抗癌药物“华蟾素”的药理作用
华蟾素片的功能主治

华蟾素片的功能主治一、华蟾素片的概述华蟾素片是一种中药制剂,由华蟾合剂中提取得到,具有多种功能主治。
它以中草药华蟾为主要原料,通过现代科技工艺制成,具有调节身体功能、改善健康状况的作用。
二、华蟾素片的成分华蟾素片的主要成分包括华蟾、黄芪、白芷、薄荷等中草药。
这些成分含有丰富的活性物质和营养成分,可以发挥多种功能。
三、华蟾素片的功能主治华蟾素片具有以下主要功能主治:1.清热解毒:华蟾素片内含有华蟾等多种中草药,具有清热解毒的功效。
它能够有效清除体内的热毒,改善热毒引起的症状,如发热、口腔溃疡等。
2.补气养血:华蟾素片中的黄芪是一种常用的中草药,具有补气养血的作用。
它可以调节气血平衡,改善气血不足引起的症状,如乏力、面色苍白等。
3.安神助眠:华蟾素片中的白芷和薄荷等中草药具有安神助眠的功效。
它们可以缓解紧张情绪,改善睡眠质量,对于失眠、焦虑等症状有一定的帮助。
4.抗炎止痒:华蟾素片中的华蟾等中草药含有多种抗炎成分,可以抑制炎症反应,缓解皮肤瘙痒、红肿等症状。
5.改善消化功能:华蟾素片中的黄芪等中草药具有健脾益胃的作用,可以改善消化功能,缓解腹胀、食欲不振等症状。
四、华蟾素片的适用人群华蟾素片适用于以下人群:•具有上述功能主治所涉及的症状、疾病;•气血不足、体质虚弱的人群;•容易失眠、焦虑的人群;•消化功能不佳、腹胀等消化不良症状的人群。
五、华蟾素片的用法用量华蟾素片一般口服,一次2片,每日3次。
具体用法用量应在医生指导下使用。
六、注意事项•孕妇、哺乳期妇女、儿童及过敏体质者应在医生指导下使用;•请注意按照建议剂量使用,不可过量;•使用过程中如有不适症状,应立即停止使用并咨询医生。
七、华蟾素片的不良反应华蟾素片一般来说安全性较高,不良反应较少见。
个别患者可能出现过敏反应,如出现皮肤瘙痒、红肿等过敏症状,请及时就医。
华蟾素片是一种中药制剂,具有清热解毒、补气养血、安神助眠、抗炎止痒、改善消化功能等功能主治。
华蟾素抗恶性肿瘤的研究进展

华蟾素抗恶性肿瘤的研究进展作者:袁梅美惠起源来源:《中国医药导报》2014年第02期[摘要] 华蟾素为我国自行研制和开发的二类新药,具有增强机体免疫力、抑制肿瘤细胞增殖、镇痛等药理作用,可提高中晚期癌症患者的生活质量,延长生存期,在临床治疗中应用广泛。
华蟾素对恶性肿瘤的临床疗效已得到初步认可,运用现代科学技术,进一步深入研究其药理作用机制,充分发挥其独特疗效,更好地指导临床用药,仍是今后进一步研究的方向。
随着华蟾素在临床抗肿瘤中的广泛应用,现就华蟾素抗恶性肿瘤的机制、毒副作用及临床应用的研究进展做一综述。
[关键词] 华蟾素;抗恶性肿瘤机制;毒副作用;临床应用[中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2014)01(b)-0044-03Research progress on anti-tumor of cinobufaginYUAN Meimei HUI QiyuanDepartment of Gastroenterology, the Affiliated Hospital of Yan'an University, Shaanxi Province, Yan'an 716000, China[Abstract] As a kind of second-class and self-developed new drug, cinobufagin can improve body immunity function, inhibit tumor cell proliferation, ease pain and so on. It can improve the quality of middle-late phased cancer patients' life, prolong their survival time. It has been widely used in clinical treatment. Cinobufagin's clinical effect on malignant tumor has been already admitted provisionally. It remains the direction of research in the future, that using modern science and technology to further study its pharmacological mechanisms, fully play it's unique efficacy and guide clinical medication more reasonably. As cinobufagin has been widely used in clinical anti-tumor, this paper summarizes the research progress of cinobufagin's anti-tumor, mechanism,adverse reaction, and clinical application.[Key words] Cinobufagin; Anti-tumor mechanism; Adverse reaction; Clinical application在中晚期癌症的治疗中,患者对化疗药物耐受性差,不良反应大,治疗效果也不令人满意,而中药的毒副作用小,人们已开始重视传统中药在肿瘤治疗中的作用。
华蟾素通过ROS-MAPK和NF-κB信号通路促进食管癌细胞凋亡

华蟾素通过ROS-MAPK和NF-κB信号通路促进食管癌细胞凋亡华蟾素通过ROS/MAPK和NF-κB信号通路促进食管癌细胞凋亡食管癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤,其发生和发展与多种信号通路的异常激活密切相关。
