软膏剂和眼膏剂
合集下载
第九章 软膏剂、眼膏剂、栓剂、等(已打印,药剂学)
辅助乳化、稳定；
作为油相，增加乳剂稠度， 有软化剂的作用
3. 高级脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） O/W型乳化剂，常与其它W/O型合用调整
适当HLB值；
乳化作用适宜pH为67.
4. 多元醇酯类
• 单硬脂酸甘油酯：弱W/O型乳化剂
用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化
作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用 • 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 吐温类（Tweens)： O/W型乳化剂 司盘类（Spans)： W/O型乳化剂
栓剂的作用特点
1）局部作用 2）全身作用 直肠吸收途径： 一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直 肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。 二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静 脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。 三是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于 经血液的吸收。 全身作用栓剂的特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏而 失去活性。②对胃有刺激的药物可用直肠给药。③用 药方法得当，可以避免肝脏的首过效应。④直肠吸收 比口服干扰因素少。⑤对不能或者不愿吞服药物的成 人或小儿患者用此法给药较方便。⑥给药不如口服方 便。
软膏剂的质量要求
1. 均匀、细腻、软滑，粘稠度适宜，易于涂布; 2. 性质稳定; 3. 无刺激性及其它不良反应; 4. 用于溃疡创伤面的应无菌.
二、软膏剂基质
• • • • 要求： 分类：油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
油脂性基质
特点
润滑性好，无刺激性；
对皮肤保护、软化作用强；
油腻性大、疏水性强；
三、 栓剂的制备
（一）制备方法 1. 冷压法 适于热不稳定药物 ，不溶性药物与
基质混合较均匀
软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
要用水溶解或稀释的必须用灭菌注射用水
必须采用无菌操作法制备
h
22
红霉素眼膏
红霉素 液状石蜡 眼膏基质 共制
50万单位 适量 适量 100克
h
23
第三节 凝胶剂
指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或 乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
应用：皮肤用药、妇科、眼部用药、缓释制剂
h
24
水凝性凝胶基质
• 卡波姆 • 纤维素衍生物（MC、CMC-Na等） • 其他（明胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等） • 这种基质一般都需要添加保湿剂和防腐剂
❖注意不能直火加热，多用蒸汽夹层锅
h
15
（二）药物的加入方法
• 药物不溶于基质时，必须先粉碎（可通过 六号筛）；
• 药物可溶于基质时，油溶性药物溶解于液 体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂 性基质软膏，水溶性药物则溶于水中；
• 中药浸出物为液体时，可先浓缩至稠膏再 加入基质中，如为固体，则可加少量水研 开在加入基质中；
h
9
油脂性基质
➢优点：滑润、无刺激， 烃类
可以保护皮肤，并与大 凡士林、固体（液状）
多药物都能配伍；
石蜡（常用于调节稠
➢缺点：释药性能差、油 度）、硅酮（俗称二甲 腻性及疏水性大，不适 基硅油，对眼有刺激性）
宜有渗出液的皮损； 类脂
➢适用：用于遇水不稳定 羊毛脂（常与凡士林配
药物，一般不单独使用，伍）、蜂蜡
（O/W）
（月桂醇硫酸钠）
高级 十六醇、十八醇 辅助乳化剂
脂肪 醇及 多元
硬脂酸甘油 弱的W/O型乳化剂，常与强 （单硬脂酸甘油酯）的O/W型乳化剂合用
醇酯 脂肪酸山梨酯与聚 Span （W/O）
必须采用无菌操作法制备
h
22
红霉素眼膏
红霉素 液状石蜡 眼膏基质 共制
50万单位 适量 适量 100克
h
23
第三节 凝胶剂
指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或 乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
应用：皮肤用药、妇科、眼部用药、缓释制剂
h
24
水凝性凝胶基质
• 卡波姆 • 纤维素衍生物（MC、CMC-Na等） • 其他（明胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等） • 这种基质一般都需要添加保湿剂和防腐剂
