阿司匹林
药理学阿司匹林PPT课件

心绞痛
通过抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而 缓解心绞痛症状。
心肌梗死
在心肌梗死后使用阿司匹林可降低再梗死和 死亡的风险。
外周动脉疾病
如颈动脉狭窄、下肢动脉硬化等,阿司匹林 可改善症状和预防并发症。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
短暂性脑缺血发作(TIA)
阿司匹林可减少TIA后的脑卒中风险。
缺血性脑卒中
THANKS
感谢观看
阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX) 的活性,减少前列腺素(PGs)的 合成,从而发挥药理作用。
阿司匹林的临床应用
解热镇痛
用于缓解轻度至中度的疼痛,如头痛、牙痛、关节痛等,以及降 低体温。
抗炎作用
用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
抗血小板聚集
用于预防和治疗心血管疾病,如心肌梗死、脑卒中等,通过抑制 血小板聚集来降低血栓形成的风险。
探索阿司匹林与其他药物联合使用的可能性,以期在治疗复杂疾病时 发挥更好的效果。
阿司匹林在新型给药系统中的应用研究
研究阿司匹林在新型给药系统中的应用,如纳米技术、缓控释技术等, 以提高药物的生物利用度和降低副作用。
阿司匹林在精准医疗中的应用前景
随着精准医疗的发展,研究阿司匹林在基因测序、蛋白质组学等领域 的应用前景,为个体化治疗提供新的思路和方法。
药理学阿司匹林 PPT课件
目 录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的药理作用 • 阿司匹林的临床应用与适应症 • 阿司匹林的用药指导与注意事项 • 阿司匹林的最新研究进展与未来展望
01
CATALOGUE
阿司匹林概述
阿司匹林的历史与发展
早期发现
临床应用
阿司匹林的起源可以追溯到柳树皮, 人们很早就发现柳树皮具有解热镇痛 的功效。
阿司匹林的功效与作用

阿司匹林的功效与作用
阿司匹林是一种非处方药,是一种常用的非甾体抗炎药以及抗凝血药。
它具有以下几个作用和功效:
1. 镇痛作用:阿司匹林可以缓解轻度到中度的疼痛,例如头痛、牙痛、肌肉酸痛等。
2. 抗炎作用:阿司匹林可以减轻炎症反应,从而降低红肿、疼痛和发热等症状。
3. 降热作用:阿司匹林可降低体温,适用于发热引起的不适症状。
4. 抗血小板聚集作用:阿司匹林可以抑制血小板的聚集和凝血,从而预防血栓形成,减轻心绞痛、心肌梗死、脑梗塞等血栓性疾病的发生。
5. 预防心脏病:长期服用适量的阿司匹林可以降低心血管疾病的风险,包括冠心病、心肌梗死和中风等。
6. 辅助治疗风湿病:阿司匹林可用于辅助治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等风湿病。
需要注意的是,阿司匹林在一些特定的情况下可能会产生一定的风险和不良反应,如胃肠道出血、过敏反应、哮喘等。
因此,在使用阿司匹林前最好咨询医生并按医嘱使用。
药理学阿司匹林

靶向制剂
利用纳米技术、脂质体 等载体,将阿司匹林精 确输送到病变部位,提 高局部药物浓度,降低 全身不良反应。
联合用药
阿司匹林与其他药物( 如氯吡格雷、他汀类药 物等)联合使用,可发 挥协同作用,提高疗效 。
阿司匹林的未来发展方向
个体化治疗
根据患者基因型、病情严重程度 等因素,制定个体化的阿司匹林 治疗方案,提高治疗效果和安全 性。
拓展新适应症
进一步探索阿司匹林在免疫性疾 病、神经退行性疾病等领域的应 用价值。
开发新剂型与给药途径
继续研发新型阿司匹林制剂和给 药途径,以满足不同患者的需求 ,提高用药便捷性和舒适度。
THANKS
感谢观看
抑制血小板聚集
阿司匹林可抑制血小板聚集,预防血栓形成,降低心脑血管事件的风险,如心肌梗死、 脑卒中等。此外,阿司匹林还可用于短暂性脑缺血发作、心房颤动等疾病的治疗。
02 阿司匹林的药理 作用
阿司匹林的抗血小板作用
抑制血小板聚集
阿司匹林通过不可逆地抑制血小板环 氧化酶,减少血栓素A2(TXA2)的 生成,从而抑制血小板的聚集。
与其他非甾体抗炎药合用
可能增加胃肠道不良反应的风险。
与抗凝药物合用
可能增加出血风险,需密切监测凝血功能。
与糖皮质激素合用
可能增加胃肠道溃疡的风险。
与某些降压药物合用
可能影响降压效果,需调整药物剂量。
05 阿司匹林的研究 进展与未来展望
阿司匹林的研究进展
作用机制深入解析
阿司匹林通过抑制环氧化酶和血栓烷A2的合成达到抗血小板聚集的 效果,其详细的作用机制已得到深入研究。
比水杨酸更具疗效且副作用较小。
临床应用与推广
03
20世纪初,阿司匹林开始广泛应用于临床,逐渐成为全球使用
阿司匹林临床应用

抗血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板聚集 ,降低血液黏度,预防血栓形 成,从而降低心肌梗死的发生
