山楂的药理学研究进展
山楂抗心血管系统疾病的研究进展

山楂抗心血管系统疾病的研究进展吴瞻邑;由璐;刘素稳;常学东【摘要】综述了山楂对治疗心血管系统疾病和保护心血管健康的研究进展.【期刊名称】《中国食物与营养》【年(卷),期】2019(025)004【总页数】5页(P67-71)【关键词】山楂;心血管系统疾病;药理作用【作者】吴瞻邑;由璐;刘素稳;常学东【作者单位】河北科技师范学院食品科技学院,河北秦皇岛066604;河北科技师范学院食品科技学院,河北秦皇岛066604;河北科技师范学院食品科技学院,河北秦皇岛066604;河北科技师范学院食品科技学院,河北秦皇岛066604【正文语种】中文本文综述了山楂对常见心血管系统疾病的作用和保护心血管健康的作用[1-10],为相关研究提供科学依据。
1 心率失常心房颤动(AF)是普遍的心律失常,发病率持续上升与AF相关的常见并发症是中风、血栓栓塞和心肌病。
AF影响生活质量,也会引起抑郁和焦虑[11-12]。
目前的治疗策略包括速率控制和节律控制以及口服抗凝治疗以减轻中风风险。
抗心律失常药物或导管消融可以在AF中实现节律控制。
房颤的复发和药物的不良影响是房颤治疗的主要限制。
山楂的花、叶和浆果的提取物长期用于治疗心血管疾病(CVD)。
该植物的提取物含有对心血管系统发挥各种作用的药理活性类黄酮和原花青素。
它们通过抑制延迟和内向整流钾电流来延长动作电位持续时间,从而引起负变时效应。
另外,还被认为具有抑制β-肾上腺素能的作用。
它还具有通过抑制Na-K ATP酶活性和磷酸二酯酶产生的正离子作用。
山楂的水醇提取物大部分被用作心力衰竭治疗的补充疗法。
该化合物最常研究的制剂是WS 1442和LI 132。
使用这种化合物导致运动能力的改善,并降低心力衰竭患者的死亡率。
虽然它具有ⅲ类抗心律失常性质,但其在房性心律失常治疗中的应用尚未得到系统评估。
此外,它抑制凝血恶烷A2的生物合成,从而增加抗血小板药物的抗血栓形成作用并增加出血风险。
通过其对P-糖蛋白功能的影响,存在与洋地黄相互作用的一些担忧。
山楂化学成分及药理作用的研究

山楂化学成分及药理作用的研究作者:谢小燕来源:《中国科技博览》2014年第24期[摘要]山楂作为传统中药的一种重要材料,近年来得到广泛地应用与研究。
山楂为药食同源植物,主要具有助消化、降压、降血脂、强心等药理学作用。
通过对山楂化学成分及其药理性能的研究综述,旨在为山楂进一步的开发利用提供参考。
[关键词]山楂化学成分药理作用黄酮化合物中图分类号:R96 文献标识码:A 文章编号:1009-914X(2014)24-0350-01山楂为蔷薇科植物山楂、山里红、及野山楂的干燥成熟果实。
我国药典将它作为消食健胃,行气散瘀药物,其味酸、甘,性微温,归脾、胃、肝经。
用于治疗肉食积滞,胃脘胀满,泻痢腹痛,瘀血经闭,产后瘀阻,心腹刺痛,疝气疼痛,高脂血症等。
从传统药物中寻找资源丰富,再生性强,疗效确切,副作用低的药物,已成为潮流,山楂叶正是具备了这一特点,而成为现今研究热点中药之一,现就其最新研究成果加以综述,为深入研究提供科学依据。
1 山楂的主要化学成分山楂中主要含黄酮类化合物,此外还含有有机酸、微量元素及氨基酸等。
1.1 黄酮类孙敬勇等[1]从山里红成熟果实中分离鉴定了6个化合物,其中黄酮类化合物为:5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-A-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-B-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),即牡荆素鼠李糖苷(vitexin rham-no side),金丝桃苷(hypero side,Ⅱ),牡荆素(vitexin,Ⅲ),槲皮素(quercetin,Ⅳ);郝东方[2]等采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC柱色谱分离分离鉴定山楂叶的体积分数为60%的乙醇提取物中的化学成分,通过理化性质和波谱数据分析确定化合物的结构。
