阿齐沙坦项目介绍
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片体外溶出方法阿齐沙坦片是一种抗高血压药，常用于控制高血压和心血管疾病的治疗。
为了确定阿齐沙坦片在人体内的药物释放特性，需要进行体外溶出试验。
本文将介绍阿齐沙坦片体外溶出方法的具体步骤。
一、试验设备1. 体外溶出仪：含有磁力搅拌器和温控系统的体外溶出仪。
2. 取样器：能够收集各个时间点样品的取样器。
3. pH计：用于测量试验液的pH值。
4. 离心机：用于离心收集样品。
5. 手动/电动吸头：用于吸取样品。
6. 过滤器：用于过滤样品。
二、试验药物1. 阿齐沙坦片（Azilsartan medoxomil）：购自药厂。
2. 无水氢氧化钠（NaOH）：洁净化学试剂。
3. 磷酸盐缓冲液（PBS）：pH值为7.3-7.5的磷酸盐缓冲液。
4. 无菌纯水：用于制备溶液和稀释样品。
三、试验方法1. 准备溶液a. 用净水洗涤体外溶出仪、取样器和磁极，将其干燥。
b. 用PBS溶解阿齐沙坦片，制备阿齐沙坦片的溶液，浓度为5mg/mL。
c. 用NaOH调整溶液的pH值，至7.3-7.5。
2. 试验过程a. 将预热的体外溶出仪加入50mL阿齐沙坦片溶液，在37℃的恒温条件下进行体外溶出试验。
b. 设定磁极的转速，一般为50-100rpm。
c. 在不同的溶出时间点（如0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、10h、12h等）吸取适量溶液，保证每个时间点上收集的样品体积相同。
d. 使用过滤器过滤样品并使用pH计测量pH值。
e. 将样品寄存到冷藏或冷冻条件下。
3. 样品分析a. 使用高效液相色谱（HPLC）法测量样品中阿齐沙坦片的浓度。
c. 使用手动/电动吸头吸取适量上清液体，放入自动进样口或手动进样口。
d. 使用HPLC衡器测量样品。
e. 根据测量结果计算阿齐沙坦片药物的体外溶出率。
四、分析结果1. 阿齐沙坦片的体外溶出率应该符合药物剂量覆盖时间（MRCt）曲线。
2. 进行不同pH值和温度下的体外溶出试验，以确定最具可行性的药物制剂。
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片体外溶出方法阿齐沙坦片（英文名：Azilsartan medoxomil）是一种常用的高血压药物，属于血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。
体外溶出法是评估药物的溶出速率和溶出度的常用方法之一。
下面将介绍阿齐沙坦片体外溶出方法的基本原理和操作步骤。
一、基本原理体外溶出法通过模拟药物在人体内的溶出过程，评估药物在特定时间内的溶出速率和程度。
这可以帮助确定药物的溶解动力学特性以及药物释放速率与剂型性能的关系。
二、操作步骤1. 准备药物溶液a. 将阿齐沙坦片粉碎，并称取适量的药物。
b. 用溶剂（一般为含有仿生胃液的溶液）配制药物溶液。
c. 震荡混合，保证药物溶解均匀。
2. 准备试验器具和介质a. 准备具有指定直径和深度的试管或瓶子。
b. 准备仿生胃液或其他人工消化液，作为溶出介质。
c. 控制介质的温度和pH值，以保持一致性。
3. 开始试验a. 将试验器具放入恒温水浴中预热。
b. 加入合适体积的溶出介质到试管或瓶子中。
c. 在预定的时间点，将药物溶液加入试管或瓶子中。
d. 通过转速、搅拌条件和温度条件控制溶出过程。
4. 取样和分析a. 在预设的时间点，取出一定量的试液样品。
b. 分析样品中的药物浓度，可以使用高效液相色谱法（HPLC）等方法进行测定。
c. 记录药物溶出速率和溶出度。
5. 数据处理和结果分析a. 使用合适的数学模型对溶出数据进行处理。
b. 结果分析包括计算药物的溶出速率、溶出度与时间的关系等。
通过以上步骤，可以对阿齐沙坦片的体外溶出特性进行评估。
针对不同的需求和目的，可以对试验条件进行调整，如改变试验介质、试验时间和温度等。
这些信息对于制定药物剂型的质量控制标准和定量评价药物的治疗效果具有重要意义。