率。
预防血栓形成
阿司匹林可以抑制血小板聚集,预 防血栓形成,从而减少心肌梗死的 发生。
降低心肌耗氧量
阿司匹林可以降低心肌耗氧量,改 善心肌缺血症状,预防心肌梗死的 发生。
03
阿司匹林在神经系统疾病 治疗中的应用
02
阿司匹林在心血管疾病预 防中的作用
阿司匹林在冠心病一级预防中的作用
01
02
03
抗血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板 聚集,降低血液黏度,预 防血栓形成。
抗炎作用
阿司匹林可以抑制炎症反 应,减轻血管内膜损伤, 预防动脉粥样硬化的发生 。
抗氧化作用
阿司匹林能够清除自由基 ,保护血管内皮细胞,预 防心血管疾病的发生。
基于阿司匹林的联合治疗方案探索
联合用药
个体化治疗方案
阿司匹林可以与其它药物联合使用,以增强 药效或降低副作用。例如,与氯吡格雷联合 使用可增强抗血小板聚集作用。
根据患者的具体情况,医生可能会制定个体 化的治疗方案,调整阿司匹林的剂量和使用
时间,以达到最佳的治疗效果。
THANK YOU
感谢观看
阿司匹林在癫痫治疗中的应用
总结词
阿司匹林在癫痫治疗中具有一定的疗效,能够减少癫痫发作频率和强度,但并非所有患者都适用。
详细描述
阿司匹林在癫痫治疗中具有一定的疗效,主要通过抑制前列腺素合成来实现。前列腺素是一种能够引 起神经元放电的物质,因此阿司匹林能够减少癫痫发作频率和强度。然而,并非所有患者都适用阿司 匹林治疗,部分患者可能对该药物产生耐药性或不良反应。
险。
胃溃疡
阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片说明书【药品名称】通用名称:阿司匹林肠溶片商品名称:_____英文名称:Aspirin Entericcoated Tablets【成份】本品主要成份为阿司匹林。
【性状】本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险,预防心肌梗死复发,中风的二级预防等。
【规格】_____mg/片【用法用量】用法:口服。
肠溶片应整片吞服。
用量:1、降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。
以后每天 100 200mg。
2、预防心肌梗死复发:每天 100 300mg。
3、中风的二级预防:每天 100 300mg。
4、降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险:每天100 300mg。
5、降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险:每天 100300mg。
6、动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100 300mg。
7、预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天 100 200mg。
8、用于解热镇痛:一次 300 600mg,一日 3 次。
9、用于抗风湿:一日 3 6g,分 4 次口服。
具体用量应根据患者的具体情况,在医生的指导下使用。
【不良反应】1、胃肠道反应:最为常见,表现为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。
2、增加出血倾向:如牙龈出血、鼻出血、皮下出血、胃肠道出血等。
3、过敏反应:表现为皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克等。
4、肝、肾功能损害:与剂量大小有关,尤其是剂量过大时易发生。
5、中枢神经系统症状:如头痛、眩晕、耳鸣、听力下降等。
【禁忌】1、对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的任何其他成份过敏者禁用。
2、活动性消化性溃疡患者禁用。
3、出血体质(如血友病患者)禁用。
4、严重的肝、肾功能衰竭患者禁用。
5、妊娠最后三个月禁用。
【注意事项】1、下列情况时使用本品应谨慎:有哮喘及其他过敏性反应时。
阿司匹林

研发历史
研发历史
早 在 1 8 5 3 年 夏 尔 , 弗 雷 德 里 克 ·热 拉 尔 ( G e r h a r d t ) 就 用 水 杨 酸 与 乙 酸 酐 合 成 了 乙 酰 水 杨 酸 ( 乙 酰 化 的 水 杨 酸 ) , 但 没 能 引 起 人 们 的 重 视 。 1 8 9 7 年 , 德 国 化 学 家 费 利 克 斯 ·霍 夫 曼 又 进 行 了 合 成 , 并 为 他 父 亲 治 疗 风 湿 关 节 炎,疗效极好。在1897年,德国拜耳第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。
使用禁忌
