环磷酰胺噻替哌卡莫司汀氟尿嘧啶巯嘌呤
化疗药物缩写
烷化剂：HN2：氮芥CTX:环磷酰胺IFO：异环磷酰胺MEL:苯丙氨酸氮芥NF:氮甲M-25:甘磷酰芥AT-1258:消瘤芥CB-1348:苯丁酸氮芥TSPA:塞替派BCNU:卡莫司汀CCNU:洛莫司汀Me-CCNU:司莫司汀ACNU:尼莫司汀FTM:福莫司汀BUS:白消安/马利兰DBD:二溴卫矛醇DDAG:二去水卫矛醇PM:泼尼氮芥ETM:雌二醇氮芥抗代谢药物：MTX:氨甲蝶呤AG337:洛拉曲克6-GT:硫鸟嘌呤5-FU：氟尿嘧啶FT-207：替加氧UFT:优福定HCFU:卡莫氟5'-DFUR:脱氧氟尿苷希罗达：卡培他滨Ara-C:阿糖胞苷CC：环胞苷GEM：吉西他滨Raltitrexed/ZD1694:雷替曲塞HMM：六甲蜜胺抗生素类ACTD/KSM:放线菌素D MMC:丝裂霉素BLM：博来霉素PYM：平阳霉素PEP/PLM:培洛霉素DNR:柔红霉素ADM:阿霉素/多柔比星EPI:表阿霉素/表柔比星THP:吡喃阿霉素ACR:阿柔比星IDA:伊达比星MTH:光辉霉素STZ:链脲霉素BST/ADD:比生群CMM:洋红霉素MIT/MXT:米托葱醌植物药VLB:长春碱VCR:长春新碱VSD:长春地辛NVB/VNR:长春瑞滨VP-16:依托泊甙VM-26:替尼泊甙COLM:秋水仙碱酰胺HRT：三尖杉酯碱HCPT:羟基喜树碱CPT-11:伊立替康/开普拓TPT:拓扑替康LT50100:甲基羟基玫瑰树碱PTX:紫杉醇TXT:泰索帝/多西紫杉醇Indirubin:靛玉红激素类：PDN:泼尼松PDNL:泼尼松龙MePDNL:甲级泼尼松龙DXM:地塞米松HL-286:溴醋己烷雌酚Flutamide:氟他胺MPA:甲羟孕酮MA：甲地孕酮TAM:他莫昔芬TOR:托瑞米芬DRL:屈洛昔芬AG：氨鲁米特FMT:福美坦Anastrozole:阿那曲唑/瑞宁德Letrozole:来曲唑LH-RH拮抗剂：诺雷德/抑那通杂类ASP:门冬酰胺酶PCZ/PCB：甲基苄肼DTIC:达卡巴嗪DDP：顺铂CBP:卡铂SHP：环硫铂L-OHP：奥沙利铂NDP:奈达铂Me-GAG:丙脒腙HU：羟基脲AT-1727:乙双吗啉O,P'DDD-:米托坦AMSA:胺苯丫啶生物治疗药物：INF:干扰素IL-2:细胞白介素2TNF:肿瘤坏死因子Lentinan:香菇多糖LMS：左旋咪唑Mabthera:美罗华Herceptin:赫赛汀Imatinib:伊马替尼/格列卫按照字母顺序常用化疗药物中英文对照AAclacinomycin ACLA 阿克拉霉素Alemtuznmab 阿来组单抗, 抗CD52嵌合抗体All-trans retinoic acid，ATRA, RA 全反式维甲酸, 维A酸Aminoglutethimide AG 氨基导眠能, 氨鲁米特, 氨苯哌酮Anastrozole, Arimidex 瑞宁得, 阿纳托唑, 阿那曲唑Arsenic trioxide AS2O3 三氧化二砷Asparaginase L-ASP 门冬酰胺酶BBevacizumab, Avastin BEV 抗血管内皮生长因子单克隆嵌合抗体Bicalutamide, Casodex 比卡鲁胺Bleomycin BLM 博来霉素Busulfan, Myleran BUS, BSF 白消安, 马利兰CCalichcamicin 人源化抗CD33单克隆抗体Camptothecin CPT 喜树碱Carboplatin, Paraplatin CBP 卡铂Carmofur HCFU 卡莫氟, 嘧福禄Carmustine BCNU 卡莫司汀,卡氮芥Chlorambucil, Leukeran CLB 苯丁酸氮芥, 痛可宁Cisplatin PDD, CDDP 顺铂Cladribine, 2-chlorooxyadenosine CDA, 2-Cd A 2-氯脱氧腺苷, 克拉屈滨Colchicine COL 秋水仙碱Colchicine amide COLM 秋水仙酰胺Compound Diphenoxylate Tablets 苯乙哌啶Cyclocytidine CCY 环胞苷, 安西他滨Cyclophosphamide CTX 环磷酰胺Cytarabine, Cytosine arabinoside Ara-C 阿糖胞苷Dacarbazine DTIC 达卡巴嗪, 氮烯咪胺DDactinomycin, Actinomycin D ACD 放线菌素D, 更生霉素Daunorubicin DNR 柔红霉素, 正定霉素Dexamethasone