氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较

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茶碱及其类似物(总结)-相同与不同

茶碱及其类似物(总结)-相同与不同

茶碱茶碱(Theophylline)可使平滑肌张力降低,呼吸道扩张;可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放,气道平滑肌松弛;抑制钙离子由平滑肌内质网释放,降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。

茶碱对平滑肌的松弛作用较强,但不及β受体激动剂。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,茶碱在3类致癌物清单中。

适应证1.用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等,以缓解喘息症状。

也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

2.可用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全的患者。

3.还可用于胆绞痛患者。

临床应用口服:0.1~0.2g/次,2次/日;极量,0.3g/次,1g/日。

控释片:400mg/次,1次/日。

不良反应1.口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀,还可见血清尿酸测定值增高,长期服用可致头痛、失眠及心悸。

2.局部刺激性大,肌注可引起局部疼痛、红肿,治疗量时可致失眠或不安。

注意事项本品宜饭后服用以减轻胃肠道刺激;吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度,茶碱剂量需要适当增加。

茶碱类药可致心律失常,使原有的心律失常恶化,患者心率或心律的任何改变均应密切注意。

茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/ml时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。

当茶碱浓度高于40μg/ml时,可出现发热、失水、惊厥等,严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡,预服镇静剂可有效预防。

用药禁忌消化性溃疡及未治愈的癫痫患者禁用。

注射用多索茶碱通用名: 注射用多索茶碱英文名: Doxofylline for Injection【成份】本品主要成份为多索茶碱。

【适应症】支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

国内外批准适应症超说明书用药【规格】0.2g【用法用量】成人每次200 mg,12 小时一次,以25% 葡萄糖注射液稀释至40 ml 缓慢静脉注射,时间应在20 分钟以上,5~10 日为一疗程或遵医嘱。

治哮喘及慢性阻塞性肺疾病的多索茶碱和氨茶碱,他们的区别在哪?

治哮喘及慢性阻塞性肺疾病的多索茶碱和氨茶碱,他们的区别在哪?

治哮喘及慢性阻塞性肺疾病的多索茶碱和氨茶碱,他们的区别在哪?茶碱最初的提取来源于茶叶,后开始化学合成。

茶碱初始时用于利尿,后因发现其有舒张支气管作用,便用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

至今为止,茶碱依旧是全世界范围内广泛应用的呼吸系统药物。

继氨茶碱之后,多索茶碱因为不良反应小、舒张支气管作用强而广受青睐,那么多索茶碱和氨茶碱到底有什么不同?临床又应该如何选用呢?氨茶碱是茶碱和乙二胺的复盐,多索茶碱是新一代的甲基黄嘌呤的衍生物,氨茶碱和多索茶碱都是甲基黄嘌呤的衍生物,是支气管扩张剂,都能通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛呼吸道平滑肌,从而缓解哮喘症状。

药动学不同氨茶碱:口服液能被迅速吸收,约2h血药浓度达峰,成人(不吸烟并无哮喘)半衰期为8.7h左右,吸烟成人半衰期4-5h。

静脉注释时吸收快,起效也快,但半衰期短,血药浓度不稳定,不良反应发生率高。

氨茶碱口服碱性强,容易引起胃肠道刺激症状,且口服疗效不及静脉。

多索茶碱:健康成人一次口服0.4g,30分钟起效,血药浓度达峰时间是1.22h,半衰期是7.63h。

广泛分布于各组织器官,肺部含量最高。

不良反应差异氨茶碱最常见的不良反应是胃肠道刺激和中枢神经刺激症状,如用药过程中可出现憋喘加重、心慌、兴奋失眠、恶心呕吐、腹泻等,但这与给药途径无关。

血清茶碱浓度5~10μg/ml时不良反应少见,15μg/ml及以上时不良反应开始增加,可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻和其他胃肠不适;当氨茶碱的血药浓度超过治疗窗(8-20μg/ml),可出现心动过速、心律失常,当氨茶碱的血药浓度超过40μg/ml,可发生发热、脱水、惊厥,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

而多索茶碱因对腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10,故其对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的影响较小,不良反应较少,也不会影响心脏功能,比传统氨茶碱疗效高且毒性低。

最常见的不良反应是胃肠道反应。

氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较

氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较

氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较氨茶碱:抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。

