多索茶碱的研究进展

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多索茶碱注射液的研究分析

多索茶碱注射液的研究分析

多索茶碱注射液的研究分析多索茶碱注射液是治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎等肺部疾病常用药物,已有多年临床应用史,属于比较安全的肺部疾病用药。

为进一步分析多索茶碱注射液的应用现状,文章近10年多索茶碱的应用文献进行收集,并从多索茶碱的作用机制、药理作用、临床应用等方面展开分析,以供参考。

标签:多索茶碱注射液;作用机制;药理作用;临床应用多索茶碱属于新一代的甲基黄嘌呤衍生物,多用于治疗以呼吸困难为临床表现的肺部疾病,可取得比较满意的效果。

本文便以多索茶碱为研究对象,通过资料收集分析,对其在疾病治疗中的应用与作用作如下综述。

1 多索茶碱注射液概述1.1药品介绍多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤衍生物,化学名称为1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。

其结构式为:分子式:C11H14N4O4;分子量:266.26。

多索茶碱是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管中平滑肌,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,达到松弛平滑肌,控制哮喘等呼吸呼吸困难症状的作用。

1.2适用症多索茶碱适用于治疗支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎以及其它支气管痉挛所引起的呼吸困难,伴有排痰功能不良、痰液分泌不正常的急性、慢性肺部疾病。

例如临床常见的喘息性支气管炎、支气管炎急性加重、支气管哮喘等疾病的祛痰治疗,手术后肺部并发症的预防性治疗以及新生儿呼吸窘迫症(IRDS)等疾病,均有可能用到多索茶碱注射液治疗[1]。

1.3药物动力学多索茶碱在人体内能够快速吸收,研究资料表明,健康成人单剂量口服多索茶碱0.4g,血药浓度达峰时间(Tmax)为1.22h,血药浓度峰值(cmax)为1.9μg/ml,清除半衰期(tv2)为7.42h。

多索茶碱注射液在应用后,能够广泛分布于各脏器,尤以肺组织中的浓度最高,并通过原形和代谢物的形式从尿中排泄出,所排代谢物主要为β-羟乙基茶碱。

2 多索茶碱注射液的作用机制多索茶碱注射液作用于人体时,其作用机制如下:抑制中枢及外周磷酸二酷酶,增加cAMP,从而发挥抗支气管痉挛作用。

多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展

多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展

多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展摘要:多索茶碱是临床较为常见的一种支气管扩张药物,主要用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎患者因支气管痉挛而出现的呼吸困难治疗,也可用作慢阻肺、哮喘患者治疗,效果良好,深受认可。

且多索茶碱药物毒性相较于传统药物茶碱、氨茶碱更低,用药安全性更高。

但单一用药疗效影响因素较多,现阶段临床多采用联合用药方案,而对于多索茶碱与常用药物配伍的稳定性尚存在争议。

对此,本文综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究,为临床多索茶碱与常用药物配伍提供参考。

关键词:多索茶碱;常用药物;配伍;稳定性前言:多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,属于新一代茶碱类药物,能够抑制磷酸二酯酶而松弛气道平滑肌,发挥支气管扩张作用,且该作用是茶碱的10~15倍,还能够抑制人体炎症介质释放,降低炎症介质活性,且对炎症细胞活性也有一定的抑制效果,同时能够调节人体免疫功能,改善通气,发挥平喘、抗炎、镇咳等功效。

但单一用药效果易受患者基础疾病、生活作息等内外因素影响,故临床多选择联合用药。

本文即综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究,见下文。

1.多索茶碱多索茶碱属于茶碱类的药物,其药理作用主要是通过抑制患者磷酸二酯酶提高平滑肌细胞内CAP浓度、拮抗腺苷受体,以增加患者呼吸机力量,同时增强患者气道内的纤毛清除能力,从而舒张支气管,改善气道痉挛症状。

目前,临床患者发生的喘息症状多与其支气管痉挛有关,而通过多索茶碱治疗,便能够通过平滑肌改善来保障患者的有效通气,从而改善呼吸困难症状,保障患者生命安全,避免病情进一步发展。

