柳氮磺胺吡啶
柳氮磺吡啶肠溶片使用说明

柳氮磺吡啶肠溶片【用法用量】口服。
成人常用量:初剂量为一日2~3g,分3~4次口服,无明显不适量,可渐增至一日4~6g,待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量,一日1.5~2g。
小儿初剂量为一日40~60mg/kg,分3~6次口服,病情缓解后改为维持量一日30mg/kg,分3~4次口服【注意事项】1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,肝功能损害,肾功能损害患者,血卟啉症,血小板,粒细胞减少,血紫质症,肠道或尿路阻塞患者应慎用。
2.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。
如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。
治疗中至少每周检查尿常规2~3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。
失水,休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。
3.对呋塞米,砜类,噻嗪类利尿药,磺脲类,碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者,对本品亦会过敏。
4.治疗中须注意检查以下几项:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。
(3)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(4)肝,肾功能检查。
(5)遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。
(6)根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药二周,停药一周)。
(7)腹泻症状无改善时,可加大剂量。
(8)夜间停药间隔不得超过8小时。
(9)肾功能损害者应减小剂量。
【不良反应】1.最常见的有:恶心、厌食、体温上升、红斑及搔痒、头痛、心悸。
2.下面所列的较少见,且可能与剂量有关:血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨红细胞症),紫绀。
胃肠道反应:胃痛及腹痛。
中枢神经系统反应:头晕、耳鸣。
肾脏反应:蛋白尿、血尿。
柳氮磺吡啶的功能主治

柳氮磺吡啶的功能主治1. 概述柳氮磺吡啶是一种常用的药物,其具有多种功能以及广泛的主治范围。
本文将对柳氮磺吡啶的功能主治进行详细介绍。
2. 功能柳氮磺吡啶具有以下主要功能:•抗感染:柳氮磺吡啶对多种感染具有较强的抗菌作用,可用于治疗细菌感染、真菌感染等。
•抗炎:柳氮磺吡啶能有效抑制炎症反应,减轻炎症引起的症状和疼痛,常用于治疗各类炎症性疾病。
•抗过敏:柳氮磺吡啶可抑制过敏反应,减轻过敏引起的症状,如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
•抗肿瘤:柳氮磺吡啶在一定剂量下可抑制癌细胞的生长和扩散,具有一定的抗肿瘤效应。
•免疫调节:柳氮磺吡啶可以调节免疫系统的功能,增强机体的免疫力,有助于提高人体的抵抗力。
3. 主治柳氮磺吡啶的主治范围广泛,可用于以下疾病的治疗:3.1 细菌感染•上呼吸道感染:如咽炎、扁桃体炎等。
•下呼吸道感染:如支气管炎、肺炎等。
•泌尿系统感染:如尿道炎、膀胱炎等。
•皮肤软组织感染:如脓皮病、蜂窝织炎等。
3.2 真菌感染•念珠菌感染:如口腔念珠菌感染、阴道念珠菌感染等。
•真菌皮肤感染:如白色念珠菌感染、花斑癣等。
3.3 炎症性疾病•关节炎:如风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
•肠炎:如溃疡性结肠炎、克罗恩病等。
•皮肤炎症:如湿疹、银屑病等。
3.4 过敏性疾病•过敏性鼻炎:如季节性过敏性鼻炎、变应性鼻炎等。
•荨麻疹:如急性荨麻疹、慢性荨麻疹等。
•食物过敏:如蛋白质过敏、花生过敏等。
3.5 肿瘤•非小细胞肺癌:柳氮磺吡啶可辅助化疗,提高疗效。
•乳腺癌:柳氮磺吡啶可用于绝经后激素受体阳性乳腺癌的治疗。
3.6 免疫调节•提高免疫力:柳氮磺吡啶可增强机体的免疫力,预防感染和疾病的发生。
•自身免疫性疾病:如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
4. 注意事项在使用柳氮磺吡啶时,需要注意以下事项:•严格按照医生的指导用药,不可自行增减剂量或延长用药时间。
•部分人群对柳氮磺吡啶可能存在过敏反应,如出现过敏症状应及时停药并咨询医生。
柳氮磺胺吡啶结肠溶胶囊治疗溃疡性结肠炎

柳氮磺胺吡啶结肠溶胶囊治疗溃疡性结肠炎溃疡性结肠炎严重威胁着人类肠道健康,发病率呈逐年递增趋势。
目前口服中药、西药、灌肠治疗和其他辅助治疗效果均不理想近年来,溃疡性结肠炎的研究已经成为热点,通过靶向治疗已成为溃疡性结肠炎药物治疗的新方向,结肠靶向治疗被认为在溃疡性结肠炎治疗学上意义重大,是溃疡性结肠炎重要的研究方向和手段之一柳氮磺胺吡啶结肠溶胶囊直达病灶,减少了不良反应发生率1 临床表现: 腹泻、腹痛、脓血便2 治疗方法( 1) 采用潮州市强基制药厂生产的柳氮磺胺吡啶结肠溶胶囊进行治疗 ( 0. 25 g/粒,,成人 3 ~ 4 g( 12 ~ 16 粒) / d,3 次 / d,3 ~4 粒 / 次,口服。
用药间隔应不宜超过 8 h,为防止消化道不耐受,初始1 ~2 g / d( 4 ~ 8 粒) 的小剂量开始,如果每天超过 4 g( 16 粒) ,应警惕毒性增加; 严重发作,1 ~ 2 g( 4 ~ 8 粒) /次,3 ~ 4 次/d,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案; 轻度及中度发作,1 g( 4 粒) /次,3 ~ 4 次/d; 缓解期建议给予维持剂量以防症状重现,一般2 ~3 次/d,1 g( 4 粒) /d。