DXM 地塞米松Dexrazoxane 右雷佐生Diphenhy dramine 苯海拉明Doxorubicin, Adriamycin ADM 阿霉素, 多柔比星EElemene Emulsion 榄香烯乳Epirubicin, Epidoxorubicin EPI 表阿霉素, 表柔比星Estramustine EM 癌腺治, 雌二醇氮芥, 雌莫司汀Etoposide VP-16 足叶乙苷, 鬼臼乙叉甙, 依托泊苷, 足叶已甙Exemestane EXE 依西美坦, 艾罗美新FFemara, Letrozole LTZ 来曲唑Floxuridine FUDR 5-氟脱氧尿苷, 氟尿苷Fludarabine FA 氟达拉宾Fluorouracil, Fluoracil 5-Fu 氟尿嘧啶Flutamide, Eulexin 氟硝丁酰胺, 缓退瘤Folic acid 叶酸Ftorafur, Tegafur FT207 替加氟, 喃氟啶,呋氟尿嘧啶FudR 氟苷GGemcitabine, Gemzar GEM 健择, 双氟胞苷, 吉西他滨Gemtuzumab Ozogamicin, Mylotarg TM CMA-676 卡奇霉素, 吉妥组单抗, 人源化抗CD33嵌合抗体卡奇霉素免疫复合物Glivec, Imatinib STI 571 格列卫, 甲磺酸伊马替尼HHomoharringtonine 高三尖杉酯碱Human granulocyte colony stimulating factor G-CSF重组粒细胞集落刺激因子Human granulocyte-macrophage colony stimulating factor GM-CSF重组巨噬细胞粒细胞集落刺激因子Hydrocortisone 氢化可的松Hydroxycamptothecin HCPT 羟基喜树碱, 羟喜树碱Hydroxyurea, Hydroxycarbamide HU 羟基脲IIdarubicin IDA 去甲氧柔红霉素Ifosfamide Ifosphamide IFO 异环磷酰胺Interferon IFN 干扰素Interferon alfa IFNαα-干扰素Interferon-βIFNββ-干扰素Interlukin 2 rIL-2 白细胞介素2Iressa, Gefitinib ZD1839 易瑞沙Irinotecan CPT-11 依利替康LLeucovorin, Calcium folinate CF, LV 亚叶酸钙Leuprolide 瘤破利得, 醋酸亮丙瑞林Leuprolide depot 瘤破利得库Liposomal Doxorubicin 阿霉素脂质体Lomustine CCNU 洛莫司汀, 环已亚硝脲Loperamide, Imodium 洛哌丁胺, 易蒙停, 氯苯呱酰胺MMechlorethamine, Mustine, Chlormethine HN2 盐酸氮芥, 氮芥Megace MA 甲地孕酮Melphalan 美法仑Melphalan, Alkeran MEL 苯丙氨酸氮芥Mesna 美司钠Methotrexate MTX 甲氨蝶呤Methylprednisone MPED 甲基强的松Mitomycin MMC 丝裂霉素Mitoxantrone, Novantrone MIT, NVT 米托蒽醌Mitramycin MTH 光辉霉素NNilutamide 尼鲁特米Nimustine ACNU 尼莫司汀, 嘧啶亚硝脲Nocardia rubra cell wall skeleton N-CWS 胞必佳, 红色诺卡氏菌细胞壁骨架OOxaliplatin L-OHP 草酸铂, 奥沙利铂PPemetrexed, Alimta 阿灵达Pingyangmycin PYM 平阳霉素Prednisone PED, PDN 强的松, 泼尼松Procarbazine PCB, PCZ 甲基苄肼Provera MPA 甲孕酮, 乙酸甲羟孕酮RRaltitrexed, Tomudex 雷替曲塞Retinoic acid RA 维甲酸Rituximab, Rituxan, Mabthera 美罗华, 利妥昔单抗TTamoxifen TAM 三苯氧胺Taxol, Paclitaxel TAX, PTX 紫杉醇, 泰素Taxotere, Docetaxel DOC 多西紫杉醇, 泰索帝Temozolomide, Temodal TEM, TMZ 替莫待尔Teniposide VM-26 