助于减轻患者的咳嗽，咳痰等症状。
这对于COPD急性加重期患者来说尤为重要，因为这些症状常常影响患者的生活质量和治疗效果。
多索茶碱还可以提高患者的氧合能力，缓解低氧血症，改善患者的气道通畅度，有助于减少并发症的发生。
这对于COPD急性加重期患者来说也是非常重要的，因为氧合不良是导致患者加重期的重要原因之一。
多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效是显著的。
其可以快速改善患者的肺功能，减轻呼吸困难，促进症状缓解，缓解肺部炎症反应，提高氧合能力等。
需要注意的是多索茶碱也有一定的不良反应，如头痛、失眠、胃肠道不适等，因此在使用过程中需要谨慎使用，监测患者的药物反应和副作用。
多索茶碱是一种有效的治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的药物。
茶碱类药物的平喘作用机理及临床应用进展 PPT课件
r = 0.77 p = 0.03
0
12
16
20
24
STC mcg/ml
BAL - LTB4 vs Granulocytes
50 25 0 -25 -50 -100 -75
% change granulocytes
r = 0.76 p = 0.04
% change LTB4
-50 -25 0 25
10
p < 0.05
10
ns
Sullivan, Lancet Week 0 343: 1994
0
Week 6
0
Week 0
Week 6
哮喘病人口服缓释型茶碱 6周（平均血
浆浓度6.6mg/L），支气管粘膜活检激活的
嗜酸性粒细胞（EG2阳性细胞）数明显低于 治疗前，嗜酸性粒细胞总数降低，与LAR 的抑制一致。
4
茶碱类药物的发展历史
80 - 90年代
PDE 学说的修饰和发展 抗炎和免疫调节作用
5
茶碱的化学结构 O R
C
CH3 N C N
N
CH
N-7为其功能基团
O C
C
N
CH3
6
茶碱类药物的种类
• 形成复盐 -氨茶碱(Aminophylline) 茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83% • 恩丙茶碱(Enprofylline) 茶碱3-甲基换成3-丙基 较强的抗炎作用 无拮抗腺苷作用 支气管舒张作用较茶碱强5倍,有效茶碱浓度为3mg/L 对中枢及心血管影响小 长效 较茶碱安全
抑制多种炎症细胞的激活和介质及细 胞因子的释放
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1、肥大细胞 抑制组胺、白三烯的释放
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多索茶碱注射液的
汇报人： 2023-12-01
目 录
• 多索茶碱注射液概述 • 多索茶碱注射液的药理作用 • 多索茶碱注射液的临床应用 • 多索茶碱注射液的不良反应及处理 • 多索茶碱注射液的注意事项及禁忌症 • 多索茶碱注射液与其他药物的比较及市场情况
01
多索茶碱注射液概述
药物简介
药物名称
多索茶碱注射液
THANKS
感谢观看
禁忌症
对多索茶碱过敏者禁用，孕妇、哺乳 期妇女慎用，有严重心、肝、肾功能 异常者禁用。
用法用量
用法
多索茶碱注射液通常采用静脉滴注的方式给药，滴注速度应缓慢。
用量
具体的用量应该根据医生的建议来确定，一般建议的初始剂量为200mg，加入5%葡萄糖注射液稀释 后滴注。
02
多索茶碱注射液的药 理作用
药效学
发展趋势及前景展望
发展趋势
未来几年，多索茶碱注射液市场将继续保持增长趋势 。随着新药研发和药物疗效的提高，多索茶碱注射液 在支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病治疗方面的应用将 进一步扩大。同时，随着人们健康意识的提高和医疗 保健投入的增加，多索茶碱注射液的市场需求也将不 断增长。
前景展望
未来，多索茶碱注射液市场将面临更多的机遇和挑战 。一方面，随着新药研发和药物疗效的提高，多索茶 碱注射液的治疗范围将进一步扩大，市场需求将持续 增长；另一方面，随着医疗保健投入的增加和人们健 康意识的提高，多索茶碱注射液的市场竞争将更加激 烈。因此，企业需要不断提高产品质量和服务水平， 加强研发和创新，以适应市场的变化和满足消费者的 需求。
多索茶碱注射液可以改善哮喘患 者的肺功能和生活质量，减少哮 喘发作的频率和严重程度。
其他呼吸系统疾病的治疗
多索茶碱临床应用与进展ppt课件
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱——新一代的茶碱类药物
DOXOFYLLINE
16
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱概况
1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，目 前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。
是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄 嘌呤衍生物。
茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加
▲氨茶碱片
口服生物利用度稍低，胃 肠道反应较多，临床应用日渐 减少。
常用量0.1g-0.2g，tid
13
轻松平喘，自由呼吸
▲氨茶碱注射液
△哮喘严重发作，较为严重 的COPD急性加重
△缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg /kg，维持剂量0.6-0.8mg/kg/h。24小时内 用过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量 不超过1g。注射速度不宜超过 0.25mg/kg/min。
可必特联合多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作安 全有助于更好的控制哮喘急性发作。中国医疗前沿
29
轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱特点小结
