抗逆转录病毒治疗中药物间的相互作用
艾滋病的治疗依从性障碍有哪些
艾滋病的治疗依从性障碍有哪些艾滋病，这一全球性的健康难题，给无数人的生命带来了威胁。
尽管现代医学在艾滋病的治疗方面取得了显著的进展，但治疗依从性问题却成为了影响治疗效果的重要因素。
治疗依从性指的是患者按照医嘱进行治疗的程度，包括按时服药、定期复查、遵循生活方式建议等。
然而，在艾滋病的治疗过程中，存在着诸多障碍，导致患者难以保持良好的治疗依从性。
首先，药物副作用是影响艾滋病治疗依从性的一个重要因素。
抗逆转录病毒药物虽然能够有效地抑制病毒复制，但往往伴随着一系列的副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、疲劳、皮疹等。
这些副作用不仅会给患者带来身体上的不适，还可能影响他们的日常生活和工作，从而降低患者坚持治疗的意愿。
例如，一位患者因为服用抗逆转录病毒药物后出现严重的恶心和呕吐，导致无法正常进食和工作，久而久之，可能会因为难以忍受这些副作用而放弃治疗。
其次，复杂的治疗方案也是导致治疗依从性差的原因之一。
艾滋病的治疗通常需要患者同时服用多种药物，且服药时间和剂量都有严格的要求。
有些药物需要每天多次服用，这对于患者来说可能是一种负担。
特别是对于那些工作繁忙、生活不规律或者记忆力较差的患者，很容易出现漏服、错服的情况。
此外，药物之间的相互作用也增加了治疗的复杂性，患者需要了解各种药物的特性和注意事项，这无疑给他们带来了很大的心理压力。
再者，社会歧视和心理因素对艾滋病患者的治疗依从性产生了深远的影响。
由于社会对艾滋病的误解和恐惧，患者往往面临着来自家庭、朋友和社会的歧视和排斥。
这种歧视不仅伤害了患者的自尊心和自信心，还可能导致他们隐瞒病情，不愿意接受治疗。
同时，艾滋病作为一种慢性疾病，患者需要长期面对疾病带来的心理压力，如焦虑、抑郁、恐惧等。
这些负面情绪可能会影响患者的治疗积极性，使他们对治疗失去信心，甚至产生轻生的念头。
经济负担也是不容忽视的一个问题。
艾滋病的治疗需要长期服用药物，而这些药物的费用往往较高。
艾滋病毒抗病毒药物治疗的发展和进展
艾滋病毒抗病毒药物治疗的发展和进展艾滋病毒（HIV）感染是一种令人担忧的疾病，它会损害免疫系统并最终导致艾滋病的发展。
在过去的几十年里，科学家们不断研究和开发新的抗病毒药物来治疗HIV感染。
这些药物的发展和进展使得HIV感染者能够拥有更好的生活质量，并且延长了他们的寿命。
艾滋病毒是通过攻击免疫系统中的CD4+ T细胞而发生作用的。
当HIV进入人体后，它将进入T细胞，并利用该细胞的机制来复制自己的遗传物质。
这最终导致T细胞的死亡。
目前，抗病毒药物的目标是减缓HIV的复制和传播，从而减轻对免疫系统的破坏。
最早的抗病毒药物是核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），例如阿司匹林（AZT）。
NRTIs通过抑制病毒逆转录酶的活性来阻止HIV在T细胞中复制自己的遗传物质。
虽然早期的药物在降低病毒复制和推迟疾病进展方面取得了一定的成功，但它们的副作用较大且易产生耐药性。
随着时间的推移，科学家们发展出了更多种类的抗病毒药物，包括非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂。
这些药物通过不同的机制延缓HIV的复制和降低病毒载量。
NNRTIs作用于逆转录酶，并阻碍病毒完成复制过程。
蛋白酶抑制剂阻止病毒的成熟，从而防止新的病毒颗粒形成。
整合酶抑制剂则阻碍病毒DNA整合到宿主基因组中。
这些不同的药物类别可以单独或组合使用，以提高治疗效果并减少耐药性的发展。
除了不同药物类别之外，科学家们还不断研究和发展新的联合治疗方案，以最大程度地抑制病毒复制。
常用的联合治疗方案被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART），通常包括多种不同的抗病毒药物。
HAART的主要目标是将病毒载量降至最低水平，从而减轻免疫系统负担、延缓疾病进展并改善患者的生活质量。
除了抗病毒药物的发展，科学家们还在研究HIV疫苗来预防HIV感染。
虽然目前还没有疫苗能够完全预防HIV感染，但研究人员的努力依然在进行中。
如果能够开发出一种安全有效的疫苗，将能够在全球范围内阻断HIV传播的链条。
艾滋病毒的抗逆转录病毒治疗