替尼泊苷，威猛Thalidomide 沙利度胺, 反应停Topotecan TPT 拓扑替康Trastuzumab, Herceptin 赫赛汀Tumor Necrosis Factor TNF 肿瘤坏死因子UUracil, UFT 优福定VVinblastine VLB 长春花碱, 长春碱Vincristine, Oncovin VCR 长春新碱Vindesin VDS 长春地辛Vinorelbine NVB 长春瑞滨XXeloda, Capecitabine Cap, BOF-A2 希罗达, 卡培他滨, 氟嘧啶氨甲酸酯ZZoladex, Goserelin depot 诺雷德库, 戈舍瑞林。
药学本科《药物化学》期考试题第2套答案
N NNN SH H `H 2ONNO NSO ONO OCOOHCH 2OHHS NCOOH O PtH 2NH 2NOO OO HNNO OFHNO O O ONO 2H OOHOS O OSOOOO 药学本科《药物化学》期考试题第2套答案1. 卡铂2. 氟尿嘧啶3. 阿莫西林4. 硝苯地平5. 吉非贝齐6. 白消安7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10.舒巴坦 氢化可的松二、写出下列结构的要紧药理作用1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗剂 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药3. 4.罗格列酮，降血糖 克拉维酸，β-内酰胺酶抑制剂S H 3CO O N N CH 3O H HON OHO OH OOH O HON OS COOHOONON SCOOH H 2NH HOOHCOOH ONO 2ONO 2O 2NOHN NO OFHNSOO NO OHClONH 2HCl5. 6.地尔硫卓，钙通道阻滞剂，降压药 盐酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶，烷化剂，抗肿瘤药 氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮 孕激素 四环素 11. 12.盐酸美西律 硝酸甘油13. 14. 防癌抗癌；阻碍骨的生长和上皮组织代谢 左炔诺孕酮 孕激素,口服避孕药15. 16.噻替哌，烷化剂，抗肿瘤药 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药17. 18.醛固酮受体拮抗剂，低效利尿药 罗格列酮，降血糖 19. 20.碳酸苷酶抑制剂，低效利尿药 头孢氨苄NClCl`HClP N NNS N NNN SHH`H 2ONN O3NH SOON NS S N O O NH 2O HO O O 2NCCCH 2OHNH C CH O Cl Cl ONH 2N SCH 3NN(CH 3)2H 3COHOH CONH 2三、单项选择题（在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。
）1．PGE2符号中2表示( )A．环上有两条侧链B．上下侧链分别有一个双键C．上下侧链分别有一个双键D．五元环上有两个双键2．降钙素的生物活性因种属不同有专门大差异,基中( )。
药物化学第9章 抗肿瘤药题库
第9章抗肿瘤药选择题每题1分(c) 嘧啶类抗代谢物(d) 嘌呤类抗代谢物Carmustine的化学结构为具有以下结构的药物属于_______(d) 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体具有以下结构的化合物，与下列哪个药物临床用途相似_______(a) 脱水卫矛醇 (b) 吡喹酮 (c) 双氯芬酸钠 (d) 地西洋Fluorouracil．的化学结构为_______(d) 为烷化剂类抗肿瘤药物Methotrexate的化学结构是______Cytarabine的化学结构为_______(d) 作用于拓扑异构酶序号难度题目答案46 药物_____A(a)能治疗急性非淋巴细胞白血病(b)白色结晶(c)用于治疗恶性疟疾(d)心脏毒性大47 有关Vinorelbine(秋水仙碱)的描述．