IL-1beta单抗
il-1β单抗 抗炎原理
il-1β单抗抗炎原理
IL-1β（白细胞介素-1β）是一种促炎细胞因子，参与多种炎症反应的调控。
IL-1β单抗是一种针对IL-1β的抗体药物，具有抗炎作用。
它抑制IL-1β与其受体的结合，从而阻断了IL-1β的信号传导途径，达到抑制炎症的目的。
抗炎原理如下：
1.阻断信号传导：IL-1β单抗结合到细胞表面的IL-1β受体上，
阻断了IL-1β与其受体的结合，从而阻断了IL-1β信号传导
的启动。
2.减少炎症介质释放：IL-1β是一种重要的促炎细胞因子，当
其与受体结合时，会激活炎症细胞并促使它们释放炎症介
质，如前列腺素、白细胞介素6（IL-6）等。
抗体药物的作
用是阻断IL-1β与受体的结合，从而减少炎症介质的释放。
3.调节免疫细胞功能：IL-1β参与调节和激活多种免疫细胞，
如巨噬细胞和淋巴细胞。
抗体药物的作用是通过阻断IL-1β
信号途径，抑制免疫细胞的活化和调节，从而减少炎症反
应。
总之，IL-1β单抗通过阻断IL-1β与其受体的结合，抑制炎症介质的释放和调节免疫细胞功能，达到抗炎作用。
它被广泛应用于治疗多种炎症性疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病等。
il-10和il-1β趋势一样
il-10和il-1β趋势一样IL-10和IL-1β是两种常见的细胞因子，在机体的免疫调节过程中具有重要的作用。
IL-10被认为是一种抗炎细胞因子，而IL-1β则是一种炎性细胞因子。
虽然两者的功能截然不同，但它们的分泌趋势是相似的，这为我们深入了解免疫反应提供了线索。
IL-10是一种由多种免疫细胞分泌的细胞因子，包括T细胞、巨噬细胞、树突状细胞和B细胞。
IL-10的主要作用是抑制炎性反应，它可以抑制各种细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6等）的产生，促进细胞因子的降解，从而缓解炎症反应。
此外，IL-10还可以抑制T细胞的活化，减少细胞毒性T细胞（CTLs）的杀伤作用，保护机体正常细胞的完整性。
IL-10一般在机体遭受某些细菌、病毒或致病微生物侵入时被激活。
当机体的免疫系统检测到有外来物质（抗原）侵入时，T细胞会分泌多种细胞因子，从而引起细胞的炎性反应，这是机体自我保护的一部分。
但过度的炎性反应会导致组织损伤和疾病进展。
IL-10的分泌可以抑制炎性反应，保护组织免受过度的炎性破坏。
与IL-10不同，IL-1β是一种炎性细胞因子。
它由单核细胞、树突状细胞和T细胞等多种免疫细胞分泌。
IL-1β的主要作用是激活炎症反应，在组织损伤、细菌感染和肿瘤发生等情况下起作用。
IL-1β的分泌能够吸引白细胞、单核细胞和中性粒细胞等炎性细胞浸润到组织中，从而导致组织损伤和炎性疾病。
IL-1β的分泌过程比IL-10更加复杂。
当机体检测到外来抗原时，可以通过T细胞和巨噬细胞重组IL-1β基因，从而产生IL-1β蛋白质。
IL-1β的分泌受到内源性信号分子的调控，例如肿瘤坏死因子（TNF-α）和IL-6。
这些信号分子会激活巨噬细胞，从而促进IL-1β的产生和分泌。
此外，也有一些微生物能够刺激免疫细胞分泌IL-1β，例如细菌的脂多糖（LPS）。
尽管IL-10和IL-1β具有截然不同的作用，在细胞因子分泌过程中,它们之间存在一定的趋势相关性。
IL-1beta单抗
IL-1beta单抗IL-1受体拮抗剂是针对炎性细胞因子进行发挥药理作用的一类新型抗痛风药物，目前不是治疗急性痛风一线药物，但会使不适用于标准治疗的患者获益。
1.利洛纳塞(rilonacept)通过阻断白介素-1 与细胞表面受体的结合治疗炎症、缓解疾病。
