非甾体抗炎药的作用机制PPT幻灯片课件
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非甾体抗炎药物的不良反应及其机制PPT课件
02
03
选用合适的药物
根据患者的病情和个体差 异，选择疗效好、副作用 小的非甾体抗炎药。
避免长期使用
长期使用非甾体抗炎药可 能导致不良反应，应尽量 避免连续使用超过推荐时 间。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用， 特别是与利尿剂、抗凝药 等有相互作用的药物。
定期监测与评估
监测症状变化
在使用非甾体抗炎药过程中，密切关 注患者的症状变化，如疼痛、发热等 是否得到缓解。
详细描述：非甾体抗炎药可能导致血压升高、心悸、心 律失常等心血管系统反应，增加心血管事件的风险。
详细描述：心血管疾病患者、高龄、长期使用、高剂量 使用等风险因素会增加心血管系统反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低 有效剂量，对高危人群加强监测。治疗措施包括使用β受 体阻滞剂、钙通道阻滞剂等控制症状。
详细描述：过敏体质、既往过敏史等风险因素会增加过 敏反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免使用已知过敏的药物。治 疗措施包括给予抗过敏药物、肾上腺素等紧急处理，必 要时进行气管插管和心肺复苏。
03
非甾体抗炎药不良反应的机 制
药物对胃肠道的刺激与损伤
总结词
非甾体抗炎药（NSAIDs）对胃肠道有明显的刺激和损伤作用， 可能导致胃溃疡、消化道出血等严重不良反应。
在此添加您的文本16字
总结词：预防与治疗
在此添加您的文本16字
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低有 效剂量。治疗措施包括停药、给予促血小板生成素、输血 等治疗。
过敏反应
总结词：非甾体抗炎药的过敏反应表现 总结词：风险因素 总结词：预防与治疗
详细描述：非甾体抗炎药可能导致皮疹、荨麻疹、瘙痒 等过敏反应，严重时可引起过敏性休克。
第八章非甾体抗炎药课件
解热镇痛药的作用部位
❖
作用于下丘脑体温调
节中枢，
使发热体温降至正常。
❖
❖
对正常体温无影响
作用于外周抑制环氧
酶
对牙痛、头痛、神经
痛、肌肉痛、关节痛
等常见的慢性钝痛有
良好的作用
作用靶点
❖
前列腺素(Prostaglandine，PG)
❖
作用机理：
抑制Prostaglandine的生物合成
❖
实验依据：
New usages of old drug
❖
❖
❖
用于心血管系统疾病的预防和治疗
最近研究还表明：对结肠癌有预防作用
应用范围不断被拓展
[TD]-2 贝诺酯(Benorilate)
❖
化学名：4-羟基乙酰苯胺乙
酰水杨酸酯，又名苯乐来。
SM of aspirin:
Esterification
Retro-synthesis of Benorilate
a type of 'precursor' to the intended drug.
Prodrugs can be used to improve how the intended drug is
absorbed, distributed, metabolized and excreted (ADME).
Hydrolyze of ester
Ester bond：Stability
阿司匹林在干燥空气中稳定;
❖ 遇湿气时分子中酯键易被水解, 生成水杨酸和醋酸;
❖ 应置于密闭容器中于干燥处保存。
❖
COOH
O
Hydrolysis
❖
作用于下丘脑体温调
节中枢，
使发热体温降至正常。
❖
❖
对正常体温无影响
作用于外周抑制环氧
酶
对牙痛、头痛、神经
痛、肌肉痛、关节痛
等常见的慢性钝痛有
良好的作用
作用靶点
❖
前列腺素(Prostaglandine，PG)
❖
作用机理：
抑制Prostaglandine的生物合成
❖
实验依据：
New usages of old drug
❖
❖
❖
用于心血管系统疾病的预防和治疗
最近研究还表明：对结肠癌有预防作用
应用范围不断被拓展
[TD]-2 贝诺酯(Benorilate)
❖
化学名：4-羟基乙酰苯胺乙
酰水杨酸酯，又名苯乐来。
SM of aspirin:
Esterification
Retro-synthesis of Benorilate
a type of 'precursor' to the intended drug.