12岁以下儿童可能引起瑞夷综合症(Reye's syndrome)高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇 女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。 剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、 幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及 大脑症状。
阿司匹林
药品
01 研发历史
03 适应症 05 安全信息
目录
02 化合物简介 04 药典信息
基本信息
阿司匹林(Aspirin),又名乙酰水杨酸,是一种有机化合物,化学式为C9H8O4,为白色结晶性粉末,溶 于乙醇、乙醚,微溶于水,主要用作解热镇痛、非甾体抗炎药,抗血小板聚集药,经近百年的临床应用,证明对 缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热, 治疗风湿痛等,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手 术后血栓的形成。
阿司匹林的起源和发展

阿司匹林的起源和发展阿司匹林,这个在我们日常生活中常常听闻的名字,它不仅仅是一种药物,更是医学发展历程中的一个重要里程碑。
阿司匹林的起源可以追溯到很久以前。
早在公元前 5 世纪,古希腊的医生希波克拉底就发现柳树皮具有一定的药用价值,能够缓解疼痛和发热。
但当时人们对其作用机制并不清楚。
时间来到 19 世纪,随着化学学科的不断发展,科学家们开始对柳树皮中的有效成分进行研究。
1828 年,德国药剂师约翰·布赫纳成功地从柳树皮中提取出了一种黄色的晶体物质,并将其命名为“水杨苷”。
然而,水杨苷的效果并不稳定,且具有一些副作用。
直到 1897 年,德国化学家费利克斯·霍夫曼在拜耳公司工作期间,对水杨苷进行了进一步的改良。
他成功地合成了一种化学性质更为稳定、副作用相对较小的物质——乙酰水杨酸。
这个乙酰水杨酸,就是我们现在所熟知的阿司匹林。
阿司匹林一经问世,就因其显著的疗效和相对较小的副作用而受到了广泛的关注。
在早期,阿司匹林主要被用于缓解疼痛,如头痛、牙痛、关节痛等,同时也被用于治疗发热和炎症。
随着医学研究的不断深入,人们发现阿司匹林的作用远不止于此。
在20 世纪50 年代,科学家们发现阿司匹林具有抗血小板聚集的作用。
这一发现为阿司匹林在心血管疾病的预防和治疗方面开辟了新的领域。
研究表明,血小板的聚集是导致血栓形成的重要原因之一,而血栓的形成则可能引发心脏病和中风等严重的心血管疾病。
阿司匹林能够抑制血小板的聚集,从而降低心血管疾病的发病风险。
在临床上,阿司匹林被广泛用于预防心肌梗死、脑卒中等心血管事件的发生。
对于已经患有心血管疾病的患者,阿司匹林也被作为一种重要的治疗药物,与其他药物联合使用,以降低疾病的复发风险。
除了在心血管领域的应用,阿司匹林在其他疾病的治疗中也展现出了一定的潜力。
例如,在一些癌症的预防和治疗中,阿司匹林可能发挥着一定的作用。
研究发现,长期服用阿司匹林可能降低某些癌症的发病风险,如结肠癌、胃癌等。
阿司匹林使用指南

阿司匹林使用指南引言:阿司匹林是一种广泛使用的非处方药,常用于缓解轻至中度的疼痛和发热,同时还具有抗炎和抗凝血的作用。
然而,正确的使用阿司匹林也是非常重要的,以确保其安全和有效的使用。
本文将为您提供阿司匹林的使用指南,包括适应症、用量、注意事项和副作用等内容。
一、适应症:阿司匹林主要用于缓解轻度到中度的疼痛,如头痛、牙痛、关节痛和肌肉痛等。
此外,阿司匹林还可用于降低发热和缓解感冒症状,例如发热、咳嗽和喉咙痛。
另外,对于一些心血管疾病患者,阿司匹林还具有抗血栓的作用,可以预防心脏病和中风的发生。
二、用量:在使用阿司匹林之前,务必仔细阅读药品说明书,并按照医生或药剂师的建议使用。
一般而言,成人每次口服阿司匹林的剂量为325-650毫克,每4-6小时服用一次,但一天总剂量不得超过4000毫克。
对于儿童和青少年,应遵循医生的指导,并根据年龄和体重确定合适的剂量。
三、注意事项:1. 阿司匹林不适合所有人使用,特别是以下人群:a. 对阿司匹林过敏的人;b. 曾有过哮喘、鼻窦炎、鼻息肉等过敏性反应的人;c. 正在服用抗凝血剂和其他非甾体抗炎药的人;d. 有消化道溃疡和出血倾向的人;e. 孕妇、哺乳期妇女和12岁以下的儿童。
2. 长期或高剂量使用阿司匹林可能增加胃肠道出血和溃疡的风险。
因此,如果您有消化道溃疡、胃出血史或正在服用其他可引起胃肠道出血的药物,请在使用阿司匹林之前咨询医生的意见。
3. 阿司匹林具有抗血小板的作用,可以延长凝血时间。
因此,在进行手术和牙科治疗之前,应告知医生您正在使用阿司匹林。
4. 长期使用阿司匹林可能增加肾脏和肝脏的负担,因此,对于有肾脏或肝脏疾病的患者,应在医生的指导下使用,并定期进行相关检查。
5. 阿司匹林在孕妇和哺乳期妇女中的使用必须遵循医生的指导。
虽然有研究表明阿司匹林可以降低一些妊娠并发症的风险,但使用时仍需谨慎。
