2021年肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗肿瘤化疗患者呕吐的效果研究
综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗肿瘤化疗患者呕吐的效果研究发布时间：2023-03-27T06:04:22.854Z 来源：《健康世界》2023年1期作者：张宗雪、胡梅荣、赵海娲、毛秀莲、盛娆、谢嘉媚[导读] 目的：为有效改善肿瘤化疗引起恶心、呕吐，对综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗的临床效果作进一步探究张宗雪、胡梅荣、赵海娲、毛秀莲、盛娆、谢嘉媚广东省农垦中心医院护理部（广东湛江）524002【摘要】目的：为有效改善肿瘤化疗引起恶心、呕吐，对综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗的临床效果作进一步探究。
方法：以2021年10月-2022年11月为研究时间，并择取期间内在我院肿瘤科住院进行肿瘤化疗患者中的60例作为临床研究目标，对符合入组病例进行随机分组，分对照组（30例）及观察组（30例），对照组给予阿瑞匹坦联合常规护理，观察组给予阿瑞匹坦联合综合护理干预。
结果：综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗的观察组患者恶心、呕吐改善明显优于对照组，数据差异明显，P＜0.05，存在对比意义。
结论：采用综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗有助于改善肿瘤化疗患者呕吐症状，提高生活质量及患者满意度，为肿瘤化疗患者恶心、呕吐的防治开展提供可靠临床依据。
【关键词】综合护理干预；阿瑞匹坦；肿瘤化疗；呕吐；临床效果恶性肿瘤已成为我国居民死亡的首要原因，化疗是恶性肿瘤治疗的主要手段之一，恶心、呕吐是化疗过程中最常见的不良反应[1]。
有资料表明，即使联合使用较强的止吐药物，仍无法完全改善病人的呕吐症状，影响患者继续治疗的信心，可加重癌症患者的营养障碍、降低躯体免疫力，影响治疗效果[2]。
本课题以我院肿瘤科进行肿瘤化疗的患者为研究对象，并采用干预前后对照研究的方法，探讨综合护理干预联合阿瑞匹坦治疗肿瘤化疗患者呕吐的作用。
1 资料与方法1.1 一般资料选取我院肿瘤科2021年10月-2022年11月住院进行化疗的恶性肿瘤患者60例，对符合入组病例进行随机分组，分对照组及观察组（各30例）。
沙利度胺与奥氮平用于预防高度致吐风险静脉注射抗肿瘤药物所致恶心呕吐的疗效对比
论著China &Foreign Medical Treatment 中外医疗沙利度胺与奥氮平用于预防高度致吐风险静脉注射抗肿瘤药物所致恶心呕吐的疗效对比赵建国，史红军南京市高淳人民医院药学部，江苏南京 211300［摘要］ 目的 对比沙利度胺三联止吐方案及奥氮平三联止吐方案对顺铂或蒽环类联合环磷酰胺化疗所致恶心、呕吐的疗效及安全性。
方法 方便选取2021年1—12月在南京市高淳人民医院肿瘤科住院抗肿瘤治疗的患者共62例为研究对象，以随机数表法分为两组，奥氮平+托烷司琼+地塞米松（对照组，32例）及沙利度胺+托烷司琼+地塞米松（研究组，30例），比较沙利度胺组与奥氮平组的疗效、安全性及生活质量。
结果 研究组与对照组预防延迟性呕吐的有效率分别为100.00%、96.88%，不良反应发生率分别为0、3.33%，两组间差异无统计学意义（χ2=0.953、1.084，P >0.05）。
治疗前，两组卡式得分比较，差异无统计学意义（P >0.05）；治疗后两组卡式得分均降低，且对照组低于研究组，差异有统计学意义（P <0.05）。
结论 沙利度胺三联止吐方案和奥氮平三联止吐方案对顺铂或蒽环类联合环磷酰胺化疗所致恶心、呕吐均具有较好的临床效果，且均未观察到不良反应增加的风险，两种止吐方案的疗效和安全性相当，可有效改善其生活质量。
［关键词］ 沙利度胺；奥氮平；化疗；恶心；呕吐［中图分类号］ R734 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1674-0742（2023）08(c)-0031-04Comparison of the Efficacy of Thalidomide and Olanzapine in Preventing Nausea and Vomiting Caused by Intravenous Antineoplastic Drugs with High Emetogenic RiskZHAO Jianguo, SHI HongjunDepartment of Pharmacy, Nanjing Gaochun People's Hospital, Nanjing, Jiangsu Province, 211300 China[Abstract] Objective To compare the efficacy and safety of thalidomide triple antiemetic regimen and olanzapine triple antiemetic regimen on nausea and vomiting caused by cisplatin or anthracycline