依托咪酯的临床应用研究进展
小剂量地佐辛预防依托咪酯诱发肌颤的临床研究
小剂量地佐辛预防依托咪酯诱发肌颤的临床研究依托咪酯是一种短效的非巴比妥类催眠性静脉全麻药，起效快，对循环和呼吸系统影响小，尤适合于血流动力学不稳定患者及老年患者的麻醉。
但依托咪酯在全麻诱导期间常诱发肌颤发生，其发生率高达50%-80%，肌颤可导致肌纤维损伤，肌痛、血清钾升高以及饱胃患者返利误吸率高，甚至危及生命[1]。
临床中采用很多方法预防依托咪酯引起的肌颤，但因产生各种副作用均不理想。
本研究研究小剂量地佐辛(地佐辛2mg)，小剂量利多卡因(利多卡因20mg)预防依托咪酯诱发肌颤的效果。
1 资料与方法1.1一般资料本研究已获本院医学伦理委员会批准，并与患者家属签署知情同意书。
为随机对照临床研究：2013-2014年，90例于我院行全麻手术患者，男38例，女52例，年龄50-80岁，体重43-70Kg，ASAI-II级。
所有患者术前均无过敏史。
随机将患者分为三组，每组30例。
D组（地佐辛）、L组（利多卡因）、N组（生理盐水）。
1.2方法所以患者均禁食8小时，禁饮4小时。
入手术室建立静脉路，连接监测设备，监测无创血压（NIBP）、ECG、HR、SPO2、PETCO2、BIS。
静脉注射盐酸戊乙奎醚0.01mg/kg。
诱导前5分钟注射D组：地佐辛2mg,L组：利多卡因20mg，N组：生理盐水5ml。
随后依次注射依托咪酯0.4mg/kg,最大量不超过20mg，瑞芬太尼、罗库溴胺等快诱导插管。
观察记录患者注射依托咪酯后肌颤发生情况。
并注意观察BP、HR、ECG。
肌颤参照Blitt分级评分，由弱到强分为4级；0分：无肉眼可见的肌束收缩；1分：机体四肢末端轻微收缩；2分：出现面部躯干或者四肢肌肉的轻度收缩；3分：面部、躯干或者四肢肌肉发生了强烈收缩。
1.3统计学处理所有数据采用SPSS17.0软件处理，计数资料以频数及构成比表示，采用X2检验。
检验标准α值取0.05，为双侧检验，P<0.05表示差异具有统计学意义。
依托咪酯注射用乳剂用于全身麻醉的研究进展
分布较为均匀，有一定药物靶向性，可显著降低该药的不良反应，
减小 药物对组织 的刺激性作 用 ，更佳 发挥药效 ’ 。该药 的优 势主要 体现在 以下方面 。
１ ． １稳定性增加
依托咪酯乳剂由于添加了乳剂成分，将易溶于水和易被水分解的
依托咪酯对机体循环系统和呼吸系统的影响都较小，可用于对创
会 引起局 部疼痛 ，于此相 比，注射乳剂时该疼痛 明显减缓减少 。主要 由于依托 咪酯乳剂 的药物溶剂 形成乳性颗粒 ，滚动速度 增加 ，减少 了 药物对血管壁的吸 附作用和局部渗透性 ，提高 了药物利用率 。 ２依 托咪 酯的药 效
２ ． １依托咪酯 的药理作用
１依 托 咪酯乳 剂的特 征 依 托 咪酯是 一种 经人 工合成 的 咪唑类 药物 ，并 加适量 辅助 剂卵 磷 脂 、大 豆油 、丙二 醇和 水 ，经药物 和油水 两相 乳化 混合而 成的 油 水分 散体 系 ，故名为 依托 咪酯乳 剂 。该药油 相分 散度较 大 ，提高 了
保 留了药物有效成分 。 １ ． ２溶解度提高
血管的刺激从而改为乳剂，乳剂类药物起初用于注射营养类乳化剂等， 目前 已在临床药物制剂中广泛使用 。依托咪酯乳剂是一种具有快速、短
效的麻醉药物，且反复使用在体 内无积累，停药后可迅速恢复等优点 ， 并且见的麻醉类乳剂主要有依托咪酯、异丙酚、氟比洛芬
酯等 。依托咪酯早期应用是采用水剂 ，但为了增加药物稳定性及减少对