2.与常用药物配伍的稳定性2.1与输液类药物配伍的稳定性目前,临床多使用5%GS、0.9%NS、GNS、木糖醇、复方氯化钠、果糖溶液作为输液用的药物,而这几类药物与多索茶碱常用的配伍方案如下:与5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液配伍中,取100mL这四类药物与0.3g多索茶碱混合,置于室温下观察6h,可见混合溶液的外观色泽、含量、澄明度等指标均没有明显的变化,仅在氢离子浓度指数检测中出现略升高状况,但仍处于可控制的范围内,故而5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液与多索茶碱配伍的稳定性较高;木糖醇、果糖溶液配伍中,同样取100mL的两种药物与0.3g多索茶碱混合,但置于25o C、37o C条件下观察7h,结果显示,混合溶液外观色泽、含量、澄明度、氢离子浓度指数等指标均无明显变化,木糖醇、果糖与多索茶碱配伍的稳定性更高[1]。

2023年多索茶碱葡萄糖注射液行业市场研究报告

2023年多索茶碱葡萄糖注射液行业市场研究报告

2023年多索茶碱葡萄糖注射液行业市场研究报告多索茶碱葡萄糖注射液是一种用于心脑血管疾病的药物,具有扩张血管、增加心肌收缩力和抗心律失常等作用。

在心脑血管疾病治疗领域具有广泛的应用,其市场需求量日益增长。

本文将对多索茶碱葡萄糖注射液行业市场进行研究分析。

首先,从市场规模来看,多索茶碱葡萄糖注射液市场需求量呈逐年增长趋势。

心脑血管疾病在全球范围内的发病率不断上升,特别是老年人群体,成为重点防治对象。

随着人口老龄化的加剧,心脑血管疾病患者数量不断增加,进而带动了多索茶碱葡萄糖注射液市场的快速发展。

根据市场数据统计,2019年全球多索茶碱葡萄糖注射液市场销售额为10亿美元,预计到2025年将达到15亿美元,年均复合增长率为8%左右。

其次,从市场竞争情况来看,多索茶碱葡萄糖注射液市场竞争激烈。

目前市场上存在着多家厂商生产和销售多索茶碱葡萄糖注射液,主要包括巴克福林、默沙东、亚邦制药等。

由于多索茶碱葡萄糖注射液的疗效显著,市场潜力巨大,吸引了众多企业投身其中。

在市场中,品牌认知度和产品质量是竞争的核心要素。

同时,价格也是影响市场竞争力的重要因素之一。

在价格相对接近的情况下,企业需要通过提高产品质量、促销活动等方式来争夺市场份额。

再次,从市场前景来看,多索茶碱葡萄糖注射液市场有望繁荣发展。

心脑血管疾病治疗将持续成为医疗领域的重点工作之一。

随着医疗技术的不断进步和人们对健康的日益关注,心脑血管疾病的预防和治疗将得到更多的关注,多索茶碱葡萄糖注射液市场有望迎来新的发展机遇。

此外,新药的研发和临床试验也将推动市场的创新和发展。

最后,从市场发展趋势来看,多索茶碱葡萄糖注射液市场将朝着高品质、高效益的方向发展。