combined with cyclophospha‐mide chemotherapy. Methods A total of 62 patients who were hospitalized for anti-tumor treatment in the Oncology Department of Nanjing Gaochun People's Hospital from January to December 2021 were conveniently selected as the study objects and divided into two groups using random number table method, olanzapine + tropisetron + dexametha‐sone (control group, 32 cases) and thalidomide + tropisetron + dexamethasone (study group, 30 cases). Compared the efficacy, safety and quality of life between the thalidomide group and olanzapine group. Results The effective rate of preventing delayed vomiting between the study group and the control group were 100.00% and 96.88%, and the inci‐dence of adverse reactions were 0 and 3.33%, the difference was not statistically significant (χ2=0.953, 1.084, P >0.05). Before treatment, there was no statistically significant difference in Karnofsky scores between the two groups (P >0.05). After treatment, the karnofskg score of the two groups were all reduced, and the control group was lower than the study group, and the difference was statistically significant (P <0.05). Conclusion The thalidomide triple anti‐emetic regimen and the olanzapine triple antiemetic regimen have good clinical effects on nausea and vomiting caused DOI ：10.16662/ki.1674-0742.2023.24.031[基金项目] 江苏省药学会-天晴医院药学基金科研项目（Q202052）。
止呕吐药使用技巧介绍
止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状，给人带来极大的不便和痛苦。
为了应对呕吐问题，人们发明了各种止呕吐药。
本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧，帮助读者更有效地使用这些药物，并提供一些实用的护理建议。
一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。
以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。
二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。
常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。
使用时，可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。
口服剂量通常为10-20毫克，每日3-4次；舌下剂量为5毫克，每日3次。
2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物，适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。
推荐剂量为每日10毫克，可分为一次或两次服用。
三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。
普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。
1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。
剂量为每日10-40毫克，分为三次口服。
使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。
2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。