正确的是_______B(a) 属于秋水仙碱的衍生物 (b) 作用于微管蛋白(c) 具有醌结构 (d) 作用于拓扑异构酶C48 电子等排原理的含义不包括_____(a)外电子数相同的原子、基团或部分结构(b)电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性(c)电子等排体置换后可降低药物的毒性(d)电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗49 下列结构中，属于前药的药物是_______ CA50 属于乙撑亚胺的抗肿瘤药物是_____(a) 噻替哌 (b) 异环磷酰胺(c) 链佐星 (d) 奥沙利铂A51 盐酸氮芥的化学名是_____(a) N -甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐；(b) P-[N,N -双(β-氯乙基)氨基]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物盐酸盐(c)1,3-双(β-氯乙基) -1-亚硝基脲盐酸盐(d)1,4-丁二醇二甲磺酸酯盐酸盐C52 采用代谢拮抗原理设计新颖，主要根据_____原理改造代谢物的结构(a) 前药 (b) 软药(c) 生物电子等排体 (d) 拼合53 下列药物中，适合于中枢神经系统肿瘤治疗的药物是______ A第9章抗肿瘤药填空题1 每空1分；P-[N，N-双(-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物第9章抗肿瘤药概念题每题2分第9章抗肿瘤药问答与讨论题每题4分第9章抗肿瘤药合成/代谢/反应/设计题每题6分写出以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺路线的合成路线位置1,3,各1分， 2，4各为2分以乙醇胺和脲为原料合成卡莫司汀1,2,3,4,5,6每个试剂或分子式各1分写出以六氯铂酸二钾K2PtCl6为原料合成顺铂的路线顺铂位置1,2,3各2分写出下列环磷酰胺代谢反应产物1.1分2.1分3.1分4.1分5.1分6.1分完成白消安与体内半胱氨酸发生的代谢反应1.1分2. 1分3. 2分4.2分完成下列抗肿瘤药氟尿嘧啶合成反应1.1分2. 2分3.1分4. 2分完成下列阿糖胞苷的合成反应1.2分2. 1分3.2分4.1分完成下列米托蒽醌代谢反应1.3分2.3分。
执业药师考试辅导药学专业知识二抗肿瘤药
第六仗第二阶段·速战速决之3·抗肿瘤药（非常6+1，TANG）超级难的章节！——特殊的串讲思路核心干货串讲——只要最可考点，不贪多。
实战掌握考点——《习题精讲班+冲刺班后附习题》冲击治疗！核心干货串讲（非常6+1，TANG）1.直接影响DNA结构和功能2.干扰核酸生物合成3.干扰转录过程和阻止RNA合成4.抑制蛋白质合成与功能5.调节体内激素平衡6.分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤*放疗与化疗止吐药（铂类呕吐和低镁，耳肾神毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、伊立/拓扑替康——延迟性腹泻）II（首选：依托泊苷——小肺（小鸟依人TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋TANG）氮芥环磷塞替派，卡莫司汀治脑袋。
三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。
第二组：干扰核酸合成（抗代谢药）氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷核酸合伙打假球，最终得了糖尿病。
第三组：干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性——解毒药：右雷佐生）多温柔啊，令人放心。
第四组：影响蛋白质合成（干扰有丝分裂药）（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇（过敏反应）、多西他赛（3）高三尖杉酯碱（心脏毒性）（4）门冬酰胺酶第五组、调节体内激素平衡1.雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬、托瑞米芬——他莫昔芬最常用——乳腺癌（ER、PR阳性，绝经前、后均可）。
2.芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——绝经后。