❖注意不能直火加热，多用蒸汽夹层锅
h
15
（二）药物的加入方法
• 药物不溶于基质时，必须先粉碎（可通过 六号筛）；
• 药物可溶于基质时，油溶性药物溶解于液 体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂 性基质软膏，水溶性药物则溶于水中；
• 中药浸出物为液体时，可先浓缩至稠膏再 加入基质中，如为固体，则可加少量水研 开在加入基质中；
h
9
油脂性基质
➢优点：滑润、无刺激， 烃类
可以保护皮肤，并与大 凡士林、固体（液状）
多药物都能配伍；
石蜡（常用于调节稠
➢缺点：释药性能差、油 度）、硅酮（俗称二甲 腻性及疏水性大，不适 基硅油，对眼有刺激性）
宜有渗出液的皮损； 类脂
➢适用：用于遇水不稳定 羊毛脂（常与凡士林配
药物，一般不单独使用，伍）、蜂蜡
（O/W）
（月桂醇硫酸钠）
高级 十六醇、十八醇 辅助乳化剂
脂肪 醇及 多元
硬脂酸甘油 弱的W/O型乳化剂，常与强 （单硬脂酸甘油酯）的O/W型乳化剂合用
醇酯 脂肪酸山梨酯与聚 Span （W/O）
药剂学第18章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
（二）软膏剂的质量要求
一般软膏剂应具备下列质量要求： ⑴均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感； ⑵具有适当的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜上，且
不融化； ⑶性质稳定无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等
变质现象； ⑷无刺激性、过敏性及其他不良反应； ⑸用于创伤面（如大面积烧伤、严重损伤等）的软膏
剂应无菌；
二、软膏的基质
注： 处方中氢氧化钙与部分硬脂酸作用形成 的钙皂，以及处方中的双硬脂酸铝均为W ／O型乳化剂。
（2）脂肪醇硫酸钠类： 常用的有月桂醇硫酸钠 (SDS-Na)又称十二烷基硫酸钠，属阴离子型乳化 剂，本品HLB值为40，因此常与其他W／O型乳 化剂合用以调节到适当的HLB值，其常用的辅助 乳化剂有十六醇鲸蜡醇或十八醇硬脂醇、单硬脂 酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。
100g 山梨酸
2g
蒸馏水加至1 000g
。
制法： 将油相成分(硬脂酸、硬脂醇、液体石蜡、 白凡士林及油酸山梨坦)与水相(聚山梨酯80、甘 油、山梨酸及水)分别加热至80℃，将油相加入水 相，边加边搅拌至冷凝成乳剂型基质。
注：聚山梨酯80为主要的乳化剂，油酸山梨坦 可调节HLB值以形成稳定的O／W型乳剂型基质。 硬脂醇为增稠剂，且制得的基质较光亮细腻。甘 油为保湿剂，山梨酸为防腐剂
（3）高级脂肪醇及多元醇酯类：十六醇和十八 醇均有一定的吸水能力，可形成W／O型乳剂型 基质，在O／W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定 性和稠度。
（4）脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类：两者均为非离 子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦类的HLB在之间， 为W／O型乳化剂；聚山梨酯类的HLB值在之间， 为O／W型乳化剂。它们均可单独作软膏的乳化 剂，也可用于调节HLB值而与其他乳化剂合用。
软膏剂根据基质的不同可分为三类：以油脂性基质 如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂称 为油膏剂(ointments)；以乳剂型基质制成的易于 涂布的软膏剂称为乳膏剂(creams)；药物与能形 成凝胶的辅料制成的软膏剂一般称为凝胶剂(gel)。 根据药物在软膏中的分散状态可将软膏分为二类， 即溶液型、混悬型软膏剂。药物粉末含量一般在 25％以上的软膏剂称为糊剂。
软膏剂、乳膏剂、眼膏剂
稳定性试验
稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分 别置
恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃）中1～3个月， 检查上述项目，应符合要求。
八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏
软膏剂的贮藏 包装于密封性好的容器后在阴 凉干燥处保存。贮存温度不宜 过高或过低，一般在30C以下 保存，以免基质分层及因药物 的化学降解而影响软膏的均匀 性与药效。
五、乳膏剂的制备及举例
乳化法——分别将处方各成分按油溶或水 溶在80℃左右制成油相和水相。 使水相温度略高于油相温度，然后将水相 逐渐加入油相中，边加边顺着一个方向 搅拌至冷凝。水、油均不溶解的组分最 后加入，搅匀。
处方案例一：氧氟沙星软膏