从中分离得到7个黄酮类化合物:牡荆素(1)、2″-O-鼠李糖基牡荆素(2)、3-O-β-D-吡喃半乳糖槲皮素(3)、芦丁(4)、2,3-二氢-2-(4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-甲氧基-苯基)3-羟甲基-5-(3-羟基丙基)7-甲氧基苯唑呋喃(5)、β-谷甾醇(6)、胡萝卜苷(7)。
山楂的药理作用

中国药业China Pharmaceuticals
万方数据
对心力衰竭伴室性心律失常治疗的目的主要是预防心脏猝死 和改善心功能。大量的临床研究显示,卡托普利能显著降低心力衰 竭患者病死率,可使40%~80%的患者心功能得到改善,并能显著 降低心力衰竭伴室性心律失常的发生率和心脏猝死的危险性131。
卡托普利可使血管紧张素Ⅱ生成减少,抑制激肽灭活,使前列 腺素E:和前列环素生成增加,导致外周血管扩张,循环阻力下降, 减轻心脏容量负荷,延长心室的有效不应期和复极过程,抑制交感 神经活性,纠正心力衰竭时的低血钾、低血镁状态,从而减少心律 失常的发生。
【J】.首都医科大学学报,1996,21(14):245. [11】李义奎.中药药理学【M】.北京:中国中医药出版社,1992:126. 【12】SchusslerM.山楂中黄酮类化合物的强心作用【J】.国外医学,植物分
册,1994,9(4):178. 【13】姜开余,顾振纶,阮长耿.WH505对实验性血栓形成的影响及其他作
用机制【J】.中成药,2000,22(11):782. [14】常江,金治苹,高光.山楂煎荆对小鼠细胞免疫的影响[J J.包头医
学院学报,1996,12(4):10. [15】金治苹,贾彦彬,王晓立.山楂、构杞煎剂对红细胞免疫功能的影响
【J】,包头医学院学报,1997,13(1):8. 【16】林玲.山楂液杀灭微生物作用及其影响因素的试验观察【J】.中国
采用100%山楂煎剂0.2 mL/kg体重给小鼠灌胃,证实山楂煎 剂对小鼠胸腺和脾重量、T淋巴细胞转化率、T淋巴细胞ANAEh’ (酸性ot一醋酸奈酯酶)细胞百分率、小鼠红细胞C。b受体花环率及 红细胞免疫复合物(I C)花环率均有明显增高作用,说明其对小鼠 细胞免疫与红细胞免疫有促进作用f14““。 8抗菌作用
山楂质量标准研究进展

收稿日期:2004—10—20修订日期:2004—11—28基金项目:国家科技攻关项目资助(2001BA701A27),河南省重点科技攻关项目。
作者简介:肖志红(1974—),男,湖南邵阳人,硕士研究生,从事天然产物开发和应用研究。
山楂质量标准研究进展肖志红1,张玉军2,刘红彦3(1.湖南省林业科学院,湖南长沙 410004; 2.郑州工程学院,河南郑州 450052; 3.河南省农科院,河南郑州 450008)摘 要:简述了山楂的质量标准和对其改进的必要性,以及山楂的种类、主栽品种与营养成分。
着重介绍了山楂中几种药用有效成分的研究情况,并作出了评价。
指出了山楂研究的前景。
关键词:山楂;质量标准;金丝桃苷;牡荆素鼠李糖苷;枸橼酸;熊果酸;药理作用中图分类号:S 661.5 文献标识码:A 文章编号:1003—5710(2005)01—0070—03R esearch advances of Fructus crataegi quality criteriaXIAO Zhi 2hong 1,ZHANG Y u 2jun 2,LIU H ong 2yan 3(1.Hunan F orestry Academy ,Changsha 410004,China ; 2.Zhengzhou Institute of T echnology ,Zhengzhou 450052,China ;3.Henan Agriculture Academy ,Zhengzhou 450008,China )Abstract :Overview of Fructus crataegi quality criteria and the em phasis on the necessity to im prove the criteria and categ orization of the nutri 2tional com position of F.crategi .The