以安慰剂为对照观察rilonacept对慢性活动性痛风性关节炎的治疗作用，结果显示可显著缓解疼痛。
2008年2月27口，FDA批准Regeneron公司的白介素一1(interleukin一1，)受体阻断剂利洛纳塞冻于粉针(商品名为Arcalyst)上市，用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合(Cryopyrin—Associated Periodic Syndromes，CAPS)：包括家族性寒冷型自主炎症综合征和穆一韦二氏综合征。
作用机制，利洛纳塞是靶向性长效型IL一1受体阻断剂。
研究表明过量白介素是多种炎症疾病的致病因素，是形成CAPS炎症的关键诱发剂。
在多数情况下，冷吡啉调节IL一1 B转换酶并控制IL一1 8活性。
CIAS一1基因突变导致炎症因子过于活跃，进而导致IL 一1 B过量的释放。
利洛纳塞以水溶性decoy受体的作用方式与IL一1 B结合，并阻止后者与细胞表面受体相互作用来阻滞IL一1B的信号传递。
同时，利洛纳塞还与IL一1仅和IL一1受体阻断剂(IL一1 ra)结合来降低其亲和性。
利洛纳塞与IL一1B，IL一1a和IL 一1 ra结合的平衡解离常数分别为0．5，1．4和6．1 pmol•L 。
IL一1 与利洛纳塞结合，就无法与细胞表面的受体结合，之后均被排出体外。
中国新药杂志2009年第18卷第13期白介素一1受体阻滞剂利洛纳塞的研究进2.卡那奴单抗(canakinumab)美国FDA批准诺华制药公司的卡那单抗冻干粉针剂(canakinumab，Ilaris)上市，用于治疗儿童和成人的冷吡啉相关的周期性综合征(CAPS)，包括罕有但有虚弱症状的终身自体炎症疾病。
il-1β 基因
il-1β 基因全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：IL-1β基因是编码白细胞介素-1β（IL-1β）蛋白的基因，它在人类免疫系统中扮演着重要的角色。
IL-1β是一种由巨噬细胞和肺泡细胞等细胞产生的细胞因子，它在炎症反应、免疫调节和细胞增殖等生物学过程中发挥着重要作用。
IL-1β基因的突变或异常表达与多种免疫性疾病的发生和发展密切相关，因此对IL-1β基因的研究具有重要的理论和临床意义。
IL-1β基因属于IL-1基因家族，在人类基因组中位于第2号染色体上，包含5个外显子和4个内含子。
IL-1β的合成和分泌受到多种调控因素的影响，包括细胞因素、细胞因子、激素、细胞外基质和细胞因子信号转导途径等。
IL-1β的生物活性主要通过与其信号受体IL-1R相结合并激活下游信号通路来实现。
IL-1β在炎症反应中发挥着重要作用。
当机体受到外界刺激时，IL-1β的表达水平会显著增加，通过促进白细胞聚集和活化，调节炎症介质的表达，调控血管通透性和组织修复等机制来参与炎症过程。
IL-1β还可促进细胞因子IL-6、IL-8和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）等炎症介质的表达，形成炎症反应的正反馈调节。
除了在炎症反应中的作用外，IL-1β还在免疫调节和细胞增殖等生物学过程中发挥着重要作用。
IL-1β可通过激活T细胞、B细胞、巨噬细胞和树突细胞等免疫细胞，参与免疫应答的调节和协调。
IL-1β还可通过促进IL-2和IL-15等T细胞生长因子的表达来促进T细胞的增殖和分化，从而对免疫功能的调控起到重要作用。
IL-1β基因的突变或异常表达与多种免疫性疾病的发生和发展密切相关。
前研究表明，IL-1β的过度表达和异常激活与风湿性关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病的发生和发展有关。