【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷 基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘 油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成 1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬 脂酸水浴加热至熔化，保温70～80℃，另取 十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温70～ 80℃，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述 油相，向同一方向不断搅拌至冷凝即得。
软膏剂和乳膏剂容易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保 护、润湿及局部治疗的作用，如防腐、杀菌、杀虫、收 敛、消炎等。某些软膏剂能使药物透过皮肤吸收达到治 疗某些全身性疾病的目的。
软膏剂的基质 类型
油脂性基质
水溶性基质
油脂性基质
•
•
饱和烃 • ⅰ凡士林
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、 穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出 液的患处 烃类 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成 分，增加吸水性 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是
项目八软膏剂与眼膏剂
软膏剂的定义
软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当 稠度的半固体外用制剂。
2020/1/18
5
5
药物制剂
二、软膏剂的种类与组成
软膏剂的种类
1．按药物在基质中分散状态不同，软膏剂的类型可分为三类： ①溶液型软膏剂；②混悬型软膏剂；③乳剂型软膏剂。 2．按基质的性质和特殊用途，软膏剂的类型分为： ①油膏剂；②乳膏剂； ③凝胶剂；④糊剂； ⑤眼膏剂。 3．按软膏中药物作用的深度和广度，软膏剂的类型分为： ①仅作用于皮肤表面的软膏剂 ②透过表皮，在皮肤内部发挥作用的软膏剂 ③透过皮肤，吸收后入体循环发挥全身治疗作用的软膏剂
13
药物制剂
四、软膏剂的制备
制备方法
1
研和法 此法 适宜于在室温 条件下为半固 体的油脂性基
质的制备 。
2
熔融法 此法是 制备软膏剂的普 遍方法，适宜于 处方中含不同熔 点的基质，尤其 常温下不能与药 物均匀混合。
3
乳化法 是专 门用于制备乳 膏剂的方法。
2020/1/18
14
药物制剂
五、软膏剂的质量检查
质量检查项目
粒度 装量 稳定性
无菌
微生物限度 主药含量
物理性质
刺激性 药物释放
2020/1/18
15
药物制剂
六、典型软膏剂实例分析
例：复方苯甲酸软膏
【处方】
苯甲酸
12g
水杨酸
6g
羊毛脂
5g
凡士林
77g
共制
100g
【制备方法】
取苯甲酸与水杨酸，分别研细，加适量熔化的羊毛脂、凡士林研匀成半糊状，再分 次加入剩余基质研匀，使成100g，即得。
熟悉：软膏剂中药物与基质的混合方法。 了解：软膏剂和眼膏剂的质量检查方法。
药剂学：第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
➢ 常用乳化剂 ⅲ脂肪酸山梨坦(司盘）与聚山梨酯类（吐温）：
非离子性表面活性剂，司盘为w/o型乳化剂，吐温 为o/w型乳化剂。可单独使用或与其他乳化剂合用。无 毒，中性，对热稳定，对粘膜与皮肤的刺激性小。吐 温能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能，使用时要 适当加大防腐剂的用量。可用防腐剂：山梨酸、氯已 定碘、氯甲酚等，用量约0.2%。
因基质不同 糊剂
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
软膏剂 乳膏剂 糊剂的组成
药物 基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂型基质 基质的选择
ห้องสมุดไป่ตู้
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
➢ 油脂性基质
• 烃类 ⅰⅱ用凡固于体士调从石林包 性 性 增 主 剂 单 面 质节石蜡物 要 活括 油 厚 ， 独 来其油和质 用 性动 膜 、 但 用 应他中液， 于 剂植 ， 角 释 于 用基得状可 遇 改物 促 化 药 制 。①白②释肤③量④好质到石在水善油进、性备而表适药仅渗可的有的的蜡皮不疏脂皮皲差软得面用性能出加成黄稠各肤稳水、肤裂，膏病于、吸液入分、度种表定性类水有不剂变遇穿收的适，白烃面的或脂合软易，水透患量增两5的%形药制、作化清常不性处羊加种的混成物成烃用保除加稳差毛吸，水合一制乳类，护。入定，脂水后，物层 备 剂等对作一一的仅等性者故，封 软 型疏 表 用 般 些药 适 吸由不主闭 膏 基水 皮 ， 不 表物 用 水前适要， 于 性者于是但 皮 较漂大饱和烃
属于半合成品，常用的1有50甲0，基1纤54维0素为和半羧固甲体基；纤维
素钠
2000~6000为固体
第十三章-半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂
油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