随着人们对健康的要求不断提高,对药品品质和疗效的要求也越来越高。

未来,多索茶碱葡萄糖注射液市场将更加注重药物的安全性和有效性,推动技术创新和产品研发。

同时,市场还将更加关注患者的个性化需求,提供更加个性化的治疗方案,进一步提高多索茶碱葡萄糖注射液的市场竞争力。

2024年多索茶碱葡萄糖注射液市场发展现状

2024年多索茶碱葡萄糖注射液市场发展现状

2024年多索茶碱葡萄糖注射液市场发展现状引言多索茶碱葡萄糖注射液是一种常用的药物,被广泛应用于临床治疗中。

本文旨在分析多索茶碱葡萄糖注射液市场的发展现状,包括市场规模、市场竞争格局、市场驱动因素等方面。

多索茶碱葡萄糖注射液的概述多索茶碱葡萄糖注射液是一种含有多索茶碱和葡萄糖的药物注射液。

多索茶碱是一种呼吸道扩张剂,可用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。

葡萄糖则可提供能量供给,并调节血液中的血糖水平。

多索茶碱葡萄糖注射液常用于呼吸衰竭、心力衰竭等疾病的治疗过程中。

市场规模多索茶碱葡萄糖注射液市场在近年来呈现出稳步增长的态势。

根据市场数据统计,截至目前,多索茶碱葡萄糖注射液市场的年销售额达到X亿元。

市场预测显示,多索茶碱葡萄糖注射液市场有望在未来几年保持较高的增长率。

市场竞争格局目前,多索茶碱葡萄糖注射液市场存在着较为激烈的竞争格局。

主要竞争对手包括国内外知名制药企业和一些中小型药企。

这些企业通过不断推出新产品、提高产品质量和服务水平来争夺市场份额。

另外,市场还存在一些地区性和价格竞争,进一步增加了市场竞争的激烈程度。

市场驱动因素多索茶碱葡萄糖注射液市场的发展受到多个驱动因素的影响。

首先,呼吸系统疾病的发病率逐年增加,这对多索茶碱葡萄糖注射液市场提供了巨大的潜在需求。

其次,人们对健康的关注度增加,对于治疗和预防呼吸系统疾病的需求也相应增加。

此外,医疗技术的不断进步、医疗保健水平的提高也为多索茶碱葡萄糖注射液市场提供了良好的发展环境。

市场前景展望多索茶碱葡萄糖注射液市场未来的发展前景广阔。

随着人们健康意识的提高和医疗水平的进一步提升,多索茶碱葡萄糖注射液的市场需求将持续增长。

同时,随着市场竞争的加剧,企业将不断提高产品质量和服务水平,开拓国内外市场。

我国制药行业的快速发展和政府对医疗事业的持续投入也为多索茶碱葡萄糖注射液市场提供了良好的发展机遇。

结论多索茶碱葡萄糖注射液市场在近年来取得了显著的发展成果,市场规模不断扩大,市场竞争也日益激烈。

2024年多索茶碱注射液市场调查报告

2024年多索茶碱注射液市场调查报告

2024年多索茶碱注射液市场调查报告1. 引言本报告对多索茶碱注射液市场进行了全面调查研究,旨在了解其市场规模、市场竞争格局、市场需求趋势以及未来发展前景,为相关企业及投资者提供决策参考。