IL-1β还与白血病、淋巴瘤、乳腺癌、结肠癌等恶性肿瘤的发生和发展密切相关。
研究IL-1β基因的功能和调控机制对预防和治疗免疫性疾病和肿瘤具有重要意义。
近年来，针对IL-1β的研究取得了一系列重要进展。
il-1β 基因
il-1β 基因全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：IL-1β 基因是编码白细胞介素1β(IL-1β)蛋白的基因，是炎症反应中一个非常重要的因子。
IL-1β是一种重要的促炎因子，它参与了免疫系统的调节，对炎症和免疫反应起着关键作用。
IL-1β基因在人体中的表达水平与疾病的发生发展密切相关，因此对IL-1β基因的研究具有重要的意义。
IL-1β基因位于人类的第2号染色体上，是一个包含7个外显子的基因。
IL-1β基因的编码蛋白质是一种由269个氨基酸组成的细胞因子，它在炎症过程中起着重要的作用。
IL-1β蛋白主要由单核细胞、巨噬细胞和一些其他免疫细胞产生，它能够促进炎症反应的发生，并引起发热、血管扩张和疼痛等症状。
IL-1β基因的突变和多态性已经被发现与多种疾病的发生有关。
IL-1β 基因的多态性可能会增加一些自身免疫性疾病的风险，如类风湿关节炎和炎症性肠病等。
IL-1β基因在心血管疾病、肿瘤和感染等疾病的发生发展中也扮演着重要的角色。
IL-1β基因的研究对于预防与治疗相关疾病具有重要的意义。
近年来，许多科研人员已经发现IL-1β在炎症反应调节中的重要性，并且针对IL-1β的药物已经开始进入临床试验阶段。
这些针对IL-1β的药物可以用于治疗类风湿关节炎、炎症性肠病以及其他相关疾病，为临床治疗带来了新的希望。
IL-1β基因在免疫系统中扮演着非常重要的角色，它对于炎症反应的调节具有重要的作用。
IL-1β基因的研究不仅可以帮助我们了解疾病的发生机制，还可以为相关疾病的预防与治疗提供新的思路。
希望未来能够有更多的研究针对IL-1β基因展开，为人类健康带来更大的福祉。
第二篇示例：IL-1β基因是人体免疫系统中的一种重要基因，它编码了一种促炎细胞因子，对于炎症反应的调控起着至关重要的作用。
IL-1β基因的异常表达与多种疾病的发生和发展密切相关，例如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎等自身免疫性疾病，以及白血病、淋巴瘤、肺炎、肝炎等炎症相关性疾病。
人IL-1β ELISA kit说明书
标本收集: 1. 收集血液的试管应为无热原和内毒素试管。 2. 血浆抗凝剂推荐EDTA。 3. 避免溶血，高血脂标本。 4. 标本应清澈透明，悬浮物应离心去除。
1
5. 标本收集后若不及时检测，请按一次用量分装，冻存于－20℃，避免反复冻融。 6. 可根据实际情况，将标本做适当倍数稀释(建议做预实验，以确定稀释倍数) 。
60分钟。 5. 洗板4次。 6. 除空白孔外，加入酶结合物工作液(100ul/孔)。用封板胶纸封住反应孔，37℃孵箱孵育30分
钟。 7. 洗板4次。 8. 加入显色剂100ul/孔，避光37℃孵箱孵育10--15分钟。 9. 加入终止液100ul/孔,混匀后即刻测量OD450值(5分钟内)。
结果判断: 1. 每个标准品和标本的OD值应减去零孔的OD值。 2. 手工绘制标准曲线。以标准品浓度作横坐标，OD值作纵坐标，以平滑线连接各标准品的坐标
灵敏度，特异性和重复性: 1. 灵敏度：最小可测人IL-1β达2pg/ml. 2. 特异性：不与IL－2,3,4,5,6,8,10,12,IFN,TNF及sTNF-RII等反应。 3. 重复性：板内，板间变异系数均<10%.
