药物化学案例分析

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药物化学案例教学法探索

让受教育者通过阅读、分析、思考和讨论，以提高逻辑推理能力和处理问题的能力。通过案例教学可有效调动学生学习的积极性、主动性和创造性，开发学生的创造
能力以及解决实际问题的能力。
２１案例的选取案例要有知识性、典型性、针对性、．启发性、趣味性、实践性等。解析案例需要具有一定的
２２案例的分类－２．故事型案例绪论及Байду номын сангаас 章的新课导入可选择故事．１２
型案例。这些案例不仅可增加知识的趣味性，更主要的
采用传统的逐章 “ 满堂灌 ”的讲授方法，只有部分学习基础较好的学生能听下去，有的根本不听，教学效果很不理想。笔者一度也曾很不喜欢任教该课程，但逐
心全无。
而中职生更应选取一些包含的理论知识较浅，且与他们日常生活及今后的工作岗位关系较密切的较实用的案例。案例还要注意时效性，教师应关注报刊、电视等报道，把与药物化学有关的事件即刻摘录，进行案例教学，这样也引导学生关注时事，提高专业敏感度及责任感。
药物化学案例教学法探索
尤彩芬
（苏省苏州医药科技学校，苏州２５０）江Ｉ１０９
摘
要：药物化学理论教学中，采用案例教学法，鼓励学生探索求知，加深对药物的结构、理化性质及用途的理解和记忆，锻炼思维
提高分析和解决问题的能力，加深职业情感等，是提高教学效率的有效途径。关键词：案例教学法；药物化学；教学方法
理论水平，同时要与讲授章节紧密结合。案例能促进学生理解药物化学理论并向技能形成过渡，对学生的技能形成具有不可忽视的指导作用。案例的选择要符合学生实际能力并贴近学生实际生活。比如有些案例分析难度较大，适合本科院校的学生，

7皂苷-案例分析题1301~1305

试题库出题卡 7 案例分析题教材名称
天然药物化学
作者乔卫
题目编号： 1304 第 13 章节页码难度系数： B (A B C 三级，A 简单，C 最难) 题目：写出分离螺甾烷醇型皂苷与呋甾烷醇型皂苷的流程。
解题过程与步骤：
二者混合物/乙醇胆甾醇，过滤
沉淀水，乙醇洗去杂质乙醚回流
滤液（呋甾烷型皂苷）
试题库出题卡 7 案例分析题教材名称
天然药物化学
作者乔卫
题目编号： 1301
第 13 章节页码难度系数： B (A B C 三级，A 简单，C 最难)
题目：硅胶薄层层析，以氯仿-甲醇（85∶5）展开，比较题下列化合物的 Rf 值大小顺序，并说明理由。
Rf 值大小顺序：
>
>
O O
O
O O
O OH
H
30 29
人参皂苷Re
人参皂苷Rg1
人参皂苷Rb1
解题过程与步骤：
答案： Rf 大小顺序是：人参皂苷 Rg1＞人参皂苷 Re＞人参皂苷 Rb1
理由：硅胶是极性吸附剂，展开剂是氯仿-甲醇-水（65：35：10），所以被展开化合物的极性越大与硅胶吸附力越强，Rf 值越小；反之，Rf 值越大。三种化合物的结构差别仅在连接糖的种类和数目不同，则上述化合物的极性大小顺序是：人参皂苷 Rb1＞人参皂苷 Re＞人参皂苷 Rg1 所以，Rf 值大小顺序：人参皂苷 Rg1＞人参皂苷 Re＞人参皂苷 Rb1
CHCl3
(8:2)洗脱部分
胡萝卜苷
(7:3)洗脱部分
①
(8:2:0.1)洗脱部分浓缩，硅胶 C.C (7:3) 洗脱
(7:3:0.3)洗脱部分浓缩， (65:35:5) 洗脱

