片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
举例说明片剂辅料的分类
举例说明片剂辅料的分类
1. 填充剂就像建筑中的砖块呀！比如淀粉，在片剂中那可是大量存在呢，就像盖房子没有足够的砖块可不行呀，它能让片剂更有“实体感”呢！
2. 粘合剂不就是把东西粘在一起的“胶水”嘛！像聚维酮，能把药物粉末紧紧粘住，就像把碎纸片粘成一幅画一样重要呢！
3. 崩解剂那可是片剂的“小助手”呀！像羧甲基淀粉钠，能让片剂在体内快速散开，就如同冰块遇到热水迅速消融一样，神奇吧！
4. 润滑剂就像是让一切顺滑进行的“魔法剂”哟！硬脂酸镁就是例子呀，它能让压片过程顺顺利利的，不然就会磕磕绊绊的呢！
5. 乳化剂不就类似把油和水融合起来的“调和大师”嘛！像磷脂，能让不相溶的物质和谐共处，这可太有意思了！
6. 助流剂岂不是让粉末流动更顺畅的“推动者”！微粉硅胶就是典型呀，它能让粉末乖乖听指挥，乖乖流动呢！
7. 矫味剂不就是给片剂加点好味道的“魔法师”嘛！比如蔗糖，能让药不那么难以下咽，这可太重要啦！
8. 着色剂就如同给片剂化个妆呀！苋菜红可以让片剂变得更漂亮，就像给人化个美美的妆一样！
9. 防腐剂不就是保护片剂的“小卫士”嘛！对羟基苯甲酸酯类就能防止片剂变质呢，这多厉害呀！
我的观点结论就是：这些辅料都各有其用，就像一个团队里的不同角色，共同协作才能让片剂发挥出最好的效果呀！。
药用常用辅料性状
片剂常用的辅料有1）填充剂或稀释剂（如淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素等）、淀粉的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用；糖粉的黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存会使片剂的硬度过大；糊精在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇，具有较强的黏结性；乳糖是一种优良的片剂填充剂，常用含有一分子水的结晶乳糖，无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；可压性淀粉，也称为预胶化淀粉，是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，并有较好的崩解作用；微晶纤维素具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用；2）黏合剂和润湿剂（如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等）、蒸馏水是一种润湿剂，使用时较易发生润湿不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替；乙醇也是一种润湿剂，可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物，随着乙醇浓度的增大，润湿后产生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%～70%；淀粉浆是片剂中常用的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用，若物料可压性太差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，反之，则也可适当减低淀粉浆的浓度；羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂，溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸渗到内部而成为透明的溶液，用作黏合剂的浓度一般为1%～2%，其黏性较强，常用于可压性较差的药物；羟丙基纤维素易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象，可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中，本品即可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂；3）崩解剂（如干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等）、干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差；羧甲淀粉钠是一种性能优良的崩解剂，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍，其用量一般为1%～6%；低取代羟丙基纤维素有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解后的颗粒也较细小，有利于药物的溶出，一般用量为2%～5%；交联聚乙烯吡咯烷酮是白色、流动性良好的粉末，在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越；4）润滑剂（如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等）；硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易于颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广，用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓；微粉硅胶为优良的片剂助流剂，可用做粉末直接压片的助流剂，其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%；滑石粉主要作为助流剂使用，它可将颗粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的，常用量一般为0.1%～3%，最多不超过5%。
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂，50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂 MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片，减 少粘冲，降低颗粒间， 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力，使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液：作为对水敏感的药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚） 优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性，从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
西药片剂的常用辅料
西药片剂的常用辅料填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。
(1)淀粉。
常用的是玉米淀粉，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以免制成的药片过于松散。
(2)糖粉。
优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，常与糊精、淀粉配合使用。
(3)糊精。
是淀粉水解中间产物的总称，亦称高糊(高黏度糊精)，常与糖粉、淀粉配合使用。
(4)乳糖。
是一种优良的片剂填充剂，无吸湿性，可压性好，性质稳定，可供粉末直接压片使用。
(5)可压性淀粉(预胶化淀粉)。
是多功能药用辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。
(6)微晶纤维素(MC)。
具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用，同时具有崩解剂的作用。
(7)无机盐类。
主要是一些无机钙盐，其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无臭无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。
(8)甘露醇。
较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
2.湿润剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。
它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可将总称为结合剂。
(1)蒸馏水。
是湿润剂。
较易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。
(2)乙醇。
是湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。
药物的药用辅料
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用，它可以帮助药物更好地发挥疗效，提高药物的稳定性和可控性，同时还能改善药物的口感，提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨，从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别，包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用，达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂：溶剂是药物制剂中常用的辅料之一，它可以解决药物中不易溶解的成分问题，并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等，在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料：填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等，它们可以提高药片的成型性和稳定性，使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂：分散剂可以使药物均匀分散在制剂中，提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能，能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂：稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等，它们可以调节制剂的pH值，防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂：增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性，促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性，使其更适合口服或外用。
6. 调味剂：调味剂可以改善药物的味道和口感，提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人，避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素：1. 药物特性：药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药物常用的药剂辅料有哪些？
粘合剂
能使无黏性或黏性较少的物料聚集粘合成颗粒。
羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、淀粉浆、糖浆
崩解剂
能促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子，使药物易于吸收。
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、交联聚维酮
润滑剂
能使片剂在压片时顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒与颗粒、颗粒或药片与模孔壁之间的摩擦力，是片面光滑美观。
淀粉预胶化淀粉糊精蔗糖乳糖甘露醇微晶纤维素吸收剂当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时需加入适当的辅料将其吸收使保持干燥状态以利于制成片剂硫酸钙磷酸氢钙轻质氧化镁碳酸钙润湿剂能使物料润湿以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒
药物常用的药剂辅料有哪些？
以片剂注射剂为例，常用的药剂辅料类别、作用常见表：
表1片剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
稀释剂
用于增强的重量和体积，以利于成型和分剂量。
淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素
吸收剂
当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂
硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙
润湿剂
能使物料润湿以产生足够强度的黏性，以利于制成颗粒。
注射用水、乙醇、丙二醇、甘油
PH调节剂、缓冲剂
使注射剂处于最适合的ph值状态，使主药保持安全、稳定、有效。
盐酸、乳酸、氢氧化钠；枸缘酸、枸缘酸钠；酒石酸、就是酸钠
抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ剂
能够延缓氧对药物制剂产生氧化作用。
亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠
金属离子螯合剂
能与金属离子络合，常与抗氧化剂合用，增强抗氧效果。
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片剂制备中常用药用辅料的分类及介绍
从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主
药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、
粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用
等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。
根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。
（一）稀释剂（Diluents）
稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，
从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工
艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg
以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法
制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1． 淀粉
比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比
较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混
合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。
2． 糖粉
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，
可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期
贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不
单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
3． 糊精
糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水
溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其
为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水
印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影
响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖
粉、淀粉配合使用。
4． 乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但
因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），
无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美
观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直
接压片使用。
5． 可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、
日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可
压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），与国外Colorcon
公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流
动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压
片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。
6． 微晶纤维素
微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤维素部分水解而制
得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片
剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用。国外产品的商品名为
Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，
但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶
纤维素时崩解较好。
7． 无机盐类
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称
为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与
多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的
吸收有干扰，此时不宜使用。