鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药剂学行为考察
鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药效学评价
鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药效学评价刘晓旭;倪睿;刘建平【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2009(40)1【摘要】目的:制备鸦胆子油脂质体及其冻干粉,对其理化性质、安全性和药效学进行考察。
方法:采用薄膜分散结合冷冻干燥法制备鸦胆子油脂质体冻干粉,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率,通过小鼠急性毒性试验和兔血管刺激性试验考察安全性,对其在体内、体外抗肿瘤效果及影响肿瘤细胞生长的作用进行研究,并与市售鸦胆子油乳注射液进行比较。
结果:所制备的脂质体冻干粉复溶后粒径在110 nm左右,包封率达90%以上,Zeta电位为-57.0 mV;鸦胆子油脂质体的LD50>12.70g/kg(未测出),显著高于鸦胆子油乳注射液(LD50为7.351 g/kg);家兔耳缘静脉注射鸦胆子油脂质体后,注射部位肉眼和镜检均无明显病变;鸦胆子油脂质体体内外抑制癌细胞的能力均优于市售鸦胆子油乳注射液。
结论:制备的鸦胆子油脂质体及其冻干粉的包封率高,粒径小;与市售鸦胆子油乳注射液相比,鸦胆子油脂质体抑制癌细胞的能力有所提高,毒性降低。
【总页数】4页(P37-40)【关键词】鸦胆子油;脂质体;冻干粉;安全性;药效学【作者】刘晓旭;倪睿;刘建平【作者单位】中国药科大学药剂学教研室【正文语种】中文【中图分类】R944;R965【相关文献】1.促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价 [J], 刘晓娟;常淑芳;孙江川;叶红霞;曾飚;朱轶;朱深银;王驰2.鸦胆子油脂质体的制备与质量评价 [J], 刚宏林;杨莉斌;胡荣3.柚皮素脂质体冻干粉的制备及其药效学评价 [J], 季鹏;赵文明4.复方鸦胆子油脂质体冻干粉的质量评价 [J], 赵丹丹;李玉清;黄绳武5.坎格列净纳米晶体冻干粉的制备及其药动学和药效学评价 [J], 刘佳;吉莉;陈洁;黄雅菲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
鸦胆子油脂质体的制备和质量研究的开题报告
鸦胆子油脂质体的制备和质量研究的开题报告
一、选题背景及研究内容
鸦胆子中的鸦胆子油脂质体是一种天然的生物活性物质，在医学和保健食品方面有着广泛的应用价值。
因此，对鸦胆子油脂质体的制备和质量研究具有重要意义。
本研究旨在通过探究鸦胆子油脂质体的制备过程以及对其质量的评估，提高鸦胆子油脂质体的制备效果和质量水平，为其推广应用提供有力支持。
二、研究目标
1.建立鸦胆子油脂质体的制备方法，并对其进行优化。
2.评估不同制备方法对鸦胆子油脂质体的质量影响，并确定制备最佳的质体。
3.对鸦胆子油脂质体的理化性质、稳定性等进行系统分析和评估。
三、研究方法
1.制备鸦胆子油脂质体：采用反相高效液相层析法，分别选择脂质和乳化剂组合，通过不同的制备方法制备鸦胆子油脂质体，并对质体进行比较。
2.质量评估：采用粒径分析、Zeta电位分析等手段，对制备质体进行分析和评估，为制备最佳鸦胆子油脂质体建立基础。
3.理化性质分析：对制备的质体进行表面形貌、稳定性等方面的分析，为质体的应用提供实验数据。
四、预期结果
通过本研究，预计可以建立一套高效、可行的鸦胆子油脂质体制备方法，探究不同制备方法对油脂质体质量的影响，同时可以评估鸦胆子
油脂质体的理化性质和稳定性等方面的情况，最终为鸦胆子油脂质体的推广应用提供技术支持和保障。
复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究