Prodrugs can be used to improve how the intended drug is
absorbed, distributed, metabolized and excreted (ADME).
Hydrolyze of ester
Ester bond：Stability
阿司匹林在干燥空气中稳定;
❖ 遇湿气时分子中酯键易被水解, 生成水杨酸和醋酸;
❖ 应置于密闭容器中于干燥处保存。
❖
COOH
O
Hydrolysis
非甾体抗炎药物课件
对非甾体抗炎药物的疗效和安全性进行深入研究，有助于提高药物 的治疗效果，降低不良反应的发生率。
非甾体抗炎药的未来发展方向
针对特定疾病的治疗
联合治疗的研究
针对特定疾病的治疗是未来非甾体抗炎 药发展的一个重要方向，例如针对癌症 、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
联合治疗是未来非甾体抗炎药发展的另 一个重要方向，通过联合其他药物，可 以提高治疗效果，减少不良反应。
预防性应用
在某些情况下，非甾体抗 炎药有望用于预防某些疾 病的发生，例如预防心血 管疾病等。
THANK YOU
感谢聆听
种类
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚 美辛等。
作用机制
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）和前列腺素 （PGs）的合成，达到消炎、镇痛和退热的作用。
非甾体抗炎药的重要性
广泛应用
非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药品之一，用于治疗各种疼痛、关节炎、感冒和发烧等 症状。
替代疗法
对于一些不宜使用类固醇激素或对类固醇激素过敏的患者，非甾体抗炎药是一种重要的替 代疗法。
布洛芬
属于芳基丙酸类非甾体抗炎药 ，具有解热、镇痛、抗炎和抗 风湿作用。
吲哚美辛
属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 ，主要用于治疗类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎等疾病。
双氯芬酸
属于苯乙酸类非甾体抗炎药， 具有解热、镇痛、抗炎和抗风 湿作用。
非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧化酶
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶的活性，减少花生四烯酸的代谢 产物前列腺素E2的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作 用。
注意事项
虽然非甾体抗炎药具有显著的治疗效果，但长期使用或不当使用可能导致一些不良反应， 如胃肠道出血、肝肾损伤等。因此，在使用非甾体抗炎药时应遵循医生的建议和药物说明 书的指导。
非甾体抗炎药的未来发展方向
针对特定疾病的治疗
联合治疗的研究
针对特定疾病的治疗是未来非甾体抗炎 药发展的一个重要方向，例如针对癌症 、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
联合治疗是未来非甾体抗炎药发展的另 一个重要方向，通过联合其他药物，可 以提高治疗效果，减少不良反应。
预防性应用
在某些情况下，非甾体抗 炎药有望用于预防某些疾 病的发生，例如预防心血 管疾病等。
THANK YOU
感谢聆听
种类
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚 美辛等。
作用机制
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）和前列腺素 （PGs）的合成，达到消炎、镇痛和退热的作用。
非甾体抗炎药的重要性
广泛应用
非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药品之一，用于治疗各种疼痛、关节炎、感冒和发烧等 症状。
替代疗法
对于一些不宜使用类固醇激素或对类固醇激素过敏的患者，非甾体抗炎药是一种重要的替 代疗法。
布洛芬
属于芳基丙酸类非甾体抗炎药 ，具有解热、镇痛、抗炎和抗 风湿作用。
吲哚美辛
属于芳基乙酸类非甾体抗炎药 ，主要用于治疗类风湿性关节 炎、强直性脊柱炎等疾病。