支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱 具有镇咳作用 非腺苷阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺
外副作用，对心脏兴奋较少 起效迅速，药效持续时间长 适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，
对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状
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轻松平喘，自由呼吸
谢 谢！
31
25
注意事项
用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不 常规推荐
不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞 痛所致的急性心衰患者
26
禁忌 症
氨茶碱
多索茶碱的研究进展
CHINA MEDICAL HERALD Vol.16No.4February 2019[基金项目]辽宁省沈阳市科技计划项目(17-230-9-05);辽宁省沈阳市科技计划项目(F16-156-9-00)。
[作者简介]毛明清(1990.3-),女,沈阳医学院2016级内科学专业在读硕士研究生,主要从事慢性阻塞性肺疾病的临床研究。
[通讯作者]夏书月(1962.1-),女,博士,教授,主任医师,硕士研究生导师,主要从事慢性阻塞性肺病的临床和基础研究。
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的、可预防、可治疗的由气道和/或肺泡异常导致的疾病,其特征是持续的呼吸症状和气道限制。
大量暴露于有毒颗粒或气体是造成COPD 的主要原因[1]。
目前,中国COPD 患者现已将近1亿人,COPD 现居全球死亡原因的第4位[2-3]。
2015年调查[4]显示,全球因COPD 死亡的人数达3200万,且死亡率在不断增加[5]。
哮喘是一种异质性疾病,通常以慢性气道炎症为特征,喘息、气短、胸闷和咳嗽等是根据呼吸症状的演变所定义,这些症状随着时间和程度的变化而有所不同,并伴随着呼出性气流受限[6]。
仅2015年全球就有0.40万人死于哮喘,哮喘已成为全球最流行的慢性呼吸系统疾病[4]。
研究[7-8]发现,包括COPD 和哮喘在内的慢性疾病,已对全球经济造成重大负担。
支气管扩张剂可以缓解支气管肌肉痉挛,达到扩张支气管、缓解气道限制的作用,适用于COPD 和哮喘等呼吸系统疾病的对症治疗。
现有的支气管扩张剂主要包括β2受体激动剂、甲基黄嘌呤和抗胆碱能药等3大类。
其中,甲基黄嘌呤类如茶碱具有恶心、失眠、震颤、胃食管反流、心律失常和惊厥等副作用[9],被认为是二线治疗药物。
多索茶碱是新一代黄嘌呤衍生物,因其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,故其具有比茶碱更优的药理学特征。
1药理学概况1.1支气管扩张的作用机制1.1.1磷酸二酯酶抑制作用茶碱扩张支气管作用的分子机制尚不完全清楚。
多索茶碱药物ppt课件
多索茶碱与某些药物存在配伍禁忌， 如大环内酯类抗生素、氟喹诺酮类抗 菌药等，不宜同时使用。
不良反应与处理措施
不良反应
多索茶碱常见的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、失眠、心悸等，一般较轻微， 可自行缓解。
处理措施
对于严重的不良反应，如心律失常、癫痫发作等，应立即停药并采取相应的治疗 措施。同时，对于过敏体质的患者，应慎用多索茶碱。
儿童用药指导
对于儿童患者，应根据年龄和体重调整多索茶碱的剂量，并 密切监测不良反应。
老年人用药指导
老年患者肝肾功能可能较弱，应谨慎使用多索茶碱，并定期 监测血药浓度和肝肾功能。
06
多索茶碱的研究进展与未来展望
研究进展
药理作用机制研究
多索茶碱通过抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内 cAMP浓度，松弛平滑肌，发挥平喘作用。
药动学研究
深入了解多索茶碱在体内的药动学特性，为临床用药提供更为科学 的依据。
临床试验与科研成果
国内外的多索茶碱临床试验
介绍了多项关于多索茶碱的临床试验，包括试验目的、方法、结果及结论等。
科研成果展示
列举了近年来关于多索茶碱的科研成果，包括基础研究、药理作用机制研究等方面的进展。
THANKS
感谢观看
与其他支气管扩张剂的比较
1 2 3
作用机制比较
多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶来 松弛平滑肌，与其他支气管扩张剂的作用机制有 所不同。
适用症状比较
多索茶碱主要用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD ）和支气管哮喘，而其他支气管扩张剂可能更适 用于治疗急性支气管痉挛。
药物相互作用比较
多索茶碱与其他药物的相互作用较少，特别是与 肾上腺素、异丙肾上腺素等β受体激动剂合用时 ，具有协同作用。
多索茶碱的研究进展
多索茶碱的研究进展作者：毛明清房丽娜加慧等来源：《中国医药导报》2019年第04期[摘要] 多索茶碱是一种甲基黄嘌呤衍生物，其作为一种新的支气管扩张药，在治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘方面具有良好的药理学作用和临床效果。
与传统的茶碱相比，多索茶碱具有不拮抗钙通道受体，也不影响钙内流，且对腺苷A1和A2受体亲和力很弱等特点，因而其不影响心率和节律、睡眠节律、中枢神经系统（CNS）的功能以及胃分泌，且具有良好的安全性和耐受性。
本文综述了多索茶碱的研究进展，以期为广大医务工作者提供参考。