3.抗雄激素类——氟他胺——前列腺癌。
4.大剂量雌激素；5.孕激素——甲羟孕酮、甲地孕酮——乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
第六组、分子和单克隆抗体靶向（TANG）1.酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小肺（皮肤毒性、腹泻）【勿混淆TANG——替尼泊苷——脑瘤——拓扑Ⅱ】2.单克隆抗体（单抗）再难一点——第二类——干扰核酸生物合成药【拾遗】其他可考细节TANG1.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；2.甲氨蝶呤——儿童急性白血病——过量——亚叶酸钙；3.阿糖胞苷——急性白血病，慢粒急变期；恶性淋巴瘤；4.顺铂——恶性淋巴瘤首选药物之一；5.顺铂、吉非替尼、厄洛替尼——非小细胞肺癌；6.西妥昔单抗——用药前监测KRAS突变状态，仅可用于KRAS基因野生型患者。
临床医师必须掌握的常用化疗药物主要副作用及处理原则(附WHO分级标准)
临床医师必须掌握的常用化疗药物主要副作用及处理原则（附WHO 分级标准）由于近年来肿瘤化疗的患者急剧增多，各种化疗药物均对生长活跃的组织有毒性作用，都有不同程度的骨髓抑制及消化道反应等。
为了临床医师能及时准确的发现、处理这些不良反应及副作用，笔者概况出下表需要特别注意的副作用及防治方法（附WHO分级标准），仅供同行参考。
1、丝裂霉素MMC；•骨髓抑制：4－6周最明显2、博莱霉素BLM；•毒副作用：肺毒性：肺炎样症状、肺纤维化，皮肤反应：指趾关节皮肤肥厚，色素沉着。
发热：38度左右，可自行消退。
3、新一代铂类，包括：奥沙利铂、络铂、奈达铂高发生率不良反应有：周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻经对症处理、减量、停药，基本可控制4、长春瑞宾NVB：从外周静脉给药时，刺激大，静脉炎发生率高，切勿外渗。
周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。
骨髓抑制：主要为中性粒细胞减少，但无剂量累积毒性。
5、依立替康：1）急性反应：乙酰胆碱综合征，表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、“早期”腹泻；在用药24小时内出现，多可自行缓解，严重者给阿托品治疗；恶心呕吐常见。
2）亚急性反应：延迟性腹泻，剂量限制毒性，用药24小时后出现，水样便，可带血，发生率80%~90%，严重者占39%；大剂量易蒙停有效；骨髓抑制明显，亦为剂量限制毒性。
6、托泊替康：骨髓抑制明显；4度血小板降低发生率达26%，中位持续时间为5天，血小板降低至最低中位发生时间为15天。
7、草酸铂L－OHP：外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。
与依立替康合用可发生胆碱能综合征（腹痛、唾液分泌过多等）危险，阿托品可以预防。
护理措施：------四禁•禁止用N.S稀释•禁止用冰水漱口和冷食•禁止与碱性药物或溶液配伍输注•制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子8、掌握化疗药物的正确溶酶，保证药物有效性用N.S稀释的药物：氮芥、CTX、VDS、BLM、喜树碱、VP－16、DDP用G.S稀释的药物：MTX、CBP、草酸铂、秋水酰碱、THP、光辉霉素、抗癌锑等。
药物化学《西南大学考试专用》
2012年药物化学复习题一、名词解释（每题2分，共计10分）二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）三、单项选择（每题1分，共20分）四、配比选择（每题2分，共10分）五、比较选择题（每题2分，共10分）六、多项选择（每题2分，共10分）七、问答题（每题3分，共15分）八、分析题（5分）一、名词解释（每题2分，共计10分）1、药物化学2、前药3、化学结构修饰4、维生素5、离子通道6、生物电子等排体7、 -内酰胺酶抑制剂8、合理药物设计9、质子泵抑制剂10、定量构效关系11、脂水分配系数12、促动力药13、受体二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）第二章异戊巴比妥、地西泮、咖啡因第三章麻黄碱、肾上腺素、利多卡因、普鲁卡因第四章普萘洛尔、吉非罗齐、洛伐他汀第五章西米替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、西沙必利、联苯双酯第六章阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯酚酸第七章环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶第八章青霉素钠、阿莫西林、土霉素、氯霉素、头孢氨苄第九章磺胺嘧啶、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、利巴韦林第十章甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、硝酸甘油、格列苯脲第十一章雌二醇、他莫昔芬、米非司酮、左炔诺孕酮（不考）第十二章维生素C、A三、单项选择（每题1分，共20分）1 下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
2凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物3 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁 4 下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
药物化学十三抗肿瘤药
亚硝基脲类
亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲结构， 具有广谱的抗肿瘤活性。
典型药物
卡莫司汀 Carmustine
O H ClH2CH2C N C N CH2CH2Cl
NO
化学名：1，3-双（α -氯乙基）-1-亚硝基脲。 又名卡氮芥，简称BCNU。
性 状：本品为无色结晶性粉末，不溶于水，其注射 液为聚乙二醇的灭菌液。
溶肉瘤素
甲酰溶肉瘤素
ClH2CH2C N
ClH2CH2C
CH2 CH COOH NH2
ClH2CH2C N
ClH2CH2C
CH2 CH COOH NHCHO
溶肉瘤素（美法伦）与甲酰溶肉瘤素结构的区别是: 甲酰溶肉瘤素是美法伦结构中苯丙氨酸的氨基甲酰化的衍
生物。溶肉瘤素有α-氨基酸的结构，可直接与茚三酮盐酸液 共热可呈紫红色。而甲酰溶肉瘤素需在碱性液中水解产生α氨基酸的结构后，再与茚三酮盐酸液共热可呈紫红色。
第一节
烷化剂
烷化剂
烷化剂也称生物烷化剂
这类药物具有高度的化学反应活性，可以在体内形成 亲电性活性基团，能以共价键与核酸（DNA、RNA） 和某些酶分子的含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、 羟基等）相结合，使细胞的结构和功能发生变异，并 抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。
由于这类药物不仅抑制肿瘤细胞，对增生较快的正常 细胞如骨髓细胞、肠上皮细胞和生殖细胞等，也有抑 制和毒害作用，故称为细胞毒类药物。
白消安
结构特点：白消安是双功能烷化剂。结构中的甲磺酸酯基 是较好的离去基团，生成的正碳离子可与DNA中 鸟嘌呤结合产生分子内交联，毒害肿瘤细胞。
稳定性：本品加氢氧化钠溶液加热，可发生水解反应，水 解产物为丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。
完整版)化疗药物一览表
完整版)化疗药物一览表化疗药物一览表(一)烷化剂烷化剂包括本品、尼莫司汀、___和卡莫司汀。
这些药物主要用于治疗癌症，制剂各不相同。
BCNU是一种单用药物，每次用量为125mg，加入等渗盐水或葡萄糖250ml中，静脉滴注1-2小时。
但是，副作用较为明显，包括呕吐等。
此外，配后存放时间不应超过3小时，肾功能不全的患者慎用。
___是一种粉针，用于治疗癌症。
CTX、IFO、M-25和Me-CCNU等药物也属于烷化剂类，但制剂和用法各不相同。
环磷酰胺、环磷氮芥、异环磷酰胺、甘磷酰芥、司莫司汀、异磷酰胺和乐生、甲环亚硝脲等抗代谢药也用于治疗癌症。
抗代谢药主要包括去氧氟鸟苷、氟铁龙、多西氟鸟啶、5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、硫代鸟嘌呤和阿糖胞嘧啶等。
特别注意，抗代谢药容易引起出血倾向，不应与抗病毒索立夫定并用。