艾滋病毒的抗逆转录病毒治疗艾滋病毒（HIV）是一种感染人类免疫系统的病毒，它通过攻击和破坏免疫系统的CD4+T细胞，导致机体失去对各种感染和肿瘤的防御能力。
在没有有效治疗的情况下，艾滋病毒感染者最终会发展成获得性免疫缺陷综合征（AIDS），这是一种严重的疾病，会导致患者免疫系统崩溃并最终死亡。
随着科技的进步，抗逆转录病毒治疗（ART）已成为治疗HIV感染的主要方法。
抗逆转录病毒药物可以阻止HIV复制及进一步破坏免疫系统，从而将病毒的复制控制在可接受的水平。
这种治疗手段已经显著改善了HIV感染者的生命质量和预后。
抗逆转录病毒治疗通常包括使用多种药物的联合使用，以阻止病毒在体内的复制。
这些药物主要分为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）和蛋白酶抑制剂（PIs）三类。
这些药物通过不同的机制来抑制HIV病毒的逆转录过程，并阻止病毒的复制。
抗逆转录病毒治疗的关键目标是使病毒载量降至不可检测的水平，这可以通过监测患者的血液中的病毒量来实现。
一旦HIV病毒的数量被控制在低水平，患者的免疫系统将得到恢复，并减少感染和并发症的风险。
然而，抗逆转录病毒治疗并非完美，仍存在一些挑战和副作用。
其中一个主要问题是药物依从性。
ART需要患者每天按时服用药物，而即使是一次漏服都可能导致病毒复制重新活跃。
因此，良好的药物依从性对于抗逆转录病毒治疗的成功非常重要。
此外，长期使用抗逆转录病毒药物可能会导致一些副作用，例如胃肠道不适、脂代谢异常以及药物相互作用等。
这些副作用需要监测和管理，确保患者的生活质量得到最大的提高。
除了药物治疗以外，艾滋病毒感染者还应接受全面的医疗护理和支持。
这包括定期监测CD4+T细胞数和病毒载量、接种疫苗、预防并处理并发症等。
此外，心理社会支持也是非常重要的，可以帮助患者应对压力和改善心理健康。
总之，抗逆转录病毒治疗是目前治疗HIV感染的最有效方法之一。
这种治疗方案可以有效控制病毒复制，恢复免疫系统功能，并提高患者的生命质量。
人类免疫缺陷病毒的治疗方法
人类免疫缺陷病毒的治疗方法人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）是一种高度变异的病毒，它攻击人体免疫系统并最终导致获得性免疫缺陷综合征（Acquired Immunodeficiency Syndrome，AIDS）的发展。
这一传染性疾病自20世纪80年代以来对全球造成了巨大的影响。
虽然科学家们尚未找到根治HIV感染的方法，但在过去几十年里，随着科技和医学的进步，我们已经取得了重要突破，大大改善了HIV感染者的生活质量和预后。
一、抗逆转录病毒药物治疗抗逆转录病毒药物（Antiretroviral Therapy，ART）是目前用于治疗HIV感染和预防AIDS发展的主要手段之一。
该治疗方法通过抑制HIV在人体内复制和扩散的过程，控制病毒载量及保持免疫系统功能。
1.核苷酸逆转录酶抑制剂核苷酸逆转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NRTIs）是最早开发的一类抗逆转录病毒药物。
它们通过抑制HIV逆转录酶活性，阻碍病毒基因组的合成。
常用的NRTIs药物有拉米夫定、吡嗪酮邬vir和阿巴卡韦。
2.非核苷酸逆转录酶抑制剂非核苷酸逆转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NNRTIs）是另一类用于治疗HIV感染的药物。
这些药物与逆转录酶结合，从而直接抑制其活性。
优点是易于使用，但缺点是容易产生耐药性。
伊曲替尼、尼拉韦林和依非替尼是常见的NNRTIs药物。
3.蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂（Protease Inhibitors，PIs）针对HIV繁殖过程中蛋白质的产生起到作用。
它们可干扰HIV蛋白质在感染细胞内正常生成且不具备活性功能，并抑制新病毒的产生。
洛匹那韦、阿扎那韦和指令定是常用的PIs药物。
二、干预病毒进化的新途径HIV具有极高的变异性，这使得疫苗和治疗手段面临巨大挑战。
开始抗逆转录病毒治疗的指征
1 每片三协维含有300mg ZDV,150mg 3TC,和300mg ABC
2 致命的和非致命的胰腺炎病例已发生在初次接受治 疗的病人或已接受长期治疗的病人中，在使用ddl 或联合应用其他药物，特别是d4T或d4T+羟基脲的 治疗期间。