IL-1beta单抗
IL-1beta单抗IL-1受体拮抗剂是针对炎性细胞因子进行发挥药理作用的一类新型抗痛风药物，目前不是治疗急性痛风一线药物，但会使不适用于标准治疗的患者获益。
1.利洛纳塞(rilonacept)通过阻断白介素-1 与细胞表面受体的结合治疗炎症、缓解疾病。
以安慰剂为对照观察rilonacept对慢性活动性痛风性关节炎的治疗作用，结果显示可显著缓解疼痛。
2008年2月27口，FDA批准Regeneron公司的白介素一1(interleukin一1，)受体阻断剂利洛纳塞冻于粉针(商品名为Arcalyst)上市，用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合(Cryopyrin—Associated Periodic Syndromes，CAPS)：包括家族性寒冷型自主炎症综合征和穆一韦二氏综合征。
作用机制，利洛纳塞是靶向性长效型IL一1受体阻断剂。
研究表明过量白介素是多种炎症疾病的致病因素，是形成CAPS炎症的关键诱发剂。
在多数情况下，冷吡啉调节IL一1 B转换酶并控制IL一1 8活性。
CIAS一1基因突变导致炎症因子过于活跃，进而导致IL 一1 B过量的释放。
利洛纳塞以水溶性decoy受体的作用方式与IL一1 B结合，并阻止后者与细胞表面受体相互作用来阻滞IL一1B的信号传递。
同时，利洛纳塞还与IL一1仅和IL一1受体阻断剂(IL一1 ra)结合来降低其亲和性。
利洛纳塞与IL一1B，IL一1a和IL 一1 ra结合的平衡解离常数分别为0．5，1．4和6．1 pmol•L 。
IL一1 与利洛纳塞结合，就无法与细胞表面的受体结合，之后均被排出体外。
中国新药杂志2009年第18卷第13期白介素一1受体阻滞剂利洛纳塞的研究进2.卡那奴单抗(canakinumab)美国FDA批准诺华制药公司的卡那单抗冻干粉针剂(canakinumab，Ilaris)上市，用于治疗儿童和成人的冷吡啉相关的周期性综合征(CAPS)，包括罕有但有虚弱症状的终身自体炎症疾病。
小鼠白介素1βIL-1βELISA试剂盒使用方法
小鼠白介素1β (IL-1β)ELISA试剂盒使用方法检测范围：96T2.5ng/L-80ng/L使用目的：本试剂盒用于测定小鼠血清、血浆及相关液体样本中白介素1β (IL-1β)含量。
实验原理本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中小鼠白介素1β (IL-1β)水平。
用纯化的小鼠白介素1β (IL-1β)抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入白介素1β (IL-1β)，再与HRP标记的白介素1β (IL-1β)抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物，经过彻底洗涤后加底物TMB显色。
TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。
颜色的深浅和样品中的白介素1β (IL-1β)呈正相关。
用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），通过标准曲线计算样品中小鼠白介素1β (IL-1β)浓度。
标本要求1．标本采集后尽早进行提取，提取按相关文献进行，提取后应尽快进行实验。
若不能马上进行试验，可将标本放于-20℃保存，但应避免反复冻融2．不能检测含NaN3的样品，因NaN3抑制辣根过氧化物酶的（HRP）活性。
