卡泊芬净血液科经验性抗真菌治疗药物共35页
卡泊芬净说明书课件.doc

卡泊芬净【功能主治】成人患者和儿童患者(三个月及三个月以上). 经验性治疗中性粒细胞减少伴发热病人的可疑真菌感染. 治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病【主要成分】本品主要成分为醋酸卡泊芬净辅料蔗糖甘露醇冰醋酸和氢氧化钠( 少量用于调节PH值)【包装规格】玻璃瓶mg 每盒瓶【用法用量】成人患者一般建议用于治疗成人患者(岁及岁以上的)输注液须大约小时的时间经静脉缓慢地输注经验性治疗第一天单次mg负荷剂量随后每天单次mg 疗程取决于病人的临床反应经验治疗需要持续至病人的中性粒细胞恢复正常确诊真菌感染的病人需要至少天的疗程在中性粒细胞恢复正常和临床症状消除后治疗还需持续至少天如果mg剂量耐受性好但缺乏有效的临床反应可以将每天剂量升高至mg 虽然尚无证据证明每天使用mg剂量能够提高疗效但现有的有限的安全性资料显示每天剂量增加至mg耐受性好侵袭性曲霉菌病第一天给予单次m g负荷剂量的注射用醋酸卡泊芬净随后每天给予mg的剂量疗程取决于病人疾病的严重程度被抑制的免疫功能恢复情况以及对治疗的临床反应虽然尚无证据证明使用更大的剂量能提高疗效但是现有的安全性资料提示对于治疗无临床反应而对本品耐受性良好的病人可以考虑将每日剂量加大到mg对老年病人(岁或以上)无需调整剂量( 见老年患者用药)无需根据性别种族或肾脏受损情况调整剂量. 成人患者当本品与具有代谢诱导作用的药物依非韦伦奈韦拉平利福平地塞米松苯妥英或卡马西平同时使用时应考虑给予每日剂量mg. 肝脏功能不全的病人对轻度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分至) 的成人患者无需调整剂量但是对中等程度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分至) 的成人患者推荐在给予首次mg负荷剂量之后根据药代动力学数据将本品的每日剂量调整为mg 对严重肝脏功能不全(Child-Pugh 评分大于)的成人患者和任何程度的肝脏功能不全儿童患者目前尚无用药的临床经验. 儿童患者在儿童患者(个月至岁)中本品需要大约小时的时间经静脉缓慢地输注给药儿童患者(个月至岁)的给药剂量应当根据患者的体表面积(参见儿童用药说明Mosteller 公式)对于所有适应症第天都应当给予mg/m 的单次负荷剂量(日实际剂量不超过mg)之后给予mg/m的日剂量(日实际剂量不超过mg)疗程可以根据适应症进行调整各类适应症的疗程在成人中都有表述(参见成人患者用药的一般建议)如果mg/m 的日剂量无法获得足够的临床反应但是患者又能很好地耐受可以将日剂量增加到mg/m(日实际剂量不超过mg)尽管mg/m 的日剂量能否提高药效尚缺乏证据但是有限的安全性数据显示日剂量提升至mg/m 仍能被很好地耐受在儿童患者中当本品和代谢诱导剂(如利福平依非韦伦奈韦拉平苯妥英地塞米松或卡马西平)联合使用时本品的日剂量可调整到mg/m(日实际剂量不超过mg). 注射用醋酸卡泊芬净的溶解不得使用任何含有右旋糖(α-D- 葡聚糖)的稀释液因为本品在含有右旋糖的稀释液中不稳定不得将本品与任何其它药物混合或同时输注因为尚无有关本品与其它静脉输注物添加物或药物的可配伍性资料应当用肉眼观察输注液中是否有颗粒物或变色【不良反应】. 一般状况发热头痛腹痛寒战疼痛. 胃肠恶心腹泻呕吐. 肝脏肝酶水平升高(天冬氨酸转氨酶丙氨酸转氨酶碱性磷酸酶直接胆红素和总胆红素). 肾血清肌酐升高. 血液贫血(血红蛋白和红细胞压积降低). 心脏心动过速. 周围血管静脉炎/ 血栓性静脉炎静脉输注并发症发红. 呼吸系统呼吸困难. 皮肤皮疹瘙痒症发汗. 已报告的可能的组胺介导的症状包括皮疹面部肿胀搔痒温暖感或支气管痉挛. 