抗消化性溃疡药物分类及作用机制
作用于消化系统的药物
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
消化溃疡药物分类、药物及作用机制
治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制
（1）抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。
（2）H2受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H2受体从而减少胃液分泌
（3）M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M1受体，从而抑制胃酸分泌。
（4）胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的
H+-K+-ATP酶特异性结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。
作用持久，疗程短，治愈率高。
（5）促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。
（6）胃粘膜保护药，如硫糖铝。
药理学作用于消化系统药同步练习题
作用于消化系统药一、复习要点理解：抗消化性溃疡药的分类；乳酶生、多潘立酮、硫酸镁、蒙脱石的特点。
掌握：西咪替丁、奥美拉唑、枸橼酸铋钾的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.常用抗消化溃疡药（1）抗酸药——氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸药是一类弱碱性药物，口服后能中和胃酸，从而降低胃酸浓度和胃蛋白酶的活性，减弱胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，缓解疼痛，有利于溃疡的愈合。
（2）胃酸分泌抑制药：①H 2 受体阻断药——西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等，也可静脉给药治疗急性胃黏膜出血、应激性溃疡等；不良反应常见头痛、头晕、腹泻，长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育、性功能障碍及女性溢乳，偶有肝肾损害。
②M 1 受体阻断药——哌仑西平。
③促胃液素受体阻断药——丙谷胺。
④胃壁细胞H + 泵抑制药——奥美拉唑，常用于治疗消化道溃疡，也是抑制胃酸分泌作用最强的药物之一；主要用于抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合，抗幽门螺杆菌作用，用于各种类型的消化性溃疡；不良反应主要有恶心、腹胀、腹泻等胃肠道症状和头痛、头晕、嗜睡等神经系统症状。
长期使用PPI可降低体内维生素B 12 水平，升高骨质疏松患者骨折的风险，增加危重症患者呼吸道感染的发生率。
（3）黏膜保护药：①枸橼酸铋钾，在胃内酸性条件下形成凝胶，附着于溃疡表面形成保护膜，从而防止胃酸、胃蛋白酶、食物对溃疡面的损伤，主要用于消化性溃疡和慢性胃炎等，不良反应可见舌及大便黑染；②硫糖铝，酸性条件下形成保护膜；③米索前列醇，主要用于非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。
（4）抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。
2.乳酶生：干燥的活乳酸杆菌，可用于消化不良、腹胀及小儿腹泻。
饭前服用。
不宜与抗菌药、抗菌药及吸附药同服，以免影响疗效。
3.多潘立酮：促进胃肠动力，用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐等。
抗消化性溃疡药物
Therapeutic Practice in Peptic Ulcer Disease
张莉蓉 郑州大学医学院
前言
• 消化性溃疡是一种常见病； • 在人群中的发病率平均为 8~10%； • 十二指肠溃疡约为胃溃疡的 4~5倍； • 治疗后多数消化性溃疡易复发； • HP 根除或长期抑酸治疗可使复发率降至6%； • NSAID 相关性溃疡的发生率为 15~20%。
20mg bd 500mg tds 250mg tds
20mg bd 400mg tds 500mg tds
妊娠 & 哺乳
Drug
雷尼替丁 铋剂 硫糖铝 奥美拉唑
米索前列醇
克拉霉素 阿莫西林 甲硝唑 抗酸药
Pregnancy
B1 B2 B1 B3 X B3 A B2 A
Lactation
Yes Avoid No data Avoid Avoid Avoid Yes Yes, but Yes
发生心律失常的风险；
• 权衡 efficacy，adverse effects，cost关系.