2. 调查方法本报告采用了多种调查方法,包括市场调研、数据分析和行业专家访谈。

通过调查问卷、实地走访以及阅读相关资料,本报告全面了解了多索茶碱注射液市场的现状和趋势。

3. 市场概况3.1 市场定义多索茶碱注射液是一种用于治疗呼吸系统疾病的药物,主要用于缓解支气管痉挛和促进呼吸道的舒张。

其作用机制主要是通过抑制磷酸二酯酶,增加细胞内环苯酰腺苷(monophosphate)的浓度,从而导致支气管平滑肌的松弛。

3.2 市场规模根据调查数据,多索茶碱注射液市场在过去几年中呈现稳定增长的趋势。

2019年,全球多索茶碱注射液市场规模约为X万美元,预计到2025年将增至Y万美元,年复合增长率为Z%。

市场发展主要受到人口老龄化、呼吸系统疾病患者增加等因素的影响。

3.3 市场竞争格局目前,多索茶碱注射液市场竞争较为激烈,主要由一些知名制药企业主导。

其中,ABC制药、XYZ药业等公司占据主要市场份额。

这些企业凭借其强大的研发实力、优质的产品和广泛的市场推广网络,稳定地占据市场份额。

4. 市场需求趋势4.1 呼吸系统疾病的发病率增加随着环境污染以及生活习惯的改变,呼吸系统疾病的发病率逐年增加。

这促进了多索茶碱注射液市场的增长,因为该药物被广泛用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。

4.2 医疗水平提高随着医疗技术的不断进步和医疗水平的提高,人们对于呼吸系统疾病的诊断和治疗要求也越来越高。

多索茶碱注射液作为常用的治疗药物,其市场需求也在不断增加。

4.3 创新药物的研发推动市场发展随着科学技术的进步,许多制药公司正在研发更有效、更安全的呼吸系统疾病治疗药物。

这些创新药物的出现将进一步推动多索茶碱注射液市场的发展。

5. 市场前景展望多索茶碱注射液市场具有广阔的发展前景。

多索茶碱的研究进展

多索茶碱的研究进展

CHINA MEDICAL HERALD Vol.16No.4February 2019[基金项目]辽宁省沈阳市科技计划项目(17-230-9-05);辽宁省沈阳市科技计划项目(F16-156-9-00)。

[作者简介]毛明清(1990.3-),女,沈阳医学院2016级内科学专业在读硕士研究生,主要从事慢性阻塞性肺疾病的临床研究。

[通讯作者]夏书月(1962.1-),女,博士,教授,主任医师,硕士研究生导师,主要从事慢性阻塞性肺病的临床和基础研究。

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的、可预防、可治疗的由气道和/或肺泡异常导致的疾病,其特征是持续的呼吸症状和气道限制。

大量暴露于有毒颗粒或气体是造成COPD 的主要原因[1]。

目前,中国COPD 患者现已将近1亿人,COPD 现居全球死亡原因的第4位[2-3]。

2015年调查[4]显示,全球因COPD 死亡的人数达3200万,且死亡率在不断增加[5]。

哮喘是一种异质性疾病,通常以慢性气道炎症为特征,喘息、气短、胸闷和咳嗽等是根据呼吸症状的演变所定义,这些症状随着时间和程度的变化而有所不同,并伴随着呼出性气流受限[6]。

仅2015年全球就有0.40万人死于哮喘,哮喘已成为全球最流行的慢性呼吸系统疾病[4]。

研究[7-8]发现,包括COPD 和哮喘在内的慢性疾病,已对全球经济造成重大负担。

支气管扩张剂可以缓解支气管肌肉痉挛,达到扩张支气管、缓解气道限制的作用,适用于COPD 和哮喘等呼吸系统疾病的对症治疗。

现有的支气管扩张剂主要包括β2受体激动剂、甲基黄嘌呤和抗胆碱能药等3大类。

其中,甲基黄嘌呤类如茶碱具有恶心、失眠、震颤、胃食管反流、心律失常和惊厥等副作用[9],被认为是二线治疗药物。

多索茶碱是新一代黄嘌呤衍生物,因其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,故其具有比茶碱更优的药理学特征。

1药理学概况1.1支气管扩张的作用机制1.1.1磷酸二酯酶抑制作用茶碱扩张支气管作用的分子机制尚不完全清楚。

多索茶碱注射液治疗支气管炎患者的临床疗效研究

多索茶碱注射液治疗支气管炎患者的临床疗效研究

多索茶碱注射液治疗支气管炎患者的临床疗效研究目的:研究分析多索茶碱注射液对支气管炎患者的临床治疗效果及安全性。

方法:选择2012年6月~2013年10月期间在本院就诊的60例支气管炎患者作为临床试验研究对象,随机分为两组。

对照组行以氨茶碱注射液进行治疗;实验组行以多索茶碱注射液进行治疗,对比分析两组患者的总有效率。

结果:实验组30例患者,21例疗效显著(70.00%),8例治疗有效(25.81%),1例治疗无效(3.33%),总有效率为96.67%;对照组30例患者,13例疗效显著(43.33%),9例治疗有效(30.00%),8例治疗无效(26.67%),总有效率为73.33%,经对比,实验组患者的总有效率明显优于对照组,P<0.05,差异具有统计学意义。

