三唑类抗真菌药对比
4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比
艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的 是硫酸艾沙康唑。 艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了 溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形 剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时 也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑 伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同； 吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊 断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为 侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括 脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂 质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次 诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重 粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊 沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及 伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且 药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。 在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性 霉素B类抗真菌药物的备选药物。
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克柔念珠菌
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葡萄牙念珠菌
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烟曲霉菌
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新型隐球菌
七类抗真菌药的作用适应证及用法
七类抗真菌药的作用、适应证及用法真菌病是由真菌引起的感染性疾病，其中浅部真菌病是最常见的皮肤病之一，主要由皮肤癣菌，包括毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属侵犯人和动物的皮肤角质层、毛发和甲板引起的感染，统称为皮肤癣菌病，包括头癣、体癣、股癣、手癣和足癣等。
而系统性真菌病多由条件致病菌引发，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病等，易累及免疫力低下人群。
本文主要介绍常用的唑类、烯丙胺类、抗生素、棘白菌素类、吗啉类、吡啶酮类这七类抗真菌药的作用、适应证、用法及注意事项。
一、唑类唑类抗真菌药是皮肤癣菌病的主要治疗之一，也是使用最为广泛的抗真菌药。
主要通过抑制羊毛甾醇14α去甲基化酶，阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成，引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。
适用于手癣、足癣、体癣、股癣及深部真菌感染的治疗。
目前，唑类抗真菌药主要分为咪唑类和三唑类。
其中，咪唑类由于口服生物利用度低，全身给药不良反应较多，主要用作外用药，包括克霉唑、咪康唑、益康唑等，一般每日外用1-2次，疗程2-4周。
而三唑类具有较好的药物动力学特点，且半衰期较长、肝肾毒性更低，现在更为常用，主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
二、烯丙胺类烯丙胺类抗真菌药主要抑制角鲨烯环氧化酶，导致真菌麦角甾醇的生物合成受阻，从而引起细胞死亡。
本类药物的特点在于其抗菌菌谱广泛、抗真菌能力强、不良反应小，主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣等皮肤癣菌病。
口服烯丙胺类抗真菌药有特比萘芬，外用药有特比萘芬、布替萘芬、萘替芬。
其中，特比萘芬较为常用，一般每日外用一次，疗程1-2周，如有严重、大面积感染需要考虑口服用药，成人一般每日1次口服250mg。
值得注意的是，特比萘芬可竞争性地抑制细胞色素（CY）P450同工酶。
单胺氧化酶抑制剂、抗心律失常药（如普罗帕酮）、β-受体阻滞剂和三环类抗抑郁药均由CYP450 2D6代谢，如与特比萘芬联合使用可能受影响，建议调整联合药物的使用剂量和/或密切监测不良反应。