com position and pharmacological properties were appraised to provide criteria concerning the future di 2rection of the study of F.crataegi.K ey Words :Fructus Dcrataegi.;quality criteria ;hyperoside ;vitex in rhamnoside ;citric acid ;urs olic acid ,pharmacological effects 质量标准是衡量商品质量的尺度,任何商品均有质量标准。
山楂现代研究

山楂的现代研究山楂有重要的药用价值,自古以来,就成为健脾开胃、消食化滞、活血化痰的良药。
山楂含糖类、蛋白质、脂肪、维生素C、胡萝卜素、淀粉、苹果酸、枸橼酸、钙和铁等物质,具有降血脂、血压、强心和抗心律不齐等作用。
山楂内的黄酮类化合物牡荆素,是一种抗癌作用较强的药物,山楂提取物对癌细胞体内生长、增殖和浸润转移均有一定的抑制作用。
有关学者对其化学成分及临床作用进行了充分的研究,归纳如下:一、化学成分山楂含绿原酸、咖啡酸、山楂酸、齐菊果酸、槲皮素、熊果酸、齐墩果酸、金丝桃甙、表儿茶精等。
山楂的主要成分是黄酮类物质,对心血管系统有明显的药理作用。
到2012年,从山楂中分离的黄酮成分有30 余种,主要有含碳键的黄酮苷类、黄酮醇及其苷类、双氧黄酮苷类、聚合黄酮类。
另一类较为重要的成分是三萜类物质,有强心、增加冠脉血流、改善血流循环等重要作用。
此外,山楂中含有机酸如氯原酸、咖啡酸及鞣质、鞣酐、表儿茶酚、胆碱、乙酰胆碱、β谷甾醇、胡萝卜素及大量Vit C 等。
二、药理学及临床作用1、对消化系统的作用。
近代研究表明,山楂含维生素C、维生素B2、胡萝卜素及多种有机酸,口服能增加胃中消化酶的分泌;并能增强酶的活性;促进消化。
有报道指出:山楂醇提液对受刺激的大鼠胃平滑肌活动有双向调节作用,表明服山楂对胃肠功能紊乱有明显调整作用,达到健脾消食作用。
重用山楂并配用健脾药治疗小儿泄泻可取得满意的疗效。
用山楂为主药的山楂茶叶汤治疗酒精性肝病疗效满意。
也可用于治疗急性痢疾、肠炎等。
2、降压作用。
以小剂量山楂有缓慢而持久的降压作用,其降压原理以扩张外周血管为主。
临床用山楂糖浆治疗高血压疗效达90%以上。
3、降血脂。
现代研究证明,山楂不同提取部分对不同动物造成的各种高脂模型均有较肯定的降脂作用。
山楂及山楂黄酮提取物能明显的降低实验性高脂血症的家兔和乳幼大鼠的血脂,并对实验性动脉粥样硬化有治疗作用。
用菊花、双花、山楂以5:5:4配方代茶饮治疗血流变学异常的高脂性高血压病人、动脉硬化症患者,总有效率达95%。
基于网络药理学对山楂治疗非酒精性脂肪肝病主要活性成分及潜在靶点分析

1787【实验研究】基于网络药理学对山楂治疗非酒精性脂肪肝病主要活性成分及潜在靶点分析**基金项目:海南省卫健委“省级中医治未病中心能力建设”项目(琼卫中医函〔2019〕9号);国家中医药管理局“全国名老中医药专家传承工作室”建设项目]琼财社(2014)2161号]作者简介:林道斌(1993-),男,海南文昌人,硕士研究生,从 事消化内科的中西医结合临床与研究。
△通讯作者:程亚伟(1982-),女,河南许昌人,副主任医师, 硕士研究生,从事脾胃肝病的中医药临床与研究,Tel : ,E-mail :yaweicheng@ 126. com 。
林道斌,杨华,程亚伟△(海南省中医院脾胃肝病科海口 570000)摘要:目的:运用网络药理学研究方法对山楂治疗非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease ,NAFLD )主要活性成分及核心靶点进行分析o 方法:采用中药系统药理学分析平台(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform TCMSP )筛选出山楂的有效活性成分及作用靶点蛋白,再使用Unipro 数据库将筛选出的靶点蛋白转换为基因名,通过Gene Cards 数据库、人类孟德尔遗传综合数据库(online mendelian inheritance in man ,OMIM )和治疗靶点、数据库(therapeutic target database ,TTD )收集NAFLD 疾病基因,然后对药物作用基因及疾病相关基因进行vnne 分析,寻找交集靶点,用交集靶点与对 应活性成分构建活性成分-靶点相互作用网络,并进行GO 功能富集分析和KEGG 通路富集分析°结果:研究得到6个作用于NAFLD 疾病靶点的活性成分和148个作用靶点,GO 功能富集分析确定了 350个条目,KEGG 通路分析共发现97条作用通路。