操作步骤1.标准品的稀释：本试剂盒提供原倍标准品一支，用户可按照下列图表在小试管中进行稀2.加样：分别设空白孔（空白对照孔不加样品及酶标试剂，其余各步操作相同）、标准孔、待测样品孔。
在酶标包被板上标准品准确加样50μl，待测样品孔中先加样品稀释液40μl，然后再加待测样品10μl（样品最终稀释度为5倍）。
加样将样品加于酶标板孔底部，尽量不触及孔壁，轻轻晃动混匀。
3.温育：用封板膜封板后置37℃温育30分钟。
4.配液：将20倍浓缩洗涤液用蒸馏水20倍稀释后备用5.洗涤：小心揭掉封板膜，弃去液体，甩干，每孔加满洗涤液，静置30秒后弃去，如此重复5次，拍干。
6.加酶：每孔加入酶标试剂50μl，空白孔除外。
7.温育：操作同3。
8.洗涤：操作同5。
9.显色：每孔先加入显色剂A50μl，再加入显色剂B50μl，轻轻震荡混匀，37℃避光显色15分钟.10.终止：每孔加终止液50μl，终止反应（此时蓝色立转黄色）。
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IL-1beta单抗IL-1受体拮抗剂是针对炎性细胞因子进行发挥药理作用的一类新型抗痛风药物，目前不是治疗急性痛风一线药物，但会使不适用于标准治疗的患者获益。
1.利洛纳塞(rilonacept)通过阻断白介素-1 与细胞表面受体的结合治疗炎症、缓解疾病。
以安慰剂为对照观察rilonacept对慢性活动性痛风性关节炎的治疗作用，结果显示可显著缓解疼痛。
2008年2月27口，FDA批准Regeneron公司的白介素一1(interleukin一1，)受体阻断剂利洛纳塞冻于粉针(商品名为Arcalyst)上市，用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合(Cryopyrin—Associated Periodic Syndromes，CAPS)：包括家族性寒冷型自主炎症综合征和穆一韦二氏综合征。
作用机制，利洛纳塞是靶向性长效型IL一1受体阻断剂。
研究表明过量白介素是多种炎症疾病的致病因素，是形成CAPS炎症的关键诱发剂。
在多数情况下，冷吡啉调节IL一1 B转换酶并控制IL一1 8活性。
CIAS一1基因突变导致炎症因子过于活跃，进而导致IL 一1 B过量的释放。
利洛纳塞以水溶性decoy受体的作用方式与IL一1 B结合，并阻止后者与细胞表面受体相互作用来阻滞IL一1B的信号传递。
同时，利洛纳塞还与IL一1仅和IL一1受体阻断剂(IL一1 ra)结合来降低其亲和性。
利洛纳塞与IL一1B，IL一1a和IL 一1 ra结合的平衡解离常数分别为0．5，1．4和6．1 pmol•L 。
IL一1 与利洛纳塞结合，就无法与细胞表面的受体结合，之后均被排出体外。
中国新药杂志2009年第18卷第13期白介素一1受体阻滞剂利洛纳塞的研究进2.卡那奴单抗(canakinumab)美国FDA批准诺华制药公司的卡那单抗冻干粉针剂(canakinumab，Ilaris)上市，用于治疗儿童和成人的冷吡啉相关的周期性综合征(CAPS)，包括罕有但有虚弱症状的终身自体炎症疾病。
卡那单抗是首个获准治疗2种类型的CAPS的药品：家族冷自主炎症综合征(FamilialColdAuto-InflammatorySyndrome，FCAS)和穆-韦二氏综合征(Muckle-WellsSyndrome，MWS)。
是一可快速和选择性阻滞IL-1β的全人单抗。
本品给药方案是八周1次，较目前其它上市的治疗药大大地减少了给药次数。
90%以上患者未出现注射部位反应。
CAPS是由导致白介素1β(IL-1β)过度产生的单一基因突变引起的，造成虚弱乏力、潮红、发热、头痛、关节痛和结膜炎，可出现在初生儿或婴儿，可在患者一生中每日出现，长期可造成严重疾病和可能致命，包括耳聋、骨和关节变形、中枢神经系统损伤导致失明和淀粉样变造成肾衰竭和早亡。
