盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书
盐酸替罗非班

肽类 eptifibatide
非肽类衍生物
Tirofiban,lamifiban
• 新药新知
凝血瀑布 血小板
胶原蛋白 粒细胞 LMWH
冠 脉 血 栓 的 防 治
组织因子
LMWH UFH 组织因子抑制剂 Xa因子 Aspirin 凝血酶原 LMWH UFH 凝血酶 直接凝血酶抑制剂 纤维蛋白原 纤维蛋白
• 新药新知
使用注意
本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用,
如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋
塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、
氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。 本品不能与地西泮(安定)在同一条静脉输液管 路中使用。
• 新药新知
不良反应
与药物相关的最常见的不良事件是出血 通常是渗出和轻度渗出 严重出血罕见但有报道:颅内出血、腹膜后出 血、心包积血、肺出血和脊柱硬膜外出血
• 新药新知
用法用量
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,使浓度为 50μ g/ml。
本品仅供静脉使用,需有无菌设备。可与肝素联用,从同一液路输入
建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还 应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 与肝素联用由静脉输注,起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min, 起始输注量完成后,继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
• 新药新知
抗血小板药物
• 抗血小板药是一类能抑制血小板活化,进 而阻止血小板参与血栓形成的药物,其在 动脉血栓形成中的作用尤为突出,因而成
为防栓、治栓的重要药物。
• 抗血小板药物主要用于防治动脉性栓塞,
例如心、脑血管相关疾病,外周动脉栓塞
盐酸替罗非班

单克隆抗体 abciximab
肽类 eptifibatide
编辑ppt
非肽类衍生物
Tirofiban,lamifiban
3
• 新药新知
凝血瀑布
血小板
胶原蛋白
粒细胞
冠 脉 血
LMWH UFH
组织因子 组织因子抑制剂
Xa因子
血小板
TXA2 vWF ADP Aspirin
LMWH 噻氯吡啶类
栓
的
LMWH UFH
– ACS的介入治疗PCI(UA NSTEMI STEMI) 负荷量10ug/kg 3min内静脉推注 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注24-36h
编辑ppt
11
• 新药新知
用法用量
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,使浓度为 50μg/ml。 本品仅供静脉使用,需有无菌设备。可与肝素联用,从同一液路输 入 建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。 还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
新药新知
注射用盐酸替罗非班
急诊室
• 新药新知
抗血栓药物分类
按照作用环节和机理,分三类:
1. 抗血小板药物 2. 抗凝药:肝素,LMWH等 3. 溶栓药:
编辑ppt
2
• 新药新知
抗血栓药物
抗凝药 抗血小板药 溶栓药
环氧化酶抑制剂 如 阿司匹林
血小板IIb/IIIa 受体拮抗剂
ADP抑制剂
噻氯匹啶 氯吡格雷
出血的预防
• 替罗非班与其他影响止血的药物合用时应 当谨慎,与溶栓药物联用的安全性尚未确 定。
• 治疗期间应监测病人有无潜在出血。当出 血需要治疗时,应考虑停止使用替罗非班 ,也要考虑是否需要输血。
替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗知情同意书1

1)过敏反应
2)穿刺部位、泌尿系统、消化系统及颅内出血见的甚至危及生命的特殊并发症或风险。
4)盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗可能导致出血风险增加及出血后不易止血等现象。
3.使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液积极抗血小板治疗情况下,患者的病情仍然有不能得到控制的可能,这可能与病人病情及严重性及个体对药物的敏感性不足有关。
医生签名签名日期年月日
4.我理解如果我患有高血压、心脏病、糖尿病、肝肾功能不全、静脉血栓等疾病或者有吸烟史,以上这些风险可能会加大,或者在用药过程中出现病情加重或心脑血管意外,甚至死亡。
5.我理解治疗后如果我不遵医嘱,可能影响治疗效果。
一旦发生上述风险和意外,医生会采取积极应对措施。
患者知情选择
