药剂学中的包衣技术
药剂学--微型包囊ppt课件
•混合 •微囊化
A药微囊化+B药微囊化+…+附加剂
• 注意：囊心物与囊材的比例要适当，囊心物过少，
•
则生成无囊心物的空囊。
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二、囊材(coating material)
用于包裹囊心物所需的材料称为囊材。 对囊材的一般要求：
①性质稳定；②有适宜的释药速度；③无毒、无刺激； ④能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定； ⑤有一定强度和可塑性，能完全包裹囊芯物； ⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等。
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2.单凝聚法的工艺流程
•？
• 加量为总体 积的3倍
•胶联 剂
•凝聚 剂
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单凝聚法: 3、成囊条件
•透明区
•⑴凝聚系统的组成 • • 用三元相图来寻找成囊 系统产生凝聚的组成范围。
• 明胶10% • 硫酸钠10%
• 水80%
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•3、合成高分子囊材
(1) 生物不降解囊材 ①不受pH值影响：聚酰胺、硅橡胶等。 ②在一定pH条件下溶解： 聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)
(2)可生物降解囊材 聚碳酸酯、聚氨基酸、 聚乳酸（PLA）、 聚羟基乙酸（PGA）、 聚乳酸聚羟基乙酸共聚物（PLGA） 特点：无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射。
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2、半合成高分子材料
⑴羧甲基纤维素钠：常与明胶配合作复合囊材， 配比 CMC-Na(1-5g/L)：明胶（30g/L） = 2 ：1
药剂学第十一章固体制剂1
第十一章固体制剂—1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)习题部分一、概念与名词解释1．散剂：2．粉碎：3．临界相对湿度：4．颗粒剂：5．泡腾片：6．湿法制粒：7．干法制粒压片：8．崩解迟缓：9．片剂含量均匀度:10．稀释剂:11．崩解剂：12．湿润剂:13．缓释片或控释片；14．舌下片：二、判断题（正确的划A，错误的打B）1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片.（)2．含油类药物压片时应加吸收剂,如淀粉、糖粉等。
( ）3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重.（)4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料.( )5．片剂中最常见的是模印片.( )6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性.加快其崩解。
( )7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大,则说明润滑性差。
（)8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂.（）9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。
（)10．片剂包糖衣的步骤:包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。
（)三、填空题1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。
2．散剂制备的混合过程中,当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是,分散片与泡腾片处方组成的主要区别。
4．片剂制备方法有、、.5．片剂的四种基本辅料是、、、。
6．包衣方法分为、、。
7．片剂制软材时对软材的质量要求是。
8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。
9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。
10．干法制粒有压片法和二种。
11．直接压片的优点有、、、。
12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