疟疾和青蒿素跨学科案例分析

疟疾和青蒿素跨学科案例分析何为疟疾？疟疾，俗称打摆子、寒热病。

作为一种古老的疾病，人类对疟疾的记载已经有4000多年历史。

公元前2700年，中国的古典医书《黄帝内经》描述了疟疾的相关症状：发热、寒颤、出汗退热等。

疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。

疟疾的孢子体经蚊虫叮咬进入人体皮肤进而移动到肝脏，侵入肝细胞后，经过一段时间的增殖，肝裂殖体破裂释放裂殖子进入血液，开始无性繁殖。

其中一些可以发展进化为有性繁殖的配子体，进而形成合子。

寄生于蚊子的卵囊，卵囊破裂释放出孢子经迁移至唾液腺，叮咬后进入人体内。

如下图寄生于人体的疟原虫共有四种，即间日疟原虫，三日疟原虫，恶性疟原虫和卵形疟原虫。

我国主要为间日疟原虫和恶性疟原虫。

典型的周期性寒战、发热、出汗可初步诊断。

不规律发热，而伴脾、肝肿大及贫血，极有可能是感染了疟原虫。

在患者寒战发作时采血，用血涂片方式找到疟原虫即可确诊。

疟疾感染患者主要出现4个时期:潜伏期、发冷期、发热期、出汗期。

WHO预计2000-2010这10年间，全球疟疾感染率上升17％，死亡率为26％。

目前人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物，一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁，二是我国科学家20世纪70年代从青蒿中提取的青蒿素。

关于青蒿素青蒿素是中国药学工作者从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物。

其中青蒿素化学结构的确定，是天然药物化学中十分重要的一环。

提取温度超60度之后，有效治疗疟疾的青蒿素分解失效。

1971年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素（乙醚的沸点为34.6度），提取物抗疟作用率达95%到100%，这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用。

药物化学期末试题题库案例分析题

药物化学期末试题题库案例分析题一、单项选择题.（本大题共30小题，每小题2分，共计60分）1.经过化学结构修饰后得到的药物称为（）。

[单选题] *A.软药B.原药C.前药(正确答案)D.硬药2.咖啡因化学结构的母核是（）。

[单选题] *A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤(正确答案)3.喹诺酮类药物中抗菌活性所必需的基团是（）。

[单选题] *A.1-位乙基B.6-位氟原子C.7-位哌嗪基D.3-位羧基，4-位羰基(正确答案)4.马来酸氯苯那敏属于哪一种结构类型的H1受体结抗剂（）。

[单选题] *A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类(正确答案)5.下列药物的变质常见的反应有（）。

[单选题] *A.异构化B.水解及氧化(正确答案)C.脱羧及聚合D.加成及水解6.下列药物（）属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。

[单选题] *A.盐酸氯胺酮(正确答案)B.氟烷C.盐酸利多卡因D.乙醚7.普鲁卡因为局部麻醉药属于（）。

[单选题] *A.芳酰胺类B.芳酸酯类(正确答案)C.芳基氨基醚类D.芳基氨基酮类8.安定（地西洋）的化学结构中所含母核是（）。

[单选题] *A.1，4—二氮环B.1，3—二氮环C.1，4—苯二氮环(正确答案)D.1，3—苯二氮环9.药典中采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的（）杂质。