兽医临床应用的抗真菌药
兽医临床应用的抗真菌药真菌是一类微生物，它们在自然界中广泛存在，有些会导致植物疾病，有些则能引起动物和人类的疾病。
在兽医临床实践中，抗真菌药物是治疗和预防真菌感染的重要工具。
本文将介绍兽医临床应用中常用的抗真菌药物及其特点。
一、抗真菌药的分类根据作用机制和用途，抗真菌药物可以分为多种类别。
常见的抗真菌药物包括：1. 多酮类抗真菌药：如伊曲康唑、氟康唑等。
这类药物通过抑制真菌细胞壁合成酶的活性，从而破坏真菌细胞壁，导致真菌的死亡。
2. 三唑类抗真菌药：如伊曲康唑、米康唑等。
这类药物主要用于治疗念珠菌感染，对皮肤病变和全身感染均有效。
3. 抗真菌多肽类药物：如伊托康唑、利氟沙星等。
这类药物具有广谱抗真菌活性，对不同种类的真菌感染均有一定疗效。
二、兽医临床应用的抗真菌药物在兽医临床实践中，抗真菌药物主要用于治疗动物的真菌感染病例。
常见的疾病包括皮肤真菌感染、呼吸道真菌感染、消化道真菌感染等。
对于不同类型的真菌感染，兽医会根据具体情况选择合适的抗真菌药物进行治疗。
1. 皮肤真菌感染：对于动物的皮肤真菌感染，常用的抗真菌药包括外用药物和口服药物。
外用药物通常是抗真菌药膏剂或喷雾，用于局部涂抹或喷洒，能有效缓解皮肤瘙痒和红肿。
口服药物则是内服药物，通过血液循环作用于全身，对控制真菌感染起到重要作用。
2. 呼吸道真菌感染：动物呼吸道真菌感染多见于鸟类和哺乳动物，如氨苯酯异唑腈类抗真菌药物对呼吸道真菌感染具有较好的疗效。
同时，鼻腔滴剂和口服制剂也可在治疗过程中辅助应用。
3. 消化道真菌感染：消化道真菌感染常见于动物的胃肠道，可引起消化不良、腹泻等症状。
对于这类感染，兽医常常选择口服抗真菌药物，如伊曲康唑或米康唑，通过内服药物抑制真菌生长，达到治疗目的。
三、抗真菌药物的使用注意事项在使用抗真菌药物时，兽医需要注意以下几个方面：1. 选择合适的药物：不同的真菌感染需要选择不同类别的抗真菌药物进行治疗，兽医应根据具体病情选择合适的药物。
新抗真菌药
抗真菌药物按化学结构抗真菌药物分为3类：一．多烯类作用机制：作用于细胞膜，选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合，使通透性增加而死亡。
●两性霉素B为最重要的广谱抗真菌药物之一。
治疗多种深部真菌病的首选药物。
1.药代动力学特点仅能静脉滴注。
不易透析除去。
2.临床应用两性霉素B目前仍是治疗严重系统真菌病的首选药物之一。
抗菌普广。
3.副作用大：肾毒性大●制霉菌素1.临床应用：口服或局部给药。
口服用于胃肠真菌病；局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病及阴道霉菌病。
2.不良反应：毒性较两性霉素B更大，不能注射。
二. 三唑类作用机制：作用于细胞膜●氟康唑广谱高效抗真菌药。
相对安全、低价。
1.药代动力学特点：口服易吸收，生物利用度高，且分布广。
体内代谢少，主要由肾排出。
可经透析除去2.临床应用主要用于念珠菌病、隐球菌病，是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药3.不良反应不良反应轻微，主要为轻微肠胃道症状、皮疹、头痛、头昏、剥脱性皮炎等。
●伊曲康唑抗菌活性强于酮康唑。
1.药代动力学特点口服吸收良好，食物促进其吸收，亲脂性高，生物利用度高，经消化道和肾排泄。
不易被透析除去2.临床应用治疗浅表性真菌病和深部真菌病，是治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。
3.不良反应少。
●伏立康唑（威凡）1.药代动力学特点口服给药后迅速吸收，生物利用度达96％。
应在进食后 1～2小时服药。
由肾脏排出2.临床应用抗菌普广，主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染1. 侵袭性曲霉菌病（优于两性霉素B）2. 对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重感染3.不良反应药物相互作用多，静脉制剂对肾功能蓄积。
三．棘白菌素类作用机制：作用于真菌细胞壁，对人体无毒性，价钱贵。
卡泊芬净（科赛斯）1.药代动力学静脉给药，主要在肝脏中代谢；不通过透析。
2.临床应用对少见菌无作用，对曲霉是抑制作用，对念珠菌是杀菌作用。
3.不良反应几乎没有不良反应。
干部监护室。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。
唑类抗真菌药
唑类抗真菌药唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。
广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。
咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药；三唑类有氟康唑和伊曲康唑，广谱、高效、低毒。
其中氟康唑用作治疗深部真菌药。
咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。
为广谱抗真菌药。
静脉给药治疗多种深部真菌病。
