解热镇痛抗炎药与抗痛风药
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38
（三）不良反应 （6）
5、瑞夷氏综合征
39
1、解热镇痛及抗风湿作用
A、适用于感冒发热、神经痛、 肌肉痛、关节痛、月经痛等
APC复方
26
B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、 热、痛症状的缓解
(1) 急性风湿热 (2) 类风湿性关节炎为首选药
27
（二）药理作用与临床应用
3、影响血栓的形成
28
细胞膜磷酯
PLA2 AA
环加氧酶
环内过氧化物 PGG2
4
共同的作用机理：
PG合成酶活性
PG合成
PG：前列腺素
5
（一）解热作用
体温
6
1、体温调节的生理示意图：
调定点（ 37 ℃左右)
产热 寒冷
皮肤血管收缩
散热 酷暑
皮肤血管扩张
肌肉收缩—寒颤
出汗
7
发热的机理示意图
调定点上移（> 37 ℃)
产热增加 作冷
肌肉收缩—寒颤
皮肤血管收缩
8
2、解2、热发药热的作病用理原理
（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、 牙痛、痛经——良效；
（3）无欣快感、无成瘾性。
23
第二节 药物 一、 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)
24
（一）药动学特点
1、口服吸收迅速； 2、分布广泛（包括关节腔）； 3、由肝药酶代谢； 4、经肾排泄，受尿液PH值的影响
25
（二）药理作用与临床应用（1）
病原体 细菌内毒素
体温上下升 降
发解 热热
白细胞释放内热原（IL-1）
药物
产热散↑ 散热热↓
下丘脑前部PG大量合成与释放
下丘脑后部体温调节中枢调定点上下移移 9
3、解热机理
下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶)
PG合成
11
膜磷脂 PLA2 LT LOX 花生四烯酸 COX-1 COX-2 中间体
激素
4、PG
抑制胃酸分泌 保护胃粘膜
34
措施：
1、饭后服； 2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药 和胃粘膜保护药同用； 3、定期做大便检查——OB
35
（三）不良反应 （3）
2、凝血障碍
小剂量 ——抑制血小板聚集；
大剂量 ——抑制凝血酶形成——易出血
出血倾向者忌用或停用。
36
（三）不良反应 （4）
3、水杨酸反应
>（5g/d）——水杨酸中毒 （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等； （2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降； （3）视神经反应：眼花、复视； （4）精神反应：精神障碍、失常等
——停药，NaHCO3碱化尿液。
37
（三）不良反应 （5）
4、过敏反应
皮疹、寻麻疹、过敏性休克、 阿斯匹林哮喘 PG合成↓——AA生成LT3↑——哮 喘——激素有效；
(2) 对症不对因
19
3. 用途 风湿性、类风湿性关节炎等
20
（三）镇痛作用
损 伤 剌 激 —— 致 痛 物 质 (PG 、 5-HT 和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢— —疼痛。
PG（致痛作用, 增敏作用）
21
1、机理:
疼痛部位的PG合成酶活性
PG合成 疼痛
22
2、特点:
（1）轻、 中度慢性钝痛——效果显著， 严重创伤剧痛、内脏绞痛——无效；
非甾体 抗炎药
PGI2
炎症介质
PGE2
TXA2
12
4、解热特点：
（1）能降低发热病人体温，但对正常 人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗
13
5、应用注意事项
（1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）重视对因治疗
14
6、用途：
各种原因引起的发热
解热镇痛抗炎药
1
目的要求
1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和 作用机理；
2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布 洛芬等代表药的作用特点；
2
第一节 概述 根据药物化学结构分:
1、水杨酸：阿斯匹林 2、苯胺类：对乙酰氨基酚 3、 吡唑酮类：保泰松 4、其他有机酸类：布洛芬
3
共同的作用：
1、解热 2、镇痛 3、抗炎抗风湿
15
（二）抗炎
炎症
16
炎性刺激 炎症的症状及病机
组织细胞
①红
③热
PGS、组胺 、 缓激肽、
扩张血管
释
② 组织水肿
放 致
LTS 、缓激肽、 PAF、组胺
血管通透性增加
炎
ຫໍສະໝຸດ Baidu
5—HT
压迫末梢神经
介
质
PGE2 、缓激肽
④疼痛
17
1. 机理:
PG合成酶活性
PG合成 ↓↓
炎症反应减轻
18
2. 特点
(1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；
31
（三）不良反应（1）
小剂量短期应用不良反应少；
长期大剂量应用不良反应多， 五个方面
32
1、胃肠反应
常见有恶心、呕吐、上腹部不适、 厌食等，
严重可诱发加重溃疡，甚至出血 胃溃疡病人慎用。
33
原因：
1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2、抑制血小板聚集——凝血过程障碍——
出血； 3、直接刺激 CTZ
大剂量阿斯匹林 PGI2合成酶
PGH2 小剂量阿斯匹林
TXA2合成酶
PGI2
TXA2
抗血血小管栓血扩板形张粘附成聚集
抗血管血收栓缩 形成
促小血板粘附聚集 29
临床应用（3）
40-50mg/d： 预防血栓形成
30
（二）药理作用与临床应用（4）
