丁丙诺啡与阿片类药物解读
丁丙诺啡透皮贴剂使用说明
丁丙诺啡透皮贴剂
【用法用量】在使用时应用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。
【注意事项】尚不明确。
【不良反应】有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等，在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
【禁忌】尚不明确。
【适应症】丁丙诺啡透皮贴剂主要用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。
作用持续时间6-8小时。
也可作为戒瘾的维持治疗。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生，详情请咨询医师或药师。
【包装】2贴/盒
【类型】麻醉药品
【医保】非
【国家/地区】德国
【剂型】贴剂
【成份】丁丙诺啡。
经CYP 450酶代谢的常见阿片类药物比较
经CYP 450酶代谢的常见阿片类药物比较
杨焱
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2024(33)9
【摘要】目的总结常见阿片类药物羟考酮、美沙酮、曲马多和丁丙诺啡涉及细胞色素P450(CYP450)酶的代谢过程。
方法采用计算机检索PubMed自建库起至2024年3月关于羟考酮、美沙酮、曲马多和丁丙诺啡等阿片类药物经CYP450酶的代谢研究,以及CYP450酶涉及的药物相互作用。
结果CYP450酶是羟考酮、美沙酮、曲马多和丁丙诺啡阿片类药物代谢过程中最重要的酶。
CYP3A4和
CYP2D6不仅参与大多数阿片类药物代谢,还参与大量其他药物的代谢,阿片类药物在用药过程中易与其他药物发生相互作用。
结论了解阿片类药物在肝脏中的代谢,以及药物间相互作用涉及重叠的药效动力学、药代动力学,可避免用药过程中可能发生的药品不良反应。
【总页数】6页(P14-19)
【作者】杨焱
【作者单位】重庆市食品药品检验检测研究院·国家药品监督管理局麻醉精神药品质量监测重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1;R971.1
【相关文献】
1.CYP2D6基因多态性与阿片类药物代谢的关系
2.脑梗死二级预防中CYP3A4代谢与非CYP3A4代谢的他汀类药物对氯吡格雷抗血小板聚集功能的影响及降脂疗效的比较
3.CYP3A4多态性对阿片类药物代谢的影响
4.白屈菜碱在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学及CYP450酶特异性抑制剂对其代谢的影响
5.中国汉族和回族药物代谢酶细胞色素P450(CYP)3A4、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6基因多态性分析
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阿片类毒品、麻醉品的药理毒理分析及合理利用
2016.03药物研究58阿片类毒品、麻醉品的药理毒理分析及合理利用葛炳荃安阳地区医院 河南省安阳市 455000【摘 要】本文探析了利用较广泛的杜冷丁、海洛因、吗啡这三种阿片类毒品和麻醉品的毒理以及药理特征，以及如何合理利用这三种阿片类毒品、麻醉品。
【关键词】阿片类；毒品；麻醉品；药理；毒理；合理利用杜冷丁、海洛因、吗啡、二氢埃托啡、美沙酮、丁丙诺啡、芬太尼、地芬诺酯等广泛应用于临床。
吗啡、芬太尼以及杜冷丁等阿片类的药物是临床的常用镇痛药，另外，还能够镇咳以及止泻。
海洛因是短期麻醉的镇痛药，不常常用于医疗，是当前利用最不合理的毒品。
美沙酮以及丁丙诺啡为常常用到的戒毒药物。
了解利用较广泛的阿片类毒品、麻醉品的药理以及毒理特征，对正确管理以及使用阿片类的麻醉品，防止不合理的利用阿片类麻醉品有着重要的意义。
1 利用较广泛的阿片类毒品和麻醉品的毒理以及药理特征1.1 杜冷丁杜冷丁的学名是哌替啶，又被称为唛啶、盐酸哌替啶、地美露，是在1939年研究阿托品解痉药时发现的镇痛药。
杜冷丁化学名是l 一甲基一4一苯基哌啶一4一甲酸乙酯，并且杜冷丁的纯品是油状的液体，可以缓慢的形成结晶，它的熔点是30℃，沸点是155℃。
盐酸哌替啶是白色的结晶性粉末，有微苦味，没有臭味，在空气中比较稳定，熔点在187至189℃之间。
它比较容易溶水，可以溶于氯仿、乙酸以及乙酯丙酮，稍溶于乙醇，不会溶于乙醚，苯水溶液在不分解时可以短时间沸腾灭菌。
杜冷丁是应用广泛的镇痛药，也是鸦片的受体激动剂，它普遍使用在临床，对人体作用以及机理和吗啡相似，然而镇痛和麻醉的作用比较小，作用的时间一般是2至4个小时左右。
它的副作用较小，一些症状也很轻微，抑制呼吸系统的作用比较弱。
通常情况可以用在：（1）各种止痛，例如创伤、烫伤、烧伤和术后疼痛等。
（2）心原性的哮喘。
（3)麻醉前的给药。
（4）内脏剧烈的绞痛。
（5）可以和异丙嗪以及氯丙嗪等合用有人工冬眠作用。
南京大学医学院阿片类镇痛药进展2讲课文档
盐酸美沙酮 又译美散痛。其药理作用性 质与吗啡相似，但口服与注射同样有效。 能够防止或缓解吗啡样药物引起的戒断症 状。本身的戒断症状较轻、易于治疗。可 用于术后和肿瘤疼痛。
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乳酸喷他佐辛 镇痛新 是第一个有市售的 促效-拮抗药。它是κ和σ受体促效剂，对μ 受体有弱拮抗作用。可用于中度疼痛和产 科镇痛。毒性作用是发音困难，妄想和幻 觉。
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Durogesic是一种芬太尼经皮敷贴剂，由4 层结构组成，设计的要求能持续释放芬太 尼进入血液循环达72h。其背层是保护层可 防止芬太尼外漏；该层下方贮存芬太尼凝 胶可供3d使用；期内层由特殊的膜组成， 能控制释放芬太尼，以决定芬太尼经皮的 速度；最内层为敷贴层，由医用矽制成， 可使Durogesic牢固地敷贴于皮肤上，并能 经皮给首次量芬太尼。
经北京医科大学中国药物依赖性研究所实 验证明，泰勒宁胶囊在相应临床推荐日剂 量下使用，不会出现身体依赖性。在滥用 泰勒宁的情况下（如3倍或5倍临床推荐日 剂量），可能会出现一定的身体依赖性。 但受对乙酰氨基酚剂量的限制，服用3-5倍 泰勒宁不可能 ，因此不会出现依赖性。
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禁忌症 泰勒宁（羟考酮和对乙酰氨基酚胶囊）不