2009年7月广州宝芝林药业有限公司2010 年欧洲抗风湿病联盟年会临床研究报告显示，IL-1beta阻滞剂人源化单克隆抗体卡那奴单抗与秋水仙碱相比减少了48%-75%的痛风发作。
一项针对抗感染药物疗效不佳的顽固性痛风的临床试验，结果显示与曲安奈德相比其可有效地缓解疼痛，痛风发作率下降94%，但此药有较高的不良反应发生率。
长春中医药大学报第30卷第5期2014 年10月卡那奴单抗是正接受FDA审查的批准用于治疗痛风的两种IL-1抑制剂之一。
2011年11月中山大学孙逸仙纪念医院药学部欧美的一项研究表明，卡那奴单抗有效治疗伴发热的活动性青少年全身特发性关节炎（sJIA）。
研究证实，卡那奴单抗疗效优于安慰剂，可成功减少类固醇用量，显著降低sJIA复发风险，安全性可接受。
青少年全身特发性关节炎(sJIA) 是由白介素-1β介导的自身炎症性疾病。
卡那奴单抗是一种选择性人抗白介素-1β单克隆抗体。
本研究通过二个重要的Ⅲ期试验来评价卡那奴单抗的疗效性和安全性。
该试验研究纳入2–19岁患有活动性sJIA（发热，≥2个关节有活动性关节炎，C反应蛋白＞30 mg/L)且标准治疗(非甾体类抗炎药、激素、甲氨蝶呤)疗效差的患者。
试验1是一项为期4周、双盲、单次剂量研究，患者随机分为皮下注射(SQ)卡那奴单抗4 mg/kg组和安慰剂组。
试验2纳入177例患者，包括符合纳入标准的试验Ⅰ患者。
在试验2第Ⅰ部分，患者接受开放标签(OL)皮下注射卡那奴单抗（4 mg/kg，1次/4周），共32周。
达到美国风湿病学会小儿标准30%缓解率(aACR-Ped30)的患者在第I部分结束时进入第Ⅱ部分，这些患者按1：1比例随机继续使用卡那奴单抗或安慰剂，直到出现复发事件。
试验1主要终点是15天时达到aACR-Ped30患者比例；试验2主要终点在第Ⅰ部分是成功减少类固醇用量患者的比例，在第Ⅱ部分是复发时间。
因协议原因中断退出试验的患者可参与目前正在进行的OL扩展研究。
结果是，试验1纳入84例患者(卡那奴单抗组43例; 安慰剂组41例)。
在第15天，卡那奴单抗组达到aACR-Ped30患者比例显著多于安慰剂组（P= 0.0001）。
试验2第Ⅰ部分，177例患者接受卡那奴单抗，其中100例患者随机进入第Ⅱ部分(卡那奴单抗50例; 安慰剂50例)，77例患者终止试验。
试验2第Ⅰ部分，44.5% (57/128) 接受类固醇治疗患者成功减少类固醇用量(P= 0.0001)，平均用量从0.34 mg/kg/d减少到0.05 mg/kg/d。
记录中，32.8% (42/128)患者完全停止使用类固醇药物。
在第Ⅱ部分中，复发中位时间在安慰剂组为236天，而卡那奴单抗组没有观察到复发，相应的复发相对风险在统计学上显著减少63% (P=0.0043)。
卡那奴单抗治疗组在第Ⅰ部分结束时30.9%患者达到无活动性，在第Ⅱ部分完成时62% 患者达到无活动性。
试验2中142 (80.2%)例患者进入OL扩展研究，其中包括因疗效相关协议原因中断退出第Ⅰ部分试验的48例患者。
在这两项试验中，感染是最常见的不良反应事件(AE)，最严重的不良反应事件与感染、病情复发和巨噬细胞活化综合征（MAS）有关。
死亡2例（卡那奴单抗组1例，安慰剂组1例），均与MAS相关。
2012年12月美国风湿病学会摘要3.阿那白滞素( anakinra)IL-1beta受体拮抗剂阿那白滞素与IL-1beta受体结合，阻断信号传递，降低炎症反应的发生，可用于别嘌醇治疗后痛风复发的患者。