双氯芬酸
属于苯乙酸类非甾体抗炎药， 具有解热、镇痛、抗炎和抗风 湿作用。
非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧化酶
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶的活性，减少花生四烯酸的代谢 产物前列腺素E2的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作 用。
注意事项
虽然非甾体抗炎药具有显著的治疗效果，但长期使用或不当使用可能导致一些不良反应， 如胃肠道出血、肝肾损伤等。因此，在使用非甾体抗炎药时应遵循医生的建议和药物说明 书的指导。
非甾体抗炎药 ppt课件
5-HT
ppt课件
色氨酸
17
吲哚乙酸类
发现
������
对吲哚类衍生物进行了研究
������ 利用炎症的动物模型，筛选了合成得到的350个吲哚类 衍生物，得到吲哚美辛。
抗炎活性比可的松强5倍，比保泰松强2.5倍 作用于环氧合酶，抑制前列腺素的合成
ppt课件 18
吲哚乙酸类
Indometacin的合成
Ar CH2COOH
ppt课件
15
吲哚乙酸类
吲哚美辛
Indometacin
消炎痛
1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲 哚-3-乙酸
ppt课件
16
吲哚乙酸类
发现
������ 5-羟色胺（Serotonin，5-HT）为炎症的化学致痛物质
Serotonin的体内生物来源与色氨酸（Tryptophan）有关 发现风湿患者体内色氨酸代谢水平较高
环氧合酶
PGG2 环内过氧化物 ① PG内过氧化物E异构酶 过氧化氢酶 ② PG内过氧化物还原酶 氢化可的松 地塞米松 ③ PG内过氧化物 I异构酶 PGH2 ④ 谷胱甘肽—S—转移酶 ⑤ PG内过氧化物 ⑤ ① ④ 血小板凝集素A异构酶 ③ ② TXA2 PGI2α PGE2 PGF2α PGD2
ppt课件
19
吲哚乙酸类
理化性质
������
������
1、酸性
2、水解性
������
3、鉴别反应
ppt课件
20
1、酸性
������ pKa = 4.5
几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液
ppt课件
非甾体抗炎药 ppt课件
ppt课件
40
三、对NSAID的新认识
1. 防治肿瘤： 对结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、食管癌、 胰腺癌、肾癌、膀胱癌等 的发生、发展和转移产生有益影响。
机制：引起肿瘤细胞内细胞色素C释放 →激活caspase-3 和 caspase-9 →DNA断裂、诱导细胞凋亡等。
ppt课件
41
2. 阿斯匹林的其他作用
IL-1、 IL-6、TNF、PG
PGE2、缓激肽
氧代谢产物、溶酶体酶、NO
ppt课件
9
药物主要类别：
磷脂酶A2抑制剂 环氧酶抑制剂
白三烯（LT）抑制剂和受体拮抗剂
血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂
及合成酶抑制剂
其他
ppt课件
10
环氧酶（cyclooxygenase）
COX1：结构型，生理性
（LTC4，LTD4，LTE4）
强大的支气管收缩及致炎作用等 称为：镇痛药不能耐受（analgeticaintolerance）
或假性过敏反应（pseudo-allergic reaction） 与阿司匹林的过敏反应不同 临床表现与IgE介导的Ⅰ性变态反应类似：荨麻疹、
昆克水肿（Quincke’s edema）、 鼻炎、支气管哮喘、心血管反应、降压、休克
ppt课件
46
受体拮抗剂
CysLT1受体： 存在部位：正常人肺平滑肌细胞、组织巨噬细胞 功能：介导LTD4、LTE4的反应
ppt课件
47
甲醛溶液引起的疼痛反应强度。 与抑制环氧化酶的活性成正相关
ppt课件
18
特点： 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 对慢性钝痛疗效好 无欣快感和成瘾性
《非甾类抗炎药》课件
用法和剂量
1
不同剂型和用法
非甾类抗炎药可作为口服药、局部涂抹剂和注射剂使用，具体用法需根据病情选 择。
2
儿童和老年人用药注意事项
儿童和老年人需根据年龄和体质调整用药剂量，并遵循医生的指导。
注意事项与警示