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片是一种常见的解热镇痛药，由于其安全、有效等优点而被广泛使用。
体外溶出方法是评估药物溶出性能的一种主要方法，在药物研发和质量控制领域中具有重要的应用。
本文将介绍阿齐沙坦片体外溶出方法的原理、步骤和分析结果。
一、原理
阿齐沙坦片体外溶出方法基于药物在人体模拟环境下的体外溶出性能，通常使用无机磷酸缓冲液和模拟胃肠液作为释放介质。
通过模拟不同的药物使用条件，评估药物释放速度和体外溶出行为，为药物研发、制剂设计、质量控制等提供可靠的数据支持。
二、步骤
1. 准备样品：取适量的阿齐沙坦片，粉碎后过筛筛选粒径一致的颗粒，称取适量的药物粉末，精确称量。
2. 准备释放介质：将模拟胃肠液和无机磷酸缓冲液分别调配至指定溶液中，根据实验需求选择适当的溶液配比。
3. 确定释放条件：确定试验温度、速度、转速、pH 值等相关参数，调整仪器参数，使其能够符合实验需求。
4. 进行体外溶出试验：将样品封装在溶出器中，加入预先配好的释放介质，启动设备进行试验，记录每个时间点的药物释放含量，并统计药物释放曲线。
5. 数据处理: 根据实验结果，绘制药物释放曲线和统计数据，并进行相关数据处理和分析，为后续药物研发提供数据参考。
三、分析结果
阿齐沙坦片的体外溶出行为是其溶出速率和溶出量的关系，通常用体外溶出曲线来表示。
结果数据包括时间对应的药物释放量、累积释放量、释放速率和最大释放量等指标。
通过分析这些数据，可以评估阿齐沙坦片的溶出速度和溶出量，确定药物的释放特性和影响药物功效的因素。
四、结论。
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片是一种常用的高血压药物，其主要成分为阿达帕林。
了解阿齐沙坦片的体
外溶出方法有助于进一步理解其药物释放机制和药效特性。
阿齐沙坦片的体外溶出方法主要包括离子型溶出和非离子型溶出两种。
离子型溶出是指阿齐沙坦片中的阿达帕林以离子形式从药片内部释放出来。
该溶出过
程受到溶解介质pH值的影响，通常在酸性条件下，阿达帕林以带正电荷的离子形式溶解释放。
胃酸对阿达帕林的溶解度有重要影响，胃酸中pH值较低，有利于阿达帕林的离子型溶出。
以上两种溶出形式不仅受到药物自身性质的影响，还可能受到药片中其他成分的影响。
一些添加剂可能会改变阿齐沙坦片的溶解度和体外溶出速率，从而影响其药效和稳定性。
为了研究阿齐沙坦片的体外溶出行为，常采用离体释放试验。
该试验通常利用离体释
放仪器，通过将阿齐沙坦片置于溶介质中，模拟人体胃肠道环境，测定阿达帕林的释放情况。
通过改变溶解介质的pH值、温度、搅拌速度等条件，可以研究影响阿达帕林溶出速率的因素。
研究阿齐沙坦片的体外溶出方法有助于制定合理的用药方案和质量控制标准。
通过了
解药物在体外的溶解行为，我们可以更好地预测其在人体内的药物释放和吸收特性，为临
床应用提供科学依据。
阿齐沙坦及片
阿齐沙坦片阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN）是治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。
作为前体药物的阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，2011年获得美国FDA批准，该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。
中文名: 阿齐沙坦英文名：Azilsartan商品名： Edarbi (Azilsartan medoxomil) 依达比化学英文名(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihy dro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-car boxylateCAS号863031-21-4分子式化学式 C30H24N4O8分子量 568.5临床实验: 阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。