13．压片过程的三要素为、、 .14．可用于粉末直接压片的优良辅料有、、、等。
15．淀粉可作片剂的、、。
16．不用检查崩解时限的片剂有、、、等。
17．片剂的优点、、、等。
18．片剂四用测定仪可测定、、、。
19．片剂的松片主要通过、解决.20．常用的片剂包衣方法有、、。
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
水分散体包衣技术在药剂学中的应用
水分散体包衣技术在药剂学中的应用作者：宋丽丽来源：《科学与财富》2018年第01期摘要：水分散体包衣技术是医学界开发的一款新的包衣技术，其以聚合物作为水的分散介质，在其中加入辅料而配制得到的伪胶乳和胶乳进行包衣。
由于水分散体包衣技术拥有能耗低、污染小、安全性能好等诸多优点，已逐步取代原有的传统有机溶剂包衣技术，展现出广阔的应用前景。
本文通过对水分散体包衣技术的制备方法、影响因素及成膜基质进行分析，探究水分散体包衣技术在药剂学应用中的具体情况和与之相关的问题，从而对水分散体包衣技术的应用前景做出展望，推动水分散体包衣技术在药剂学中的应用。
关键词：水分散体包衣技术；药剂学；应用前言：传统的包衣技术是采用化工工艺将聚合物的分散液和溶液均匀地涂抹在胶囊剂、颗粒剂的表面，从而形成微米厚的薄膜层，但这种技术具有易燃、有毒、易挥发等缺点，难以在实际生产中得到广泛使用。
现在工业中广泛使用的包衣技术是水分散体包衣技术，可以有效消除传统技术的缺点，推动我国工业进程的快速发展，为我国社会主义现代化建设贡献一份力量。
1.水分散体包衣技术的相关信息1.1水分散体包衣技术的组成成分水分散体包衣技术通常是由增塑剂、聚合剂、水溶剂以及固体附加剂和表面活性剂组成，这些成分对于水分散体包衣技术都有着重要的作用。
增塑剂可以增进聚合物的可塑性和成膜性以及对基质底物的附着性进行改善，是最重要的一个辅料。
其增塑作用主要是基于小分子的化合物自由地进入各聚合物的分子链之间，削弱链与链之间的相互作用力，降低聚合物的软化温度和熔点。
聚合剂一般包括普通包衣材料、缓控释用聚合物以及肠溶性聚合物等。
缓控释用聚合物可以调节药物释放的速率，而肠溶性聚合物有着较强的耐胃酸能力，易于在十二指肠中溶解。
另外，表面活性剂可以降低聚合物同水分子接触的表面张力，有效避免水分散体与聚合物结合时出现结块的情形，降低包衣表面的湿润角，提高包衣膜的张力和附着力。
而固体附加剂可以有效保证薄膜衣拥有增厚、避光、美观等诸多优点，使水分散体包衣技术不仅实用，而且使用起来也非常方便。
药剂学名词解释
1等量递增法：先用最大的组分饱和混合容器后，倾出然后取最小的组分加入等体积量大的组分混合，再加入与此混合物等量的最大组分混均。
如此倍量增加量大的组分直至全部均匀。
2倍散：在特殊药品中添加一定比例量的样稀释剂制成稀释散。
3共熔现象：当两种或两种以上药径混合后产生熔点降低而出现湿润或液化的现象4溶出度：药物从片剂，胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。
5透皮促进剂：那些能够渗透进入皮肤降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤的屏障，加速药物穿透皮肤的物质。
6微囊：利用天然的或合成的高分子材料为囊料，将固体或液体药物做囊心物包封成的微小胶囊。
7相变温度：当温度升高时，将液体双分子层中疏水链从有序排序变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态这种变态温度称相变温度8缓释制剂：在规定释放介质中，按需求缓慢地非恒速释放药物，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂9控制制剂：在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且的显著增加患者的顺立性10生物药剂学：研究药物及其制剂在体内的吸收，分布，代谢，排泄等过程阐述药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药物疗效三者之间关系的一门学科。
11药物动力学：应用动力学原理，研究药物进入机体后的吸收分布代谢和排泄等体内过程的动态变化规律，并用数学的方法描述这些过程以及机体因素或其他物质对这些过程的影响的学科12生物利用度：药物或制剂被吸收后，主药到达大循环的相对数量和相对速度。
1、片剂的辅料及其作用①稀释剂与吸收剂，稀释剂指用来增加片剂的重量各体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料；吸收剂：含有一定比例的挥发油或其他液体成分需加入附加剂将其吸收后再加入其他成分压片。
②润湿剂与粘合剂：润湿剂本身无粘性，但能活发待制粒物料的粘性，利于制粒的液体；粘合剂：可对无粘性或粘性不足的原料和辅料给予粘性的液体或固体物质，以便使原料和辅料粘合制成颗粒。