3 怀孕妇女使用D4T和ddl联合治疗时，很可能导致 乳酸酸中毒和肝脏损害，除非确定这种联合用药 的益处明显超出危险时才可应用。
B列 齐多夫定zidovudine(AZT)+扎西他滨zalcitabine(ddC)
不推荐且应避免 所有单一用药 不管A或B列3
A列 沙奎那韦saquinavir-HGC
1 怀孕妇女应用此组合会引起乳酸升高和肝脏损害，除非确定益处大于危险时才可使用
B列 司他夫定stavudine(d4T)+ 齐多夫
Transcriptase Inhibitors
通用名 剂型 服用方法 食物影响
奈韦拉平 nevirapine
200mg片剂 50mg/5ml 口服混悬溶液
200mg po qd* 14天 14天后 200mg po bid
食物无影响
口服生物利 用度 血浆半衰期
>90% 25-30小时
地拉韦啶 delavirdine
定zidovudine(AZT) 去羟肌苷didanosine(ddI)+扎西他
滨zalcitabine(ddC) 司他夫定stavudine(d4T)+ 扎西他
滨zalcitabine(ddC) 拉米夫定lamivudine (3TC)+ 扎西
他滨zalcitabine(ddC)
2 推荐或避免应用这一类药物或组合的数据十分有限
与食物同服可增加 生物利用度
病毒学在抗逆转录病毒治疗策略中的应用进展
病毒学在抗逆转录病毒治疗策略中的应用进展抗逆转录病毒（ARV）治疗是针对逆转录病毒感染的一种重要治疗方法。
逆转录病毒是一类以HIV为代表的RNA病毒，通过逆转录过程将自身RNA转录为DNA，并将其插入寄主细胞基因组中，导致细胞受感染并破坏免疫系统。
ARV治疗依靠药物抑制HIV的逆转录过程，从而减少病毒复制和传播，维持患者免疫功能和生活质量。
在ARV治疗中，病毒学的应用进展对于开发更有效的治疗策略起到了关键作用。
首先，病毒学研究在ARV治疗中的应用为药物研发提供了重要的基础。
借助病毒学技术，研究人员能够深入了解HIV的生物学特性、复制机制以及与宿主细胞的相互作用，从而寻找到可以干扰病毒复制的靶点。
例如，通过病毒学研究，人们发现了HIV逆转录酶是病毒复制过程中的关键酶类，因此开发抑制逆转录酶活性的药物成为ARV治疗的重要策略之一。
此外，病毒学研究还发现了HIV的其他重要靶标，如整合酶和蛋白酶等，为ARV治疗提供了更多的治疗选择。
其次，病毒学研究为ARV治疗的监测和疗效评估提供了可靠的手段。
ARV治疗的目标是将病毒负载降低至不可检测水平，同时维持CD4+T淋巴细胞数量在正常范围内。
病毒学的应用使得研究人员能够测定患者体内的病毒负载和CD4+T细胞数量，从而准确判断治疗效果。
通过定期检测病毒负载和CD4+T细胞数量，医生可以及时调整治疗方案，保持病毒负载低水平，并避免病毒耐药的发生。
此外，病毒学研究还可以帮助判定是否出现了新的病毒变异株或者耐药突变，为治疗方案的个体化定制提供重要的参考依据。
此外，病毒学研究还在ARV治疗中的治愈策略方面发挥着重要作用。
ARV治疗虽然能够有效抑制病毒复制，但由于HIV逆转录酶的高度变异性和病毒的隐藏性，患者很难完全清除病毒。
因此，治愈HIV感染一直是ARV治疗的最终目标之一。
病毒学的研究不断推动着治愈策略的发展。
例如，通过基因编辑技术，研究人员成功地消除了感染者体内的HIV复制细胞，为实现治愈提供了新的思路。
艾滋病治疗中的药物相互作用与合理用药
艾滋病治疗中的药物相互作用与合理用药艾滋病（Acquired Immunodeficiency Syndrome，AIDS）是由人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）引起的一种慢性传染病。
目前，艾滋病的治疗主要依赖于联合抗逆转录病毒治疗（Combined Antiretroviral Therapy，cART）。
然而，在使用抗逆转录病毒药物的过程中，患者需要注意药物的相互作用，以确保药物的有效性和安全性。
本文将就艾滋病治疗中的药物相互作用与合理用药进行探讨。
一、药物相互作用的概念与分类药物相互作用是指两种或更多种药物在体内发生的相互影响，可以增强或减弱药物的疗效，也可以引发不良反应。
根据药物相互作用的机制，可将其分为以下几类：1. 药代动力学相互作用：即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的相互作用。
如某些药物可以抑制特定酶的活性，从而影响其他药物的代谢速度。