其药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。

对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。

(2)增加心排血量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子,具有利尿作用。

(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。

茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

多索茶碱:可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。

本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。

二羟丙茶碱注射液(喘定)本品平喘作用与茶碱相似。

心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统的影响较少。

尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时。

本品主要以原形随尿排出。

静脉滴注,一次0.25-0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

用于严重哮喘发作,每日1~2g加于5%葡萄糖液2000~4000ml中静滴。

2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同,但不良反应较轻。

双羟丙茶碱(商品名:喘定)的作用较弱,不良反应也较少。

[哮喘治疗相关知识参考]:哮喘的治疗应注重强调:①积极治疗,争取完全控制症状。

②保护和维持尽可能正常的肺功能。

③避免或减少药物的不良反应。

为了达到上述目标,关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。

吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。

二、药物治疗临床分为:(一)支气管舒张药1、β2激动剂:β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体,从而松弛支气管平滑肌。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?茶碱类药物是一类支气管扩张剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘,临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱、和二羟丙茶碱等。

本文将从基本特性、临床应用、不良反应、配伍稳定性等方面介绍这三种茶碱类药物。

一、基本特性1. 氨茶碱氨茶碱为黄嘌呤类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP含量升高,气道平滑肌舒张;也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放,使气道平滑肌β受体兴奋,间接舒张支气管;还能拮抗内源性腺苷诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括:抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状,也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

2. 多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤的衍生物,其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺苷的水解,增加细胞内cAMP水平,使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率,减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大,不良反应少。

3. 二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物,对呼吸道平滑肌有直接作用,能够兴奋膈肌、呼吸中枢,使得患者微血管通透性降低,肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别注:二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

二、临床应用的区别1. 支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱多索茶碱在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上,支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿,效果是氨茶碱的10~15倍,适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎,急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清提起来茶碱类药物,想必大家并不陌生。

这类药物包含的药物众多,其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。

这三种药物同样都是茶碱的衍生物,具有相同的作用机制和相似的药理作用,但三种药物又具有各自的特点。

今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度,来说明这三种药物之间的区别。

一、作用强度支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱增强心肌收缩力:氨茶碱>多索茶碱>二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用:低剂量茶碱>多索茶碱利尿作用:只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者,可首选多索茶碱。

二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱,对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。

对于哮喘稳定期长期控制用药时,可首选小剂量的茶碱缓释片。

三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后,需要经过肝脏CYP1A2的代谢。

因此,氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。

如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。

多索茶碱在肝脏代谢后,生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

与不同药物的相互作用程度不同。

如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显,而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时,应减量使用。

二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢,因此,其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大,药物间的相互作用也是三种药物中最小的。

四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱,安全窗较窄,当血药浓度超过20μg/mL时,容易发生不良反应。

且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。

多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱,与氨茶碱想比,胃肠道及中枢的不良反应较少。

二羟丙茶碱只有在大剂量使用时,才会出现类似茶碱不良反应,如胃肠道副作用,心律失常、心动过速等。

五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品,是同类药品中价格比较低的药品。

比较多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效

比较多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效

比较多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效【摘要】目的:本次实验对支气管哮喘患者采用氨茶碱和多索茶碱治疗的方法进行问题探讨,并提出改善策略。

方法:实验选取了2017年8月~2019年12月本院收治的支气管哮喘患者作为我们所研究的对象。

通过回顾式分析对180例患者采用数字随机分法,以公平性为开展前提进行分组调查。

氨茶碱组患者采用氨茶碱治疗方式,多索茶碱组则给予多索茶碱治疗方式,并对比两组患者的临床治疗效果以及不良反应的情况。

结果:从治疗有效率来看,多索茶碱组的治疗总有效率为92.22%(83/90)高于氨茶碱组84.44%(76/90),组间对比具有统计学意义(P<0.05)。

与此同时,在不良反应率统计中,多索茶碱组不良反应3.30%(3/90)低于氨茶碱组8.80%(8/90),组间对比差异具有统计学意义(P<0.05)。

结论:两组患者分别采用氨茶碱和多索茶碱治疗后,发现相对于氨茶碱而言,多索茶碱更有利于改善支气管哮喘患者的治疗效果,有效的降低了治疗中的不良反应发生率,有利于保障患者治疗的安全,值得推广应用。