四、副作用:阿司匹林的常见副作用包括胃痛、恶心、呕吐和胃肠道出血。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
阿司匹林【药物名称】中文通用名称:阿司匹林英文通用名称:Aspirin其它名称:安可春、巴米尔、拜阿司匹灵、伯基、博尔心、醋柳酸、东青、力爽、塞宁、司尔利、协美达、延先、乙酰水杨酸、益欣雪、Acetard、Acetylsalicylic、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、ASA、Aspirinum、Astrix、Bamyl、Bayaspirin、Cemirit、Colfarit、Ecotrin、Feprazoni【临床应用】临床可用于下列情况:1.镇痛、解热:可缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。
也用于感冒和流感等的退热。
本药仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其它药物对病因进行治疗。
2.抗炎、抗风湿:本药为治疗风湿热的常用药物,用药后能解热,使关节症状好转并使血沉下降,但不能消除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其它并发症。
3.关节炎:除风湿性关节炎外,本药也可用于改善类风湿关节炎的症状,但须同时进行病因治疗。
此外,本药还可缓解骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎的症状及其它非风湿性炎症的骨骼肌疼痛,但近年来这些疾病已很少应用本药。
4.抗血栓:本药对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床上用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、动脉粥样硬化等导致的血栓形成以及人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其它手术后的血栓形成。
也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5.可用于治疗胆道蛔虫症。
6.可治疗由于X线照射或放疗而引起的腹泻。
7.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。
8.粉末外用可治足癣。
【药理】1.药效学本药为非甾体抗炎药。
具有如下作用:(1)镇痛作用:通过抑制前列腺素及缓激肽、组胺等的合成,产生镇痛作用。
属于外周性镇痛药,但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
(2)抗炎作用:确切机制尚不清楚,可能与本药作用于炎症组织,并抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成有关。
抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与抗炎作用有关。
(3)解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢而引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗等,使散热增加而起解热作用。
该中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
(4)抗风湿作用:本药抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集:抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成。
由于本药对生理性环氧酶的抑制作用较强,因此也抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素合成,使胃酸产生过多,胃粘膜生成减少,食管及胃的肌张力减弱,临床出现胃消化不良,甚至胃溃疡。
在某些条件下,肾血流量减少,引起可逆性肾功能不全。
本药还可抑制子宫痉挛性收缩。
2.药动学口服后吸收迅速、完全。
吸收从胃开始,到小肠上部已大部分被吸收。
吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关,与碳酸氢钠同服吸收较快。
肠溶片剂吸收较慢。
吸收后分布于各组织中,也能渗入关节腔和脑脊液中。
蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%。
肾功能不全及妊娠时蛋白结合率低。
单次服药后,1-2小时即达血药浓度峰值。
镇痛、解热时血药浓度为25-50μg/mL;抗风湿、抗炎时为150-300μg/mL。