复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究涂颖秋;蒋杉杉;李玉清;黄绳武【期刊名称】《山西中医学院学报》【年(卷),期】2013(14)5【摘要】Objective:To optimize the prescription and preparation of compound oleum fructus bruceae liposomes. Methods:The encapsulation efficiency of liposomes was examined by Gas Chromatography. Orthogonal design was adopted and encap-sulation efficiency of liposomes was taken as index in observation. Formulation and preparation factors which may influence properties of liposomes were studied. Result:Compound oleum fructus bruceae liposomes was prepared by ethanol injection method. The optimum preparation conditions were as follows:the concentration of the soybean lecithin was 1.5%,ratio of lecithin to cholesterol was 5∶1,volume ratio of water-oil was 10∶1,the best proportion for ma nnitol,sucrose,lecithin was 1∶1∶1, the aqueous phase was distilled water,the temperature was 50℃,and the stirring speed was 30 rpm. The average encapsula-tion efficiency was 91.9%. The Zeta potential of the liposomes was -32.1 mV and the average size was 170.3 nm. Conclu-sion:The formulation and preparation process were practical to prepare the compound liposomes with good encapsulation efficiency andstability,negative charged surface. It was valuable to be further study for oleum fructus bruceae liposomes.%目的：研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。
鸦胆子油的研究进展
效果。
显效率32.1%;有效率60.7%;无效率7.1%;总有效率为92.8%。
对照组总有效率为35%,治疗组明显高于对照组。
方药组成为松石、珍珠、珊瑚、五脉绿绒蒿等。
马子琪[21]用含有藏茵陈、五脉绿绒蒿等的八味茵陈散和九味牛黄散合用,治愈1例重症肝炎。
4.2 配伍用药 绿绒蒿花或果配麻黄根、天仙子煎汤服,可治哮喘。
若配火把果根、香蒿、火绒草煎汤服,可治肠炎及久泻。
若配莨菪叶煎汤,可治胆绞痛[22]。
五脉绿绒蒿为传统藏药,在民间有广泛应用。
目前为止均为野生,虽然分布较广,但已出现药源紧张的状况。
现代研究表明,五脉绿绒蒿中含有众多的生物碱、黄酮及挥发油类化合物。
但药理作用机制尚不明确,若能对其活性成分进行更深入的研究,则能为其临床应用、资源开发与合理利用提供理论基础。
利毛才让[23]等认为根据藏药用药理论对入药频率较高的含生物碱的藏药进行研究,在分子水平上与藏药用药原理相结合,将是推动藏药理论现代化的途径。
另外,同属中有很多物种尚未进行开发,对其活性成分进行系统分析和追踪,有望开发出疗效好、毒性低的新型药物。
参考文献:[1] 中国科学院西北高原生物研究所.藏药志[M].西宁:青海人民出版社,1991,9,364.[2] 王彬,宋学华,濮社班.藏药 欧贝 和 刺儿恩 的性状鉴定研究[J].江苏药学与临床应用,2003,11(3):23 25. [3] 甘青梅,杨文莲.藏药 绿绒蒿 的粉末显微鉴定[J].中国民族民间医药杂志,1995,13(3):39 40.[4] 中华人民共和国卫生部药品标准藏药卷[S].第一册.1995.[5] 尚小雅,石建功,杨永春,等.藏药五脉绿绒蒿中的生物碱[J].药学学报,2003,38(4):276 278.[6] 王恒山,丁经业,杨海荣,等.绿绒蒿属植物生物碱成分研究(一) 五脉绿绒蒿生物碱成分的研究[J].高原生物学集刊,1994,27(8):459 460.