4、驱除胆道蛔虫
阿斯匹林——水杨酸+醋 酸——胆道酸度增加
（三）不良反应 （6）
5、瑞夷氏综合征
39
1、解热镇痛及抗风湿作用
A、适用于感冒发热、神经痛、 肌肉痛、关节痛、月经痛等
APC复方
26
B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、 热、痛症状的缓解
(1) 急性风湿热 (2) 类风湿性关节炎为首选药
27
（二）药理作用与临床应用
3、影响血栓的形成
28
细胞膜磷酯
PLA2 AA
环加氧酶
环内过氧化物 PGG2
4
共同的作用机理：
PG合成酶活性
PG合成
PG：前列腺素
5
（一）解热作用
体温
6
1、体温调节的生理示意图：
调定点（ 37 ℃左右)
产热 寒冷
皮肤血管收缩
散热 酷暑
皮肤血管扩张
肌肉收缩—寒颤
出汗
7
发热的机理示意图
调定点上移（> 37 ℃)
产热增加 作冷
肌肉收缩—寒颤
皮肤血管收缩
8
2、解2、热发药热的作病用理原理
（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、 牙痛、痛经——良效；
（3）无欣快感、无成瘾性。
23
第二节 药物 一、 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)
24
（一）药动学特点
1、口服吸收迅速； 2、分布广泛（包括关节腔）； 3、由肝药酶代谢； 4、经肾排泄，受尿液PH值的影响
25
（二）药理作用与临床应用（1）
病原体 细菌内毒素
体温上下升 降
发解 热热
白细胞释放内热原（IL-1）
药物
产热散↑ 散热热↓
下丘脑前部PG大量合成与释放
下丘脑后部体温调节中枢调定点上下移移 9
3、解热机理
下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶)
PG合成
11
膜磷脂 PLA2 LT LOX 花生四烯酸 COX-1 COX-2 中间体
激素
4、PG
抑制胃酸分泌 保护胃粘膜
34
措施：
1、饭后服； 2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药 和胃粘膜保护药同用； 3、定期做大便检查——OB
35
（三）不良反应 （3）
2、凝血障碍
小剂量 ——抑制血小板聚集；
大剂量 ——抑制凝血酶形成——易出血
出血倾向者忌用或停用。
36
（三）不良反应 （4）
3、水杨酸反应
>（5g/d）——水杨酸中毒 （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等； （2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降； （3）视神经反应：眼花、复视； （4）精神反应：精神障碍、失常等
——停药，NaHCO3碱化尿液。
37
（三）不良反应 （5）
4、过敏反应
皮疹、寻麻疹、过敏性休克、 阿斯匹林哮喘 PG合成↓——AA生成LT3↑——哮 喘——激素有效；
(2) 对症不对因
19
3. 用途 风湿性、类风湿性关节炎等
20
（三）镇痛作用
损 伤 剌 激 —— 致 痛 物 质 (PG 、 5-HT 和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢— —疼痛。
PG（致痛作用, 增敏作用）
21
1、机理:
疼痛部位的PG合成酶活性
PG合成 疼痛
22
2、特点:
（1）轻、 中度慢性钝痛——效果显著， 严重创伤剧痛、内脏绞痛——无效；
非甾体 抗炎药
PGI2
炎症介质
PGE2
TXA2
12
4、解热特点：
（1）能降低发热病人体温，但对正常 人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗
13
5、应用注意事项
（1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）重视对因治疗
14
6、用途：
各种原因引起的发热
解热镇痛抗炎药
1
目的要求
1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和 作用机理；
2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布 洛芬等代表药的作用特点；
2
第一节 概述 根据药物化学结构分:
1、水杨酸：阿斯匹林 2、苯胺类：对乙酰氨基酚 3、 吡唑酮类：保泰松 4、其他有机酸类：布洛芬
3
共同的作用：
1、解热 2、镇痛 3、抗炎抗风湿
15
（二）抗炎
炎症
16
炎性刺激 炎症的症状及病机
组织细胞
①红
③热
PGS、组胺 、 缓激肽、
扩张血管
释
② 组织水肿
放 致
LTS 、缓激肽、 PAF、组胺
血管通透性增加
炎
ຫໍສະໝຸດ Baidu
5—HT
压迫末梢神经
介
质
PGE2 、缓激肽
④疼痛
17
1. 机理:
PG合成酶活性
PG合成 ↓↓
炎症反应减轻
18
2. 特点
(1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；
31
（三）不良反应（1）
小剂量短期应用不良反应少；
长期大剂量应用不良反应多， 五个方面
32
1、胃肠反应
常见有恶心、呕吐、上腹部不适、 厌食等，
严重可诱发加重溃疡，甚至出血 胃溃疡病人慎用。
33
原因：
1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2、抑制血小板聚集——凝血过程障碍——
出血； 3、直接刺激 CTZ
大剂量阿斯匹林 PGI2合成酶
PGH2 小剂量阿斯匹林
TXA2合成酶
PGI2
TXA2
抗血血小管栓血扩板形张粘附成聚集
抗血管血收栓缩 形成
促小血板粘附聚集 29
临床应用（3）
40-50mg/d： 预防血栓形成
30
（二）药理作用与临床应用（4）
4、驱除胆道蛔虫
阿斯匹林——水杨酸+醋 酸——胆道酸度增加