[关键词] 多索茶碱;慢性阻塞性肺疾病;哮喘;茶碱[中图分类号] R96; ; ; ; ; [文献标识码] A; ; ; ; ; [文章编号] 1673-7210（2019）02（a）-0068-05[Abstract] Doxofylline is a methylxanthine derivative that acts as a new bronchodilator with good pharmacological effects and clinical efficacy in the treatment of chronic obstructive pulmonary disease and asthma. Compared with traditional theophylline， doxofylline has the characteristics of not antagonizing calcium channel receptors， nor affecting calcium influx， and has a weak affinity for adenosine A1 and A2 receptors， so it does not affect heart rate and rhythm， sleep rhythm，central nervous system （CNS） function and gastric secretion， and has good safety and tolerance. This article reviews the research progress of doxofylline in order to provide reference for the majority of medical workers.[Key words] Doxofylline; Chronic obstructive pulmonary disease; Asthma; Theophylline慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的、可预防、可治疗的由气道和/或肺泡异常导致的疾病，其特征是持续的呼吸症状和气道限制。
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱分子结构
在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构
O
CH2CH
O
O
N
H O
N
CH3 N
CH3 N N
ON
ON
N
CH3
CH3
多索茶碱
茶碱
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱对呼吸系统的影响
多索茶碱对呼吸系统的影响较茶碱、氨茶碱为强，无论 对离体还是整体的气管收缩均有较强的舒张作用，是氨 茶碱的10至15倍，具有较强的平喘作用。
用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）
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轻松平喘，自由呼吸
茶碱 临床应用评价
8
轻松平喘，自由呼吸
（一）平喘机制
▲抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解 ▲促进内源性儿茶酚胺释放 ▲抑制Ca2+内流，促进Ca2+外流 ▲保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放 ▲腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用
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轻松平喘，自由呼吸
（二）呼吸系统适应症
▲支气管哮喘 ▲喘息型慢性支气管炎 ▲支气管痉挛引起的呼吸困难
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轻松平喘，自由呼吸
（三）注意！
下列患者禁用或慎用茶碱类药物： ×对茶碱及其衍生物过敏 ×活动性消化性溃疡 ×急性心肌梗塞伴血压下降 ×未控制的惊厥、癫痫 ×严重心律失常
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轻松平喘，自由呼吸
（四）常用的茶碱类药物
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注意事项
氨茶碱多索茶碱1 茶碱制剂可致律失常 1 甲亢、窦性心动过速患
和原有心律失常加重 者遵医嘱用药
2 服药期间不要同时饮用 2 高血压患者慎用本品 含咖啡因的饮料或食物
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注意事项
用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不常 规推荐
不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞痛 所致的急性心衰患者
轻松平喘，自由呼吸
茶碱类药物 临床应用 ·研究进展
1
轻松平喘，自由呼吸
平喘药物
糖皮质激素 2受体激动剂 茶碱类 M受体阻滞剂 白三烯受体拮抗剂 其 它
2
轻松平喘，自由呼吸
茶碱 药理学基础
3
轻松平喘，自由呼吸
（一）药理学作用
▲舒张支气管平滑肌 ▲增加气道纤毛运动，促进黏液排出 ▲扩张冠状动脉，增加心肌收缩力 ▲利钠、利尿 ▲兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌
茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加
▲氨茶碱片
口服生物利用度稍低，胃 肠道反应较多，临床应用日渐 减少。
常用量0 1g-0 2g，tid
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轻松平喘，自由呼吸
▲氨茶碱注射液
△哮喘严重发作，较为严 重的COPD急性加重
△缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg /kg，维持剂量0 6-0 8mg/kg/h。24小时内用 过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量不 超过1g。注射速度不宜超过0 25mg/kg/min。
血压下降) ▲中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至