10软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
stirrer stirrer
Ointment Alcohol in water Chloroform sink Ointment support
防腐剂（preservative ） 防腐剂
常用：羟苯酯类、山梨酸、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚 、苯扎氯铵等
保湿剂（humectant ） 保湿剂
甘油、丙二醇、山梨醇等
四、软膏剂的制备方法
研磨法
熔融法
乳化法 乳化法
•药物+基质→ 药物+基质→ 药物 研磨 •适于油脂性半 适于油脂 适于油脂性半 固体基质 •小量制备 小量制备 小量 •适于不耐热药 适于不耐热药 物
按基质性质及用途： 按基质性质及用途：
油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂（creams）、 油膏剂 、乳膏剂（creams）、 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（ ）、糊剂 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eye ointments） ointments）等。
2
3
油脂性基质 特点： 特点：
能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化 角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水 中不稳定药物。
油脂性基质的种类
vaseline，软石蜡） 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改 分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%， 分黄 仅能吸水5% (3)适于遇水不稳定药物 适于遇水不稳定药物。 善；(3)适于遇水不稳定药物。
spermaceti） 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： ）
(1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3 不易酸败。 (1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。 乳化剂;(2 ；（
Ointment Alcohol in water Chloroform sink Ointment support
防腐剂（preservative ） 防腐剂
常用：羟苯酯类、山梨酸、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚 、苯扎氯铵等
保湿剂（humectant ） 保湿剂
甘油、丙二醇、山梨醇等
四、软膏剂的制备方法
研磨法
熔融法
乳化法 乳化法
•药物+基质→ 药物+基质→ 药物 研磨 •适于油脂性半 适于油脂 适于油脂性半 固体基质 •小量制备 小量制备 小量 •适于不耐热药 适于不耐热药 物
按基质性质及用途： 按基质性质及用途：
油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂（creams）、 油膏剂 、乳膏剂（creams）、 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（ ）、糊剂 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eye ointments） ointments）等。
2
3
油脂性基质 特点： 特点：
能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化 角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水 中不稳定药物。
油脂性基质的种类
vaseline，软石蜡） 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改 分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%， 分黄 仅能吸水5% (3)适于遇水不稳定药物 适于遇水不稳定药物。 善；(3)适于遇水不稳定药物。
spermaceti） 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： ）
(1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3 不易酸败。 (1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。 乳化剂;(2 ；（
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
缺点：油脂性大，吸水性差，不适宜急性
而且有多量渗出液的患处。
石蜡(paraffin)与 液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡：固体，熔程为50-65℃ 液体石蜡：