长春中医药大学报第30卷第5期2014 年10月痛风及高尿酸血症药物治疗研究进展本品为重组、非糖基化的人白介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，与天然人IL-1Ra的不同之处在于其N-末端增加了一个蛋氨酸残基。
美国安进公司研制开发，2001年11 月首次在美国上市。
适应证，适用于对1个或多个缓解病症的抗风湿性药物(DMARD)治疗无效的18岁及以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者，以减轻体征和症状。
药理，竞争性与IL-1、IL-1I型受体(IL-1RI)相结合，从而阻滞在多个组织和器官中表达的IL-1的生物活性。
炎症刺激诱导IL-1产生，后者可调节各种生理反应包括炎症反应和免疫应答。
IL-1具有广泛活性，包括通过诱导蛋白多糖迅速衰减而降解软骨以及刺激骨吸收。
类风湿性关节炎(RA)患者滑膜和滑液中天然产生的IL-1Ra水平不足以对抗局部产生的IL-1量的增加。
世界临床药物2003年11月4.列洛西普白细胞介素-1(ＩＬ-1)受体拮抗药列洛西普是由Regeneron制药公司生产，美国食品药品管理局(ＦＤＡ)于2008年2月27日批准上市，并将该药用于治疗成人及>12岁青少年罕见病周期性综合征(CAPS)，商品名为Arcalys。
CAPS是一种遗传性炎症疾病,是与3种疾病相关的广泛性疾病:家族性寒冷型自身炎症综合征(ＦＣＡＳ)、淀粉样变性-耳聋-荨麻疹-肢痛综合征(ＭＷＳ,穆-韦综合征)、新生儿期多系统炎症综合征(ＮＯＭＩＤ)。
列洛西普阻断ＩＬ-1β信使,通过诱导受体与ＩＬ-1β结合并阻止受体表面细胞的互相结合,同时还能结合ＩＬ-1α和ＩＬ-1,减少ＩＬ-1受体对抗物(ＩＬ-1ｒａ)的亲合力,能够改善ＣＡＰＳ患者的所有症状,持续应用效果更加显著。
列洛西普由二分子的融合蛋白组成,包括一分子人白细胞介素(ＩＬ)-1受体胞外段(ＩＬ-1ＲＩ)和一分子ＩＬ-1受体辅助蛋白(ＩＬ-1ＲＡｃＰ),两者线性连结成人ＩｇＧ1的ＦＣ片段。
目前尚未建立本品在ＮＯＭＩＤ中的应用。
ＣＡＰＳ是以定期复发出现发热/寒战,关节痛,眼红/痛和疲劳为典型特征的一种毕生性疾病。
而且随时会在低温、紧张、运动或其他未知刺激下加剧恶化。
在重点临床研究中,使用一个由复合症状(皮疹、发热/寒战、关节痛、眼红/痛和疲劳)构成的日常评分来考量疾病活动性的变化。
和安慰药比较,列洛西普能够改善患者的所有症状,持续应用效果更加显著。
作用机制，在大多数病例中,ＣＡＰＳ的炎性与ＮＬＲＰ-3基因突变相关,而Ｃｒｙｏｐｙｒｉｎ相关蛋白编码ＮＬＲＰ-3基因突变的关键。
Ｃｒｙｏｐｙｒｉｎ调节蛋白酶半胱天冬酶-1和控制着ＩＬ-1β的活性。
ＮＬＲＰ-3基因突变导致炎症反应过度进行,最终过度释放活化的ＩＬ-1β而加速炎症反应。
列洛西普阻断ＩＬ-1β信使,通过诱导受体与ＩＬ-1β结合并阻止受体表面细胞的互相结合。
列洛西普还能结合ＩＬ-1α和ＩＬ-1,并能减少ＩＬ-1受体对抗物(ＩＬ-1ｒａ)的亲合力。
不良反应，列洛西普治疗最常报告的副反应为注射部位反应和上呼吸道感染等。
因白介素-1阻滞可能干扰机体对感染的免疫反应,故在列洛西普临床使用过程中也曾观察到与它用药相关的严重、危及生命的感染病例。
医药导报2009年12月第28卷第12期卷终白细胞介素-1受体拮抗药列洛西普上海医药2008年第29卷第10期2008年上半年美国ＦＤＡ批准的新药用卡那奴单抗或列洛西普抑制IL-1的策略在治疗急性痛风时不会成为一线治疗，但会对一部分患者有益，这部分患者包括那些有肾功能损害并患糖尿病但不能服用非甾体药的患者，以及患痛风并有高疾病负担的患者。
该药对于在患更严重疾病的人群抑制IL-1方面有更高潜力。