1 与其他药物的相互作用
非甾类抗炎药可能与某些药物相互作用，如抗凝血药、降压药等，患者需告知医生正在 使用的药物。
《非甾类抗炎药》PPT课 件
欢迎来到《非甾类抗炎药》PPT课件。本课件将详细介绍非甾类抗炎药的概 述、药理作用、适应症和禁忌症、用法和剂量、注意事项与警示，以及经典 案例。
概述
什么是非甾类抗炎药
非甾类抗炎药是一类用于缓解炎症和疼痛的 药物，不含有肾上腺皮择性和选择性两类， 其中常见药物包括布洛芬、阿司匹林、吲哚 美辛等。
药理作用
抗炎作用机制
非甾类抗炎药能通过抑制炎症介质的产生和释 放，减轻炎症反应。
抗痛作用机制
非甾类抗炎药能通过抑制疼痛传导途径，减轻 疼痛感。
适应症和禁忌症
常见适应症 禁忌症和不良反应
非甾类抗炎药可用于缓解炎症相关疾病、疼痛 和发热。
使用非甾类抗炎药可能引发胃肠道不适、过敏 反应和心血管不良反应等。存在禁忌症的患者 需慎用。
2 使用注意事项和警示
患者在使用非甾类抗炎药期间应遵循医生的建议，并密切关注可能出现的不良反应。
经典案例
典型案例一
敬请期待
典型案例二
敬请期待
非甾体抗炎药ppt课件
侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2
9-位取代基的立体化学，用α1、β标示，如PGE2α
8
COOH
前列烷酸 prostanoic acid
10
12
CH3 PPT学习交流 20
5
13
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
2、前列腺素的生物合成和作用
花生四烯酸(AA)
血栓素(TXs)
TXA2具有提高血管张力和血小板聚集能力。可降低血小 板内cAMP水平，导致炎症发展。
白三烯(LTs)
白三烯能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症反应的扩
大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。而对
许多过敏炎症的发生起重要作用的是LTC4和LTD4。
PPT学习交流
14
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
前列腺素(PGs) 血栓素(TXs) 前列环素(PGI2) 白三烯(LTs)
前列腺素(PGs) 绝大多数结合在细胞膜的磷脂中。
当细胞膜接受某种刺激时PPT(学如习交炎流性刺激)，由磷脂酶A2和磷
6
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
释出的AA经两条途径氧化成不同的代谢产物。 环氧合酶(COX)途径合成PGs和TXs 脂氧化酶(LO)途径合成LTs。
第十三章 非甾体抗炎药
（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
PPT学习交流
1
非甾体抗炎药（NSAIDs）兼有抗炎、镇痛和解 热作用。
什么是炎症，其发生的机理和顺序又是什么呢？
PPT学习交流
2
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
非甾体抗炎药介绍PPT课件
3
代谢物均无活性
O
3
OH 4
2O
5 6 1 2 1 OH
OH
羟化
羟化
3
4
3 2 14
2O
3 5 6 1 2 1 OH
3
羟化
4
OH
2 14 3
35 6
2O 1 2 1 OH
氧化
3
非药理活性4 的O32HR15-4(-36)-1布232 洛O1 O芬H被代谢为药氧理化活性O4O的H R23 -15(4-)36-布1232洛O1 芬OH
血栓素A2
小剂量（40～80mg）阿司匹林可最大限度的抑
制血小板聚集。 抑制环氧酶 → PG合成↓，TXA2 ↓ TXA2 （血
栓素A2）是强大的血小板释放及聚集的诱导剂→ 抗血小板聚集。
大剂量（0.3g）时，抑制血管壁内
环氧酶的活性 → PGI2↓， PGI2是TXA2 的生理性对抗物，PGI2↓可促进凝血和血栓形成。
甲芬那酸
甲氯芬那酸
氟芬那酸
氯芬那酸
苯甲酸也可置换成 3-吡啶甲酸（烟 酸），这类药物的 通用名的词干中用 一个“尼”字。
氟尼辛
氯尼辛
构效
N原子若以其电子等 排体O、S或CH2置换 时则活性降低。
两个疏水性芳核具 有非共平面的排列
2，3，6位上有取代 基的化合物具有较好 的活性，其中以2，3 位取代的活性较高。
安乃近 异丙安替比林