血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2-3周或更长时间才能达到最佳疗效。
本药大部分在胃肠道、肝及血液内很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏中代谢。
代谢物主要为水杨酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。
长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。
本药以结合的代谢物和游离的水杨酸形式从肾脏排泄。
服用量较大时,未经代谢的水杨酸排泄量增多。
个体间可有很大的差别。
尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
药物半衰期为15-20分钟。
水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿液pH值,一次服用小剂量时约为2-3小时,大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5-18小时。
一次口服650mg 后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8-12.5小时。
【注意事项】1.交叉过敏对本药过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。
虽然并非绝对,但必须警惕交叉过敏的可能性。
2.禁忌症 (1)有活动性溃疡病或其它原因引起的消化道出血者。
(2)血友病或血小板减少症患者。
(3)有本药或其它非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
(4)孕妇。
3.慎用 (1)有哮喘及其它过敏性反应时。
(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者。
(3)痛风患者(本药可影响其它排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留)。
(4)肝功能减退者(本药可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应)。
(5)心功能不全或高血压者(大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿)。
(6)肾功能不全者(本药有加重肾脏毒性的危险)。
(7)血小板减少者。
4.药物对儿童的影响儿童患者,尤其有发热及脱水时用本药易出现毒性反应。
急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿使用本药,可能发生瑞氏综合征,但在国内尚不多见。
5.药物对老人的影响由于老年患者肾功能下降,服用本药时易出现毒性反应。
6.药物对妊娠的影响本药易通过胎盘。
动物试验中,妊娠头3个月使用本药可致畸胎,出现脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。
人类也有使用本药后出现胎儿缺陷的报道。
此外,在妊娠后3个月中长期大量使用本药可使妊娠期延长,并有增加过期产综合征及产前出血的危险。
在妊娠的最后2周用药,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。
在妊娠晚期长期用药也可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。
曾有报道称,妊娠晚期过量应用或滥用本药可增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。
7.药物对哺乳的影响本药可经乳汁排泄,哺乳期妇女口服650mg,5-8小时后乳汁中药物浓度可达173-483μg/mL。
故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
8.药物对检验值或诊断的影响 (1)长期每日用量超过2400mg时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。
(2)可干扰尿酮体试验。
(3)当血药浓度超过130μg/m L时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响。
(4)本药可干扰荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)。
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低。
(6)本药可抑制血小板聚集,故可使出血时间延长。
剂量小到每日40mg时也会影响血小板功能,但临床上尚未见小剂量(小于每日150mg)引起出血的报道。