液体饱和烃，能与多数脂肪油或挥发油 混合。
最宜用于调节凡士林基质的稠度。
2、类 脂 类
系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成 的酯及其混合物 化学性质稳定，具有一定表面活性作用 而具有一定的吸水性 多与其它油脂性基质合用
一大类强疏水性物质。
特点：
润滑、无刺激性 涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤 水合作用，对皮肤有保护、软化作用 不易长菌 适用于表皮增厚、角化、龟裂等慢性皮损 和某些感染性皮肤病的早期
缺点：
油腻性及疏水性大
药物释放性能差
不易用水洗涤
不适用于有渗出液的皮肤损伤，主 要用于遇水不稳定的药物，一般不单独 使用。
系指药物与适宜基质混合制成的 均匀的具有一定稠度的半固体外用 制剂。
组成：药物＋基质
特点
热敏性：反映遇热熔化而流动 触变性: 反映施加外力时粘度降低， 静止时粘度升高，不利于流动。
软膏剂的类型
按分散系统可分为三类: 溶液型 混悬型 乳剂型（乳膏剂）
按基质的性质和特殊用途分： 油膏剂 乳膏剂（霜剂） 凝胶剂（Gels） 糊 剂(25%以上固体粉末） 眼膏剂
涂展性等 • pH值 • 微生物
软膏剂的质量要求
应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等
部位。 性质稳定，无酸败、变质等现象。 无刺激性、过敏性及其它不良反应。 用于创面的软膏剂还应无菌。 遮光密闭保存
第二节
软膏剂的基质
基质(bases):
是软膏剂形成和发挥药效的重要组成 部分。
特点：
在水中解离度小，亲水性小于一价皂， 其亲油性强于亲水性。 HLB＜6， 形成 W/O基质。易形成，稳定性高。
[处方] 含多价皂的乳剂型基质
硬脂酸
12.5g
单硬脂酸甘油酯
17g
蜂蜡
5g
地蜡
75g
液体石蜡(调节稠度) 410g
白凡士林
67g
双硬脂酸铝(乳化剂) 10g
氢氧化钙
1g
羟苯乙酯(防腐剂)
1、平平加O(perrgol O)
非离子型表面型活性剂
HLB值为15.9，O/W型乳化剂，良好的乳 化性能。
用途：单用不能制成乳剂型基质，为提高 其乳化效率，增加基质稳定性，可用不 同辅助乳化剂，按不同配比制成乳剂型 基质。
含平平加O的乳化型基质
[处方]
平平加O 25-40g 十六醇 50-120g 凡士林 125g 液状石蜡 125g 甘油 50g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g
还原剂，其还原势能小于活性成分，更
易被氧化从而能保护该物质，它们通常 和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸 和亚硫酸盐）。
抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合
剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先 与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用 （枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙 酸）。
防腐剂
1、抑菌剂的要求：
和处方中组成药物没有配伍禁忌； 有热稳定性； 在较长的贮藏时间及使用环境中稳定 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏 性。
2、乳化剂OP
非离子O/W型乳化剂，可溶于水，常与 其他乳化剂合用。 耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定。
不宜与羟基类化合物，以免形成络合物， 破坏乳剂型基质。
含乳化剂OP的乳剂型基质
[处方]
硬脂酸 114g 蓖麻油 100g 液体石蜡 114g 三乙醇胺 8ml 乳化剂OP 3ml 羟苯乙酯 1g 甘油 160ml 蒸馏水 500ml
二甲基硅油(dimethicone):
性质：无色或淡黄色的透明油状液体，无
臭，无味，在应用温度范围内粘度变化 极小。有优良的疏水性和较小的表面张 力，润滑作用好且易于涂布，对皮肤无 刺激。
用途：常用于乳膏中作润滑剂，也常与其
他油脂性原料合用制成防护性软膏。
二、乳剂型基质
组成：水相＋油相＋乳化剂 适用：急、慢性、无渗出液的皮肤损伤
至65℃，搅拌至冷凝，即得。 若需较硬基质，则可取等量混合后制备。
第三节
软膏剂的附加剂
在药剂及化妆品局部外用制剂中常用的 附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。
抗氧剂
抗氧剂 还原剂 抗氧剂的辅助剂
防腐剂
抗氧剂
主要用来保护软膏剂的化学稳定性。
常用的抗氧剂分为三种：
抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧
化反应（VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴 香醚和丁羟基甲苯)等。
第六章
南方医科大学药学院 刘薇
半固体制剂
半固体制剂共同特点是：能在较长时间
内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要