我的医生已告知我治疗急性缺血性脑血管的方法,我经过慎重考虑同意使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗,已知晓并确认使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液的目的、方式及可能的风险和并发症,并愿意承担相应风险。
治疗潜在风险和对策
医生告知我如下使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗可能发生的一些风险,有些不常见的风险可能没有在此列出,具体的治疗方案根据不同病人的情况有所不同,医生告诉我可与我的医生讨论有关我治疗的具体内容,如果我有特殊的问题可与我的医生讨论。
1.我理解任何所用药物都可能产生副作用,包括轻度的恶心、皮疹等症状到严重的过敏性休克,甚至危及生命。
第一附属医院
盐酸替罗非班氯化钠注射液治疗知情同意书
患者姓名
性别
年龄
病历号
疾病介绍和治疗建议:
患者目前诊断;现拟行静脉使用盐酸替罗非班替罗非班氯化钠注射液治疗;盐酸替罗非班氯化钠注射液是一种抗血小板聚集药物,目前广泛用于心血管内科急性缺血性心脏疾病中,该药具有高效性、完全性、可逆性等优点,目前多个研究证明该药用于急性缺血性脑血管病有独特的疗效,可使患者获益,目前世界上多国家已经在神经内科广泛使用,且2018中国急性缺血性脑血管早期诊治指南明确提出,经过综合评估后可使用该药物。但该治疗方式仍具有一定的风险。因个体差异及某些不可预测的因素,用药过程中有可能会发生意外和并发症。
替罗非班Tirofibanhydrochloride-详细说明书及重点

替罗非班Tirofiban hydrochloride 盐酸替罗非班(Tirofiban hydrochloride )是美国默克(Merck )公司开发研制的心血管类药物,其作为一种可逆性非肽类血〃班GPIIb/IUa受体拮抗剂,2004年8 月在国内上市,是目前国内唯一的血小板模GPIIb/IUa受体拮抗剂,临床用于治疗急性冠脉综合症,包括不稳定性心绞痛或无Q波心肌梗死患者,以及行经皮腔内冠状动脉成形术或动脉粥样斑块切除术的患者。
该药物作用机制独特,对血小板GPIIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性,可逆性抑制血4液聚集且半衰期短、无抗原性、无不良反应、临床疗效确切、安全性好,是一种极有发展前途的治疗性药物。
药理作用血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。
盐酸普罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白nb/ma受体的可逆性拮抗剂,该受体是与血,J顿聚集过程有关的主要血小板表面受体。
盐酸普罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白nb/ma结合,因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
体外试验显示,盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺吉(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心'病病人的出血时间(BT),这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。
抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。
停用盐酸替罗非班注射液后,血小板功能迅速恢复到基线水平。
盐酸替罗非班注射液以0.15pg/kg/min的速度输注4小时,与阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集,对延长出血时间有轻度的相加作用。
在不稳定型心绞痛病人,盐酸替罗非班静脉两步输注方案(在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4|jg/kg/min30分钟,而后O.lpg/kg/min至48小时),于输注期间可以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%及延长出血时间2.9倍。
国产替罗非班—欣维宁

血小板凝集
抗血小板药物分类
口服制剂: 环氧化酶抑制剂:阿斯匹林 ADP受体拮抗剂:噻氯匹定/氯吡格雷 注射制剂: 血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂
常用抗血小板药物分析
血小板IIb/IIIa受体拮抗剂
作用机制: 血小板IIb/IIIa受体拮抗剂阻断或妨碍血小板IIb/IIIa受 体与纤维蛋白原等配体的特异性结合,有效的抑制 各种血小板激活剂诱导的血小板聚集,防止血栓形成, 从而达到抗血栓的目的。 临床评价:直接抑制血栓形成的关键和唯一通路,作用 最强,最直接,最昂贵的抗血小板制剂, 临床应用:高危的ACS患者,PCI的ACS患者
ST段不抬高ACS的介入干预
高危病人GP II/IIIa基础上的早期干预 入院24小时以内(TACTICS-TIMI 18) 药物治疗稳定后较早期干预(FRISC-II) 入院后1周内 保守药物治疗+紧急干预 充分的抗缺血和抗栓治疗治疗无效的病人
抗血小板治疗在ACS中的意义