剂量通常为每日5毫克，可以静脉注射。
四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。
常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。
1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。
剂量为每日10-20毫克，每日一次口服。
2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。
剂量为每日8毫克，每日一次口服。
五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂，不仅属于抗组胺类，也属于多巴胺受体拮抗剂。
NCCN化疗止吐指南解析
NCCN化疗止吐指南解析首先，NCCN化疗止吐指南提供了一些预防和治疗恶心和呕吐的基本原则。
指南强调了个体化的护理，即根据患者的特定情况制定相应的治疗计划。
指南还鼓励医生和患者之间的密切合作，以监测和评估治疗的效果，并及时进行调整。
指南还将化疗导致的恶心和呕吐分为四个不同的风险群体：高风险、中风险、低风险和极低风险。
根据患者所属的风险群体，医生可以选择相应的止吐药物和辅助措施。
这种个体化的方法有助于提高治疗效果，并减轻患者的不适感。
在高风险和中风险群体中，指南推荐使用5-HT3拮抗剂（如奥曲肽）和NK1受体拮抗剂（如阿帕替尼）作为一线治疗方案。
这两种药物可以有效地控制化疗导致的恶心和呕吐。
此外，指南还建议在这些患者中使用糖皮质激素，如地塞米松，以增强止吐效果。
对于低风险和极低风险群体，可以考虑使用5-HT3拮抗剂或可待因类止吐药物。
除了药物治疗外，指南还提供了其他辅助措施来控制恶心和呕吐的症状。
例如，对于患者的特定情况，可以采用心理支持、按摩、音乐疗法等非药物方法来缓解症状。
这种综合治疗的方法可以提供更全面的护理，减少患者的不适感。
此外，指南还涵盖了一些特殊人群的止吐策略。
例如，对于妊娠妇女，指南建议在使用药物治疗时要注意副作用和胎儿风险，并在个体化的指导下进行。
对于儿童和老年患者，也有相应的建议和注意事项。
在最新的NCCN化疗止吐指南中，还提到了一些尚在研究阶段的新疗法。
这表明NCCN不断更新指南以反映最新的研究进展，并提供更好的治疗选择。
总的来说，NCCN化疗止吐指南提供了一种个体化的治疗方法，用于预防和治疗化疗导致的恶心和呕吐。
通过合理选择药物和辅助措施，可以有效地控制患者的症状，并提高治疗的效果。
此外，指南还强调了医生和患者之间的合作和沟通的重要性，以便及时调整治疗计划。
NCCN化疗止吐指南为临床提供了有价值的参考和指导，帮助患者度过化疗过程中的困难时期。
2021抗肿瘤药物不良反应处置预案(最新)
抗肿瘤药物不良反应处置预案肿瘤的化学治疗是肿瘤治疗的重要手段之一。
由于肿瘤细胞与正常组织细胞间缺少根本性的代谢差异，化疗中使用的多数抗肿瘤药在抑制或杀伤肿瘤细胞的同时，会对机体的某些正常细胞、组织和器官造成损害，并且可能限制药物的用量、阻碍疗效的发挥。
根据抗肿瘤药所致的不良反应发生的时间不同，临床将其分为：①立即反应：局部刺激、恶心、呕吐、发热、过敏。
②近期反应：骨髓抑制、脱发、口腔炎、腹泻、脏器功能损伤。
③远期反应：诱发肿瘤、免疫功能抑制、不孕等。
因此，对常用抗肿瘤药物的主要不良反应应加以重视，现根据抗肿瘤药物所致不良反应发生的组织、系统的不同，总结如下：1.消化系统不良反应及防治胃肠道毒性作用出现的时间、程度与患者体质有关，大多数患者在用药后3〜4小时出现。
一、恶心、呕吐化疗药物引起的最常见的早期毒性。
顺钳是迄今为止致吐作用最强的化疗药物。
防治：5—HZ受体拮抗剂如昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等疗效较好；甲氧氯普胺、苯海拉明、地塞米松、西咪替丁等联合应用于止吐；对使用培美曲塞化疗所致的呕吐产生了条件反射，可用苯二氮卓类镇静药止吐，同时应防止水、电解质失调。
可以给予胃粘膜保护药物，泮托拉哇钠等。
中药生脉注射液可减轻恶心、呕吐反应。
二、黏膜炎化疗药质会影响增殖活跃的黏膜组织，引起口腔炎、唇损害、舌炎、食管炎和口腔溃疡。
常见于甲氨蝶吟、氟尿嗑咤、卡倍他滨、依托泊昔、培美曲塞、放线菌素D o 防治：做好口腔护理；加强营养，多饮水；不吃对口腔黏膜有刺激的食物；可以每日用生理盐水或益口含漱液漱口。
减少溃疡发生率，溃疡处可用口腔溃疡膜、锡类散等治疗，也可用5%碳酸氢钠溶液及亚叶酸钙溶液漱口。
必要时应用抗感染、抗真菌药物。
三、腹痛多见于长春碱类、去氧氟尿昔、阿糖胞昔、替尼泊昔、利妥昔单抗等。
防治：严格控制给药速度。
可对症处理，给予雷尼替丁、奥美拉喋等。
四、腹泻容易引起腹泻的药物有氟尿喀咤及其衍生物、羟基胭、阿糖胞甘、甲氨蝶吟、依托泊昔等。
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用化疗所致的恶心呕吐（CINV）临床较常见，根据发生时间和治疗效果可分为急性QNV、延迟性QNV、预期性QNV、暴发性CINV和难治性C1NV。
目前常用止吐药物有5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、吩口塞嗪类药物等。