成分 加以隔离 ，增加 了药物在人体 内的稳定性 ，同时 ，由于乳剂 的加 载作用 ，药物释放 时由油相缓慢释放到体 内 ， 使 得药效延 长，增 加了 药物 扩散 度。Ｎ ｏ ￣ｅ ｎ 等［ ３ 比较了传统注射剂和乳剂在室温放置６ 个 月后 的稳定性 ，结果显示 ，注射药 剂降解产 物为乳剂 的５ 倍 ，因此 ，更 加
依托咪酯临床应用 PPT-【36页】
35％丙二醇 20％中長鏈甘油三脂
4750mmol/L 390mmol/L
多見(78%) 少而輕(<3% )
+
-
+
-
+
-
+
-
乳劑與水劑相比不良反應大大減少，使用更加安全
福爾利®的起效和清除均快於 丙泊酚
Etom
Prop
Mida
初始分佈半衰期 1.2~5.4min 1.8~8.3min 7~15min
推薦意見3
推薦意見3：依託咪酯可用於麻醉維持，
以5~20μg•kg-1•min-1連續靜脈輸注為宜。依 託咪酯麻醉維持時還應根據具體情況同時給 予鎮痛、肌松等藥物。依託咪酯的一般使用 方法如上述，但具體實施應根據患者的病情、 手術要求和用藥者的臨床經驗來決定
福爾利維持的使用方法
• 最常見的是在單次靜脈注射0.2~0.6mg•kg-1依託 咪酯誘導後，按照5~20μg•kg-1•min-1的速度靜脈 維持；一般在患者蘇醒前10min應停止輸注
70
60
58
50
40
30
20
10
10
6 0.5
0
呼吸暂停发生率(%)
呼吸暂停持续时间(min)
依托咪酯 异丙酚
依託咪酯在創傷患者麻醉中的誘導 ITACCS Summer 2004 p117-120
短時鎮靜的內容
1. 在椎管內麻醉以及臂叢、頸叢等神經阻滯時可 輔以依託咪酯鎮靜，這既可維持自主呼吸，又 可緩解患者緊張情緒，有利於術後恢復
清除半衰期
2.9~5.3h 4~7h
蛋白結合率（%） 75
98
96~98
誘導劑量(mg/kg) 0.2~0.6
依托咪酯检测方法、毒性损害及滥用的研究进展
依托咪酯检测方法、毒性损害及滥用的研究进展
苏秦;杨成梁;何美云;赵枢泉;刘卫国;赵虎;刘超
【期刊名称】《中国司法鉴定》
【年(卷),期】2024()2
【摘要】依托咪酯作为短效麻醉药在临床应用中广受认可,但在包括中国在内的一些国家却存在依托咪酯的滥用和误用问题,严重者则导致死亡。
目前,中国已将依托咪酯列为第二类精神药品,具备毒品性质。
非法滥用依托咪酯可能导致多器官系统的严重危害,包括内分泌、神经和心血管系统等。
通过探讨依托咪酯滥用的毒性机制、毒性损害、代谢分布和检测方法,为其滥用监管和鉴定评价提供参考。
【总页数】6页(P55-60)
【作者】苏秦;杨成梁;何美云;赵枢泉;刘卫国;赵虎;刘超
【作者单位】国家毒品实验室广东分中心;广东省毒品实验技术中心;南方医科大学法医学院;中山大学中山医学院法医学系;广东省法医学转化医学工程技术研究中心【正文语种】中文
【中图分类】DF795.1
【相关文献】
1.甲基苯丙胺滥用与认知功能损害的研究进展
2.娱乐性笑气滥用所致神经系统损害的研究进展
3.新型毒品滥用者大脑神经毒性损害的PET研究
4.N-亚硝胺类基因毒性杂质毒性与检测方法研究进展
5.依托咪酯检测方法研究进展
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依托咪酯临床快捷指南及热点问题护理课件
研究对临床的指导意义
依托咪酯的临床研究进展有助于 提高麻醉医生对依托咪酯的认识
和应用水平。
通过对依托咪酯不良反应的研究 ，可以更好地预防和应对其不良 反应的发生，保障患者的安全。
依托咪酯与其他药物的相互作用 研究有助于指导临床合理用药，
减少药物间的相互作用风险。
常见问题及解答
常见问题1
依托咪酯用于哪些手术？
解答1
依托咪酯主要应用于短小手术，如 胆囊切除、甲状腺切除等，也可用 于无痛人流和胃镜检查等。