疗程30 d。
( 2)中药肠炎清片( 含黄芪、大黄、薏苡仁、白花蛇舌草、牡丹皮、黄连、木香、乌药等) ,4 粒/次,3 次/d; 同时服用柳氮磺胺吡啶片,1 g / 次,4 次 / d。
疗程 30 d。
3 讨论近年来西药治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺胺吡啶片,其在肠道中水解成 5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,前者是治疗该病的主要成分、而后者则可引起恶心、呕吐、药疹等不良反应明显,患者常不能坚持用药,以致影响治疗效果柳氮磺胺吡啶结肠溶胶囊采用结肠靶向给药的途径,将柳氮磺胺吡啶运送到结肠并在结肠释放后治疗溃疡性结肠炎,可以明显减少不良反应的发生。
Cal 是钙卫蛋白是一种杂合性的钙结合蛋白,在钙离子存在的情况下具有抗蛋白酶活性,在肠腔和外界环境中长期保持稳定,不被各种酶和细菌破坏; 是中性粒细胞和活化的巨噬细胞胞质中重要的蛋白质,可以作为急性炎性细胞活化的标志物,具有抗微生物、调节免疫、抗增殖、传递信号等多种生物学功能。
柳氮磺吡啶

磺胺类抗菌药。
遮光,密封保存。
1、柳氮磺吡啶肠溶片。 2、柳氮磺吡啶栓。
物质毒性
药物简介
药理作用 药代动力学
适应症 禁忌症
注意事项 不良反应
用法用量 药物相互作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌 分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用, 阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分。其机制 目前认为主要是5-ASA与大肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,减少 大肠杆菌和梭状芽胞杆菌,同时抑制肠前列腺素的合成(溃疡性结肠炎患者前列腺素增加)以及其他炎症介质 (白三烯)的合成。其抗风湿作用可能是通过磺胺吡吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质而产生的,从而抑制强直 性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程。柳氮磺吡啶在胃肠道几无吸收,对结缔组织有特别的亲和力,并从肠壁结 缔组织中释放出磺胺吡吡啶。
药典信息
来源 性状
鉴别 检查
含量测定 类别
贮藏 制剂
本品为5-[对(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸,按干燥品计算,含C18H14N4O5S应为97.0%~101.5%。
本品为暗黄色至棕黄色粉末,无臭。 本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
1、取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集620图)一致。
柳氮磺吡啶
有机化合物
01 化合物简介
03 物质毒性 05 安全信息
柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的疗效观察

柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的疗效观察摘要目的观察柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的临床疗效及不同给药途径的效果比较。
方法100例溃疡性结肠炎患者,随机分为实验组和对照组,各50例。
对照组采用口服美沙拉嗪治疗,实验组在对照组用药基础上给予柳氮磺吡啶栓治疗。
治疗4周后观察两组患者的总体疗效和不良反应情况。
结果治疗后,两组患者的临床症状均有所改善,但实验组的总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
实验组的不良反应率明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论柳氮磺吡啶可有效治疗溃疡性结肠炎,且不良反应率低,值得临床推广应用。
关键词溃疡性结肠炎;柳氮磺吡啶;痉挛性腹痛;消炎;美沙拉嗪溃疡性结肠炎是一种弥漫性肠黏膜层炎性疾病,其病因不明,主要临床表现为腹泻、粘液脓血便,伴有轻至中度的痉挛性腹痛[1]。
该病具有迁延发展难以治愈并且极易复发的特点[2],临床上以柳氮磺吡啶为治疗溃疡性结肠炎的常规用药[3]。
本文采用随机对照研究观察柳氮磺吡啶不同给药途径治疗溃疡性结肠炎的疗效,从而为溃疡性结肠炎的治疗提供科学依据。
现报告如下。
1 資料与方法1. 1 一般资料选取2012年1月~2014年12月收治的100例溃疡性结肠炎患者,均符合以下标准:①纳入标准:a. 满足中华医学会消化病学分会炎症性肠病协作组在《对我国炎症性肠病诊断治疗规范的共识意见》[4]中提出的溃疡性结肠炎诊断标准。
b.属于轻、中度的活动性溃疡性结肠炎。
②排除标准:a.有严重心、肝、肾等脏器以及血液、内分泌系统疾病者。
b.重型或暴发型溃疡性结肠炎者。
c.伴有活动性胃和十二指肠溃疡病变者。
d.伴有消化道肿瘤者。
e.有肠道切除的手术史者。
f.哺乳期妇女或孕妇。
g.有磺胺类药物过敏史者。
将入选的100例患者按照随机对照表法分为实验组和对照组,每组50例。
实验组中男28例,女22例,平均年龄(50.1±10.6)岁;病情轻度27例,中度23例。
2023年关于“柳氮磺胺吡啶”解析

(4)中枢神经系统反应:横断性脊髓炎、惊厥、脑膜炎、暂时性脊柱后路病变、马尾综合征、格林-巴利综合征、外周神经 病变、精神抑郁症、眩晕、听觉丧失、失眠、共济失调、感知错幻、耳鸣及嗜睡。