C1NV常用药物一.延迟性CINV 的预防用药延迟性CINV 多发生于化疗24h 后,48-72h 达最高峰，常见于卡粕、 顺笆和意环类药物化疗时，可持续6-7d ,较急性恶心更常见，且程度更重，危险因素有既往发生C1NV 、晕动症、女性、多周期化疗、多日化疗、发生急性C1NV 等。
二.爆发性CINV的用药暴发性CINV是进行了预防性用药后仍然出现恶心呕吐，需止吐药物〃解救治疗〃，可发生于化疗药物后的任何时间段。
暴发性CINV需加强止吐，如调5-HT3受体拮抗剂的剂量、加用NK-1受体拮抗剂或奥氮平或抗焦虑药物或抑酸剂(如H2受体拮抗剂或PPI,有恶心、烧心等胃食管反流)、联合用药等。
推荐预防止吐中未使用过的不同作用机制药物辅助如奥氮平(5-1Omgqdp。
)、氟哌陡醇(0.5-2.Omgq4-6hpo/iv)、地塞米松(12mgqdpo/iv)、甲氧氯普胺(10-20mgq4-6hpo/iv)、劳拉西泮(0.5-2.Omgq6hpo/iv)、丙氯拉嗪(IOmgq6hpo/iv)、山葭若碱透皮贴剂、异丙嗪(12.5-25.0mgq4-6him/iv)、阿普嘤仑等。
三.难治性CINV的用药难治性CINV是既往化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐药物失败，而后续化疗周期中仍出现的恶心呕吐(需除外预期性呕吐)。
可参照爆发性CINV的用药。
推荐额外加用一种不同机制的止吐药物。
如预防止吐中未使用奥氮平，优先推荐其治疗；如已使用过奥氮平，推荐甲氧氯普胺、糖皮质激素、山苴若碱透皮贴剂、氟哌陡醇、劳拉西泮治疗。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
减轻化学治疗引起的恶心与呕吐新药--盐酸罗拉吡坦
减轻化学治疗引起的恶心与呕吐新药--盐酸罗拉吡坦陈本川【摘要】盐酸罗拉吡坦（rolapitant hydrochloride）由美国 Tesaro 制药公司开发，是神经激肽（NK）1受体拮抗药。
癌症患者化学治疗会引起恶心和呕吐，持续的恶心与呕吐还能使患者体质量减轻、脱水和营养不良。
严重影响患者的生活质量，并可能导致药物减量或治疗停止。
NK1受体拮抗药通过阻断大脑内刺激呕吐反射物质而起作用。
美国食品药品管理局（FDA）于2015年9月1日批准盐酸罗拉吡坦上市，商品名 Varubi，用于与其他止吐药联用，预防成人患者化学治疗引起的延迟性恶心和呕吐。
该文对盐酸罗拉吡坦的非临床和临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)005【总页数】5页(P547-551)【关键词】罗拉吡坦;神经激肽受体;癌症;化学治疗;恶心;呕吐【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司，武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R975.4;R969恶心和呕吐是癌症患者在化学治疗(化疗)期间最常见的不良反应之一，多数发生于化疗开始阶段的24～120 h，并能持续一段时间。
一旦时间过长，可影响患者接受化疗的依从性，打乱患者的治疗节奏，导致药物减量或治疗停止。
严重的恶心呕吐不仅影响患者生活质量，还可能使患者脱水、电解质紊乱、营养不良，甚至导致严重的并发症。
Rolapitant hydrochloride(暂译名盐酸罗拉吡坦)，代号SCH-619734，中文化学名为3(5S，8S)-8- { [(1R)-1-[3，5-双(三氟甲基)苯基] 乙氧基]甲基-苯基}-8-苯基-1，7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮盐酸盐一水合物。
盐酸罗拉吡坦是神经激肽(neurokinin，NK)1受体拮抗药，通过阻断大脑内刺激呕吐反射物质而起到抑制作用。
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肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗欧阳光明（2021.03.07）化疗是目前恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药物引起的恶心呕吐(CINV)不良反应日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一个严峻问题:如果控制不理想.将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。
化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别(女性)、年龄(低于50岁)及恶白或呕吐史。
对CINV的药物预防和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)2008年3月更新了有关指南。
化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。