死亡）
6
轻松平喘，自由呼吸
（三）药代动力学
▲血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定） ▲口服吸收完全（生物利用度可达96%） ▲85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随
尿排出（其中10%为原形） ▲加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等） ▲减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合
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禁忌 症
氨茶碱
多索茶碱
活动性消化溃疡和未经 急性心肌梗死患者禁用 控制的惊厥性疾病患者 本品 禁用
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临床配伍
多索茶碱注射液与倍他米松磷酸钠、地塞 米松磷酸钠注射液在5%葡萄糖注射液中配 伍后于25℃放置6h内质量稳定
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱用法与用量
△口服：0 2-0 4g，bid △注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖
注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以
上）；也可将本品0 2g-0 6g加入5%葡萄糖注射液或 生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注（时间应
在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程或遵医嘱。
1、茶碱（theophylline）
水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。
▲舒弗美（茶碱缓释片）
△轻-中度哮喘发作和维持治疗，COPD的治疗 △按6-10mg/kg/d口服。常用量
每次0 1g-0 2g，一日2次。 △昼夜血药浓度平稳，生物利用
度较高，减少对胃肠局部刺激
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轻松平喘，自由呼吸
2、氨茶碱（aminophylline)
注射液（喘定）：0 25-0 5/次,3-4次/天,肌 注、静注或静滴
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱——新一代的茶碱类药物
DOXOFYLLINE
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱概况
1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，目 前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。
是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄 嘌呤衍生物。
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轻松平喘，自由呼吸
（二）药效与血药浓度监测
▲支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关 ▲“治疗窗”较窄（6-15mg/L）
有效剂量与中毒剂量接近 ▲低浓度时有抗炎及免疫调节作用
5
轻松平喘，自由呼吸
（三）毒副作用
▲不良反应多与血药浓度相关 ▲胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐) ▲心血管系统症状(心动过速、心律紊乱、
△有条件时用药后30分钟、4～6小时测定血药 浓度 。
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轻松平喘，自由呼吸
3、二羟丙茶碱（diprophylline）
茶碱的N-7位上接二羟丙基的中性衍生物， 水溶性增加。
支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺 激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过 速的哮喘、COPD。
片剂：0 2-0 4,tid
氨茶碱
多索茶碱
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱注射液药代动力学
药代参数
T1/2:7 63±0 89h
ug/ml
20
Tmax:1 56 ± 0 13h
10
Cmax:1 20 ± 0 39ug/ml
AUC:9 81 ± 4 04ug/ml h
0
6
12
18
24 h
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轻松平喘，自由呼吸
药代动力学特点
起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间 为1 56小时。 广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。 半衰期长，可一日两次使用。
多索茶碱具有其他茶碱类药物所不具有的镇咳作用。
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轻松平喘，自由呼吸
茶碱类药物肺外系统作用机制
抑制腺苷受体 多索茶碱腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10
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轻松平喘，自由呼吸
多索茶碱 药理学作用
多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用 且具有镇咳作用，对中枢神经系统、循环系 统、消化系统的副作用很小。