近年来的研究表明,华蟾素作为一种天然产物,具有抗肿瘤的活性。
本文将重点探讨华蟾素在通过ROS/MAPK和NF-κB信号通路促进食管癌细胞凋亡中的作用机制。
华蟾素(Bufalin)是一种从华蟾科动物的皮肤中提取出来的中草药活性成分,已被证实具有抗癌活性。
研究表明,华蟾素能够通过影响细胞周期、促进细胞凋亡、调节基因表达等多种途径来抑制肿瘤生长。
最近的研究发现,华蟾素通过ROS/MAPK和NF-κB信号通路也起到了抗食管癌的作用。
氧化应激(ROS)是一种细胞内外的氧化代谢产物,在细胞内发挥着重要的调节作用。
适量的ROS能够通过改变细胞信号传导途径来调控细胞生长和凋亡。
由于食管癌细胞的代谢紊乱和缺氧状态,导致了ROS的异常积累。
研究发现,华蟾素能够显著增加食管癌细胞内ROS的水平,进而影响了MAPK信号通路的激活。
MAPK是一种重要的细胞信号传导途径,包括ERK、JNK和p38等下游效应分子。
华蟾素的作用通过增加ROS的水平来激活MAPK信号通路,进而抑制食管癌细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,NF-κB信号通路在多种癌症的发生和发展中起着重要的作用,包括食管癌。
NF-κB是一种转录因子,能够调控多种基因的表达,包括细胞凋亡相关的基因。
而华蟾素能够通过抑制NF-κB的激活来促进食管癌细胞的凋亡。
研究显示,华蟾素能够抑制NF-κB的核转位和DNA结合能力,从而抑制凋亡抑制基因的表达,增加细胞凋亡相关基因Bax和caspase-3的表达,最终促进食管癌细胞的凋亡。
除了ROS/MAPK和NF-κB信号通路外,华蟾素还能通过其他多个信号通路来发挥其抗癌作用。
例如,华蟾素能够抑制食管癌细胞中表达的MDR1 P-gp蛋白,增加化疗药物的敏感性;能够阻断食管癌细胞的线粒体功能,导致线粒体膜电位降低,释放细胞色素c,从而诱导细胞凋亡等。
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析

盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析
盐酸羟考酮缓释片是一种治疗癌痛的药物,而华蟾素是一种中药,两者联合治疗癌痛是否能取得更好的效果呢?本文将对其效果进行分析。
盐酸羟考酮缓释片是一种阿片类镇痛药物,作用于中枢神经系统,能有效缓解癌痛。
华蟾素是一种中药,具有镇静、抗炎、止痛等作用,并能提高免疫力。
据临床实践证明,华蟾素对于调节机体免疫功能具有显著的疗效。
将这两种药物联合应用于癌痛的治疗中,有可能取得更好的效果。
盐酸羟考酮缓释片缓解癌痛的机制是通过作用于中枢神经系统,抑制神经传导而达到止痛的效果。
而华蟾素通过抑制炎症反应和提高机体免疫力,可以减轻疼痛引起的炎症反应和细胞损伤。
两种药物的作用机制相互补充,能够更全面地缓解癌痛。
盐酸羟考酮缓释片具有长时间的缓解癌痛的效果,可以维持较长的止痛时间。
而华蟾素则可通过调节免疫力,让机体更好地适应癌痛,并降低疼痛的程度。
两者联合使用能够提高癌痛的缓解效果,并延长止痛时间。
盐酸羟考酮缓释片和华蟾素的联合使用可以减少阿片类药物的用量和副作用。
盐酸羟考酮是一种高效的镇痛药物,但长期使用有可能引起依赖和耐药性,且副作用较大,如恶心、呕吐、便秘等。
而华蟾素则是一种天然的中药成分,副作用相对较小。
两种药物联合使用能够减少盐酸羟考酮的用量,从而减轻其副作用。
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛能够取得更好的效果。
两者的作用机制相互补充,能够更全面地缓解癌痛;联合使用能够延长止痛时间,并减少阿片类药物的副作用。
癌痛的治疗是一项综合性的工作,患者还需要根据具体情况选择适合自己的治疗方案,并在医生的指导下进行治疗。
华蟾素用于肺癌治疗的抗肿瘤效果探析

华蟾素用于肺癌治疗的抗肿瘤效果探析【摘要】目的:研究华蟾素在肺癌治疗方面的抗肿瘤效果。
方法:选取我科2018年3月至2019年3月收治的30例肺癌患者,在与患者家属签署知情同意书后,将之随机分为两组,对照组15例实施最佳支持治疗,观察组15例实施华蟾素配合最佳支持治疗,比较两组患者瘤体的变化及患者的生活质量。
结果:瘤体变化对比:对照组肿瘤控制率为33%,观察组肿瘤控制率为80%,差异有统计学意义(P<0.05)。
生活质量评估:对照组有效率40%,观察组有效率86.7%,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论:华蟾素用于肺癌治疗疗效准确,能有效地控制肿瘤的发展,适合临床推广。
【关键词】华蟾素;肺癌治疗;抗肿瘤效果发生在支气管黏膜上皮细胞及肺泡的恶性肿瘤,称作原发性支气管肺癌,简称肺癌,是我国甚至世界范围内病死率最高的恶性肿瘤之一[1]。
肺癌的恶性水平高,进度快,致病原因尚且不明确,大部分患者被确诊为肺癌时已经到了晚期,失去了手术的最好时机,只能通过药物和化疗来延缓肿瘤的发展[2]。
肺癌的治疗方式有放疗、化疗、外科治疗、靶向及联合治疗。
华蟾素是一种常见的抗癌药,有消肿、解毒、止痛的功效。
华蟾素中的主要成分蟾蜍毒灵、甾烯类、蟾蜍色胺、蟾蜍噻咛抗癌作用比较强,能增加化疗效果,降低化疗毒性[3]。
本研究探索华蟾素用于肺癌治疗的抗肿瘤效果,现报道如下。
1资料与方法1.1临床资料选取我院2018年3月至2019年3月收治的30例肺癌患者,经过临床诊断,病例均为肺癌。
没有相关的药物过敏史和禁忌症,经家属知情同意后,将之随机分为两组。
对照组15例,年龄45~68岁,平均(45±1.13)岁;观察组15例,年龄46~70岁,平均(47±1.55)岁;两组患者基本资料无显著差异(P>0.05),可对比。
1.2方法对照组采用最佳支持治疗的方式,连续治疗54d,18d为一个周期。