包被技术在饲料添加剂上的应用进展
包被技术在饲料添加剂上的应用进展关静姝包被是药剂学中最常用的技术之一，涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近十几年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包被技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。
随着饲料工业迅猛发展，饲料添加剂产品种类增多，出现了大量有活性的物质，如酶制剂、微生态制剂、免疫球蛋白、香精香料、有机酸和氨基酸等。
这些物质在饲料生产加工、使用过程中添加的少量或微量物质，在饲料中用量很少但作用显著，是现代饲料工业必然使用的原料，对强化基础饲料营养价值，提高动物生产性能，保证动物健康，节省饲料成本，改善畜产品品质等方面有明显的效果。
但这些添加剂也有一定缺点，如酶制剂和微生态制剂在饲料加工过程中不耐热造成活性损失，酸和微量元素的适口性差，酸还会破坏其他饲料成分，氨基酸不能通过瘤胃等。
因此，饲料工业对包被技术要求也越来越高，本文对包被技术在饲料添加剂中的发展和应用作一综述。
1 包被技术包被技术也被称为包膜技术或包衣技术，即在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层，这个多功能保护层则叫做包衣。
2饲料添加剂包被的分类包被技术一般应用于固体形态制剂，根据包被的饲料添加剂物料不同可以粉末包被、微丸包被、颗粒包被；根据包衣材料不同分为半薄膜包被、薄膜包被（以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣）、特殊材料包被（如硬脂酸、石蜡、多聚糖）；根据包被技术不同分为喷雾包被、浸蘸包被、干压包被、静电包被、层压包被，其中以喷雾包被在饲料添加剂包被技术中应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料（粉末、颗粒）表面，并迅速干燥形成包衣层；根据包被目的不同分为水溶性包被衣、胃溶性包被、不溶性包被、缓释包被、肠溶包被。
3 饲料添加剂包被的作用根据Putnam，Garrett和Kung的研究，包被饲料产品重要的原因有：掩蔽强烈气味或味道；保证组份含量（在加工和储存过程中保护营养物质免遭破坏，增加保留量）；定向转运释放（通过变化包被材料，可以最佳化活性成分在消化道特定位点的释放）；提高生物利用率（定向释放活性成分的结果）；改善生产性能（因产品的一致性高，使其效用更加一致和可重复）[1]。
包被技术在饲料添加剂上的应用进展
包被技术在饲料添加剂上的应用进展关静姝包被是药剂学中最常用的技术之一，涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近十几年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包被技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。
随着饲料工业迅猛发展，饲料添加剂产品种类增多，出现了大量有活性的物质，如酶制剂、微生态制剂、免疫球蛋白、香精香料、有机酸和氨基酸等。
这些物质在饲料生产加工、使用过程中添加的少量或微量物质，在饲料中用量很少但作用显著，是现代饲料工业必然使用的原料，对强化基础饲料营养价值，提高动物生产性能，保证动物健康，节省饲料成本，改善畜产品品质等方面有明显的效果。
但这些添加剂也有一定缺点，如酶制剂和微生态制剂在饲料加工过程中不耐热造成活性损失，酸和微量元素的适口性差，酸还会破坏其他饲料成分，氨基酸不能通过瘤胃等。
因此，饲料工业对包被技术要求也越来越高，本文对包被技术在饲料添加剂中的发展和应用作一综述。
1 包被技术包被技术也被称为包膜技术或包衣技术，即在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层，这个多功能保护层则叫做包衣。
2饲料添加剂包被的分类包被技术一般应用于固体形态制剂，根据包被的饲料添加剂物料不同可以粉末包被、微丸包被、颗粒包被；根据包衣材料不同分为半薄膜包被、薄膜包被（以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣）、特殊材料包被（如硬脂酸、石蜡、多聚糖）；根据包被技术不同分为喷雾包被、浸蘸包被、干压包被、静电包被、层压包被，其中以喷雾包被在饲料添加剂包被技术中应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料（粉末、颗粒）表面，并迅速干燥形成包衣层；根据包被目的不同分为水溶性包被衣、胃溶性包被、不溶性包被、缓释包被、肠溶包被。