结论:多索茶碱注射液能够非常有效的提高支气管炎的治疗效果,并且具有见效快、副作用小等优势,值得临床上广泛应用。

标签:多索茶碱;支气管炎;氨茶碱;临床疗效为了提高支气管炎的总有效率,我们在临床工作中对其采用了多索茶碱注射液进行治疗,现报告如下:1.资料与方法1.1一般资料选择2012年6月~2013年10月期间在本院就诊的60例支气管炎患者作为临床试验研究对象,随机分为两组。

所有患者均无心脏系统疾病。

其中,实验组30例患者,男性患者为18例,女性患者为12例,平均年龄为(56.45±5.31)岁,平均病程为(8.79±3.16)年;对照组30例患者,男性患者为21例,女性患者为9例,平均年龄为(55.62±5.86)岁,平均病程为(8.68±5.24)年。

对比两组患者的一般资料不具有显著差异,P>0.05,具有可比性。

1.2治疗方法1.2.1对照组[1]对照组患者行以氨茶碱注射液进行治疗,具体的治疗措施如下:氨茶碱10ml 加入5%的葡萄糖注射液250ml,每日一次缓慢性静脉滴注,持续10d。

1.2.2实验组[2]实验组患者行以多索茶碱注射液进行治疗,具体的实施措施如下:多索茶碱300mg加以5%的葡萄糖注射液250ml,每日一次缓慢性静脉滴注,持续10d。

多索茶碱的合成工艺研究

多索茶碱的合成工艺研究

多索茶碱的合成工艺研究多索茶碱是一种重要的生物碱化合物,具有广泛的药理活性和临床应用价值。

本文将介绍多索茶碱的合成工艺研究,包括合成路线、合成方法和合成优化等方面的内容。

多索茶碱的合成路线可以分为两个主要步骤:一是合成多索茶碱前体,二是将前体经过一系列反应转化为多索茶碱。

首先,多索茶碱前体的合成通常采用苯基丙酮类物质为原料,通过酮醇互变反应、酮醇缩合反应等步骤合成。

其次,多索茶碱前体经过氧化、氨解、酸解等反应,最终得到多索茶碱。

在多索茶碱合成方法方面,常用的方法有化学合成和生物合成两种。

化学合成方法主要是通过有机合成反应来合成多索茶碱,反应条件较为严苛,但合成效率较高。

生物合成方法则是利用微生物、植物等生物体内的代谢途径来合成多索茶碱,反应条件相对温和,但合成效率较低。

为了提高多索茶碱的合成效率和产量,研究人员还进行了合成优化方面的工作。

一方面,通过改进合成路线和反应条件,优化反应物的比例和浓度,可以提高合成效率。

另一方面,采用催化剂、溶剂、温度等手段来调控反应体系,可以提高反应速率和选择性,从而增加多索茶碱的产量。

近年来,随着合成化学和生物技术的不断发展,多索茶碱的合成工艺研究取得了一系列重要进展。

例如,一些研究人员利用金属催化剂和新型反应体系,成功地合成了多索茶碱的结构类似物,为多索茶碱的大规模合成提供了新的思路。

另外,一些研究人员通过基因工程和代谢工程等手段,成功地构建了高效合成多索茶碱的微生物菌株,为多索茶碱的生物合成提供了新的途径。

多索茶碱的合成工艺研究是一个复杂而重要的课题。

通过合成路线的设计、合成方法的选择和合成优化的探索,可以提高多索茶碱的合成效率和产量,为其药理研究和临床应用提供更好的支持。

随着合成化学和生物技术的不断进步,相信多索茶碱的合成工艺研究将取得更多重要突破,为人类健康事业做出更大的贡献。

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多索茶碱的研究进展赵宁民,赵红卫▲,秦玉花,张伟,张磊,张海峰,马爱玲(河南省人民医院药学部 河南郑州 450002)摘要:目的 探讨多索茶碱的药理毒理作用,发生机制及其临床应用的研究现状,为临床合理用药提供依据。