激活的血小板不但参与止血和凝血,还释放 多种血管活性物质,细胞因子和生长因子, 参与动脉粥样硬化斑块的形成和发展,参与 不稳定性心绞痛,急性心肌梗塞,血栓再闭 塞的病理生理过程,参与介入治疗后的急性 和亚急性血栓再闭塞和血管再狭窄的发生。 因此,抗血小板聚集成为ACS的首要治疗措 施之一。
结果:单用Tirofiban组因死亡率高而提前终止. 7天复合终点由肝素组17.9降至合用组12.9%, (危险度降低32%, P=0.004); 30天时复合终点由22.3%降至18.5%(危险度降低22% P=0.03) 6个月时复合终点由32.1%降至27.7%(危险度降低19% P=0.02)
凝血酶 5-羟色胺 (5-HT) 二磷酸腺苷 (ADP)
替罗非班的使用

替罗非班的使用说到替罗非班,这可是个不容小觑的药物。
很多人可能对它不太了解,但它在医学领域的作用可大了。
尤其是在心血管病患者的治疗中,替罗非班犹如那神秘的“白衣天使”,帮助我们战胜疾病,恢复健康。
一、替罗非班的基本了解1.1 替罗非班的用途替罗非班主要用于急性冠脉综合症的治疗。
这听起来很专业,但简单说,就是心脏突然出现问题的时候,它能起到救命的作用。
急性冠脉综合症就像突如其来的暴风雨,毫无预警地冲击着患者的心脏。
而替罗非班,就像那把为我们遮风挡雨的伞,帮助血管重新通畅。
1.2 作用机制说到它的作用机制,可能会让人觉得有点晦涩。
不过,简而言之,替罗非班能抑制血小板的聚集。
这就像是把一群本来要聚在一起打架的家伙劝开,让他们和平共处。
这样一来,血栓的形成就能得到有效控制,心脏的血流也能保持顺畅。
想象一下,如果没有它的帮助,心脏的血液供应可能就会受到影响,后果不堪设想。
二、使用替罗非班的注意事项2.1 不良反应当然,替罗非班也不是完全没有副作用。
使用时,一些患者可能会出现出血等不良反应。
这就像是给你一把锋利的刀,虽然能切割水果,却也要小心别划伤自己。
医生在开这种药的时候,会仔细评估患者的情况,以降低风险。
2.2 适应症并不是所有的患者都适合使用替罗非班。
它主要适用于急性冠脉综合症的患者,如果是其他类型的疾病,可能就不太合适。
这就好比是给不同的病灶用不同的药,不能一概而论。
医生会根据病情,选择最合适的治疗方案。
2.3 服用方式替罗非班的服用方式也很重要。
通常是通过静脉注射的方式给药,疗效立竿见影。
但后续的口服药物也是必不可少的。
这就像是比赛中的替补选手,初期的冲刺过后,还需要后续的努力才能赢得最终的胜利。
三、临床实践中的应用3.1 临床案例在临床实践中,替罗非班的使用确实取得了显著的效果。
有些患者在接受这种药物治疗后,血液循环明显改善,心脏功能也得到了恢复。
这样的案例屡见不鲜,真让人感到欣慰。
有患者在接受治疗后的第一时间,心中满是感激,连声道谢。
替罗非班说明书

替罗非班说明书替罗非班说明书一、药品名称替罗非班(Trade Name: Tirofiban)二、药品成分替罗非班是一种抗血小板聚集药物,其主要成分是替罗非班。
三、适应症替罗非班适用于以下情况:1. 不稳定型心绞痛或非ST段抬高型心肌梗死的患者,用于以下情况:- 与阿司匹林和肝素一同应用时,用于无急性血栓性脑卒中或已有既往性非出血性脑卒中患者的冠脉介入术后。
- 高危冠脉介入术后。
2. 非ST段抬高型心肌梗死的患者,在与阿司匹林和肝素一同应用时,用于已有急性血栓性脑卒中或已有既往性非出血性脑卒中患者的冠脉介入术后。
四、用法和用量根据医生的指导,替罗非班注射液可通过静脉滴注给药。
每次给药前需要评估患者的出血风险。
通常建议采用以下给药方案:1. 冠脉介入术前,推荐给予替罗非班注射液0.4μg/kg/min持续静脉滴注2小时。
2. 冠脉介入术中,使用替罗非班注射液首先以0.4μg/kg/min持续静脉滴注2小时(滴滴泵流量不得超过30ml/h),接下来以0.10μg/kg/min维持静脉滴注24-48小时。
3. 冠脉介入术后,建议继续静脉滴注替罗非班注射液0.10μg/kg/min,并在48-108小时内根据患者的情况调整给药剂量。
五、禁忌症对替罗非班过敏的患者禁止使用替罗非班。
此外,以下情况也属于禁忌症:1. 活动性出血,如消化道出血或溃疡。
2. 手术后24小时内。
3. 凝血功能障碍或血小板计数低于100 × 10^9/L。
4. 颅内损伤或中风。
5. 治疗后72小时内急性出血。
6. 对抗血小板疗法过敏。
7. 肝素引起的血小板减少症。
六、不良反应替罗非班可能引起以下不良反应:1. 出血:最常见的不良反应是出血,包括静脉注射部位的出血、皮肤瘀斑、鼻出血、消化道出血等。
2. 高钾血症:替罗非班可能导致血清钾浓度升高,从而增加心律失常的风险。
3. 过敏反应:包括皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
4. 骨髓抑制:少数患者可能出现骨髓抑制,包括血小板减少、白细胞减少等。
盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书

盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书【药品名称】通用名称:盐酸替罗非班氯化钠注射液商品名称:欣维宁英文名称:Tirofiban Hydrochloride and Sodium Chloride Injection【成份】本品的主要成份为盐酸替罗非班,辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