观察组在最佳支持治疗的基础上,联合使用化蟾素胶囊(国药准字:Y00000015946,由陕西东泰制药有限公司生产,3×6粒/板/盒,250mg/粒)一次两粒,一日三次。
华蟾素片杀肿瘤的功效

华蟾素片杀肿瘤的功效关于《华蟾素片杀肿瘤的功效》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
人身体上常常会出現一些病症,例如发烧感冒、发烧这些,这种全是较为小一点的病症,可是也会出現大一点的病症,例如肿瘤,肿瘤也是分良好跟恶变的,恶变肿瘤需要开展手术医治,期内也要吃一点有关的药品,在其中就包含了华蟾素片,可是很多人都不清楚它的作用,那麼华蟾素片杀肿瘤的作用是啥?华蟾素片具备祛毒,消肿,止疼等作用,用以中后期或是末期的肿瘤,针对漫性乙型肝炎也是有一定的功效。
漫性乙型肝炎受病毒感染要素、寄主要素、环境要素等影响,其临床症状为身体乏力,容易疲劳、食欲不佳、恶心想吐、厌油、上腹不适感、腹胀等病症。
华蟾素片的主要成分是干蟾皮提取液,蟾皮是蟾蜍科小动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的皮,具备清热去火,利湿消胀作用,治痈疽,疮毒,瘰疬,肿瘤,疳积腹胀,慢性支气管炎。
华蟾素片做为广谱性癌症药物,适用身患胃癌、肺癌、肝癌、食道癌、急性白血病等癌症病人。
华蟾素片做为中医药学防癌的药品,现阶段临床医学多用以肝、皮肤、宫颈、肺等位置的癌瘤,能抑制肿瘤细胞生长发育、外扩散,上升白细胞计数及止痛,特别是在适用丧失手术治疗机遇的中后期癌症病人。
华蟾素片本来具备一定的止痛功效,假如病人需要服食别的的止疼药,先要咨询医师或是是医师,依据本身的病况剖析后,才可以明确是不是可以服食。
由于每一个病人的病况水平,体质和对药品的消化吸收水平是不一样的,因此吃多长时间奏效不可以随意而定的。
但一般看来大部分患者服食华蟾素片一治疗过程便会有显著的改进,而一个疗程为一个月,医治一至二个治疗过程以上,并观查一个月以上,看医治結果以后再决策是不是断药,谨记病人不能盲目跟风的断药,以防造成严重危害的产生。
华蟾素抗肿瘤

华蟾素的抗肿瘤药理作用研究及临床应用进展QQ978602878 (泰山医学院)摘要华蟾素作为我国自行研制的二类新药,具有调节免疫、抑制肿瘤细胞增殖、抗乙肝病毒的药理作用,在抗肿瘤、治疗慢性乙型肝炎以及其他疾病的临床治疗上已经得到广泛的应用。
运用中西医结合的方法,进一步深入药理机制的研究,探讨新的用药途径,充分发挥中医药的独特疗效,仍是今后进一步研究的方向。
其抗肿瘤的机制主要为抑制肿瘤细胞DNA和RNA的生物合成、诱导肿瘤细胞凋亡、免疫调节作用、影响癌基因表达、干扰细胞周期、抑制血管内皮细胞生长[1]。
关键词:华蟾素;药理作用;临床应用华蟾素(cinobufotalin)为蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufobufo gargarizans cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictusSchneider)等的全皮提取制剂,是我国自行研制的二类新药,现已开发出注射液、口服液及片剂,已列为国家级中药保护品种并已广泛应用于临床。
华蟾素注射液(简称华蟾素,下同)是我国传统药材中华大蟾蜍阴干全皮加工制成的水溶性注射剂,从20世纪80年代上市,至今已广泛用于肝癌等多种恶性肿瘤的治疗,和癌性疼痛、肿瘤热、癌性胸腔积液、顽固性呃逆等肿瘤相关并发症的辅助治疗,已被列为国家级中药保护品种。
华蟾素具有清热解毒,利水消肿,化瘀溃坚等作用,现代药理研究发现其主要的两种生物活性成分是: (1)吲哚类生物碱(蟾毒色胺、蟾毒色胺内盐,去羟基蟾毒色胺等; (2)甾类强心苷(蟾蜍灵、华蟾蜍素、蟾蜍他灵等),目前主要测定华蟾素中总生物碱的含量来控制质量[2]。
现将其在肿瘤治疗上的应用及其抗肿瘤机制的研究进展综述如下。
1药理机制1.1免疫调节作用赵兴梅等[3]报道, 12.5g/L(原液浓度)的华蟾素溶液能促进植物血凝素刺激健康献血者的单个核细胞分泌白细胞介素-2,白细胞介素-2主要是由T辅助细胞产生的细胞因子,对巨噬细胞、NK细胞、T细胞、B细胞等多种免疫效应细胞有促进其活化作用,并能增强淋巴因子活化的杀伤细胞的活性,具有很强的免疫增强作用,因此华蟾素具有免疫促进作用。
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析

盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析癌痛是恶性肿瘤患者最常见的症状之一,其给患者带来的身体和心理负担都非常沉重。
针对癌痛的治疗方法非常多样化,包括药物治疗、物理治疗、心理治疗等等。
本文主要介绍盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析。
盐酸羟考酮缓释片是一种类似于吗啡的强效镇痛剂,主要作用于中枢神经系统,能够显著缓解癌痛。
华蟾素是一种中药成分,具有镇痛、抗炎、舒筋活络等作用,可以辅助盐酸羟考酮缓释片缓解癌痛。
因此,盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛十分值得探讨。
一、盐酸羟考酮缓释片的特点1. 剂型多样:盐酸羟考酮缓释片可分为口服片、口服溶液、口服胶囊等多种剂型,方便患者根据个人情况选择合适的剂型,提高治疗的便捷性和舒适性。
2. 作用快速:盐酸羟考酮缓释片的作用快速,可在30分钟内产生镇痛效果,并能够维持4-6小时的镇痛作用,有效缓解癌痛患者的疼痛。
3. 安全性高:盐酸羟考酮缓释片的安全性高,不仅不会对肝肾产生损害,而且不会产生镇静、呼吸抑制等不良反应,许多欧美国家将其作为第一线镇痛药物应用。