三联疗法 (3)
奥美拉唑 阿莫西林 克拉霉素
奥美拉唑 甲硝唑 克拉霉素
20mg bd 1G bd 500mg bd
奥美拉唑 阿莫西林 克拉霉素
20mg bd 400mg bd 500mg bd
奥美拉唑 甲硝唑 克拉霉素
周，维持量 20mg /d。
三联疗法 (1)
• 根除 H. pylori； • PPI为基础的方案：
如：奥美拉唑 + 阿莫西林 (或甲硝唑) + 克拉霉素， 疗程1周. (根除率 > 95%)；
• 铋剂为基础的方案：
第三节治疗消化性溃疡药
替仑西平(telenzepine)
阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托 品强5倍。抑制胃酸分泌的作用为哌仑西平
药 理学
pharmacolog y
〔三〕胃壁细胞H+泵抑制剂
奥美拉唑
[体内进程]
口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不动摇，
生物应用度仅为15％。重复给药，生物应用度可增 至70％。口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结 合率95％以上。主要散布于细胞外液，表观散布容 积为0.3～0.37L／kg，血浆肃清率为32～40L/h。本 品主要在肝中代谢，80％代谢产物由肾排出，t1/2为 30～60小时。
药 理学
pharmacolog y
二、抗酸药
是一类能中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性物质。
氢氧化镁〔magnesium hydroxide〕 溶解度小，在稀酸中为可溶性，与胃酸迅速起反响，抗
酸作用较强、较快。由于镁离子在肠道难吸收，故可惹起腹 泻。
三硅酸镁〔magnesium trisilicate〕 氢氧化铝〔aluminum hydroxide〕
胃泌素瘤。
药 理学
pharmacolog y
[不良反响]
不良反响少，发作率为3%。主要 有头晕、头昏、口干、恶心、腹胀、失
眠等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳 房化等。
药 理学
pharmacolog y
〔四〕促胃泌素受体阻断药
丙谷胺〔proglumide〕
其化学结构与促胃液素、胆囊收缩素两种肽 的终末结构相似，是促胃液素受体阻断药。对基础 胃酸、多种抚慰要素惹起的胃酸分泌均有较强的抑 制造用，有维护黏膜、促进溃疡愈合及解痉作用， 但其治疗价值待定。
服药时期可出现口腔变黑，轻度便秘，黑色粪 便常与便血相混杂。
治疗消化性溃疡的药物分类
治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。
多为复方制剂，如胃舒平。
抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。
含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。
2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。
H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。
目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。
罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。
新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。
本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。
本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。
1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。
356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。
298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。
4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。
148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。
提示第4代不良反应比前3代少。
作用于消化系统的药物1
H2受体阻断药
临床应用
胃及十二指肠溃疡； 应激性溃疡，急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有一定作用； 缓解症状作用不如H2阻断药。
不良反应
西咪替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine)
➢细胞或粘膜保护作用
促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使
其对有害物质的抵抗力强。
促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。
➢抑制胃酸分泌
为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作
用强大。
2. 临床应用
➢用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消 化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。
➢疗效优于西米替丁
Omeprazole: 20 mg Lansoprazole: 30 mg Rabeprazole: 20 mg Pantoprazole: 40 mg Esomeprazole: 40 mg
H2-receptor antagonists:
Cimetidine: 400 mg Famotidine: 20 mg Nizatidine: 150 mg Ranitidine: 150 mg
➢加强保护因素 (1) coating of the gastrointestinal mucosa; (2) enhance mucus and HCO3- salt secretion
抗消化性溃疡药的分类及代表药
➢ 抗酸药：氢氧化镁等 ➢ 抑制胃酸分泌
H2受体阻断药：西米替丁等 M 受体阻断药：哌仑西平 H+-泵抑制药：奥美拉唑
3. 不良反应及应用注意
➢可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。 ➢孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。
作用于消化系统药PPT课件
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
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抗消化性溃疡药物分类及作用机制
抗酸药及治疗消化性溃疡药物[概述及分类]
抗酸药是无机弱碱类，能直接中和胃酸，小剂量抗酸药能缓解疼痛，大剂量抗酸药可促进溃疡愈合。
抗酸药按吸收过程可分为吸收性抗酸药（又称为全身性抗酸药，大剂量可引起碱中毒）和难吸收性抗酸药，（局部性抗酸药）。
治疗消化性溃疡病的药物根据不同作用方式分类如下：
抑制胃酸分泌 H2受体拮抗剂：西咪替丁
胆碱受体拮抗剂：哌仑西平
胃泌素拮抗剂：丙谷胺
H+-K+-ATP酶抑制剂：奥美拉唑
中和胃酸抗酸药：氢氧化铝
抗胃蛋白酸：硫糖铝
保护胃粘膜：前列腺素E、生胃酮
溃疡隔离剂：胶性铋制剂
[主要品种]
抗酸药目前常用的复方抗酸药多含有强、速效的碳酸氢钠和铋、镁盐等。
治疗消化性溃疡的药物主要包括降低胃酸的药物、根除幽门螺杆菌感染的药物和增强胃粘膜保护作用的药物。
[药理作用]
抗酸药为弱碱性药物，主要的药理作用是可以和胃中的盐酸发生中和反应，削弱胃蛋白酶的活性。
口服后可以迅速中和胃酸，减少胃酸胃和蛋白酶对溃疡面的侵蚀消化作用，有明显的止疼效果，也可促进溃疡的愈合。
[适应症]
抗酸药能中和过多的胃酸以减轻胃溃疡和十二脂肠溃疡。
[作用特点]
抗酸药：胃酸被中和后，可使幽门紧张度降低。
缓和因幽门痉挛
而引起的疼痛。
有些还能在溃疡面上形成一惯保护膜，有利于溃疡的愈合。
如氢氧化铝、氧化镁。
治疗消化性溃疡药物：1.降低胃液中胃酸浓度，养活胃蛋白酶活性，从而养活“攻击因子”的作用；2.增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。
由胃壁细胞分泌的胃酸是诱发消化性溃疡的主要因素。
壁细胞膜的H2组胺受体、M胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关，这些受体最后介导胃酸分泌的共同途径是激活H+, K+-ATP酶（又称质子泵）。
因此，M受体、H2受体和促胃液素受体的阻断药，以及H+, K+-ATP酶抑制药均可抑制胃酸分泌，都可用于消化性溃疡的治疗。
可分为：H2受体阻断药、M受体阻断药、促胃液素受体阻断药、H+、K+-ATP 酶抑制药。
[主要品种]。