[7] 王明安,陈绍农,张惠迪,等.藏药五脉绿绒蒿化学成分的研究 [J].兰州大学学报:自然科学版,1991,27(4):80 82.[8] 王明安,陈耀祖.五脉绿绒蒿中一个新生物碱的结构[J].天然产物研究与开发,1995,7(1):32 34.[9] 吴海峰,潘莉,丁立生,等.藏药五脉绿绒蒿的化学成分研究[J].天然产物研究与开发,2007,19(5):811 813. [10] 杨仕兵,刘德铭,刘洋,等.青海省不同地区五脉绿绒蒿总生物碱含量的比较[J].中药材,2006,29(5):430 432.[11] 尚小雅,张承忠,李冲,等.藏药五脉绿绒蒿中的黄酮类成分的分离与鉴定[J].中药材,2002,25(4):250 252. [12] 尚小雅,李冲,张承忠,等.藏药五脉绿绒蒿中非生物碱成分[J].中国药学杂志,2006,31(6):468 471. [13] XiaoYa SH ANG,HaiSheng JIAO,YongChun YANG,etal.A Morphinane Alkaloid from M econopsis quintuplinervi[J].Chin Chem Lett,2003,14(6):597.[14] 吴海峰,潘莉,邹多生,等.3种绿绒蒿挥发油化学成分的GC M S分析[J].中国药学杂志,2006,41(17):1298.[15] 丁莉,李锦萍,马妍萍.藏药五脉绿绒蒿中多糖含量的测定[J].青海师范大学学报:自然科学版,2007,1(1):74 75.[16] 彭宝珠,王涛,马骥.甘肃绿绒篙属藏药无机元素初步分析[J].中药材,1995,18(6):302 303.[17] 郭玫,赵建刚,王志旺,等.藏药五脉绿绒蒿不同溶剂提取物镇痛作用的实验研究[J].甘肃中医学院学报,2008,25(5):8 10.[18] 易平贵,胡瑞定.藏药五脉绿绒蒿碱结构和性质的理论研究[J].化学学报,2005,63(1):44 50.[19] 丁莉,李锦萍.藏药五脉绿绒蒿对小白鼠实验性肝损伤保护作用的研究[J].青海畜牧兽医杂志,2007,37(4):7 8.[20] 韩香英.藏药治疗慢性乙型肝炎的近期疗效观察[J].中国民族民间医药杂志,2004,69(4):210.[21] 马子琪.八味茵陈散治愈重症肝炎1例[J].青海医药杂志,1990,33(4):210.[22] 冯志周.绿绒蒿及其药用价值[J].云南林业,2004,25(5):24.[23] 利毛才让,刘接卿,胡文祥.藏药现代研究进展[J].西北药学杂志,2007,22(6):350 351.(收稿日期:2009 12 17)鸦胆子油的研究进展石修璞,赵浩如*(中国药科大学中药制剂教研室,江苏南京211198)摘要:目的 了解目前国内外鸦胆子油研究状况。
鸦胆子油脂质体的制备及质量评价
脂质体的结构使它具有以下几方面特点：①靶向性：脂质体进入体内可被网状内皮系统的
巨噬细胞作为外界异物而吞噬，浓集于巨噬细胞丰富的肝、脾和骨髓等组织；②缓释性：将药物
包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，
从而延长了药物的作用时间；③细胞亲和性和组织相容性：因脂质体是类似生物膜结构的囊泡， 有细胞亲和性与组织相容性，并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向靶组织靶细胞透 过；④降低药物毒性：药物被脂质体包封后，主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬而摄取，浓
质体，形态圆整，双分子膜呈指纹状螺纹结构；平均粒径为７８．４７９８；Ｚｅｔａ电位值为．２３．７２３９ｍｖ。
结论：薄膜．分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行，同时具有重现性好，包封率高，质量稳定等特 性。 关键词：鸦胆子油；脂质体；质量评价
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ Ｂｒｕｃｅａ Ｊａｖａｎｉｃａ ｏｉｌ ｌｉｐｏｓｏｍｅ
集于肝、脾等组织而使药物在心、肾中的累积量比游离药物低得多，因此如将对心肾有毒性得 药物或对正常细胞有毒性的抗癌药物包封成脂质体，可明显降低药物的毒性；⑤天然无毒并具
生物可降解性［２，３】。Ｒｉｃｈａｒｄｃｏｎ等报道Ａｒａ－ＣＴＰ脂质体可以克服ＴＬＸ．１ｙｍｐｈｏｍａ细胞株的耐 药性。甲氨喋呤ＭＴＸ脂质体仅用原剂量１／５～１／１０即可增加ＴＬＸ．１ｙｍｐｈｏｍａ瘤鼠的延命率，大