2、柳氮磺吡啶用于治疗溃疡性结肠炎时,最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。 约有三分之一的治疗患者会出现这些不良反应。发生概率较小的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、发热、变性珠蛋白小体贫 血、溶血性贫血和紫绀等症状,这些不良反应的发病率一般低于1/30。以往的经验表明每日的服药剂量为4克或4克以上,或 血清总磺胺嘧啶浓度超过50g/ml时,不良反应的发生率呈增加的趋势。
(1)血液系统障碍:再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、巨幼细胞性(巨红细胞性)贫血、紫癜、低凝血酶原血症、高铁血红 蛋白血症、先天性中性粒白细胞减少症及骨髓增生异常综合征。
(2)超敏反应:多形性红斑(Stevens-Johnson syndrome)、剥脱性皮炎、表皮坏死松解症(Lyell’ssyndrome)伴角 膜损伤、药疹伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状(DRESS)、过敏反应、血清病综合征、间质性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒细 胞增多、血管炎、纤维性肺泡炎、胸膜炎、心包炎或伴有心包填塞、过敏性心肌炎、结节性多动脉炎、狼疮样综合征、伴有 或不伴有免疫复合物形成的肝炎及肝坏死、重症肝炎有时需肝移植、急性痘疮样型副银屑病(Mucha-Haberman syndrome)、横纹肌溶解症、光敏反应、关节疼痛、眶周水肿、结膜和巩膜充血及脱发。
9、胃肠道症状:有肝中毒的报道,包括肝功能检查值偏高(门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、谷氨酰基转移酶、乳 酸脱氢酶、碱性磷酸酶、胆红素)、黄疸、淤胆型黄疸、肝硬化、可能还有肝细胞受损、包括肝坏死和肝功能衰竭。这些病 例中的某些可能引起死亡。此外,还报道过一例导致肝功能改变的川崎综合征。
柳氮磺吡啶市场分析报告

柳氮磺吡啶市场分析报告1.引言1.1 概述柳氮磺吡啶是一种重要的化学物质,具有广泛的应用领域和市场需求。
本报告旨在对柳氮磺吡啶的市场进行全面分析,包括其定义和特性、应用领域、市场现状及未来发展趋势。
通过本报告的撰写,旨在为相关行业从业者提供全面的市场信息和发展建议,为市场参与者提供决策支持。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以写为:本报告将分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分将概述柳氮磺吡啶市场的背景和重要性,介绍文章的结构和目的,并对市场进行初步总结。
正文部分将包括柳氮磺吡啶的定义和特性,其应用领域以及市场现状分析。
结论部分将展望柳氮磺吡啶市场的发展趋势,进行市场竞争分析,并对整个市场情况进行总结并提出建议。
通过这样的结构,将全面深入地分析柳氮磺吡啶市场,为相关行业提供全面的市场分析报告。
文章1.3 目的部分的内容:本报告的目的在于对柳氮磺吡啶市场进行深入分析,包括定义和特性、应用领域、市场现状、发展趋势展望以及竞争分析。
通过本报告,读者可以全面了解柳氮磺吡啶在市场中的地位和发展情况,为相关行业的从业者和投资者提供决策参考。
同时,本报告也旨在为柳氮磺吡啶行业的发展提供建议和指导,促进行业的健康发展和持续增长。
1.4 总结总结部分:通过对柳氮磺吡啶的定义和特性、应用领域以及市场现状的分析,我们可以清晰地看到柳氮磺吡啶在医药、农药、染料等领域有着广泛的应用前景。
随着全球相关行业的快速发展,柳氮磺吡啶市场也呈现出良好的发展态势。
未来,随着技术的不断进步和市场需求的不断增长,柳氮磺吡啶市场有望迎来更多的机遇和挑战。
因此,在市场营销和产品研发上需要不断加强创新,提高产品质量和服务水平,以应对激烈的市场竞争。
希望本报告对柳氮磺吡啶市场的发展趋势和竞争分析能够提供有益的参考,为相关企业制定未来发展战略提供帮助。
2.正文2.1 柳氮磺吡啶的定义和特性柳氮磺吡啶是一种含氮杂环化合物,化学结构中含有噻吩环和吡啶环。
柳氮磺吡啶的化学结构式

柳氮磺吡啶的化学结构式
柳氮磺吡啶(Imidacloprid)是一种广谱昆虫杀虫剂,化学名为(E)-1-(6-氯-3-吡啶甲酰基)-2-氰基乙烯氨基-4,5-二氢异噁唑,常见商
品名为春晖杀虫灵等。
它是由德国拜耳公司于1985年首次合成。
Cl
H3C--C=N--N=C--NH--C≡N
OH
柳氮磺吡啶的主要作用机制是通过干扰神经系统来杀死昆虫。
它与昆
虫的神经元接触,并与中枢神经末梢的尼古丁乙酰胆碱受体结合,阻断了
神经冲动的传导。
这导致昆虫的骨骼肌瘫痪和死亡。
柳氮磺吡啶对昆虫的
选择性较高,对哺乳动物和鸟类等非靶标生物的毒性较低。
由于柳氮磺吡啶在杀虫药中的广泛应用,产生了一定的环境和生态风险。
它可能对蜜蜂、蝴蝶和其他有益昆虫产生毒性影响,并可能在土壤和
水体中残留。
因此,在使用柳氮磺吡啶时需要控制用量和施用方法,以减
少对环境的不良影响。
总之,柳氮磺吡啶是一种重要的农药化合物,具有广谱杀虫作用。
它
的化学结构是由吡啶环和氰基乙烯氨基环组成。
柳氮磺吡啶通过干扰昆虫
的神经系统杀死昆虫,具有较高的选择性和持久性。
然而,过度使用柳氮
磺吡啶可能对环境造成潜在的风险,因此在使用过程中需谨慎操作。
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柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶为磺胺类抗菌药。
属口服不易吸收的磺胺药,吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。