常见问题2
依托咪酯有哪些副作用？
解答2
依托咪酯的副作用主要包括呼吸抑制 、低血压、肌阵挛等，但发生率较低 。
常见问题3
依托咪酯的给药方式是什么？
解答3
依托咪酯通常采用静脉注射的方式 给药，注射速度不宜过快，以免引 起不良反应。
护理后的观察与处理
观察患者反应
密切观察患者对依托咪酯的反应 ，如出现不良反应，应及时报告
医生并处理。
记录护理过程
详细记录患者的护理过程，包括 患者的病情变化、护理措施和效
果评价等。
协助医生处理
根据医生的要求，协助医生进行 必要的检查和处理，为患者的康
复提供保障。
PART 04
依托咪酯热点问题解答
02
依托咪酯可用于麻醉诱 导和维持，适用于气管 插管和机械通气患者。
03
依托咪酯可用于重症监 护患者的镇静。
04
依托咪酯可用于麻醉复 苏。
临床应用方法
01
02
03
依托咪酯的给药途径是静脉注 射，通常在麻醉诱导时以 0.3mg/kg的剂量给药。
依托咪酯的注射速度应缓慢， 以避免引起注射部位疼痛。
依托咪酯持续输注应用
对于心血管和呼吸系统功能不稳 定的患者，依托咪酯可能不是最
佳选择。
孕妇和哺乳期妇女在使用依托咪 酯时需要特别谨慎，需要权衡利
弊。
02
依托咪酯在临床的应用
麻醉诱导
依托咪酯适用于麻醉诱导，特别是短 小手术的麻醉。其起效迅速，对心血 管系统影响小，可降低血压和心率， 减少手术应激反应。
与其他麻醉药物合用，可增强麻醉效 果，减少其他药物的用量。
依托咪酯的镇静作用强，可减轻患者 紧张和焦虑，便于麻醉诱导。
短小手术麻醉
对于短小手术，如门诊手术、小手术等，依托咪酯可作为首选麻醉药物。 依托咪酯的起效快、苏醒快，手术后患者恢复迅速，适用于短时间手术的麻醉。
依托咪酯对呼吸和循环系统影响小，安全性较高。
总结词
研究依托咪酯与其他药物的联合应用，以提高治疗效果和减少副作用。
详细描述
依托咪酯可以与其他药物联合应用，以增强麻醉效果、减少不良反应和缩短恢复时间。未来的研究方 向包括研究依托咪酯与不同药物的联合应用，以及探索最佳的给药方案和剂量配比，以提高治疗效果 和安全性。
依托咪酯在特殊人群中的应用研究
总结词
危重病人镇静
对于危重病人，如重症监护病房（ICU）的患者，依托咪酯可用于镇静治 疗。
依托咪酯可有效缓解患者的焦虑和疼痛，同时对呼吸和循环系统影响较 小，适合危重病人的治疗。
在使用依托咪酯时，需密切监测患者的生命体征，根据病情调整剂量。
重症监护镇静
在重症监护病房（ICU）中，依托咪酯 可用于镇静治疗，缓解患者焦虑和疼痛
详细描述
肌肉颤搐是依托咪酯常见的副作用之一，表现为肌肉不自主 地收缩和颤抖。这种副作用可能与药物剂量、输注速度以及 个体差异有关。出现肌肉颤搐时，应减缓输注速度或停止输 注，并给予适当的药物治疗。
依托咪酯在临床麻醉的不良反应及临床应用
依托咪酯在临床麻醉的不良反应及临床应用依托咪酯是一种常用的全身麻醉药物，广泛应用于临床麻醉过程中。
它具有快速的起效和恢复速度，麻醉深度可调节，对呼吸和循环系统的影响较小，因而备受临床医生的青睐。
依托咪酯在临床应用过程中也存在一些不良反应，如低血压、呕吐、嗜睡等，并且对特定人群使用时需要特别注意。
一、依托咪酯在临床麻醉中的应用依托咪酯是一种快速作用的全身麻醉药物，常用于手术和其他需要全身麻醉的医疗程序。
其在临床应用中的主要作用包括：1. 快速的麻醉诱导：依托咪酯具有快速起效的特点，通常在数十秒内即可实现麻醉诱导。
2. 麻醉维持：依托咪酯可以维持一定的麻醉深度，并且可以根据手术需要进行调节。
3. 麻醉恢复：依托咪酯在停止使用后，患者能够迅速清醒并且恢复正常生理功能。