其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%，为高致吐化疗药物:奥沙利铂、阿糖胞苷(>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%，为中致吐化疗药物;紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10％一30％，为低致吐化疗药物。
长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％．为极低致吐化疗药物。
口服抗肿瘤药物也有相应的分类。
临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。
急性CINV是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心和(或)呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心和(或)呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前或化疗给药同时，系条件反射所致．常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。
根据预防和治疗CINV的疗效，临床目前有：较高治疗指数药物、较低治疗指数药物和辅助药物三大类药物。
1.较高治疗指数药物1．1地塞米松糖皮质激素用于预防CINV时有很高的治疗指数，是最常用的止吐药之一。
单剂量应用适合于接受低致吐风险药物化疗者，与5-HT3受体阻断剂和阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐具有独特疗效。
地塞米松预防迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证实。
地塞米松给药方便．许多临床研究证实．地塞米松能增加接受高致吐风险药物化疗者的化疗效果。
MASCC最新的预防CINV的治疗指南中对地塞米松推荐剂量如表1。
1．2 5-HT3受体阻断剂目前国内临床上常用的5-HT3受体阻断剂有：昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、阿扎司琼(azasetron)等，上述药物作用机制大致相同。
其差异主要在于与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药动学特征及药物代谢酶。
多项临床研究显示。
各种5-HT。
受体阻断剂在预防化疗后急性CINV和迟发性ClNV方面疗效和安全性相似。
5-HT。
受体阻断剂成为目前预防CINV最有效的药物之一。
尤其是对急性CINV 有效率高、耐受性好。
1．2．1昂丹司琼首个上市的司琼类药物．口服吸收迅速，达峰时间约为1．5小时。
口服绝对生物利用度约为60％。
口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。
药物消除半衰期(f1陀B)约为3小时。
稳态表观分布容积约为140L。
血浆蛋白结合率是70％-80％。
主要由肝脏代谢，由粪尿排出。
从尿中排出的原形药小于5％。
对于高度催吐的化疗药物引起的CINV：化疗前15分钟、化疗后4和8小时各静脉注射昂丹司琼8mg。
停止化疗后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日；对催吐程度不太强的化疗药物引起的CINV：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8—12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日。
1_2．2格拉司琼格拉司琼成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟静脉给药。
大多数患者只需给药一次，对CINV的预防作用可超过24小时，必要时可增加给药次数1—2次。
但日最高剂量不超过9mg。
输注时间不少于5分钟。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
健康受试者静注本品20或40mg/kg后，平均血浆峰浓度为13．7和42．8，血浆f1／2B约3．1—5．9小时。
本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65％。
其随粪便和尿液排泄。
1．2．3托烷司琼托烷司琼推荐剂量为一日5mg。
于第1天在化疗前快速静脉滴注．第2—6天可改为口服5mg胶囊，于早展起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。
代谢障碍者在为期6天的使用中，无需减少剂量。
一般不推荐用于儿童。
健康志愿者静脉注射托烷司琼，f1，2B 约为7．3—30．3小时．表观分布容积(叻约为400—600L，蛋白结合率约为59％一71％。
代谢正常者的f1腔B约7—10小时。
本品的总体清除率约为1升，分种，其中经肾清除的约为10％。
1．2．4 阿扎司琼动物试验表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT。
受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍．与格拉司琼基本相同。