2. 药效学相互作用：即药物对靶标的相互作用，引起药物疗效的变化。
例如，某些药物可以增加其他药物在体内的浓度，加强其治疗效果。
3. 药物相互作用后果：这类相互作用主要包括增强或减弱药物疗效、产生新的药效或不良反应等。
二、常见的药物相互作用在艾滋病治疗中，常见的药物相互作用包括以下几种：1. 抗逆转录病毒药物间的相互作用：抗逆转录病毒药物是艾滋病治疗的核心，但不同类别的药物之间可能产生相互作用。
例如，非核苷类逆转录酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NNRTIs）与质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPIs）联用时会减少NNRTIs的吸收。
2. 非抗逆转录病毒药物的相互作用：患者在治疗艾滋病的同时可能需要使用其他药物，而这些药物与抗逆转录病毒药物之间也可能发生相互作用。
例如，达芦那韦（Darunavir）与乙酰唑胺（Acetaminophen）合用时可能增加乙酰唑胺的副作用。
HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用研究进展
作者简介： 邓万俊 ， ， 男 生于 １４ 年 ， ９ ３ 教授 ， 主要从 事心内科 临床及电生理研究 。
维普资讯
・
１ ・ Ｏ
Ｈ Ｖ蛋 白酶抑制剂的药物相互作用研究进展 Ｉ
邓万俊
Ｉ药物相互作用 系的排出增加 ， 肾小管细胞中 的 Ｐ糖蛋白使药物 自 ２ 常见的 Ｐｓ 一 尿中 的排 出增 加 ， 脑屏 障 内皮 细 胞 上 的 Ｐ糖 蛋 白 血 一 所有 Ｐｓ Ｉ 均抑制 Ｃ Ｐ Ａ Ｙ ３药效学相互作用是指两种药物 １１２ 影 响 药 物 的 胃吸 收 某 些 Ｐｓ 生 物 利 用 作用于同一受体或 同一生化过程 ， 生了相互作用 度是 ｐ 发 Ｈ依赖性 的， ｐ 即 Ｈ偏低时药物吸收多。许多 后， 产生“ 相加 ” “ 同” 拮 抗 ” 应 。 、协 或“ 效 常无 血药 浓 抗酸剂 、 体拈抗剂 及质子泵抑制剂使 胃中 ｐ Ｈ受 Ｈ
较 大进展 。
１ Ｐｓ的药 物相互 作 用机制 Ｉ
一
用， 导致茚地那韦或安泼那韦 Ａ Ｃ下 降， Ｕ 甚至使二 者血浆 谷浓 度降 至最低 的抑 制病 毒 浓度 ， 即抑制
般地 说 ， 物 相 互 作 用 分 为药 效 学 相 互 作 用 ５ ％病 毒复 制所需 浓 度之 下 ， 药 ０ 以致 治疗失 败 。
中图分类号 ： Ｒ ７ ． ９ ８７ 文献标识码： Ａ
高效抗逆转录病毒疗 法 （ Ａ Ｒ ） 括 ３ 药 应用时， ＨＡＴ包 类 则可能发生复杂 的药物相互作用。这种相 物， 即核苷逆 转 录酶 抑 制剂 （ Ｒ Ｉ） 非 核苷 逆 转 录 互作用可以是单 相的， Ｎ Ｔｓ 、 即只引起其 中一种药物 的血 酶抑 制 剂 （ Ｎ Ｔｓ 、 Ｉ 蛋 白酶 抑 制 剂 （ Ｉ） 药浓度升高或下降； Ｎ Ｒ Ｉ） ＨＶ Ｐｓ 。 也可以是双相的 ， 即联用的两种
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蛋白酶抑 制剂
利福喷丁 卡马西平, 苯妥英钠 苯巴比妥 烟草
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抗结核药和ARVs (1)
利福平
– 是最有效的 P450 诱导剂，降低 PI和NNRTI血浆浓度效果显 著
利福喷丁
－是较弱的诱导剂，目前国际治疗指南建议如剂量调配适当， 可和下列药剂一起使用，如 茚地那韦或奈非那韦
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抗结核药与ARVs (2)
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抗逆转录病毒药物间的相互作用 (2)
药物组合
NRTI 组合 NRTI + NNRTI NRTI + PI PI 组合
注释
不要将 AZT 和D4T 组合在一起 （降低抗HIV效能）
相互作用无显著意义 不要将 DDI 和奈非那韦 或茚地那韦 在 同一时刻服用（增加胃酸，减少吸收） 药理作用可能增强
皮疹
奈韦拉平 依非韦伦 阿巴卡韦 氨苯砜
眼毒性
去羟肌苷 利福喷丁
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药物间相互作用的处理