பைடு நூலகம்
２２５００１，ｃｈｉｎａ） ｌＡｂｓｔｒａｃｔｌ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｏｐｔｉｍｉｚｅ
ｔｈｅ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ ｂｒｕｃｅａ
ｊａｖａｎｉｃａ
ｏｉｌ ｉｉｐｏｓｏｍｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｒｕｃｅａ ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ａｎｄ ｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｅｄ ｉｔｓ ｐｈｙｓｉｃｏ—ｃｈｅｍｉｃａｌ
鸦胆子油固体纳米粒的制备工艺的研究
鸦胆子油固体纳米粒的制备工艺的研究
李晔;刘峰;李彤晖;辛永洁;张晔
【期刊名称】《陕西中医》
【年(卷),期】2009(030)002
【摘要】目的:制备鸦胆子油固体脂质纳米粒.方法:采用薄膜-超声分散法制备鸦胆子油固体脂质纳米粒,建立了气相色谱的测定方法;通过试验筛选出影响YDO-SLN 制备的主要因素,对制备工艺进行了优化.结论:鸦胆子油固体脂质纳米粒粒径均匀,稳定性良好,提高了用药的顺应性.
【总页数】2页(P216-217)
【作者】李晔;刘峰;李彤晖;辛永洁;张晔
【作者单位】陕西省中医药研究院,710003;咸阳步长药业有限公司;陕西省中医药研究院,710003;陕西省中医药研究院,710003;陕西省中医药研究院,710003
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.葡萄糖酸亚铁固体脂质纳米粒的制备工艺研究 [J], 王琳琳;童群义
2.星点设计-效应面法优化马钱子碱-士的宁(B-S)双载药固体脂质纳米粒的制备工艺研究 [J], 史磊;曹思思;吕邵娃;孙爽;赵程程;李永吉
3.葛根素固体脂质纳米粒制备工艺研究 [J], 刘娟;郭宇;胡孟洋;翟美芳;平洋;张灵芝;李雪欣;于莲
4.虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的制备工艺研究 [J], 韩志芳;田效志;祝侠丽;韩德恩;
熊晶晶;贾永艳
5.新型抗菌药物固体脂质纳米粒的制备工艺研究 [J], 李广涛;佟雷;刘金丽
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鸦胆子油剂型研究进展
鸦胆子油剂型研究进展宋艳丽【摘要】鸦胆子油是从中药鸦胆子中提取得到的脂肪油,临床用于多种恶性肿瘤及其他疾病的治疗.本文综述了近10年鸦胆子油新剂型方面的研究进展.【期刊名称】《科技视界》【年(卷),期】2016(000)023【总页数】2页(P100,106)【关键词】鸦胆子油;抗肿瘤;临床应用;中药新剂型【作者】宋艳丽【作者单位】陕西国际商贸学院,陕西咸阳712046【正文语种】中文鸦胆子为鸦胆子的干燥成熟果实，具有清热解毒、抗疟、抗炎和抗肿瘤的作用[1-2]。
鸦胆子油为鸦胆子果实中提取得到的脂肪油。
鸦胆子油乳剂能透过血脑屏障用于治疗多种恶性肿瘤以及慢性胃炎、尖锐湿疣等疾病[3]。
鸦胆子油近几年来已经受到关注，但是临床应用剂型相对较少，主要有静胶囊、颗粒剂、脉乳剂、口服乳等，在靶向性、患者适应性等几个方面仍需要改进。
本文主要对鸦胆子油近 10年来剂型研究的报道进行综述。
1.1 微乳1.1.1 鸦胆子油自微乳化颗粒李晔[4]等制备鸦胆子油自微乳化颗粒。
研究结果显示鸦胆子微乳可以促进鸦胆子油的口服吸收，提高其相对生物利用度。
1.1.2 鸦胆子油微乳张柯萍[5]等制备的鸦胆子油乳，证实微乳可以减少鸦胆子油不良反应、增加稳定性等优点。
项琪等[6]人制备鸦胆子油乳并采用大鼠灌胃方式给药，研究其药物代谢动力学行为。
结果表明鸦胆子油微乳具有一定的缓释性能，能够提高制剂的稳定性。
1.1.3 复方鸦胆子油微乳张尚鹏[7]等人制备的复方微乳制剂，结果证实其具有较好的稳定性和流动性，具有较好的理化稳定性。
1.2 凝胶1.2.1 鸦胆子油微囊-原位凝胶陈钢[8]等人采用复凝聚法制备鸦胆子油微囊-原位凝胶并采用无膜溶出模型考察其体外释药机制。
结果显示微囊-原位凝胶持续释放可达 96h以上，并具有一定的缓释作用。