已报道有下列上市后不良事件的发生( ) 肝胆罕见的肝脏功能失调( ) 心血管肿胀和外周浮肿( ) 实验室异常高钙血症( ) 实验室检查发现已报告与药物有关的其它实验室检查异常有低白蛋白低钾低镁血症白细胞减少嗜酸性粒细胞增多血小板减少中性白细胞减少尿中红细胞增多部分凝血激酶时间延长血清总蛋白降低尿蛋白增多凝血酶原时间延长低钠尿中白细胞增多以及低钙【注意事项】已在健康的成人受试者和成人患者中评价过本品与环孢霉素合用的情况一些健康成人受试者在接受两次剂量为mg/kg 的环孢霉素且同时使用本品治疗后丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)出现不到或等于倍正常上限(ULN)水平的一过性升高但停药后又恢复正常当本品与环孢霉素同时使用时本品的曲线下面积(AUC) 会增加大约% 而血中环孢霉素的水平未改变在一项名患者使用本品和环孢霉素至天不等(平均. 天)的回顾性研究中没有发现严重的肝脏不良事件在进行同种异基因造血干细胞移植和实体器官移植的患者中象事先预期的一样肝酶异常经常发生然而没有患者ALT的升高被认为与用药有关名患者AST的升高被认为可能与使用本品或环孢霉素有关但所有的升高低于正常上限的. 倍名患者由于各种原因引起的实验室肝酶异常停药其中名患者被认为可能与使用本品或环孢霉素有关也可能有其他原因在前瞻性的侵袭性曲霉病和同情使用的研究中名成人患者同时使用本品和环孢霉素至天不等没有发现患者肝酶升高的情况所有这些结果显示当可能的益处超过可能的风险时可以将本品给予接受环孢霉素治疗的患者使用【禁忌】对本品中任何成分过敏的病人禁用【孕妇用药】. 孕妇目前尚无有关妊娠妇女使用卡泊芬净的临床资料在大鼠中当给母鼠每天mg /kg 的中毒剂量时卡泊芬净导致了胎鼠体重下降并使头颅和躯干不完全骨化的发生率上升另外在此剂量下大鼠中颈肋的发生率升高动物试验发现卡泊芬净能穿过胎盘屏障除非一定必要本品不得在妊娠期间使用. 哺乳妇女尚不清楚本药物是否能由人类乳汁排出因此接受本品治疗的妇女不应哺乳【儿童用药】充分并且良好对照的成人研究结果儿童患者的药代学数据以及在个月至岁儿童患者中开展的关于以下适应症(参见适应症)的前瞻性研究数据支持了本品在个月至岁的儿童患者中的安全性和有效性. 对于发热中性粒细胞减少症并怀疑为真菌感染的患者进行经验治疗. 治疗中性粒细胞减少症或非中性粒细胞减少症患者的侵袭性念珠菌病包括念珠菌血症. 治疗食道念珠菌病. 治疗难治性或对其它疗法不能耐受的侵袭性曲霉菌病患者有关本品有效性和安全性的前瞻性临床试验在新生儿和个月以下婴儿中尚缺乏充分研究本品尚未在儿童中对由念珠菌引起的心内膜炎骨髓炎和脑膜炎进行研究本品作为儿童患者侵袭性曲霉菌病的初始治疗也未进行研究【老年用药】与健康年轻男性相比健康老年男性和女性(岁或岁以上)的血浆卡泊芬净浓度略有升高(AUC大约升高%)在经验治疗或侵袭性念珠菌病治疗的病人中也发现老年人相对于年轻人因年龄差异产生的同样的影响老年病人(岁或以上)无需调整药物剂量【药物相互作用】. 体外试验显示醋酸卡泊芬净对于细胞色素P (CYP)系统中的任何一种酶都不抑制在临床研究中卡泊芬净不会诱导改变其它药物经CYPA 代谢卡泊芬净不是P-糖蛋白的底物对细胞色素P 而言卡泊芬净是一种不良的底物. 在两项临床研究中发现环孢霉素( mg/kg 一次给药或mg/kg 两次给药) 能使卡泊芬净的AUC增加大约% AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致本品不会使环孢霉素的血浆浓度升高当本品与环孢霉素同时使用时会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高在一项名患者使用本品和环孢霉素至天不等(平均. 天)的回顾性研究中没有发现严重的肝脏不良事件(见注意事项). 在健康受试者中进行的临床研究显示本品的药代动力学不受伊曲康唑两性霉素B 麦考酚酸盐奈非那韦或他克莫司的影响本品对伊曲康唑两性霉素 B 利福平或有活性的麦考酚酸盐代谢产物的药代动力学也无影响. 