磺酰脲类口服降糖药
常用口服降糖药
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖 疗效不佳的Ⅱ型糖尿 病，尤其是有胰岛素 抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物 或胰岛素联合使用
不良反应少，低血糖发生 率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、 头痛、胃肠道刺激症状等
服药时间
口服吸收半衰期0.9-2.6小时，如从使餐后血 糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很 多患者对这类药物的胃肠道反应较重，一般 为餐中或餐后服用为佳。
胰岛素增敏药
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
药理作用与机制
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性， 降低血中高血糖，增加肌肉及脂肪组 织对胰岛素的敏感性而发挥降血糖作 用
服药时间
口服0.5～1小时开始起作用，2～6小时
作用最强。因此餐前30分钟服，至作用 最强时间与进食后血糖升高水平时间相 一致，从而起到有效的降糖作用。
双胍类
二甲双胍 苯乙双胍（降糖灵） 丁二胍
药理作用与机制
双胍类通过促进肌肉等外周组 织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生； 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收 增加胰岛素的敏感性，抑制高血 糖素的释放
并增强其作用而发挥利尿作用，可用于 临床
尿崩症
第二代：
3.影响凝血功能：抑制血小板粘附、刺激
格列苯脲 格列吡嗪
纤溶酶原合成和恢复纤溶酶原活性的作
格列喹酮 格列齐特
用，还能降低微血管对血管活性胺类的
第三代： 格列美脲
敏感性。这可能对预防或减轻糖尿病患 者微血管并发症有一定的作用
临床应用
不良反应
糖尿病：用于胰岛功能尚未完 全消失且经饮食控制无效的糖 尿病病人
口服降糖药物
物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时，才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收，口服后2－3小时出现血药峰值；属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出，少量(约5％) 由肾脏排泄，对肾功能较差者可应用，常用量每日30－90mg
，分2－3次服用
格列美脲（Glimepiride, 亚莫利）第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展，需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，与 优降糖相比，降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物（Sulfonylureas， SU）
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 （mg） （mg/d) （每天)
各类降糖药之优缺点比较与胰岛素合用情况
2型糖尿病的病理生理机制（八重奏）高血糖 β细胞 细胞 胰高糖素分肝糖输出增加 神经递质功能异常糖的摄入减少 葡萄糖脂肪分解增加和 肠促胰素效应减弱胰岛素 分泌1.双胍类：苯乙双胍、二甲双胍与胰岛素联用，降低血糖，尤其是空腹血糖方面，与胰岛素起到叠加或协同作用可避免应用大量胰岛素引发的高胰岛素血症和体重增加，并能减少胰岛素用量约25% 2.磺酰脲类（长效胰岛素促泌剂）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲与胰岛素联用，可以改善血糖控制，具有胰岛素节约效应，可以减少为达到某一既定血糖控制目标所需胰岛素用量的30%（个体化，遵医嘱）3.格列奈类（短效胰岛素促泌剂）那格列奈、瑞格列奈与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量可与基础胰岛素联用（个体化，遵医嘱）4.噻唑烷二酮类（胰岛素增敏药）：吡格列酮、罗格列酮与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量20-30%，并能够减少血糖大幅度波动的现象。
药物2-4周达到最佳治疗效果，此时注意减少胰岛素用量，避免低血糖发生。
5.α-葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
与胰岛素联用，降低餐后血糖，减少胰岛素用量；减少胰岛素治疗引起的外源性高胰岛素血症和体重增加，减少胰岛素抵抗，减少低血糖反应。
6.DPP4抑制剂/GLP-1受体激动剂（注射类）西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀与胰岛素联用，可减少胰岛素用量，抑制食欲，降低体重，减少胰岛素抵抗。
各类降糖药之优缺点比较山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。
2型糖尿病患者选择口服磺脲类药原则及注意事项