【规格】100ml:盐酸替罗非班5mg与氯化钠0.9g 。
【用法用量】本品仅供静脉使用,需有无菌设备。
本品可与肝素联用,从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。
必须注意避免长时间负荷输入。
还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外,均服用了阿司匹林。
1.不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞。
盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注,起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min,起始输注量完成后,继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
在验证疗效的研究中,本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时,并可达108小时。
病人平时接受本品71.3小时。
在血管造影术期间可持续滴注,并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。
当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。
2.血管成形术/动脉内斑块切除术:对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时,本品应与肝素联用由静脉输注,起始推注量为10ug/kg,在3分钟内推注完毕,而后以0.15ug/kg/min的速率维持滴注。
本品维持量滴注应持续36小时。
以后,停用肝素。
如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。
3.严重肾功能不全病人:如上面调整剂量表所特别指出的,对于严重肾功能不全的病人(肝素清除率小于30ml/min),本品的剂量应减少.0%见注意事项,严重肾功能不全,药代动力学,病人的特点,肾功能不全)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书【药品名称】通用名称:盐酸替罗非班氯化钠注射液商品名称:欣维宁英文名称:Tirofiban Hydrochloride and Sodium Chloride Injection【成份】本品的主要成份为盐酸替罗非班,辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
【规格】100ml:盐酸替罗非班5mg与氯化钠0.9g 。
【用法用量】本品仅供静脉使用,需有无菌设备。
本品可与肝素联用,从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。
必须注意避免长时间负荷输入。
还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外,均服用了阿司匹林。
1.不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞。
盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注,起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min,起始输注量完成后,继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。
在验证疗效的研究中,本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时,并可达108小时。
病人平时接受本品71.3小时。
在血管造影术期间可持续滴注,并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。
当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。
2.血管成形术/动脉内斑块切除术:对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时,本品应与肝素联用由静脉输注,起始推注量为10ug/kg,在3分钟内推注完毕,而后以0.15ug/kg/min的速率维持滴注。
本品维持量滴注应持续36小时。
以后,停用肝素。
如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。
3.严重肾功能不全病人:如上面调整剂量表所特别指出的,对于严重肾功能不全的病人(肝素清除率小于30ml/min),本品的剂量应减少.0%见注意事项,严重肾功能不全,药代动力学,病人的特点,肾功能不全)。
4.其他病人:对于老年病人(参见老年患者用药)或女性病人不推荐调整剂量。
5.使用说明。
在使用之前应肉眼检查颗粒及变色。
根据上表按体重调整适当的给药速度。
任何剩余溶液都须丢弃。