可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药，而且必须住院治疗。
局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于制霉菌素。
本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐，并已有因肝毒性而致死的报道，也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。
注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。
静脉给药可致血栓性静脉炎。
酮康唑酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。
对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。
对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。
用于治疗多种浅部真菌感染，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。
但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。
氟康唑氟康唑为三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍，但体外抗菌作用不如酮康唑。
本药既可口服，也可静脉给药。
口服易吸收，体内分布广，可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质，脑脊液中浓度为血浓度的60%。
主要从肾排泄，t1/2约达25-30h。
本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效，主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎，艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。
不良反应少，有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等，可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。
本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。
伊曲康唑伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗真菌作用比酮康唑强。
并且抗菌谱较酮康唑更广。
可用于许多浅部的真菌感染，包括念珠菌阴道炎，口腔、皮肤真菌感染，如体癣、股癣、花斑癣等，尤其适合治疗甲真菌病，治愈率高而复发率低。
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药使用指导
氟康唑、伏立康唑区别及使用抗真菌药指导随着广谱抗生素及免疫抑制剂的广泛应用，侵袭性真菌感染在呼吸科越来越常见。
一、常用抗真菌药分类及作用机制表 1. 常用抗真菌药分类及作用机制二、各类抗真菌药抗菌谱表 2 临床常用抗真菌药物抗菌谱0 不推荐；+ 有活性；++ 推荐；±不确定三、各类抗真菌药临床应用及注意事项1. 三唑类三唑类抗真菌药物具体用药方案见下表 3。
表 3. 三唑类抗真菌药用法用量注意事项：1.不良反应中胃肠道反应最常见，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
其次为皮肤反应，包括皮疹瘙痒和荨麻疹等。
2. 因可导致严重心律紊乱，本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用。
3. 伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭史的患者。
4. 因通过细胞色素 P450 同工酶代谢，与华法林、环孢素 A、他克莫司、奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮䓬类、他汀类、双氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药和长春碱等药物存在相互作用。
2.棘白菌素类本品用于侵袭性念珠菌病、对其他抗真菌药物治疗无效或不耐受的曲霉病。
该类药物是伴有中性粒细胞减少的念珠菌血症，且近期有唑类使用史患者的首选用药。
卡泊芬净成人剂量第 1 日 70 mg，以后每日 50 mg，静脉滴注 1 小时（疗效不佳者可每日 70 mg)。
米卡芬净成人剂量 50-100 mg/d，静脉滴注，曲霉感染可增至每日50-300 mg。
3.氟胞嘧啶类口服是首选方法。
不能口服的患者，可以静脉滴注或腹腔内灌注，治疗系统性念珠菌感染，为避免耐药性出现，开始即宜以大剂量。
肾功能正常的成人 150 mg/(kg.d) 或 5-8 g/d，分 4 次服用，间隔 6 小时。
如果肾功能受损，首剂应减至 25 mg/kg，之后调整剂量和给药间隔。
注意事项：因极易产生耐药，一般不单独用药，常合并两性霉素 B 或三唑类抗真菌药物同时使用。