氟尿嘧啶、巯嘌呤、硫鸟嘌呤等药物常用剂量为每次100mg/m²，每12小时1次，共5-10天。
但是，二性霉素B或地高辛可使疗效下降。
氟鸟苷、氟鸟脱氧核苷、FNDR等药物是5-FU替代产品，疗效高2-3倍，但毒性低5-6倍。
主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移，每次125-500mg，每日一次。
禁止冷藏吉西他滨健择Gemzer，推荐剂量为1000mg/m²静点30分钟，每周一次，共3次，每4周重复，多与CDDP联合。
抗肿瘤抗生素包括放线菌素、更生霉素ACD、多柔比星和阿霉素ADM等。
特别注意，维生素K可降低放线菌素D的效价。
在使用这些药物时，应及时采取措施减轻副作用，如使用1%普鲁卡因局部封闭、50-100mg氢化可的松局部注射、冷湿外敷等。
每次静注时，应缓慢冲入输液小壶中。
40-60mg/m²的柔红霉素需要分2天给，每21天一次。
肝素或5-Fu的应用可能会促使本品发生沉淀，应避免同一输液器应用。
柔红霉素、正定霉素和柔毛霉素等药物对组织刺激性大，生物利用度低，必须使用静脉给药。
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类型
烷化剂按化学结构可分为：
氮芥类
乙撑亚胺类 甲磺酸酯及多元醇类 亚硝基脲类 其他类
氮芥类
基本结构与结构类型
R N CH2CH2Cl CH2CH2Cl
载体部分
脂 肪 氮 芥 芳 香 氮 芥 氨 基 酸 氮 芥
烷基化部分
甾 体 氮 芥Βιβλιοθήκη 芥杂 环 氮 芥拓展提高
氮芥类药物的设计
氮芥类药物的烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载 体部分可以影响药物的化学反应活性和生物活性。 氮芥类的药物设计就是选用不同的载体，通过改善药 物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，可以提高 选择性及抗肿瘤活性，也会影响药物的毒性。
如载体为氨基酸可以增加药物在肿瘤部位的浓度和亲和力。 由于某些肿瘤细胞中存在甾体激素的受体，用甾体激素作为
快 Cl
CH2 RNH CH2 CH2CH2Cl
Y
R N
CH2CH2Y CH2CH2Cl δ
Cl 快
R
+ CH2CH2Y
N CH2
CH2
Z
CH2CH2Y R N CH2CH2Z
脂肪氮芥的烷化反应是双分子亲核取代反应（SN2），反 应速率与烷化剂和亲核中心的浓度有关，属强烷化剂，对肿 瘤细胞杀伤力大，但选择性低和毒性大。
能力目标：
能写出氮芥类的基本结构和各类型氮芥药物
的结构特点
学习目标
能认识盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫 司汀、氟尿嘧啶、巯嘌呤、磺巯嘌呤钠的结构式 能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决 该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用 问题
本章结构图
抗 肿 瘤 药
烷 化 剂
氮 芥 类 乙撑亚胺类 甲磺酸酯及多元醇类 亚硝基脲类
CH2
CH COOH NHCHO
又名甲酰溶肉瘤素
性 状：本品白色或淡黄色结晶性粉末，不溶于水，可溶于 乙醇。遇光易变成红色。
旋光性:本品分子中含有一个手性碳原子，左旋体的活性更
强，但药用品是消旋体。
氮甲
结构特点：本品是在对溶肉瘤素（美法伦）的结构改造中 得到的产物，是美法伦结构中苯丙氨酸的氨基 甲酰化的衍生物，因为对氨基进行酰化是用来 降低氮芥类药物毒性的方法之一。 鉴 别：本品在碱性液中可水解，产生α-氨基酸的结构， 与茚三酮盐酸液共热可呈紫红色。
第十三章
抗 肿 瘤 药
知识目标：
了解抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性 了解金属抗肿瘤药的结构特点与作用特点 了解天然抗肿瘤药的类型和相应药物
学习目标
理解烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系 理解抗代谢药的作用原理和磺巯嘌呤钠的特点 掌握烷化剂、抗代谢药典型药物的化学结构、理化性质及 作用特点 掌握氮芥类的基本结构、类型与脂肪氮芥、芳香氮芥的作 用原理 掌握抗代谢药的类型
作
