药理学——中枢兴奋药
《药理学》教学课件 第18章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
目录
一
中枢兴奋药
二
促ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脑功能恢复药
PART ONE
中枢兴奋药
中枢兴奋药
如咖啡因、甲氯芬酯等
大脑皮层 兴奋药
如尼可刹米等
延脑呼吸 中枢兴奋药
如士的宁等
脊髓 兴奋药
中枢 兴奋药
中枢兴奋药是提高 中枢神经系统兴奋性的药物。
咖啡因-药理作用
中枢神经 系统作用
心血管 系统作用
多沙普仑
多沙普仑作用机制和维持时间与尼可刹米相似，安全范围更大、 作用更强，为目前较为理想的呼吸兴奋药。
临床用于麻醉药及中枢抑制药引起的呼吸抑制、急性肺通气不 全。过量表现为心律失常、精神错乱、惊厥等。
PART TWO
促大脑功能恢复药
吡拉西坦
吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，能降 低脑血管阻力，增加脑血流量，具有激活、 保护和修复脑细胞的作用，还能改善各种 原因所引起的记忆障碍。
用于新生儿窒息、吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起的呼吸抑制。
剂量较大时可引起恶心、呕吐、心动过缓、传导阻滞等，剂量 过大时则可引起心动过速、惊厥等 。
贝美格
贝美格直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加快，起效 快、维持时间短。 主要用于巴比妥类等中枢抑制药中毒的解救。安全范围较小， 剂量过大或静脉注射过快易致惊厥。
其他
小剂量（50 ～ 200mg）即能选择 性兴奋大脑皮质，减轻疲劳感，消 除睡意，振奋精神，提高工作效率。 较大剂量（300 ～ 500mg）可直 接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，使呼吸加深加快，血压升高。 剂量过大可兴奋脊髓引起惊厥。
较大剂量时可直接兴奋心脏， 增强心肌收缩力，加快心率。 对脑血管有明显收缩作用，可 缓解因脑血管扩张所致搏动性 头痛症状；对外周血管有松弛 作用，可增加冠脉血流量。
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
药理学中枢兴奋药
药理学中枢兴奋药一、A11、中枢兴奋药共同的主要不良反应是A、心动过速B、血压升高C、过量惊厥D、提高骨骼肌张力E、头痛眩晕2、新生儿窒息及CO中毒宜选用A、洛贝林B、二甲弗林C、咖啡因D、尼可刹米E、阿托品3、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能A、扩张外周血管，增加散热B、抑制大脑皮质C、收缩脑血管D、抑制痛觉感受器E、使镇痛药在体内灭活减慢4、对咖啡因的叙述不正确的是A、作用部位在大脑皮层B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢C、中毒剂量时可兴奋脊髓D、收缩支气管平滑肌E、直接兴奋心脏，扩张血管5、吗啡急性中毒引起的呼吸抑制，首选的中枢兴奋药是A、尼可刹米B、咖啡因C、哌甲酯D、洛贝林E、二甲弗林6、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是A、二甲弗林B、咖啡因C、尼可刹米D、洛贝林E、吡拉西坦7、咖啡因兴奋中枢的主要部位是A、延脑B、脊髓C、大脑皮层D、丘脑E、小脑8、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是A、二甲弗林B、洛贝林C、咖啡因D、贝美格E、尼可刹米9、下列药物有利尿作用的是A、洛贝林B、咖啡因C、尼可刹米D、匹莫林E、吡拉西坦10、能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，提高神经细胞兴奋性的药物是A、二甲弗林B、吡拉西坦C、哌甲酯D、甲氯芬酯E、咖啡因11、为GABA同类物，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物是A、尼可刹米B、吡拉西坦C、哌甲酯D、甲氯芬酯E、咖啡因12、有关中枢兴奋药的叙述错误的是A、咖啡因具有利尿作用B、主要用于中枢抑制状态C、哌甲酯可以用于小儿遗尿症D、咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛E、二甲弗林兴奋中枢作用比尼可刹米弱13、具有促进脑功能恢复作用的药物是A、尼克刹米B、甲氯酚酯C、二甲弗林D、哌甲酯E、咖啡因14、患儿，男性，8个月，入院见面色潮红、口唇樱桃红色，脉快，昏迷。
问诊家人答用煤炉采暖，诊断为CO中毒，以下药物可首选的是A、洛贝林（山梗菜碱）B、二甲弗林C、甲氯芬酯D、尼可刹米E、哌甲酯15、关于咖啡因，错误的是A、选择性兴奋大脑皮质，振奋精神B、可以松弛血管平滑肌，降低外周阻力C、具有利尿作用D、可以用于治疗偏头痛E、可以收缩支气管平滑肌二、B1、A.洛贝林B.贝美格C.吡拉西坦D.咖啡因E.哌甲酯<1> 、解救巴比妥类中毒宜用A B C D E<2> 、脑外伤后遗症、慢性酒精中毒宜用A B C D E<3> 、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭宜用A B C D E。
中枢神经系统药物的选用—中枢兴奋药与抑制药的选用(兽医药理学课件)
以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。 解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物 的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。 安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类 药物或小剂量硫喷妥钠解救。 作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。
静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5 g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间 歇2小时重复1次。
具有镇静、催眠作用。 抗癫痫作用。 抗惊厥作用强。 较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。
用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、 破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击 等。
也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调； 猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起 肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫 两种极端效应，有的还表现为食欲增加。
有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。
中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救 。
产奶动物禁用。
与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药 合用，可增强抑制效果，与肾上腺素合用可诱发心律失常 ；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃 其中枢兴奋反应。
休药朗；牛、马14天，鹿15天。
安定作用： 镇痛作用。 止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。 抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体 温降低1-2℃。 具有抗休克作用。
用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。 强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。 减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物 发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生 休克。
药理学：中枢兴奋药SYSH
吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
药物
作用机理
特点
用途
尼可刹米 直接兴奋呼吸中枢 作用温和；中枢性呼衰(尤 间接兴奋呼吸中枢 安全范围大对吗啡中毒好) 二甲弗林直接兴奋呼吸中枢
(回苏灵 )
快、强、短 严重中枢性呼衰
(>可拉明100倍)
THE END
Thank you!