【关键词】:支气管哮喘;不良反应;氨茶碱;多索茶碱支气管哮喘是呼吸科较为常见的疾病,其症状为气促、胸闷、咳嗽及喘息等反复发作,对患者的日常工作生活都造成了严重的不便及影响[1]。

目前来说,临床对支气管哮喘等病症建议药物治疗,但药物种类较多,经治疗效果比对,具有较大的差异化。

因此本次研究观察并比对氨茶碱和多索茶碱两种药物,实验选取了2017年8月~2019年12月本院收治的支气管哮喘患者作为我们所研究的对象。

通过回顾式分析,在征得患者同意的基础上对数据信息进行搜寻,现报告如下。

1.资料与方法1.1 一般资料实验选取了2017年8月~2019年12月本院收治的支气管哮喘患者作为我们所研究的对象。

通过回顾式分析,在征得患者同意的基础上对数据信息进行搜寻。

对180例患者采用数字随机分法,以公平性为开展前提进行分组调查。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物,抑制磷酸二酯酶活性,具有支气管舒张作用,可松弛支气管平滑肌,临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。

临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。

那么它们之间有什么区别?临床中我们该如何选择?主要成分及特点(1)氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物,约含茶碱77% ~ 83%。

乙二胺可增加茶碱的水溶性,并增强其作用[1]。

其药理作用主要来自茶碱,局部刺激大,口服后容易引起胃肠道反应,口服疗效不如静脉注射。

(2)多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。

该药对磷酸二酯酶有显著抑制作用,具有茶碱所没有的镇咳作用。

多索茶碱无腺苷受体阻断作用,因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应,也不影响心功能。

但大剂量给药可引起血压下降。

(3)二羟丙茶碱是茶碱的N-7 位上接2,3-二羟丙基的衍生物,对呼吸平滑肌有直接松弛作用,作用机制与茶碱相同。

口服吸收迅速,在体内代谢为茶碱的衍生物。

对胃肠道刺激性较小,口服易耐受。

药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别[1][2]注:二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

三者适应症的区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用的区别(1)支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为:多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。

多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10 ~ 15 倍[1],支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿,效果是氨茶碱的 10 ~ 15 倍,且多索茶碱的起效迅速,药效持续时间长[6]。

二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的 1/10。

(2)强心作用三种药物强心作用比较为:氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。

氨茶碱能增强心肌收缩力,增加心输出量,可诱发致命的心律失常。

氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱药理作用、临床选择、不良反应、相互作用、溶媒选择等用药区别

氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱药理作用、临床选择、不良反应、相互作用、溶媒选择等用药区别

氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱药理作用、临床选择、不良反应、相互作用、溶媒选择等用药区别茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

临床常用的茶碱类药物包括氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱以及含有氨茶碱的复方制剂复方甲氧那明。

药理作用区别氨茶碱氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%,药理作用来自茶碱,乙二胺增加茶碱的水溶性。

主要通过抑制磷酸二酯酶,减慢环磷酸腺苷(cAMP)水解速度,升高细胞内cAMP含量,也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放,来调节支气管扩张,同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱能增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠、氯离子。

本品在体内主要通过代谢为茶碱发挥作用,大量吸烟者的半衰期较短,为4-5个小时。

代谢:茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢,同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率,导致其血药浓度升高或降低。

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病,以缓解喘息症状;治疗急性心功能不全和心源性哮喘。

二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成,体内不代谢为茶碱,代谢为茶碱的衍生物,大部分以原形随尿液排出;用于支气管哮喘、喘息型支气管炎,特别适合伴有心动过速的哮喘患者,还可用于心源性肺水肿引起的喘息。

多索茶碱多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物,是一种支气管扩张剂,直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱的松弛支气管平滑肌痉挛的作用,是氨茶碱的10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用,腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10。

适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

临床应用选择❶支气管扩张作用二羟丙茶碱和为氨茶碱扩张作用差不多。

❷强心作用氨茶碱能增强心脏收缩力,可诱发致命的心律失常。

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氨茶碱多索茶碱与二羟丙茶碱的大致比较
氨茶碱:抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。