用于局部疾病的治疗。如抗感染、消毒、
止痒、止痛和麻醉等
亚微粒
这些作用要求药物作用于表皮或经乳过剂表载
皮渗入表皮下组织
体系统
一般并不期望产生全身性作用
第一节
概述
❖软膏剂（ointments）:
2、软膏剂中常用的抑菌剂
醇类，使用浓度7%。
如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯 基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇。
酸类，使用浓度0.1－0.2%。
如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。
芳香酸类，使用浓度0.001－0.002%。
如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯。
第四节
软膏剂的制备及举例
羊毛脂
性质：淡棕黄色粘稠半固体，熔点36－
42℃，吸水性强，可吸收约2倍其重量 的水分，形成W／O型乳剂基质。
用途：凡士林+羊毛脂 改善凡士林的吸
水性与渗透性。
蜂蜡与鲸蜡
性质：有较强的润滑性，较弱的吸水性，含
有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面 活性作用，属较弱的W/O型乳化剂。
用途：常用于增加基质的稠度。
三、水溶性基质
特点：释放药物较快，无油腻感，易涂
展，能吸收组织渗出物。耐高温，不易霉 败。
用途：用于湿润、糜烂创面，有利于分
泌物的吸收和促进干燥。
缺点：润滑作用差，有较强的吸水性，
对皮肤有刺激感。
含聚乙二醇的水溶性基质
[处方] 聚乙二醇3350 400g 聚乙二醇400 600g
[制法] 将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热
电解质破坏，忌与阳离子药物配伍。制备 乳剂基质的水不宜用硬水。
含有机铵皂的乳剂型基质：
[处方]
硬脂酸
100g
蓖麻油 (调节稠度) 100g
液体石蜡(调节稠度) 100g
三乙醇胺
8g
甘油(保湿剂)
40g
羟苯乙酯(防腐剂) 0.8g
蒸馏水
452gBiblioteka 2.多价皂Ca2＋、Mg2＋ 、Al3＋的氧化物＋脂肪酸
[处方]
硬脂醇
220g
十二烷基硫酸钠
15g
白凡士林
250g
羟苯甲酯 (防腐剂） 0.25g
羟苯丙酯 （同上） 1.0g
丙二醇 （保湿剂）
120g
蒸馏水加至
1000g
高级脂肪酸及多元醇酯类
1.十六醇及十八醇(弱乳化剂）
十六醇（鲸蜡醇）：熔点45-50℃
十八醇（硬脂醇）：熔点56-60℃。
均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸 水后可形成W/O型乳剂型基质的油相， 可增加乳剂的稳定性和稠度。
软膏基质的性质对软膏剂的质量影响 很大，如直接影响药效、流变性质、外 观等。
理想软膏剂基质
性质稳定 无刺激性和过敏性 稠度适宜，容易涂布 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 具有良好的释药性。 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
常用的基质主要有：
油脂性基质 乳剂型基质 亲水或水溶性基质
一、油脂性基质
1.0g
蒸馏水
401.5g
脂肪醇硫酸(酯)钠类
常用的有十二烷基硫酸(酯)钠 。
性质：阴离子表面活性剂，常用量0.52%，
适宜pH6－7，不应<4或>8。阳离子表 面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.5－ 2%氯化钠使之丧失乳化作用。
配伍：常与其他W/O型乳化剂合用。
含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质：
本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂 或继发性感染部位
处方举例
• 2.复方水杨酸软膏
• 水杨酸（九号粉） 6g
• 苯甲酸（九号粉） 12g
• 羊毛脂
5g
• 凡士林
77g
处方举例
• 3.樟脑软膏
• 樟脑
10g
• 羊毛脂
30g
• 凡士林
60g
处方举例
• 4.雪花膏的制备 • 硬脂酸 • 碳酸钠 • 甘油 • 蒸馏水
19g 0.7g 5g 76ml
第五节
软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括：
药物的含量 物理性质的检测 刺激性 稳定性 药物释放度及吸收的测定
一、主药含量测定
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液 提取，再进行含量测定，测定方法必须 考虑和排除基质对提取物含量测定的干 扰和影响，测定方法的回收率要符合要 求。
1、研磨法
半固体＋药物粉末 药物＋部分基质 细腻糊状 再递加其余基质，检查无颗粒感觉为止。
2、熔融法
大量制备或熔点较高的基质
基质 熔化 过滤 药物
搅匀
冷凝
3、乳化法
见版书
三、举例
1、水杨酸乳膏
[处方]
水杨酸
50g
硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸
100g
白凡士林
120g
液状石蜡
100g
甘油
而且有多量渗出液的患处。
石蜡(paraffin)与 液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡：固体，熔程为50-65℃ 液体石蜡：
液体饱和烃，能与多数脂肪油或挥发油 混合。
最宜用于调节凡士林基质的稠度。
2、类 脂 类
系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成 的酯及其混合物 化学性质稳定，具有一定表面活性作用 而具有一定的吸水性 多与其它油脂性基质合用
一大类强疏水性物质。
特点：
润滑、无刺激性 涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤 水合作用，对皮肤有保护、软化作用 不易长菌 适用于表皮增厚、角化、龟裂等慢性皮损 和某些感染性皮肤病的早期
缺点：
油腻性及疏水性大
药物释放性能差
不易用水洗涤
不适用于有渗出液的皮肤损伤，主 要用于遇水不稳定的药物，一般不单独 使用。
系指药物与适宜基质混合制成的 均匀的具有一定稠度的半固体外用 制剂。
组成：药物＋基质
特点
热敏性：反映遇热熔化而流动 触变性: 反映施加外力时粘度降低， 静止时粘度升高，不利于流动。
软膏剂的类型
按分散系统可分为三类: 溶液型 混悬型 乳剂型（乳膏剂）
按基质的性质和特殊用途分： 油膏剂 乳膏剂（霜剂） 凝胶剂（Gels） 糊 剂(25%以上固体粉末） 眼膏剂
涂展性等 • pH值 • 微生物
软膏剂的质量要求
应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等
部位。 性质稳定，无酸败、变质等现象。 无刺激性、过敏性及其它不良反应。 用于创面的软膏剂还应无菌。 遮光密闭保存
第二节
软膏剂的基质
基质(bases):
是软膏剂形成和发挥药效的重要组成 部分。
特点：
在水中解离度小，亲水性小于一价皂， 其亲油性强于亲水性。 HLB＜6， 形成 W/O基质。易形成，稳定性高。
[处方] 含多价皂的乳剂型基质
硬脂酸
12.5g
单硬脂酸甘油酯
17g
蜂蜡
5g
地蜡
75g
液体石蜡(调节稠度) 410g
白凡士林
67g
双硬脂酸铝(乳化剂) 10g
氢氧化钙
1g
羟苯乙酯(防腐剂)
1、平平加O(perrgol O)
非离子型表面型活性剂
HLB值为15.9，O/W型乳化剂，良好的乳 化性能。
用途：单用不能制成乳剂型基质，为提高 其乳化效率，增加基质稳定性，可用不 同辅助乳化剂，按不同配比制成乳剂型 基质。
含平平加O的乳化型基质
[处方]
平平加O 25-40g 十六醇 50-120g 凡士林 125g 液状石蜡 125g 甘油 50g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g
还原剂，其还原势能小于活性成分，更
易被氧化从而能保护该物质，它们通常 和自由基反应（抗坏血酸，异抗坏血酸 和亚硫酸盐）。
抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合
剂，本身抗氧效果较小，但可通过优先 与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用 （枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙 酸）。
防腐剂
1、抑菌剂的要求：
和处方中组成药物没有配伍禁忌； 有热稳定性； 在较长的贮藏时间及使用环境中稳定 对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏 性。
2、乳化剂OP
非离子O/W型乳化剂，可溶于水，常与 其他乳化剂合用。 耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定。
不宜与羟基类化合物，以免形成络合物， 破坏乳剂型基质。
含乳化剂OP的乳剂型基质
[处方]
硬脂酸 114g 蓖麻油 100g 液体石蜡 114g 三乙醇胺 8ml 乳化剂OP 3ml 羟苯乙酯 1g 甘油 160ml 蒸馏水 500ml
二甲基硅油(dimethicone):
性质：无色或淡黄色的透明油状液体，无
臭，无味，在应用温度范围内粘度变化 极小。有优良的疏水性和较小的表面张 力，润滑作用好且易于涂布，对皮肤无 刺激。
用途：常用于乳膏中作润滑剂，也常与其
他油脂性原料合用制成防护性软膏。
二、乳剂型基质
组成：水相＋油相＋乳化剂 适用：急、慢性、无渗出液的皮肤损伤
至65℃，搅拌至冷凝，即得。 若需较硬基质，则可取等量混合后制备。
第三节
软膏剂的附加剂
在药剂及化妆品局部外用制剂中常用的 附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。
抗氧剂
抗氧剂 还原剂 抗氧剂的辅助剂
防腐剂
抗氧剂
主要用来保护软膏剂的化学稳定性。
常用的抗氧剂分为三种：
抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧
化反应（VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴 香醚和丁羟基甲苯)等。
第六章
南方医科大学药学院 刘薇
半固体制剂