2型糖尿病患者选择口服磺脲类药原则及注意事项任文艳;沈闻文【摘要】目的探讨2型糖尿病患者选择磺脲类用药原则及注意事项.方法通过6种口服磺脲类药.结果合理选择2型糖尿病药物,慎重药品注意事项.结论 2型糖尿病患者必须个体化用药.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2011(009)004【总页数】2页(P20-21)【关键词】磺脲类用药原则;作用机制;注意事项【作者】任文艳;沈闻文【作者单位】解放军第85医院药剂科,上海,201103;解放军第85医院药剂科,上海,201103【正文语种】中文【中图分类】R587.1根据最近的流行病学调查显示，我国的糖尿病发病率已由15年前的0.67%，上升到近年来的3.21%，其中2型糖尿病患者占总数的95%以上，并呈现逐年增长趋势[1]。
糖尿病是因遗传和环境因素引起胰岛B细胞损害,胰岛素分泌功能减退和（或）周围靶器官对胰岛素抵抗而造成持续性高血糖，以及由于长期代谢紊乱导致全身组织器官损害的临床综合征。
2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）——主要是胰岛素分泌缺陷和靶组织对胰岛素敏感性降低引起的代谢紊乱。
临床表现为多饮、多食、多尿和体质量减轻，即“三多一少”症状。
作为一种常见病、多发病，其并发症多，对人体健康的威胁很大。
糖尿病已成为世界上继肿瘤、心血管病后第3位严重的慢性病。
良好的血糖控制可以减少糖尿病患者慢性并发症的发生，而口服降血糖药是控制血糖的有效方法。
根据解放军第85医院多年来2型糖尿患者选择口服磺脲类药及注意事项给大家提供用药分析。
①刺激胰岛素分泌，通过与胰岛B细胞膜上受体样结构的结合，引起细胞去极化，促使电压依赖型通道开放，钙离子内流而刺激胰岛素分泌。
②增加周围组织对胰岛素的利用和敏感性。
③减少肝糖原的产生。
④作用在B细胞内颗粒膜上的磺酰脲类药受体，使颗粒膜上的离子传导发生变化，出现排粒作用。
目前解放军第85医院临床应用的该类药物主要为第二代，如格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列喹酮（糖适平）等；第三代如格列波脲（克糖利）、格列吡嗪（控释片）等。
口服降糖药的分类
口服降糖药的分类
一、口服降糖药的分类二、口服降糖药的应用警示三、口服降糖药的作用
口服降糖药的分类1、促胰岛素分泌剂类药物
磺脲类药物的特点:品种有优降糖(格列本脲)、美吡哒(格列吡嗪)、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)、亚莫力(格列美脲)等。
主要通过刺激胰岛β细胞产生胰岛素发挥降糖作用。
对胰岛功能完全破坏的患者,本类药物的治疗效果不佳。
本类药物起效慢,故一般提前在餐前半小时服用,而且该类药物作用时间长,均易引起低血糖反应。
2、双胍类药物
品种有盐酸二甲双胍,苯乙双胍(降糖灵)已少用。
主要是抑制肝糖原的分解,并增加胰岛素在外周组织(如肌肉)的敏感性。
单独使用本类药物不会引起低血糖,但可引起胃肠系统的不适感而减少食欲,故可降低体重。
本类药物尤其适合肥胖的2型糖尿病患者。
应于餐中服用,苯乙双胍可引起乳酸性酸中毒,要谨慎使用;二甲双胍(如格华止)比较好,但对容易缺氧的呼吸系统疾病患者及肝肾功能差者不宜用。
3、胰岛素增敏剂类药物
主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮),主要增加组织细胞对胰岛素的敏感性,对有胰岛素抵抗的患者效果好。
本类药物服用每日1次,时间固定,单独使用本类药物不会引起低血糖,但要注意其对肝脏有不良影响,故在服药期间必须定期检查肝功能。
4、如何选用降糖药品种
主要根据每个人的不同情况,患病时间长短选用上述药物。
肥胖者宜选。
口服降糖药归纳
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
七类口服降糖药物的特点和选择方法(图解)
七类口服降糖药物的特点和选择方法（图解）口服降糖药有七类：双胍类、α糖苷酶抑制剂、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。
各类口服降糖药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同，临床应如何选择？一、血糖：来路和去路血中葡萄糖，来路有三条，去路也有三条。
食物中的糖是血糖的主要来源。
再好的降糖药，也代替不了饮食控制和体育活动。
食物中的氨基酸等，也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。
——糖异生（又称葡萄糖异生），指人体将多种非糖物质（乳酸、甘油、氨基酸、丙酮酸等）转化为葡萄糖的过程。
α糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇）：——通过抑制α糖苷酶，抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，从而减少和延缓糖类物质的吸收，发挥降低餐后血糖的作用。
应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
二、SGLT-2抑制：开通了血糖的另一条去路-肾！每天有180g葡萄糖从肾小球滤过，但又被肾小管上的SGLT-2（钠-葡萄糖共转运蛋白-2）100%重吸收，所以尿中没有糖。
SGLT-2抑制剂，通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄，发挥降糖作用。
SGLT-2抑制剂也可通过“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，抑制钠离子（Na+）的重吸收，发挥降压作用。