本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用,如硫酸阿托品﹑多巴酚丁胺﹑多巴胺﹑盐酸肾上腺素﹑呋塞米﹑利多卡因﹑盐酸咪达唑仑﹑硫酸吗啡﹑硝酸甘油﹑氯化钾﹑盐酸普萘洛尔及法莫替丁。
但是本品不能与地西泮(安定)在同一条静脉输液管路中使用。
【不良反应】1.根据文献资料,本品与肝素和阿司匹林联合治疗时,与药物有关的最常见不良事件是出血(研究者的报告通常是渗出或轻度出血)。
(1)除有禁忌症外,病人均接受阿司匹林治疗。
+血红蛋白下降大于50g/L,伴或不伴有一个确定部位的出血﹑颅内出血或心包填塞。
(2)血红蛋白下降30g/L,伴有已知部位的出血﹑自发性肉眼血尿﹑呕血或咯血。
(3)在PRISM-PLUS研究中盐酸替罗非班与肝素联合治疗组或对照组(接受肝素治疗)均未报告有颅内出血。
在RESTORE研究中颅内出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组为0.1%,而对照组(接受肝素治疗)为0.3%。
在PRISM-PLUS研究中,腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.0%和0.1%。
在RESTORE研究中,腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.6%和0.3%。
(4)接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗或肝素单独治疗的女性和老年患者分别较男性和年轻患者有较高的出血并发症。
不考虑年龄和性别因素,接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与肝素单独治疗的患者相比,其出血的危险性增加相似。
对这些人群不需调整剂量(参见用法用量,其他病人)。
(5)接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者较对照组更易出现血小板计数下降。
这种下降在中断盐酸替罗非班治疗后可逆转。
血小板下降到小于90,000mm3的患者百分比为1.5%。
血小板下降到小于50,000mm3患者百分比为0.3%。
血小板下降见于无血小板减少症病史并再次使用血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂的病人。
(6)在盐酸替罗非班和肝素联合治疗组最常见的(发生率大于1%)与药物相关的非出血性不良反应有恶心(1.7%)﹑发热(1.5%)和头痛(1.1%);在对照组中它们的发生率分别为1.4%﹑1.1%和1.2%。
(7)在临床研究中,不良事件的发生率在不同的种族﹑有无高血压﹑糖尿病或高胆固醇血症的患者中通常是相似的。
(8)非出血性不良事件的总发生率在女性患者(与男性患者相比)和老年患者(与年轻患者相比)中较高。
但是,这些患者的非出血性不良事件的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和肝素单独治疗组是相似的(参见上述的出血性事件)。
2.以下不良反应在上市后也有报道:出血:颅内出血﹑腹膜后出血﹑心包积血﹑肺(肺泡)出血和脊柱硬膜外血肿。
致使性出血罕见。
全身:急性及/或严重血小板计数减少可伴有寒战﹑轻度发热或出血并发症。
超敏感性:严重变应性反应包括过敏性反应。
在替罗非班输注第一天,初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报导。
有些病例伴有严重的血小板减少症(血小板计数<10000/mm3 )。
3.实验室化验结果:接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者最常见的实验室不良事件与出血相关。
发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。
也可见尿和大便隐血增加。
【禁忌】盐酸替罗非班禁用于对其任何成分过敏的患者。
由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
【注意事项】盐酸替罗非班应慎用于下列病人:1.近期(1年内)出血,包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。
2.已知的凝血障碍﹑血小板异常或血小板减少病史。
3.血小板计数小于150,000/mm3。
5.1年内的脑血管病史。
6.1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。
4.近期硬膜外的手术。
5.病史﹑症状或检查结果为壁间动脉瘤。
6.严重的未控制的高血压(收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg)。
7.急性心包炎。
8.出血性视网膜病。
9.慢性血液透析。
10.出血的预防。
因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集,所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。
盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。
盐酸替罗非班治疗期间,应监测病人有无潜在的出血。
当出血需要治疗时,应考虑停止使用盐酸替罗非班。