用：本品对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨 髓瘤、恶性淋巴瘤也有效，且选择性高，毒性低 于美法伦，可口服，而美法伦必须注射给药。
课堂活动
根据溶肉瘤素（美法伦）的结构，分析如何使用化学 方法将溶肉瘤素与甲酰溶肉瘤素相区别。
溶肉瘤素
ClH2CH2C N ClH2CH2C CH2 CH NH2 COOH
第一节
烷
化
剂
烷化剂
烷化剂也称生物烷化剂
这类药物具有高度的化学反应活性，可以在体内形成 亲电性活性基团，能以共价键与核酸（DNA、RNA）和 某些酶分子的含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、 羟基等）相结合，使细胞的结构和功能发生变异，并 抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。
由于这类药物不仅抑制肿瘤细胞，对增生较快的正常 细胞如骨髓细胞、肠上皮细胞和生殖细胞等，也有抑 制和毒害作用，故称为细胞毒类药物。
载体，形成的甾体氮芥，使药物具有烷化剂和激素的双重作 用。
应用前药原理设计出的杂环氮芥环磷酰胺，选择性高， 毒性低。
脂肪氮芥的作用原理
脂肪氮芥的氮原子碱性较强，易分子内成环生成高 度活泼的乙撑亚胺离子，具强亲电性，极易与细胞成分 的亲核中心（Y-、Z-）起烷化反应，使细胞停止分裂。
CH2CH2Cl R N CH2CH2Cl
防止其漏至静脉外。
盐酸氮芥
鉴 别：本品水溶液加硫代硫酸钠与碳酸氢钠，加热，
再加稀盐酸成酸性后，加入适量碘，溶液中碘
的黄色不褪。 作 用：本品是最早使用于临床的抗癌药，主要用于治 疗淋巴癌和何杰金病。本品的最大缺点是只对
淋巴瘤有效，且不能口服，选择性差，毒性大。
氮甲
Formylmerphalan
ClH2CH2C N ClH2CH2C
甲酰溶肉瘤素
ClH2CH2C N ClH2CH2C CH2 CH COOH NHCHO
溶肉瘤素（美法伦）与甲酰溶肉瘤素结构的区别是: 甲酰溶肉瘤素是美法伦结构中苯丙氨酸的氨基甲酰化的衍 生物。溶肉瘤素有α-氨基酸的结构，可直接与茚三酮盐酸液 共热可呈紫红色。而甲酰溶肉瘤素需在碱性液中水解产生α氨基酸的结构后，再与茚三酮盐酸液共热可呈紫红色。
芳香氮芥的作用原理
芳香氮芥的氮原子碱性已减弱，无法形成乙撑亚胺离子， 在体内仅失去氯原子形成碳正离子，再与细胞成分的亲核 中心起烷化反应。 烷化历程是单分子亲核取代反应（SN1），反应速率取决 于烷化剂浓度，选择性较好、毒性较脂肪氮芥小。
CH2CH2Cl Ar N CH2CH2Cl
Cl
CH2CH2 Ar N CH2CH2Cl
Y 快
CH2CH2Y Ar N CH2CH2Cl
慢
Cl
CH2CH2Y Ar N CH2CH2
Z
CH2CH2Y R N CH2CH2Z
典型药物
盐酸氮芥
Chlomethine Hydrochloride
H3C N CH2CH2Cl CH2CH2Cl HCl
化学名：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐。 性 状：本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶 于水，易溶于乙醇。对皮肤、粘膜有腐蚀 性，因此作为注射液只能用于静脉注射，并
抗 代 谢 药 物
嘧 啶 类 嘌 呤 类 叶 酸 类
同
步
测
试
• 案例学习 李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确 诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块 是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议 先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在 进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗 呢？ 1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机 制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？ 3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳 腺癌，还可选用什么药物？