5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。
因此,目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。
由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
基本信息药物名称:柳氮磺吡啶英文名:Sulfasalazine中文别名:柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶制剂:0.25g储藏:遮光,密封保存。
药理作用柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物,在三个方面发挥抗风湿作用。
①抗炎作用:通过抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒细胞的趋化性和溶蛋白酶活性以及IgE介导的肥大细胞脱颗粒作用,产生抗炎效果。
②免疫调节:有人观察到柳氮磺胺吡啶可抑制类风湿因子的合成及丝裂原诱导的淋巴细胞增殖和抑制自然杀伤(NK)细胞的活性。
③抗叶酸代谢:可抑制叶酸盐在空肠内的水解及转运,还可竞争性地抑制叶酸代谢中的二氢叶酸还原酶、亚甲四氢叶酸还原酶及丝氨酸转羟甲基酶的活性。
使DNA合成障碍影响细胞的正常增殖周期,从而发挥免疫抑制和抗炎作用。
用于治疗类风湿性关节炎疗效与青霉胺和金制剂接近。
也可用于治疗瑞特综合征、反应性关节炎、强直性脊柱炎和幼年类风湿性关节炎。
副作用包括:恶心、呕吐、白细胞减少、皮疹、肝脏损害和贫血等。
用法:以第1周0.5g、1-2次/日,以后每周递增0.5g/日,直到2.0g/日维持为宜。
疗效不佳者可加至3.0g/日。
治疗剂量宜个体化,维持量一般不低于1.5g/日。
要定期查血、尿常规,肝、肾功能,并保持每日摄入一定量水分。
药代动力学本药吸收性的个体差异较大,一般约10%-20%。
被吸收的药物95%以上与血浆蛋白结合,在服药后3-5小时血浆达峰值,半减期为6-17小时。
本药大部分在结肠中经细菌作用分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸。
后者50%由大便中排出,33%被吸收经乙酰化后由尿中排出。
在肝内经乙酰化、羟基化和葡萄糖醛化为各样代谢物,然后由尿排出。
本药受人体乙酰化速度影响,乙酰化作用快的个体疗效差,但在临床治疗关节炎时很难明确这样的差别。
作用机制SASP的抗风湿作用机制尚不很清楚,可能是通过磷胺吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质来达到,如它对强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程的疗效。
在服用本药 12周后循环中的活化淋巴细胞下降,IgM及IgG、RF滴度水平亦下降。
在体外试验观察到淋巴细胞对各种刺激原的反应在本药的作用下明显下降,因此认为本药有改变免疫过程的性能。
其抗炎作用也可能是通过其水杨酸成分,清除氧自由基,抑制前列腺素、白三烯的合成。
还有可能与MTX一样,SASP促进细胞中抗炎分子腺苷的积累。
用药后4个月,血中IgA及IgG下降并与IL-6浓度减少平行。
相互作用1 与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2 对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
3 下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量,此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4 骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应,如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5 避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
6 溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7 肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高,对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8 光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9 接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10 乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。
使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
11 磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。
12 磺吡酮(sulfinpyrazone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。
当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
13 与洋地黄类或叶酸合用时,后者吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
14 与丙磺舒合用,会降低肾小管磺胺排泌量,致磺胺的血药浓度上升,作用延长,容易中毒。
15 与新霉素合用,新霉素抑制肠道菌群,影响该品在肠道内分解,使作用降低。
适应症主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。