导学案例：
如果你是药剂师，请问： 1．尼可刹米属于何类药物？
2．尼可刹米用药护理内容有哪些？
中枢兴奋药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理 作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理作用和临床 应用。
【定义】 中枢兴奋药是指能选择性兴奋中枢 神经系统并提高其机能活动的一类药物。 【分类】按作用部位分为： （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因; （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米; (3)大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
安全范围小
山梗菜碱间接兴奋呼吸中枢 弱、快、短 小儿中枢性呼 (洛贝林) 安全范围大 衰(新生儿窒息 CO中毒
附：呼吸三联针哌醋甲酯 10 Nhomakorabeamg回苏灵 8.0mg
山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250~500ml 适用于各种中枢性呼吸衰竭。
本章小结
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统的机 能活动的药物。本类药在临床上主用于抢救中 枢性呼吸衰竭，故也称为呼吸兴奋药。
• C中量长疗程
B小剂量长疗程
D大剂量长疗程
• E大剂量短疗程
• 4、应用该药过程中病人出现哮喘，应换 用 • A对乙酰氨基酚 B哌替啶 C美沙酮
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
药理学 第十五节 中枢兴奋药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、下列药物有利尿作用的是A、洛贝林B、咖啡因C、尼可刹米D、匹莫林E、吡拉西坦【正确答案】B【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394635,点击提问】2、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是A、二甲弗林B、洛贝林C、咖啡因D、贝美格E、尼可刹米【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394634,点击提问】3、咖啡因兴奋中枢的主要部位是A、延脑B、脊髓C、大脑皮层D、丘脑E、小脑【正确答案】C【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394632,点击提问】4、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是A、二甲弗林B、咖啡因C、尼可刹米D、洛贝林E、吡拉西坦【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394631,点击提问】5、对咖啡因的叙述不正确的是A、作用部位在大脑皮层B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢C、中毒剂量时可兴奋脊髓D、收缩支气管平滑肌E、直接兴奋心脏，扩张血管【正确答案】D【答案解析】【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394628,点击提问】6、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能A、扩张外周血管，增加散热B、抑制大脑皮质C、收缩脑血管D、抑制痛觉感受器E、使镇痛药在体内灭活减慢【正确答案】C【答案解析】咖啡因可收缩脑血管。
临床与解热镇痛药配伍组成复方制剂，治疗一般性头痛；与麦角胺配伍组成的复方制剂麦角胺咖啡因，治疗偏头痛。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号100394627,点击提问】7、新生儿窒息及CO中毒宜选用A、洛贝林B、二甲弗林C、咖啡因D、尼可刹米E、阿托品【正确答案】A【答案解析】洛贝林可用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒、中枢抑制药引起的呼吸衰竭等。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件-药理学基础课件
多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多 沙 普 仑 （ d o x a p r a m ） 可 通 过 颈 动 脉 化 学 感 受 器 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、 中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶 心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲 亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和， 用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性 睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可 产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠， 偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治 疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药 物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性 脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。 剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。 根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺
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药理学——中枢兴奋药
中枢兴奋药
是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
剂量越大，兴奋中枢作用越强。
考情分析
一、主要兴奋大脑皮质的药
——咖啡因——
【机制】
咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。
【作用】
1.中枢作用：
小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。
较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。
中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。
2.心肌和平滑肌作用：
▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。
▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；
▲增加冠脉血流量。
▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。
▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。
3.其他：
→利尿作用；
→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用
【临床应用】
1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。
3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。
【不良反应】
少见且较轻。
过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。
二、促脑功能恢复药
1.吡拉西坦（脑复康）
茴拉西坦
阿尼西坦
奥拉西坦
【药理作用】
①降低脑血管阻力，增加脑血流量；
②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；
③提高大脑中ATP/ADP比值。
因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。
【临床应用】
①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
②儿童智力低下者。
③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。
2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）
【药理作用】
作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。
【临床应用】
用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。
3.胞磷胆碱
【作用】
作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。
增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。
【应用】
主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。
脑内出血的急性期不宜应用。
三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
1.尼可刹米
2.二甲弗林
3.洛贝林
【机制】
1.尼可刹米
【药理作用】作用温和，安全范围大。
【临床应用】
临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。
对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。
对巴比妥类效果较差。
【不良反应】
过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。
2.二甲弗林（回苏灵）
【药理作用】
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍。
安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。
【临床应用】
◇适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制；
◇但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥；
◇对肺性脑病有较好的促苏醒作用；孕妇禁用。
3.洛贝林（山梗菜碱）
【药理作用】
作用持续时间短（数分钟）、安全范围大，很少引起惊厥。
【临床应用】
临床用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。
【不良反应】
大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞；
过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速。