1.2.2 鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球张悦[9]等人制备鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球。
结果显示海藻酸钙凝胶微球具有较好的缓释作用，可延长药物局部作用的时间，提高其生物利用度。
鸦胆子油脂质体的制备与质量评价
鸦胆子油脂质体的制备与质量评价刚宏林;杨莉斌;胡荣【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2010(029)001【摘要】目的研究筛选鸦胆子油脂质体(BJOL)的处方和制备工艺.方法采用薄膜-分散法制备鸦胆子油脂质体,并对其理化性质进行研究.分离法对其回收率和包封率进行测定;电子显微镜观察鸦胆子油脂质体的形态;透射电镜研究鸦胆子油脂质体的平均粒径和粒径分布;微电泳仪测定了所制得的鸦胆子油脂质体的Zeta电位;分光光度计测定脂质体的吸光度变化.结果鸦胆子油脂质体的包封率和回收率分别为93.53%和95.38%;脂质体大多为多室脂质体,形态圆整,双分子膜呈指纹状螺纹结构;平均粒径为129.7780 nm;Zeta电位值为-23.723 9 mv.结论薄膜-分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行,同时具有重现性好,包封率高,质量稳定等优点.【总页数】3页(P75-77)【作者】刚宏林;杨莉斌;胡荣【作者单位】哈尔滨市食品药品检验检测中心,150525;江苏省扬州市食品药品监督管理局,225001;扬州大学医学院药学系,225001【正文语种】中文【中图分类】R286;TQ460.6【相关文献】1.促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价 [J], 刘晓娟;常淑芳;孙江川;叶红霞;曾飚;朱轶;朱深银;王驰2.复方鸦胆子油脂质体的制备工艺研究 [J], 涂颖秋;蒋杉杉;李玉清;黄绳武3.欧前胡素柔性脂质体凝胶的制备及质量评价 [J], 崔雪惠; 吕竹芬; 陈世洪; 邱金娣; 班俊峰; 杨楠楠; 倪庆纯; 潘钊言; 谢清春; 陈燕忠4.漆黄素脂质体的制备及其质量评价 [J], 王蓓蓓;姜亚莉;林郁;许颖5.鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药效学评价 [J], 刘晓旭;倪睿;刘建平因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价
促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体的制备及质量评价刘晓娟;常淑芳;孙江川;叶红霞;曾飚;朱轶;朱深银;王驰【摘要】目的制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量.方法采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射电镜下观察脂质体形态,采用Zetasizer Nano ZS 分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位,葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率,通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性,体外细胞实验鉴定脂质体靶向性.结果所得优化处方为磷脂与胆固醇比4∶1,药物与脂质比3∶10,DSPE-PEG-Biotin 与卵磷脂质量比为3％,超声乳化时间为8min.按此处方制备的脂质体形态圆整,粒径为155.1±14.5nm,Zeta电位为-24.1±0.54mV,平均包封率达92.2％,对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍.结论 LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行,同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点.