用法用量1.成人常用量口服,初量为一次1—1.5g,每6一8小时1次。
维持量为一次0.5g,每6小时1次。
2.小儿常用量口服,2岁以上,初量一次按体重5—10mg/kg,每4小时1次,或按体重10—15mg/kg,每6小时1次,维持量为按体重7.5—10mg/kg,每6小时1次。
①遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至可每小时一次,使症状减轻;②腹泻不改善,剂量可加大;③夜间停药间隔不得超过8小时;④该品容易导致核黄疸,2岁以下小儿禁用;⑤根据病人的反应与耐药性,随时调整剂量,部分病人可采用间歇治疗(用药二周,停药一周);⑥肾功能不全患者剂量要减少;⑦该品可灌肠给药,1g溶于240ml水中,一日2次;⑧当每天用量达到或超过4g,或血清药浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。
治疗过程中应注意检查:①治疗前作全血检查,以后每月复查一次;②直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量;③尿液检查,观察有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石。
重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒;中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒,症状明显改善后,改用维持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚间给药时间最好在睡前。
不良反应血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20-40μg/ml)与毒性有关。
浓度超过50μg/ml时具毒性,故应减少剂量,避免毒性反应。
1 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3 溶血性贫血及血红蛋白尿。
缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4 高胆红素血症和新生儿核黄疸。
由于可与胆红素竞争蛋白结合部位,致游离胆红素增高。
新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。
偶可发生核黄疸。
5 肝脏损害,可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6 肾脏损害,可发生结晶尿、血尿和管型尿。
偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。
一般症状轻微,不影响继续用药。
偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
一旦出现均需立即停药。
10 罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
本药的不良反应最初皆由治疗溃疡性结肠炎观察获得。
类风湿关节炎虽用药剂量相对小些,但情况相似,副作用一般可分为两大类。
一类是可以预期的,与剂量有关,如恶心、头痛、呕吐、乏力、溶血性贫血、正铁血红蛋白尿。
另一类为变态反应性、不可预期的,如皮疹、再生障碍性贫血,自身免疫性溶血等。
这些不可预期的副作用多发生于用药后早期。
用药后最初几周的密切监护、追随检查很为重要。
禁忌对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。
人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%-100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能,因此哺乳期妇女应禁用。
3.老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。
如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者,因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
注意事项1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。
2.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。
如应用该品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。
治疗中至少每周检查尿常规2-3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。
失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害,应慎用或避免应用该品。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者,对该品亦会过敏。
4.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。
(3)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(4)肝、肾功能检查。
5.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。
6.根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药二周,停药一周)。
7.腹泻症状无改善时,可加大剂量。
8.夜间停药间隔不得超过8小时。
9.肾功能损害者应减小剂量。