虽然依托咪酯在临床麻醉中具有很多优点，但是在使用过程中也存在一些不良反应需要注意，主要包括：1. 低血压：依托咪酯可能会引起患者血压下降，尤其是在麻醉诱导的过程中。
这可能会对患者的心脏和循环系统造成一定的影响。
2. 呕吐：依托咪酯在麻醉过程中容易引起患者恶心和呕吐，尤其是在麻醉恢复的过程中。
这一不良反应可能会影响手术的进行，需要及时处理。
3. 嗜睡：依托咪酯在停止使用后，患者可能会出现持续的嗜睡状态，这会影响患者的麻醉恢复和观察。
4. 呼吸抑制：依托咪酯可能会引起呼吸抑制，尤其是在高剂量使用或联合其他镇静药物使用时。
5. 过敏反应：个别患者对依托咪酯可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。
不良反应的出现会使患者的治疗效果受到一定程度的影响，甚至可能会对患者的生命安全造成威胁，因此在使用依托咪酯时应该非常小心谨慎，避免出现不必要的风险。
三、依托咪酯在特定人群的使用注意事项依托咪酯在以下特定人群中的应用需要特别小心：1. 孕妇：依托咪酯可能会对胎儿产生一定影响，因此在孕妇中的应用需要特别慎重，并且需要在医生的指导下进行。
2. 重肝功能不全患者：依托咪酯在肝功能不全患者中的药代动力学可能发生改变，因此需要调整剂量。
依托咪酯
浅谈依托咪酯的研究现状王哓四川大学华西医院麻醉科（四川成都610041）依托咪酯是咪唑类衍生的静脉麻醉药，它具有起效快、作用时间短、恢复迅速而平稳、抑制心血管和呼吸作用轻微、代谢率高、蓄积不显著等特点，因而在麻醉诱导、门诊手术麻醉等领域内的应用日益广泛。
现将依托咪酯的药效学、药代学及其主要临床应用方面的研究现状综述如下。
1．依托咪酯的药效学1．1依托咪酯的中枢神经系统作用及其机制1．1．1全麻作用依托咪酯是一种短效的、非巴比妥类静脉麻醉药，此药具有较好的镇静作用，无镇痛作用；依托咪酯起效甚快，病人可在一次臂-脑循环时间内迅速入睡，诱导期安静、舒适、平稳、无兴奋挣扎，且有遗忘现象；依托咪酯在临床剂量范围内（0.1-0.4mg/kg），7-14分钟自然苏醒，麻醉维持期间血浆药物浓度大约为300-500ng/ml, 镇静浓度为150-300ng/ml, 清醒时为150-250ng/ml[1]。
此药发挥麻醉作用的确切机制和作用位点还不十分明确，可能有：（１）对GABA A受体的作用目前关于依托咪酯全麻机制的研究认为其主要作用在GABA A受体上［2］。
８０年代Willow[3]的研究表明依托咪酯主要通过竞争性地增加高亲和力结合位点的数目而增强与GABA的结合力。
其后有实验证明依托咪酯主要作用于GABA受体复合物，产生内向性CL-1电流［4，5］。
近年来随着分子生物技术的发展，为确定依托咪酯的关键调控区域或位点提供了可能性。
研究表明［6，7］，依托咪酯的作用位点在GABA A受体TM2和TM3之间β亚基的特定天冬酰胺和丝氨酸残基。
（２）对神经递质再摄取的影响。
Keita［8］等研究了依托咪酯对大鼠纹状体多巴胺摄取的影响，结果发现依托咪酯能够以非竞争性的机制可逆地抑制多巴胺的摄取，提示抑制多巴胺摄取可能时依托咪酯的作用机制。
（３）对cAMP信号转导系统的作用。
丁海雷[9]等研究了依托咪酯对大鼠脑cAMP信号转导系统的影响，发现随着依托咪酯剂量的增加，大鼠翻正反射消失，海马和皮层内cAMP含量逐渐升高，同时发现不同剂量的依托咪酯对各脑区PDE(磷酸二酯酶)活性的抑制作用大小不同，PDE在控制细胞内cAMP水平方面可能起决定性作用，腹腔注射12mg.kg-1的依托咪酯可明显降低大脑皮层、海马PDE 活性，而注射6mg.kg-1的依托咪酯仅降低海马PDE活性。