山楂炮制与疗效变化

山楂炮制与疗效变化山楂是我们平时最常见的药物之一,众所周知的就是山楂具有健胃、消积化滞、舒气散瘀之效;但是由于其在进行炮制的时候,其炮制的方法不同,所以对其药理作用和临床的作用也不相同。
经过相关实验数据表明,其炮制方法的不同,对于山楂的成分都会有或多或少的影响。
本文主要研究了山楂的炮制和疗效之间的变化。
标签:山楂;炮制;药理作用;临床使用山楂属于蔷薇科的植物,其果实山楂味道偏酸、微温,在临床上主要使用于消食健胃和行气散瘀。
临床上常用的山楂炮制品主要包括生山楂、炒山楂、焦山楂和山楂炭等几个方面。
从大量的临床资料和参考文献得知,在山楂的炮制过程中,有机酸和黄酮量等微量元素的含量都有着变化,从而改变了山楂的药理作用和临床上的使用效果。
本文主要研究了山楂的不同炮制方法对疗效的影响及变化。
1 中药的炮制方法由于中药材大部分都是生药材,在进行制备成药材之后,一般应该根据其医疗的临床应用和配伍的不同要求,并且需要结合药材自身的特点,在一定程度上要进行加工处理,这样才能使得药物发挥其本身的作用,并且减轻其在临床上的不良反应,符合临床的用药的效果。
1.1 净制在药材进行净制之前,首先必须要辨别其药材的真伪和品种。
当前市场上的药材品种很多供不应求,价格不稳,药材的质量也是参差不齐,更加有一些不法分子片面追求自身利益,以次充好甚至假冒某种药材,这极大影响了最后炮制出来的药物质量,所以在进行炮制之前必须要对药材的真伪进行辨别,全面保证其饮片的质量和药材的真实性。
1.2 切制在进行药材切制的过程中,首先必须要将药材洗干净之后,在药材晾晒干之后才能进行切制。
在切制的时候,必须要全面保证其切制刀具的锋利。
在进行切制的时候,应该坐直身体,左手拿着药材,右手拿着刀具。
在切制的时候要保证刀具和药材两者的相互协调。
根据药材的特点和药材本身的作用,切制的时候应该要切成需要的形状,以方便后期的炮制为基准。
1.3 炮炙炮制的方法就是将净制切制好的药材放置到火中或者同水火共制的一种传统的中药材炮制的工艺。
山楂化学成分及药理作用的研究

2 1 助消 化作用
山楂含 有V c 、 V B 2 、 胡萝 素 及多 种有 机酸 , 口服 能增 加 胃中消 化 酶的 分
泌, 并能 增强酶 的活 陛, 促进 消化 。 其对 胃肠 功能具 有一 定的调 节 作用 , 对 活动 亢进 的兔 十二 指肠平滑 肌呈抑 制作用 , 而对松 驰的大 从传统 药物 中寻 找资 源丰 富 , 再生 性强 , 疗效确 切 , 副作用 低的药 物 , 已成
为潮 流 , 山楂 叶正是具 备 了这 一特 点 , 而 成为现今 研究 热点 中药 之一 , 现就其 最 新 研究 成果 加 以综述 , 为深入 研 究提供 科学 依据 。
缩 的作用 。 山楂 醇提 液对 受刺激 兔 、 鼠离 体 胃肠 平滑肌 收 缩具有 明显 的抑 制作 用。 [ 6 ] 山楂 中同 时含有 胃蛋 白酶激 动剂 , 能使 蛋 白酶 活动性增 强 ; 另外还 含有 淀 粉酶 , 能增 强胰 脂肪 酶活性 , 促 进肠 蠕动 , 有 助于机 械性 和化学 性 消化 , 达到 消
[ 摘 要] 山楂 作为传 统 中药 的一 种重 要 材料 , 近年 来得 到广 泛地 应用 与 研究 。 山楂 为药 食 同源植 物 , 主 要具 有 助消化 、 降压 、 降血 脂 、 强 心等 药理 学 作用 。 通 过 对 山楂化 学成 分及 其药 理性 能 的研究 综述 , 旨在为 山楂 进一 步 的开 发利用提 供 参考 。