——SGLT-2抑制剂（恩格列净、卡格列净、达格列净）是第一类，可同时降低心血管事件风险、降低心力衰竭风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。
三、磺酰脲类、格列奈类：为什么会引起低血糖和增加体重？常用的磺酰脲类降糖药有：格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片。
常用的格列奈类降糖药有：瑞格列奈、那格列奈。
磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂，格列奈类为短效胰岛素促泌剂。
磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛素，不良反应也类似胰岛素。
——可引起低血糖、增加体重（胰岛素可促进脂肪合成）。
四、噻唑烷二酮类：为什么可增加心力衰竭风险？常用的噻唑烷二酮类降糖药物有：罗格列酮、吡格列酮。
2型糖尿病口服降糖药物的选择
格列吡嗪 控释片 6-12
格列喹酮 2-3
半 衰 期 6-12
6-12
2-4
2-4
3
维持时间 16-24
10-20
8-12
8-12
清除途径 50% －尿 60-70% －尿 90% －尿 90% －尿 5% －尿
50% －粪便 20% －粪便 10% －粪便 10% －粪便 95% －粪便
代谢物 代谢物有降 代谢物抑制 代谢物抑制
产物经胆道从粪便排泄
磺脲类药物的不良反应
• 磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为
格列本脲）
— 低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉， 且持续时间长，导致永久性神经损害。老年人慎用。个 体差异较大，临床中需注意
磺酰脲类
（优降糖、格列美脲、达美康、美吡哒、糖适平）
非肥胖2型DM 首选 药物
* 每日1.5g提高胰岛素介导的葡萄糖代谢率18%。 * 空腹血糖250mg%也可单用此药，使血糖正常。
双呱类降糖药剂应用
超重或肥胖 无肝肾功能损害 非慢阻肺 非孕妇
无论轻中重度高血糖病人 可广泛大胆应用 足量应用 全程应用
预先告知 诸多优点 如减肥
可能的副作用 腹泻 胃不适 恶心
以利合作
双胍类药物－总结
口服治疗糖尿病药物分类
• 磺酰脲类——
第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 第二代：格列本脲，格列奇特
格列吡嗪，格列喹酮 第三代：格列美脲
• 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈，那格列奈 • 双呱类—— 苯乙双胍，二甲双胍 • 糖苷酶抑制剂:
阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇
• 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
• 作用：刺激β细胞胰岛素分泌 （原发失效、继发失效）
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糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育
磺酰脲类口服降糖药
属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食
控制无效者。
三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；
第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；
第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对
糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，
但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。机制是：1）刺激胰岛B细胞
释放胰岛素。作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细
胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。
2）降低血清糖原水平。3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。2、对水排泄的影
响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH
分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。3、对凝血功能的影响：这是第三代
磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。
体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多
数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲口服后3~5h
达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分
以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h
血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰
浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐
特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹
酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格
列本脲快，较少引起较重的低血糖。本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食
时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，
每天只需给药一次。
不良反应：1、低血糖反应：最常见而重要，常发生于60岁以上的老年患者；2、
体重增加；3、皮肤过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒；4、消化系统：上腹不适、食
欲减退等。
药物相互作用：由于磺酰脲类血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，因此在蛋白
结合上能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、青霉素、双香豆素等）
发生竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应。消耗性病人血浆蛋白低，黄
疸病人血浆胆红素水平高，也能竞争血浆蛋白结合部位，更易发生低血糖。乙醇
抑制糖原异生和肝葡萄糖输出，故病人饮酒会导致低血糖。另一方面，氯丙嗪、
糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用，须予
注意。
用药监护：1、关注磺酰脲类促胰岛素分泌药的继发失效问题：磺酰脲类促胰岛
素分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1
个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，不能有效控制血糖，
以致出现显著的高血糖症，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治
疗。继发性失效的发生率每年为5%~15%，应用磺酰脲类降糖药治疗5年，
30%~40%的患者发生继发失效。磺脲类降糖药继发失效的原因有3点：1）胰岛
B细胞对磺酰脲类药的敏感性随疗程的延长而降低，直至最大剂量的磺酰脲类降
糖药也无法控制血糖。2）磺酰脲类药使胰岛B细胞长期超负荷的分泌胰岛素，
最终导致B细胞功能进一步衰竭。3）胰岛素抵抗可随疗程进一步加重，导致磺
酰脲类药失效。2、注意磺酰脲类药的心血管安全性：格列本脲不但和胰岛B细
胞的磺酰脲受体（SUR）1亲和力高，和心肌、血管平滑肌细胞的SUR2A和SUR2B
也有较高的亲和力。当磺酰脲类药和心肌细胞的SUR2A相结合，关闭心肌细胞
K-ATP通道，可削弱心肌缺血预适应的作用，对缺血的心肌可能有害。而格列齐
特和格列喹酮对心肌SUR2A的结合力低，对心肌IP可能无影响或影响较小。3、
格列本脲降糖作用强，持续时间长（半衰期10h左右），一旦出现低血糖，纠正
起来很困难，需要持续几天的对症处置，因此，在使用格列本脲时一定要注意不
可过量，防止出现持久低血糖危机患者；5、应激状态如发热、昏迷、感染和外
科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗；6、促胰岛素分泌药须在进餐前即
刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。
辨证用药：1、空腹血糖较高者：宜选用长效的格列齐特和格列美脲；餐后血糖
升高者：短效的格列吡嗪和格列喹酮；2、对轻、中度肾功能不全者，宜选用格
列喹酮；3、对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选用格列美
脲、格列吡嗪。
非磺酰脲类口服降糖药（瑞格列奈）
属于促胰岛素分泌药，作为“第一个餐时血糖调节剂”上市，最大的优点是
促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复。同SUs，较适合于T2DM早期餐
后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。因为该药92%随胆汁进入消化道
经粪便排出，其余8%经尿排泄，所以也适用于糖尿病肾病者。因其结构中不含
硫，故对磺脲类药物过敏者仍可使用。
药理作用：机制同SUs，也作用在胰岛B细胞膜上的KATP，但结合位点与SUs
不同，是一类快速作用的促胰岛素分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而
降低餐后血糖，具有吸收快，起效快和作用时间短的特点。口服后迅速经胃肠道
吸收入血，15min起效，1h内达峰值浓度，t1/2约1h。需在餐前即刻服用。
不良反应：常见是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较SUs轻。
用药监护：1、与二甲双胍或α-葡萄糖苷酶抑制剂合用有协同作用，但易出
现低血糖，可以服用糖果或饮食葡萄糖水缓解；2、对磺酰脲类敏感性差或效果
不佳者不推荐使用，而且不可与磺酰脲类药联合应用。3、乙醇可加重或延迟低
血糖症状，服用期间不宜饮酒。4、降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，
建议餐前10~15min给药，可显著降低血浆峰浓度，减少低血糖风险。