%Objective To prepare luteinizing hormone-releasing hormone a (LHRHa) targeted Brucea javanica liposomes and evaluate its quality.Methods The LHRHa-targeted Brucea javanica liposome was prepared by thin layer dispersion together with biotin-streptavidin bridge method.The optimum formation was selected by means of orthogonal design of experiment.The morphology of liposome was observed with transmission electron microscope.Zetasizer Nano ZS analyzer was used to measure the particle size and zeta potential.The entrapment efficiency was determined by ultra-violet spectroscopy and column chromatography.Centrifugal acceleration experiment and determination of leak rate were performed to prove theliposome stability.The targeting ability ofliposome was appraised by cell experiment in vitro.Results The formed optimum formula was as follows:the ratio of lecithin to cholesterol was 4∶1,Brucea javanicaoil∶lipid was 3∶10,DSPE-PEG (2000)-Biotin:lecithin content was3％,ultrasonic-homogenized for 8 minutes.Liposomes were round in shape,the average diameter and zeta potential of liposome were 155.1 ± 14.5mm and-(24.1 ± 0.54) mV,respectively.The average entrapment efficiency was 92.2％.Binding capacity with the A2780/DDP cell line in the LHRHa-targeted liposomes was 2.7 times higher than that in the non-targeting liposomes.Conclusion The technique of preparing LHRHa-targeted Brucea javanica liposome is suitable,and high in entrapment efficiency,with good stability and targeting ability.【期刊名称】《解放军医学杂志》【年(卷),期】2013(038)007【总页数】4页(P548-551)【关键词】鸦胆子油脂质体;促黄体激素;卵巢肿瘤【作者】刘晓娟;常淑芳;孙江川;叶红霞;曾飚;朱轶;朱深银;王驰【作者单位】400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400010 重庆重庆医科大学附属第二医院妇产科;400016重庆重庆医科大学附属第一医院药剂科;400016重庆重庆医科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R943鸦胆子油是苦木科植物鸦胆子的干燥果实经石油醚提取所得的脂肪油[1]，是目前公认的有效抗癌中药之一，临床常用于肝癌、卵巢癌、胰腺癌[2]等多种肿瘤的辅助治疗。
鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药剂学行为考察的开题报告
鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药剂学行为考察
的开题报告
一、研究背景
鸦胆子是一种常见的中药材，被广泛应用于治疗消化系统疾病。
鸦胆子中含有大量的活性成分，具有多种药理作用，如清热解毒、镇痛抗炎、抗菌等。
目前，鸦胆子的提取方法主要是以水提取为主，但水提取无法充分提取其中的脂溶性成分。