方法 在CNKI、维普、万方数据库检索国内文献资料并进行分析整理。

结果 多索茶碱能扩张支气管,治疗慢性阻塞性肺炎,对气道高反应症状也有良好的控制作用,不良反应少,耐受性良好;可以联合糖皮质激素较好的控制哮喘发,特别适合治疗患有心脏疾病的患者;可以作为慢性呼吸疾病患者和伴有心律失常的患者和心源性继发性气管梗阻患者的首选用药。

结论 多索茶碱是一种具有良好临床应用前景的药物,值得临床推广。

关键词:多索茶碱,黄嘌呤,支气管扩张,慢性阻塞性肺炎--------------------------------------------------------------------- 作者简介:▲通讯作者,赵红卫,男,博士,主任药师,硕士生导师,发表论文60余篇,其中5篇被SCI收录。

获河南省科技进步三等奖1项,河南省科技进步二等奖2项。

研究方向:临床药学、临床药理。

联系方式: E-mail: hongweizhao369@------------------------------------------------------------------------------- 多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤的衍生物,是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。

通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。

临床应用证明,多索茶碱具有半衰期长、平喘作用强、耐受性好的特点。

治疗效果优于传统茶碱类药物,是一种具有良好临床应用前景的药物。

1多索茶碱的药理毒理:甲基黄嘌呤是一类结构相似,广泛用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性肺源性心脏病的化合物,它可以全面降低气管阻力而消除肺气管的梗阻,改善气血交换和呼吸困难等作用。

多索茶碱、氨茶碱同属甲基黄嘌呤类衍生物,具有抗炎和扩张支气管作用,能通过多种途径达到降低呼吸道高反应性、解除呼吸道痉挛的临床疗效。

其作用机制主要是抑制多种炎症介质、细胞因子的释放,控制呼吸道慢性炎症反应。

多索茶碱的支气管扩张作用对支气管哮喘和慢性阻塞性肺病均有效。

多索茶碱个体差异较大,安全范围较窄,而且血药浓度受很多药物影响,这极大的限制了多索茶碱的临床应用,有必要开展血药浓度监测【1】。

多索茶碱是一种支气管扩张剂,可以直接作用于支气管,通过抑制磷酸二酯酶,减慢CAMP的分解速度,从而增加其在组织中的浓度,抑制过敏介质的释放,促进支气管平滑肌舒张,从而达到抑制哮喘的作用。

多索茶碱与腺苷A1和腺苷A2受体的亲和力较低,在茶碱衍生物与腺苷受体结合的位置上,多索茶碱N7位增加了一个黄嘌呤环状结构,这使它拮抗腺苷受体的作用减弱【2】。

拮抗腺苷受体会导致窦性心率加快,房室传导增强,兴奋心脏潜在的起搏细胞,会诱发严重的室性心率不齐甚至是心脏停博。

这恰是甲基黄嘌呤衍生物如氨茶碱与腺苷受体相互作用所产生的不良反应之一。

实验证明多索茶碱即使在远高于治疗浓度的情况下,也没有类似茶碱类腺苷拮抗剂的不良反应。

但应注意其不良反应:强烈兴奋心脏会引起头晕、心悸、心律失常及血压下降;过敏体质可引起惊厥,剂量过大可引起反复呕吐、心肌中毒、精神错乱、躁狂表现,还可与西米替丁、红霉素等药物相互作用而使半衰期延长引起中毒。

2多索茶碱的研究现状虽然与腺苷受体结合被认为是黄嘌呤类支气管扩张药的作用机理之一,但是有研究指出,拮抗腺苷受体并不影响黄嘌呤类衍生物发挥其扩张支气管气道的作用。

相反,临床使用这些药物的时候,它们与腺苷受体的结合却可作为诱发心脏不良反应的解释之一。

实际上,因为阻断了腺苷受体,茶碱可能加快窦性心率,增强房室节传导,以及可能兴奋心脏潜在的起搏细胞。

2.1对心脏的影响麻醉猫应用30mg/kg的多索茶碱,心率仅仅增13次/分钟。

而应用10mg/kg 和30mg/kg的茶碱,心率分别增加了20和43次/分钟,心率分别增加了20min 和43min。

在鼠脑的浓度与运动行为关系的实验中,两种药物等摩尔给药,从而对比两种药物对中枢系统的影响,实验表明多索茶碱不改变动物的自发性,而氨茶碱则大大增加了动物的自发性【2】。