另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。
结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。
阿齐沙坦片体外溶出方法
阿齐沙坦片体外溶出方法阿齐沙坦片是一种常用的降压药物，它属于类似素拮抗剂，通过抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，从而达到降压的效果。
在临床上，对药物的体外溶出性能进行研究是非常重要的，下面将介绍一种常用的阿齐沙坦片体外溶出方法。
一、研究目的研究阿齐沙坦片的体外溶出性能，确定药物的释放速率和溶出度。
二、实验仪器和试剂1. 仪器：UV/VIS分光光度计、振荡器、离心机。
2. 试剂：阿齐沙坦片标准品、甲醇。
三、实验步骤1. 准备样品溶液：取一定量的阿齐沙坦片标准品，用甲醇溶解并稀释至合适浓度的溶液。
2. 准备模拟体液溶液：按照美国药典（USP）推荐的生理缓冲液pH 6.8来配制模拟体液溶液。
3. 准备试剂：将模拟体液溶液和甲醇按照适当比例混合，得到合适的模拟体液溶液。
4. 液体驱动：将准备好的模拟体液溶液注入振荡器中，并进行液体驱动，设置转速和温度，使其与人体模拟体液相近。
5. 开始测试：将阿齐沙坦片标准品制备的样品溶液加入试剂中，开始测试。
6. 反应时间：根据实验要求，确定每次测试的反应时间。
7. 收集样品：分别在规定的时间点（如0.5小时、1小时、2小时、4小时等）离心收集样品。
8. 检测：用UV/VIS分光光度计测定样品的吸光度，并据此计算阿齐沙坦片的溶出度。
四、结果评价根据实验数据，计算出不同时间点的吸光度值，并转化为溶出度百分数。
根据溶出度与时间的关系，得出阿齐沙坦片的体外溶出曲线。
根据美国药典（USP）提供的溶出度标准，判断阿齐沙坦片的溶出速率是否符合要求。
五、实验注意事项1. 实验过程中，要保持模拟体液溶液的温度和转速恒定。
2. 收集样品时，要注意严格按照规定的时间收集，避免误差的产生。
3. 在测定样品吸光度时，要选择适当的波长，确保准确性。
4. 实验结束后，要及时清洗仪器，并妥善保存实验数据。
六、结论通过上述实验方法，可以明确阿齐沙坦片的体外溶出性能，得出药物的溶出速率和溶出度。
这有助于判断药物的释放特性，从而指导临床用药的安全性和有效性。
阿齐沙坦用法
阿齐沙坦用法1. 阿齐沙坦的简介阿齐沙坦是一种常用的抗高血压药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，降低血压，减少心脑血管疾病的发生风险。
阿齐沙坦常作为一线治疗药物，广泛应用于临床。
2. 阿齐沙坦的适应症阿齐沙坦主要用于以下情况：•原发性高血压：可以作为一线治疗药物使用。
•心力衰竭：对于已经在ACE抑制剂或ARB治疗下仍存在症状的患者可以考虑加用阿齐沙坦。
•糖尿病肾病：适用于有高血压和肾功能损害的2型糖尿病患者。
3. 阿齐沙坦的用法与剂量3.1 口服给药阿齐沙坦以片剂形式供应，每片含有特定剂量的阿齐沙坦。
一般建议口服给药，每天一次。
3.2 剂量选择•高血压：初始剂量为80mg/天，可根据患者的血压反应调整剂量。
维持剂量一般为80-160mg/天。
•心力衰竭：初始剂量为40mg/天，可逐渐增加至最大剂量160mg/天。
•糖尿病肾病：初始剂量为80mg/天，维持剂量为80-320mg/天。
4. 阿齐沙坦的注意事项在使用阿齐沙坦时，需要注意以下事项：4.1 孕妇禁用阿齐沙坦属于孕妇禁用药物。
它可能对胎儿造成严重的伤害，并导致胎儿发育缺陷。
如果怀孕或计划怀孕，应立即停止使用阿齐沙坦，并与医生商讨替代治疗方案。
4.2 老年患者用药对于老年患者，特别是肾功能受损的患者，需要谨慎使用阿齐沙坦。
剂量的选择和调整应根据患者的具体情况进行。
4.3 肾功能监测在使用阿齐沙坦期间，应定期监测肾功能。
对于肾功能受损的患者，需要更加密切地监测，并根据监测结果调整剂量。
4.4 药物相互作用阿齐沙坦与某些药物可能发生相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