氨基比林的解热、镇痛作用持久，且对胃无刺激 性，曾广泛用于临床。该药物可引起白细胞减少 及粒细胞缺乏症等。
第三节 非甾体抗炎药
吡唑二酮类
邻氨基苯甲酸类
羟布宗 甲芬那酸
吲哚乙酸类
吲哚美辛
代谢物均无活性
O
3
OH 4
2O
5 6 1 2 1 OH
OH
羟化
羟化
3
4
3 2 14
2O
3 5 6 1 2 1 OH
3
羟化
4
OH
2 14 3
35 6
2O 1 2 1 OH
氧化
3
非药理活性4 的O32HR15-4(-36)-1布232 洛O1 O芬H被代谢为药氧理化活性O4O的H R23 -15(4-)36-布1232洛O1 芬OH
血栓素A2
小剂量（40～80mg）阿司匹林可最大限度的抑
制血小板聚集。 抑制环氧酶 → PG合成↓，TXA2 ↓ TXA2 （血
栓素A2）是强大的血小板释放及聚集的诱导剂→ 抗血小板聚集。
大剂量（0.3g）时，抑制血管壁内
环氧酶的活性 → PGI2↓， PGI2是TXA2 的生理性对抗物，PGI2↓可促进凝血和血栓形成。
甲芬那酸
甲氯芬那酸
氟芬那酸
氯芬那酸
苯甲酸也可置换成 3-吡啶甲酸（烟 酸），这类药物的 通用名的词干中用 一个“尼”字。
氟尼辛
氯尼辛
构效
N原子若以其电子等 排体O、S或CH2置换 时则活性降低。
两个疏水性芳核具 有非共平面的排列
2，3，6位上有取代 基的化合物具有较好 的活性，其中以2，3 位取代的活性较高。
安乃近 异丙安替比林
氨基比林的解热、镇痛作用持久，且对胃无刺激 性，曾广泛用于临床。该药物可引起白细胞减少 及粒细胞缺乏症等。
第三节 非甾体抗炎药
吡唑二酮类
邻氨基苯甲酸类
羟布宗 甲芬那酸
吲哚乙酸类
吲哚美辛
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吡洛芬
COOH Cl
CH3
N
芳基丙酸类抗炎药的结构
11
代表药物
CH3 H3C
COOH CH3
布洛芬 Ibuprofen
COOH CH3
F
MeO
COOH CH3
氟比洛芬 Flurbiprofen
萘普生 Naproxen
12
萘普生的合成
O
MeO
H3C H3C
CH3CH2COCl AlCl3 MeO
H3C OH
甲氯芬酸
COOH Meclofenamic acid
1 X NH
氟芬那酸
R3
2
Flufenamic acid R1 氯芬那酸
R2 Chlofenamic acid
氯尼辛
Clonixin
氟尼辛
Flunixin
X
R1
R2
R3
CH
CH3
CH3
H
CH
Cl
CH3
Cl
CH
H
CF3
H
CH
H
Cl
H
N
CH3
Cl
H
N
CH3
F
H
14
五、1,2-苯并噻嗪类 (昔康类，Oxicams)
药物名称
化学结构
药物名称
化学结构
吡罗昔康 Piroxicam
OH O NN H
N O S O CH3
舒多昔康 Sudoxicam
OH O N NS H
N O S O CH3
美洛昔康 Meloxicam
OH O N NS H
N O S O CH3
16
美洛昔康的合成
O
ClCH2COOCH3
N Na
S
DMF
OO
O
N CH2COOCH3CH3ONa
S
CH3OH
OO
OH O O CH3
NH S OO
( CH3)2SO4 NaOH
OH O O CH3
N O S O CH3
OH O N CH3
NS H N O S O CH3
Br
(NH2)2CS H3C
OH
O
TsOH,PhCH3 MeO
H+
COOH CH3
C2H5 CuBr2
CH3 O
CH3 Br
MeO
(1) Zn(OAc)2 或 ZnO
(2)OH - MeO
COOH
拆分
CH3
MeO
MeO
O CH3
Br COONa
CH3
13
四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类)
药物名称
甲芬那酸
Mefenamic acid
非甾体抗炎药
第一节 非甾体抗炎药的作用机制
一、花生四烯酸的代谢 花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)
5,8,11,14-二十碳四烯酸
环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢 脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢
1
环氧合酶有两种不同的形式