萄 糖苷 ( I ) , 即牡荆 素 鼠李糖 苷( v i t e x i n r h a m- n o s i d e ) , 金丝桃 苷( h y p e m s i d e , Ⅱ) , 牡 荆 素( v i t e x i n , Ⅲ) , 槲 皮 素( q u e r c e t i n , i v ) ; 郝东方 [ 2 博 采用硅 胶柱 色谱 、 S e p h a d e x L H一 2 0 柱 色谱 和HP L C 柱 色谱 分 离分 离鉴 定 山楂 叶 的体积 分数 为 6 0 " / . 的乙醇 提取 物 中的化学 成分 , 通过 理化性 质和 波谱数 据分析 确定 化合物 的 结构 从 中分 离得 到7 个黄酮类 化合 物 : 牡 荆素 ( 1 ) 、 2 一 O -鼠李糖基 牡荆 素( 2 ) 、 3 - 0 -p— D 一吡喃半 乳糖 槲皮 素( 3 ) 、 芦 丁( 4 ) 、 2 , 3 一二氢 一 2 一 ( 4 一 0 一日一 D一 吡 喃葡萄 糖基一3 一甲氧基 一 苯基 ) 3 一 羟 甲基 - 5 - ( 3 - 羟基 丙基) 7 一甲氧 基苯 唑 呋
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山楂的药理学研究进展耿超(南京中医药大学药学院)摘要:山楂,不仅是生活中常见的水果,更具有很强的药理性作用。
综述了近几年国内外有关山楂的主要药理作用及相关研究的进展,阐述了山楂的药理作用,并进一步指出,山楂的某些方面还需要进一步的探究与实验,其资源丰富,对进一步的开发利用有广阔的空间。
关键词:山楂;药理研究山楂(Crataegus L.) 为蔷薇科(Rosaceae)山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木,全球大有250种[1]。
山楂为蔷薇科植物山里红Crataegus Pinnatifida Bge.Var.major N.E.Br.或山楂Crataegus Pinnatifida Bge.的干燥成熟果实。
味酸、甘、性微温。
归、胃、肝经。
其主要成份有金丝桃苷、槲皮素、芦丁等黄酮类成份和柠檬酸、山楂酸、延胡索酸、熊果酸等有机酸类成份。
具有消食健胃、行气散瘀功能;用于肉食积滞、胃脘胀满、泻痢腹痛、瘀血经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高脂血症等。
现将近几年来山楂药理作用及其作用机制等方面的研究综述如下。
1.药理作用1.1对心血管系统的作用:1.1.1抗心肌缺血及再灌注损伤:(1)山楂叶总黄酮及低聚花青素对心肌缺血具有保护作用,能对抗异丙肾上腺素所致的大鼠急性心肌缺血,缩小心肌梗塞范围。
可能是由于黄酮降低血压,减慢心率和提高心肌代谢所致,在实验所用剂量条件下,山楂聚合黄酮与羟乙基芦丁有与心得安相似的抗心肌梗塞作用,但作用强度稍逊于心得安[2]。
(2)山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤后心肌细胞具有明显的保护。
山楂叶总黄酮能减轻缺血氧损伤后心肌细胞心率失常的程度,推迟心肌细胞的停搏时间,减少心肌细胞LDH的释放量,降低MDA含量并提高细胞内SOD 酶的活力和NO的含量[3]。
另外,研究发现山楂提取物原花青素可能依赖内皮素,通过NO的介导而使离体大鼠的主动脉舒张,也可能通过激活四乙胺敏感的K+通道所致[4]。
(3)锐刺山楂根、叶和花的甘油2乙醇提取物,甘油2水提取物和水2乙醇提取物能影响离体灌流兔心的心率,收缩力和冠脉流量,而其中幼根的甘油2乙醇提取物活性最强,并具有正性肌力作用和增加冠状动脉循环[5]。
随着心脏缺血时间延长,乳酸脱氢酶LDH的活性将增加,锐刺山楂能明显减少离体大鼠心脏缺血再灌过程释放的乳酸脱氢酶LDH的释放,可能是由于山楂对心肌细胞膜保护并减少心肌损伤作用所致[6]。
研究不同剂量的北山楂水煎醇沉液对家兔急性心肌缺血的保护作用,结果表明,北山楂对S-T段增幅、心率、Q-T期间延长等均具有明显的改善作用[7]。
1.1.2强心作用:山楂具有增加心肌收缩力,增加心输出量、减慢心律的作用,山楂及其叶的提取物可增加心肌收缩力, 不影响心脏自然节律,缩短房室传导时间,延长有效不应期。