药动学研究显示，健康男性志愿者静注本品10mg后，3分钟时血浆中原形药的浓度为190．5IJg，mL，其药动学是线性的。
本品呈双向消除。
t1/2a和t1/2ß分别为0．13小时和4．3小时。
对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7．3±1．2小时，较健康人长。
原形药24小时随尿液排泄量为剂量的(64．3％±15％)。
1.2．5 帕洛诺司琼新型高选择性5-HT。
受体阻断剂，对5-HT3受体的选择性好、亲和力高。
帕洛诺司琼对表达5-HT。
受体的293EI细胞和NGl08细胞的亲和力分别是盐酸格拉司琼的9．5倍和23．2倍；临床研究表明，单次静脉注射帕洛诺司琼预防急性ClNV的疗效高于昂丹司琼或格拉司琼；同时由于其血浆消除半衰期长达40小时，较同类药物长(格拉司琼8．9小时。
多拉司琼7．5小时，托烷司琼7．3小时，昂丹司琼4小时)，控制延迟性CINV的疗效显著。
MASCC 最新的预防CINV的治疗指南中对5-HT3受体阻断剂的推荐剂量见表2。
用fCINV的指l柯推荐剂量‘随机研究方案为一日2次．每次8mg”部分首选1mg剂量：在中度致吐的小型随机研究和高度致吐的2期临床研究中目前5-HT3受体阻断剂对延迟性CINV的疗效尚存在争议。
所以在所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦二联药物预防迟发性CINV。
不推荐5-HT3受体阻断剂和地塞米松二药联用。
对于接受中致吐风险药化疗(不包括蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗)的患者，推荐单用地塞米松或5-HT3受体阻断剂。
总的来看，5-HT。
受体阻断剂的耐受性良好，而且最关键的一点是这类药物没有椎体外系反应。
常见不良反应包括头痛、便秘、腹泻、镇静、轻度的转氨酶升高等。
过量可能出现幻视和血压升高。
也有引起一过性心电图改变的报道。
1．3 NK-l受体拈抗剂阿瑞吡坦(aprepitanl)及福沙吡坦(fosapitant)是目前上市用于止吐的NK．1受体拮抗剂。
阿瑞吡坦2003年在美国上市。
2008年1月美国上市阿瑞吡坦的前体药物静脉用福沙吡坦二甲葡胺注射液。
NK-1受体是速激肽(NKA)P物质(SP)的结合位点，位于脑干呕吐中枢和胃肠道。
动物试验证明SP能诱发呕吐．而特异性阻断该受体的药物能预防所有致吐刺激物(包括顺铂)导致的呕吐。
多项临床研究证明m，包含阿瑞吡坦的止吐方案在预防高、中致吐风险药物(尤其以顺铂为主的化疗药物)导致的急性和迟发性CINV 时疗效更佳，而且不加重不良反应。
阿瑞吡坦还是细胞色素P450(CYP)3A4的中度抑制剂。
理论上由于某些止吐药(如糖皮质激素)和化疗药(如环磷酰胺和多西他赛)为CYP3A4的底物，当其与阿瑞吡坦联用时代谢会受到影响。
因此，当联用糖皮质激素和阿瑞吡坦时前者的剂量应减低。
但这并不适用于接受含糖皮质激素化疗方案者。
目前临床上也未见标准用法及用量的阿瑞吡坦与上述化疗药合用导致临床后遗症的任何证据。
新指南建议，目前只按已确定的阿瑞吡坦的剂量和方案用药。
对急性CINV的预防，接受高致吐风险药物化疗者以及接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者推荐5-HT3受体阻断剂、地塞米松和阿瑞吡坦(一次125mg)联用。
对所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者，推荐应用地塞米松和阿瑞吡坦(一次80mg×2日)二联药物预防迟发性CINV，不再推荐5-HT。
受体阻断剂和地塞米松二药联合。
对于接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者，推荐应用阿瑞吡坦单药治疗。
目前还有一些新的NK．1受体拮抗剂正在进行临床前或临床研究，如V ofopitanl(GR-205171)、CJ．11974、CP-122721等。
其疗效还有待进一步证实。
上述3类药物对高、中度CINV的治疗中，联合或组合应用、不良反应极少，应用安全。
MASCC最新的CINV预防治疗指南推荐的防治CINV方案见表3。
没有使用过阿瑞吡坦预防急性CINV的患者可以口服地塞米松。
不能使用糖皮质激素时可以选择5-HT3受体阻断剂。
特别说明的是。
接受多天顺铂方案的患者对急性CINV应使用5-HT。
受体阻断剂合并地塞米松，延迟性CINV使用地塞米松，考虑帕洛诺司琼(1，3，5天静脉注射0．25mg)。
2.较低治疗指数药物与辅助药物甲氧氯普胺(metocIopramide)、丁酰苯类、吩噻嗪类和大麻酯类药物为较低治疗指数药物。
对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首选。
它们仅用于无法面受5-HT。
受体阻断剂、NK-1受体陲断剂和地塞米松的患者，或上述寥物疗效不佳的患者。
作为替代药物。
辅助药物有苯二氮卓类(劳拉西泮(Iorazepam)。
阿普唑仑(aIprazoIam)和抗组胺药(苯海拄明(diphenhydramine)。
劳拉西泮希苯海拉明作为止吐辅助药物较为希效，但不推荐单独应用。
对低度止吐的化疗方案，可适当使用辅助变物。