半固体制剂共同特点是：能在较长时间
内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要
用于局部疾病的治疗。如抗感染、消毒、
止痒、止痛和麻醉等
亚微粒
这些作用要求药物作用于表皮或经乳过剂表载
皮渗入表皮下组织
体系统
一般并不期望产生全身性作用
第一节
概述
❖软膏剂（ointments）:
2、软膏剂中常用的抑菌剂
醇类，使用浓度7%。
如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯 基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇。
酸类，使用浓度0.1－0.2%。
如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。
芳香酸类，使用浓度0.001－0.002%。
如茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯。
第四节
软膏剂的制备及举例
羊毛脂
性质：淡棕黄色粘稠半固体，熔点36－
42℃，吸水性强，可吸收约2倍其重量 的水分，形成W／O型乳剂基质。
用途：凡士林+羊毛脂 改善凡士林的吸
水性与渗透性。
蜂蜡与鲸蜡
性质：有较强的润滑性，较弱的吸水性，含
有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面 活性作用，属较弱的W/O型乳化剂。
用途：常用于增加基质的稠度。
三、水溶性基质
特点：释放药物较快，无油腻感，易涂
展，能吸收组织渗出物。耐高温，不易霉 败。
用途：用于湿润、糜烂创面，有利于分
泌物的吸收和促进干燥。
缺点：润滑作用差，有较强的吸水性，
对皮肤有刺激感。
含聚乙二醇的水溶性基质
[处方] 聚乙二醇3350 400g 聚乙二醇400 600g
[制法] 将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热
电解质破坏，忌与阳离子药物配伍。制备 乳剂基质的水不宜用硬水。
含有机铵皂的乳剂型基质：
[处方]
硬脂酸
100g
蓖麻油 (调节稠度) 100g
液体石蜡(调节稠度) 100g
三乙醇胺
8g
甘油(保湿剂)
40g
羟苯乙酯(防腐剂) 0.8g
蒸馏水
452gBiblioteka 2.多价皂Ca2＋、Mg2＋ 、Al3＋的氧化物＋脂肪酸
[处方]
硬脂醇
220g
十二烷基硫酸钠
15g
白凡士林
250g
羟苯甲酯 (防腐剂） 0.25g
羟苯丙酯 （同上） 1.0g
丙二醇 （保湿剂）
120g
蒸馏水加至
1000g
高级脂肪酸及多元醇酯类
1.十六醇及十八醇(弱乳化剂）
十六醇（鲸蜡醇）：熔点45-50℃
十八醇（硬脂醇）：熔点56-60℃。
均不溶于水，但有一定的吸水能力，吸 水后可形成W/O型乳剂型基质的油相， 可增加乳剂的稳定性和稠度。
软膏基质的性质对软膏剂的质量影响 很大，如直接影响药效、流变性质、外 观等。
理想软膏剂基质
性质稳定 无刺激性和过敏性 稠度适宜，容易涂布 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 具有良好的释药性。 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
常用的基质主要有：
油脂性基质 乳剂型基质 亲水或水溶性基质
一、油脂性基质
1.0g
蒸馏水
401.5g
脂肪醇硫酸(酯)钠类
常用的有十二烷基硫酸(酯)钠 。
性质：阴离子表面活性剂，常用量0.52%，
适宜pH6－7，不应<4或>8。阳离子表 面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.5－ 2%氯化钠使之丧失乳化作用。
配伍：常与其他W/O型乳化剂合用。
含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质：
本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂 或继发性感染部位
处方举例
• 2.复方水杨酸软膏
• 水杨酸（九号粉） 6g
• 苯甲酸（九号粉） 12g
• 羊毛脂
5g
• 凡士林
77g
处方举例
• 3.樟脑软膏
• 樟脑
10g
• 羊毛脂
30g
• 凡士林
60g
处方举例
• 4.雪花膏的制备 • 硬脂酸 • 碳酸钠 • 甘油 • 蒸馏水
19g 0.7g 5g 76ml
第五节
软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括：
药物的含量 物理性质的检测 刺激性 稳定性 药物释放度及吸收的测定
一、主药含量测定
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液 提取，再进行含量测定，测定方法必须 考虑和排除基质对提取物含量测定的干 扰和影响，测定方法的回收率要符合要 求。
1、研磨法
半固体＋药物粉末 药物＋部分基质 细腻糊状 再递加其余基质，检查无颗粒感觉为止。
2、熔融法
大量制备或熔点较高的基质
基质 熔化 过滤 药物
搅匀
冷凝
3、乳化法
见版书
三、举例
1、水杨酸乳膏
[处方]
水杨酸
50g
硬脂酸甘油酯 70g
硬脂酸
100g
白凡士林
120g
液状石蜡
100g
甘油