山楂三萜酸类成分山楂酸对自然疲劳或水合氯醛所致的衰弱蟾蜍心脏停跳有恢复跳动的作用。
1.1.3 抗心律失常作用:山楂黄酮和皂苷可对抗静脉注射乌头碱引起的心律不齐, 且作用较强。
用山楂提取物对家兔因脑垂体后叶素引起的心律失常有抑制作用。
1.1.4 降血脂作用:现代研究证明,山楂不同提取部分对不同动物造成的各种高脂模型均有较肯定的降脂作用。
山楂提取物和醇浸膏0.5mg/kg口服可使动脉硬化兔血中卵磷脂比例提高,胆固醇和脂质在器官上的沉积降低。
用菊花、双花、山楂5∶5∶4配方代茶饮治疗血流变学异常的高脂性高血压病人、动脉硬化症患者,总有效率达95%。
1.1.5 降血压作用:英国学者Walker研究山楂叶、花、果提取液治疗高血压糖尿病,共收入80例2型糖尿病患者,平均年龄60岁,血压(145~165) / (85~95) mmHg (1mmHg = 011333kPa) ,随机分为山楂提取液组与安慰剂组,治疗16周。
1200mg的山楂提取液相当于6 g干燥山楂。
大部分患者都用了降压药,有的还用降糖药,平均用药414种。
16周后,服用山楂提取液的患者较安慰剂组舒张压明显下降(P =01035)。
两组收缩压无区别。
血糖指标(空腹血糖、糖基化血红蛋白、果糖胺) 两组无区别。
表明山楂具有降压作用[8]。
1.2对消化系统的作用:1.2.1促进消化酶的分泌:山楂含维生素C、维生素B2、胡萝卜素及多种有机酸,口服能增加胃中消化酶的分泌,并能增强酶的活性,促进消化,其中所含的脂肪酶能直接帮助消化脂肪类食物,且能加强胃脂肪酶、蛋白酶的活性[9]。
1.2.2调节胃肠功能:山楂醇提液对受刺激的大鼠胃平滑肌活动有双向调节作用,收缩状态时可使之舒展,舒展状态时则可以使之收缩,并使活动加强。
对活动亢进的兔十二指肠平滑肌呈抑制作用,对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增强收缩作用。
表明山楂对胃肠功能紊乱有明显调整作用,达到健脾消食作用[10]。
1.2.3治疗腹泻、腹痛:山楂糖浆治疗婴幼儿腹泻212例,完全治愈[11。
焦山楂也可治泻,取焦山楂30~50 g水煎30分钟后冲红糖适量,分2次口服,用以治疗阏滞腹痛16例,均在用药1~4剂后获愈[12]。
1.2.4治疗肝胆疾患及胆结石:治疗肝硬化,3次Π d ,每次6 g用药后肝区无明显压痛,食欲大振,诸症显著改善,患慢性胆囊炎者,用山楂治疗,3次Πd ,每次6 g服后胆囊炎愈后无复发,并排出结石[13]。
1.3防癌作用:在胃液的pH条件下,山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质,即能阻断合成亚硝胺。
山楂提取液对大鼠和小鼠体内合成甲基苄基亚硝胺诱癌有显著阻断作用。
山楂的丙酮提取液经对致癌剂黄曲霉素B1诱导TA98移码型、TA100碱基置换突变株回复突变抑制作用实验表明:山楂对黄曲霉素B1致突变作用有显著抑制效果。
说明山楂可能对预防肝癌有意义[14]。
1.4调节脂质代谢作用:山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量,增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性。
同时增强全血谷胱甘肽还原酶(GSH- Px)活性。
还能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(TC)、低密脂蛋白—胆固醇(LDL- C)和ApoB浓度,显著升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL - C)和ApoAl浓度,但对甘油三酯(TG)影响不大。
逆转录聚合酶链反应(RT - PCR)实验显示,高脂高胆固醇饲料能显著降低大鼠肝脏LDLR (低密度脂蛋白受体)mRNA水平。
山楂及山楂黄酮能显著升高大鼠肝脏LDLR蛋白水平,显著增加了大鼠肝脏LDLR数目。
而对亲和力影响不明显。
说明山楂及山楂黄酮通过调节大鼠肝脏LDLR转录水平和提高抗氧化能力抑制脂质过氧化物预防脂质代谢紊乱[15]。
