依达拉奉药理作用和临床应用的研究进展

中图分 类号： Ｒ ９ ６ 文献标识码 ： Ｂ 文章编号 ： １ ６ ７ ２ — ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３） ０ ７ — ０ ０ ３ ２ － ０ ２
损害介导抗氧化效应 。 观察组 的显效率 （ ９ ｌ ％） 明显 高于对照组 的显效率 （ ８ ３ ％） ， 两组 比较具有统计学差异 （ 尸 ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 ２ ＿ ３ 治疗脑 出血： 丁进京＿ ２ １ 等将 １ ０ ０例脑 出血患者随机分 为对 照 组和观察组 ， 每组各 ５ Ｏ例患者 ， 对 照组采用常规治疗 ， 观察组 １ 药 理作 用机 制 在常规治疗 的基础上配合依达拉奉治疗 。观察依达拉奉治疗 结果表明 ， 使用依 达拉奉可 以明显 抑 依达拉奉 的化学结 构为 ３ 一 甲基一 ｌ 一 苯基一 ２ 一 吡唑啉一 ５ 一 酮， 急性脑 出血 的临床疗效 ， 是一 种脑保 护剂 ， 该药作为 自由基捕 获剂 ， 含亲脂性 基团 ， 为 制短暂性脑缺血发作 ， 治疗急性脑 出血有 明显效果 ， 可 阻止迟 减少患者 的神经功能缺损症状 ， 及 时使 用依 脂溶性药 物 ， 能抑制黄 嘌呤氧化酶 和次 黄嘌呤氧化酶 的活性 ， 发性神经元死亡 ， ｔ 常 具有 良好 的膜通透性 ， 刺激前列环 素（ Ｐ Ｇ Ｉ ２ ） 的生物合成 ， 静脉 达拉奉进行治疗能够有效 地阻止这一过程 ，提高患者 的 Ｅ 明显促进血肿 吸收和抑制水肿形 成 ， 观察组 的总有 给药后可清除 Ｎ 一 乙酰 门冬氨酸 ， 从而降低脑动脉 栓塞和羟基 生活能力 ， 自由基的浓度。依达拉奉主要通过 ４个方面 的作 用保护神经 效率 （ ９ ２ ％） 高于对照组的总有效率（ ７ ８ ％） ， 两组患者在治疗过 组织 ： 清除缺血周 边和缺血再通部位产生的大量羟 自由基 ， 抑 程 中未见 明显不 良反 应 ，依达拉奉可作为脑 出血 急性期的治 制脂质过氧化作用 ，阻止脑梗塞 的进展并缓解所 伴随 的神经 疗药物 。 症状 ； 抑制 白三烯的合成 ， 保护 内皮 细胞 ， 抗脑水肿作 用 ， 抑制 ２ ． ４治疗创伤性蛛 网膜下腔 出血创伤 ： 蛛网膜下腔 出血 （ ｔ Ｓ Ａ Ｈ） 迟发性 神经元死 亡 ； 抑 制神经 细胞 、 脑 细胞 、 血管 内皮细胞损 是急性 颅脑损伤 中常见的一种病理改变 ，其对 于病患脑组织 采取有效药物 干预 ｔ Ｓ Ａ Ｈ所 引起 害 的作用 ， 除此之外 ， 该药还 可以抑制血管痉挛 。 另外 ， 由于该 的损伤主要体 现在预后方 面 ， 药不影 响血小板 聚集 ， 不影响纤维蛋 白溶解 ， 对糖尿病促 发动 的继发性病理性改变是降低颅脑损伤残死率 的重要 因素 。丁 脉 粥样 硬化 的抑制作 用 、血管 性痴呆 、肺 性脑 病 、心肌 缺 进京闭 将１ ０ ０例创伤性 蛛网膜下 腔出血 的患 者随机分 为对 照 每组各 ５ Ｏ例 ， 对 照组患者 给予 止血 、 脱水 、 支 持 血——再灌 注所造成 的损 伤有 保护作用 ，对 肾缺血 和肝脏缺 组 和观 察组 ， 血等有一定 的治疗作用 ， 临床研究也得到了较满 意的结果 。 及对症处理等常规治疗 ，观察组在 上述 治疗 的基础上 应用依 达拉奉 ３ ０ ｍｇ ， 加入 ０ ． ９ ％氯化钠注射液 ２ ５ ０ ｍｌ ， ｂ ｉ ｄ ， 加用尼莫地 ２临床应用 ０ ｍ ｇ 持续静脉微量导人 ， 使 用一个疗 程后与对照组进行 比 ２ ． １ 治疗 脑梗死 ： 脑梗 死又称缺血 性脑卒 中 ， 患者的局部 脑组 平 １ 织 因血液循 环障碍 ， 缺血、 缺 氧而发生 的软化坏 死 ， 进 而产生 较 ，观察组 的有效率明显高于对照组 ，差异均有 统计 学意义 临床上对应 的神经功能缺失表现 。脑梗死属 于神经科常见疾 （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。 ． ５治疗周 围性面神经炎 ：面神经炎属 中医学的 “ 吊线 风 ， 口 病之一 ， 具有 发病快 ， 病情严重 ， 抢救不及时致残率 、 病死率 高 ２ 的特点 ， 该 病一 般预后差 ， 应 引起人们 高度重视。 目前 临床 上 僻 ” ， 是指由不明原因引起 的急性发病 的单侧 周围性面神经麻 针刺治疗 该病有确 切疗效 ， 但部分 患者 自由基 损伤严重 ， 治疗脑梗死 的方法主要有抗血小板 聚集 、 改变血液 黏滞 度 、 溶 痹 ， 栓、 应 用神经保护剂 、 控制 脑水 肿等 。