应使用于对其任何成分过敏的患者，对于 肝功能不全以及甲状腺机能严重减退、阿 狄森症和前列腺肥大、尿道狭窄者慎用。
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安全性
经北京医科大学第一临床等4所医院对47例 泰勒宁单次服药用于手术后疼痛和15例泰 勒宁服用一周用于癌症疼痛的临床验证， 不良反应主要有头晕、嗜睡、胃不适、恶 心、呕吐、便秘、皮疹等，发生率很低， 一般无严重不良反应。
第二节 阿片类镇痛药
第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药( narcotic analgesics ),就是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。
表附录1-2 阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制就是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制 P 物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑与脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法:1、按化学结构:分为不啡类与异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如不啡、可待因) , 后者主要就是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
表附录1-3 强阿片类药物简表表附录1-4 弱阿片类药物简表2、按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因,二乙酰不啡 ) 与合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类:①苯丙不啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ,如哌替啶、芬太尼等;②不啡喃类 (morphinenans) ,如左不喃;③苯异不啡烷类 (bengmorphans) ,如喷她佐辛;④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ,如美散酮。
3、按受体类型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε与δ受体,并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 与δ 1 、δ 2 等亚型。
表 3-2 为受体激动后的药理作用。
4、按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 不啡、芬太尼、哌替啶等 ) ,激动一拮抗药( 喷她佐辛、纳布啡等 ) ,部分激动药(丁丙诺啡)与拮抗药 (纳洛酮等) 。
激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。
阿片类药物简介
阿片类药物的简介一.分类1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。
2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine）3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。
阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。
这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。
脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。
而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。
4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。
5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。
弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。
弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发
“丁丙诺啡纳洛酮舌下片的研发”科技支撑计划可行性研究报告一、选题的必要性1、项目所处技术领域产业政策毒品是全球性的灾难，是文明社会的毒瘤，在过去几十年里，吸毒问题就像瘟疫一样在全球蔓延，任何国家、任何社会阶层无一不受到毒品问题的影响。
吸毒不但对吸毒者的精神及身体健康造成严重损害，导致智力受损、失眠、妄想，严重的出现精神崩溃、自残甚至自杀；而且导致千万家庭破裂，引发贩毒、盗窃、抢劫、卖淫等犯罪行为，威胁社会稳定，耗费大量社会资源；同时吸毒者共用注射器还引发血液疾病尤其是艾滋病的传播。
据统计，截至2010年10月底，我国累计报告艾滋病病毒感染者和病人近37.0393万例，其中25%是因静脉吸毒所致。
吸毒成瘾者有相当一部分属于是吗啡、海洛因等阿片类物质成瘾，2011年《中国禁毒报告》显示，海洛因成瘾者占吸毒总人数的69%。
长期和反复滥用阿片类物质就会产生躯体依赖及心理依赖：躯体依赖主要表现为耐受性及戒断症状，中断或骤减用药后机体即出现戒断症状，表现为流涕流泪、打哈欠、瞳孔放大、出汗、腹泻及焦虑等，全身犹如千万只蚂蚁啃噬，戒断症状是促使吸毒人员继续阿片类物质滥用的主要原因，经过7～14天的脱毒治疗症状可消失；阿片类物质激动阿片µ受体后使人产生强烈的欣快感，心理依赖即是吸毒者对毒品产生的强烈渴求，通过不断滥用来重复这种欣快感，欣快感是吸毒行为的主要指向和内在驱动因素，是导致复吸的重要原因。
戒断症状及欣快感使吸毒者“屡戒屡吸”，1年内复吸率甚至超过95%。
吸毒对各个国家来说都是十分严峻的社会问题，据联合国麻醉品管制局公布的数字，全球吸毒人员已经超过了6000万人。
2011年《中国禁毒报告》显示，截至2010 年底，全国共发现登记吸毒人员154.5万名，其中海洛因成瘾人员106.5万名，占69%。
实际上，戒毒行业一般认为每一个显性吸毒者背后至少有5个隐性吸毒者，据此推算，在我国，阿片类物质成瘾者已经超过了500万人。