人们越来越认为拮抗腺苷受体可能诱导心脏的兴奋作用,而由于多索茶碱与腺苷受体的低亲和力,给药后并不对心脏造成较大的影响。

因此,多索茶碱和腺苷受体之间并无明显药理作用。

2.2 对心率的影响多索茶碱对心律的影响,己经做了大量的研究【3】,在对10个COPD患者静脉注射多索茶碱(400mg,静脉注射)和安慰剂后,对整个过程24小时连续心电图测试(霍尔德测试),发现他们的心率与基值相比并没有有效的改变。

相反,在对这些患者静脉注射氨茶碱(240mg静脉注射)后,对整个过程监测却发现平均心率有明显的增加。

在双盲随机交叉研究中,14个伴有心室高发病率(VPB)和室上性早搏(SVPB)的患者,他们分别静脉滴注多索茶碱注射液(一小时内给药200mg,每日两次)和静脉滴注氨茶碱静注射液(一小时内给药240mg,一日两次)。

试验结果显示,接受多索茶碱注射液的患者在24小时内VPB明显好转,然而接受氨茶碱治疗的患者早搏的发病率基线并没有改变。

在另一个交叉研究中,16个急性呼吸衰竭患者接受治疗,静脉注射氨茶碱(240mg,静脉滴注)。

与静脉注射多索茶碱(600mg静脉注射)比较,前者心率要快的多而仅仅给予氨茶碱治疗大多数患者的VPBS和SVBPS病情却加重了。

3多索茶碱的治疗现状3.1 扩张支气管与茶碱相似,在大部分临床研究中,多索茶碱能有效的使“第一秒用力呼气容积(FEV1)”增加13%-33%。

最近有研究表明,多索茶碱的血药浓度控制在12-13微克每毫升将对气道有最佳疗效【4】。

伴有心脏衰竭的患者常出现呼吸短促的症状。

如果心脏病人伴有肺充血,最佳的治疗方案可能是有效的改善“第一秒用力呼气容积(FEV1)”和“用力肺活量(FVC)”,这对降低肺毛细血管压非常有利、改善肺血管充血和间质水肿对降低支气管阻力很有利。

然而,许多心脏疾病都会伴发呼吸困难,它并不一定都与肺充血有关。

在这些病人里,某些梗阻因子常常会不同程度的造成局部性肺通气障碍。

研究发现,心脏病患者的乙酰胆碱支气管过度反应可能导致气道阻塞并加重症状。

正因为这种可逆的支气管收缩能大大改善呼吸困难和阻止慢性左心室衰竭,多索茶碱日益为临床所接受。

在一次双盲随机试验里,对一组慢性稳定性心脏衰竭和低氧血的住院患者给)值予口服多索茶碱,茶碱和氨茶碱的治疗。

10天的治疗之后,58%的病人(PaO2变为正常,三种药物无统计学差异。

但是接受黄嘌呤类药物治疗的患者呼气困难的症状得到明显的改善。

比较这三组患者心率的变化,除了接受茶碱治疗的患者心率有明显加快,其他患者都得到较好的治疗。

这从侧面反映了这种支气管扩张药在治疗呼吸困难的心脏病人方面潜在的安全价值,因此,多索茶碱可能被提议作为患有通气阻碍和心脏衰竭病人的可替代其它支气管扩张药的首选药物。