所调查 的医 院治疗 的脑 肌 电图异常 ， 严重者有 轴突变性 ， 该类 患者机体代 谢异 常 、 免 梗死 患者均符合 １ ９ ９ ５年全 国第 ４届 脑血管 病学术会 议关 于 疫功能降低 ， 恢 复慢且有后遗症 。粱永才同 等给予本病疾病 患 结果显示 ， 依 达拉 奉能减轻周 围性 面神 脑 出血 的诊 断标 准 ， 在治疗 的过程 中除了使用脱水 药 ， 控制血 者注射依达拉奉治疗 ， 压、 血糖等基础治疗外 ， 还使用了依达拉奉 。依达拉奉 通过 自 经炎病变处水肿 ，增强 面神经 炎患者防御氧 自由基损伤 的能 髓鞘脱失及轴突变性 ， 减少后遗症 ， 且可 明显缩短病程 。 由基 清除 的途 径及晚期 的抗 炎作用 达到保 护神经 的作 用 ， 对 力 ， ． ６ 依达拉奉治疗其他疾病： 依达拉奉对于急性胰腺炎 、 放射性 皮层脑梗死 的氧化损伤具有修复作用 ， 抑 制脂 质过氧化作用 ， ２ 血管性痴呆 、 原发性肾病综合征 、 病毒 性心肌炎 、 充血 并且可减低 脑损 害的程度 ，在抑制减轻或避免后遗症 方面有 脑水肿 、 类风湿关节炎 、 脊髓损伤 、 骨科疾 病 、 急性百草枯 显 著作 用 ，可有效改善急性脑梗死 的神经功能缺 失和 Ｅ ｔ 常生 性 心力 衰竭 、 活能力 ， 且无明显不 良反应 。吴洪娟 在治疗脑梗死 的患者时 ， 中毒 、一氧化碳 中毒 、创伤失血性休克等均有 良好 的应用效 随机将 其分为对照组和观察组 ， 对照组采用常规治疗 ， 给予患 果 ， 众多专家对此进行 了报道 。 者调整血 压 、 血脂 、 血糖及 阿司匹林等 药物 ， 观察组 在基础治 ３讨 论 依达拉奉作为第一个发现并应 用于临床 的 自由基清除剂 ， 疗 之外给予患者加用依达拉奉 ３ ０ ｍｇ 静脉滴注 ２次／ 日， 共ｌ ０ ～ ｌ ４天 ， 神经功能缺损评分明显好 于未使用依达 拉奉 的患者 ， 结 现在很多领域都有应用 ， 自由基清 除功能和抗氧化作 用毋庸置 果表明 ， 依达拉奉对治疗脑梗 死患者非 常有益 。 疑， 该药通过捕获 自由基（ 一 Ｏ Ｈ） 抑制脂质过氧化作用 ， 不仅有修 而且有抑制脑细胞 （ 血管内皮细胞 、 神经细胞 ） 的 ２ ． ２治疗腔隙性脑梗死： 腔隙性脑梗死 ： 吴洪娟报道ｌ １ ｌ ， 将１ ６ ０ 例 复神经 的作用 ， 腔隙梗 死患者分为 观察组 和对照组 ， 每组各 ８ ０例 ， 观察组 患 过氧化作用 ， 有清除 自由基 ， 减轻脑梗死后的缺血 、 脑水肿和脑 者接受常规剂量 的奥扎格雷钠 、 阿加 曲班或降纤酶静 脉滴注 ， 组织损伤的功能 。 依达拉奉首先是由 日 本三菱东京制药株式会 除此之外 ， 还给予患者 口服抗血小 板药 物。观察组在上述治疗 社研究开发 出来 的， 用于治疗脑缺血性脑卒 中的新 药 ， 可以改 的基 础上 还使 用依 达 拉奉 ３ ０ ｍ ｇ溶 于 １ ０ Ｏ ｒ ａ ｌ ０ ． ９ ％氯化 钠溶 善患者转归 ， ２ ０ ０ ４年 ４ 月在 日本正式上市 ，自上市以来被证明 液， ３ ０ ｍｉ ｎ输注完毕 。 结果表明 ， 观察组 的患者在使用依达拉奉 该药是 目前临床试验证明唯一有效的自由基清除剂。目前 国际 后， 有效 降低 了患者体 内缺血性半暗带羟 自由基水 平的增加 ， 医药工作者对该药的作用机制进行 了大量的研究 ， 我 国近几年 减轻 了神经元损害程 度 ，通过抑制脂质过氧化 和氧化性 Ｄ Ｎ Ａ 在临床上把该药多用于脑梗塞急性期 的治疗。 依达拉奉是一种合成的 自由基清除药 和抗 氧化药 ，近年 来也有文献报道其具有抑制组织炎症反应 的作 用 ，临床多用 于治疗脑 出血 、 脑梗死 ， 治疗效果 满意 ， 在其他领域 的试 验 、 临 床应用也有了较多进展 。
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北方药学 ２ ０ １ ３年第 １ Ｏ卷第 ７期
依 达拉 奉药理作用和 临床应 用的研 究进展
刘风琴 （ 山 东省 德州市 药品 检验所 拉奉是 一种合成 的 自由基 清除药和抗氧化药 ， 临床 疗效显著。该文对依 达拉奉的药理作 用机制 以及对 治疗脑 出血 、 脑梗 死、 腔隙性脑梗 死、 创伤性蛛 网膜 下腔 出血 、 周 围性 面神 经炎等 的临床应用进展 进行 系统论述 。 关键词 ： 依达拉奉 自由基 清除药 抗氧化药