[单选题] *A.乙酰苯酯B.苯酚C.水杨酸苯酯D.水杨酸(正确答案)10.下列（）药物不属于合成镇痛药。

[单选题] *A.哌嗪类(正确答案)B.哌啶类C.氨基酮类D.吗啡烃类11.具有紫脲酸铵反应的药物是（）。

[单选题] *A.酰胺类中枢兴奋药B.依他尼酸C.黄嘌呤类(正确答案)D.美解眠类12.β-内酰胺酶抑制剂是（）。

[单选题] *A.米诺环素B.头孢噻吩钠C.克拉维酸(正确答案)D.链霉素13.环磷酰胺属于（）类抗肿瘤药。

[单选题] *A.抗代谢物B.生物碱C.抗生素D.烷化剂(正确答案)14. 与奋乃静具有相同的母核结构，临床上用于抗过敏的药物是（）。

天然药物化学1

8、从中药中提取生物碱常用的方法有哪些？
答：脂溶性生物碱的提取方法有：1、酸水提取法（离子交换树脂提取法、有机溶剂萃取法、沉淀法）；2、醇类溶剂提取法；3、亲脂性有机溶剂提取法。
水溶性生物碱提取方法有：1、沉淀法；2、溶剂法
案例分析
1、中药天麻中含有天麻苷、天麻素、天麻多糖等化合物，请设计分离天麻苷的流程。
答、蒽醌苷、水解、含有羟基的蒽醌化合物进行碱液显色反应。
3、请设计总皂苷提取通法的工艺流程，并注明杂质所在部位。
药材的粗粉
甲醇的冷浸
甲醇液
回收甲醇浸膏加来自用乙醚脱脂乙醚层(亲水性杂质)水层
用饱和的正丁醇提取
正丁醇层
减压蒸干
总皂苷
4、芦丁的提取p134
6、挥发油可有那些化合物组成？其中哪些成分是挥发油的主要组成成分？
答：挥发油中可由萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物和部分含硫、含氮的化合物组成，其中萜类化合物中单萜和倍半萜是挥发油的主要组成成分。
7、皂苷溶血作用的原因即表示方法？含皂苷的药物临床应用时应注意什么？
答：皂苷溶血作用的原因是皂苷能与红细胞膜上的胆固醇结合生成不溶于水的复合物，破坏了红细胞的正常渗透压，使红细胞内渗透压增高而使红细胞破裂，从而导致溶血。各种皂苷的溶血作用强弱不同，可用溶血指数表示。溶血指数是指在一定条件下（同一来源红细胞、等渗、恒温等）能使血液红细胞完全溶解的最低皂苷溶液浓度。由于大多数皂苷能破坏红细胞而有溶血作用，所以含皂苷的药物临床上不宜供静脉注射用。
2、如何用化学方法鉴别：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。
答：三种样品分别做Molish反应，不产生紫色环的是丹皮酚。产生紫色环的，再分别做Fehling反应，产生砖红色沉淀的是葡萄糖，不反应的是丹皮苷。

药物化学》电子教案

《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 药物化学的定义和发展历程1.2 药物的分类及命名原则1.3 药物化学的研究内容和方法1.4 药物化学的地位和作用第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构2.2 药物的生物活性2.3 药物的构效关系2.4 药物的筛选与优化第三章：药物的合成反应和方法3.1 药物合成反应类型3.2 药物合成方法与策略3.3 药物合成中的关键步骤3.4 药物合成实例分析第四章：药物的代谢途径和机制4.1 药物代谢的类型和途径4.2 药物代谢酶及其作用机制4.3 药物代谢的遗传多态性4.4 药物代谢的调控策略第五章：药物的药效学与药代动力学5.1 药物的药效学参数5.2 药物的药代动力学参数5.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄5.4 药物的剂量与疗效关系第六章：药物的分类6.1 抗感染药物6.2 心血管系统药物6.3 神经系统药物6.4 内分泌系统药物6.5 其他类型的药物第七章：药物设计7.1 药物设计的概念和方法7.2 计算机辅助药物设计7.3 基于结构的药物设计7.4 基于片段的药物设计7.5 药物设计的案例分析第八章：药物化学研究技术8.1 光谱技术在药物化学中的应用8.2 色谱技术在药物化学中的应用8.3 核磁共振技术在药物化学中的应用8.4 质谱技术在药物化学中的应用8.5 其他现代技术在药物化学中的应用第九章：药物毒理学9.1 药物毒理学的概念和研究内容9.2 药物的毒性作用和机制9.3 药物毒性评价方法9.4 药物毒性事故及应对措施9.5 药物安全性和合理使用第十章：药物化学在药物研发中的应用10.1 药物化学在新药研发中的作用10.2 药物化学在药物优化中的策略10.3 药物化学在药物合成工艺中的应用10.4 药物化学在药物质量控制中的重要性10.5 药物化学在未来发展趋势中的挑战和机遇重点和难点解析一、药物化学的定义和发展历程重点：药物化学的基本概念和发展历程的理解。

药物化学第三版葛淑兰课后题

药物化学第三版葛淑兰课后题摘要：一、药物化学概述1.定义与作用2.学科发展与应用二、药物化学分类1.有机药物2.生物药物3.药物化学合成三、药物化学研究内容1.药物结构与活性2.药物合成方法3.药物分析与质量控制4.药物代谢与毒理学四、药物设计策略1.基于靶点的药物设计2.基于结构的药物设计3.计算机辅助药物设计五、药物化学在药物研发中的应用案例1.抗肿瘤药物2.抗病毒药物3.神经系统药物4.心血管药物六、药物化学发展趋势1.绿色化学与可持续性2.纳米技术在药物传递中的应用3.个性化医疗与精准治疗正文：一、药物化学概述药物化学是一门研究药物的结构、性质、合成、活性及其在生物体内的作用规律的科学。

