栓剂的制备及质量检查
实验七 栓剂的制备与置换价的测定
实验七栓剂的制备与置换价的测定一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。
2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。
3.了解栓剂常规质量检查。
二、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。
栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。
栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。
应根据药物性质及治疗上的要求选用。
2.制备方法栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。
热熔法应用广泛，适合各类基质。
热熔法工艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。
油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。
水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。
为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。
水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。
3.置换价用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。
以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。
因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。
为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。
栓 剂的制备
栓剂的制备栓剂的制备。
栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。
栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。
本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。
一、栓剂的制备原理。
栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。
栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。
栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。
二、栓剂的制备过程。
1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。
药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。
2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。
3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。
基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。
4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。
在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。
三、栓剂制备中的注意事项。
1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。
2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。
3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。
栓剂的制备与分析
项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。
栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。
所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。
什么是栓剂？栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2．熟悉栓模类型及使用。
3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.16.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。
2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器，并设计药品标签。
7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。
栓剂的制备实验报告.doc
栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。
栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。
制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。
本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。
添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。
栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。
我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。
黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。
氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。
PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。
乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。
在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。
栓剂制备流程中的要点
栓剂制备流程中的要点下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
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选择合适的栓剂基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、聚乙二醇等。
栓剂的制备实验报告
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
参考文献:
[1刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4:16.
[2]宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3:10.
篇一：栓剂的制备
吲哚美辛栓和甘油栓的制备
（广西中医药大学南宁530022）
摘要：目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=，需基质的理论值用量M=,栓剂的重量差异均为正负%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。
实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。
栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。
实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。
实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。
本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。
经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。
实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。
选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。
药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。
另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。
实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。
实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。
然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。
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栓剂的制备及质量检查
（高雅丽，杜亚俊西南大学，400710）
摘要：为了了解各种栓剂基质的特点及适用情况，掌握制备栓剂的工艺及置换值的测定及在栓剂制备中的应用，本实验采用热熔法制备出10粒甘油栓剂，并从外观与色泽，重量差异等方面进行了质量检查，最终得到了硬度适中，外观为乳白色半透明且重量差异较小的甘油栓。
关键词：甘油栓；制备；质量检查
Summary: to understanding various suppositories matrix of features and the applies situation, master preparation suppositories of technology and the replacement value of determination and the in suppositories preparation in the of application, this experimental used hot melt legal preparation out 10 grain glycerol suppositories, and from appearance and color, weight differences, area for has quality check, eventually are has hardness moderate, appearance for milky white translucent and weight differences smaller of glycerol suppository.
Keywords: Glycerin suppositories; preparation, quality checks
甘油栓主要由甘油与肥皂或明胶配制而成。
使用时塞入肛门刺激直肠壁, 反射性地引起排便, 起到温和的通便作用。
特别适用于小儿及年老体弱者便秘的治疗。
本品作用温和, 疗效确切, 没有毒副作用, 而且可软化大便。
塞入肛门后, 只需较短时间约5一20分钟即可产生排便作用, 比口服通便药物方便快捷。
甘油栓自1883年创制至今, 已历一百余年, 国内产品均存在“出汗”栓剂表面出现汗珠状液滴问题，从而影响质量和使用。
［1］本品基质可分为三种类型。
一是以碳酸钠（或碳酸氢钠、氢氧化钠）与硬脂酸临时作用生成肥皂硬脂酸钠作基质；二是直接采用硬脂酸钠为基质, 如USP15版至23版, 中国药典1985年版至1995年版(下称Chp〕；［2］三是用肥皂以外的其他基质, 如BP1963年版与1993年版采用明胶作为基质。
本次实验采用碳酸钠与硬脂酸临时作用生成肥皂硬脂酸钠做基质，并加入部分硬脂酸钠调节硬度。
材料与方法
材料与试剂甘油（成都科龙化工试剂厂，分析纯，批号20090322）,硬脂酸、无水碳酸钠，液体石蜡，研钵，蒸发皿，玻棒，药匙，烧杯，DF-101s集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任有限公司），栓剂模具（浙江省谐暨医药设备厂），马头牌JYT-1架盘药物天平（上海医药激光仪器厂）。
处方甘油(相对密度1．25) 40g
干燥碳酸钠1g
硬脂酸3g
蒸馏水5ml
制成肛门栓10枚
甘油栓的制备取干燥碳酸钠与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，等泡沸停止溶液澄明后，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
［3］
外观与色泽检查观察制得的甘油栓的外观及色泽。
重量差异检查栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10粒，精密、称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称得各粒的重量。
每粒重量与平均重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。
结果
外观与色泽检查制得栓剂为半透明乳白色，色泽均匀。
重量差异检查称得10枚甘油栓共25.52g,平均重量为2.552g。
甘油栓剂分别的重量为2.52g，2.52g，2.51 g,2,51 g,2.54 g，2.52g,2.53 g，2.52g，2.52g，2.54 g,重量差异均未超过7.5%，符合药典规定。
讨论
甘油栓的制备采用硬脂酸与钠盐( 氢氧化钠或碳酸、钠) 反应生成硬脂酸钠。
化学反应式如下:2C17H35COOH + Na2CO3→2C17H35COONa + CO2↑+ H2O。
硬脂酸与钠盐生成钠肥皂，由于肥皂的刺激性与甘油较高的渗透压能增加肠的蠕动，呈现泻下作用。
2010 版的《中国药典》中的处方用硬脂酸钠直接和甘油经过加热、溶解、混合制备，避免了皂化反应过程，提高了栓剂的质量。
2010 版《中国药典》中甘油栓的处方及制备方法［2］
［处方］: 甘油1820g
硬脂酸钠180g
制成1000 粒
［制法］: 取甘油，在蒸气夹层锅内加热至120℃，加入研细干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，使之溶解，继续保温在85 ～95℃，直至溶液澄清，滤过，浇模，冷却成型，脱模，即得。
［4］
制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部要接触水面，使硬脂酸细粉( 少量分次加入) 与碳酸钠或氢氧化钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明，使皂化反应完全，反应时间约1 ～2h，才能停止加热。
否则留下未皂化的硬脂酸而影响成品的透明度和弹性。
为了使皂化反应完全，一种方法可以将皂化温度升高，控制在115 ～120℃，这样的温度可以使皂化反应完全。
另外一种方法使处方中的碱用量比理论值稍微高10 ～15%左右。
反应中所产生的二氧化碳必须除尽，否则所得的栓剂内含有气泡，影响外观和成品的美观。
栓剂中水分的含量不宜过多，因为肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。
因此2010 版的《中国药典》中收录的甘油栓的制备方法既能省去皂化反应的步骤，又能提高甘油栓的质量，使甘油栓无水分渗出。
注模前应将栓模预热到80℃左右，使栓剂的冷却缓慢进行，防止冷却过快引起成品的硬度、弹性和透明度受到影响。
参考文献：
［1］黄安娜．甘油栓制备方法的探讨［J］．中国中药杂志，1959，12: 618
－619．
［2］何元生，何元如．甘油栓制备中存在的问题及改进方法［J］．华西药
学杂志，1996，11 ( 4) : 232 －234．
［3］林桂涛，陈新梅．栓剂的制备，药剂学实验讲义，山东中医药大学，2007，5．［4］甘油栓．2010 版《中国药典》，2010 版二部，84．。