多烯类（两性霉素 B 及其含脂制剂）该药不经黏膜吸收，胃肠道只吸收少量，故只有静脉制剂，其半衰期长达 24 h，可每日 1 次给药。
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析
伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果分析马拉色菌毛囊炎是一种常见的皮肤病，由马拉色菌感染引起，主要表现为皮肤红斑、丘疹、脓疱和瘙痒等症状。
目前，针对马拉色菌毛囊炎的治疗主要采用抗真菌药物，其中伊曲康唑和氟康唑是两种常用的抗真菌药物。
本文将对比分析这两种药物在治疗马拉色菌毛囊炎方面的效果。
1. 广谱抗真菌活性：伊曲康唑对多种真菌具有较强的抗真菌活性，包括马拉色菌属内的多种菌株。
3. 较少的副作用：伊曲康唑的副作用相对较少，患者耐受性较好。
然而，伊曲康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 药物相互作用：伊曲康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
1. 强大的抗真菌活性：氟康唑对马拉色菌属内的多种菌株具有强大的抗真菌活性。
2. 较短的半衰期：氟康唑的半衰期较短，可减少药物在体内的蓄积，降低副作用。
3. 广泛的抗菌谱：氟康唑除了对马拉色菌具有抗真菌活性外，还对其他多种真菌具有一定的抗菌作用。
然而，氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎时也存在一些不足：1. 较高的副作用：氟康唑的副作用相对较高，包括肝功能异常、恶心、呕吐等。
2. 药物相互作用：氟康唑可与多种药物发生相互作用，影响药物的代谢和效果。
伊曲康唑和氟康唑在治疗马拉色菌毛囊炎方面均具有一定的优势和不足。
在选择药物时，医生应根据患者的具体病情、药物过敏史、肝肾功能等因素综合考虑，为患者制定合适的治疗方案。
同时，患者在治疗过程中应遵循医嘱，规范用药，以提高治疗效果，减少副作用。
在深入探究伊曲康唑和氟康唑对马拉色菌毛囊炎的治疗效果之前，有必要先了解马拉色菌毛囊炎的病理特征和真菌学背景。
马拉色菌毛囊炎，一种由马拉色菌（Malassezia）引起的皮肤感染，这些真菌通常是皮肤微生物群的一部分，但在某些条件下，它们可能过度生长并导致炎症。
临床表现包括红色斑点、皮脂腺分布区域的脓疱和丘疹，以及伴随的瘙痒感。
伊曲康唑的治疗效果分析伊曲康唑，作为一种咪唑类抗真菌药物，因其对多种真菌具有较强的抑制作用而被广泛应用于马拉色菌毛囊炎的治疗。
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肝脏代谢，肾脏及排泄，半衰期16-31
用法用量
第一日0.4 qd，以后0.2 qd
口服：第一日0.4q12h后0.2q12h，体重小于40kg均减半。
药名
氟康唑
伏立康唑
伊曲康唑
泊沙康唑
代谢
肝脏少量代谢，80%以原型从肾脏排泄，口服吸收90%，注射口服互换不用修改剂量。体内分布好，可通过血脑屏障（50%-90%），半衰期27-37h,P450酶抑制剂
主要肝脏代谢为微活性产物，从肾脏排泄，口服吸收96%，注射口服互换不用修改剂量。组织分布广泛，非线性，重复给药可蓄积。可通过血脑屏障
2.P450酶抑制剂
P450酶抑制剂
其他
1.C级
1.肌酐清除率小于50，口服
2.用药前纠正电解质紊乱，定期监测电解质及肝肾功能
3.D级
4.糖盐皆可，滴注1小时以上
1.胶囊餐后立即给药，最好与酸性饮料同服。口服液空腹给药吸收好，胃酸降低影响吸收。口服液和胶囊不能互换，建议使用口服液。
2.C级
3.羟丙基-β-环糊精是注射液辅料，肌酐清除率小于30注射液禁用
对接合菌、曲霉无效
主要是深部感染，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑等），曲霉（首选），隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等，对接合菌无效
抗菌谱广，深部浅部均有效，念珠菌（包括光滑，克柔、近平滑），曲霉，隐球菌、等，对接合菌无效。
口服药（口服混悬液），抗菌谱广，对其他抗真菌药物难治的感染有效，包括接合菌
静脉：第一日6mg/kgq12h，后4mg/kgq12h
口服：胶囊：0.1-0.2qd
口服液：0.1-0.2（10-20ml）bid
滴注：第1-2日，200mgbid，第三日200qd最多14天，后改为口服序贯疗法
抗菌谱
抗菌谱广，深部浅部均有效，白色念珠菌（近平滑,光滑克柔多耐药），隐球菌，小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌
1.与其他抗真菌类药物相比，本药的临床安全性和耐受性均，与其他药物发生相互作用的可能性更高，对免疫力低下患者的真菌感染更为有效。
2.高脂肪餐有利于增加药物的吸收。
不良反应
肝肾损害，胃肠道，皮肤等
外周性水肿，头痛，肝肾损害，胃肠道、视觉改变（21%）、皮肤等
头痛，肝损害，胃肠Βιβλιοθήκη ，皮肤、低钾血症恶心呕吐多见
相互作用
P450酶抑制剂，相互作用多见
1.与P450酶相关药物有相互作用，高脂饮食降低AUC，空腹服用
2. P450酶抑制剂
1.有负性心肌力作用，充血性心衰禁用，禁和钙离子拮抗剂合用