它作为药学的一个重要分支，对药物的研发、生产、质量控制和临床应用等方面具有重要的理论指导意义。

药物化学的发展促进了医药事业的飞速进步，为人类健康事业做出了巨大贡献。

二、药物化学分类药物化学可根据药物的来源和性质分为有机药物、生物药物和药物化学合成。

有机药物主要包括合成药物、半合成药物和天然药物；生物药物主要包括生物制品、生物农药和生物医用材料；药物化学合成则是指通过化学方法制备新药物的过程。

三、药物化学研究内容药物化学研究内容包括药物的结构与活性、药物合成方法、药物分析与质量控制、药物代谢与毒理学等方面。

药物的结构与活性研究是药物化学的核心，通过研究药物结构与生物活性的关系，为药物设计和优化提供理论依据。

药物合成方法研究为新药物的研发提供技术支持，药物分析与质量控制为确保药物质量和安全用药提供保障。

药物代谢与毒理学研究为药物临床应用的安全性和有效性评价提供依据。

四、药物设计策略药物设计是药物化学的核心任务之一，主要包括基于靶点的药物设计、基于结构的药物设计和计算机辅助药物设计。

基于靶点的药物设计通过研究药物作用靶点的结构与功能，筛选具有特定靶点作用的化合物；基于结构的药物设计是根据药物靶点的空间结构，设计具有特定结构的候选药物；计算机辅助药物设计则是利用计算机技术和高通量筛选方法，筛选具有潜在生物活性的化合物。

临床药学(医学高级)-案例分析题_12

临床药学(医学高级)-案例分析题1、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。

因此，FOLFOX方案与伊立替康＋氟尿嘧啶＋亚叶酸钙（IFL方案）和FOLFIRI方案并列为大肠癌的标准一线化学治疗方案。

上述2种化学治疗方案中，共有的化学治疗药物是（）A.奥沙利铂B.氟尿嘧啶C.吉西他滨D.伊立替康E.亚叶酸钙F.丝裂霉素2、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。

因此，FOLFOX方案与伊立替康＋氟尿嘧啶＋亚叶酸钙（IFL方案）和FOLFIRI方案并列为大肠癌的标准一线化学治疗方案。

FOLFOX每3周方案的剂量和用法为（）A.奥沙利铂130mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1日B.亚叶酸钙200mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液250ml中，静脉滴注2小时，第1～5日C.氟尿嘧啶300mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注，第1～5日D.奥沙利铂130mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1日E.伊立替康125mg/m2，加入0.9%氯化钠溶液250ml中，静脉滴注30～90分钟，第1日F.亚叶酸钙200mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，静脉滴注2小时，第1～5日3、据报道，使用伊立替康＋氟尿嘧啶（FOLFIRI方案）一线治疗失败者再用奥沙利铂＋氟尿嘧啶/亚叶酸钙（FOLFOX方案）方案化学治疗有效率可达21%，而FOLFOX治疗失败者再用FOLFIRI方案化学治疗有效率只有7%。

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第二章中枢神经系统药物案例2-1

医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。

ONHOHOHONCH3OOH

OHO

ONHO

吗啡可待因哌替啶喷他佐辛

1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。

SNCF3

NHH

SNO

NNOHH

-O

O-O

1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。 2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

ONCF3HNHNH3

2SO4

-2

NH2

抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3

OONHOHOONNH

ClONH

抗抑郁药4 地匹福林苯海拉明

1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？

案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。 NNClOFNNNCl

OHN

CF3

ClF

1234 1、明确药师应帮助病人的治疗问题。 2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。 3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。 4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。 5、向病人提出药师的其它建议。第三章外周神经系统药物案例3-1

你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide（1）更快的起效时间，比carbachol chloride（2）更长的持效时间。

Cl-N

ONH2

OONN+OBr-

12 问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？

问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine时必须考虑哪些结构特点？问题3、画出你设计的zitostigmine bromide的结构。案例3-2

在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。

.ClNNO

OOHOH

.ONN

OOH

SNN. HCl

NClNOO

案例3-3

大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨7

点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议的药物是什么？

H2NONO·HCl

问题1、指出普鲁卡因的药效团。

问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。第四章循环系统药物案例4-1

患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL 王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?

1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。 A. 考来烯胺（4-1） B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3） C. 氯贝丁酯（4-5） D. 结合雌激素（4-4） 2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。 3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？ 4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？

案例4-2 患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。

NNNHNN

ClOHCH3(CH2)3

OCOOH

CH3

COOEt

4-64-7

4-8NNO

COOHCH3

COOEtOCH3

1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。 2. ACE抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用? 3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。

案例4-3 患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。

OOOOHHNHClOCH2CHOCH2

．