本品能使他克莫司(FK- ) 的小时血浓度(C hr) 下降% 对于同时接受这两种药物治疗的病人建议对他克莫司的血浓度进行标准的检测同时适当地调整他克莫司的剂量. 两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑制卡泊芬净的消除稳态显示净诱导作用在其中一项研究中同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用天在第二项研究中单独给予利福平天使其诱导作用达到稳态然后再给予利福平和卡泊芬净合用天当利福平的诱导作用达到稳态时卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小但卡泊芬净谷浓度减少了约%利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时卡泊芬净血浆浓度在第一天有短暂的升高(AUC升高约%)当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中没有发现这种抑制作用卡泊芬净的浓度没有升高另外群体药代动力学检查的结果提示当本品与其他药物清除诱导剂(依非韦伦奈韦拉平苯妥英地塞米松或卡马西平)同时使用时可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降目前取得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取转运过程而不是代谢因此当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦奈韦拉平利福平地塞米松苯妥英或卡马西平同时使用时应考虑给予本品每日m g的剂量( 见用法用量) 在儿童患者中药代学数据的回归分析结果显示联合使用地塞米松和本品可引起卡泊芬净谷浓度有临床意义的下降这个结果提示儿童患者在诱导剂作用下的下降和成人类似在儿童患者中当本品和药物清除诱导剂如利福平依非韦伦奈韦拉平苯妥英地塞米松或卡马西平联合使用时本品的日剂量可调整到mg/m(日实际剂量不超过mg)【贮藏】. 未开封瓶的贮藏密闭的瓶装冻干粉末应储存于至℃. 药瓶中溶解液的贮藏在制备病人的输注液之前溶解液可储存在℃或℃以下维持小时. 稀释后用于病人的输注液在静注袋或瓶中的最终用于病人的输注液可储存在℃或℃以下维持小时而在至℃的冰箱中可维持小时。
卡泊芬净与其他药物的经验性抗真菌治疗比较

侵袭性真菌感染经验性治疗中抗真菌药物的研究比较
符合纳入标准的研究的一般特征
研究
Boogaerts 2001 Prentice 1997 Walsh 1999
治疗方案对比
方 法
在这项随机、双盲、多中心研究中,评估了卡泊芬净
和L-AmB作为经验性抗真菌治疗的疗效和安全性。成
功治疗的定义为所有五项终点事件的完成。
Walsh TJ,et al. N Engl J Med. 2004 Sep 30;351(14):1391-402.
卡泊芬净经验性抗真菌治疗基线感染效果优于L-AmB
主要研究终点
良好的反应率 严重毒性反应发生率 5项指标组成的复合疗 效标准
Walsh 2002
伏立康唑vs L-AmB
多中心、开放 、非劣效性研 究 多中心、双盲 、优效性研究 多中心、双盲 、优效性研究 多中心、双盲 、优效性研究
治疗成功率由治疗反应 相关的复合指标组成
Walsh 2004 White 1998 Wingard 2000
如图A显示,经验性治疗90天的总生存率要明显高于抢先治疗。图B显示,在 侵袭性真菌病发病率较高的接受一线诱导化疗的急性髓性白血病亚组中证实, 抢先治疗的总生存率显著较低。
Pagano L, et al. Haematologica. 2011 Sep;96(9):1366-1370.