在使用阿齐沙坦之前，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估是否存在相互作用。
5. 阿齐沙坦的不良反应使用阿齐沙坦可能出现一些不良反应，常见的包括：•头晕、乏力、头痛等。
•呕吐、腹泻等胃肠道反应。
•尿频、尿急等尿路感染症状。
•血钾异常：可能导致高血钾，需定期检查血钾水平。
阿齐沙坦研究计划
阿齐沙坦片研究计划一、原料药信息英文名：Azilsartan化学名：2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸分子式：C25H20N4O5分子量：456.45CAS号：147403-03-0结构式：溶解性：为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末，易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶在甲醇中，微溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
二、制剂信息目前阿齐沙坦片剂于2012年5月28日在日本上市，公司名称为武田药品工业株式会社，规格为20mg（微赤色）和40mg（黄色），主要用于高血压的治疗。
非活性成分：乳糖一水合物(lactose)、玉米淀粉(Starch)、微晶纤维素(MCC)、羟丙基纤维素（HPC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC）、聚乙二醇6000（PEG6000)、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素(HPMC)、二氧化钛、三氧化二铁。
分析：填充剂：乳糖一水合物、玉米淀粉、微晶纤维素粘合剂：羟丙基纤维素（HPC在国内用于粘合剂较少，拟采用HPMC E5）崩解剂：低取代羟丙基纤维素润滑剂：聚乙二醇6000、硬脂酸镁包衣剂：羟丙甲纤维素、二氧化钛、三氧化二铁、聚乙二醇6000注：聚乙二醇6000可能存在一定稳定剂作用，制剂研究过程中加以确认；采用湿法制粒工艺制备。
依据原研片剂形状尺寸推测，原研片剂片重在100～150mg之间，暂定为150mg研究。
时间具体研究内容2012年9月、10月完成辅料的采购，制剂相关文献的调研，开展辅料相容性研究，及处方筛选，协助市售、自制品溶出度测定。
2012.11月针对市售品溶出度，进行小试处方优化，对填充剂、崩解剂、PEG用量进行考察，确定20mg素片溶出及稳定性主要影响因素。
2012.12月针对市售品溶出度，进行小试处方优化，及包衣因素对溶出度影响，进行处方调整及优化，完成20mg处方研究，开展40mg规格研究。
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阿齐沙坦原料及片剂项目介绍
适应症：高血压
项目特色：
1、日本武田制药原研，商品名Azilva，2012年4月日本上市。
2、临床优势明确
（1）降压平稳，停药后24小时反跳低
（2）降压幅度高：阿齐沙坦临床数据中，降压幅度优于坎地沙坦。
阿齐沙坦酯优于奥美沙坦、缬沙坦。
降压幅度大，对于重度高血压患者有重要意义。
3、技术特点：本品属于不溶性药物，制剂溶出研究将为产品研究的关键。
一、基本信息
【药品名称】
通用名：阿齐沙坦Azilsartan
商品名： Azilva
【剂型】片剂
【规格】20mg、40mg
【适应症】成人高血压
【用法用量】推荐剂量为每天一次，每次20mg。
可根据年龄，症状的适
宜增减，但是一日最大剂量不超过40mg。
【类别】化药原料3类；制剂 3 类
【药理】ARB类
二、专利情况
化合物专利2013年1月到期
三、国内外上市情况
日本武田公司原研，2012年4月在日本上市，商品名为“Azilva”,规
格为20mg和40mg。
目前没有在其他国家上市。
阿齐沙坦酯为阿齐沙坦
的前药，目前也已经在欧美上市，商品名为Edarbi 。
四、注册法规分析
国内申报注册需以化药3.1类（原料药+制剂）注册申报，无法规限制。