(7)肝功能试验:当血药浓度大于250μg/mL时,丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。
(8)大剂量应用,尤其是血药浓度大于300μg/mL时,凝血酶原时间可延长。
(9)每日用量超过5000mg时血清胆固醇可降低。
(10)由于本药作用于肾小管,使钾排泄增多,故可导致血钾降低。
(11)大剂量应用本药时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得到较低的结果。
(12)由于本药与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,故可使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
9.用药前后及用药时应当检查或监测长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。
长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当血药浓度大于200μg/mL时较易出现不良反应。
血药浓度愈高,不良反应愈明显。
1.胃肠道本药对胃粘膜有直接刺激作用,胃肠道不良反应最常见,表现为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等,发生率为3%-9%,停药后多可消失。
长期或大剂量服用可引起胃肠道出血或溃疡。
2.血液系统长期使用本药可使凝血酶原减少,凝血时间延长,出血的倾向增加。
本药引起的胃肠道潜血可导致缺铁性贫血。
本药还可促使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血。
服大剂量本药治疗类风湿性关节炎的患者可出现叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血。
本药还有引起再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少的报道。
3.中枢神经系统出现可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等,多在服用一定疗程,血药浓度达200-300μg/L后出现。
4.肝、肾功能损害与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/mL时易发生。
损害均是可逆性的,停药后可恢复。
但有引起肾乳头坏死的报道。
5.呼吸系统可导致严重的哮喘和鼻息肉(参见过敏反应),严重过量时可见过度换气。
老年人长期用本药,特别是吸烟者可发生肺水肿。
6.泌尿系统本药可引起可逆性肾功能不全。
患有涉及肝或肾的严重全身性疾病时,肾功能更易受损。
7.内分泌系统/代谢 (1)有资料报道,小剂量水杨酸能抑制血浆皮质激素浓度,升高血浆胰岛素浓度;中至大剂量水杨酸可降低糖尿病患者的血糖;大剂量水杨酸能抑制血清胆固醇浓度。
(2)水杨酸还能增加基础代谢、氧耗量和CO2的排出,以及在三羧循环中引起有机酸氧化代谢产物的积聚。
(3)本药治疗量可抑制胶原酶,致正常创伤痊愈时间延缓。
(4)每日服本药1-2g可引起某种程度的尿酸潴留。
(5)本药还干扰维生素C的代谢利用,并抑制(体内、体外)白细胞对维生素C的摄取。
8.过敏反应 0.2%的患者可出现过敏反应,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。
阿司匹林哮喘多发生于易感者,表现为服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡。
有的患者出现阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
【药物相互作用】·药物-药物相互作用1.甲氧氯普胺可增强本药的吸收。
2.本药可增加氨基糖苷类抗生素的血药浓度。
3.本药可加强和加速胰岛素或口服降糖药物的降血糖作用。
4.与抗凝药(双香豆素、肝素、醋硝香豆素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)及其它可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,有加重凝血障碍并增加出血的危险。
5.尿酸化药可减低本药的排泄,使本药血药浓度升高。
本药血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本药血药浓度升高,毒性反应增加。
6.本药可增强巴比妥类药物及苯妥英钠的作用。
因为本药在体内大部分水解为水杨酸盐,而水杨酸盐可竞争性与血浆蛋白结合,从而使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来,从而增强了它们的作用或毒性。
7.本药可使锂和地高辛中毒的危险性增加。