COX-1 生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正 常组织细胞的生理活动
N N
O
N
CH3
琥布宗 Suxibuzone
非普拉宗 Feprazone
阿扎丙宗酸类
MeO Cl
CH2COOH
F
N CH3 O
H3C S O
CH2COOH
CH3 H
Cl H N
CH2COONa
Cl
吲哚美辛 Indomethacin
舒林酸 Sulindac
CH3 替诺昔康 Tenoxicam
OH O S
NN H N O S O CH3
15
辛诺昔康 Cinnoxicam
安吡昔康 Ampiroxicam
O
Ph
OO
NN H N O S O CH3
H3C
O COOC2H5
OO
NN H N O S O CH3
氯诺昔康 Lornoxicam Cl
OH O S
NN H N O S O CH3
R
H3C
N N
O
通式：
H3C
R
H3C
N N
O
6
代表药物：
H3C
H3C
N CH2SO3Na
H3C
N N
O
H3C
R
H3C
N N
O
安乃近 Analgin
异丙基安替比林 Isopropylantipyrine
7
(二)3,5-吡唑烷二酮类
COOH
O
O
CH3
O
N N
O
H3C
CH3
O
N N
O
CH3
O CH3
N H3C
4
一、水杨酸类
COOH OH
水杨酸 Salicylic acid
COOH
OCOCH3
乙酰水杨酸 (阿司匹林)
Aspirin
F F
COOH OH
二氟尼柳 Diflunisal
5
二、吡唑酮类
分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类
先导化合物： 安替比林(Antipyrine)
H3C
COX-2 能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、 疼痛和发热
2
抗炎药的作用靶点
磷脂 磷脂酶
抑制 甾体抗炎药
花生四烯酸
抑制 环氧合酶抑制剂 非甾体抗炎药
环氧合酶
脂氧合酶
抑制 脂氧合酶抑制剂 非甾体抗炎药
前列腺素类
白三烯类
3
第二节 传统的非甾体抗炎药
水杨酸类 吡唑酮类 芳基烷酸类 邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类
NO2
尼美舒利
Nimesulide
CH3
F
S HN
O
O
O
F
O
CGP-28238
O H H3C S N OO
O NHCHO
O
T614
CH3
F
S HN
O
O
S
F
O
L-745337
22
二叔丁基取代苯酚类
H3C H3C
CH3 OH
O O
N CH3
O
CH3 CH3
CH3
H3C H3C
CH3 OH
N
N
S
O CH3
H3C CHO
S
NH2
N
17
第三节 选择性环氧合酶-2抑制剂
二苯基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类
18
二芳基取代环类
O O S CH3 F
SC-57666
O O S CH3 F
F O
L-776967
O CH3 S
O
S Br F
DuP-697
19
OO S
H2N
F
N
N
FF
O O S CH3
H3C
塞利昔布 Celecoxib
O O
罗非昔布 Rofecoxib
H3C N N
Cl H3C
OS O
依托昔布 Etoricoxib
20
O O S NH2
CH3 NO
伐地昔布 Valdcoxib
Na+
O N－
OS
CH3
O
CH3 NO
帕瑞昔布 Parecoxib
21
甲磺酰苯胺类
O H H3C S N OO
双氯芬酸钠 Diclofenac sodium
9
N H C2H5
O
COOH CH3
MeO
O CH3
依托度酸 Etodolac
萘丁美酮 Nabumetone
O COOH
芬布芬 Fenbufen
10
(二)芳基丙酸类
疏水基团 芳香基团 羧基部分
布洛芬
CH3 H3C
O 酮洛芬
COOH CH3 COOH CH3
CH3 S N
NS
CH3 CH3
CH3
H3C H3C
CH3 OH
CH3 CH3
CH3
BF-389
PD-138387
PD-164387
23
塞利昔布的合成
H3C
O CH3
CF3CO2C2H5 CH3ONa/Et2O H3C
H2N S OO
NHNH2. HCl
OO S
H2N
EtOH H3C
OO CF3