小结
经验性治疗:卡泊芬净同样显著优于L-AmB 和伏立康唑以及 ABLC;卡泊芬净是唯一优于AmB,可显著提高患者生存期的 抗真菌药 与抢先治疗相比,经验性抗真菌治疗策略能显著降低侵袭性真 菌病的发病率和患者的死亡率
卡泊芬净说明书

类别:抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称:卡泊芬净药品英文名称:Caspofungin本品主要成份:醋酸卡泊芬净。
化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式:分子式:C52H88N10O15•2C2H4O2分子量:1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1.药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(Echinocandin)化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中,其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2.临床试验:(1)侵袭性曲霉菌病:在一项开放、无对照组的研究中,对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病(IA)的病人(年龄18~80岁)进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效(采用其它疗法病情继续发展或没有改善),或者是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应)的病人。
卡泊芬净说明书

类别:抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称:卡泊芬净药品英文名称:Caspofungin本品要紧成份:醋酸卡泊芬净。
化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式:分子式:C52H88N10O15•2C2H4O2分子量:1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1.药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由GlareaLozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(Echinocandin)化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异样,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未成立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物灵敏性实验方式。
而且药物灵敏性实验的结果也不必然与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品医治上述灵敏菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较中意疗效。
在有限的平安性评判病例中,其不良反映发生率明显低于两性霉素B。
2.临床实验:(1)侵袭性曲霉菌病:在一项开放、无对照组的研究中,对患有肺部或肺部之外侵袭性曲霉菌病(IA)的病人(年龄18~80岁)进行了利用本品的平安性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌医治无效(采纳其它疗法病情继续进展或没有改善),或是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反映或其他急性反映)的病人。
卡泊芬净联合伏立康唑治疗真菌败血症ppt课件

可降至正常,维持体温正常最长时间为77
天。
:
病例特点
15个月前因腹痛诊断“急性胆源性胰腺炎” 发作第8天行ERCP+EST+鼻胆管引流术, 引流8天后拔管,过程顺利,引流术后3
天开始寒战、发热; 血培养及胆汁培养:大肠杆菌 多次腹部MRCP水成像检查及腹部CT检查显示:肝内胆管炎。
:
病历特点
既往史 1.颅脑外伤导致“全垂体机能减退”、“尿崩
该试剂盒对诊断IFI的敏感性为60%~100%,G试 验具有早期诊断的重要意义。
:
G试验在诊断真菌感染的临床价值
两次 敏感性
特异性
阳性预测值 阴性预测值
国外 单次 两次以上
国内 单次
100% 90%
65% 96%
62.5% 93.3% %,
89.7% 98.3 %
76.9% 81.3%
:
G试验在诊断真菌感染的临床价值
09.8.27
09.8.27
09.8.28
09.8.30
表2血培养结果与药敏
血培养 胆汁培养:大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株)
大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 胆汁培养:大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 表皮葡萄球菌G+(产B-LAC) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 大肠埃希菌G-杆菌(产ESBLS株) 白色念珠菌
当时使用的抗生素 莫西沙星 停用抗生素3天 头孢哌酮舒巴坦、替硝唑 头孢哌酮舒巴坦 莫西沙星 莫西沙星 哌拉西林三唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 哌拉西林三唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 哌拉西林三唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 哌拉西林三唑巴坦 哌拉西林三唑巴坦 停美罗培南3天(未用抗生素) 头孢哌酮舒巴坦 哌拉西林三唑巴坦 哌拉西林三唑巴坦 哌拉西林三唑巴坦 舒普深3g1/12H、依替米星0.1 1/日 美罗培南0.5g 1/8H(美罗培南减量) 美罗培: 南0.5g 1/8H(美罗培南减量)(降阶梯) 哌拉西林三唑巴坦4.5g/8H