因此，为了更好地挖掘鸦胆子的药用潜力，研究人员开始探索利用油脂质体等技术进行鸦胆子脂溶性成分的提取。
二、研究内容
本研究旨在制备鸦胆子油脂质体冻干粉，并考察其药剂学行为。
具体包括以下内容：
1.制备鸦胆子油脂质体冻干粉。
首先将鸦胆子的醇提物与合适的脂类和乳化剂混合并经过超声乳化制备油脂质体，再通过冷冻干燥制备油脂质体冻干粉。
2.对制备的鸦胆子油脂质体冻干粉进行性质表征。
包括粒径、Zeta 电位等参数的测定。
3.研究鸦胆子油脂质体冻干粉的药剂学行为，包括体外释放特性、疏水性药物的包封率、稳定性等。
4.对鸦胆子油脂质体冻干粉进行口服生物利用度研究，探究其在体内的表现。
三、研究意义
本研究将探索一种新型鸦胆子提取方法，具有以下意义：
1.通过利用油脂质体等技术，充分提取鸦胆子中的脂溶性成分，探索鸦胆子的更多药用潜力。
2.通过对制备的鸦胆子油脂质体冻干粉进行药剂学行为的考察，寻找更适合临床应用的鸦胆子制剂。
3.为中药材的现代化研究提供新的思路和技术手段。
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徐琳：鸦胆子油脂质体冻干粉的制各其药剂学行为考察
三
中文摘要
本研究的主要目的是制备稳定性良好的鸦胆子油脂质体冻干粉，并对其进行 药剂学行为考察，为鸦胆子油脂质体冻干粉制剂的研发提供基础实验依据。 鸦胆子油是从苦木科植物鸦胆子成熟果实中提取而得的油脂类物质。现代药 理学研究表明鸦胆子油具有抗癌、抗病原体、抗氧化、抗胃溃疡等作用。临床上 将其制成１０％鸦胆子油乳剂，作为辅助抗肿瘤药物，用于治疗消化系统肿瘤【Ⅲ】。 乳剂属于多相动力学不稳定分散体系，在受热、受冷及长期储存过程中均能 引起乳析和破裂，渗漏的鸦胆子油毒性大，对胃肠粘膜和血管壁的刺激性也很严 重。本文为增强鸦胆子油的疗效和制剂稳定性，降低毒副作用，研制了鸦胆子油 脂质体。并采用冷冻干燥技术制备脂质体冻干粉。其主要优点在于：制剂以固体 形式保存，稳定性得到了很大的提高，鸦胆子油脂质体冻干粉可直接口服，也可 加水分散后通过其他途径给药。 采用紫外分光光度法测定鸦胆子油脂质体中鸦胆子油的含量，建立标准曲线， 回归方程为：Ａ＝０．４９３６ Ｃ＋Ｏ．０１４４，ｒ＝Ｏ．９９９１。该方法的精密度、回收率均符
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采用冷冻干燥技术制备鸦胆子油脂质体冻干粉，考察影响冻干效果的关键工 艺过程，确定最佳制备工艺：预冻温度４７℃、预冻速度为快速降温、预冻时间为 ４ｈ、真空干燥时间为３４ｈ。通过显微镜观察、复水实验、冻干前后粒径大小及分布、 包封率等观察指标对冻干保护剂进行种类筛选及量的考察，正交实验确定最佳保 护剂及处方为：磷脂与蔗糖、甘露醇、海藻糖的比例为１：１．５：２：２。 考察了鸦胆子油脂质体冻干粉的理化性质，脂质体冻干粉外观白色，饱满，
平均粒径为１４０衄左右，ｐＨ：６．４５，Ｚｅｔａ电位：．２３．１０５８±０．２１ｎｌＶ，包封率为：
扬州大学硕士学位论文 ９２．２２％。
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进行了鸦胆子油脂质体冻干粉的体外释药实验，绘制鸦胆子油脂质体冻干粉 的体外释放曲线，用方程进行拟和，考察相关系数。结果表明鸦胆子油经脂质体 包裹后具有一定的缓释效果。
扬州大学 硕士学位论文 鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药剂学行为考察 姓名：徐琳 申请学位级别：硕士 专业：中药学 指导教师：胡荣 20080501
扬州大学硕士学位论文
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学位论文作者签名：
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签字日期：知分年（月１日
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合要求。
本研究采用已有处方制备空白脂质体，添加高分子辅料，以包封率为考察指 标，制备鸦胆子油脂质体，确定最佳处方为：鸦胆子油：空白脂质体溶液＝２．４：ｌＯ， 平均包封率可达９４．３１％。透射电镜观察，脂质体大多为单室结构，粒子呈圆形或
椭圆形，分布较均匀，平均粒径１３０衄左右。粘度值为４．２７５ｐａ．ｓ，ｐＨ：６．４５，
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