其药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。

对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。

(2)增加心排血量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子,具有利尿作用。

(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。

茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。

多索茶碱:可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。

本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。

二羟丙茶碱注射液(喘定)本品平喘作用与茶碱相似。

心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统的影响较少。

尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时。

本品主要以原形随尿排出。

静脉滴注,一次0.25-0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

用于严重哮喘发作,每日1~2g加于5%葡萄糖液2000~4000ml中静滴。

2008年哮喘防治指南指出多索茶碱的作用与氨茶碱相同,但不良反应较轻。

双羟丙茶碱(商品名:喘定)的作用较弱,不良反应也较少。

[哮喘治疗相关知识参考]:
哮喘的治疗应注重强调:①积极治疗,争取完全控制症状。

②保护和维持尽可能正常的肺功能。

③避免或减少药物的不良反应。

为了达到上述目标,关键是有合理的治疗方案和坚持长期治疗。

吸入疗法是达到较好疗效和减少不良反应的重要措施。

二、药物治疗临床分为:
(一)支气管舒张药
1、β2激动剂:β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2-受体,从而松弛支气管平滑肌。

是控制哮喘急性发作症状的首选药物。

但长期应用可引起β2-受体功能下调和气道反应性增高,因此,经常需用β2激动剂者,应该配合长期规律应用吸入激素。

可分成三代。

①第一代:非选择性的β2激动剂,如肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素等,因其心血管副作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。

②第二代:选择性短效的β2激动剂,如沙丁胺醇、特布他林和酚丙喘宁等,作用时间4~6小时,对心血管系统的副作用明显减少。

③第三代:新一代长效的选择性β2激动剂,如福米特罗和丙卡特罗等。

2、茶碱类是目前常用的治疗哮喘的药物之一。

目前用于临床的药物品种有氨茶碱、茶碱、羟丙茶碱、二羟丙茶碱、恩丙茶碱等
3、抗胆碱药物吸入抗胆碱药物,如溴化异丙托品(Ipratropine bromide)等,主要应用于单独应用β2激动剂未能控制症状的哮喘患者,对合并有慢性阻塞性肺疾病时尤为合适。

可用
MDI或持续雾化吸入,每日3~4次,每次75~250μg吸入。

约15分钟起效,维持6~8小时。

不良反应少,少数病人有口苦或口干感。

(二)抗炎药或称作控制病情的药物。

由于哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症的,所以控制慢性气道炎症,是哮喘的基本治疗,对哮喘长期理想的控制起到重要的作用。

常用的药物是吸入的糖皮质激素和色酮类药物。

一些新的药物,如白三烯调节剂、长效β2激动剂和控释型茶碱也有一定的抗炎作用。

1、糖皮质激素糖皮质激素(简称激素)是当前防治哮喘最有效的药物。

主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞β2受体的反应性。

可分为吸入、口服和静脉用药。

吸入激素是控制哮喘长期稳定的最基本的治疗,是哮喘的第一线的药物治疗。

吸入激素通过其分子结构上增加了酯性基团,使局部抗炎效价明显增加,作用于呼吸道局部,所用剂量较小,药物进入血液循环后在肝脏迅速被灭活,全身性不良反应少。

主要的不良反应是口咽不适、口咽炎、声音嘶哑或口咽念珠菌感染,喷药后用清水漱口可减轻局部反应。

使用不同的吸入剂型或药物时口咽炎的发生率有一定的差别。

通常停用4—7天后口咽炎能自然恢复。

常用的吸入激素有二丙酸培氯米松、布地奈德、氟尼缩松和曲安缩松等。

近年已发展了一些新的活性更强的吸入激素,如氟替卡松等。

其作用增强2倍,副作用少。

2、色苷酸二钠是一种非皮质激素抗炎药物。

作用机制尚未完全阐明,能预防变应原引起速发和迟发反应,以及运动和过度通气引起的气道收缩。

雾化吸入5~20mg或干粉吸入20mg,每日3~4次。

3、其他药物白三稀调节剂包括白三烯受体拮抗剂和合成抑制剂(5-脂氧酶抑制剂)。

目前能成功应用于临床的半胱氨酰白三烯受体拮抗剂有扎鲁斯特(Zafirlukast 20mg每日两次)和孟鲁斯特(Montelukast10 mg每天一次) ,不仅能缓解哮喘症状,且能减轻气道炎症,具有一定的临床疗效,可以用于不能使用激素的患者或者联合用药。

主要不良反应是胃肠道症状,通常较轻微。

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