1.5杀灭微生物作用:由山楂榨取的原液呈现淡黄色(pH值为5) ,含延胡索酸、熊果酸等多种有机酸。
采用悬液定量杀菌试验,对其杀灭微生物作用及影响因素进行了观察。
结果,1∶2稀释的山楂液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作用1min ,对白色念珠菌作用3min ,杀灭率均达99~90 %以上。
菌悬液中含25 %小牛血清,对其杀菌效果始有明显影响;温度在10~30°C内变化对其杀菌效果无明显影响,其原液密封存放于54°C下14天,杀菌效果无明显下降[16]。
1.6抗氧化作用:分别从德国单子山楂叶和我国山里红叶中分离得到12个多元酚类化合物[17],通过化学发光法测定这些成分对超氧阴离子清除能力,结果表明, 12种多元酚类成分中牡荆素、牡荆素2”-O-鼠李糖苷、4”’-O-乙酰基2牡荆素鼠李糖苷、4”-O-葡萄糖牡荆素、6”-乙酰牡荆素清除超氧阴离子活性与维生素C 相当,其他成分如芦丁、金丝桃苷、3-O-β-D-葡萄糖槲皮素、槲皮素、4”’-O-鼠李糖芦丁、绿原酸和咖啡酸均比维生素C强。
所有成分在一定范围内(清除率在10 %~90 %之间),量效呈对数关系(y = alogx + b)。
构效关系分析显示,其清除超氧阴离子的活性取决于分子结构,具有明显的结构依赖性[18]。
用改良的邻苯三酚氧化法测定超氧阴离子自由基,表明山楂水提液有较强清除氧自由基的作用[19]。
对单子山楂(Crataegus monogyna J acq.) 叶中10种多元酚类成分(槲皮素、金丝桃苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁、牡荆素、6”-O-乙酰牡荆素、牡荆素2”-O-鼠李糖苷、牡荆素4”’-O-乙酰-2”-O-鼠李糖苷、表儿茶素和绿原酸) 进行抗氧化(羟自由基·OH、过氧化氢H2O2)研究,结果表明,这些样品对以上两种氧自由基的清除活性均呈明显的结构依赖性,其中槲皮素、金丝桃苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁以及表儿茶素对这两种氧自由基均有很强的清除活性[20]。
从不同季节采集单子山楂的不同部位,用3种不同模型的氧化反应生成法(O2·—,H2O2,HOCl)研究,根据所有测得的IC50值,显示新鲜山楂叶、花苞和干花抗氧化作用最强21]。
对山楂果实中的原花青素在溶液体系和脂质体体系中的体外抗氧化活性进行研究,结果表明,山楂原花青素表现出较强的清除自由基和抑制脂质过氧化的能力[22]。
山楂叶总黄酮能提高组织中抗氧化酶的活性,抑制自由基损伤,防止脂质过氧化,具有明显的抗氧化作用[23]。
山楂果提取物具有保护心血管,降低血压,降低胆固醇作用,除了熊果酸,所有酚性化合物都能保护脂蛋白LDL不被氧化成Cu2 +螯合的脂蛋白(LDL)氧化物,并能防止超氧阴离子自由基引起脂蛋白和维生素E的氧化反应发生,其保护作用强度呈浓度依赖性增强;山楂果粉能明显升高喂不饱和脂肪酸大鼠的维生素E的含量。
山楂抗脂蛋白氧化,可能是对心血管保护作用的机制之一[24]。
2不良反应因山楂中含有多种有机酸、鞣质,有机酸可与重金属或鞣质与胃酸中的蛋白相结合生成不溶于水的聚合物沉积于胃内形成硬块即结石[25],也有报道由于食用生山楂在小肠内形成结石而引起肠梗阻[26]。
3总结山楂在药理研究和临床方面都已取得了较好的成果,尤其对于它对心血管系统方面的作用尤为令人关注,但其不良反应不容忽视。
山楂资源丰富,对其扬长避短进一步开发,将会有非常广阔的前景。
参考文献:[1] Christensen KI1Revision of Crataegus Sect. Crataegus and Nothosect. Crataeguineae ( RosaceaeBMaloideae) in the Old World [M]. Systematic Botany Monographs , 1992 ,35 :199.[2] 陈佳、宋少江。
山楂的研究进展[J ]。
中药研究与信息,2005 ,7 (7) :20 - 23[3] 叶希韵,张隆,张静,王耀发。
山楂叶总黄酮对乳鼠心肌细胞缺血缺氧损伤的实验研究[J ]。