3 饲料添加剂包被的作用根据Putnam，Garrett和Kung的研究，包被饲料产品重要的原因有：掩蔽强烈气味或味道；保证组份含量（在加工和储存过程中保护营养物质免遭破坏，增加保留量）；定向转运释放（通过变化包被材料，可以最佳化活性成分在消化道特定位点的释放）；提高生物利用率（定向释放活性成分的结果）；改善生产性能（因产品的一致性高，使其效用更加一致和可重复）[1]。
缓释包衣与小丸成型
缓释包衣材料及缓释包衣处方的组成
用包衣技术制成的固体缓释和控释剂型是通过 包衣膜来控制和调节剂型中药物在体内外的释 放速率的，因此包衣材料的选择、包衣膜的组 成在很大程度上决定了这种制剂的缓释和控释 作用的成败。美国药典（23版）仅收载了三种 具控释膜功能的包衣材料，即醋酸纤维素、乙 基纤维素和甲基丙烯酸共聚物，由于这三种包 衣膜材料最经受得住时间和气候规律变化的考 验，几十年来一直受到普遍的关注和应用。
15
（三）致孔剂 有些渗透性缓释或控释包衣材料 如醋酸纤维素、乙基纤维素和无渗透性的材料硅 酮弹性体等制成封闭性的膜时，往往药物无法从 片芯或丸芯中溶解、渗透出来，常在这些材料的 包衣液中加入一些称为致孔剂的物质，来增加包 衣膜的通透性，以获得所需释药速率的包衣制剂。 致孔剂多为一些水溶性的物质如PEG类、PVP、 蔗糖、盐类等以及其他水溶性成膜材料如HPMC、 HPC ，或将部分药物加在包衣液中作致孔剂， 同时这部分药物又起速释作用。甚至还可将不溶 性固体成分如滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、钛 白粉等添加到包衣液处方中，起致孔剂作用。这 些固体成分还可起抗粘剂的作用。
8
2.甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物 国产品 有肠溶型II号及III号丙烯酸树脂两种，分别相 当于国外商品Eudragit L100和Eudragit S100。两者混合使用，需提高介质的 pH值才 能溶解。利用这种性质可制成结肠靶向给药的 包衣制剂。 3.丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物 商品 Eudragit RL100和Eudragit RS100属此类共 聚物。 4.丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯（2：1）共聚 物商品名为Eudragit NE30D。
缓释包衣与小丸成型技术
1
概述
应用缓释技术获得长作用的药物剂型的研究和 实践已有40余年历史。可以用多种技术制备口 服缓释和控释制剂，而包衣技术则是最常用和 最有效的方法之一。包衣技术是制剂生产中最 古老和最常用的一种方法，迄今已有150余年 历史，长期以来人们认为包衣只是一种工艺技 术，而不是科学。自1930年报道薄膜包衣并于 50年代应用于制药工业后，人们对包衣有了新 的认识，认为它是科学与技术的结合体。随着 高分子科学的发展，新的具有各种性能的聚合 物材料不断被引用到药剂学领域，新的包衣设 备与技术的开发，推动了新剂型的研究和发展。
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包衣是药剂学中最常用的技术之一，它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近几十年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包衣技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。
包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。
片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；
⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。
现在研发的制剂新产品包衣一般采用薄膜包衣，薄膜包衣处方的基本组成包括成膜剂(包衣材料)、溶剂、增塑剂、着色剂，还可以添加致孔剂、不溶性填料等。
薄膜包衣处方组成对包衣成败很关键。
目前常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，肠溶性材料包括肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(CAP)、虫胶，不溶性材料包括乙基纤维素(EC)、玉米朊。
包衣有如此多的优点使许多药品采用了包衣技术，包衣目的的不同又使包衣材料和技术有较大差别。
研究的进展和市场的需求使包衣技术和材料形成了一个很大的市场，产生了制备各种包衣材料和提供技术服务的专业公司，包衣也成为药剂研究人员在开发新制剂时重点考虑的技术手段。