卡泊芬净血液科经验性抗真菌治疗药物ppt课件

29
11.27白细胞 3.37×10^9/L,红细胞 2.62×10^12/L,血红蛋白 80 g/L,红细胞 压积 25.4 %,血小板 49×10^9/L,中性粒 细胞百分比 66.2 %,中性粒细胞计数 2.23×10^9/L,淋巴细胞计数 0.48×10^9/L;
顺铂 15mg 静滴,持续 d1-4;
环磷酰胺 720mg 静滴,持续 d1-4;
依托泊苷 70mg 静滴,持续 d1-4
24
3.3白细胞: 0.20x10^9/L 血红蛋白: 69g/L 血小板: 46x10^9/L 中性粒细胞计数: 0.02x10^9/L;生化示:尿素氮(BUN): 25.20mmol/L C-反应蛋白(CRP): 21.76mg/L 肌酐(CREA): 444.9umol/L。
—预防性用药
移植类型
用药方案
异体造血干细胞移植
氟康唑 400 mg iv/po qd 伊曲康唑200mg iv qd+200mg po混悬液 bid,需监 测伊曲康唑血药浓度
自体造血干细胞移植或 急性白血病
氟康唑 50~400 mg iv/po qd 伊曲康唑 po混悬液2.5mg/kg bid 两性霉素B脂质体 低剂量两性霉素B
双肺CT:1、慢支并感染,双肺多发结节灶, 建议复查排除肺内浸润
30
12.4白细胞 1.5×10^9/L,红细胞
2.78×10^12/L,血红蛋白 84 g/L,血小板 65×10^9/L,中性粒细胞计数 1.05×10^9/L, 淋巴细胞计数 0.26×10^9/L,
抗真菌药物--卡泊芬净简介

公式计算:
在计算患者的BSA 后,负荷剂量(mg)应等于BSA(m2)×70mg/m2。 维持剂量(mg)应等于BSA(m2)×50mg/m2。
总 结01
推动医学研究 助力医药传播
敬请批评指正!
人的中性粒细胞恢复正常。 • 确诊真菌感染的病人需要至少14天的疗程;在中性粒细胞恢复正常和临床
症状消除后治疗还需持续至少7天。
用法用量
肝脏功能不全的病人 • 对轻度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分5至6)的成人患者无需调整剂量。 • 对中等程度肝脏功能不全(Child-Pugh 评分7至9)的成人患者,推荐在给予首
✓ 目前推荐卡泊芬净作为粒细胞减 少伴持续高热患者的经验性抗真 菌治疗的一线用药,侵袭性曲霉 病的二线用药。
优势
01 疗效确切 03 抗菌谱广
02 安全性好 04 使用方便
用法用量
成人患者一般建议 • 用于治疗成人患者(18岁及18岁以上),输注液须大约1h的时间经静脉缓
慢地输注 • 对老年病人(65岁或以上)无需调整剂量。(性别、种族、肾脏受损情况) 经验性治疗 • 第一天单次70mg负荷剂量,随后每天单次50mg。经验治疗需要持续至病
次 70mg负荷剂量之后,根据药代动力学数据将本品的每日剂量调整为 35mg。 • 对严重肝脏功能不全(Child-Pugh 评分大于9)的成人患者和任何程度的肝脏 功能不全儿童患者,目前尚无用药的临床经验。
用法用量
儿童患者 • 对于所有适应症,第一天均应给予70mg/m2单次负荷剂量,随后给予50mg/m2每
卡泊芬净说明书

类别:抗微生物药物卡泊芬净药品中文名称:卡泊芬净药品英文名称:Caspofungin本品主要成份:醋酸卡泊芬净。
化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0二乙酸盐。
化学结构式:分子式:C52H88N10O15•2C2H4O2分子量:1 213.42性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体。
【药理毒理】1.药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(Echinocandin)化合物。
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。
该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。
为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏。
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖。
体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法。
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系。
卡泊芬净是新一类的抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性。
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性。
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意疗效。
在有限的安全性评价病例中,其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
2.临床试验:(1)侵袭性曲霉菌病:在一项开放、无对照组的研究中,对患有肺部或肺部以外侵袭性曲霉菌病(IA)的病人(年龄18~80岁)进行了使用本品的安全性、耐受性和疗效的研究。
这些病人是对其它抗真菌治疗无效(采用其它疗法病情继续发展或没有改善),或者是不能耐受(肾脏毒性、与药物输注有关的反应或其他急性反应)的病人。