也要考虑是否需要输血。
11.曾有报道发生致命性出血(见不良反应)。
股动脉穿刺部位:盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率,特别是在股动脉鞘管穿刺部位。
当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁,避免用Seldinger(穿透)技术使鞘管进入。
鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。
实验室监测:在盐酸替罗非班治疗前﹑推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数﹑血红蛋白和血球压积(如果证实有显著下降需更频繁)。
在原先接受过血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂的病人应当考虑尽早监测血小板计数。
如果病人的血小板计数下降到小于90,000/mm3,则需要再进行血小板计数以排除假性血小板减少。
如果已证实有血小板减少,则须停用盐酸替罗非班和肝素,并进行适当监测和治疗。
此外,在治疗前应测定活化部分凝血酶原时间(APTT),并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量(见用法用量)。
有可能发生潜在致命性出血,特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂联用时尤其可能。
12.严重肾功能不全。
在临床研究中,已证明有严重肾功能不全(肌酐清除率小于30ml/min)的患者其替罗非班血浆清除率下降。
对于这样的病人应减少本品的剂量(参见用法用量)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。
在妊娠期间盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。
2. 尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。
因许多药物可以排泌到人乳汁中,而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应,所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】在临床研究中,盐酸替罗非班对老年病人(≥65岁)的有效性与对年轻病人(<65岁)的相似。
老年病人接受本品和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。
不考虑年龄因素,接受盐酸替罗非班与肝素联用治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血解除性的增加相似。
非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些(与年轻患者相比);但在老年患者中,盐酸替罗非班与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比,非出血性不良事件的发生率相似。
不需要调整剂量(参见用法用量,其他病人)。
【药物相互作用】1.对于盐酸替罗非班与阿司匹林和肝素的相互作用已进行了研究。
2.盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加(参见不良反应)。
当盐酸替罗非班与其它影响止血的药物(如华法令)合用时应谨慎(参见注意事项,出血的预防)。
3.在临床研究中盐酸替罗非班与β-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体抗炎药(NSAIDS)及硝酸酯类联用,未见有临床意义上的不良相互作用。
4.在PRISM研究(血小板受体抑制对缺血综合征的治疗)一个亚组的病人(n=762)中,接受下列药物之一的患者的替罗非班血浆清除率与未接受这些药物的患者的血浆清除率相似。
这些药物对替罗非班的血浆清除率没有具临床意义的相互作用。
这些药物是: 醋丁洛尔、醋氨酚、阿普唑仑、氨氯地平、阿司匹林、阿替洛尔、溴西泮、卡托普利、地西泮、地高辛、地尔硫卓、多库酯钠、依那普利、呋塞米、优降糖、肝素、胰岛素、异山梨酯、左旋甲状腺素、劳拉西泮、洛伐他汀、甲氧氯普胺、美托洛尔、吗啡、硝苯地平、硝酸酯类、奥美拉唑、奥沙西泮、氯化钾、普萘洛尔、雷尼替丁、辛伐他汀、硫糖铝和替马西泮。
【药物过量】1.临床试验中,曾由于疏忽导致替罗非班过量,分别发生在推注和负荷滴注时,为推荐剂量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。
2.过量用药最常见的表现是出血,主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血 (参见注意事项,出血的预防) 。
3.过量使用替罗非班时,应根据病人的临床情况适当中断治疗或调整滴注剂量。
盐酸替罗非班可通过血液透析清除。
【药理毒理】1.药理作用: 血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤,血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。