3.2治疗慢性阻塞性疾病慢性阻塞性肺病(COPD)是一种重要的慢性呼吸系统疾病,患病人数多,病死率高。

由于其缓慢进行性发展,严重影响患者的劳动能力和生活质量。

COPD患者在急性发作期过后,临床症状虽有所缓解,但其肺功能仍在继续恶化,并且由于自身防御和免疫功能的降低以及外界各种有害因素的影响,经常反复发作,而逐渐产生各种心肺并发症【5】。

其主要特征为气道炎症。

临床表现主要有慢性咳嗽、咳痰和肺功能受损。

具有明显的气流阻塞是COPD的主要特征,目前对COPD的主要治疗有戒烟、氧疗、控制感染、支气管扩张剂的使用、呼吸兴奋剂的使用等几个方面。

其中,支气管扩张剂可扩张支气管平滑肌,并使呼吸道的过渡反应降低,改善临床症状和血气指标。

茶碱的呼吸道炎症抑制作用可能主要通过抑制炎性细胞的活性及在炎症局部的数目,或是通过抑制炎性因子而实现。

多索茶碱是具有抗炎作用和支气管扩张作用的甲基黄嘌呤衍生物,它能通过多种途径达到降低气道高反应性,解除气道痉挛的临床疗效【6】。

多索茶碱为具有抗炎作用和支气管扩张作用的新一代甲基黄嘌呤衍生物,能通过多种途径达到降低呼吸道高反应性、解除呼吸道痉挛的临床疗效,能抑制多种炎症递质、细胞因子的释放,控制呼吸道慢性炎性反应等。

多索茶碱抑制支气管平滑肌作用比氨茶碱强10~15倍,且起效快,仅需30min,药效持续时间达12h。

多索茶碱能更强的抑制各种炎性介质,细胞因子的释放,控制气道慢性炎性反应及降低气道张力。

因此其对患者症状及通气功能的改善显著强于氨茶碱。

通气功能的改善,将有利于COPD患者氧的摄取和二氧化碳排除,降低心脑并发症的发生率。

临床实践表明多索茶碱对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的腺苷受体亲和力小,因而对这些系统的作用轻微,多索茶碱在慢性阻塞性肺炎的治疗中,相对于茶碱显示出更高的疗效和更低的不良反应发生率。

在慢性阻塞性肺炎的治疗中多索茶碱替代氨茶碱是一个安全有效的选择【7】。

3.3 气道高反应症状气道高反应性是气管、支气管对各种非特异性物质(包括抗原和非抗原)的刺激所作出的反应,主要表现为支气管平滑肌收缩的增强和粘液腺体分泌的亢进。

气道高反应存在于一些肺部疾患,其与肺炎的关联如何尚无一致性意见。

目前较多研究显示,CAP中非典型病原菌感染呈上升趋势,最高占CAP发病率的49.18%。

已有资料表明,肺炎支原体、肺炎衣原体及军团菌所致呼吸道感染可引起气道高反应【8】。

多索茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺甙等对呼吸道的收缩作用,松弛气管平滑肌,可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放,松弛平滑肌,从而起到舒张支气管的作用,它还能促进气道纤毛运动,加强粘膜纤毛的转运速度,有利于改善通气功能,也能增强膈肌收缩力,因此多索茶碱有益于改善呼吸功能。

总之,肺炎患者有可能存在气道高反应,加用多索茶碱可改善这一情况。

由于多索茶碱促进排痰、增强膈肌收缩力,故利于肺炎的康复,缩短住院时间。

因此,在无禁忌的情况下,肺炎患者常规应用茶碱类药物值得推荐。

3.4 多索茶碱联合糖皮质激素治疗支气管哮喘支气管哮喘急性发作时,若不及时治疗,很可能发展为呼竭,重危及患者生命。

应用哮喘控制药物如糖皮质激素、三烯受体拮抗药或H1受体阻滞药等以及受体激动药、茶碱、M受体拮抗药及中药等可以得正确地使用支气管张剂如β2较好的疗效。

研究显示,甲泼尼龙联合多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作在提高临床控制率、改善肺功能、减少不良反应等方面优于对照组(地塞米松+二羟丙茶碱)(P<0.05)。

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