• 药物间相互作用的知识不断在更新 • 大量的药物潜在相互作用问题对于临床医生来 说，常常难以应对 • 每次随访就诊都应有一个全面的用药史记录， 包括非处方药和备择治疗方案的用药情况 • 评判药物间相互作用时，要考虑到引起治疗失 败和严重毒性作用的问题 • 潜在的有害的药物间相互作用只在一小部分患 者中出现 • ？？？传统使用的药物
有限但很有帮助的临床经验: • 两种NRTIs 和依非韦伦 (增强剂量800mg qd) + 利福平 • 利福平 + 两种蛋白酶抑制剂 ( Ritonavir和Saquinavir)
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抗逆转录病毒药物间的相互作用 (1)
一线用药: – NRTIs组合 (AZT/3TC 或 ddI/d4T) – NRTIs 和 PI 相互作用 (NFV, RTV/SQV) – NRTIs 和 NNRTIs 相互作用 (EFV 或 NVP) 其他组合: – PIs组合 (RTV/SQV)
• 可能是导致治疗失败的一个重要原因
• 毒性的叠加可能会增加副作用发生的危险性 • 有益的药物间相互作用正被越来越多地用于增 强药效和减少毒性
3
概要
• 药物间相互作用的分类与机制 • 抗逆转录病毒药物和其他药物间的相互作用 • 抗逆转录病毒药物间的相互作用 • 毒性的叠加
• 处理原则
4
药物间相互作用的分类
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吸收
• 胃肠的pH值 • 酸性环境： • 酮康唑 • 依曲康唑 • 茚地那韦 • 中性环境： • 羟基苷 • 与铁、制酸剂、乳制品等形成复合物 四环素 • 氧氟沙星
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分配
• 血浆蛋白质结合 • 高：PI • 低：NRTI • 在组织内聚积 • 脑：AZT、DDI
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细胞色素 P450
• 药物的生物转化要靠酶促进，主要是肝 脏微粒体混合功能酶系统，专一性低， 能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化 作用，又名肝药酶，其中主要的氧化酶 是细胞色素 P450
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与进食相关的推荐用药
• 空腹服用:
– 去羟肌苷 – 印地那韦 – 施多宁
• 饭后服用:
– 奈非那韦 – 利托拉韦 – 沙奎拉韦
• 和食物无关:
– – – – 齐多夫定 拉米夫定 司他夫定 奈韦拉平
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34
• 有益的相互作用：甲氧苄啶使磺胺增效 • 不良的药物相互作用 • 药物治疗作用的减弱 • 副作用或毒性增强 • 治疗作用的过度增强 • 有争议性的相互作用
5
药物间相互作用的机制
• • • • • • • • • • 药效学（药物对人体的影响）相互作用 相加 协同 拮抗 药物代谢动力学（人体对药物的影响）相互作用 影响药物吸收 影响药物血浆蛋结合 药酶诱导作用 药酶抑制作用 竞争排泌
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细胞色素 P450利用者
• ARV (NNRTI、蛋白酶抑制剂) • 抗感染药 如：. • 酮康唑 • 利福平, • 氨苯砜 • 口服避孕药 • 抗心律不齐药物 • 抗组胺药
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细胞色素 P450利用者
• 香豆素抗凝血剂 • 华法令 • 长效苯二氮 • 咪达唑仑, 三唑仑
17
细胞色素 P450利用者
20
清除
• 肾小球滤过: AZT.3TC.D4T.DDI • 竞争性主动分泌:
丙磺舒， SMＺ/TMP 增加AZT (3TC?), 更昔洛韦的血药浓度
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NNRTI 药物间相互作用: 奈韦拉平
甲氰咪胍 红霉素 口服避孕药
