南方医科大学2008年药学综合答案

南方医科大学2008年攻读硕士学位研究生入学考试试题答案

一、名词解释（每题8分，任选12题，共96分）

1、 Efficacy 效价以达到同等效应时所需要的剂量来比较两药的药效，用药量小者效价

高，反之则效价低。

2、 Half-life 半衰期血浆中药物浓度下降一半时间称半衰期

3、 Drug dependence药物成瘾性长期反复使用某种药物产生精神上和肉体上的依赖性，中

断后出现主观不适感觉，渴望再用药的现象。

4、First pass effect首关消除某些药物在通过肠黏膜及肝脏时经灭火代谢，进入体循环

的药量减少，此种现象称首关消除。

5、CMC临界胶束浓度表面活性剂分子形成胶束的最低浓度。

6、 Deflocculating agent反絮凝剂向絮凝状态的混悬剂中加入电解质使絮凝状态转变为

非絮凝状态，加入的电解质称为反絮凝剂。

7、Displacement value，DV 置换价药物的质量与同体积的基质的质量的比值。

8、 Liposomes脂质体是由磷脂和胆固醇组成的具有类似生物半透膜的双分子结构。

9、药品质量标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供

应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。

10、一般杂质指在自然界中分布较广泛，在多种药物的生产和储存过程中易引入的杂质。

11、含量均匀度指小剂量药物在每个片剂中的含量偏离标示量的程度。

12、LOD检测限指试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。

13、Soft Drug 软药在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性

或无活性的代谢物的药物。

14、先导化合物是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用

于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

15、Pharmacophoric conformation药效构象受体只能与柔性药物分子多种构象中的一

种结合,这种构象称为药效构象。

16、CADD计算机辅助药物设计用于药物的发展、药物设计、活性化合物的结构优化的计

算机技术的总和。

二、简答题（每题17分，共204分）

（一）药理学部分（任选三题）

1、简述山莨菪碱与东莨菪碱的区别

简述山莨菪碱与东莨菪碱的区别如下：

山莨菪碱的特点是对血管痉挛的解痉作用的选择性高，抑制腺体分泌、散瞳作用弱、中枢作用很弱，主要作用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。毒性较低。

东莨菪碱抑制腺体分泌作用强、散瞳和调节麻痹作用，在治疗量有抑制中枢神经系统，防晕及中枢抗胆碱作用，用于麻醉前给药、中药麻醉、震颤麻醉、晕动病、妊娠呕吐等。

2、简述用于治疗慢性充血性心力衰竭药物的发展状况.

治疗慢性充血性心力衰竭药物的发展发展迅速，现在主要有以下几类：

①强心苷类药：地高辛；

②肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：卡托普利、氯沙坦和螺内酯等

③利尿药：氢氯噻嗪和呋噻米等

④β受体阻断药：美托洛尔和卡维地洛等

⑤其他治疗药物：硝普钠、氨氯地平和米力农等

3简述糖皮质激素类药物的抗炎作用机制.

糖皮质激素类药物的抗炎作用机制如下：

①糖皮质激素类可通过增加脂皮素的合成，抑制磷脂酶A2（PLA2）活性，使致炎活性物

质的白三烯、前列腺素、血小板激活因子的生成减少；

②抑制白细胞趋化；

③抑制细胞因子如IL-1的生成；

④诱导产生血管紧张素转化酶，降解缓激肽，降低血管内皮细胞对缓激肽的敏感性，提高

毛细血管对儿茶酚胺的敏感性；

⑤稳定溶酶体膜，减少蛋白水解酶释放，减少细胞损伤；

⑥抑制NO合酶，使NO合成减少，减轻NO的组织损伤作用；

⑦稳定肥大细胞膜，减少肥大细胞脱颗粒及组胺释放；

⑧诱导炎细胞凋亡。

4简述一、二、三、四代头孢菌素各自的作用特点.

第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强，但对G-菌的作用差，可以被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。主要治疗敏感细菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及组织感染；

第二代头孢菌素对G+菌作用逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种β-内酰胺酶比较稳定，可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织感染；

第三代头孢菌素对G+菌作用不如第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定性，可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染；

第四代头孢菌素对G+菌、G-菌有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，可用于治疗第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

（二）药物分析学部分（任选三题）

1、试述药品检验的程序及各项检验的意义.

药品检验的程序如下：

①取药，从大量的药品中取出少量样品进行分析，取药的基本原则是均匀、合理；

②药物的鉴别，依据药物的化学结构和理化性质进行某些化学反应，测定某些理化常数

或光谱特征，来判断药物及其制剂的真伪；

③药物的检查，主要进行纯度检查；

④药物的含量测定，测定药物中主要有效成分的含量；

⑤检验报告的书写，实验数据必须真实，不得涂改。

2比较中国药典与国际药典

《中国药典》包括凡例、正文、附录、索引等部分，而国际药典则包括凡例、正文、通则、附录、词汇集等，并且二种药典在具体的标准和分析方法等方面都存在较大差异。

3试举出一种熟悉的中草药并简述该类中草药的分析方法.