二、华蟾素的主要作用华蟾素是一种中药药材,具有镇痛、抗炎、舒筋活络等作用,主要成分为秦皮碱等生物碱,可促进循环、减轻疼痛。
再配合盐酸羟考酮缓释片,能够提高镇痛效果,缓解患者的癌痛。
三、联合治疗效果分析若采用盐酸羟考酮缓释片单独治疗癌痛,虽然可以有效缓解疼痛,但不可避免地会产生一定的副作用,如恶心、呕吐、便秘等。
而加用华蟾素可以显著降低副作用的产生,使患者更加舒适。
一项针对晚期癌痛患者的研究表明,盐酸羟考酮缓释片和华蟾素联合治疗癌痛,相比于单独应用盐酸羟考酮缓释片,疼痛积分得分明显减少,治疗效果更好。
同时,联合治疗组的副作用明显减轻,治疗满意度高。
四、注意事项1. 盐酸羟考酮缓释片和华蟾素联合应用需在医生指导下进行,在用药期间要定期进行评估,及时调整用药量和剂型,以提高治疗效果。
2. 盐酸羟考酮缓释片虽然副作用较小,但仍需注意不可自行调整用药剂量,以免产生不良反应。
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抗癌药物“华蟾素”的药理作用[拼音名] Chán Sū[英文名] VENENUM BUFONIS[别名] 蛤蟆酥、蛤蟆浆、癞蛤蟆酥[来源]蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物,多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液,加工,干燥。
[产地分布]主产河北、山东、四川,湖南,江苏,浙江等省。
[药材特征]呈扁圆形团块状或片状。
棕褐色或红棕色。
团块状质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状质脆,易碎,断面红棕色,半透明,气微腥,味初甜而后持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
本品按干燥品计算,含华蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的总量不得少于6.0%。
[功能主治]解毒,止痛,开窍醒神。
用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑吐泻,腹痛神昏,手术麻醉等。
【性味归经】辛,温;有毒。
归心经。
【功能主治】解毒,止痛,开窍醒神。
用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑神昏,腹痛吐泻。
【用法用量】0.015~0.03g,多入丸散用。
外用适量。
【注意】孕妇慎用。
【贮藏】置干燥处,防潮。
【摘录】《中国药典》【药理作用】1.强心作用:蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。
对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。
华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡;在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。
六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。
实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。
在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。
它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。
亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。
2.对Na+、K+ -ATP酶抑制作用:蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。
这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+ -ATP 酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。
用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。
此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。
3.对中枢神经系统的兴奋作用:蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。
脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用,商品名Respigon。
脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg (LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。
脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强心、升高血压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。
4.升压作用:以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用,即对心脏的直接作用,现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩,部分来自它的强心作用。
从蟾毒色胺静脉注射能提升血压,局部应用时对血管无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。
另有实验表明,蟾酥与山莨菪碱适当合用,血管阻力基本不变,血压仍然升高,同时才可使脉压变大。
提示升压作用除血管因素外,还可能与每搏输出量有关。
5.局麻作用:蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较可卡因大30-60倍,且无刺激作用,华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日蟾毒它灵约为1/20。
0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木;其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。
蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。
局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。
6.抗肿瘤与抗幅射作用:蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。
在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。
延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用。
据实验报告,华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。
蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。
蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。
蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。
另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。
有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。
此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。
蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml 浓度时仍有抑制作用。
10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。
1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。
急性毒性试验半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。
认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。
本品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。
在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。
7.抗炎作用:蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。
用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。
强心配糖体可使血管收缩,故对烧伤及其它创伤,与抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。
并能抑制毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。
肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。
另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。
8.对平滑肌的作用:蟾酥能收缩冠状动脉血管,减少冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。
蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。
9.对心肌缺血的影响:体外实验说明,蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,其抗凝血作用与尿激酶类似,可使纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。
蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍,能增加心肌营养性血流量,改善微循环,增加心肌供氧。
蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间,在给药早期,蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高,结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。
实验结果表明,蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用,故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。
10.抗病原微生物:实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。