奈韦拉平 酮康唑
蛋白酶抑制剂
利福平
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NNRTI 药物间相互作用 依非韦伦 （施多宁）
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利托拉韦－沙奎拉韦
• 利托拉韦因其强大的对细胞色素P450的 抑制作用, 而常被作为PI增效剂使用 • 研究显示当沙奎拉韦与利托拉韦r联合使 用时,沙奎拉韦的曲线下面积（AUC）增 加30到50倍 (Merry C 等人, 1997) • 联合用药减轻了剂量负担 （从 1200 mg tid 到 400mg/400 mg bid)，从而可增强依 从性和减少治疗花费
抗逆转录病毒治疗中 药物间的相互作用
云南省艾滋病关爱中心 谢荣慧
概念
药物相互作用主要是探讨两种或多种 药物不论通过什么途径给予（相同或不 同途径，同时或先后）在体内所起的联 合效应． 从目前水平来看，多数情况下只能探 讨两种药物间的相互作用．
2
探讨药物间相互作用的意义
• 明确潜在的药物间相互作用对于HIV感染患者 是很重要的
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毒性叠加(1)
骨髓毒性
齐多夫定 抗肿瘤药物 乙胺 嘧啶 利福喷丁 更昔洛韦
胰腺炎
去羟肌苷 拉米夫定 司他夫定 利托拉韦 酒精
肾中毒性
两性霉素 茚地那韦 磷甲酸 戊烷脒
肝毒性
依非韦伦 奈韦拉平 蛋白酶抑制剂 氟康唑 依曲康唑，酮康唑 异烟肼 利福平 利福喷丁
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毒性叠加(2)
神经病
去羟肌苷 司他夫定 异烟肼 酒精
9
药物间相互作用的机制
• 药物代谢动力学相互作用
• 药酶诱导作用：诱导药物代谢酶，使酶 活性加强，其他药物代谢加速
10
药物间相互作用的机制
• 药物代谢动力学相互作用
• 药酶抑制作用：抑制药物代谢酶，使其 他药物代谢受阻，别嘌呤醇，乙胺碘呋 酮
11
药物间相互作用的机制
• 药物代谢动力学相互作用
• 竞争排泌：通过相同机制排泌的药物相 互作用，可以在排泌部位上发生竞争， 易排泌的药占了孔道，减少其他 药物排 泄，如丙磺舒减少青霉素排泄
• 降血脂药物 • 新伐他丁（舒降之）, • 洛伐他丁（美降之） • 抗惊厥药物 • 卡马西平, 苯妥英钠,苯巴比妥 • •
18
细胞色素 P450 诱导剂
• • • • • 诱导剂: 利福平, 利福喷丁 卡马西平, 苯巴比妥,苯妥英纳 奈韦拉平 酒精, 烟草
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细胞色素 P450 抑制剂
• • • • • • 抑制剂: 蛋白酶抑制剂 (RTV>IND>SQV >NFV) 依非韦伦 唑类抗真菌药 红霉素 甲氰咪胍
• 影响药物吸收：加速或延缓胃排空：西 沙必利，抗胆碱药 • 影响药物与吸收部位的接触：核黄素和 地高辛只能在十二指肠和小肠某部位吸 收 • 消化液分泌及其ＰＨ改变：大环内酯类 抗生素在PH较高的肠液中吸收差
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药物间相互作用的机制
• 药物代谢动力学相互作用
• 影响药物血浆蛋白结合：药物与竞争血 浆蛋白的药物相互作用
西沙必利（普瑞博思） 依非韦伦 咪达唑仑, 三唑仑 麦角胺 利福平 特非那定．阿司咪唑
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蛋白酶抑制剂的药物相互作用
酮康唑, 依曲康唑 红霉素 华法令 特非那定．阿司咪唑 麦角胺 西沙必利（普瑞博思） 安定,咪达唑仑, 三唑仑 新伐他丁（舒降之）, 洛伐他丁（美降 之） 卡马西平, 苯妥英钠, 苯巴比妥 红霉素 阿米替林 利多卡因, 美西律
6
药物间相互作用的机制
• 药效学相互作用 • 相加：两种性质相同的药物联合应 用所产生的效应相等或接近两药分别应 用所产生的效应之和 • 协同：两药联合应用所产生的效应 明显超过两者之和 • 拮抗：两药联合应用所产生的效应 小于单独应用一种药物的效应
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药物间相互作用的机制
• 药物代谢动力学相互作用