任选一种中草药进行简述，只要符合题意，均酌情给分。

4简述药品质量标准的分析内容、原则

药品质量标准分析的内容：名称、性状、鉴别、检查、含量测定及贮藏等新药名称的制订原则：药品名应科学、明确、简短，避免采用给患者以暗示的药理学、治疗学或病理学的药品名称，外文名应尽量采用INN，中文名尽量与外文名对应等；

性状检查原则：严格按照《中国药典》；

鉴别原则：方法必须有一定的专属性、灵敏性且便于推广，化学法与仪器法相结合，尽可能采用药典中的方法；

检查原则：注意针对性和合理性

含量测定原则：原料药的含量测定首选容量分析法，制剂的含量测定应首选色谱法，对于酶类药品应首选酶分析法，在以上方法均不适合时，采用分光光度法，对于新药的含量测定必须采用2种不同的方法；

贮藏的原则：严格根据稳定性试验制定贮藏方法

（三）药物化学部分（任选三题）

1、比较环磷酰胺,氟尿嘧啶,巯嘌呤的化学结构，并结合结构简述临床应用的区别

环磷酰胺是运用潜效化概念设计的药物，它的分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氮原子的亲核性，因此在体外几乎没有抗肿瘤活性，进入体内后，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而在肿瘤组织中的代谢产物在丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂，因此环磷酰胺在正常组织的影响较小，其毒性的作用比其他氮芥类药物小，为临床上广泛使用的抗肿瘤药物。广泛用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤等的治疗；

氟尿嘧啶是氟原子取代尿嘧啶上的5位氢原子后，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物因而是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂，氟尿嘧啶的抗瘤谱很广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物；

巯嘌呤是次黄嘌呤的衍生物，在体内经酶促转变为有火星的6-硫代次黄嘌呤核苷酸，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸，还可抑制肌苷酸脱氢酶，组织肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的合成，在临床上用于各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效；

2、抗精神病药的主要结构类型有哪些？并各举1例.

抗精神病药的主要结构类型有：

①吩噻嗪类，例如盐酸氯丙嗪；

②噻吨类，例如氯普噻吨；

③二苯氮唑，例如丙米嗪；

④丁酰苯类，例如氟哌啶醇；

⑤苯甲酰胺类，例如舒必利；

⑥二苯环庚烯类，例如阿米替林。

3、试举出5类离子通道的药物，并各举1例.

离子通道的药物主要有以下几类：

①钠通道阻滞药，例如氟卡尼；

②钾通道阻滞药，例如甲苯磺丁脲；

③钾通道开放药，例如尼可地尔；

④选择性钙通道阻滞药，例如维拉帕米；

⑤非选择性钙通道阻滞药，例如普尼拉明。

4、任选一种，只要大致正确，均酌情给分。

（四）药剂学部分（任选三题）

1、影响药物水解稳定性的因素及解决方法是什么？

影响药物水解稳定性因素的有：pH、溶剂、温度等

延缓药物水解，增强稳定性的方法主要有：

①控制温度：在制剂配制过程中需加热时，尽量缩短制剂受热时间，以减少药物的水解；

②调节pH：在配制制剂时应将溶液的酸缄性控制在最稳定的pH，可通过试验求得最适

pH值；

③改变溶剂：如乙醇、甘油、丙二醇或它们的复合物等极性较小的溶媒，可减少酯类药

物的水解；

④制成难溶性盐：将酯类药物制成难溶性盐后，只有溶解在水中的部分可以水解，从而

提高药物的稳定性；

⑤制成固体制剂：易水解的药物，难以制成稳定的长期贮存的液体制剂，可制成固体制

剂。

2、临界胶素浓度测定原则是什么及其表面活性剂中的应用？

临界胶素浓度测定原则是：由于表面活性剂浓度达到CMC时，除溶液的表面张力外，溶液的多种物理性质如摩尔电导、黏度、渗透压等急剧发生变化，利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系，可推测出表面活性剂的CMC，但是测定CMC采用不同方法测出的结果可能会有差异，而且，温度、、浓度、电解质、pH等因素也对结果测定也会产生影响。利用CMC 可以大致推理出表面活性剂的亲水亲油性等性质。

3、简述药物溶出度的测定方法及其原理.

药物溶出度的测定方法主要有以下三种：

①转篮法：

②桨法；

③小杯法；

原理：测定原理可用Noyes-Whitney方程来表示：

dw/dt=KS(Csat-Csol)

式中dw/dt:溶出速率；K：溶出速率常数；S：固体药物表面积；Csat：饱和溶液浓度；Csol：任一时间溶液浓度。

4、药剂学的分支及各自的任务是什么？

药剂学的分支有以下几类：

①工业药剂学，其任务是为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。

②生物药剂学，其任务是对剂型和制剂处方以及制备工艺等进行合理设计，使制剂产品的

生物利用度最大限度发挥。

③物理药剂学，使药剂学的剂型设计、制备、质量控制迈向科学化和理论化进程。

④药用高分子材料学，主要是开发创造新剂型和提高剂型质量。

⑤药物动力学，对知道制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。

⑥临床药剂学，使药剂工作者直接参与对患者的药物治疗活动，有利于提高临床治疗水平。

⑦医药情报学，收集和评价庞大的与医药产品相关的情报，谋求医药品的最适宜治疗方案。